JP2020501731A - パッケージ化された皮膚処理組成物および方法 - Google Patents
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Abstract
Description
(a)ネック部を有し、かつその中に、膜状外壁および隔離された内部空間を有する微細な三次元球状構造体を含有する処理組成物を保存している容器、
(b)該ネック部内に取り付けられ、かつ内側胴体部分を有するワイパー、
(c)容器用閉じ具、
(d)該閉じ具に取り付けられた近位端および拡大部分で終端される遠位端を有する棒部から構成されるアプリケーター
を含むパッケージ化された皮膚処理組成物であって、
該棒部が該容器から抜き取られる際に、処理表面への微細な球状構造体を含有する所望の量の該処理組成物の塗布を可能にするのに十分な量で、該アプリケーター上に該処理組成物が積載される、パッケージ化された皮膚処理組成物を対象とする。
(a)ネック部および内側胴体部分を有する該ネック部内に固定されたワイパー、容器用閉じ具ならびに該閉じ具に固定された近位端および拡大部分で終端される遠位端を有する棒部から構成されるアプリケーターを有する容器中に処理組成物を保存するステップ、
(b)該容器から該アプリケーターを抜き取り、かつ該アプリケーターの上に該処理組成物を積載させるステップ、
(c)該アプリケーターを用いて、顕微鏡三次元球状構造体を含有する処理組成物を皮膚に塗布するステップ
を含む、膜状外壁および隔離された内部空間を有する微細な三次元球状構造体を含有する処理組成物を皮膚に塗布するための方法を対象とする。
本明細書中で言及されるすべてのパーセンテージは、特に示さない限り、重量パーセントである。
本明細書中で言及されるすべての文書は、その全体が参照により組み入れられる。
パッケージ化組成物の様々な構成要素が、本明細書中でさらに説明される。
容器1が図1に示され、これはガラス製またはプラスチック製であり得る。閉じ具26をその上に有する容器が、図1Aに見て取れる。閉じ具を除いて、処理組成物11を満たして示される容器が、図1Bに見て取れる。容器は、閉じ具26の内側面の対応するねじ山との嵌合を促進するためのねじ山4を伴うネック部3を有する。所望であれば、ネック部3は、容器1が閉じられる際に、正確な位置で閉じ具26を止めることを可能にするために、ネック部3の基部6を囲む周縁ビード部の形態で停止部5を備える。1つの好ましい実施形態では、容器1はガラス製であり、かつ、図1Cに描かれる通り、容器1が縦向きに立ち、かつ落としたときに破損に耐えるために十分な重みを付与する厚みおよび直径の固体ガラスである、基部7を有する。容器1がガラスであり、かつ処理組成物保存のための内部空間8が、丸みを帯びた辺10を有する楕円9である場合が、より好ましい。処理組成物11の供給を最適化するために、内部空間8の容積、面積、および寸法は、アプリケーター(下記で考察される)と相関する。
容器1は、ネック部3を備える。ネック部3内には、ワイパー12が、図2に最もよく描かれている通りに取り付けられている。ワイパー12は、低密度ポリエチレン(LDPE)などの柔軟な熱可塑性材料からできており、それにより、容器1のネック部3内へと嵌められることを可能とし、かつアプリケーター35が容器1から取り出される際にも定位置に留まるのに十分な可撓性を有する。図2Aはワイパー12の斜視図であり、ネック部3内に取り付けられたワイパー12を伴う容器1の上面斜視図を示す図2Bに符号15により描かれる通りに、ネック部3にワイパー12を取り付けることを可能にする周縁陥部14をつくり出すカラー部13が示される。下向きに延伸する周縁壁部17により形成されるワイパー12の胴体部分16もまた、図2Aに見て取れる。ワイパー12の開口部18は、ワイパー12の上面図である図2Cに示され、本図は、カラー部13の上部平坦縁部19および周縁環部20を示す。所望であれば、厚みを増した領域または頂上部21が、ワイパー12上でカラー部13の真下に見出され、それにより、ネック部の中でのワイパー12の取り付けが、よりよく促される。図2Dは、断面壁17および遠位部分22の断面図を示し、遠位部分22は穴または鋸歯状の縁(serrations)24を有する棚部23を有する。好ましくは、穴または鋸歯状の縁24は、棚部23にわたって均等に間隔を空けている。そのような穴または鋸歯状の縁24の目的は、処理組成物11が胴体部分16へと滴って、そこに保存されるのを可能にすることである。これにより、容器1からアプリケーター35上への最適量の処理組成物11の積載が容易になる。図2Eは、穴24を伴う棚部23を示す、ワイパーの底面拡大図である。図2Fは、周縁陥部14を形成する下向きに突出するアーム部25を有するカラー部13および穴24を伴う棚部23で終端される下向きに延伸する壁部17を示す、ワイパーの側方断面図である。穴24は、開口部18に対面する棚部23の周縁にわたって伸長する外側境界部24Aを有する。穴24は、少なくとも2つの利点を提供する。第1には、穴24は、ワイパーの胴体部分16への処理組成物11の浸透を可能にする。加えて、外側境界部24Aを有する穴24は、開口部18の直径が拡大部分38の直径よりも小さい場合でさえも、容器1から抜き取られるアプリケーター35の拡大部分38をワイパー開口部18に収容することを可能にする。1つの好ましい実施形態では、開口部18は、5.25〜7.25ミリメートルの断面直径を有し、好ましくは、アプリケーター35の拡大部分38の断面直径よりも小さい、約6.25ミリメートルである。アプリケーター35の拡大部分38の断面直径は、5.6〜6.6ミリメートルの範囲であり、最も好ましくは6.5ミリメートルである。下記で説明されるであろう通り、このことにより、棒部37および拡大部分38に積載される処理組成物11の配置を最適化する拭き取り効果が提供される。
容器は、閉じ具26を有する。閉じ具26の斜視図が、図3Aに見て取れる。閉じ具は、消費者から見えるキャップの装飾的な外表面を形成するキャップシェル部27を含む。キャップシェル部27は、図3Bおよび3Cに示される内側キャップ部28の外表面29に嵌まる。内側キャップ部28は、好ましくは、内側キャップ部28に対してキャップシェル部27をしっかりと保持できるようにする、周縁の下向きに延伸するリブ部30を有する。リブ部30の上面は、内側キャップ部28の周縁を延ばすビード部28Aで終端される。側壁および上壁を有する中心コア部33へとパネル31を接続する支柱32により定位置に保持される、上向きに延伸する一組のパネル31が、ビード部28Aおよびリブ部30の上へと延びる。中心コア部33の下側は中空であり、内側キャップ部28へのアプリケーター35の嵌合を可能にする、下向きに延伸する壁部34を有する。
アプリケーター35は、図4で最もよく見て取れる。図4Aは、アプリケーター35の断面を示す。図4Bは、アプリケーター35の平面図を示す。アプリケーター35の近位端は、入り口36を有し、入り口36から上向きに、ヘッド部およびネック部36Aが延伸する。ヘッド部およびネック部36Aは、中心コア部33の下側で、下向きに延伸する壁部34と接続し、アプリケーター35を、内側キャップ部28および閉じ具26の中にしっかりと保持する。アプリケーターは、棒部37および遠位拡大部分38から構成される。所望であれば、アプリケーター35の棒部37は、処理組成物11が棒部37の上方過ぎる位置まで積載され、容器1を閉めるのを妨げることを防ぐための停止部として機能することができる、拡張周縁バンド部39を備える。アプリケーター35の棒部37は断面直径41を有し、遠位拡大部分は断面直径40を有する。1つの好ましい実施形態では、断面直径41は4.5〜5.5ミリメートルの範囲であり、5ミリメートルが最も好ましく;断面直径40は5.6〜6.6ミリメートルの範囲であり、6.5ミリメートルが最も好ましい。言い換えると、拡大部分38の断面直径40が、棒部37の断面直径41よりも25〜45%大きい場合に、最適な量および配置の処理組成物11がアプリケーター35上に積載される。アプリケーター35は、最も好ましくはプラスチック製であり、特に、ポリエステルファミリー由来のプラスチックである。プラスチックは、透明または半透明であることが好ましい。したがって、ポリエチレンテレフタレート(PET)またはポリエチレンテレフタレートグリコール(PETG)が最も好ましい。用いられるプラスチックは、容器1の内側に貯まって、そうしなければ処理表面への塗布に利用することができないであろう処理組成物11を収集するために、容器1の内側を「掃いて集める」目的でアプリケーターを用いることを可能にするために、屈曲可能であるべきである。
図5Aに最もよく描かれる通り、消費者が製品を使用する際には、閉じ具26は容器から取り外される。アプリケーター35が、ワイパー12を通ってアプリケーター35を抜き取ることにより、容器1から引き抜かれる。アプリケーター35の拡大部分38はワイパーの開口部18を通って抜き取られ、拡大部分38が断面直径40において開口部18よりも大きいので、拡大部分38の側辺38Aは、処理組成物があっても、拡大部分38の側辺に非常に少量しか残さずに拭き取られる。しかしながら、開口部18を囲む棚部23の穴24のおかげで、処理組成物11は、ワイパーの胴体部分16により形成される空洞へと滴り、棒部37上に積載されるであろう。棒部37は開口部よりもはるかに小さいので、アプリケーター35がワイパー12から抜き取られる際には、棒部37は処理組成物を搭載しているが、アプリケーター35の拡大部分38の側辺はきれいに拭き取られ、拡大部分38の遠位表面38B上には処理組成物11の小さな液滴11Aが残される。アプリケーター35上に積載される処理組成物11の量は、好ましくは、塗布表面を処理するために十分である。加えて、棒部37および拡大部分のとても遠位の先端部38A上の処理組成物11の配置は、どのように消費者が処理表面に用量を直感的に塗布するのかを決定付ける。
処理組成物は、エマルション、水溶液もしくは分散系、ゲル、または無水組成物の形態であり得る。処理組成物は、膜状外壁および周囲環境から隔離されている球体内の内部空間を有する三次元球状構造体を含有する。球状構造体は、処方中の1種以上のポリマーが、組成物中におけるポリマーに接する他の構成部分または他の成分と反応することにより「丸まる」ことで、内部空間を保護する膜状外壁を有する構造体を形成する場合に形成される。処理組成物へと製剤化される予定のポリマーが所望のマイクロメッシュ構造を形成するか否かを試験するための好適な方法は単純であり、ポリマーを、アニオン性非硫酸化型グリコサミノグリカン(anionic non-sulfated glycoaminoglycan)(反復する二糖単位を含む長鎖非分岐型多糖である)と、水中で組み合わせることにより、決定することができる。反復単位は、グルコサミンまたはガラクトサミンおよびグルクロン酸またはガラクトースなどのアミノ糖である。ヒアルロン酸が特に好適である。
処理組成物は、本明細書中でさらに定義される通りの少なくとも1種のポリマーを含む。
示唆されるポリマーの量は、全組成の0.001〜10重量%、好ましくは0.01〜5重量%、より好ましくは0.05〜1.0重量%の範囲であり得る。下記に記載されるポリマーに加えて、所望のマイクロメッシュ構造を形成する他の好適なポリマーは、試験ポリマーを、グリコサミノグリカン、最も好ましくはヒアルロン酸(HA)と組み合わせることにより、特定することができる。HAは、低分子量、高分子量、または両者の混合物であり得る。低分子量HA(LMW HA)は1×103ダルトン〜8×105ダルトン、好ましくは5×103ダルトン〜1×105ダルトン、より好ましくは8×103ダルトン〜5×104ダルトンの範囲の分子量を有する。
HAはまた、8×105ダルトン〜1×107ダルトン、好ましくは1×106ダルトン〜8×106ダルトン、より好ましくは1.2×106ダルトン〜3×106ダルトンを有する、高分子量(HMW HA)でもあり得る。
所望であれば、HAは、LMW HAとHMW HAとの混合物であり得る。ポリマー、LMW HA、HMW HA、およびポリアミノ酸に対する言及はまた、ナトリウム、カリウムなどをはじめとするこれらに限定されない対応するアルカリ金属またはアルカリ土類金属塩も含むであろう。好適なポリマーとしては、以下のものが挙げられる。
1種の好適なポリマーは、米国特許出願公開第2016-0030328号に開示される通りの吸水性ポリマーである。このポリマーは、以下のモノマー(A)、(B)および(C)の重合から取得できる:
成分(A)は、リン酸含有アクリルまたはメタクリルモノマーである。モノマーがリン酸基およびアクリルもしくはメタクリル基を有する限り、これらの2種類の基を結合させるための連結の構造は、特に限定されない。例示的連結としては、メチレン、エチレンおよびプロピレンなどのアルキレン基およびオキシエチレン、オキシプロピレン、オキシブチレン、オキシペンタメチレンなどのオキシアルキレン基ならびにそれらの混合物が挙げられる。中でも、ポリオキシアルキレン基が好ましく、ポリオキシプロピレンが最も好ましい。モノマーは、例えば、Sipomer PAM-200の商品名の下にRhodia社から、市販されている。
リン酸含有アクリルまたはメタクリルモノマーへのアルカリ水溶液の添加により形成させることができる、リン酸含有アクリルまたはメタクリルモノマーの塩もまた挙げられる。
成分(B)は、成分(A)以外の分子中に1個のアクリル基またはメタクリル基を有するモノマーである。好適なモノマーとしては、アクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、無水マレイン酸、フマル酸、クロトン酸、イタコン酸、2-(メタ)アクリルアミド-2-メチルプロパンスルホン酸、(メタ)アクリルオキシアルカンスルホン酸、N-ビニル-2-ピロリドン、N-ビニルアセトアミド、(メタ)アクリルアミド、N-イソプロピル(メタ)アクリレート、N,N-ジメチル(メタ)アクリルアミド、2-ヒドロキシエチル(メタ)アクリレート、メトキシポリエチレングリコール(メタ)アクリレート、ポリエチレンググリコール(メタ)アクリレート、およびステアリルアクリレートが挙げられる。モノマーの塩は、(メタ)アクリルモノマーへのアルカリ水溶液の添加により、形成できる。
「塩」としては、ナトリウム、カリウムおよびリチウムなどのアルカリ金属塩、カルシウム、マグネシウムおよびバリウムなどのアルカリ土類金属塩、ならびに第4級アンモニウムおよび第4級アルキルアンモニウムなどのアンモニウム塩が挙げられる。とりわけ、ナトリウム塩が最も一般的であり、かつ好ましい。中和処理が、好ましくは、10〜100℃、より好ましくは20〜90℃の温度で行なわれる。重合後のアクリル酸およびポリアクリル酸を、塩基を用いて中和することができる。重合後に未中和または低中和(特に30mol%未満の中和度)のポリアクリル酸を後中和するには時間がかかるので、重合前の中和が好ましい。本発明の吸水性ポリマーは、好ましくは、ポリマー中の酸基のモルに基づいて、0.01〜100%、より好ましくは1〜90%、さらにより好ましくは20〜80%の中和度を有する。
成分(C)は、一般式(1)により表わされる、両方の末端で(メタ)アクリル基を有するオルガノポリシロキサンである:
-R4(OC2H4)x(OC3H6)yOH (2)
式中、R4はそれぞれ独立に、2〜15個の炭素原子を有する二価有機基であり、xおよびyはそれぞれ、1≦x+y≦50を満たす、0〜30の整数であり、R3は、(メタ)アクリル基を有する置換基であり、aは0を包含する整数であり、かつbは少なくとも1の整数である]。
R1により表わされる一価炭化水素基の例としては、メチル、エチルおよびブチルなどのアルキル基、シクロペンチルおよびシクロヘキシルなどのシクロアルキル基、フェニルおよびトリルなどのアリール基、およびベンジルおよびフェネチルなどのアラルキル基が挙げられる。とりわけ、1〜4個の炭素原子のアルキル基およびフェニル基が好ましく、メチルが最も好ましい。
式(2)では、R4は、それぞれ独立に、2〜15個の炭素原子を有する二価有機基から選択され、例えば、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH2CH(CH3)CH2-、-(CH2)8-、および-(CH2)11-である。とりわけ、-(CH2)2-、-(CH2)3-、および-(CH2)4-が好ましい。xおよびyのそれぞれが、1≦x+y≦50を満たす、0〜30の整数である。好ましくは、xおよびyのそれぞれが5〜25、より好ましくは10〜20、の整数であり、かつ、x+yの合計が10〜45であり、より好ましくは20〜40である。
好ましい好適な吸水性ポリマーは、ポリアクリル酸ナトリウムクロスポリマー-1であり、これは、メタクリル酸およびPPG-6リン酸メタクリロイルの重合により得られる架橋型ポリマーであり、かつ水素化ケイ素基を含有するメタクリル酸末端ポリジメチルシロキサンポリマーをPEG-18/PPG-17アリルエーテルと反応させることにより調製されるシリコーンコポリマーである。
部分塩化型または完全塩化型2-メチル2-[(1-オキソ2-プロペニル)アミノ] 1-プロパンスルホン酸と、アクリルアミド、(2-ヒドロキシ-エチル)アクリレートまたはN,N-ジメチルアクリルアミドから選択される少なくとも1種の中性モノマー、および少なくとも1種の以下の式(I)のモノマーの重合から取得される増粘性ポリマーもまた好適である:
1つの好ましい好適な増粘性ポリマーは、トリメチロールプロパントリアクリレートと架橋された、アンモニウムアクリロイルジアルキルタウレート、ジアルキルアクリルアミド、ラウリルメタクリレートおよびラウレス-4メタクリレートのコポリマーである。
INCI名ポリアクリレートクロスポリマー-6を有するポリマーが最も好ましく、このポリマーは、商品名SepiMAX Zenの下にSeppic社から購入できる。ポリアクリレートクロスポリマー-6は、トリメチロールプロパントリアクリレートと架橋された、アンモニウムアクリロイルジメチルタウレート、ジメチルアクリルアミド、ラウリルメタクリレートおよびラウレス-4メタクリレートのコポリマーである。
アクリレートと反応して、ポリエーテル置換構造ネットワークおよびアクリレート架橋を含有する架橋型シリコーンを生成する、少なくとも1種のポリエーテル置換構造単位および少なくとも1種のエポキシまたはオキシラン構造単位を含有する、アクリレート架橋シリコーンコポリマーもまた好適である。そのようなポリマーは、米国特許第7,687,574号および同第7,833,541号に開示され、これらの文献は、その全体が参照により本明細書中に組み入れられる。
特に、ポリマーは、以下の反応生成物であり得る:
(1) MaMH b-h-kMPE hME kDcDH d-i-lDPE iDE lTeTH f-j-mTPE jTE mQgおよび
(2) 化学量論的または超化学量論的量のアクリレートであって、
M=R1R2R3SiO1/2;
MH=R4R5HSiO1/2;
MPE=R4R5(-CH2CH(R9)(R10)nO(R11)o(C2H4O)p(C3H6O)q(C4H8O)rR12)SiO1/2;
ME=R4R5(-R17R18C-CR16QsQtR15(COC)R13R14)SiO1/2
D=R6R7SiO2/2;および
DH=R8HSiO2/2
DPE=R8(-CH2CH(R9)(R10)nO(R11)o(C2H4O)p(C3H6O)q(C4H8O)rR12)SiO2/2
DE=R8(-R17R18C-CR16QsQtR15(COC)R13R14)SiO2/2.
T=R19SiO3/2;
TH=HSiO3/2;
TPE=(-CH2CH(R9)(R10)nO(R11)o(C2H4O)p(C3H6O)q(C4H8O)rR12)SiO3/2;
TE=(-R17R18C-CR16QsQtR15(COC)R13R14)SiO3/2;および
Q=SiO4/2;
[式中、R1、R2、R3R4、R5、R6、R7、R8およびR19は、それぞれ独立に、1〜60個の炭素原子を有する一価炭化水素基の群より選択され;
R9はHまたは1〜6個の炭素原子のアルキル基であり; R10は1〜6個の炭素の二価アルキル基であり;
R11は、-C2H4O-、-C3H6O-、および-C4H8O-からなる二価基の群より選択され;R12は、H、1〜6個の炭素の単官能性炭化水素基、またはアセチルであり;R13、R14、R15、R16、R17およびR18は、それぞれ独立に、水素および1〜60個の炭素原子を有する一価炭化水素基の群より選択され、Qtは、1〜60個の炭素原子を有する二価または三価の炭化水素基であり、
Qsは、Qtが三価であるときはR14は不在であり、かつR16およびR18は互いにシス−またはトランス−のいずれかであり得るとの制限を伴う、1〜60個の炭素原子を有する二価炭化水素基であり;
下付き記号aは、下付き記号aがゼロである場合にbは正でなければならないとの制限を伴って、ゼロまたは正であり;
下付き記号bは、bがゼロである場合に下付き記号aは正でなければならないとの制限を伴って、ゼロまたは正であり;
下付き記号cは、正であり、かつ約5〜約1,000の値を有し;
下付き記号dは、正であり、かつ約3〜約400の値を有し;
下付き記号eは、ゼロまたは正であり、かつ0〜約50の値を有し;
下付き記号fは、ゼロまたは正であり、かつ0〜約30の値を有し;
下付き記号gは、ゼロまたは正であり、かつ0〜約20の値を有し;
下付き記号hは、下付き記号h、iおよびjの合計が正であるとの制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約2の値を有し;
下付き記号iは、下付き記号h、iおよびjの合計が正であるとの制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約200の値を有し;
下付き記号jは、下付き記号h、iおよびjの合計が正であるとの制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約30の値を有し;
下付き記号kは、下付き記号k、lおよびmの合計が正であるとの制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約2の値を有し;
下付き記号lは、下付き記号k、lおよびmの合計が正であるとの制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約200の値を有し;
下付き記号mは、下付き記号k、lおよびmの合計が正であるとの制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約30の値を有し;
下付き記号nは、ゼロまたは1であり;
下付き記号oは、ゼロまたは1であり;
下付き記号pは、(p+q+r)>0との制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約100の値を有し;
下付き記号qは、(p+q+r)>0との制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約100の値を有し;
下付き記号rは、(p+q+r)>0との制限を伴って、ゼロまたは正であり、かつ0〜約100の値を有し;
下付き記号sは、ゼロまたは1であり;
下付き記号tは、ゼロまたは1である;ならびに
(3) フリーラジカル開始剤。
好ましい好適なポリマーは、ポリアクリレートクロスポリマー-7であり、これは、ジメチコンPEG/PPG-25/29アクリレートを用いて架橋されている、メタクリレートPPG-6ホスフェートと、アクリル酸、メタクリル酸、またはそれらの単純エステルのうちの1種のうちの1種以上のモノマーとのコポリマーである。
アルギン酸またはそのナトリウム塩をはじめとする1種以上の天然由来のアニオン性多糖もまた、好適である。
より好ましい好適な天然アニオン性多糖は、アルギン酸ナトリウムである。
何であれ、ポリマーがマイクロメッシュを形成することを確立するために用いられるグリコサミノグリカンが、処理組成物にも製剤化されなければならない。グリコサミノグリカンがHAである場合、HAが処理組成物中に組み込まれるであろう。1つの特に好ましい形態では、HAは、低分子量および高分子量(LMW HAおよびHMW HA)の混合物であり、化粧用組成物は、少なくとも1種のLMW HAおよび少なくとも1種のHMW HAを含む。好ましくは、LMA HAとHMW HAとの重量比は、約100:1〜1:100、好ましくは約50:1〜1:50、より好ましくは約15:1〜1:15の範囲であり得る。
HMW HAは、約8×105ダルトン〜1×107ダルトン、好ましくは1×106ダルトン〜8×106ダルトン、より好ましくは1.2×106ダルトン〜3×106ダルトンの範囲の分子量を有する。HMW HAは合成であり得、または発酵プロセス中にサッカロミセスなどの酵母を発酵させることによる生物工学的処理により取得することができる。特許請求される組成物中での使用に対して好適なHMW HAは、Contipro Biotech s.r.o.から、名称ヒアルロン酸ナトリウム塩の下に購入することができ、これはヒアルロン酸ナトリウムというINCI名を有する。
示唆されるHMW HAの範囲は、全組成の約0.001〜10重量%、好ましくは約0.005〜5重量%、より好ましくは約0.01〜1.5重量%であり得る。
LMA HAまたはその塩の分子量は、約1×103ダルトン〜8×105ダルトン、好ましくは5×103ダルトン〜1×105ダルトン、より好ましくは8×103ダルトン〜5×104ダルトンの範囲であり得る。LMW HAもまた合成であり得、または発酵プロセスからサッカロミセスなどの酵母を発酵させることによる生物工学的処理により取得することができる。特許請求される組成物中での使用に対して好適なヒアルロン酸は、Contipro Biotech s.r.o.から、名称HyActive粉末の下に市販されており、これは、ヒアルロン酸ナトリウムのINCI名を有する。
示唆されるLMW HAの範囲は、全組成の約0.001〜10重量%、好ましくは約0.005〜5重量%、より好ましくは約0.01〜1.5重量%である。
処理組成物は、限定するものではないが、本明細書中に説明されるものをはじめとする他の成分をさらに含有し得る。
処理組成物中に存在する1種の任意選択的な成分は、自食作用活性化剤であり、存在する場合、約0.00001〜20%、好ましくは0.0001〜5%、より好ましくは約0.001〜1%の範囲の量であり得る。
処理組成物における別の任意の成分は、存在する場合、約0.0001〜5%、好ましくは約0.0005〜2.0%、より好ましくは約0.001〜1.5%の範囲になり得るプロテアソーム活性化剤である。
好適なプロテアソーム活性化剤は、ケラチン表面の細胞でのプロテアソーム活性を刺激する任意の化合物、分子、または活性成分である。
好適なプロテアソーム活性化剤の例としては、限定するものではないが、アルギン、アルギネート、加水分解アルギン、糖蜜抽出物、カワラタケ(Trametes versicolor)由来の抽出物をはじめとするホウロクタケ属(Trametes)抽出物、オレア・ヒドロキソール(olea hydroxol)が挙げられる。
処理組成物における別の任意の成分は、CLOCKまたはPER1細胞性遺伝子活性化剤である。推奨される範囲は、約0.000001〜約3.0%、好ましくは約0.000005〜2.5%、より好ましくは約0.00001〜2%である。好適なCLOCKまたはPER1活性化剤は、植物抽出物、ポリペプチド、ペプチド、アミノ酸などの形態で存在することができる。
特に好ましいCLOCKおよび/またはPER1遺伝子活性化剤は、以下の式(I)のペプチドを含む:
R1-(AA)n-X1-S-T-P-X2-(AA)p-R2
[式中、
(AA)n-X1-S-T-P-X2-(AA)pは(配列番号1)であり;
X1はトレオニン、セリンを表わすか、またはゼロに等しく、
X2はイソロイシン、ロイシン、プロリン、バリン、アラニン、グリシンを表わすか、またはゼロに等しく、
AAはいずれかのアミノ酸またはその誘導体を表わし、nおよびpは0〜4の整数であり、
R1は遊離であるかまたはアセチル基、ベンゾイル基、トシル基、もしくはベンジルオキシカルボニル基のいずれかから選択することができる保護基により置換されている、N末端アミノ酸の第1級アミン官能基(primary amine function)を表わし、
R2は、C1〜C20アルキル鎖またはNH2、NHY、もしくはNYY基(YはC1〜C4アルキル鎖を表わす)のいずれかから選択することができる保護基により置換されている、C末端アミノ酸のカルボキシル官能基(carboxyl function)のヒドロキシル基を表わし、
式中、一般式(I)の配列は約3〜13個のアミノ酸残基を含み、該一般式(I)の配列が他の化学的に等価なアミノ酸でのアミノ酸X1およびX2の置換を含む場合があり;アミノ酸は、アラニン(A)、アルギニン(R)、アスパラギン(N)、アスパラギン酸(D)、システイン(C)、グルタミン酸(E)、グルタミン(Q)、グリシン(G)、ヒスチジン(H)、イソロイシン(I)、ロイシン(L)、リジン(K)、メチオニン(M)、フェニルアラニン(F)、プロリン(P)、セリン(S)、トレオニン(T)、トリプトファン(W)、チロシン(Y)、バリン(V)である]。より好ましくは、上記式のペプチドは、以下の通りである:
S-T-P-NH2
Ser-Thr-Pro-NH2
(配列番号2)Y-V-S-T-P-Y-N-NH2
Tyr-Val-Ser-Thr-Pro-Tyr-Asn-NH2
(配列番号3)NH2-V-S-T-P-E-NH2
NH2-Val-Ser-Thr-Pro-Glu-NH2
(配列番号4)NH2-L-H-S-T-P-P-NH2
NH2-Leu-His-Ser-Thr-Pro-Pro-NH2
(配列番号5)CH3NH-R-H-S-T-P-E-NH2
CH3-NH-Arg-His-Ser-Thr-Pro-Glu-NH2
(配列番号6)CH3NH-H-S-T-P-E-CH3NH
CH3-NH-His-Ser-Thr-Pro-Glu-CH3-NH
特に、S-T-P-NH2、もしくはNH2-L-H-S-T-P-P-NH2(配列番号4)、またはそれらの混合物。
S-T-P-NH2は、商標クロノラックス(Chronolux(登録商標))の下でISP-Vinscience社から入手可能であり、かつINCI名トリペプチド-32(Tripeptide-32)を有する。以下もまた非常に好ましい。
(配列番号7)S-P-L-Q-NH2
Ser-Pro-Leu-Gln-NH2
(商標クロノゲン(Chronogen(登録商標))の下でISP-Vinscience社により製造され、かつINCI名テトラペプチド-26(Tetrapeptide-26)を有するペプチド。)
チコリ酸(cichoric acid)またはその異性体もしくは誘導体もまた、CLOCKまたはPER1遺伝子活性化剤として好適である。チコリ酸は、合成または天然由来であり得る。合成チコリ酸は、Sigma Aldrich社をはじめとする多数の商業的製造元から購入することができる。チコリ酸はまた、ムラサキバレンギク属(Echinacea)、チコリウム属(Cichorium)、タラキサクム属(Taraxacum)、オシムム属(Ocimum)、メリッサ属(Melissa)などのチコリ酸を含有することが知られている植物供給源から、または藻類もしくは海草から抽出することもできる。より具体的には、ムラサキバレンギク(Echinacea purpurea)、チコリー(Cichorium intybus)、セイヨウタンポポ(Taraxacum officinale)、バジリコ(Ocimum basilicum)、またはレモンバーム(Melissa officinalis)などの植物抽出物である。本明細書中で用いられる場合、「チコリ酸」との用語は、皮膚細胞でのPER1遺伝子発現を増大させるために機能できるそのいずれかの異性体も含む。
処理組成物における別の任意の成分は、DNA修復酵素である。推奨される範囲は、約0.00001〜約5%、好ましくは約0.00005〜約3%、より好ましくは約0.0001〜約2.5%の1種以上のDNA修復酵素である。
そのようなDNA修復酵素の一例は、ロキシソーム(Roxisomes(登録商標))の商品名の下に AGI/Dermatics社から購入することができ、シロイヌナズナ(Arabidopsis Thaliana)抽出物のINCI名を有する。これは、単独で、またはレシチンおよび水の混合物として存在し得る。このDNA修復酵素は、8-オキソ-グアニン塩基ダメージを修復するのに有効であることが知られている。
組成物は、1種以上の保湿剤を含有し得る。存在する場合、これらは、約0.01〜35%、好ましくは約0.5〜20%、より好ましくは約0.5〜15%の範囲であり得る。好適な保湿剤の例としては、グリコール、糖などが挙げられる。好適なグリコールは、モノマー型またはポリマー型であり、PEG4-10(4〜10個の繰り返しエチレンオキシド単位を有するポリエチレングリコール)などのポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコール;ならびにプロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール等などのC1-6アルキレングリコールが挙げられる。その一部は多価アルコールでもある好適な糖もまた、好適な保湿剤である。そのような糖の例としては、グルコース、フルクトース、蜂蜜、水添蜂蜜、イノシトール、マルトース、マンニトール、マルチトール、ソルビトール、スクロース、キシリトール、キシロースなどが挙げられる。尿素もまた好適である。好ましくは、本発明の組成物中で用いられる保湿剤は、C1-6、好ましくはC2-4アルキレングリコール、最も好ましくはブチレングリコールである。
特にエマルション形態である場合に、1種以上の界面活性剤を含有することが組成物にとって望ましい場合がある。しかしながら、組成物が溶液、懸濁液、または無水である場合にも、そのような界面活性剤を用いることができ、極性を有する成分(例えば顔料)の分散を助けるであろう。そのような界面活性剤は、シリコーンまたは有機ベースであり得る。界面活性剤はまた、油中水型または水中油型のいずれかの安定なエマルション形成も助けるであろう。存在する場合、界面活性剤は、組成物全体の約0.001〜10重量%、好ましくは約0.005〜8重量%、より好ましくは約0.1〜5重量%の範囲であり得る。
組成物は、1種以上の非イオン性有機界面活性剤を含み得る。好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコールと、通常はエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドであるアルキレンオキシドとの反応により形成される、アルコキシル化アルコールまたはエーテルが挙げられる。好適なアルコールとしては、一価、二価、または多価短鎖(C1-6)アルコール;コレステロールの芳香族もしくは脂肪族飽和または不飽和脂肪(C12-40)アルコールなどが挙げられる。
一部の好ましい有機非イオン性界面活性剤としては、オレス-3、オレス-5、オレス-3リン酸、コレス-24;セテス-24などが挙げられる。
一般的にPEG12〜200と称される様々な数の繰り返しEO基を有するエチレンオキシドポリマーをはじめとする他のタイプのアルコキシル化アルコールは好適な界面活性剤である。PEG-75がより好ましく、これは商品名Carbowax PEG-3350の下にDow Chemical社から購入することができる。
様々なタイプのシリコーンまたはシランベースの界面活性剤もまた好適である。例としては、INCI名PEG-1ジメチコン;PEG-4ジメチコン;PEG-8ジメチコン;PEG-12ジメチコン;PEG-20ジメチコンなどを有するものをはじめとする、ポリエチレングリコールを用いて置換されたジメチコンであるPEGジメチコンなどの、エチレンオキシド基またはプロピレンオキシド基を用いて置換されたオルガノシロキサンが挙げられる。
ビス-PEG-18メチルエーテルジメチルシランなどの種々のタイプのPEGメチルエーテルシランなどの、エトキシ基もしくはプロポキシ基またはその両方を用いて置換されたシランもまた好適である。
シリコーンベースの界面活性剤のさらなる例としては、一般名ジメチコンコポリオール;セチルジメチコンコポリオールなどを有するものが挙げられる。
本発明の組成物がエマルション形態である事象では、組成物は油相を含むであろう。油性成分は、皮膚湿潤化および保護特性のために望ましい。好適な油としては、限定するものではないが本明細書中に説明されるものをはじめとする、シリコーン、エステル、植物油、合成油が挙げられる。油は、揮発性または非揮発性であり得、好ましくは室温で流動性の液体(pourable liquid)の形態である。「揮発性」との用語は、油が、測定可能な蒸気圧、または20℃にて少なくとも約2mm・水銀の蒸気圧を有することを意味する。「非揮発性」との用語は、油が、20℃にて約2mm・水銀未満の蒸気圧を有することを意味する。存在する場合、そのような油は、約0.01〜85%、好ましくは約0.05〜80%、より好ましくは約0.1〜50%の範囲であり得る。
パッケージ中に組み込むことができる微細な三次元球状構造体を有する処理組成物に関する好ましい実施形態の例としては、以下の組成物のうちの1種以上が挙げられる:
10〜95%の水、0.1〜5%のポリマー、0.1〜10%のグリコサミノグリカン、0.1〜10%の非イオン性界面活性剤、0.1〜5%の保湿剤、および0.001〜5%の自食作用活性化剤を含有する、水中油型エマルション。
10〜95%の水、0.1〜5%のポリマー、0.1〜10%のグリコサミノグリカン、0.1〜10%の非イオン性界面活性剤、0.1〜5%の保湿剤、および0.005〜2%の少なくとも1種のプロテアソーム活性化剤を含有する、水中油型エマルション。
10〜95%の水、0.1〜5%のポリマー、0.1〜10%のグリコサミノグリカン、0.1〜10%の非イオン性界面活性剤、0.1〜5%の保湿剤、および0.00001〜2%の少なくとも1種のCLOCKまたはPER1遺伝子活性化剤を含有する、水中油型エマルション。
5〜99%の水、ポリアクリレートクロスポリマー-6、ナトリウムポリアクリレートクロスポリマー-1、ポリアクリレートクロスポリマー-7、アルギン酸またはナトリウム塩からなる群より選択される0.01〜5%のポリマー;0.01〜15%のヒアルロン酸、および水を含有する、水中油型エマルション。
マイクロメッシュ組成物(組成物1)は、以下の通りに調製した。
Zeiss SEMを用いて組成物を走査した。図6におけるSEM画像は、マイクロメッシュ構造のよりよい観察のために2種類の異なるスケールになっており、スケールバーが各画像の左下の角に示される。
スキンケア組成物を、以下の通りに作製した。
角質層を、Vivascope 3000を用いる反射共焦点顕微鏡観察(RCM)により評価した。共焦点画像を、ベースラインおよび処置から4時間後での角質層の厚みを決定するために用いた。
組成物2を用いた処置から4時間後には、角質層の厚みは、ベースラインと比較して目の下の領域で有意に増大した(p<10-4)(図7を参照されたい)。組成物1および2を用いて処置された側の角質層の厚み同士には、有意差があった(p=0.0003)。組成物1に関して、ベースラインと比較して差異はなかった(p=0.67)。
図8は、製品塗布から4時間後に取得した1名のパネリストの目の下の領域の角質層および顆粒層の代表的な反射共焦点像を示す。各画像に対して、記録深度(平均で5「スタック」)が与えられている。組成物1(画像A、B、C)を用いて処置された箇所では、顆粒層(画像B)は、角質層(画像A)の上部の20.18μm下で検出された。組成物2(画像D、E、F)を用いて処置された箇所では、顆粒層(画像F)は、角質層(画像D)の上部の27.34μm下で検出された。このことは、組成物2処置部位での角質層の肥厚化を表わす。
このことは、特に、本発明の包装された組成物の形態で塗布される場合に、マイクロメッシュ技術による、目の下の領域の角質層の即時的な物理的膨らみ効果を表わす。
12 ワイパー
26 閉じ具
35 アプリケーター
Claims (21)
- 以下の構成要素:
(a)ネック部を有し、かつその中に、膜状外壁および隔離された内部空間を有する微細な三次元球状構造体を含有する処理組成物を保存している容器、
(b)該ネック部内に取り付けられ、かつ内側胴体部分を有するワイパー、
(c)容器用閉じ具、
(d)該閉じ具に取り付けられた近位端および拡大部分で終端される遠位端を有する棒部から構成されるアプリケーター
を含む、パッケージ化された皮膚処理組成物であって、
該アプリケーターが該容器から抜き取られる際に、処理表面への微細な球状構造体を含有する該処理組成物の塗布を可能にするために、該棒部上に該処理組成物が積載される、パッケージ化された皮膚処理組成物。 - 前記処理表面が目の周りであり、かつ前記処理組成物がアイトリートメント組成物である、請求項1に記載のパッケージ。
- 前記容器がガラスである、請求項1に記載のパッケージ。
- 前記ワイパーが、周縁陥部を形成する下向きに延伸するアーム部を有するカラー部を伴ってネック部の中に取り付けられる、請求項1に記載のパッケージ。
- 前記ワイパーの前記胴体部分が、下向きに延伸する周縁壁部により形成される、請求項4に記載のパッケージ。
- 前記下向きに延伸する周縁壁部が、その中に穴を有する棚部に囲まれる開口部である遠位部分で終端される、請求項5に記載のパッケージ。
- 前記穴が、外側境界部を有する、請求項6に記載のパッケージ。
- 前記穴が、前記棚部に沿って均等に間隔を空ける、請求項7に記載のパッケージ。
- 前記棒部が、入り口を有する近位端を有する、請求項1に記載のパッケージ。
- 前記棒部がヘッド部およびネック部を有し、かつ該ヘッド部およびネック部が前記入り口から上向きに延伸する、請求項9に記載のパッケージ。
- 前記棒部が拡張周縁バンド部を有する、請求項9に記載のパッケージ。
- 前記棒部が4.5〜5.5ミリメートルの範囲である断面直径を有し、かつ前記拡大部分が5.6〜6.6ミリメートルの範囲の断面直径を有する、請求項9に記載のパッケージ。
- 前記アプリケーターが、ポリエチレンテレフタレートまたはポリエチレンテレフタレートグリコールから選択される透明または半透明熱可塑性材料製である、請求項9に記載のパッケージ。
- 前記ワイパーの遠位開口部が、5.6〜7.6mmの直径を有する、請求項6に記載のパッケージ。
- 前記閉じ具がキャップシェル部および内側キャップ部を含み、かつキャップシェル部が内側キャップ部に嵌まる、請求項1に記載のパッケージ。
- 前記内側キャップ部が、その上端でキャップ部の周縁を伸長させるビード部で終端される、周縁で下向きに延伸するリブ部を有する、請求項15に記載のパッケージ。
- 前記内側キャップ部が、前記ビード部から上向きに延伸する一組のパネルを含む、請求項16に記載のパッケージ。
- 前記パネルが支柱により支持される、請求項17に記載のパッケージ。
- 以下の構成要素:
(a)ネック部を有し、かつその中に、膜状外壁および隔離された内部空間を有する微細な三次元球状構造体を含有する処理組成物を保存している容器、
(b)該ネック部内にワイパーを取り付けるための周縁陥部を形成する下向きに突出するアーム部を伴うカラー部、および外側境界部により囲まれる穴を有する棚部により囲まれる開口部で終端される下向きに延伸する壁部により形成される内側胴体部分を有するワイパー、
(c)キャップシェル部および内側キャップ部を含む該容器用の閉じ具であって、内側キャップ部は、その外表面上で下向きに延伸するリブ部、上向きに延伸するパネル、支柱、および中心コア部を有し、該下向きに延伸するリブ部は、キャップ部の周縁に並ぶビード部で終端される上面を有し、該上向きに延伸するパネルは、ビード部の上に延び、かつ上壁および側壁および延伸する壁部を有する中空内側部分を有する該中央コア部へと該パネルを接続する該支柱により定位置に保持される、閉じ具、
(d)該内側キャップ部の該中央コア部の該中空内側部分の該延伸する壁部に取り付けられた近位端、および拡大部分で終端される遠位端を有する棒部から構成されるアプリケーターであって、該拡大部分の断面直径が、該開口部および該棒部の断面直径よりも大きい、アプリケーター
を含む、パッケージ化された皮膚処理組成物であって、
該アプリケーターが該容器から抜き取られる際に、処理表面への微細な球状構造体を含有する該処理組成物の塗布を可能にするために、該棒部上に該処理組成物が積載される、パッケージ化された皮膚処理組成物。 - 前記アプリケーターが前記容器から抜き取られる際に、それぞれ目の下および目の上である処理表面への一定量の処理組成物の塗布を可能にするために、該処理組成物が前記棒部および前記拡大部分の遠位先端部に積載される、請求項19に記載のパッケージ化された皮膚処理組成物。
- 以下のステップ:
(a)ネック部および内側胴体部分を有する該ネック部内に取り付けられたワイパー、容器用閉じ具、ならびに該閉じ具に取り付けられた近位端および拡大部分で終端される遠位端を有する棒部から構成されるアプリケーターを有する容器中に処理組成物を保存するステップ、
(b)該容器から該アプリケーターを抜き取り、かつその上に該処理組成物を積載させるステップ、
(c)該アプリケーターを用いて、微細な三次元球状構造体を含有する処理組成物を皮膚に塗布するステップ
を含む、膜状外壁および隔離された内部空間を有する微細な三次元球状構造体を含有する処理組成物を皮膚に塗布するための方法。
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