JP2020105201A5 - - Google Patents
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Description
処方３（市販の点眼剤／Lumigan（登録商標）、Allergan）
有効成分：０．０３％ ビマトプロスト
濃度０．０４２％w/wのヘキサン酸，６−（ニトロオキシ）−，（１Ｓ，２Ｅ）−３−［（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−［（２Ｚ）−７−（エチルアミノ）−７−オキソ−２−ヘプテン−１−イル］−３，５−ジヒドロキシシクロペンチル］−１−（２−フェニルエチル）−２−プロペン−１−イルエステルは、市販の点眼剤（処方３）のビマトプロストのモル数に対して等モルである。
有効成分：０．０３％ ビマトプロスト
濃度０．０４２％w/wのヘキサン酸，６−（ニトロオキシ）−，（１Ｓ，２Ｅ）−３−［（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−［（２Ｚ）−７−（エチルアミノ）−７−オキソ−２−ヘプテン−１−イル］−３，５−ジヒドロキシシクロペンチル］−１−（２−フェニルエチル）−２−プロペン−１−イルエステルは、市販の点眼剤（処方３）のビマトプロストのモル数に対して等モルである。
追加の参照処方を試験した。この処方は、０．０３％の活性ビマトプロストを含有する市販の点眼剤である。
Claims (7)
- ０．００５％〜０．１０％w/wのヘキサン酸，６−（ニトロオキシ）−，（１Ｓ，２Ｅ）−３−［（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−［（２Ｚ）−７−（エチルアミノ）−７−オキソ−２−ヘプテン−１−イル］−３，５−ジヒドロキシシクロペンチル］−１−（２−フェニルエチル）−２−プロペン−１−イルエステル、０．５％w/w〜１．５％w/wのマクロゴール１５ヒドロキシステアラート、０．０１３％w/w〜０．０２％w/wのベンザルコニウム塩化物、０．０３％w/w〜０．０７％w/wのエデト酸塩、二塩基性リン酸ナトリウム七水和物、ホウ酸、ソルビトール又はグリセロールから選択される等張化剤、及び水を含む溶液形態の眼科用水性組成物であって、ｐＨが５．５〜６．５であり、浸透圧が２６０〜３４０ｍＯｓｍ／ｋｇであり、マクロゴール１５ヒドロキシステアラートが唯一の可溶化剤である、眼科用水性組成物。
- エデト酸塩がエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩二水和物であり、等張化剤がソルビトールである、請求項１記載の眼科用水性組成物。
- ヘキサン酸，６−（ニトロオキシ）−，（１Ｓ，２Ｅ）−３−［（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−［（２Ｚ）−７−（エチルアミノ）−７−オキソ−２−ヘプテン−１−イル］−３，５−ジヒドロキシシクロペンチル］−１−（２−フェニルエチル）−２−プロペン−１−イルエステルの量が、０．０２１％w/w、０．０４２％w/w、０．０６５％w/w又は０．１０w/wである、請求項１又は２記載の眼科用水性組成物。
- ０．０６５％w/wのヘキサン酸，６−（ニトロオキシ）−，（１Ｓ，２Ｅ）−３−［（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−［（２Ｚ）−７−（エチルアミノ）−７−オキソ−２−ヘプテン−１−イル］−３，５−ジヒドロキシシクロペンチル］−１−（２−フェニルエチル）−２−プロペン−１−イルエステル、１．０％w/wのマクロゴール１５ヒドロキシステアラート、０．０１６％w/wのベンザルコニウム塩化物、０．０５％w/wのエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩二水和物、２．７６％w/wのソルビトール、１．３３％w/wの二塩基性リン酸ナトリウム七水和物（Ｎａ ２ ＨＰＯ ４ ７Ｈ ２ Ｏ）、０．５％w/wのホウ酸、及び水を含み、ｐＨが６である、請求項３記載の眼科用組成物。
- ０．１０％w/wのヘキサン酸，６−（ニトロオキシ）−，（１Ｓ，２Ｅ）−３−［（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−［（２Ｚ）−７−（エチルアミノ）−７−オキソ−２−ヘプテン−１−イル］−３，５−ジヒドロキシシクロペンチル］−１−（２−フェニルエチル）−２−プロペン−１−イルエステル、１．０％w/wのマクロゴール１５ヒドロキシステアラート、０．０１６％w/wのベンザルコニウム塩化物、０．０５％w/wのエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩二水和物、２．７６％w/wのソルビトール、１．３３％w/wの二塩基性リン酸ナトリウム七水和物（Ｎａ ２ ＨＰＯ ４ ７Ｈ ２ Ｏ）、０．５％w/wのホウ酸、及び水を含み、ｐＨが６である、請求項３記載の眼科用組成物。
- 塩酸及び／又は水酸化ナトリウムをｐＨ調整剤として更に含む、請求項１〜５のいずれか一項記載の眼科用水性組成物。
- 高眼圧症又は緑内障の処置における使用のための、又は眼圧を低下させるための、請求項１〜６のいずれか一項記載の眼科用水性組成物。
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