JP2022062596A - エピナスチン又はその塩を含有する花粉破裂抑制剤 - Google Patents
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Abstract
Description
(1)エピナスチン又はその塩と、低級脂肪族カルボン酸類とを含有する花粉破裂抑制剤。
(2)低級脂肪族カルボン酸類が、クエン酸、エデト酸、酢酸、ε-アミノカプロン酸、グルタミン酸及びそれらの塩からなる群より選択される1種以上である、(1)に記載の花粉破裂抑制剤。
(3)エピナスチン又はその塩の濃度が、0.01~5%(w/v)である、(1)又は(2)に記載の花粉破裂抑制剤。
(4)エピナスチン又はその塩の濃度が、0.05%(w/v)以上である、(1)又は(2)に記載の花粉破裂抑制剤。
(5)エピナスチン又はその塩が、エピナスチン塩酸塩である、(1)~(4)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤。
(6)点眼投与に用いるための、(1)~(5)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤。
(7)1眼あたり1滴又は2滴を1回として1日2回~4回点眼されるように用いられる、(1)~(6)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤。
(8)(1)~(5)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤を眼に投与することにより、眼表面又はその近傍に付着した花粉の破裂を抑制する方法。
(9)(1)~(5)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤を、花粉と接触させることを特徴とする、花粉の破裂を抑制する方法。
(10)エピナスチン又はその塩と、低級脂肪族カルボン酸類とを含有する点眼剤。
(11)エピナスチン又はその塩を含有する点眼剤に、低級脂肪族カルボン酸類を配合することによって、エピナスチン又はその塩の眼組織への移行性を向上させる方法。
(12)治療が必要な患者に、治療上の有効量の(1)~(7)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤を投与することを特徴とする、アレルギー性疾患の治療方法。
(13)アレルギー性疾患の治療に使用する、(1)~(7)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤。
(14)アレルギー性疾患を治療するための医薬を製造するための、(1)~(7)のいずれか1つに記載の花粉破裂抑制剤の使用。
無機酸との塩としては、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸等との塩が挙げられる。
有機酸との塩としては、酢酸、シュウ酸、フマル酸、マレイン酸、コハク酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、アジピン酸、グルコン酸、グルコヘプト酸、グルクロン酸、テレフタル酸、メタンスルホン酸、アラニン、乳酸、馬尿酸、1,2-エタンジスルホン酸、イセチオン酸、ラクトビオン酸、オレイン酸、没食子酸、パモ酸、ポリガラクツロン酸、ステアリン酸、タンニン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、硫酸ラウリル、硫酸メチル、ナフタレンスルホン酸、スルホサリチル酸等との塩が挙げられる。
エピナスチンの塩としては、一塩酸塩(エピナスチン塩酸塩)が特に好ましい。
低級脂肪族カルボン酸類のカルボキシル基の数は、特に限定されないが、1~4個が好ましく、1~3個がより好ましい。また、低級脂肪族カルボン酸類の炭素数は、15個以下であればよく、好ましくは2~12個であり、より好ましくは4~10個である。
また、低級脂肪族カルボン酸類は、カルボキシル基以外にも置換基を有していてもよく、置換基の数や種類は特に限定されない。置換基としては例えば、アミノ基、水酸基等が挙げられる。
また本発明の花粉破裂抑制剤において、低級脂肪族カルボン酸類は、1種又は2種以上一緒に用いてもよい。
また、本発明の花粉破裂抑制剤は、エピナスチンの眼組織への移行性を向上させて、エピナスチンの薬効を効率的にもたらすことができる。
また本発明の花粉破裂抑制剤に緩衝剤を配合する場合には、緩衝剤を1種又は2種以上一緒に用いてもよい。
また本発明の花粉破裂抑制剤に粘稠化剤を配合する場合には、粘稠化剤を1種又は2種以上一緒に用いてもよい。
また本発明の花粉破裂抑制剤に界面活性化剤を配合する場合には、界面活性化剤を1種又は2種以上一緒に用いてもよい。
また本発明の花粉破裂抑制剤に等張化剤を配合する場合には、等張化剤を1種又は2種以上一緒に用いてもよい。
また本発明の花粉破裂抑制剤に安定化剤を配合する場合には、安定化剤を1種又は2種以上一緒に用いてもよい。
また本発明の花粉破裂抑制剤に抗酸化剤を配合する場合には、抗酸化剤を1種又は2種以上一緒に用いてもよい。
以下に本発明の代表的な製剤例を示す。なお、下記製剤例において各成分の配合量は製剤1mL中の含量である。
エピナスチン塩酸塩 1mg
クエン酸ナトリウム 8mg
塩化ナトリウム 5mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
エピナスチン塩酸塩 0.5mg
クエン酸ナトリウム 8mg
塩化ナトリウム 5mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
エピナスチン塩酸塩 0.5mg
クエン酸ナトリウム 8mg
エデト酸ナトリウム 1mg
ほう酸 1mg
塩化ナトリウム 5mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
エピナスチン塩酸塩 0.5mg
クエン酸ナトリウム 4mg
エデト酸ナトリウム 1mg
ほう酸 0.5mg
リン酸二水素ナトリウム 5mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
エピナスチン塩酸塩 0.5mg
エデト酸ナトリウム 1mg
ほう酸 0.5mg
リン酸二水素ナトリウム 12mg
塩化ナトリウム 8mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
エピナスチン塩酸塩 1mg
エデト酸ナトリウム水和物 0.5mg
ε-アミノカプロン酸 5mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
エピナスチン塩酸塩 1mg
エデト酸ナトリウム水和物 0.5mg
グルタミン酸ナトリウム 5mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
エピナスチン塩酸塩 1mg
エデト酸ナトリウム水和物 1mg
塩化ナトリウム 8mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 7.0
1.花粉破裂試験
(1)被験製剤の調製
下表1の濃度になるように、エピナスチン塩酸塩、クエン酸ナトリウム、塩化ナトリウムを水に溶解し、pH調節剤(希塩酸及び/又は水酸化ナトリウム)と水を加えて全量を10mLとし、濾過滅菌を行うことにより、実施例1の製剤を調製した。
また、実施例1の製剤の調製方法と同様の方法にて、下表1の実施例2~4及び比較例1の製剤を調製した。なお、表1中の「M」は体積モル濃度(製剤1L中に含まれる対象成分の物質量(mol))を表す。
スギ花粉粒子を約3μLずつ採取し、96ウェルマイクロプレートに播種した。その後、各ウェルに被験製剤50μLを滴下し、直後に血球計算盤を用いて光学顕微鏡下でトータルの花粉数を計測した。さらに、経時的に滴下5分後及び10分後に破裂した花粉数を同様に顕微鏡下で計測した。これを各被験製剤で2回ずつ実施した。
花粉破裂率(%)=(滴下5分後又は10分後までに破裂した花粉数)/(被験製剤滴下直後のトータル花粉数)×100
(1)被験製剤の調製
実施例1の製剤の調製方法と同様の方法にて、下表3の実施例5、実施例6及び比較例2の製剤を調製した。なお、いずれの被験製剤の浸透圧を等しくするために、塩化ナトリウムの含有量を適宜調整した。
各被験製剤5μLをラットに1回点眼投与し(n=6)、点眼投与後1時間の時点で屠殺処分後の眼球を摘出した。その結膜中のエピナスチン濃度を測定し、平均値を算出した。
Claims (9)
- エピナスチン又はその塩と、低級脂肪族カルボン酸類とを含有する花粉破裂抑制剤。
- 低級脂肪族カルボン酸類が、クエン酸、エデト酸、酢酸、ε-アミノカプロン酸、グルタミン酸及びそれらの塩からなる群より選択される1種以上である、請求項1に記載の花粉破裂抑制剤。
- エピナスチン又はその塩の濃度が、0.01~5%(w/v)である、請求項1又は2に記載の花粉破裂抑制剤。
- エピナスチン又はその塩の濃度が、0.05%(w/v)以上である、請求項1又は2に記載の花粉破裂抑制剤。
- エピナスチン又はその塩が、エピナスチン塩酸塩である、請求項1~4のいずれか1項に記載の花粉破裂抑制剤。
- 点眼投与に用いるための、請求項1~5のいずれか1項に記載の花粉破裂抑制剤。
- 1眼あたり1滴又は2滴を1回として1日2回~4回点眼されるように用いられる、請求項1~6のいずれか1項に記載の花粉破裂抑制剤。
- 請求項1~5のいずれか1項に記載の花粉破裂抑制剤を眼に投与することにより、眼表面又はその近傍に付着した花粉の破裂を抑制する方法。
- 請求項1~5のいずれか1項に記載の花粉破裂抑制剤を、花粉と接触させることを特徴とする、花粉の破裂を抑制する方法。
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