JP2019528280A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式（Ｉａ）の化合物：
- 式（Ｉｂ）の化合物
- 式（ＩＩａ）の化合物：
- 式（ＩＩｂ）の化合物
- 治療有効量の請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物であって、
前記医薬組成物が必要に応じて１、２、３、または４種の追加の治療剤をさらに含み、必要に応じて、前記追加の治療剤が、ＨＩＶのための併用薬物、ＨＩＶを処置するための他の薬物、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドもしくは非ヌクレオチド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ＨＩＶ非触媒部位（またはアロステリックな）インテグラーゼ阻害剤、ＨＩＶ侵入阻害剤、ＨＩＶ成熟化阻害剤、潜伏反転剤、ＨＩＶカプシドを標的とする化合物、免疫ベースの治療法、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害剤、ＨＩＶ抗体、二重特異性抗体および「抗体様」治療用タンパク質、ＨＩＶ ｐ１７マトリックスタンパク質阻害剤、ＩＬ−１３アンタゴニスト、ペプチジル−プロリルシス−トランスイソメラーゼＡモジュレーター、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ阻害剤、補体Ｃ５ａ受容体アンタゴニスト、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、ＨＩＶ ｖｉｆ遺伝子モジュレーター、Ｖｉｆ二量体化アンタゴニスト、ＨＩＶ−１ウイルス感染性因子阻害剤、ＴＡＴタンパク質阻害剤、ＨＩＶ−１ Ｎｅｆモジュレーター、Ｈｃｋチロシンキナーゼモジュレーター、混合系列キナーゼ−３（ＭＬＫ−３）阻害剤、ＨＩＶ−１スプライシング阻害剤、Ｒｅｖタンパク質阻害剤、インテグリンアンタゴニスト、核タンパク質阻害剤、スプライシング因子モジュレーター、ＣＯＭＭドメイン含有タンパク質１モジュレーター、ＨＩＶリボヌクレアーゼＨ阻害剤、レトロサイクリンモジュレーター、ＣＤＫ−９阻害剤、樹状ＩＣＡＭ−３結合ノンインテグリン１阻害剤、ＨＩＶ ＧＡＧタンパク質阻害剤、ＨＩＶ ＰＯＬタンパク質阻害剤、補体因子Ｈモジュレーター、ユビキチンリガーゼ阻害剤、デオキシシチジンキナーゼ阻害剤、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、プロタンパク質転換酵素ＰＣ９刺激物質、ＡＴＰ依存性ＲＮＡヘリカーゼＤＤＸ３Ｘ阻害剤、逆転写酵素プライミング複合体阻害剤、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼ阻害剤、薬物動態学的賦活薬、ＨＩＶ遺伝子療法、ならびにＨＩＶワクチン、またはこれらの任意の組合せからなる群から選択され、
必要に応じて、前記追加の治療剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオチド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ｇｐ４１阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ｇｐ１２０阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、カプシド重合阻害剤、薬物動態学的賦活薬、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、またはこれらの任意の組合せからなる群から選択される、
医薬組成物。 - ｉ）前記医薬組成物が、治療有効量の請求項１または請求項２に記載の化合物を含み、前記追加の治療剤が、ＧＳ−９１３１、ＧＳ−９１４８、アバカビル硫酸塩、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩、テノホビルアラフェナミド、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩、４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、およびビクテグラビル、または薬学的に許容されるその塩からなる群から選択され、必要に応じて、前記追加の治療剤が、テノホビルアラフェナミド、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩およびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩からなる群から選択されるか、あるいは
ｉｉ）前記医薬組成物が、治療有効量の請求項３または請求項４に記載の化合物を含み、前記追加の治療剤が、ＧＳ−９１３１、ＧＳ−９１４８、４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、ビクテグラビル、または薬学的に許容されるその塩、アバカビル硫酸塩、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩、テノホビルアラフェナミドおよびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩からなる群から選択され、必要に応じて、前記追加の治療剤が、４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、ビクテグラビル、または薬学的に許容されるその塩、テノホビルアラフェナミド、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩およびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩からなる群から選択される、
請求項５に記載の医薬組成物。 - 療法に使用するための、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
- 請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染を処置または予防する方法において使用するための組成物であって、前記組成物がヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染の処置または予防を必要とする被験体に投与されることを特徴とする、組成物。
- １、２、３、または４種の追加の治療剤が投与されることを特徴とし、必要に応じて、
ｉ）前記追加の治療剤が前記組成物と同時に投与され、必要に応じて、前記組成物が同時投与のために、前記追加の治療剤と単一剤形内で組み合わされることを特徴とするか、または
ｉｉ）前記組成物が投与され、前記追加の治療剤が逐次的に投与されることを特徴とする、
請求項８に記載の組成物。 - 前記化合物が請求項１または請求項２の化合物であり、前記追加の治療剤が、ＨＩＶのための併用薬物、ＨＩＶを処置するための他の薬物、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドもしくは非ヌクレオチド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ＨＩＶ非触媒部位（またはアロステリックな）インテグラーゼ阻害剤、ＨＩＶ侵入阻害剤、ＨＩＶ成熟化阻害剤、潜伏反転剤、ＨＩＶカプシドを標的とする化合物、免疫ベースの治療法、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害剤、ＨＩＶ抗体、二重特異性抗体および「抗体様」治療用タンパク質、ＨＩＶ ｐ１７マトリックスタンパク質阻害剤、ＩＬ−１３アンタゴニスト、ペプチジル−プロリルシス−トランスイソメラーゼＡモジュレーター、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ阻害剤、補体Ｃ５ａ受容体アンタゴニスト、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、ＨＩＶ ｖｉｆ遺伝子モジュレーター、Ｖｉｆ二量体化アンタゴニスト、ＨＩＶ−１ウイルス感染性因子阻害剤、ＴＡＴタンパク質阻害剤、ＨＩＶ−１ Ｎｅｆモジュレーター、Ｈｃｋチロシンキナーゼモジュレーター、混合系列キナーゼ−３（ＭＬＫ−３）阻害剤、ＨＩＶ−１スプライシング阻害剤、Ｒｅｖタンパク質阻害剤、インテグリンアンタゴニスト、核タンパク質阻害剤、スプライシング因子モジュレーター、ＣＯＭＭドメイン含有タンパク質１モジュレーター、ＨＩＶリボヌクレアーゼＨ阻害剤、レトロサイクリンモジュレーター、ＣＤＫ−９阻害剤、樹状ＩＣＡＭ−３結合ノンインテグリン１阻害剤、ＨＩＶ ＧＡＧタンパク質阻害剤、ＨＩＶ ＰＯＬタンパク質阻害剤、補体因子Ｈモジュレーター、ユビキチンリガーゼ阻害剤、デオキシシチジンキナーゼ阻害剤、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、プロタンパク質転換酵素ＰＣ９刺激物質、ＡＴＰ依存性ＲＮＡヘリカーゼＤＤＸ３Ｘ阻害剤、逆転写酵素プライミング複合体阻害剤、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼ阻害剤、薬物動態学的賦活薬、ＨＩＶ遺伝子療法、ならびにＨＩＶワクチン、またはこれらの任意の組合せからなる群から選択され、
必要に応じて、前記追加の治療剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオチド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ｇｐ４１阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ｇｐ１２０阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、カプシド重合阻害剤、薬物動態学的賦活薬、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、またはこれらの任意の組合せからなる群から選択され、
必要に応じて、前記化合物が、
ｉ）アバカビル硫酸塩、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩、テノホビルアラフェナミド、またはテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩；あるいは
ｉｉ）４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、ビクテグラビル、または薬学的に許容されるその塩；あるいは
ｉｉｉ）テノホビルアラフェナミド、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩またはテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩；あるいは
ｉｖ）テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩またはテノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩；あるいは
ｖ）アバカビル硫酸塩、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルアラフェナミド、およびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩からなる群から選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンおよびラミブジンからなる群から選択される第２の追加の治療剤；あるいは
ｖｉ）テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミド、およびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩からなる群から選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンである第２の追加の治療剤；あるいは
ｖｉｉ）前記組成物がテノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルジソプロキシル、およびテノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩からなる群から選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンである第２の追加の治療剤
と組み合わされる、請求項９に記載の組成物。 - 前記化合物が請求項３または請求項４の化合物であり、前記追加の治療剤が、ＨＩＶのための併用薬物、ＨＩＶを処置するための他の薬物、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドもしくは非ヌクレオチド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ＨＩＶ非触媒部位（またはアロステリックな）インテグラーゼ阻害剤、ＨＩＶ侵入阻害剤、ＨＩＶ成熟化阻害剤、潜伏反転剤、ＨＩＶカプシドを標的とする化合物、免疫ベースの治療法、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害剤、ＨＩＶ抗体、二重特異性抗体および「抗体様」治療用タンパク質、ＨＩＶ ｐ１７マトリックスタンパク質阻害剤、ＩＬ−１３アンタゴニスト、ペプチジル−プロリルシス−トランスイソメラーゼＡモジュレーター、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ阻害剤、補体Ｃ５ａ受容体アンタゴニスト、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、ＨＩＶ ｖｉｆ遺伝子モジュレーター、Ｖｉｆ二量体化アンタゴニスト、ＨＩＶ−１ウイルス感染性因子阻害剤、ＴＡＴタンパク質阻害剤、ＨＩＶ−１ Ｎｅｆモジュレーター、Ｈｃｋチロシンキナーゼモジュレーター、混合系列キナーゼ−３（ＭＬＫ−３）阻害剤、ＨＩＶ−１スプライシング阻害剤、Ｒｅｖタンパク質阻害剤、インテグリンアンタゴニスト、核タンパク質阻害剤、スプライシング因子モジュレーター、ＣＯＭＭドメイン含有タンパク質１モジュレーター、ＨＩＶリボヌクレアーゼＨ阻害剤、レトロサイクリンモジュレーター、ＣＤＫ−９阻害剤、樹状ＩＣＡＭ−３結合ノンインテグリン１阻害剤、ＨＩＶ ＧＡＧタンパク質阻害剤、ＨＩＶ ＰＯＬタンパク質阻害剤、補体因子Ｈモジュレーター、ユビキチンリガーゼ阻害剤、デオキシシチジンキナーゼ阻害剤、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、プロタンパク質転換酵素ＰＣ９刺激物質、ＡＴＰ依存性ＲＮＡヘリカーゼＤＤＸ３Ｘ阻害剤、逆転写酵素プライミング複合体阻害剤、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼ阻害剤、薬物動態学的賦活薬、ＨＩＶ遺伝子療法、ならびにＨＩＶワクチン、またはこれらの任意の組合せからなる群から選択され、
必要に応じて、前記追加の治療剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオチド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、ｇｐ４１阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ｇｐ１２０阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、カプシド重合阻害剤、薬物動態学的賦活薬、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、またはこれらの任意の組合せからなる群から選択され、
必要に応じて前記化合物が、
ｉ）４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、ビクテグラビルもしくは薬学的に許容されるその塩、アバカビル硫酸塩、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩、テノホビルアラフェナミド、またはテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩；あるいは
ｉｉ）４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、ビクテグラビルもしくは薬学的に許容されるその塩、テノホビルアラフェナミド、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩またはテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩；あるいは
ｉｉｉ）４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、ビクテグラビル、もしくは薬学的に許容されるその塩、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩またはテノホビルジソプロキシルフマル酸塩；あるいは
ｉｖ）４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、アバカビル硫酸塩、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルアラフェナミド、およびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩からなる群から選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンおよびラミブジンからなる群から選択される第２の追加の治療剤；あるいは
ｖ）４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、テノホビルアラフェナミド、およびテノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩からなる群から選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンである第２の追加の治療剤；あるいは
ｖｉ）４’−エチニル−２−フルオロ−２’−デオキシアデノシン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、テノホビルジソプロキシル、およびテノホビルジソプロキシルヘミフマル酸塩からなる群から選択される第１の追加の治療剤、ならびにエムトリシタビンである第２の追加の治療剤
と組み合わされる、請求項９に記載の組成物。 - 前記組成物が経口製剤または非経口製剤であり、必要に応じて、前記非経口製剤が、皮下投与を必要とする被験体に皮下投与されるか、または筋肉内投与を必要とする被験体に筋肉内投与される、請求項５〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
-
- 前記製剤が、
ｉ）食塩水を含み、必要に応じてポロキサマーをさらに含み、必要に応じて、前記ポロキサマーがポロキサマー３３８またはポロキサマー１８８であり、必要に応じて、前記ポロキサマーはポロキサマー１８８であり、食塩水中のポロキサマー１８８の濃度が１％〜約１０％、必要に応じて約１％〜約３％、必要に応じて約２％である；あるいは
ｉｉ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを含み、必要に応じて、前記製剤はＮ−メチル−２−ピロリドンから本質的になる；あるいは
ｉｉｉ）ジメチルスルホキシドを含み、必要に応じて、前記製剤はジメチルスルホキシドから本質的になる；あるいは
ｉｖ）水および／またはアルコールであって、必要に応じて、前記アルコールはエタノールおよび／またはポリエチレングリコールであり、必要に応じて、前記ポリエチレングリコールが、約２００ｇ／ｍｏｌの平均分子量を有する、アルコールおよび／または無機塩基であって、必要に応じて、前記無機塩基が水酸化ナトリウムである、無機塩基を含む、
請求項１２に記載の非経口製剤。 - パートｉｖ）において、前記製剤が、約５％〜約２０％のエタノール、約５％〜約２０％の水、および約６０％〜約９０％のポリエチレングリコール２００を含み、
必要に応じて、１０％〜約１５％のエタノール、約１０％〜約１５％の水、および約７０％〜約８０％のポリエチレングリコール２００を含み、
必要に応じて、約１０％のエタノール、約１２％の水、および約７８％のポリエチレングリコール２００を含む、請求項１２および１４に記載の非経口製剤。 - 前記化合物がナトリウム塩として存在する、請求項１２、１４および１５のいずれか一項に記載の製剤。
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