JP2019521137A5

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Publication number: JP2019521137A5
Application number: JP2019501569A
Authority: JP
Filing date: 2017-07-11
Publication date: 2020-07-30
Anticipated expiration: 2037-07-11

Claims

一般式（Ｉ）：
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨを表し；
Ｒ₁は、−ＣＮ、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキル、(５〜６員)ヘテロアリール、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキル−(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルおよび(５〜６員)ヘテロアリール−(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルからなる群から選択され、該(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキル、(５〜６員)ヘテロアリール、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキル−(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルおよび(５〜６員)ヘテロアリール−(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルは、Ｒ₆から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ₂は、ハロゲン、シアノ、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルおよび(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキルからなる群から選択され、該(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルおよび(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキルは、−ＯＨおよびハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ₃は、ハロゲン、シアノ、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキル、(Ｃ₁〜Ｃ₄)ハロアルキルおよび(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ₄は、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルおよび(Ｃ₁〜Ｃ₄)ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ₅は、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル−(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル−(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキル、フェニル、(５〜６員)ヘテロアリールおよび−ＯＲ_aからなる群から選択され；該(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル−(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル−(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキル、フェニル、(５〜６員)ヘテロアリールおよび−ＯＲ_aは、Ｒ₇から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ₆は、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、＝Ｏ、−Ｓ(Ｏ)₂Ｒ_b、−ＮＲ_cＲ_d、−ＮＲ_cＣ(Ｏ)Ｒ_d、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ_cＲ_d、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ_cＲ_d、−ＮＲ_cＳ(Ｏ)₂Ｒ_b、−ＯＲ_b、−Ｃ(Ｏ)Ｒ_b、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキル、ハロ(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキルおよび(５〜６員)ヘテロアリールからなる群を表し；
Ｒ₇は、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキルおよび(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル−(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル−からなる群を表し；
Ｒ_aは、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル−(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル−または(Ｃ₃〜Ｃ₇)−シクロアルキル(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキルを表し；
Ｒ_bは、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキルまたは(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキルを表し；
Ｒ_cおよびＲ_dは、各々、独立して、Ｈ、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキルまたは(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキルを表す］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
ＸがＮを表す、請求項１記載の化合物。
Ｒ₁が、−ＣＮ、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキルおよび５員ヘテロアリールからなる群から選択され、該(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(３〜７員)ヘテロシクロアルキルおよび５員ヘテロアリールが、Ｒ₆から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜２いずれか１項記載の化合物。
Ｒ₂が、クロロ、メチルまたはジフルオロメチルを表す、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
Ｒ₃がメチルを表す、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
Ｒ₄がメチルを表す、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
Ｒ₅が、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル−(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル−(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、フェニルまたは−ＯＲ_aを表し；該(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル−(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル−(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、フェニルまたは−ＯＲ_aが、Ｒ₇から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
Ｒ₆が、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、＝Ｏ、−Ｓ(Ｏ)₂Ｒ_b、−ＮＲ_cＲ_d、−ＯＲ_b、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルまたはヒドロキシ(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルを表す、請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
Ｒ₇がハロゲンを表す、請求項１〜８いずれか１項記載の化合物。
Ｒ_aが(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキルを表す、請求項１〜９いずれか１項記載の化合物。
Ｒ_bが(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキルを表す、請求項１〜１０いずれか１項記載の化合物。
Ｒ_cおよびＲ_dが、各々、独立して、Ｈまたは(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキルを表す、請求項１１いずれか１項記載の化合物。
下記のものからなるリストから選択される、請求項１〜１２いずれか１項記載の化合物：
５−[３−[[(３Ｓ)−４−ベンゾイル−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−５−クロロ−２−メチル−アニリノ]−１,３,４−オキサジアゾール−２−カルボニトリル、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(メトキシメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−フェニル−メタノン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[(５−テトラヒドロフラン−３−イル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−フェニル−メタノン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[(５−テトラヒドロフラン−２−イル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−フェニル−メタノン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[(５−シクロプロピル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−フェニル−メタノン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(１−ヒドロキシシクロプロピル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−フェニル−メタノン、
３−[５−[３−[[(３Ｓ)−４−ベンゾイル−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−５−クロロ−２−メチル−アニリノ]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]プロパンニトリル、
３−[５−[３−[[(３Ｓ)−４−ベンゾイル−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−５−クロロ−２−メチル−アニリノ]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]プロパンニトリル、
１−[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(メトキシメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−２,２−ジフルオロ−ブタン−１−オン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(メトキシメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−(２−フルオロフェニル)メタノン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(メトキシメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−(３,３−ジフルオロシクロペンチル)メタノン、
(２Ｓ)−１−[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(メトキシメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−２−メチル−ブタン−１−オン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(メトキシメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−シクロブチル−メタノン、
[(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(メトキシメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−シクロペンチル−メタノン、
シクロブチル−[(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
２−[５−[３−[[(３Ｓ)−４−(シクロブタンカルボニル)−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−２,５−ジメチル−アニリノ]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アセトニトリル、
２−[５−[３−[[(３Ｓ)−４−(シクロプロパンカルボニル)−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−２,５−ジメチル−アニリノ]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アセトニトリル、
２−[５−[３−[[(３Ｓ)−４−(３,３−ジフルオロシクロペンタンカルボニル)−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−２,５−ジメチル−アニリノ]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アセトニトリル、
２−[５−[５−クロロ−３−[[４−(シクロペンタンカルボニル)−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−２−メチル−アニリノ]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アセトニトリル、
シクロブチル−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
シクロブチル−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
２,２−ジフルオロ−１−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]ブタン−１−オン、
シクロプロピル−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−(２−メチルシクロプロピル)メタノン、
シクロペンチル−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
(３,３−ジフルオロシクロペンチル)−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
２−シクロブチル−１−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]エタノン、
シクロブチル−[(２Ｓ)−４−[[５−(ジフルオロメチル)−３−[[５−[(１Ｓ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−(３−ヒドロキシシクロブチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(３−メチルトリアゾール−４−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(２−メチルピラゾール−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[３−[(５−イソオキサゾール−５−イル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(１,２,５−チアジアゾール−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(４−メチル−１,２,５−オキサジアゾール−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１−アミノ−２−ヒドロキシ−エチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−(３−ヒドロキシシクロブチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１−アミノプロピル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−５−クロロ−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[[５−(オキセタン−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ,２Ｒ)−１−アミノ−２−ヒドロキシ−プロピル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−(シアノメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−(ジフルオロメチル)−３−[[５−[(１Ｓ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[(５−テトラヒドロピラン−３−イル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(１−ヒドロキシシクロプロピル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−[１−(ヒドロキシメチル)シクロプロピル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[[５−(２,２,２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[[５−(２−オキソピロリジン−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１−アミノエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−(ジフルオロメチル)−３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(５−オキソピロリジン−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−[(５Ｓ)−２−オキソオキサゾリジン−５−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[[５−[(２Ｓ)−４−オキソアゼチジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(４−メチル−１,２,５−オキサジアゾール−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−[(３Ｓ)−モルホリン−３−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル・二塩酸塩、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−[(２Ｒ)−３,３,３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(２−オキソ−４−ピペリジル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−(２−メチルピラゾール−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ)−２−ヒドロキシプロピル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｒ)−２−ヒドロキシプロピル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１−ヒドロキシプロピル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−[(１Ｓ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(３−ヒドロキシシクロブチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−[(２Ｓ)−１−メチルスルホニルピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[[５−(５−オキソピロリジン−３−イル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−アミノエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(シアノメチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸２,２,２−トリフルオロエチル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−(３−ヒドロキシシクロブチル)−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸２,２,２−トリフルオロエチル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１,２−ジヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−２−メチル−３−[(５−モルホリン−３−イル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[５−クロロ−３−[[５−(ヒドロキシメチル)オキサゾール−２−イル]アミノ]−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１,２−ジヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸[(１Ｒ)−２,２,２−トリフルオロ−１−メチル−エチル]、
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−[(３Ｒ)−テトラヒドロフラン−３−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
シクロペンチル−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
(３,３−ジフルオロシクロペンチル)−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸[(１Ｒ)−２,２,２−トリフルオロ−１−メチル−エチル]、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸２,２,２−トリフルオロエチル、
(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸[(１Ｒ)−１−メチルプロピル]および
(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−[(３Ｓ)−５−オキソピロリジン−３−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
化合物が、(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(１Ｓ)−１,２−ジヒドロキシエチル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸[(１Ｒ)−２,２,２−トリフルオロ−１−メチル−エチル]、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物。
化合物が、(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物。
化合物が、(２Ｓ)−４−[[２,５−ジメチル−３−[[５−[(２Ｓ)−１−メチルスルホニルピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物。
化合物が、シクロペンチル−[(２Ｓ)−４−[[３−[[５−[(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル]−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル]アミノ]−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物。
請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物を含む、医薬。
請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物を薬学的に許容されるビヒクルもしくは賦形剤または薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
１種類以上の他の治療活性化合物を一緒に含む、請求項１９記載の医薬組成物。
自己免疫性または炎症性疾患の処置に用いるための、請求項１８記載の医薬または請求項１９もしくは２０記載の医薬組成物。
自己免疫性または炎症性疾患が、乾癬である、請求項２１記載の医薬または医薬組成物。
乾癬の予防、処置または寛解に用いるための医薬組成物であって、請求項１〜１７いずれか１項記載の１種類以上の化合物を含み、薬学的に許容される担体または１種類以上の賦形剤を一緒に含んでいてもよく、他の治療活性化合物と併せて投与してもよい、医薬組成物。
ＲＯＲγの調節に反応する疾患、障害または状態の処置に用いるための、請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物を含む医薬。
一般式（ＩＩ）：
［式中、
Ｒ₂は、ハロゲンおよび(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルからなる群から選択され、該(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ₃は、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルから選択され；
Ｒ₄は、基(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルから選択され；
Ｒ₅は、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、フェニルおよび−ＯＲ_aからなる群から選択され；該(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、フェニルおよび−ＯＲ_aは、ハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で示される化合物。
化合物が、下記のものからなるリストから選択される、請求項２５記載の化合物：
(２Ｓ)−４−[[３−(アミノカルバモチオイルアミノ)−５−クロロ−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
１−アミノ−３−[３−[[(３Ｓ)−４−ベンゾイル−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−５−クロロ−２−メチル−フェニル]チオ尿素、
(２Ｓ)−４−[[３−(アミノカルバモチオイルアミノ)−５−クロロ−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−(アミノカルバモチオイルアミノ)−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[[３−(アミノカルバモチオイルアミノ)−２,５−ジメチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
１−アミノ−３−[３−[[(３Ｓ)−４−(シクロブタンカルボニル)−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−２,５−ジメチル−フェニル]チオ尿素、
(２Ｓ)−４−[[３−(アミノカルバモチオイルアミノ)−５−(ジフルオロメチル)−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
１−アミノ−３−[３−[[(３Ｓ)−４−(シクロブタンカルボニル)−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−５−(ジフルオロメチル)−２−メチル−フェニル]チオ尿素、
１−アミノ−３−[３−[[(３Ｓ)−４−(シクロペンタンカルボニル)−３−メチル−ピペラジン−１−イル]メチル]−２,５−ジメチル−フェニル]チオ尿素。
一般式（ＩＸ）：
［式中、
Ｒ₂は、ハロゲンおよび(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルからなる群から選択され、該(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルは、ハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ₃は、(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルから選択され；
Ｒ₄は、基(Ｃ₁〜Ｃ₄)アルキルから選択され；
Ｒ₅は、(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、フェニルおよび−ＯＲ_aからなる群から選択され；該(Ｃ₁〜Ｃ₆)アルキル、(Ｃ₃〜Ｃ₇)シクロアルキル、フェニルおよび−ＯＲ_aは、ハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で示される化合物。
化合物が、下記のものからなるリストから選択される、請求項２７記載の化合物：
(２Ｓ)−４−[(５−クロロ−３−イソチオシアナト−２−メチル−フェニル)メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
[(２Ｓ)−４−[(５−クロロ−３−イソチオシアナト−２−メチル−フェニル)メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]−フェニル−メタノン、
(２Ｓ)−４−[(５−クロロ−３−イソチオシアナト−２−メチル−フェニル)メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[(３−イソチオシアナト−２,５−ジメチル−フェニル)メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
(２Ｓ)−４−[(３−イソチオシアナト−２,５−ジメチル−フェニル)メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸tert−ブチル、
シクロブチル−[(２Ｓ)−４−[(３−イソチオシアナト−２,５−ジメチル−フェニル)メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
(２Ｓ)−４−[[５−(ジフルオロメチル)−３−イソチオシアナト−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル、
シクロブチル−[(２Ｓ)−４−[[５−(ジフルオロメチル)−３−イソチオシアナト−２−メチル−フェニル]メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン、
シクロペンチル−[(２Ｓ)−４−[(３−イソチオシアナト−２,５−ジメチル−フェニル)メチル]−２−メチル−ピペラジン−１−イル]メタノン。