JP2019500381A - 安定した抗酸化組成物 - Google Patents

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Abstract

本開示は、多量の安定化ネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含む抗酸化組成物に関する。抗酸化組成物は、追加の抗酸化剤、例えばフェルラ酸及びトコフェロールをさらに含みうる。組成物は、少なくとも20重量%の、組成物の驚くべき可溶性及び安定性に寄与する、プロパンジオールのような、一又は複数の水溶性の溶媒を含む。組成物の抗酸化特性により、皮膚を処置及び保護することが特に効果的になる。例えば、組成物は、環境傷害から肌を保護するのに有用である。【選択図】図1

Description

本開示は、安定した抗酸化組成物に関する。該組成物は、環境的ストレス要因及び大気の影響から人間の皮膚を保護するための最適な濃度で、ネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含む抗酸化剤の独自のブレンドを含有する。
世界中の消費者の日々の生活において、環境汚染の状況は急速に悪化し、より明らかになっている。人間の皮膚への汚染のダメージもまた、より明確になっている。人間の皮膚は、紫外線(UV)放射、環境汚染、風、熱、赤外線照射、低湿度、強すぎる界面活性剤、研磨剤等の外因性の要因により様々な傷害を受けている。最近の研究は、UV放射に加え、他の環境要因、特に大気汚染も、日光黒子の発生に寄与することを示唆している。結局、これらの要因は、特に高齢者の皮膚上の小さな褐色斑を含む皮膚へのダメージの可視的な兆候をもたらす。
典型的な皮膚へのダメージには、小じわ、しわ、色素過剰、黄ばみ、たるみ、目の下のくま、腫れぼったい目、拡大した毛穴、目に見える壊死した皮膚、すなわち、フランキング、はがれ、乾燥、荒れが含まれる。皮膚へのダメージに加えて、環境汚染はまた、苛立ち、かゆみ、乾燥、荒れ、アレルギー等の不快さも引き起こしうる。活性酸素種を抑制することが、汚染からの保護における鍵となるであろう。例えば、排出微粒子及び煙は、マトリックスメタロプロテインを上方制御し、それにより皮膚の完全性に影響を及ぼしうる。
抗酸化剤は、有害な酸素フリーラジカルを破壊する化学物質及び生物学的物質である。抗酸化剤の例には、ビタミンE、C、D、A、フェルラ酸、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、グルタチオン、メラトニン、金属亜鉛、ベータ−カロテン、及び様々な他の化合物が含まれる。抗酸化剤は、酸素フリーラジカルによって引き起こされる細胞の酸化を捕捉し、それにより細胞のダメージを防ぐ。活性であるためには、抗酸化剤は還元した形態でなければならない。しかしながら、抗酸化剤は、製造、貯蔵、輸送及び保全の間に、完全に還元した状態を維持することは困難でありうる。特に、ネオヘスペリジンジヒドロカルコンは、その酸化の容易さ及び安定性に関する問題のために、許容される化粧品製剤へ取り込むことが困難であると知られている。現在、高レベルのネオヘスペリジンジヒドロカルコンを有する市販の製品は市場に存在しない。安定したエマルションで示されている最大レベルは、0.613%である。したがって、多量の安定したネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含有する製品が必要である。
本開示は、多量の安定化ネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含む抗酸化組成物に関する。抗酸化組成物は、追加の抗酸化剤、例えばフェルラ酸及びトコフェロールをさらに含みうる。組成物は、少なくとも20重量%の、組成物の驚くべき可溶性及び安定性に寄与する、プロパンジオールのような、一又は複数の水溶性の溶媒を含む。組成物の抗酸化特性により、皮膚を処置及び保護することが特に効果的になる。例えば、組成物は、環境傷害から皮膚を保護すること並びに環境ダメージ及び老化の影響を防止又は最小限にすることに有用である。
抗酸化組成物は、典型的には、皮膚、例えば顔の皮膚への局所適用に適しているエマルションである。組成物は、典型的には以下:(a)ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、及び任意選択的に一又は複数の追加の抗酸化剤;(b)約1重量%から約30重量%の一又は複数の脂肪族化合物;(c)約0.1重量%から約2重量%の一又は複数の天然増粘剤;(d)一又は複数のC3−10アルカンジオール、及び任意選択的にグリセリンから選択される少なくとも20重量%の水溶性の溶媒;(e)約1重量%から約15重量%の一又は複数の乳化剤;(f)任意選択的に、一又は複数の天然活性化合物;並びに(g)水を含む。
これらの組成物の独特の態様は、他の任意の抗酸化剤に加えて、多量のネオヘスペリジンジヒドロカルコンを可溶化及び安定化するそれらの能力である。組成物は、抗酸化組成物の総重量に基づき、例えば、約0.9重量%から約1.1重量%の可溶化及び安定化されたネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含有しうる。追加の抗酸化剤には、例えば、フェルラ酸及びトコフェロール(天然トコフェロールブレンド)も含まれうる。抗酸化組成物中の全抗酸化剤(ネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含む)の総量は、抗酸化組成物の総重量に基づき、約0.9重量%から約5重量%でありうる。
水溶性の溶媒は、典型的には、一又は複数のC3−10アルカンジオールを含む。例えば、いくつかの場合において、水溶性の溶媒の少なくとも一つは1,3−プロパンジオールであり、これは、任意選択的には、少なくとも15重量%から約20、30又は40重量%の量でありうる。例えば1,2−オクタンジオール(カプリリルグリコール)を含む、一又は複数の追加のC3−10アルカンジオールもまた存在しうる。一又は複数のC3−10アルカンジオールに加えて、組成物は、任意選択的に、水溶性の溶媒としてグリセリンを含みうる。
乳化剤は、典型的には、約1重量%から約15重量%、又は約5重量%から約12重量%の量で、安定したエマルションを形成するのに使用されうる。エマルションは、(特定の抗酸化剤の可溶度に応じて)水性相及び/又は脂肪相中に所望の量の抗酸化剤を保持するのに有用である。エマルションは特に安定しており、よって、少なくとも2週間、好ましくは少なくとも1か月、より好ましくは少なくとも2か月にわたり、結晶形成又は相分離の目に見える兆候を呈することなく、均一のままである。
抗酸化組成物は、ダメージを受けた皮膚を処置するため、健康及び/又は肌の見た目を改善するため、及び皮膚への環境的な影響及びダメージを防止又は最小限にするための方法において有用である。組成物の抗酸化特性によって、組成物は、皮膚の輝きを改善するための方法、皮膚の色調の均一性を改善するための方法、皮膚の透明さを改善するための方法及び/又は皮膚の全体的な見た目を改善するための方法において適用されうる。さらに、組成物は、環境ストレス及び環境汚染から皮膚を保護する及び/又はそれらの影響を最小限にするための方法において有用である。該方法は、典型的には、組成物を皮膚、例えば顔に塗布することを含む。組成物は一度塗布されてもよく、又は、一定期間にわたって繰り返し塗布されてもよい。例えば、組成物は、少なくとも1週間、少なくとも2週間又はそれ以上にわたって、1日1回、1日2回、1日3回(又は毎晩就寝前に)塗布されてもよい。
本技術の実施は、添付の図面を参照して、例としてのみ記載される。
ex−vivo試験における本開示の配合物によって提供される抗酸化剤の特性を示すグラフである。 大気汚染に対する本開示による配合物の保護効果を評価する臨床試験の結果の図である。
様々な態様は、図面に示された構成及び手段に限定されないことを理解されたい。
本開示の抗酸化組成物は、典型的には、エマルションの形態であり、安定しており、他の抗酸化剤に加えてネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含む。より具体的には、抗酸化組成物は、典型的には以下を含む:
(a)ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、及び任意選択的に一又は複数の追加の抗酸化剤;
(b)約1重量%から約30重量%の一又は複数の脂肪族化合物;
(c)約0.1重量%から約2重量%の一又は複数の天然増粘剤;
(d)C3−10アルカンジオール、及び任意選択的にグリセリンから選択される少なくとも20重量%の水溶性溶媒;
(e)約1重量%から約15重量%の一又は複数の乳化剤;
(f)任意選択的に一又は複数の天然活性化合物;並びに
(g)水。
ネオヘスペリジンジヒドロカルコンの総量は、通常、抗酸化組成物の総重量に基づき、少なくとも0.1重量%から約2、3又は4重量%までである。いくつかの場合、ネオヘスペリジンジヒドロカルコンの総量は、少なくとも0.5重量%から約1、2又は3重量%までである。特に、ネオヘスペリジンジヒドロカルコンの総量は、少なくとも0.9重量%から約1.1重量%まで;または約1重量%である。
追加の抗酸化剤も抗酸化組成物に含まれうる。例えば、いくつかの場合、組成物はフェルラ酸を含む。フェルラ酸は、抗酸化組成物の総重量に基づき、少なくとも0.01重量%から約1、2又は3重量%までの量で存在しうる。いくつかの場合、フェルラ酸の総量は、約0.05重量%から約1、2若しくは3重量%、又は約0.1重量%から約1若しくは2重量%でありうる。さらに、フェルラ酸の総量は、約0.1重量%から約1重量%、又は約0.1重量%から約0.5重量%でありうる。
トコフェロールは抗酸化剤として含まれうる。天然トコフェロールブレンドが好ましい。トコフェロールは、抗酸化組成物の総重量に基づき、少なくとも0.01重量%から約3、4又は5重量%までの量で存在しうる。いくつかの場合、トコフェロールの総量は、約0.1重量%から約3、4若しくは5重量%、又は約0.2重量%から約2重量%、又は約0.5重量%から約1.5重量%である。
いくつかの場合、フェルラ酸とトコフェロールはどちらも、ネオヘスペリジンジヒドロカルコンを有する抗酸化組成物に含まれる。多数の抗酸化剤が組成物に含まれるとき(添加の抗酸化剤がフェルラ酸及び/又はトコフェロールであるかにかかわらず)、抗酸化剤の総量は、典型的には、組成物の約5、10又は15重量%未満である。例えば、抗酸化剤の総量は、抗酸化組成物の総重量に基づき、約1重量%から約15重量%、約1重量%から約10重量%、約1重量%から約8重量%、約1重量%から約6重量%、約1重量%から約5重量%、約1重量%から約4重量%、又は約1重量%から約3重量%でありうる。
抗酸化組成物は、一又は複数の脂肪族化合物を含む。これらの脂肪族の物質は、動物、植物、鉱物又は合成由来でありうる。例えば、脂肪族化合物は、植物、動物又は海洋由来の天然油、合成油、鉱油、水素化油、シリコーン油、炭化水素系化合物、飽和又は不飽和脂肪酸、脂肪酸エステル、液体ワックス、脂肪族アルコール、及びそれらの混合物を含みうる。いくつかの場合、一又は複数の脂肪族化合物は、天然の脂肪族化合物である。例えば、一又は複数の脂肪族化合物は、天然の植物油でありうる。天然の植物油の非制限的な例には、シアバター、杏仁油、ぬか油、オリーブ油及びそれらの混合物が含まれる。
一又は複数の脂肪族化合物の総量は、典型的には、抗酸化組成物の総重量に基づき、約1重量%から約30重量%である。いくつかの場合、一又は複数の脂肪族化合物の総量は、約1重量%から約25重量%、約1重量%から約20重量%、約1重量%から約15重量%、約5重量%から約30重量%、約5重量%から約25重量%、約5重量%から約20重量%、又は約5重量%から約15重量%である。
上記のように、抗酸化組成物は、しばしば少なくとも20重量%の水溶性溶媒を含み、ここで、水溶性溶媒は、一又は複数のC3−10アルカンジオール、及び任意選択的にグリセリンを含む。C3−10アルカンジオールの非制限的な例には、1,2−プロパンジオール、1,3−プロパンジオール、1,2−ブタンジオール、1,3−ブタンジオール、1,4−ブタンジオール、2,3−ブタンジオール、1,2−ペンタンジオール、1,4−ペンタンジオール、1,5−ペンタンジオール、2,4−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、1,5−ヘキサンジオール、1,6−ヘキサンジオール、2,5−ヘキサンジオール、1,7−ヘプタンジオール、1,2−オクタンジオール、1,8−オクタンジオール、1,9−ノナンジオール、1,2−デカンジオール、1,10−デカンジオール、ネオペンチルグリコール、及びそれらの混合物が含まれる。
いくつかの例では、抗酸化組成物は少なくとも1,3−プロパンジオールを含む。同様に、いくつかの場合、組成物が1,3−プロパンジオールを含むとき、1,3−プロパンジオールの総量は、抗酸化組成物の総重量に基づき、少なくとも15重量%である。1,3−プロパンジオールの総量は、約15重量%から約30重量%、約15重量%から約25重量%、約15重量%から約20重量%でありうる。
いくつかの場合、抗酸化組成物は、1,3−プロパンジオールに加えて、一又は複数の追加のC3−10アルカンジオール、例えば1,2−オクタンジオール(カプリリルグリコール)を含む。一又は複数の追加のC3−10アルカンジオールの量は、抗酸化組成物の総重量に基づき、約0.01重量%から約10重量%、約0.01重量%から約5重量%、約0.01重量%から約3重量%、約0.01重量%から約1重量%,約0.05重量%から約5重量%、約0.05重量%から約3重量%、約0.05重量%から約1重量%、約0.1重量%から約5重量%、約0.1重量%から約3重量%、約0.1重量%から約1重量%でありうる。
いくつかの場合、抗酸化組成物は、一又は複数のC3−10アルカンジオールに加えて(例えば、1,3−プロパンジオールに加えて)、グリセリンを含む。グリセリンの総量は、抗酸化組成物の総重量に基づき、約1重量%から約20重量%、約1重量%から約15重量%、約1重量%から約10重量%、約1重量%から約8重量%,約2重量%から約20重量%、約2重量%から約15重量%、約2重量%から約10重量%、約2重量%から約8重量%、約3重量%から約10重量%、約3重量%から約9重量%でありうる。
一又は複数の増粘剤は、適切な粘度/濃度を提供するために、典型的には、抗酸化組成物中に含まれる。増粘剤はまた、心地よいテクスチャ及び/又は感覚にも寄与しうる。天然増粘剤が好ましく、特に、有用な増粘剤は、多糖類増粘剤を含む。多糖類増粘剤の非制限的な例には、ジェランガム、キサンタンガム、ラムザンガム、ウェランガム、カラギナンガム、グァーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム、スクシノグルカンガム及びそれらの混合物が含まれる。
いくつかの場合、一又は複数の増粘剤は一又は複数のガムを含む。ガムの非制限的な例には、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カルシウムカラギナン、カルニチン、カラギナン、デキストリン、ゼラチン、ジェランガム、グァーガム、グァーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、ヘクトライト、ヒアルロン酸、ケイ酸、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグァー、カラヤガム、ケルプ、ローカストビーンガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カリウムカラギナン、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチウムガム、ナトリウムカルボキシメチルデキストラン、ナトリウムカラギナン、トラガカントガム、キサンタンガム及びそれらの混合物が含まれる。
先述のように、抗酸化組成物は、典型的にはエマルションの形態である。したがって、組成物は一又は複数の乳化剤を含む。非イオン、アニオン、及びカチオン乳化剤を含む様々な乳化剤が知られており、それらは抗酸化組成物に有用でありうる。いくつかの場合、抗酸化組成物は一又は複数のグルコシド乳化剤を含む。グルコシド乳化剤の非制限的な例には、セテアリルグルコシド、ココイルエチルグルコシド、クエン酸二ナトリウムココ−グルコシド、スルホコハク酸二ナトリウムココ−グルコシド、ラウロイルエチルグルコシド、ミリストイルエチルグルコシド、オクチルジメチコンエトキシグルコシド、オレオイルエチルグルコシド、酒石酸ナトリウムココ−グルコシド及びそれらの混合物が含まれる。
いくつかの場合、抗酸化組成物は、脂肪酸のグリセロールエステルである一又は複数の乳化剤を含む。非制限的な例には、ステアリン酸グリセリル、パルミチン酸グリセリル、アラキジン酸グリセリル及びそれらの混合物が含まれる。最も好ましくは、グリセロールエステルは、ステアリン酸グリセリルである。より具体的には、抗酸化組成物は、ステアリン酸、セチルアルコール、PEG−100、ステアリン酸塩及びステアリン酸グリセリル、セテアリルグルコシド、ポリソルベート20、セテアレス−20、セチルアルコール、セテアリルアルコール、パルミチン酸セチル、ステアリルアルコール、レシチン、水添レシチン、ステアレス−2、ステアレス−20、ステアリン酸ポリグリセリル−2及びそれらの混合物からなる群より選択される一又は複数の乳化剤を含みうる。例えば、好ましい実施態様では、抗酸化組成物は、多数の乳化剤、例えば、セテアリルアルコール(及び)セテアリルグルコシド及びステアリン酸スグリセリルの組合せを含む。
一又は複数の乳化剤の総量は変化しうるが、典型的には、抗酸化組成物の総重量に基づき、約1重量%から約20重量%である。いくつかの場合、乳化剤の総量は、約2重量%から約20重量%、約2重量%から約18重量%、約2重量%から約15重量%、約3重量%から約20重量%、約3重量%から約18重量%、約3重量%から約15重量%、約3重量%から約12重量%、約5重量%から約20重量%、約5重量%から約18重量%、約5重量%から約15重量%、約5重量%から約12重量%又は約6重量%から約12重量%である。
抗酸化組成物は、他の抗酸化剤と同様に、多量のネオヘスペリジンジヒドロカルコンを首尾よく可溶化し;抗酸化組成物は安定した状態にとどまる。特に、組成物は、相分離せず、また、視覚的な結晶性の微粒子物質も形成しない。あらゆる特定の理論に縛られることを望まないが、驚くほど高い抗酸化剤の可溶度及び安定性は、少なくとも一部は、他の材料と組み合わせて使用される溶媒の種類及び量(すなわち、C3−10アルカンジオール、及び任意選択的にグリセリンの量)による。抗酸化組成物は、少なくとも2週間安定したままである。多くの場合、抗酸化組成物は、約25℃の温度で少なくとも約1か月間、少なくとの2か月間、少なくとも3か月間、少なくとも6か月間、又は少なくとも1年間安定したままである。
抗酸化組成物は、典型的にはエマルションの形態である。エマルションは、水溶性の抗酸化剤と水、水溶性溶媒、及び一又は複数の増粘剤をブレンドすることにより形成されうる。この混合物は、加熱及び均質化されうる。例えば、それは、約50℃から約90℃、又は約60℃から約80℃の温度で加熱されうる。それとは別に、乳化剤及び疎水性化合物(脂肪性物質、脂溶性抗酸化剤(例えばトコフェロール)は、組み合わされ、加熱され、均質化されうる。例えば、この脂肪相、約50℃から約90℃、又は約60℃から約80℃の温度で加熱されうる。脂肪相は、水性相に添加され、均質化されて、エマルションを形成した。例えば、組み合わされた脂肪相及び水性相は、約1分間から約1時間、又は約5分間から約30分間均質化されうる。エマルションの形成後、エマルションは、約20℃から約60℃、又は約30℃から約50℃の温度で冷却されうる。冷却の際、必要に応じて、追加の増粘剤、乳化剤、抗酸化剤、pH調整剤、植物抽出物(アルファヒドロキシ酸)、水及び/又は水溶性溶媒が任意選択的に添加され、生成物は混合又は均質化される。加えて、生成物は任意選択的に脱気されうる。必要であれば、pH調整剤(例えばクエン酸又はL−アルギニン)を添加して、生成物を所望のpHにすることができる。
いくつかの場合、生成物(抗酸化組成物)のpHは、約4から約8、約4から約7、約4から約6、又は約4.5である。
いくつかの例では、抗酸化組成物は、
(a)約0.9重量%から約1.1重量%のネオヘスペリジンジヒドロカルコン;
(b)約1重量%から約20重量%の一又は複数の脂肪族化合物;
(c)約0.1重量%から約2重量%の一又は複数の天然増粘剤;
(d)少なくとも20重量%のプロパンジオール、カプリリルグリコール及びグリセリン;
(e)約5重量%から約15重量%の一又は複数の乳化剤;
(f)任意選択的に一又は複数の天然活性化合物;並びに
(g)水
を含む。
先述のように、いくつかの場合、抗酸化組成物は、追加の抗酸化剤(ネオヘスペリジンジヒドロカルコン以外の抗酸化剤)をさらに含みうる。追加の抗酸化剤は、フェルラ酸及びトコフェロールでありうる。抗酸化剤の総量は、抗酸化剤組成物の総重量に基づき、約1重量%から約15重量%、約1重量%から約10重量%、約1重量%から約8重量%、約1重量%から約6重量%、約1重量%から約5重量%、約1重量%から約4重量%、又は約1重量%から約3重量%でありうる。いくつかの場合、抗酸化剤組成物は、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、フェルラ酸、及びトコフェロールの組合せを含む。この特定の組成物の総量は上記の通りであるが、好ましい実施態様では、総量は、抗酸化剤組成物の総重量に基づき、約1重量%から約5重量%、好ましくは約1.2重量%から約4重量%、より好ましくは約1.5重量%から約3重量%である(ここで、抗酸化剤の組合せ全体の約0.9重量%から約1.1重量%はネオヘスペリジンジヒドロカルコンである)。
いくつかの例では、抗酸化剤組成物は、
(a)約0.9重量%から約1.1重量%のネオヘスペリジンジヒドロカルコン;
(b)約1重量%から約20重量%の一又は複数の脂肪族化合物;
(c)約0.1重量%から約2重量%の一又は複数の天然多糖類のガム(一又は複数の天然多糖類のガムはキサンタンガムを含む);
(d)少なくとも20重量%のプロパンジオール、カプリリルグリコール及びグリセリン;
(e)約5重量%から約15重量%の一又は複数の乳化剤;
(f)任意選択的に一又は複数の天然活性化合物;並びに
(g)水
を含む。
他の実施態様にあるように、抗酸化剤組成物は、追加の抗酸化剤(ネオヘスペリジンジヒドロカルコン以外の抗酸化剤)をさらに含みうる。追加の抗酸化剤は、フェルラ酸及びトコフェロールでありうる。全抗酸化剤の総量は、抗酸化剤組成物の総重量に基づき、約1重量%から約5重量%、好ましくは約1.2重量%から約4重量%、より好ましくは約1.5重量%から約3重量%でありうる。
一又は複数の乳化剤に関しては、グルコシド乳化剤及び脂肪酸のグリセロールエステルが好ましい。グルコシド乳化剤の非制限的な例には、セテアリルグルコシド、ココイルエチルグルコシド、クエン酸二ナトリウムココ−グルコシド、スルホコハク酸二ナトリウムココ−グルコシド、ラウロイルエチルグルコシド、ミリストイルエチルグルコシド、オクチルジメチコンエトキシグルコシド、オレオイルエチルグルコシド、酒石酸ナトリウムココ−グルコシド及びそれらの混合物が含まれる。脂肪酸のグリセロールエステルの非制限的な例には、ステアリン酸グリセリル、パルミチン酸グリセロール、アラキジン酸グリセロール(glycerol arachidate)及びそれらの混合物が含まれる。最も好ましくは、グリセロールエステルは、ステアリン酸グリセリルである。いくつかの場合、抗酸化剤組成物は、乳化剤の混合物、例えばセテアリルグルコシド及びステアリン酸グリセリルの混合物を含む。いくつかの場合、混合物は、セテアリルグルコシド、ステアリン酸グリセリル及びセテアリルアルコールを含む。
本開示全体に記載される抗酸化剤組成物は、ダメージを受けた皮膚を処置するため、健康及び/又は肌の見た目を改善するため、及び皮膚への環境的な影響及びダメージを防止又は最小限にするための方法において有用である。組成物は、皮膚の輝き、皮膚の明るさの均一性、皮膚の透明さ及び/又は皮膚の全体的な見た目を改善するための方法において適用されうる。該方法は、典型的には、組成物を皮膚、例えば顔に塗布することを含む。組成物は一度塗布されてもよく、又は、一定期間にわたって繰り返し塗布されてもよい。例えば、組成物は、少なくとも1週間、少なくとも1か月間、少なくとも2か月間、又はそれ以上、1日1回又は2回塗布(又は毎晩就寝前に塗布)されうる。
本開示の抗酸化剤組成物において有用な成分のより包括的であるが非制限的なリストが以下に提供される。
抗酸化剤
使用される抗酸化剤は、フェノール及びカロテノイドのような天然の外因性植物化学物質の抗酸化剤を含みうる。
抗酸化剤はフラボノイドを含みうる。フラボノイドは、直接的なフリーラジカルの捕捉を通じて機能する抗酸化剤特性を有する、5000を超える多くのポリフェノール植物化学物質を構成する。フラボノイドは、抗炎症、抗バクテリア、抗ウイルス、抗アレルギー、抗変異原、抗血栓、抗腫瘍及び血管拡張作用を有し、その上、これらの作用方法を使用した歯科用品の酸化ダメージを防止、減少又は削減しうる。フラボノイドはまた、金属イオンと共にキレート特性を呈し、イオンを隔離することにより金属イオンの酸化ダメージを減少しうる。フラボノイド−金属−キレートの形成及び安定性は、構造依存性機能である。カテコール部位と、5及び3位でヒドロキシル基間の水素結合とを有するフラボノイドは、キレート特性を有する。
アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、及び脂溶性エステルアスコルビン酸テトラヘキシルデシル及びパルミチン酸アスコルビル、リン酸マグネシウムアスコルビル、アスコルビル−グルコシド、アスコルビン酸グルコサミン、酢酸アスコルビル等を含むビタミンC及び誘導体が使用されうる。加えて、多量のビタミンCを含有する植物、例えばカムベリー(カムカム)、アセロラ、アムラ(Myrciaria dubia)からの抽出物、並びに、例えばヘスペリジンメチルカルコンのような水溶性のビオフラボノイドを含む、ローズヒップ及びシトラスからのビオフラボノイドが、使用されうる。
ゴマ(Sesamum indicum)又はゴマリグナンもまた添加されうる。ゴマ及びそのリグナン(ゴマに関する繊維状化合物)は、抗酸化剤として作用する。セサミシードリグナンは、ビタミンEの活性を著しく高める。
本発明の組成物に取り込まれうる他の抗酸化剤には、トコフェロール(例えばd−α−トコフェロール、d−β−トコフェロール、d−γ−トコフェロール、d−デルタ−トコフェロール)、トコトリエノール(例えばd−α−トコトリエノール、d−β−トコトリエノール、d−γ−トコトリエノール、d−デルタ−トコトリエノール)及びビタミンE(酢酸α−トコフェロール)が含まれる。これらの化合物は、天然源から単離され、合成手段又はそれらの混合物により調製されうる。トコトリエノールが豊富なビタミンEの調製物は、ビタミンE調製物を分画して、トコフェロールの一部を除去し、トコトリエノール中のより高度に濃縮した調製物を回収することによって得ることができる。有用なトコトリエノールは、例えば、高速液体クロマトグラフィーを用いて小麦胚芽油、穀物、若しくはパーム油から単離された天然産物であるか、又は大麦、醸造穀物若しくはオート麦からのアルコール抽出及び/又は分子蒸留によって単離される。本明細書で使用される場合、用語「トコトリエノール」は、これらの天然産物及び純粋な化合物から得られるトコトリエノールに富む画分を含む。増加したグルタチオンペルオキシダーゼ活性は、酸化のダメージから皮膚を保護する。
加えて、カロテノイド、特にキサントフィル型も、使用されうる有用な抗酸化剤である。キサントフィル型カロテノイドには、ルテイン、カンタキサンチン、クリプトキサンチン、ゼアキサンチン及びアスタキサンチンのような分子が含まれる。キサントフィルは、ビタミンA、ビタミンE及び他のカロテノイドなどの化合物を保護する。
フラボノイドは、フラバノン(2,3−ジヒドロ−2−フェニルクロメン−4−オンの誘導体)でありうる。フラボンは、ブチン、エリオジクチオール、ヘスペレチン、ヘスペリジン、ホモエリジクチオール、イソサクラネチン、ナリンゲニン、ナリンジン、ピノセムブリン、ポンシリン、サクラネチン、サクラニン及びステルビンを含む。
フラボノイドは、フラバノール(3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−2−フェニルクロメン−4−オンの誘導体)でありうる。フラバノールは、タキシホリン、アロマデドリン、クリサンドロシドA、クリサンドロシドB、クセラクチノール、アスチルビン及びフスチンを含む。
フラボノイドは、フラボン(2−フェニルクロメン−4−オンの誘導体)でありうる。フラボンは、アピゲニン、ルテオリン、タンゲリチン、クリシン、バイカレイン、オウゴニン、合成フラボン:ジオスミン及びフラボキサートを含む。
フラボノイドは、フラボノール(3−ジヒドロ−2−フェニルクロメン−4−オンの誘導体)でありうる。フラボノールは、3−ヒドロキシフラボン、アザレアチン、フィセチン、ガランギン、ゴシペチン、ケンフェフェリド、ケンフェロール、イソルハムネチン、モリン、ミリセチン、ナツダイダイン、パキポドール、ケルセチン、ラムナジン、ラムネチン、アザレイン、ハイペロシド、イソケルシチン、ケンフェリトリン、ミルシトリン、ケルシトリン、ロビニン、ルチン、スピラエオシド、キサントルハムニン、アムレンシン、イカリイン、トロキセルチンを含む。
フラボノイドは、フラバン−3−オール(2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−3−オールの誘導体)でありうる。フラバン−3−オールは、カテキン、エピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレート、エピアフゼレキン、フィセチニドール、ギボルチニドール、メスキトール及びロビネチニドールを含む。
フラボノイドは、フラバン−4−オール(2−フェニルクロマン−4−オール)でありうる。フラバン−4−オールは、アピホロール及びルテオホロールを含む。
フラボノイドは、イソフラボン(3−フェニルクロメン−4−オンの誘導体)でありうる。イソフラボンは、ゲニステイン、ダイゼイン、ビオカニンA、ホルモノネチン及びダイゼインからのエクオル代謝物を含む。
抗酸化剤は、アントシアニジン(2−フェニルクロメニリウムカチオンの誘導体)でありうる。アントシアニジンは、オーランチニジン、シアニジン、デルフィニジン、エウロピニジン、ルテオリニジン、ペラルゴニジン、マルビジン、ペオニジン、ペツニジン、ロシニジン及びキサントンを含む。
抗酸化剤はジヒドロカルコン(1,3−ジフェニル−1−プロパノンの誘導体)でありうる。ジヒドロカルコンは、フロレチン、ジヒドロカルコンフロレチンフロリジン、アスパラチン、ナリンジンジヒドロカルコン、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン及びノトファジンを含む。本発明の作用形態を限定することなく、ジヒドロカルコンは、反応性酸素及び反応性窒素種のような反応性フリーラジカルを還元することによって抗酸化作用を発揮することができる。
抗酸化剤はアントシアニンでありうる。アントシアニン及びその誘導体は抗酸化剤である。アントシアニンは、多くの果物、野菜、穀類及び花の赤色、紫色及び青色の原因となる、天然に存在する水溶性化合物であるフラボノイド化合物のクラスを包含する。さらに、アントシアニンはコラゲナーゼ阻害剤である。コラゲナーゼの阻害は、皮膚コラーゲンの減少によって引き起こされるしわの予防及び低減、皮膚の弾力性の増加などに役立つ。アントシアニンは、果物、花、茎、葉、根、樹皮又は種子のような様々な植物源の任意の部分から得ることができる。当業者は、植物の特定の部分がより高い天然レベルのアントシアニンを含有することがあり、したがって、それらの部分が所望のアントシアニンを得るために使用されることを理解するであろう。いくつかの例では、抗酸化剤は一又は複数のベータシアニンを含みうる。ベータシアニンは、アントシアニンのように、天然源から得ることができ、抗酸化剤である。
抗酸化剤は、フェニルプロパノイド(桂皮酸の誘導体)でありうる。フェニルプロパノイドは、桂皮酸、コーヒー酸、フェルラ酸、トランス−フェルラ酸(その抗酸化薬草2,6−ジヒドロキシアセトフェノムを含む)、5−ヒドロキシフェルラ酸、シナプ酸、クマリルアルコール、コニフェリルアルコール、シナピルアルコール、オリゲノール、カビコール、サフロール、P−クマル酸及びシナピン酸を含む。本発明の作用形態を限定することなく、フェニルプロパノイドはフリーラジカルを中和することができる。
抗酸化剤は、カルコン(1,3−ジフェニル−2−プロペン−1−オンの誘導体)でありうる。カルコンは、ブテイン、オカニン、カルタミン、マレイン、ソホラジン、キサントフモール、フラボカバインA、フラボカバインB、フラボカバインC及び合成サファルコンを含む。
抗酸化剤はクルクミノイドでありうる。クルクミノイドは、クルクミン、デスメトキシクルクミン、ビス−デスメトキシクルクミン、テトラヒドロクルクミン及びテトラヒドロクルクミノイドを含む。クルクミン及びテトラヒドロクルクミノイドは、ターメリックの根茎から誘導されうる。テトラヒドロクルクミン、クルクミンの代謝物は、クルクミンと比較して、より強力な抗酸化剤であり、より安定していることが明らかとなっている。
抗酸化剤はタンニンでありうる。タンニンは、タンニン、テルフラビンB、ガルコガリン、ドガル酸、没食子酸及びケルシタン酸を含む。
抗酸化剤はスチルベノイドでありうる。スチルベノイドは、レスベラトロール、プテロスチルベン及びピセアタノールを含む。レスベラトロールは、3,5,4’−トリヒドロキシスチルベン、3,4,3’,5’−テトラヒドロキシスチルベン(ピセアタノール)、2,3’,4,5’−テトラヒドロキシスチルベン(オキシレスベラトロール)、4,4’−ジヒドロキシスチルベン、並びにアルファ及びベータグルコシド、ガラクトシド及びそれらのマンノシド誘導体を含みうるがこれらに限定されない。
抗酸化剤はクマリン(2H−クロメン−2−オンの誘導体)でありうる。クマリンは、4−ヒドロキシクマリン、ウンベリフェロン、エスクレチン、ヘリニアリン、オーラプテン及びジクマロールを含む。
抗酸化剤はカロテノイドでありうる。カロテノイドは、ベータ−カロテン、アルファ−カロテン、ガンマ−カロテン、ベータ−クリプトキサンチン、リコペン、ルテイン及びイデベノンを含む。
抗酸化剤はビタミンでありうる。ビタミンは、レチノール、アスコルビン酸、L−アスコルビン酸、トコフェロール、トコトリエノール及びビタミン補因子:コエンザイムQ10を含む。
抗酸化剤は、キサントン、ブチル化ヒドロキシトルエン、2,6−ジ−tert−ブチルフェノール、2,4−ジメチル−6−tert−ブチルフェノール、没食子酸、オイゲノール、尿酸、アルファ−リポ酸、エラグ酸、チコリ酸、クロロゲン酸、ロスマリン酸、サリチル酸、アセチルシステイン、S−アリルシステイン、バルビゲロン、ケブラジン酸、エダラボン、エトキシキン、グルタチオン、ヒドロキシチロソール、イデベノン、メラトニン、N−アセチルセロトニン、ノルジヒドログアイアレチン酸、オレオカンタール、オレウロペイン、パラドール、ピセアタノール、プロブコール、プロピルガレート、プロトカテク酸、ピリチノール、ルチン、セコイソラリシレシノールジグルコシド、セサミン、セサモール、シリビニン、シリマリン、テアフラビン、テアフラビンジガレート、チモキノン、トロロックス、チロソール、ポリ不飽和脂肪酸及び硫黄系抗酸化剤、例えばメチオニン又はリポ酸でありうる。
アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、及び脂溶性エステルアスコルビン酸テトラヘキシルデシル及びパルミチン酸アスコルビル、リン酸マグネシウムアスコルビル、アスコルビル−グルコシド、アスコルビン酸グルコサミン、酢酸アスコルビル等を含むビタミンC及び誘導体が使用されうる。加えて、多量のビタミンCを含有する植物、例えばカムベリー(カムカム)、アセロラ、アムラ(Myrciaria dubia)からの抽出物、並びに、例えばヘスペリジンメチルカルコンのような水溶性のビオフラボノイドを含む、ローズヒップ及びシトラスからのビオフラボノイドが、使用されうる。
ゴマ(Sesamum indicum)又はゴマリグナンもまた添加されうる。ゴマ及びそのリグナン(ゴマに関する繊維状化合物)は、抗酸化剤として作用する。セサミシードリグナンは、ビタミンEの活性を著しく高める。
本発明の組成物に取り込まれうる他の抗酸化剤には、トコフェロール(例えばd−α−トコフェロール、d−β−トコフェロール、d−γ−トコフェロール、d−デルタ−トコフェロール)、トコトリエノール(例えばd−α−トコトリエノール、d−β−トコトリエノール、d−γ−トコトリエノール、d−デルタ−トコトリエノール)及びビタミンE(酢酸α−トコフェロール)が含まれる。これらの化合物は、天然源から単離され、合成手段又はそれらの混合物により調製されうる。トコトリエノールが豊富なビタミンEの調製物は、ビタミンE調製物を分画して、トコフェロールの一部を除去し、トコトリエノール中のより高度に濃縮した調製物を回収することによって得ることができる。有用なトコトリエノールは、例えば、高速液体クロマトグラフィーを用いて小麦胚芽油、穀物、若しくはパーム油から単離された天然産物であるか、又は大麦、醸造穀物若しくはオート麦からのアルコール抽出及び/又は分子蒸留によって単離される。本明細書で使用される場合、用語「トコトリエノール」は、これらの天然産物及び純粋な化合物から得られるトコトリエノールに富む画分を含む。増加したグルタチオンペルオキシダーゼ活性は、酸化のダメージから皮膚を保護する。
加えて、カロテノイド、特にキサントフィル型も、使用されうる有用な抗酸化剤である。キサントフィル型カロテノイドには、ルテイン、カンタキサンチン、クリプトキサンチン、ゼアキサンチン及びアスタキサンチンのような分子が含まれる。キサントフィルは、ビタミンA、ビタミンE及び他のカロテノイドなどの化合物を保護する。
脂肪族化合物
本明細書で使用する場合、「脂肪族化合物」という用語は、「脂肪性物質」という用語と交換可能であり、常温(25℃)及び大気圧(760mmHg)で水に不溶性である(例えば、5%未満、例えば1%、例えば0.1%)の溶解度を有する)。これらの脂肪族の物質は、動物、植物、鉱物又は合成由来でありうる。例えば、脂肪族化合物は、植物、動物又は海洋由来の天然油、合成油、鉱油、水素化油、シリコーン油、炭化水素系化合物、飽和又は不飽和脂肪酸、脂肪酸エステル、液体ワックス、脂肪族アルコール、及びそれらの混合物を含みうる。
「油」という用語は、室温(25℃)及び大気圧(1,013.25hPa)で液体であり、水に不溶性であるか、又は25℃で水に導入される油の重量に対して10重量%未満溶解する化合物を意味すると理解される。
「ワックス」という用語は、30℃超且つ一般的に90℃未満の融点を有する、状態の可逆的な液体−固体変化を有し、固体状態で異方性の結晶配置を有する脂肪性物質を意味すると理解される。
脂肪族化合物の非制限的な例には、植物、動物若しくは海洋由来の天然油(例えば、オリーブ油、ゴマ油、アルガン油、パーム油、大豆油、タイセイ油、カメ油、アロエベラ、アボカド油、アラントイン、ビサボール、グレープシード油、杏仁油、小麦胚芽油、アーモンド油、ラッカセイ油、マカダミアナッツ油、シーバックソーン油、月見草油、ルリヂサ油、生姜油、ゲラニオール、ナツメ油、ミンク油、ラノリン)、合成油、鉱物油(例えば、イソヘキサデカン、イソパラフィン、セレシン、ペトロラタム)、水素化油、シリコーン油、炭化水素系化合物(例えば、流動パラフィン、テルペン、スクアレン)、飽和若しくは不飽和脂肪酸(例えばミリスチン酸)、脂肪酸エステル、ワックス(例えば、鯨ろう、蜜ろう、ホホバ油(実際は液体ワックスである)、脂肪アルコール(例えばミリスチルアルコール)、バター(例えば、シアバター若しくはカカオバター)、ワックスエステル、又はそれらの混合物、香料の製造に使用される親油性臭気化合物、及び親油性活性成分が含まれる。
増粘剤
増粘剤は、組成物の粘度を増加させることができる物質を含む。増粘剤は、組成物内の活性成分の有効性を実質的に改変することなく、組成物の粘度を増加させることができるものを含む。増粘剤はまた、組成物の組成の安定性を増加させることができる。
増粘剤の非制限的な例には、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレートポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、多糖類及びガムが含まれる。カルボン酸ポリマーの例には、アクリル酸、置換アクリル酸、並びにこれらのアクリル酸及び置換アクリル酸の塩及びエステルから誘導される一又は複数のモノマーをファン有する架橋化合物が含まれ、架橋剤は、二以上の炭素−炭素二重結合を含有し、多価アルコールから誘導される。市販されているカルボン酸ポリマーの例には、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルと架橋されているアクリル酸のホモポリマーであるカルボマー(例えば、B.F.GoodrichのCARBOPOL 900シリーズ)が含まれる。
ポリアクリルアミドポリマー(置換された分岐状又は非分岐状ポリマーを含む非イオンポリアクリルアミドポリマーを含む)の非制限的な例には、ポリアクリルアミド、イソパラフィン及びラウレス−7、アクリル酸及び置換アクリル酸を有するアクリルアミド及び置換アクリルアミドのマルチブロックコポリマーが含まれる。
多糖類の非制限的な例には、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、セルロースアセテートプロピオネートカルボキシレート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶性セルロース、セルロースナトリウム及びそれらの混合物が含まれる。別の例は、アルキル置換セルロースであり、セルロースポリマーのヒドロキシ基がヒドロキシル化(好ましくはヒドロキシエチル化又はヒドロキシプロピル化)されて、ヒドロキシアルキル化セルロースを形成する場合、これはその後、エーテル結合を通じてさらにC10−C30直鎖又は分岐鎖アルキル基で改変される。典型的には、これらのポリマーは、ヒドロキシアルキルセルロースを有するC10−C30直鎖又は分岐状鎖アルコールのエーテルである。他の有用な多糖類には、3単位ごとに(1〜6)結合グルコースを有する(1−3)結合グルコース単位の直鎖を含むスクレログルカンが含まれる。
本発明を用いて使用されうるガムの非制限的な例には、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カルシウムカラギナン、カルニチン、カラギナン、デキストリン、ゼラチン、ジェランガム、グァーガム、グァーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、ヘクトライト、ヒアルロン酸、ケイ酸、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグァー、カラヤガム、ケルプ、ローカストビーンガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カリウムカラギナン、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチウムガム、ナトリウムカルボキシメチルデキストラン、ナトリウムカラギナン、トラガカントガム、キサンタンガム及びそれらの混合物が含まれる。
水溶性溶媒
用語「水溶性溶媒」は、用語「水混和性溶媒」と交換可能であり、25℃及び大気圧(760mmHg)で液体である化合物を意味し、これらの条件下、水中で少なくとも50%の可溶度を有する。
使用されうる水溶性用溶媒の例には、アルカンジオール(多価アルコール)、例えば、グリセリン、1,2,6−ヘキサントリオール、トリメチロールプロパン、エチレングリコール、プロピレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、テトラエチレングリコール、ペンタエチレングリコール、ジプロピレングリコール、2−ブテン−1,4−ジオール、2−エチル−1,3−ヘキサンジオール、2−メチル−2,4−ペンタンジオール、1,2−オクタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、1,2−ペンタンジオール及び4−メチル−1,2−ペンタンジオール;1から4の炭素原子を有するアルキルアルコール、例えばエタノール、メタノール、ブタノール、プロパノール及びイソプロパノール;グリコールエーテル、例えばエチレングリコールモノメチル エーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、エチレングリコールモノメチルエーテルアセテート、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノ−n−プロピルエーテル、エチレングリコールモノ−イソ−プロピルエーテル、ジエチレングリコールモノ−イソ−プロピルエーテル、エチレングリコールモノ−n−ブチルエーテル、エチレングリコールモノ−t−ブチルエーテル、ジエチレングリコールモノ−t−ブチルエーテル、1−メチル−1−メトキシブタノール、プロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノ−t−ブチルエーテル、プロピレングリコールモノ−n−プロピルエーテル、プロピレングリコールモノ−イソ−プロピルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノ−n−プロピルエーテル及びジプロピレングリコールモノ−イソ−プロピルエーテル;2−ピロリドン、N−メチル−2−ピロリドン、1,3−ジメチル−2−イミダゾリジノン、ホルムアミド、アセトアミド、ジメチルスルホキシド、ソルビット、ソルビタン、アセチン、ジアセチン、トリアセチン及びスルホランが含まれる。
多価アルコールが有用である。多価アルコールの例には、グリセリン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、1,3−ブタンジオール、2,3−ブタンジオール、1,4−ブタンジオール、3−メチル−1,3−ブタンジオール、1,5−ペンタンジオール、テトラエチレングリコール、1,6−ヘキサンジオール、2−メチル−2,4−ペンタンジオール、ポリエチレングリコール、1,2,4−ブタントリオール及び1,2,6−ヘキサントリオールが含まれる。これらは単独で使用されうるか、又は二種類以上が一緒に使用されうる。
ポリオール化合物もまた使用されうる。非制限的な例には、脂肪族ジオール、例えば2−エチル−2−メチル−1,3−プロパンジオール、3,3−ジメチル−1,2−ブタンジオール、2,2−ジエチル−1,3−プロパンジオール、2−メチル−2−プロピル−1,3−プロパンジオール、2,4−ジメチル−2,4−ペンタンジオール、2,5−ジメチル−2,5−ヘキサンジオール、5−ヘキセン−1,2−ジオール及び2−エチル−1,3−ヘキサンジオール、及びそれらの混合物が含まれる。
乳化剤
乳化剤は、非イオン、アニオン又はカチオンでありうる。適切な乳化エーテル及びエステルには、飽和又は不飽和C12−30アルコール(例えば、オレイルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール又はベヘニルアルコール)及びnのオキシアルキレン基(nは1から200又は2から30の整数である)(例えば、1から20のオキシエチレン基)を含むポリグリコールを含む、ポリグリコール並びに脂肪アルコールのエーテルが含まれる。特定の例には、ステアレス−n、ベヘネス−n又はオレス−nのINCI名を有する化合物が含まれる。適切な例には、ステアレス−8、ステアレス−10、ステアレス−16、ステアレス−20、セテス−10、ラウレス−4、ラウレス−3、トリデセス−6、セテアレス−5、オレス−10及びベネス−10のINCI名を有する化合物が含まれる。
ポリグリコール及び脂肪酸のエステルには、飽和又は不飽和C.sub.12−30脂肪酸(例えば、オレイン酸、セチル酸、ステアリン酸)及びnのオキシアルキレン基(nは1から200又は1から50の整数である)(例えば、1から20のオキシエチレン基)を含むポリグリコールを含む。特定の例には、ステアリン酸PEG−n又はオレイン酸PEG−nのINCI名を有する化合物が含まれる。適切な例には、モノステアリン酸ポリエチレングリコール−8、ポリエチレングリコール−10、又はジステアリン酸ポリエチレングリコール−12が含まれる。
グリコシル化されたポリグリコール及び脂肪アルコールのエーテルは、1から10のグリコシル基を有するC12−30アルコール及びnのオキシアルキレン基(nは1から200の整数である)(例えば1から20のオキシエチレン基)を含むポリグリコールを含む。適切な例には、ポリオキシエチレン化(200E)ジステアリン酸メチルグルグルコースが含まれる。
グリコシル化されたポリグリコール及び脂肪酸のエステルは、1から10のグリコシル基を有するC12−30脂肪酸及びnのオキシアルキレン基(nは1から200の整数である)(例えば1から20のオキシエチレン基)を含むポリグリコールを有する。
12−30アルコール及びグリセロール又はポリグリセロールのエーテル−−適切な例は、ポリグリセリル−3 セチル エーテル、例えばChimexのCHIMEXANE NLを含む。
12−30脂肪酸及びグリセロール又はポリグリセロールのエステルは、1から10のグリセロール基を含むエステルを含む。特定の例には、モノステアリン酸ヘキサ−グリセリル、ジステアリン酸ジグリセリル、トリステアリン酸テトラグリセリル、デカステアリン酸デカグリセリル、モノステアリン酸ジグリセリル、トリステアリン酸ヘキサグリセリル、ペンタステアリン酸デカグリセリル、グリセロール及びパルミチン及びステアリン酸、並びにモノ及びジベヘン酸グリセリルのエステルが含まれる。
オキシアルキレン改質C12−30アルコール及びグリセロール又はポリグリセロールのエーテルも使用されうる。スクロース又はグルコースを含むC12−30脂肪アルコールのエーテル−−適切な例には、C12−18アルキルグルコシド、C12−20アルキルグルコシド(例えばSeppic社のMONTANOV L)、セテアリルグルコシド(例えばSeppic社のMONTANOV 68の参照名のセテアリルアルコールとの混合物)、ミリスチルグルコシド(例えばSeppic社のMONTANOV 14の参照名のミリスチルアルコールとの混合物)又はセテアリルグルコシド(例えばEvonik Goldschmidt社のTEGOCARE CG 90)のINCI名を有する化合物が含まれる。
スクロース及びC12−30脂肪酸のエステル−−特定の例には、ジステアリン酸スクロース又はトリステアリン酸スクロース、スクロースココエート、ジラウリン酸スクロース、ジステアリン酸スクロース、ヘキサエルカ酸スクロース、ヘキサパルミチン酸スクロース、ラウリン酸スクロース、スクロースモルチエレラート(sucrose mortierellate)、ミリスチン酸スクロース、オレイン酸スクロース、パルミチン酸スクロース、ペンタエルカ酸スクロース、ポリベヘン酸スクロース、ポリリノール酸スクロース、ポリオレイン酸スクロース、スクロース ポリパルメート(sucrose polypalmate)、ポリ大豆スクロース、ポリステアリン酸スクロース、リシノール酸スクロース、ステアリン酸スクロース、テトライソステアリン酸スクロース及びトリラウリン酸スクロースが含まれる。適切な例には、ステアリン酸及びCroda社によりCRODESTA Fl 10として販売されるスクロースのエステル(モノ−及びポリエステル)の混合物が含まれる。
ペンタエリスリトール及びC12−30脂肪酸のエステル−−特定の例にはテトラステアリン酸ペンタエリスリトールが含まれる。
ソルビトール及び/又はソルビタン及びC12−30脂肪酸のエステル−−特定の例には、モノステアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン又はラウリン酸ソルビタン、例えばUniqema社のSPAN 20が含まれる。
ソルビトール及び/又はソルビタン及びアルコキシル化ソルビタンのエーテル−−適切な例には、日光ケミカルズ社のsorbeth−8 beeswax又はsorbeth−20 beeswaxが含まれる。
ポリグリコール及びコレステロールのエーテル−−特定の例には、コレス−3、コレス−10(例えば日本エマルジョン社のEMALEX CS−10)、コレス−15(例えば日本エマルジョン社のEMALEX CS−15)又はコレス−20(日本エマルジョン社のEMALEX CS−20)が含まれる。
12−30脂肪酸のエステル及びソルビトールのアルコキシル化エーテルのエステルの適切な例には、ポリソルベート−60、ポリソルベート−61、イソステアリン酸ソルベス−3、ポリオキシエチレン化4 OE ソルビタン モノステアレート及びポリオキシレン化200E ソルビタン トリステアレートが含まれる。
直鎖状又は分岐状のタイプのケイ素乳化剤もまた使用されうる。特に有用なポリエーテル改質ケイ素は、信越化学工業社のKF−6011、KF−6012、KF−6013、KF−6015、KF−6015、KF−6017、KF−6043、KF−6028及びKF−6038を含む。また特に有用なものは、信越化学工業社のKF−6100、KF−6104及びKF−6105を含むポリグリセロール化直鎖状又は分岐状シロキサン乳化剤である。例示的な材料は、以下の化粧品成分の国際命名法(INCI)の名称を有する材料を含む:ビス−ブチルジメチコン ポリグリセリル−3;ビス−PEG/PP G−14/14 ジメチコン;ビス−ブチルジメチコン ポリグリセリル−3;ビス−イソブチル PEG/PPG−10/7 ジメチコン コポリマー;ビス−PEG/PPG−18/6 ジメチコン;ビス−PEG/PPG−20/20 ジメチコン;ビス−PEG/PPG−16/16 PEG/PPG−16/16 ジメチコン;ビス(PPG−7 ウンデセネス−21−ジメチコン;セチル ジメチコン PEG−7 アセテート;セチル PEG−8 ジメチコン;セチル PEG/PPG−15/16 ブチル エーテル ジメチコン;セチル PEG/PPG−15/15 ブチル エーテル ジメチコン;セチル PEG/PPG−7/3 ジメチコン;セチル PEG/PPG−10/1 ジメチコン;ジメチコン PEG−15 アセテート;ジメチコン PEG−7 ココエート;ジメチコン PEG−7 ホスフェート;ジメチコン PEG−10 ホスフェート;ジメチコン PEG/PPG−7/4 ホスフェート;ジメチコン PEG/PPG−12/4 ホスフェート;ジメチコン PEG−7 ウンデシレネート;ラウリル ジメチコン PEG−10 ホスフェート;イソポリグリセリル−3 ジメチコン;イソポリグリセリル−3 ジメチコノール;イソステアリル カルボキシデシル PEG−8 ジメチコン;ラウリル メチコン PEG−10 ホスフェート;ラウリル PEG−8 ジメチコン;ラウリル PEG−10 メチル エーテル ジメチコン;ラウリル PEG/PPG−18/18 メチコン;PEG−6 メチル エーテル ジメチコン;PEG−7 メチル エーテル ジメチコン;PEG−9 メチル エーテル ジメチコン;PEG−10 メチル エーテル ジメチコン;PEG−11 メチル エーテル ジメチコン;PEG−11 メチル エーテル ジメチコン;PEG−32 メチル エーテル ジメチコン;PEG−PEG/PPG−28/21 アセテート ジメチコン;PEG/PPG−22/22 ブチル エーテル ジメチコン;PEG/PPG−23/23 ブチル エーテル ジメチコン;PEG/PPG−24/18 ブチル エーテル ジメチコン;PEG/PPG−3/10 ジメチコン;PEG/PPG−4/12 ジメチコン;PEG/PPG−6/11 ジメチコン;PEG/PPG−8/14 ジメチコン;PEG/PPG−12/16 ジメチコン;PEG/PPG−12/18 ジメチコン;PEG/PPG−14/4 ジメチコン;PEG/PPG−15/5 ジメチコン;PEG/PPG−15/15 ジメチコン;PEG/PPG−16/2 ジメチコン;PEG/PPG−16/8 ジメチコン;PEG/PPG−17/18 ジメチコン;PEG/PPG−18/12 ジメチコン;PEG/PPG−19/19 ジメチコン;PEG/PPG−20/6 ジメチコン;PEG/PPG−20/15 ジメチコン;PEG/PPG−20/20 ジメチコン;PEG/PPG−20/29 ジメチコン;PEG/PPG−22/23 ジメチコン;PEG/PPG−22/24 ジメチコン;PEG/PPG−25/25 ジメチコン;PEG/PPG−27/27 ジメチコン;PEG/PPG−30/10 ジメチコン;PEG/PPG−10/3 オレイル エーテル ジメチコン;PEG−8 トリシロキサン;ポリグリセリル−3 ポリジメチルシロキシエチル ジメチコン;PPG−12 ブチル エーテル ジメチコン;シリコン クオタニウムウ−17;TEA−ジメチコン PEG−7 ホスフェート;及びそれらの混合物。
乳化剤はまた、乳化シリコンエラストマーも含む。適切な乳化シリコンエラストマーは、少なくとも一のポリアルキルエーテル又はポリグリセロール化単位を含みうる。これらの架橋エラストマーはまた、共改質されてアルキル置換基を含む。本発明の少なくとも一の実施態様に使用されうるポリオキシアルキレン化乳化シリコンエラストマーは、KSG−21、KSG−20、KSG−30、KSG−31、KSG−32、KSG−33;KSG−210(ジメチコン中に分散されたジメチコン/PEG−10/15 クロスポリマー);KSG−310(PEG−15 ラウリル ジメチコン クロスポリマー);KSG−320(イソドデカン中に分散されたPEG−15 ラウリル ジメチコン クロスポリマー);KSG−330(トリエチルヘキサノイン中に分散されたPEG−15 ラウリル ジメチコン クロスポリマー)、KSG−340(PEG−10 ラウリル ジメチコン クロスポリマー及びPEG−15 ラウリル ジメチコン クロスポリマー)の商品名で信越シリコーンにより販売されるものを含む。他のケイ素乳化エラストマーは、Dow Corning.TM.により供給され、PEG−12 ジメチコンクロスポリマー(DC 9010及び9011)を含む。Dow Corningにより販売される他の適切なケイ素乳化剤はDC9010及びDC9011を含む。
ポリグリセロール化された乳化シリコンエラストマーは、PCT/WO 2004/024798で開示されている。そのようなエラストマーは、信越のKSGシリーズ、例えばKSG−710(ジメチコン中に分散されたジメチコン/ポリグリセリン−3 クロスポリマー);様々な溶媒、例えばジメチコン、トリエチルヘキサノイン中に分散された又はラウリル ジメチコン/ポリグリセリン−3 クロスポリマー(KSG−810、KSG−820、KSG−830又はKSG−840として信越から販売)を含む。
別の適切な架橋シリコンエラストマー乳化剤は、ジメチコン/PEG−10/15 クロスポリマーであり、これは、そのエラストマー主鎖により優れた美学だけでなく、優れた乳化特性も提供する。架橋オレガノシロキサン乳化剤のさらなる例には、ジメチコン/ジメチコン PEG/PPG 15 クロスポリマー;ジメチコン PEG−10 クロスポリマー;ジメチコン PEG−10/15 クロスポリマー;ジメチコン PEG−15 クロスポリマー;ジメチコン ポリグリセリン−3 クロスポリマー;ジメチコン PPG−20 クロスポリマー;ラウリル ジメチコン PEG−15 クロスポリマー;ラウリル ジメチコン ポリグリセリン−3 クロスポリマー;PEG−8 ジメチコン ポリソルベート−20 クロスポリマー;PEG−10 ジメチコン/ビニル ジメチコン クロスポリマー;PEG−10 ラウリル ジメチコン クロスポリマー;PEG−15/ラウリル ジメチコン クロスポリマー;PEG−15 ラウリルポリジメチルシロキシ エチル クロスポリマー;及びそれらの混合物が含まれるがこれらに限定されない。
非イオン性乳化剤の群は、例えば、
(1)2から50molのエチレンオキシド及び/又は1から20molのプロピレンオキシドの、8から40の炭素原子を含有する直鎖状脂肪アルコールへ、12から40の炭素原子を含有する脂肪酸へ、及びアルキル基中8から15の炭素原子を含有するアルキルフェノールへの付加生成物;
(2)1から50molのエチレンオキシドグリセロールへの付加生成物のC12−18脂肪酸モノエステル及びジエステル;
(3)6から22の炭素原子を含有する飽和及び不飽和脂肪酸のソルビタンモノエステル及びジエステル並びにそれらのエチレンオキシド付加物;
(4)アルキル基中8から22の炭素原子を含有するアルキルモノ−及びオリゴグリコシド並びにそれらのエトキ化誘導体;
(5)7から60molのエチレンオキシドのヒマシ油及び/又は水素化ヒマシ油への付加生成物;
(6)ポリオール エステル及び、特に、例えば、ポリオールポリ−12−ヒドロキシステアレート、ポリリシノール酸ポリグリセロール、ジイソステアリン酸ポリグリセロール又はポリグリセロール ジメレート、及びこれらのクラスのいくつかからの化合物の混合物のようなポリグリセロール エステル;
(7)2から15molのエチレンオキシドのヒマシ油及び/又は水素化ヒマシ油への付加生成物;
(8)直鎖状又は分岐状の、不飽和又は飽和C6−22脂肪酸、リシノール酸及び12−ヒドロキシステアリン酸及びポリグリセロール、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、糖アルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えば、メチル グルコシド、ブチル グルコシド、及びラウリル グルコシド)及びポリグルコシド(例えば、セルロース)の部分エステル、又は、例えば、グリセリル ステアレート シトレート及びグリセリル ステアレート ラクテートのような混合エステル;
(9)ポリシロキサン/ポリアルキル ポリエーテル コポリマー又は対応する誘導体;
(10)ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸及び脂肪アルコールの混合エステル並びに/又は6から22の炭素原子含有する脂肪酸、メチルグルコース及びポリオール、好ましくはグリセロール又はポリグリセロールの混合エステル
を含む。
エチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシドの、脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、グリセロールモノエステル及びジエステル、及び脂肪酸のソルビタンモノエステル及びジエステルへ、又はヒマシ油への付加生成物は、周知の市販されている生成物である。それらは、平均アルコキシル化度が、エチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシドの量と付加反応が行われる基質との間の比に対応する同族体混合物である。これらの乳化剤は、エトキシ化度に応じて、水中油型(w/o)又は油中水型(o/w)乳化剤である。エチレンオキシドを、グリセロールに添加した生成物のC.sub.12/18脂肪酸モノエステル及びジエステルは、化粧料のための脂質層エンハンサーとして知られている。
いくつかの場合、特に適切且つ低刺激の乳化剤は、「DEHYMULS PGPH」(w/o乳化剤)又は「EUMULGIN VL 75」(重量比1:1でのココグルコシドとの混合物、o/w乳化剤)又は「DEHYMULS SBL」(w/o乳化剤)の商品名でCognis Deutschland GmbHから販売されているポリオールポリ−12−ヒドロキシステアレート及びその混合物である。これらの乳化剤のポリオール成分は、少なくとも2、好ましくは3から12、特に3から8のヒドロキシル基及び2から12の炭素原子を含有する物質から誘導されうる。
原則として、適切な親油性w/o乳化剤は、様々な表に記載され、当業者に周知である、1から8のHLB値を有する乳化剤である。これらの乳化剤のいくつかは、例えば、Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3rd Edition, 1979, Vol. 8, page 913に記載されている。エトキシ化生成物のHLB値はまた、以下の式で計算されうる:HLB=(100−L):5[式中、Lは、エチレンオキシド付加物中の重量パーセント中の親油基、すなわち脂肪アルキル又は脂肪アシル基の重量百分率である]。
w/o乳化剤の群の特に有利なものは、ポリオール、特にC4−6ポリオールの部分エステル、ペンタエリスリトール又は糖エステルの部分エステル、例えば、ジステアリン酸スクロース、モノイソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、ジイソステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ジオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノエルカ酸ソルビタン、セスキエルカ酸ソルビタン、ジエルカ酸ソルビタン、トリエルカ酸ソルビタン、モノリシノール酸ソルビタン、セスキリシノール酸ソルビタン、ジリシノール酸ソルビタン、トリリシノール酸ソルビタン、モノヒドロキシステアリン酸ソルビタン、セスキヒドロキシステアリン酸ソルビタン、ジヒドロキシステアリン酸ソルビタン、トリヒドロキシステアリン酸ソルビタン、モノ酒石酸ソルビタン、セスキ酒石酸ソルビタン、ジ酒石酸ソルビタン、トリ酒石酸ソルビタン、モノクエン酸ソルビタン、セスキクエン酸ソルビタン、ジクエン酸ソルビタ、トリクエン酸ソルビタン、モノマレイン酸ソルビタン、セスキマレイン酸ソルビタン、ジマレイン酸ソルビタン、トリマレイン酸ソルビタン及びそれらの技術的混合物である。記載されたソルビタンエステルへの1から30、好ましくは5から10molのエチレンオキシドの付加生成物もまた適切な乳化剤である。
配合物に応じて、非イオン性o/w乳化剤(HLB値:8〜18)の群からの少なくとも一の乳化剤及び/又は可溶化剤を追加で使用することが有利でありうる。そのような乳化剤は、初めに記載された、相応した高度のエトキシル化度を有するエチレンオキシド付加物、例えばo/w乳化剤のための10〜20エチレンオキシド単位及び可溶化剤のための20〜40エチレンオキシド単位である。本発明の目的に特に有利なo/w乳化剤は、セテアレス−12及びPEG−20 ステアリン酸である。
アルキルオリゴグリコシドの群からの非イオン性乳化剤は、特に皮膚に適合している(例えば、C8−22アルキルモノ−及びオリゴグリコシド、それらの生成及び使用は先行技術から周知である)。そのようなオリゴグリコシドは、グルコース又はオリゴ多糖類を8から22の炭素原子を含有する第一級アルコールと反応させることにより生成される。グリコシド成分に関する限り、環状糖単位がグリコシド結合によって脂肪アルコールに結合している。環状糖単位がグリコシド結合によって脂肪アルコールに結合しているモノグリコシドと、好ましくは約8までのオリゴマー化度を有するオリゴマーグリコシドの両方が適している。オリゴマー化度は、そのような技術製品に特有の同族体分布が基づく統計的平均値である。PLANTACAREの商標名で販売されている製品は、グルコシド結合によって、1から2の平均オリゴマー化度を有するグルコシド単位に結合したC8−16アルキル基を含有する。グルカミン由来のアシルグルカミドもまた、適切な非イオン性乳化剤である。アルキルポリグルコシドと脂肪アルコールの1:1の混合物である、Cognis Deutschland GmbHによりEMULGADE PL 68/50の商品名で販売されている製品が使用されうる。
天然活性化合物
天然活性化合物精油を含む。精油は、ハーブ、花、木、及び他の植物に由来する油を含む。そのような油は、典型的には、植物細胞間の小さな液滴として存在し、当業者に公知のいくつかの方法(例えば、蒸気蒸留、アンフルラージュ(すなわち、脂肪を用いた抽出)、浸軟、溶媒抽出、又は機械プレス)によって抽出することができる。これらのタイプの油が空気に暴露されると、エバポレートする傾向がある(すなわち、揮発性油)。その結果、多くの精油は無色であるが、経時的に酸化されてより暗色になる。精油は水に不溶性であり、アルコール、エーテル、固定油(植物性)、及び他の有機溶媒に可溶性である。精油に見られる典型的な物理的特性は、約160℃から240℃の範囲の沸点及び約0.759から約1.096の範囲の密度を含む。
精油は、典型的には、油が発見された植物によって命名される。例えば、バラ油又はペパーミント油は、それぞれ、バラ又はペパーミント植物に由来する。本発明に関連して使用されうる精油の非限定的な例には、ゴマ油、マカデミアナッツ油、ティーツリー油、月見草油、スペインセージ油、スペインローズマリー油、コリアンダー油、タイム油、ピメントベリー油、バラ油、アニス油、バルサム油、ベルガモット油、ローズウッド油、シダー油、カモミール油、セージ油、クラリーセージ油、クローブ油、ヒノキ油、ユーカリ油、ウイキョウ油、シーフェンネル油、フランキンセンス油、ゼラニウム油、ショウガ油、グレープフルーツ油、ジャスミン油、ジュニパー油、ラベンダー油、レモン油、レモングラス油、ライム油、マンダリン油、マジョラム油、ミルラ油、ネロリ油、オレンジ油、パチュリー油、コショウ油、クロコショウ油、プチグレン油、マツ油、ローズオットー油、ローズマリー油、サンダルウッド油、スピアミント油、スパイクナード油、ベチバー油、ウィンターグリーン油、又はイランイランなどの油である。当業者に知られている他の精油もまた、本発明の文脈内で有用であると考慮されている。特に、ラベンダー油、ペパーミント油、及びラベンダー油とペパーミント油の混合物が好ましい。
他の天然活性成分、特に皮膚のための天然活性成分も含まれる。非制限的な例には、アルギニン、ラウロイルリシン、フィチン酸、クエン酸、及びそれらの混合物が含まれる。
実施例1
フェルラ酸、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、酸化クロム、キサンタンガム、グリセリン、カプリリルグリコール及びプロパンジオールを水と混ぜ、加熱して、水性相を形成した。これとは別に、セテアリルアルコール(及び)セテアリルグルコシド、ステアリン酸グリセリル、トコフェロール、及びその他の脂肪族化合物を混ぜ、加熱して、脂肪相を形成した。脂肪相をゆっくりと水性相に添加し、約15分間均質化してエマルションを形成した。約15分後、エマルションを約45℃に冷却した。水中スクレロチウムガムを添加し、結果として生じる混合物を、約45℃の温度で非常に低いホモジナイザーのスピードを維持することにより、継続して混合した。植物性抽出物(アルファヒドロキシ酸)、アルギニン及び水の別の混合物を添加した。ラウロイルリジンを粉末として添加した。水和し、均質化して小球が存在しないことを確実にして、混合物を脱気した。必要であれば、pH調整剤(例えばクエン酸又はアルギニン)を添加することができる。
実施例2
In−Vivoの抗酸化能の定量:人間の皮膚の誘導化学発光(ICL−S)
配合物4を評価して、その汚染防止抑制、すなわち、vivoの紫外線A波(UVA)によって誘発された人間の皮膚の誘導化学発光(ICL−S)による抗酸化能について評価した。このin vivo試験は、局所適用組成物の抗酸化保護を定量する。二週間の処置期間毎日塗布することによって、ICL−Sシグナルは、配合物4の当初の値と比較して、約38%著しく減少した。この減少は、統計的に有意であり、配合物4を用いた処置により提供される抗酸化保護を裏付ける。データを以下の表に示す。
実施例3
抗酸化活性:Ex−Vivo
この研究の目的は、空気汚染の悪影響から保護する配合物5の能力を調査することであった。タバコの煙を使用して、ボランティアの前額部から皮膚の皮脂を回収した後にそれを「汚染」した。「汚染した」皮膚の皮脂は、その後UVA(5J/cm)により更にストレスを受けた。タバコの煙での汚染に供した皮脂と一緒に、「清潔な」皮脂もまた前額部から回収し、同一のUVA用量下、同時に曝露させた。スクアレン(SQ)及びその酸化生成物、スクアレン モノ ヒドロペルオキシド(SQOOH)を、この研究における分析ターゲットとして、これらのターゲットが汚染阻害効果の指標として十分みなされることから、選択した。「汚染した」皮脂は、「清潔な」皮脂よりも高い酸化の値を呈した。配合物5の阻害効果を、生の皮脂(配合物5で処置されていない前額部の領域からの皮脂)に対して決定した。図1においてグラフで示した結果は、76%のスクアレン酸化阻害を示す。
実施例4
In Vivo保護効果
大気汚染を表す粒子に対して提供される保護効果を評価するために、臨床的In−Vivo Dermscan試験を実施した。試験は、配合物4での処置後(又は処置なし)の皮膚上の微粒子(炭素粒子)の付着を調べる。皮膚を配合物4で処置し、その後大気汚染において炭素粒子を表す微粒子に曝した。未処置の皮膚も微粒子に曝した。微粒子に曝した後、皮膚を標準的な皮膚洗浄剤で洗浄した。洗浄後、Hirox(登録商標)ビデオ顕微鏡及び画像分析(n=25)を用いた画像化に基づいて、皮膚に残っている微粒子の量を決定した。結果を図2に示す。結果は、残りの微粒子が、配合物4で処置した皮膚のゾーンと皮膚の未処理のゾーンとの間で有意に異なり、それによって配合物4が大気汚染に対して有意な「保護」効果をもたらすことを示している。このデータは、未処置のゾーンと比べて、配合物4で処置されたゾーンの微粒子量における統計学的に有意な低下を示した。
実施例5
4週間のオープンランダム化臨床評価
この研究の目的は、4週間の繰り返し塗布後の女性の顔面皮膚に対する配合物4の有効性を評価することであった。研究の経過中、被験者は、指示通り、週3回配合物4を顔面に塗布した。来院1(ベースライン)、来院2(第1週)、来院3(第4週)で臨床評価を行った。被験者は、各時点で以下の手順に参加した。皮膚特性に対する配合物4の効果を、臨床評価、生体測定、及び使用者による自己報告の主観評価によって観察した。これらの観察は、異なる塗布回数で、通常の使用条件下で実施した。以下の表に示す通り、1週間及び4週間の塗布期間後に、以下の統計学的に有意な改善点が観察された。
・皮膚の輝き/明るさ;
・皮膚の色調の均一性;
・皮膚の透明さ/半透明さ;及び
・全体的な肌の皮膚の見た目。
データは、配合物4が有意な抗酸化保護を提供することによって、環境汚染ストレス因子から皮膚を保護することを示している。この保護は、輝き/明るさ、皮膚の色調の均一性、皮膚の透明さ/半透明さ、及び皮膚の全体的な見た目を含む、皮膚に対する驚くべき且つ統計的に有意な美容上の改善に寄与する。
実施例6
ネオヘスペリジンジヒドロカルコンの安定性
予期せぬことに、閾値量のプロパンジオールが、ネオヘスペリジンジヒドロカルコンの驚くほど安定な配合物に寄与することが見出された。実験的な試験は、典型的なエマルション中のこの抗酸化剤の安定性と、天然活性物質、天然脂肪化合物及び天然植物抽出物(アルファヒドロキシ酸)のような多くの天然成分の安定性とを証明した。さらに、配合物は、様々な濃度の異なる多糖類ガムを使用したにもかかわらず安定していた。
上記のデータによって示されるように、閾値レベルの20%の1,3−プロパンジオールは、ネオヘスペリジンジヒドロカルコンを可溶化し、安定化させた。ネオヘスペリジンジヒドロカルコンの溶解性及び安定性に影響を与えることなく、様々なレベルの異なる多糖類ガムを増粘剤として使用することができる。さらに、様々な脂肪アルコール、炭水化物及び乳化剤もまた、溶解性及び安定性を損なうことなく使用することができる。
前述の説明は、本開示を例示し説明する。さらに、本開示は、好ましい実施形態のみを示し、記載しているが、上記のように、様々な他の組み合わせ、修正及び環境で使用することができ、上記の教示及び/又は関連技術の技術若しくは知識と同等の、本明細書中に表される本発明の概念の範囲内で変更又は修正が可能であることが理解されるべきである。本明細書中に記載される実施態様は、出願人が知っている最良の形態を説明し、且つ、当業者がこのような実施形態又は他の実施形態において、及びその特定の用途又は使用によって必要とされる様々な修正と共に、本開示を利用することを可能にするとさらに意図される。したがって、記載は、本明細書に開示された形態に本発明を限定することを意図したものではない。また、添付の特許請求の範囲は、代替の実施態様を含むと解釈されるべきである。
本明細書で使用される場合、用語「含む(comprising)」、「有する(having)」及び「含む(including)」は、それらのオープンで非限定的な意味で使用される。
用語「ある(a)」、「ある(an)」及び「その(the)」は、単数形だけでなく複数形も包含すると理解される。
表現「一又は複数(one or more)」は、「少なくとも一」を意味し、よって、混合物/組合せだけでなく、個々の成分も含む。
実施する実施例以外、又は別途指示されない限り、成分及び/又は反応条件の数量を表す全ての数は、全ての例において、示される数の+/−5%内を意味する「約」という用語で修正されているものと理解される。
本明細書における百分率、部及び比率はすべて、他に指示がない限り、本発明の組成物の全重量に基づく。
本明細書で使用する用語「安定な」は、組成物が相分離及び/又は目に見える結晶化を示さないことを意味する。
本明細書で使用される「揮発性」とは、約100℃を超えない引火点を有することを意味する。
本明細書で使用される「非揮発性」とは、約100℃を超える引火点を有することを意味する。
本明細書で使用される場合、提供される全ての範囲は、所与の範囲内のそれぞれの具体的な範囲及びその間のサブレンジの組合せを含む。よって、1〜5の範囲は、具体的には、1、2、3、4及び5を含み、2〜5、3〜5、2〜3、2〜4、1〜4等のサブレンジも含む。
実施する実施例以外、又は別途指示されない限り、成分及び/又は反応条件の数量を表す全ての数は、全ての例において、示される数の+/−5%内を意味する「約」という用語で修正されているものと理解される。
本明細書で使用される場合、用語「実質的に含まない」又は「本質的に含まない」とは、組成物の総重量に基づき、約2重量%未満の、組成物に添加される特定の材料が存在することを意味する。それでも、組成物は、約1重量%未満、約0.5重量%未満、約0.1重量%未満の特定の材料を含みうるか、又は特定の材料を含まなくてもよい。
本明細書中に開示される全ての範囲及び値は、包括的及び組合せ可能である。例えば、本明細書に記載される範囲内にある本明細書に記載される任意の値又は点は、サブレンジを生じさせるための最小又は最大値として機能しうること等である。
本明細書中に引用される全ての文献及び特許出願は、それぞれ個別の文献又は特許出願が、具体的に又は個別に示されて、参照により援用されるように、参照により、並びにいかなる目的のためにも、本明細書中に援用される。本開示と参照により本明細書中に援用される任意の文献又は特許出願との間に齟齬がある場合、本開示が支配する。

Claims (21)

  1. (a)ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、及び任意選択的に一又は複数の追加の抗酸化剤;
    (b)約1重量%から約30重量%の一又は複数の脂肪族化合物;
    (c)約0.1重量%から約2重量%の一又は複数の天然増粘剤;
    (d)一又は複数のC3−10アルカンジオール、及び任意選択的にグリセリンから選択される少なくとも20重量%の水溶性溶媒;
    (e)約1重量%から約15重量%の一又は複数の乳化剤;
    (f)任意選択的に一又は複数の天然活性化合物;並びに
    (g)水
    を含む局所抗酸化組成物。
  2. 約0.9重量%から約1.1重量%のネオヘスペリジンジヒドロカルコンを含む、請求項1に記載の抗酸化組成物。
  3. 追加の抗酸化剤フェルラ酸を含む、請求項1に記載の抗酸化組成物。
  4. 追加の抗酸化剤トコフェロールを含む、請求項1に記載の抗酸化組成物。
  5. 追加の抗酸化剤フェルラ酸及びトコフェロールを含む、請求項1に記載の抗酸化組成物。
  6. 約1%から約5%のネオヘスペリジンジヒドロカルコン、フェルラ酸及びトコフェロールを含む、請求項5に記載の抗酸化組成物。
  7. ネオヘスペリジンジヒドロカルコンの量が約0.9重量%から約1.1重量%である、請求項6に記載の抗酸化組成物。
  8. (b)植物、動物又は海洋由来の天然油、合成油、鉱油、水素化油、シリコーン油、炭化水素系化合物、飽和又は不飽和脂肪酸、脂肪酸エステル、液体ワックス、脂肪族アルコール、及びそれらの混合物からなる群より選択される約1重量%から約30重量%の一又は複数の脂肪族化合物を含む、請求項1に記載の抗酸化組成物。
  9. 一又は複数の植物油を含む、請求項8に記載の抗酸化組成物。
  10. 一又は複数のC3−10アルカンジオールが、1,2−プロパンジオール、1,3−プロパンジオール、1,2−ブタンジオール、1,3−ブタンジオール、1,4−ブタンジオール、2,3−ブタンジオール、1,2−ペンタンジオール、1,4−ペンタンジオール、1,5−ペンタンジオール、2,4−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、1,5−ヘキサンジオール、1,6−ヘキサンジオール、2,5−ヘキサンジオール、1,7−ヘプタンジオール、1,2−オクタンジオール、1,8−オクタンジオール、1,9−ノナンジオール、1,2−デカンジオール、1,10−デカンジオール、ネオペンチルグリコール、及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項1に記載の抗酸化組成物。
  11. 少なくとも15重量%の1,3−プロパンジオールを含む、請求項10に記載の抗酸化組成物。
  12. 1,2−オクタンジオールをさらに含む、請求項11に記載の抗酸化組成物。
  13. グリセリンを含む、請求項10に記載の抗酸化組成物。
  14. (e)の一又は複数の天然増粘剤が一又は複数の多糖類増粘剤を含む、請求項1に記載の抗酸化組成物。
  15. 一又は複数の多糖類増粘剤が、ジェランガム、キサンタンガム、ラムザンガム、ウェランガム、カラギナン、グァーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム、スクシノグルカンガム、及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項14に記載の抗酸化組成物。
  16. ステアリン酸、セチルアルコール、PEG−100、ステアリン酸塩及びステアリン酸グリセリル、セテアリルグルコシド、ポリソルベート20、セテアレス−20、セチルアルコール、セテアリルアルコール、パルミチン酸セチル、ステアリルアルコール、レシチン、水添レシチン、ステアレス−2、ステアレス−20、ステアリン酸ポリグリセリル−2及びそれらの混合物からなる群より選択される一又は複数の乳化剤を含む請求項1に記載の抗酸化組成物。
  17. (a)約0.9重量%から約1.1重量%のネオヘスペリジンジヒドロカルコン;
    (b)約1重量%から約30重量%の一又は複数の脂肪族化合物;
    (c)約0.1重量%から約2重量%の一又は複数の天然増粘剤;
    (d)少なくとも20重量%のプロパンジオール、カプリリルグリコール及びグリセリン;
    (e)約5重量%から約15重量%の一又は複数の乳化剤;
    (f)任意選択的に一又は複数の天然活性化合物;並びに
    (g)水
    を含む局所抗酸化エマルション。
  18. 追加の抗酸化剤フェルラ酸及びトコフェロールを含む、請求項17に記載の抗酸化組成物。
  19. 環境ストレス及び汚染により生じた皮膚状態を処置するための方法であって、請求項1に記載の抗酸化組成物を処置が必要な皮膚領域に局所的に塗布することを含む方法。
  20. (a)皮膚の輝きを改善する;
    (b)皮膚の色調の均一性を改善する;
    (c)皮膚の透明さを改善する;及び/又は
    (d)皮膚の全体的な見た目を改善する
    ための方法であって、請求項1に記載の抗酸化組成物を皮膚に塗布することを含む方法。
  21. 皮膚が顔の皮膚である、請求項20に記載の方法。
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