CN109475472B - 稳定的抗氧化组合物 - Google Patents
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Abstract
本公开涉及包含高量的稳定化新橙皮苷二氢查耳酮的抗氧化组合物。该抗氧化组合物可进一步包括另外的抗氧化剂,如阿魏酸和生育酚。该组合物包括至少20重量%的一种或多种水溶性溶剂,如丙二醇,其有助于该组合物的惊人的可溶性和稳定性。该组合物的抗氧化性质使得它们对处理和保护皮肤特别有效。例如,该组合物可用于保护皮肤免受环境损害。
Description
公开领域
本公开涉及稳定的抗氧化组合物。该组合物含有保护人类皮肤免受环境压力源和大气影响的最佳浓度的包括新橙皮苷二氢查耳酮的独特抗氧化剂共混物。
背景
环境污染状况在全世界快速恶化并在消费者的日常生活中变得更明显。污染对人类皮肤的损伤也变得越来越明显。人类皮肤受到外来因素如紫外线(UV)辐射、环境污染、风、热、红外线辐射、低湿度、刺激性表面活性剂、磨料等的各种损害。最近研究表明,除UV辐射外,其它环境因素也促成日光性斑痣的发展,特别是空气污染。最终,这些因素造成皮肤损伤的可见迹象,包括皮肤上的小褐斑,尤其是在老年人中。
典型的皮肤损伤包括细纹、皱纹、色素沉着、黄气、下垂、黑眼圈、眼睛浮肿、毛孔粗大、可见的死皮,即起皮(flaking)、起屑(scaling)、干燥和粗糙。除皮肤损伤外,环境污染还会造成不适,如刺激、瘙痒、干燥、粗糙、过敏等。抑制活性氧族可能是抗污染的关键。例如,尾气微粒和烟尘可上调基质金属蛋白,由此影响皮肤的完整性。
抗氧化剂是破坏有害的氧自由基的化学品和生物制品。抗氧化剂的实例包括维生素E、C、D、A、阿魏酸、新橙皮苷二氢查耳酮、谷胱甘肽、褪黑素、金属锌、β-胡萝卜素和许多其它化合物。抗氧化剂清除由氧自由基造成的细胞氧化,由此防止细胞损伤。为了具有活性,抗氧化剂必须为还原形式。但是,抗氧化剂在制造、储存、运输和维护(maintenance)过程中保持完全还原状态是困难的。特别地,由于其易氧化和与稳定性相关的问题,新橙皮苷二氢查耳酮已知难以并入可接受的化妆品制剂中。目前,市场上没有具有高含量的新橙皮苷二氢查耳酮的商品。在稳定乳液中有记载的最大含量是0.613%。因此,需要含有更高量的稳定化新橙皮苷二氢查耳酮的产品。
公开概述
本公开涉及包含高量的稳定化新橙皮苷二氢查耳酮的抗氧化组合物。该抗氧化组合物可进一步包括另外的抗氧化剂,如阿魏酸和生育酚。该组合物包括至少20重量%的一种或多种水溶性溶剂,如丙二醇,其有助于该组合物的惊人的可溶性和稳定性。该组合物的抗氧化性质使得其对处理和保护皮肤特别有效。例如,该组合物可用于保护皮肤免受环境损害并防止环境损伤和老化的效应或将该效应减至最低。
该抗氧化组合物通常是适合局部施加到皮肤,例如面部皮肤上的乳液。该组合物通常包括:(a) 新橙皮苷二氢查耳酮和任选一种或多种另外的抗氧化剂;(b) 按重量计大约1重量%至大约30重量%的一种或多种脂肪化合物;(c) 按重量计大约0.1重量%至大约2重量%的一种或多种天然增稠剂;(d) 至少20重量%的选自一种或多种C3-10烷二醇和任选甘油的水溶性溶剂;(e) 按重量计大约1重量%至大约15重量%的一种或多种乳化剂;(f) 任选地,一种或多种天然活性化合物;和(g) 水。
这些组合物的一个独特方面是它们增溶和稳定除其它任选抗氧化剂外的高量新橙皮苷二氢查耳酮的能力。该组合物可含有例如基于该抗氧化组合物的总重量计大约0.9重量%至大约1.1重量%的增溶和稳定化新橙皮苷二氢查耳酮。还可包括另外的抗氧化剂,例如阿魏酸和生育酚(天然生育酚共混物)。该抗氧化组合物中的所有抗氧化剂(包括新橙皮苷二氢查耳酮)的总量可以为该抗氧化组合物的总重量的大约0.9重量%至大约5重量%。
该水溶性溶剂通常包括一种或多种C3-10烷二醇。例如,在一些情况下,至少一种水溶性溶剂是1,3-丙二醇,其可任选为至少15重量%至大约20重量%、30重量%或40重量%的量。还可存在一种或多种另外的C3-10烷二醇,包括例如1,2-辛二醇(caprylyl glycol)。除所述一种或多种C3-10烷二醇外,该组合物可任选包括甘油作为水溶性溶剂。
可以使用通常大约1重量%至大约15重量%或大约5重量%至大约12重量%的量的乳化剂形成稳定乳液。乳液可用于将所需量的抗氧化剂保留在水相和/或脂肪相中(取决于特定抗氧化剂的可溶性)。该乳液特别稳定,因此保持均匀,没有表现出晶体形成或相分离的可见迹象至少2周,优选至少1个月,或更优选至少2个月。
该抗氧化组合物可用于处理受损皮肤、改善皮肤的健康和/或外观和防止环境对皮肤的影响和损伤或将其减至最低的方法。由于该组合物的抗氧化性质,该组合物可以在改善皮肤光泽的方法、改善肤色均匀性的方法、改善皮肤清透度的方法和/或改善皮肤整体外观的方法中施加到皮肤上。此外,该组合物可用于保护皮肤免受环境应力和环境污染的影响和/或将环境应力和环境污染的影响减至最低的方法。该方法通常涉及将该组合物施加到皮肤,例如脸上。该组合物可以施加一次或可以反复施加一段时间。例如,该组合物可以每天一次、每天两次、每天三次施加(或每晚睡前施加)至少一周、至少两周或更久。
附图简述
现在参考附图仅举例描述本技术的实施,其中:
图1是显示在离体试验中由本公开的制剂提供的抗氧化性质的图;和
图2是来自评估根据本公开的制剂对大气污染的防护作用的临床试验的结果的图示。
应该理解的是,各个方面不限于附图中所示的布置和手段。
公开详述
本公开的抗氧化组合物通常是乳液形式,并且稳定,并且除其它任选抗氧化剂外还包括新橙皮苷二氢查耳酮。更具体地,该抗氧化组合物通常包括:
(a) 新橙皮苷二氢查耳酮和任选一种或多种另外的抗氧化剂;
(b) 按重量计大约1重量%至大约30重量%的一种或多种脂肪化合物;
(c) 按重量计大约0.1重量%至大约2重量%的一种或多种天然增稠剂;
(d) 至少20重量%的选自一种或多种C3-10烷二醇和任选甘油的水溶性溶剂;
(e) 按重量计大约1重量%至大约15重量%的一种或多种乳化剂;
(f) 任选地,一种或多种天然活性化合物;和
(g) 水。
新橙皮苷二氢查耳酮的总量通常为该抗氧化组合物的总重量的至少0.1重量%直至大约2重量%、3重量%或4重量%。在一些情况下,新橙皮苷二氢查耳酮的总量为至少0.5重量%直至大约1重量%、2重量%或3重量%。但是,特别地,新橙皮苷二氢查耳酮的总量为大约0.9重量%至大约1.1重量%;或大约1重量%。
在该抗氧化组合物中还可包括另外的抗氧化剂。例如,在一些情况下,该组合物可包括阿魏酸。阿魏酸可以以该抗氧化组合物的总重量的大约0.01重量%至大约1重量%、2重量%或3重量%的量存在。在一些情况下,阿魏酸总量可以为大约0.05重量%至大约1重量%、2重量%或3重量%,或可以为大约0.1重量%至大约1重量%或2重量%。此外,阿魏酸总量可以为大约0.1重量%至大约1重量%或大约0.1重量%至大约0.5重量%。
可包括生育酚作为抗氧化剂。天然生育酚共混物是优选的。生育酚可以以该抗氧化组合物的总重量的大约0.01重量%至大约3重量%、4重量%或5重量%的量存在。在一些情况下,生育酚总量为大约0.1重量%至大约3重量%、4重量%或5重量%、或大约0.2重量%至大约2重量%、或大约0.5重量%至大约1.5重量%。
在一些情况下,阿魏酸和生育酚都与新橙皮苷二氢查耳酮一起包括在该抗氧化组合物中。当该组合物中包括多种抗氧化剂时(无论另外的抗氧化剂是阿魏酸和/或生育酚),抗氧化剂总量通常不大于该组合物的大约5重量%、10重量%或15重量%。例如,抗氧化剂总量可以为该抗氧化组合物的总重量的大约1重量%至大约15重量%、大约1重量%至大约10重量%、大约1重量%至大约8重量%、大约1重量%至大约6重量%、大约1重量%至大约5重量%、大约1重量%至大约4重量%、或大约1重量%至大约3重量%。
该抗氧化组合物包括一种或多种脂肪化合物。这些脂肪物质可以是动物、植物、矿物或合成来源的。例如,该脂肪化合物可包括植物、动物或海洋来源的天然油、合成油、矿物油、氢化油、硅油、烃基化合物、饱和或不饱和脂肪酸、脂肪酸酯、液体蜡、脂肪醇及其混合物。在一些情况下,所述一种或多种脂肪化合物是天然脂肪化合物。例如,所述一种或多种脂肪化合物可以是天然植物油。天然植物油的非限制性实例包括乳木果油、杏仁油、米糠油、橄榄油及其混合物。
所述一种或多种脂肪化合物的总量通常为该抗氧化组合物的总重量的大约1重量%至大约30重量%。在一些情况下,所述一种或多种脂肪化合物的总量为大约1重量%至大约25重量%、大约1重量%至大约20重量%、大约1重量%至大约15重量%、大约5重量%至大约30重量%、大约5重量%至大约25重量%、大约5重量%至大约20重量%、或大约5重量%至大约15重量%。
如上文提到,该抗氧化组合物通常包括至少20重量%的水溶性溶剂,其中该水溶性溶剂包括一种或多种C3-10烷二醇和任选甘油。C3-10烷二醇的非限制性实例包括1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、2,3-丁二醇、1,2-戊二醇、1,4-戊二醇、1,5-戊二醇、2,4-戊二醇、1,2-己二醇、1,5-己二醇、1,6-己二醇、2,5-己二醇、1,7-庚二醇、1,2-辛二醇、1,8-辛二醇、1,9-壬二醇、1,2-癸二醇、1,10-癸二醇、新戊二醇及其混合物。
在一些情况下,该抗氧化组合物包括至少1,3-丙二醇。同样地,在一些情况下,当该组合物包括1,3-丙二醇时,1,3-丙二醇的总量为该抗氧化组合物的总重量的至少15重量%。1,3-丙二醇的总量可以为大约15重量%至大约30重量%、大约15重量%至大约25重量%、大约15重量%至大约20重量%。
在一些情况下,该抗氧化组合物除1,3-丙二醇外还包括一种或多种另外的C3-10烷二醇,例如1,2-辛二醇(caprylyl glycol)。所述一种或多种另外的C3-10烷二醇可以为该抗氧化组合物的总重量的大约0.01重量%至大约10重量%、大约0.01重量%至大约5重量%、大约0.01重量%至大约3重量%、大约0.01重量%至大约1重量%、大约0.05重量%至大约5重量%、大约0.05重量%至大约3重量%、大约0.05重量%至大约2重量%、大约0.05重量%至大约1重量%、大约0.1重量%至大约5重量%、大约0.1重量%至大约3重量%、或大约0.1重量%至大约1重量%的量。
在一些情况下,该抗氧化组合物除一种或多种C3-10烷二醇外(例如除1,3-丙二醇外)还包括甘油。该抗氧化组合物中的甘油总量可以为该抗氧化组合物的总重量的大约1重量%至大约20重量%、大约1重量%至大约15重量%、大约1重量%至大约10重量%、大约1重量%至大约8重量%、大约2重量%至大约20重量%、大约2重量%至大约15重量%、大约2重量%至大约10重量%、大约2重量%至大约8重量%、大约3重量%至大约10重量%、或大约3重量%至大约9重量%。
在该抗氧化组合物中通常包括一种或多种增稠剂以提供适当的粘度/稠度。增稠剂也可能有助于宜人的质地和/或触感。天然增稠剂是优选的,特别地,可用的增稠剂包括多糖增稠剂。多糖增稠剂的非限制性实例包括结冷胶、黄原胶、中性树胶(rhamsan gum)、韦兰胶(welan gum)、角叉菜胶、瓜尔胶、刺槐豆胶、黄蓍胶、琥珀酰葡聚糖胶(succinoglucangum)及其混合物。
在一些情况下,所述一种或多种增稠剂包含一种或多种树胶。树胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、水辉石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、刺梧桐树胶、海藻(kelp)、刺槐豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、小核菌胶(sclerotium gum)、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
如上文提到,该抗氧化组合物通常为乳液形式。相应地,该组合物包括一种或多种乳化剂。各种乳化剂是已知的,包括非离子、阴离子和阳离子乳化剂,其可用于该抗氧化组合物。在一些情况下,该抗氧化组合物包括一种或多种葡糖苷乳化剂。葡糖苷乳化剂的非限制性实例包括鲸蜡硬脂基葡糖苷、椰油酰乙基葡糖苷、椰油基葡糖苷柠檬酸二钠、椰油基葡糖苷磺基琥珀酸二钠、月桂酰乙基葡糖苷、肉豆蔻酰乙基葡糖苷、辛基聚二甲基硅氧烷乙氧基葡糖苷、油酰基乙基葡糖苷、椰油基葡糖苷酒石酸钠及其混合物。
在一些情况下,该抗氧化组合物包括一种或多种脂肪酸甘油酯形式的乳化剂。非限制性实例包括硬脂酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、花生酸甘油酯及其混合物。最优选地,该甘油酯是硬脂酸甘油酯。更具体地,该抗氧化组合物可包括选自硬脂酸、鲸蜡醇、PEG-100、硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷、聚山梨酯20、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、棕榈酸鲸蜡酯、硬脂醇、卵磷脂、氢化卵磷脂、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、聚甘油-2硬脂酸酯及其混合物的一种或多种乳化剂。例如,在一个优选实施方案中,该抗氧化组合物包括多种乳化剂,例如鲸蜡硬脂醇(和)鲸蜡硬脂基葡糖苷和硬脂酸甘油酯的组合。
所述一种或多种乳化剂的总量可变,但通常为该抗氧化组合物的总重量的大约1重量%至大约20重量%。在一些情况下,乳化剂总量为大约2重量%至大约20重量%、大约2重量%至大约18重量%、大约2重量%至大约15重量%、大约3重量%至大约20重量%、大约3重量%至大约18重量%、大约3重量%至大约15重量%、大约3重量%至大约12重量%、大约5重量%至大约20重量%、大约5重量%至大约18重量%、大约5重量%至大约15重量%、大约5重量%至大约12重量%、或大约6重量%至大约12重量%。
该抗氧化组合物成功地增溶高量的新橙皮苷二氢查耳酮以及其它抗氧化剂;并且该抗氧化组合物保持稳定。特别地,该组合物既没有相分离,也没有形成可见结晶微粒物质。尽管不希望受制于任何特定理论,但怀疑惊人高的抗氧化剂可溶性和稳定性至少部分归因于与其它物质的组合一起使用的溶剂的类型和量(即C3-10烷二醇和任选甘油的量)。该抗氧化组合物保持稳定至少2周。在大多数情况下,该抗氧化组合物在大约25℃的温度下保持稳定至少1个月、至少2个月、至少3个月、至少6个月或至少1年。
该抗氧化组合物通常为乳液形式。可以通过将水溶性抗氧化剂与水、一种或多种水溶性溶剂和与一种或多种增稠剂共混来形成该乳液。可以加热和均化这一混合物。例如,可将其加热到大约50℃至大约90℃、或大约60℃至大约80℃的温度。单独地,可以合并乳化剂和疏水化合物(脂肪物质、脂溶性抗氧化剂(例如生育酚)等),加热并均化。例如,可以将这一脂肪相加热到大约50℃至大约90℃、或大约60℃至大约80℃的温度。可以将该脂肪相添加到水相中并均化以形成乳液。例如,合并的脂肪相和水相可以均化大约1分钟至大约1小时,或大约5分钟至大约30分钟。在形成乳液后,可以将该乳液冷却到大约20℃至大约60℃或大约30℃至大约50℃的温度。在冷却后,如果需要,可以任选加入另外的增稠剂、乳化剂、抗氧化剂、pH调节剂、植物提取物(α羟基酸)、水和/或水溶性溶剂,并混合或均化该产物。另外,可以任选将该产物脱气。如果需要,可以加入pH调节剂(如柠檬酸或L-精氨酸)以使该产物达到所需pH。
在一些情况下,该产物(抗氧化组合物)的pH为大约4至大约8、大约4至大约7、大约4至大约6、或大约4.5。
在一些情况下,该抗氧化组合物包括:
(a) 大约0.9重量%至大约1.1重量%的新橙皮苷二氢查耳酮;
(b) 按重量计大约1重量%至大约20重量%的一种或多种脂肪化合物;
(c) 按重量计大约0.1重量%至大约2重量%的一种或多种天然增稠剂;
(d) 至少20重量%的丙二醇、1,2-辛二醇和甘油;
(e) 按重量计大约5重量%至大约15重量%的一种或多种乳化剂;
(f) 任选地,一种或多种天然活性化合物;和
(g) 水。
如上文提到,在一些情况下,该抗氧化组合物可进一步包括另外的抗氧化剂(除新橙皮苷二氢查耳酮外的抗氧化剂)。该另外的抗氧化剂可以是阿魏酸和生育酚。抗氧化剂总量可以为该抗氧化组合物的总重量的大约1重量%至大约15重量%、大约1重量%至大约10重量%、大约1重量%至大约8重量%、大约1重量%至大约6重量%、大约1重量%至大约5重量%、大约1重量%至大约4重量%、或大约1重量%至大约3重量%。在一些情况下,该抗氧化组合物包括新橙皮苷二氢查耳酮、阿魏酸和生育酚的组合。这一特定组合物的总量可以如上所述,但在一个优选实施方案中该总量为该抗氧化组合物的总重量的大约1重量%至大约5重量%,优选大约1.2重量%至大约4重量%,或更优选大约1.5重量%至大约3重量%(其中抗氧化剂总组合的大约0.9重量%至大约1.1重量%是新橙皮苷二氢查耳酮)。
在一些情况下,该抗氧化组合物包括:
(a) 大约0.9重量%至大约1.1重量%的新橙皮苷二氢查耳酮;
(b) 按重量计大约1重量%至大约20重量%的一种或多种脂肪化合物;
(c) 按重量计大约0.1重量%至大约2重量%的一种或多种天然多糖胶,其中所述一种或多种天然多糖胶包含黄原胶;
(d) 至少20重量%的丙二醇、1,2-辛二醇和甘油;
(e) 按重量计大约5重量%至大约15重量%的一种或多种乳化剂;
(f) 任选地,一种或多种天然活性化合物;和
(g) 水。
在另一些实施方案中,该抗氧化组合物可进一步包括另外的抗氧化剂(除新橙皮苷二氢查耳酮外的抗氧化剂)。该另外的抗氧化剂可以是阿魏酸和生育酚。所有抗氧化剂的总量可以为该抗氧化组合物的总重量的大约1重量%至大约5重量%,优选大约1.2重量%至大约4重量%,或更优选大约1.5重量%至大约3重量%。
关于所述一种或多种乳化剂,葡糖苷乳化剂和脂肪酸甘油酯是优选的。葡糖苷乳化剂的非限制性实例包括鲸蜡硬脂基葡糖苷、椰油酰乙基葡糖苷、椰油基葡糖苷柠檬酸二钠、椰油基葡糖苷磺基琥珀酸二钠、月桂酰乙基葡糖苷、肉豆蔻酰乙基葡糖苷、辛基聚二甲基硅氧烷乙氧基葡糖苷、油酰基乙基葡糖苷、椰油基葡糖苷酒石酸钠及其混合物。脂肪酸甘油酯的非限制性实例包括硬脂酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、花生酸甘油酯及其混合物。最优选地,该甘油酯是硬脂酸甘油酯。在一些情况下,该抗氧化组合物包括乳化剂的混合物,如鲸蜡硬脂基葡糖苷和硬脂酸甘油酯的混合物。在一些情况下,该混合物包括鲸蜡硬脂基葡糖苷、硬脂酸甘油酯和鲸蜡硬脂醇。
本公开通篇描述的抗氧化组合物可用于处理受损皮肤、改善皮肤的健康和/或外观和防止环境对皮肤的影响和损伤或将其减至最低的方法。该组合物可以在改善皮肤光泽、肤色均匀性、皮肤清透度和/或皮肤整体外观的方法中施加到皮肤上。该方法通常涉及将该组合物施加到皮肤,例如脸上。该组合物可以施加一次或可以反复施加一段时间。例如,该组合物可以每天一次或两次施加(或每晚睡前施加)至少一周、至少两周、至少三周、至少1个月、至少2个月或更久。
下面提供可用于本公开的抗氧化组合物的组分的更详尽但非限制性清单。
抗氧化剂
所用抗氧化剂可包括天然外源性植物化学抗氧化剂,如酚类和类胡萝卜素类。
该抗氧化剂可包括类黄酮。类黄酮构成超过5000种通过直接自由基清除发挥作用的具有抗氧化性质的多酚类植物化学成分的一个大类。类黄酮具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗诱变、抗血栓形成、抗肿瘤和血管舒张作用并且也可使用这些作用方法预防、减轻或消除来自牙科器械的氧化损伤。类黄酮还表现出与金属离子的螯合性质并可通过螯合离子减轻来自金属离子的氧化损伤。类黄酮-金属螯合物的形成和稳定性是依赖于结构的功能。具有邻苯二酚部分并在5-位和3-位具有在羟基之间的氢键的类黄酮具有螯合性质。
可以使用维生素C和衍生物,包括抗坏血酸、抗坏血酸钠和脂溶性酯抗坏血酸四己基癸酯和抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸葡糖苷、葡糖胺抗坏血酸盐、乙酸抗坏血酸酯等。另外,也可以使用来自含有大量维生素C的植物,如卡姆果(Myrciariadubia)、针叶樱桃(acerola)、余甘子(emblica officinalis)的提取物,和来自玫瑰果和柑橘的生物类黄酮,包括水溶性生物类黄酮,如橙皮苷甲基查耳酮。
也可以添加芝麻(Sesamum indicum)或芝麻木脂素(lignan)。芝麻及其木脂素(与芝麻相关的纤维化合物)充当抗氧化剂。芝麻籽木脂素显著增强维生素E活性。
可并入本发明的组合物中的其它抗氧化剂包括生育酚(例如d-α-生育酚、d-β-生育酚、d-γ-生育酚、d-δ-生育酚)、生育三烯酚(例如d-α-生育三烯酚、d-β-生育三烯酚、d-γ-生育三烯酚、d-δ-生育三烯酚)和维生素E(α-生育酚乙酸酯)。这些化合物可从天然来源分离、通过合成手段制备或其混合。可以通过分馏维生素E制品以除去一部分生物酚并回收更高浓缩生育三烯酚的制品而获得富含生育三烯酚的维生素E制品。可用的生育三烯酚是例如使用高效液相色谱法分离自小麦胚芽油、谷物或棕榈油或通过醇提取和/或分子蒸馏分离自大麦、酒糟或燕麦的天然产物。本文所用的术语“生育三烯酚”包括获自这些天然产物的富含生育三烯酚的级分以及纯化合物。提高的谷胱甘肽过氧化物酶活性保护皮肤免受氧化损伤。
此外,类胡萝卜素,特别是叶黄素类型也是可使用的有用抗氧化剂。叶黄素型类胡萝卜素包括如叶黄素(lutein)、角黄素(canthaxantin)、隐黄质、玉米黄质和虾青素之类的分子。叶黄素类化合物保护如维生素A、维生素E和其它类胡萝卜素之类的化合物。
该类黄酮可以是黄烷酮(2,3-二氢-2-苯基苯并吡喃-4-酮的衍生物)。黄烷酮包括:紫铆素、圣草酚、橙皮素、橙皮苷、高圣草素、异樱花亭(isosakuranetin)、柚皮素、柚皮苷、松属素、枸橘苷(poncirin)、樱花亭(sakuranetin)、樱花苷和7-O-甲基圣草酚(Sterubin)。
该类黄酮可以是二氢黄酮醇(3-羟基-2,3-二氢-2-苯基苯并吡喃-4-酮的衍生物)。黄烷醇包括:花旗松素(taxifolin)、香橙素(Aromadedrin)、Chrysandroside A、Chrysandroside B、Xeractinol、落新妇苷和黄颜木素。
该类黄酮可以是黄酮(2-苯基苯并吡喃-4-酮的衍生物)。黄酮包括:芹菜素(Apigenin)、木犀草素、柑桔黄酮(tangeritin)、白杨素(Chrysin)、黄芩素、野黄芩素、汉黄芩素、合成黄酮:地奥司明(Diosmin)和黄酮哌酯。
该类黄酮可以是黄酮醇(3-羟基-2-苯基苯并吡喃-4-酮的衍生物)。黄酮醇包括:3-羟基黄酮、杜鹃黄素、漆黄素、高良姜素、棉花皮素、山奈素、山柰酚、异鼠李素、桑色素、杨梅黄酮、柚皮黄素(Natsudaidain)、藿香黄酮醇(Pachypodol)、槲皮素、甲基鼠李素、鼠李素(Rhamnetin)、杜鹃黄苷(Azalein)、金丝桃苷、异槲皮素、山奈苷、杨梅苷、槲皮苷、刺槐素(Robinin)、芦丁、绣线菊苷、黄鼠李甙(Xanthorhamnin)、去氢黄柏苷(Amurensin)、淫羊藿苷和曲克芦丁。
该类黄酮可以是黄烷-3-醇(2-苯基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-3-醇的衍生物)。黄烷-3-醇包括:儿茶素、表儿茶素、表没食子儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素没食子酸酯、表阿夫儿茶精(Epiafzelechin)、非瑟酮醇(Fisetinidol)、Guibourtinidol、Mesquitol和Robinetinidol。
该类黄酮可以是黄烷-4-醇(2-苯基色原烷-4-醇的衍生物)。黄烷-4-醇包括:Apiforol和Luteoforol。
该类黄酮可以是异黄酮(3-苯基苯并吡喃-4-酮的衍生物)。异黄酮包括:染料木黄酮、大豆苷元(Daidzein)、鹰嘴豆芽素A、芒柄花黄素和来自大豆苷元(Daidzein)的雌马酚代谢物。
该抗氧化剂可以是花青素(2-苯基苯并吡喃鎓阳离子的衍生物)。花青素包括:橙苷色素(Aurantinidin)、矢车菊素、飞燕草素、Europinidin、木犀草定(Luteolinidin)、天竺葵色素(Pelargonidin)、锦葵色素(Malvidin)、芍药花青素(Peonidin)、牵牛花色素(Petunidin)、玫瑰色素(Rosinidin)和呫吨酮。
该抗氧化剂可以是二氢查耳酮(1,3-二苯基-1-丙酮的衍生物)。二氢查耳酮包括:根皮素、二氢查耳酮根皮素根皮苷、Aspalathin、柚皮苷二氢查耳酮、新橙皮苷二氢查耳酮和Nothofagin。不限制本发明的作用模式,但二氢查耳酮可通过减少活性自由基,如活性氧和活性氮族发挥抗氧化作用。
该抗氧化剂可以是花色素苷。花色素苷及其衍生物是抗氧化剂。花色素苷包含对许多果实、蔬菜、谷物和花朵的红色、紫色和蓝色负责的一类类黄酮化合物,其是天然存在的水溶性化合物。另外,花色素苷是胶原酶抑制剂。胶原酶的抑制有助于防止和减少由皮肤胶原减少造成的皱纹、增加皮肤弹性等。花色素苷可获自各种植物来源的任何部分,如果实、花、茎、叶、根、树皮或种子。本领域技术人员会理解,该植物的某些部分可能含有较高天然水平的花色素苷,因此使用这些部分获得所需花色素苷。在一些情况下,抗氧化剂可包括一种或多种甜菜红素。甜菜红素,类似于花色素苷,可获自天然来源并且是抗氧化剂。
该抗氧化剂可以是苯丙素类(肉桂酸的衍生物)。苯丙素类包括:肉桂酸、咖啡酸、阿魏酸、反式阿魏酸(包括其抗氧化pharmacore 2,6-二羟基acetophenome)、5-羟基阿魏酸、芥子酸(sinapic acid)、香豆醇、松柏醇、芥子醇、丁子香酚、胡椒酚(Chavicol)、黄樟素、P-香豆酸和芥子酸(sinapinic acid)。不限制本发明的作用模式,苯丙素类可中和自由基。
该抗氧化剂可以是查耳酮(1,3-二苯基-2-丙烯-1-酮的衍生物)。查耳酮包括:紫铆因、奥卡宁(Okanin)、红花素、马里甙(Marein)、广豆根酮(Sophoradin)、黄腐酚(Xanthohumol)、Flavokvain A、Flavokavain B、Flavokavin C和合成Safalcone。
该抗氧化剂可以是类姜黄素。类姜黄素包括:姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、四氢姜黄素和四氢类姜黄素。姜黄素和四氢类姜黄素可衍生自姜黄的根茎。已经发现四氢姜黄素(姜黄素的代谢产物)是比姜黄素更强效的抗氧化剂并且更稳定。
该抗氧化剂可以是单宁。单宁类包括:单宁、Terflavin B、葡萄糖没食子鞣甙(Glucogallin)、Dgallic acid和栎单宁酸(Quercitannic acid)。
该抗氧化剂可以是茋类(stilbenoid)。茋类包括:白藜芦醇、紫檀茋和白皮杉醇。白藜芦醇可包括但不限于3,5,4'-三羟基茋、3,4,3',5'-四羟基茋(白皮杉醇)、2,3',4,5'-四羟基茋(氧化白藜芦醇)、4,4'-二羟基茋及其α和β葡糖苷、半乳糖苷和甘露糖苷衍生物。
该抗氧化剂可以是香豆素(2H-苯并吡喃-2-酮的衍生物)。香豆素类包括:4-羟基香豆素、伞形酮、秦皮乙素(Aesculetin)、脱肠草素(Herniarin)、橙皮油素(Auraptene)和双香豆素。
该抗氧化剂可以是类胡萝卜素。类胡萝卜素包括:β-胡萝卜素、α-胡萝卜素、γ-胡萝卜素、β-隐黄质、番茄红素、叶黄素和艾地苯醌(idebenone)。
该抗氧化剂可以是维生素。维生素包括:视黄醇、抗坏血酸、L-抗坏血酸、生育酚、生育三烯酚和维生素辅因子:辅酶Q10。
该抗氧化剂可以是:呫吨酮、丁基化羟基甲苯、2,6-二-叔丁基酚、2,4-二甲基-6-叔丁基酚、没食子酸、丁子香酚、尿酸、α-硫辛酸、鞣花酸、菊苣酸、绿原酸、迷迭香酸、水杨酸、乙酰半胱氨酸、S-烯丙半胱氨酸、吡喃异黄酮(Barbigerone)、诃子鞣酸(Chebulagicacid)、依达拉奉(edaravone)、乙氧喹、谷胱甘肽、羟基酪醇、艾地苯醌、褪黑素、N-乙酰血清素、去甲二氢愈创木酸、Oleocanthal、橄榄苦苷、Paradol、白皮杉醇、普罗布考、没食子酸丙酯、原儿茶酸、吡硫醇、芦丁、亚麻木脂素二葡糖苷、芝麻素、芝麻酚、水飞蓟宾、水飞蓟素、茶黄素、茶黄素双没食子酸酯、Thmoquinone、Trolox、酪醇、多不饱和脂肪酸和硫基抗氧化剂,如甲硫氨酸或硫辛酸。
可以使用维生素C和衍生物,包括抗坏血酸、抗坏血酸钠和脂溶性酯抗坏血酸四己基癸酯和抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸葡糖苷、葡糖胺抗坏血酸盐、抗坏血酸乙酸酯等。另外,也可以使用来自含有大量维生素C的植物,如卡姆果(Myrciariadubia)、针叶樱桃(acerola)、余甘子(emblica officinalis)的提取物,和来自玫瑰果和柑橘的生物类黄酮,包括水溶性生物类黄酮,如橙皮苷甲基查耳酮。
也可以使用芝麻(Sesamum indicum)或芝麻木脂素。芝麻及其木脂素(与芝麻相关的纤维化合物)充当抗氧化剂。芝麻籽木脂素显著增强维生素E活性。
可并入本发明的组合物中的其它抗氧化剂包括生育酚(例如d-α-生育酚、d-β-生育酚、d-γ-生育酚、d-δ-生育酚)、生育三烯酚(例如d-α-生育三烯酚、d-β-生育三烯酚、d-γ-生育三烯酚、d-δ-生育三烯酚)和维生素E(α-生育酚乙酸酯)。这些化合物可从天然来源分离、通过合成手段制备或其混合。可以通过分馏维生素E制品以除去一部分生物酚并回收更高浓缩生育三烯酚的制品而获得富含生育三烯酚的维生素E制品。可用的生育三烯酚是例如使用高效液相色谱法分离自小麦胚芽油、谷物或棕榈油或通过醇提取和/或分子蒸馏分离自大麦、酒糟或燕麦的天然产物。本文所用的术语“生育三烯酚”包括获自这些天然产物的富含生育三烯酚的级分以及纯化合物。提高的谷胱甘肽过氧化物酶活性保护皮肤免受氧化损伤。
此外,类胡萝卜素,特别是叶黄素类型也是可使用的有用抗氧化剂。叶黄素型类胡萝卜素包括如叶黄素、角黄素(canthaxantin)、隐黄质、玉米黄质和虾青素之类的分子。叶黄素类化合物保护如维生素A、维生素E和其它类胡萝卜素之类的化合物。
脂肪化合物
本文所用的术语“脂肪化合物”与术语“脂肪物质”可互换并且是指在常温(25℃)和大气压(760 mmHg)下不溶于水(例如具有小于5%,例如1%,如0.1%的溶解度)的有机化合物。这些脂肪物质可以是动物、植物、矿物或合成来源的。例如,该脂肪化合物可包括植物、动物或海洋来源的天然油、合成油、矿物油、氢化油、硅油、烃基化合物、饱和或不饱和脂肪酸、脂肪酸酯、液体蜡、脂肪醇及其混合物。
术语“油”被理解为是指在室温(25℃)和大气压(1,013.25 hPa)下为液体并在25℃下不溶于水或可溶至小于引入水中的油的重量的10重量%的化合物。
术语“蜡”被理解为是指具有可逆液-固状态变化、具有高于30℃并通常低于90℃的熔点、在固态中具有各向异性晶体排列的脂肪物质。
脂肪化合物的非限制性实例包括植物、动物或海洋来源的天然油(如橄榄油、芝麻油、摩洛哥坚果油、棕榈油、大豆油、菘蓝油(woad oil)、海龟油、巴巴苏油、芦荟、鳄梨油、尿囊素、bisabol、葡萄籽油、杏仁油(apricot oil)、小麦胚芽油、扁桃仁油(almond oil)、花生油、澳洲坚果油、沙棘油、月见草油、琉璃苣油、姜油、香叶醇、枣油(jujube oil)、貂油、羊毛脂)、合成油、矿物油(如异十六烷、异链烷烃、地蜡、矿脂)、氢化油、硅油、烃基化合物(如液体石蜡、萜烯、角鲨烯)、饱和或不饱和脂肪酸(如肉豆蔻酸)、脂肪酸酯、蜡(如鲸蜡、蜂蜡、实际上是一种液态蜡的荷荷巴油)、脂肪醇(如肉豆蔻醇、鲸蜡醇、硬脂醇、蜂蜡醇)、乳脂(butters)(如乳木果油或可可脂)、蜡酯或其混合物、用于制造香料的亲脂气味化合物,和亲脂活性成分。
增稠剂
增稠剂包括可增加组合物的粘度的物质。增稠剂包括可增加组合物的粘度而不会明显改变组合物内的一种或多种活性成分的效力的那些。增稠剂也可提高组合物的组成稳定性。
增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶。羧酸聚合物的实例包括含有衍生自丙烯酸、取代丙烯酸和这些丙烯酸和取代丙烯酸的盐和酯的一种或多种单体的交联化合物,其中交联剂含有两个或更多个碳-碳双键并衍生自多元醇。市售羧酸聚合物的实例包括卡波姆,其是与蔗糖或季戊四醇的烯丙醚交联的丙烯酸的均聚物(例如来自B. F. Goodrich的Carbopol 900系列)。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子聚丙烯酰胺聚合物,包括取代的支化或未支化聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异链烷烃和月桂醇聚醚-7,丙烯酰胺和取代丙烯酰胺与丙烯酸和取代丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。另一实例是烷基取代的纤维素,其中该纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化纤维素,其随后用C10-C30直链或支链烷基经醚键进一步改性。这些聚合物通常是C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其它可用的多糖包括包含(1-3)连接的葡萄糖单元的直链的硬葡聚糖,其中每3个单元具有(1-6)连接的葡萄糖。
可用于本发明的树胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、水辉石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、刺梧桐树胶、海藻、刺槐豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、小核菌胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
水溶性溶剂
术语“水溶性溶剂”与术语“水混溶性溶剂”可互换并且是指在25℃和大气压(760mmHg)下为液体并在这些条件下在水中具有至少50%的溶解度的化合物。
可用的水溶性溶剂的实例包括烷二醇(多元醇),如甘油、1,2,6-己三醇、三羟甲基丙烷、乙二醇、丙二醇、二乙二醇、三乙二醇、四乙二醇、五乙二醇、二丙二醇、2-丁烯-1,4-二醇、2-乙基-1,3-己二醇、2-甲基-2,4-戊二醇、1,2-辛二醇、1,2-己二醇、1,2-戊二醇和4-甲基-1,2-戊二醇;具有1至4个碳原子的烷基醇,如乙醇、甲醇、丁醇、丙醇和异丙醇;二醇醚,如乙二醇单甲基醚、乙二醇单乙基醚、乙二醇单丁基醚、乙二醇单甲基醚乙酸酯、二乙二醇单甲基醚、二乙二醇单乙基醚、二乙二醇单正丙基醚、乙二醇单异丙基醚、二乙二醇单异丙基醚、乙二醇单正丁基醚、乙二醇单叔丁基醚、二乙二醇单叔丁基醚、1-甲基-1-甲氧基丁醇、丙二醇单甲基醚、丙二醇单乙基醚、丙二醇单叔丁基醚、丙二醇单正丙基醚、丙二醇单异丙基醚、二丙二醇单甲基醚、二丙二醇单乙基醚、二丙二醇单正丙基醚和二丙二醇单异丙基醚;2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、1,3-二甲基-2-咪唑烷酮、甲酰胺、乙酰胺、二甲亚砜、山梨糖醇(sorbit)、山梨糖醇酐、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯和环丁砜。
多元醇可用。多元醇的实例包括甘油、乙二醇、二乙二醇、三乙二醇、丙二醇、二丙二醇、三丙二醇、1,3-丁二醇、2,3-丁二醇、1,4-丁二醇、3-甲基-1,3-丁二醇、1,5-戊二醇、四乙二醇、1,6-己二醇、2-甲基-2,4-戊二醇、聚乙二醇、1,2,4-丁三醇和1,2,6-己三醇。这些可以独自使用,或两种或更多种可以一起使用。
也可以使用多元醇化合物。非限制性实例包括脂族二醇,如2-乙基-2-甲基-1,3-丙二醇、3,3-二甲基-1,2-丁二醇、2,2-二乙基-1,3-丙二醇、2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇、2,4-二甲基-2,4-戊二醇、2,5-二甲基-2,5-己二醇、5-己烯-1,2-二醇和2-乙基-1,3-己二醇及其混合物。
乳化剂
乳化剂可以是非离子型、阴离子型或阳离子型。合适的乳化醚和酯包括聚二醇和脂肪醇的醚--包括饱和或不饱和C12-30醇(例如油醇、鲸蜡醇、硬脂醇或山嵛醇)和包含n个氧化烯基团的聚二醇,其中n=1至200或2至30的整数(例如1至20个氧乙烯基团)。特定实例包括INCI名为硬脂醇聚醚-n、山嵛醇聚醚-n或油醇聚醚-n的化合物。合适实例包括INCI名为硬脂醇聚醚-8、硬脂醇聚醚-10、硬脂醇聚醚-16、硬脂醇聚醚-20、鲸蜡醇聚醚-10、月桂醇聚醚-4、月桂醇聚醚-3、十三烷醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-5、油醇聚醚-10和山嵛醇聚醚-10(beneth-10)的化合物。
聚二醇和脂肪酸的酯--包括饱和或不饱和C12-30脂肪酸(例如油酸、棕榈酸、硬脂酸)和包含n个氧化烯基团的聚二醇,其中n= 1至200或1至50的整数(例如1至20个氧乙烯基团)。特定实例包括INCI名为PEG-n硬脂酸酯或PEG-n油酸酯的化合物。合适的实例包括聚乙二醇-8单硬脂酸酯、聚乙二醇-10或聚乙二醇-12二硬脂酸酯。
聚二醇和糖基化的脂肪醇的醚--包括具有1至10个糖基的C12-30醇和包含n个氧化烯基团的聚二醇,其中n= 1至200的整数(例如1至20个氧乙烯基团)。合适的实例包括多氧乙烯化(200E)甲基葡萄糖二硬脂酸酯。
聚二醇和糖基化的脂肪酸的酯--包括具有1至10个糖基的C12-30脂肪酸和包含n个氧化烯基团的聚二醇,其中n= 1至200的整数(例如1至20个氧乙烯基团)。
C12-30醇和甘油或聚甘油的醚--合适的实例包括聚甘油-3鲸蜡醚,如来自Chimex的Chimexane NL。
C12-30脂肪酸和甘油或聚甘油的酯--包括包含1至10个甘油基团的酯。特定实例包括六甘油单硬脂酸酯、二甘油二硬脂酸酯、四甘油三硬脂酸酯、十甘油十硬脂酸酯、二甘油单硬脂酸酯、六甘油三硬脂酸酯、十甘油五硬脂酸酯、甘油和棕榈酸和硬脂酸的酯,和甘油单山嵛酸酯和甘油二山嵛酸酯。
可以使用氧化烯改性的C12-30醇和甘油或聚甘油的醚。C12-30脂肪醇和蔗糖或葡萄糖的醚--合适的实例包括INCI名为C12-18烷基葡糖苷、C12-20烷基葡糖苷(例如来自Seppic的Montanov L)、鲸蜡硬脂基葡糖苷(例如以Montanov 68为名来自Seppic的与鲸蜡硬脂醇的混合物)、肉豆蔻基葡糖苷(例如以Montanov 14为名来自Seppic的与肉豆蔻醇的混合物)或鲸蜡硬脂基葡糖苷(例如来自Evonik Goldschmidt的Tegocare CG 90)的化合物。
蔗糖和C12-30脂肪酸的酯--特定实例包括蔗糖二硬脂酸酯或蔗糖三硬脂酸酯、蔗糖椰油酸酯、蔗糖二月桂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖六芥酸酯、蔗糖六棕榈酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖mortierellate、蔗糖肉豆蔻酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖棕榈酸酯、蔗糖五芥酸酯、蔗糖多山嵛酸酯、蔗糖多棉籽油酸酯、蔗糖多月桂酸酯、蔗糖多亚油酸酯、蔗糖多油酸酯、蔗糖多棕榈酸酯、蔗糖多大豆油酸酯、蔗糖多硬脂酸酯、蔗糖蓖麻醇酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖四异硬脂酸酯和蔗糖三月桂酸酯。合适的实例包括Croda作为Crodesta Fl 10出售的硬脂酸和蔗糖的酯(单酯和多酯)的混合物。
季戊四醇和C12-30脂肪酸的酯--特定实例包括季戊四醇四硬脂酸酯。
山梨糖醇和/或山梨糖醇酐和C12-30脂肪酸的酯--特定实例包括山梨糖醇酐单硬脂酸酯、山梨糖醇酐三硬脂酸酯或山梨糖醇酐月桂酸酯,如来自Uniqema的Span 20。
山梨糖醇和/或山梨糖醇酐和烷氧基化山梨糖醇酐的醚--合适的实例包括来自Nikko Chemical的山梨醇聚醚-8蜂蜡或山梨醇聚醚-20蜂蜡。
聚二醇和胆固醇的醚--特定实例包括胆甾醇聚醚-3、胆甾醇聚醚-10(如来自Nihon Emulsion Company的Emalex CS-10)、胆甾醇聚醚-15(如来自Nihon EmulsionCompany的Emalex CS-15)或胆甾醇聚醚-20(如来自Nihon Emulsion Company的EmalexCS-20)。
C12-30脂肪酸和山梨糖醇的烷氧基化醚的酯。合适的实例包括聚山梨酯-60、聚山梨酯-61、山梨醇聚醚-3异硬脂酸酯、多氧乙烯化4 OE山梨糖醇酐单硬脂酸酯和多氧乙烯化200E山梨糖醇酐三硬脂酸酯。
也可以使用线型或支化类型的硅酮乳化剂。特别可用的聚醚改性的硅酮包括来自Shin Etsu的KF-6011、KF-6012、KF-6013、KF-6015、KF-6015、KF-6017、KF-6043、KF-6028和KF-6038。聚甘油化线型或支化硅氧烷乳化剂,包括来自Shin Etsu的KF-6100、KF-6104和KF-6105也特别有用。示例性物质包括具有下列国际化妆品原料命名(INCI)名称的物质:双丁基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3;双-PEG/PP G-14/14聚二甲基硅氧烷;双丁基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3;双异丁基PEG/PPG-10/7聚二甲基硅氧烷共聚物;双-PEG/PPG-18/6聚二甲基硅氧烷;双-PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷;双-PEG/PPG-16/16 PEG/PPG-16/16聚二甲基硅氧烷;双(PPG-7十一碳烯醇聚醚-21-聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基聚二甲基硅氧烷PEG-7乙酸酯;鲸蜡基PEG-8聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-15/16丁基醚聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-15/15丁基醚聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-7/3聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷;聚二甲基硅氧烷PEG-15乙酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-7椰油酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-7磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG/PPG-7/4磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG/PPG-12/4磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-7十一碳烯酸酯;月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯;异聚甘油-3聚二甲基硅氧烷;异聚甘油-3聚二甲基硅氧烷醇;异硬脂基羧基癸基PEG-8聚二甲基硅氧烷;月桂基聚甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯;月桂基PEG-8聚二甲基硅氧烷;月桂基PEG-10甲基醚聚二甲基硅氧烷;月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷;PEG-6甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-7甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-10甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-32甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-PEG/PPG-28/21乙酸酯聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-22/22丁基醚聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-23/23丁基醚聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-24/18丁基醚聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-3/10聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-4/12聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-6/11聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-8/14聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-12/16聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-12/18聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-14/4聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-15/5聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-15/15聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-16/2聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-16/8聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-17/18聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-18/12聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-19/19聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/6聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/15聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/29聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-22/23聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-22/24聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-25/25聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-27/27聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-30/10聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-10/3油醚聚二甲基硅氧烷;PEG-8三硅氧烷;聚甘油-3聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷;PPG-12丁基醚聚二甲基硅氧烷;聚硅氧烷季铵盐-17(Silicone Quaternium-17);聚二甲基硅氧烷PEG-7磷酸酯TEA盐;和它们的混合物。
乳化剂还包括乳化硅酮弹性体。合适的乳化硅酮弹性体可包括至少一个聚烷基醚或聚甘油化单元。这些交联弹性体也可以共改性以包括烷基取代基。可用于本发明的至少一个实施方案的聚氧化烯化乳化硅酮弹性体包括Shin-Etsu Silicones以KSG-21、KSG-20、KSG-30、KSG-31、KSG-32、KSG-33;KSG-210(分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物);KSG-310(PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物);KSG-320(分散在异十二烷中的PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物);KSG-330(分散在三异辛酸甘油酯(triethylhexanoin)中的PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物)、KSG-340(PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物)为名出售的那些。Dow Corning.TM供应另一些硅酮乳化弹性体,包括PEG-12聚二甲基硅氧烷交联聚合物(DC 9010和9011)。Dow Corning出售的另一些合适的硅酮乳化剂包括DC9010和DC9011。
聚甘油化乳化硅酮弹性体公开在PCT/WO 2004/024798中。此类弹性体包括Shin-Etsu's KSG系列,如KSG-710(分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物);或可作为KSG-810、KSG-820、KSG-830或KSG-840获自Shin-Etsu的分散在各种溶剂,如异十二烷、聚二甲基硅氧烷、三异辛酸甘油酯(triethylhexanoin)中的月桂基聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物。
另一合适的交联硅酮弹性体乳化剂是聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物,其由于其弹性体骨架而提供优异的美观性以及优异的乳化性质。交联有机硅氧烷乳化剂的进一步实例包括但不限于聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷PEG/PPG 15交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PEG-10交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PEG-10/15交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物;聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PPG-20交联聚合物;月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物;月桂基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物;PEG-8聚二甲基硅氧烷聚山梨酯-20交联聚合物;PEG-10聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;PEG-15月桂基聚二甲基甲硅烷氧基乙基交联聚合物;和它们的混合物。
非离子乳化剂类包括例如
(1) 2至50摩尔环氧乙烷和/或1至20摩尔环氧丙烷加成到含有8至40个碳原子的直链脂肪醇、含有12至40个碳原子的脂肪酸和在烷基中含有8至15个碳原子的烷基酚上的产物;
(2) 1至50摩尔环氧乙烷加成到甘油上的产物的C12-18脂肪酸单酯和二酯;
(3) 含有6至22个碳原子的饱和和不饱和脂肪酸及其环氧乙烷加合物的山梨糖醇酐单酯和二酯;
(4) 在烷基中含有8至22个碳原子的烷基单糖苷和低聚糖苷及其乙氧基化类似物;
(5) 7至60摩尔环氧乙烷加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的产物;
(6) 多元醇酯,特别是聚甘油酯,例如多元醇聚-12-羟基硬脂酸酯、聚甘油聚蓖麻醇酸酯、聚甘油二异硬脂酸酯或聚甘油二聚酸酯(dimerate)、以及来自几个这些类别的化合物的混合物;
(7) 2至15摩尔环氧乙烷加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的产物;
(8) 基于直链或支链、不饱和或饱和C6-22脂肪酸、蓖麻油酸和12-羟基硬脂酸和聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇(例如山梨糖醇)、烷基葡糖苷(例如甲基葡糖苷、丁基葡糖苷和月桂基葡糖苷)和多葡糖苷(例如纤维素)的偏酯或混合酯,例如甘油硬脂酸酯柠檬酸酯和甘油硬脂酸酯乳酸酯;
(9) 聚硅氧烷/聚烷基聚醚共聚物或相应的衍生物;
(10) 季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸和脂肪醇的混合酯和/或含有6至22个碳原子的脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇,优选甘油或聚甘油的混合酯。
环氧乙烷和/或环氧丙烷加成到脂肪醇、脂肪酸、烷基酚、甘油单酯和二酯、和脂肪酸的山梨糖醇酐单酯和二酯上或加成到蓖麻油上的产物是已知的市售产品。它们是同系物混合物,该混合物的平均烷氧基化程度对应于环氧乙烷和/或环氧丙烷和与其进行加成反应的底物的量之间的比率。这些乳化剂是油包水(w/o)或水包油(o/w)乳化剂,取决于乙氧基化程度。环氧乙烷到甘油上的加成产物的C12/18脂肪酸单酯和二酯已知是用于化妆制品的脂质层增强剂。
在一些情况下,特别合适和温和的乳化剂是Cognis Deutschland GmbH以"Dehymuls PGPH"(w/o乳化剂)或"Eumulgin VL 75"(与椰油基葡糖苷的1:1重量比的混合物,o/w乳化剂)或"Dehymuls SBL"(w/o乳化剂)为名出售的多元醇聚-12-羟基硬脂酸酯及其混合物。这些乳化剂的多元醇组分可衍生自含有至少2个,优选3至12个,更特别是3至8个羟基和2至12个碳原子的物质。
原则上,合适的亲脂w/o乳化剂是许多表中列举的且技术人员众所周知的HLB值为1至8的乳化剂。这些乳化剂中的一些列于例如Kirk-Othmer, Encyclopedia of ChemicalTechnology, 第3版, 1979, 第8卷, 第913页。也可以根据下列公式计算乙氧基化产物的HLB值:HLB=(100-L): 5,其中L是以在环氧乙烷加合物中的重量百分比计的亲脂基团,即脂肪烷基或脂肪酰基的重量百分比。
w/o乳化剂类别中特别有利的是多元醇,更特别是C4-6多元醇的偏酯,例如季戊四醇的偏酯或糖酯,例如蔗糖二硬脂酸酯、山梨糖醇酐单异硬脂酸酯、山梨糖醇酐倍半异硬脂酸酯、山梨糖醇酐二异硬脂酸酯、山梨糖醇酐三异硬脂酸酯、山梨糖醇酐单油酸酯、山梨糖醇酐倍半油酸酯、山梨糖醇酐二油酸酯、山梨糖醇酐三油酸酯、山梨糖醇酐单芥酸酯、山梨糖醇酐倍半芥酸酯、山梨糖醇酐二芥酸酯、山梨糖醇酐三芥酸酯、山梨糖醇酐单蓖麻醇酸酯、山梨糖醇酐倍半蓖麻醇酸酯、山梨糖醇酐二蓖麻醇酸酯、山梨糖醇酐三蓖麻醇酸酯、山梨糖醇酐单羟基硬脂酸酯、山梨糖醇酐倍半羟基硬脂酸酯、山梨糖醇酐二羟基硬脂酸酯、山梨糖醇酐三羟基硬脂酸酯、山梨糖醇酐单酒石酸酯、山梨糖醇酐倍半酒石酸酯、山梨糖醇酐二酒石酸酯、山梨糖醇酐三酒石酸酯、山梨糖醇酐单柠檬酸酯、山梨糖醇酐倍半柠檬酸酯、山梨糖醇酐二柠檬酸酯、山梨糖醇酐三柠檬酸酯、山梨糖醇酐单马来酸酯、山梨糖醇酐倍半马来酸酯、山梨糖醇酐二马来酸酯、山梨糖醇酐三马来酸酯及其技术混合物。1至30,优选5至10摩尔环氧乙烷到所提到的山梨糖醇酐酯上的加成产物也是合适的乳化剂。
根据配方,可以有利地另外使用选自非离子o/w乳化剂(HLB值: 8-18)和/或增溶剂的至少一种乳化剂。此类乳化剂的实例是具有相应高的乙氧基化程度,例如对o/w乳化剂而言10-20个环氧乙烷单元和对增溶剂而言20-40个环氧乙烷单元的一开始提到的环氧乙烷加合物。用于本发明目的的特别有利的o/w乳化剂是鲸蜡硬脂醇聚醚-12和PEG-20硬脂酸酯。
选自烷基低聚糖苷的非离子乳化剂与皮肤特别相容(例如,C8-22烷基单糖苷和低聚糖苷,它们的生产和它们的应用是现有技术中已知的)。这样的低聚糖苷通过使葡萄糖或低聚糖与含有8至22个碳原子的伯醇反应制成。就糖苷组分而言,单糖苷(其中环状糖单元通过糖苷键连接到脂肪醇上)和具有优选最多大约8的低聚度的低聚糖苷都合适。低聚度是此类技术产品典型的同系物分布所基于的统计平均值。以商标Plantacare提供的产品含有通过葡萄糖苷键连接到平均低聚度为1至2的低聚葡糖苷单元上的C8-16烷基。衍生自葡糖胺的酰基葡糖酰胺也是合适的非离子乳化剂。可以使用Cognis Deutschland GmbH以商标Emulgade PL 68/50出售的产品,其是烷基多葡糖苷和脂肪醇的1:1混合物。
天然活性化合物
天然活性化合物包括精油。精油包括衍生自药草(herbs)、花、树和其它植物的油。此类油通常作为小微滴存在于植物的细胞之间并可通过本领域技术人员已知的几种方法提取(例如蒸汽蒸馏、脂吸法(enfleurage)(即,使用脂肪提取)、浸渍(maceration)、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露在空气中时,它们倾向于蒸发(即,挥发油)。因此,许多精油无色,但随着老化,它们会氧化并变暗。精油不溶于水并可溶于醇、醚、不挥发油(vegetal)和其它有机溶剂。在精油中发现的典型物理特征包括大约160℃至240℃不等的沸点和大约0.759至大约1.096的密度。
精油通常以存在该油的植物命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别衍生自玫瑰或薄荷植物。可用于本发明内容的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、多香果油(pimento berriesoil)、玫瑰油、茴香油、香脂精油(balsam oil)、佛手柑油、花梨木油、香柏油、洋甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油(clary sage oil)、丁香油、丝柏油(cypress oil)、桉叶油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油(geranium oil)、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、熏衣草油、柠檬油、柠檬草油、白柠檬油、橘子油(mandarin oil)、甘牛至油、没药油、橙花油、橙油、广藿香油、胡椒油、黑胡椒油、橙叶油、松油、玫瑰精油(rose otto oil)、迷迭香油、檀香油、留兰香油、甘松油、香根草油、冬青油或依兰精油。本领域技术人员已知的其它精油也被设想可用于本发明的内容。特别地,熏衣草油、薄荷油以及熏衣草油和薄荷油的混合物是优选的。
也可包括其它天然活性成分,特别是用于皮肤的天然活性成分。非限制性实例包括精氨酸、月桂酰赖氨酸、植酸、柠檬酸及其混合物。
实施例1
制剂
将阿魏酸、新橙皮苷二氢查耳酮、氧化铬、黄原胶、甘油、1,2-辛二醇和丙二醇与水合并,加热以形成水相。单独地,合并鲸蜡硬脂醇(和)鲸蜡硬脂基葡糖苷、硬脂酸甘油酯、生育酚和其它脂肪化合物并加热以形成脂肪相。将脂肪相缓慢添加到水相中并均化大约15分钟以形成乳液。在大约15分钟后,将该乳液冷却至大约45℃。加入在水中的小核菌胶,通过在大约45℃的温度下保持极低的均化器速度连续混合所得混合物。加入植物提取物(α羟基酸)、精氨酸和水的单独混合物。以粉末形式加入月桂酰赖氨酸。一旦水合和均化以确保不存在球滴,将该混合物脱气。如果需要,可以加入pH调节剂(如柠檬酸或精氨酸)。
实施例2
体内抗氧化潜力的量化:
人皮肤的诱导化学发光(ICL-S)
评估制剂4以通过人皮肤的体内紫外线A(UVA)诱导化学发光(ICL-S)评定其抗污染抑制,即,抗氧化潜力。这种体内测试量化局部施加的组合物的抗氧化保护。对于制剂4,经2周处理期每天施加导致ICL-S信号与初始值相比显著降低大约38%。这种降低是统计上显著的并证实了通过用制剂4处理提供的抗氧化保护。数据列在下表中。
实施例3
抗氧化活性: 离体
这一研究的目标是调查制剂5的防止空气污染的损伤效应的能力。在从志愿者的前额收集皮肤皮脂后,使用香烟烟雾“污染”该皮肤皮脂。然后通过UVA (5 J/cm2)对该“污染的”皮肤皮脂进一步施加应力。也与经受香烟烟雾污染的皮脂一起从前额的相同区域收集“干净的”皮肤皮脂,并同时暴露在相同UVA剂量下。选择角鲨烯(SQ)及其氧化产物角鲨烯单氢过氧化物(SQOOH)作为这一研究中的分析目标,因为这些目标被公认为污染抑制作用的指标。“污染的”皮肤皮脂表现出比“干净的”皮肤皮脂高的氧化值。对照裸皮脂(来自未用制剂5处理的前额区域的皮脂)测定制剂5的抑制作用。图形化呈现在图1中的结果显示76%角鲨烯氧化抑制。
实施例4
体内防护作用
进行临床体内Dermscan试验以评估对代表大气污染的粒子提供的防护作用。该测试研究在用制剂4处理(或未处理)后微粒(碳粒子)在皮肤上的附着。用制剂4处理皮肤,然后经受代表大气污染中的碳粒子的微粒。未处理的皮肤也经受该微粒。在经受该微粒后,用标准皮肤清洁剂清洁皮肤。在清洁后,基于使用Hirox©视频显微镜的成像和图像分析(n=25)测定留在皮肤上的微粒量。结果提供在图2中。结果表明留下的微粒在用制剂4处理的皮肤区域 vs 未处理皮肤区域之间明显不同,由此表明制剂4对大气污染提供显著“防护”作用。数据表明与未处理区域相比用制剂4处理的区域的微粒量的统计上显著的更大降低。
实施例5
4周开放随机临床评估
这一研究的目标是评估在反复施加4周后制剂4在女性面部皮肤上的效力。在该研究的过程中,对象按照指示将制剂4施加到脸上,每周3次。在随访1(基线)、随访2(第1周)和随访3(第4周)进行临床评估。对象在各时间点参与下列程序。通过临床评估、生物计量(biometrologic)测量和使用者自我报告的主观评价观察制剂4对皮肤特征的作用。在正常使用条件下在不同施加时间进行这些观察。如下表中所示,在1周和4周施加期后观察到下列统计上显著的改善:
·皮肤的光泽度/明亮度;
·肤色均匀性;
·皮肤的清透度/半透明度;和
·皮肤的整体外观。
数据表明制剂4通过提供显著抗氧化保护作用保护皮肤免受环境污染物压力源。这种保护有助于对皮肤的惊人和统计上显著的美容改善,包括光泽度/明亮度、肤色均匀性、皮肤的清透度/半透明度和皮肤的整体外观。
实施例6
新橙皮苷二氢查耳酮的稳定性
出乎意料地发现,阈值量的丙二醇有助于新橙皮苷二氢查耳酮的惊人稳定的制剂。实验性的试验证实这种抗氧化剂在典型的乳液中以及与许多天然成分,如天然活性物、天然脂肪化合物和天然植物提取物(α羟基酸)一起的稳定性。此外,尽管使用各种浓度的不同多糖胶,这些制剂仍稳定。
制剂 | ND (活性) | 丙二醇 | 增稠剂 | 稳定性 |
制剂1 | 1% | 20% | 0.5% | 在2个月没有晶体 |
制剂2 | 1% | 20% | 0.5% | 在2个月没有晶体 |
制剂3 | 1% | 20% | 0.2% | 在2个月没有晶体 |
制剂6 | 1% | 3% | 1.2% | 在24小时出现晶体 |
制剂7 | 0% | 3% | 1.2% | 在24小时出现晶体 |
制剂8 | 1% | 10% | 1.2% | 在24小时出现晶体 |
制剂9 | 1% | 15% | 0.0% | 在24小时出现晶体 |
制剂10 | 1% | 15% | 0.5% | 在24小时出现晶体 |
如上列数据所示,20%阈值水平的1,3-丙二醇增溶和稳定化新橙皮苷二氢查耳酮。可以使用各种含量的不同多糖胶作为增稠剂而不影响该新橙皮苷二氢查耳酮的可溶性和稳定性。此外,也可以使用各种脂肪醇、碳水化合物和乳化剂而不损害可溶性和稳定性。
上述说明书例示和描述了本公开。另外,本公开仅展示和描述了优选实施方案,但如上文提到,要理解的是,其能够在各种其它组合、修改和环境中使用并且能够作出在如本文表达的本发明概念的范围内、与上述教导和/或相关领域的技能或知识相称的变动或修改。上文描述的实施方案进一步意在解释申请人已知的最佳模式并使本领域其它技术人员能够在这样的或其它的实施方案中和在其特定应用或用途所需的各种修改下利用本公开。因此,本说明书无意将本发明限于本文中公开的形式。也意在将所附权利要求书解释为包括替代性实施方案。
本文所用的术语“包含”、“具有”和“包括”在它们的开放、非限制意义上使用。
术语“一”和“该”被理解为包括复数以及单数。
表述“一个或多个”是指“至少一个”,因此包括各个组分以及混合物/组合。
除了在实施例中或在另行指示之处外,表示成分量和/或反应条件的所有数值被理解为在所有情况下被术语“大约”修饰,意味着在所示数值的+/-5%内。
除非另行指明,本文中的所有百分比、份数和比率基于本发明的组合物的总重量计。
本文所用的术语“稳定”是指该组合物没有表现出相分离和/或可见结晶。
本文所用的“挥发性”是指具有小于大约100℃的闪点。
本文所用的“非挥发性”是指具有大于大约100℃的闪点。
如本文所用,提供的所有范围意在包括在给定范围内的每一具体范围和在给定范围之间的子范围的组合。因此,1-5的范围明确包括1、2、3、4和5以及子范围,如2-5、3-5、2-3、2-4、1-4等。
除了在实施例中或在另行指示之处外,表示成分量和/或反应条件的所有数值被理解为在所有情况下被术语“大约”修饰,意味着在所示数值的+/-5%内。
本文所用的术语“基本不含”是指组合物中添加有基于该组合物的总重量计小于大约2重量%的特定物质。但是,该组合物可包括小于大约1重量%、小于大约0.5重量%、小于大约0.1重量%的指定物质或完全不含指定物质。
本文中公开的所有范围和数值是包括端点的(inclusive)和可组合的。例如,落在本文所述的范围内的本文所述的任何数值或点可充当用于推导子范围的最小值或最大值,等等。
本说明书中引用的所有出版物和专利申请经此引用并入本文,并且出于任何和所有目的,就像各个出版物或专利申请明确并逐一被指出经此引用并入。在本公开和经此引用并入本文的任何出版物或专利申请之间矛盾的情况下,以本公开为准。
Claims (21)
1.局部抗氧化组合物,其包含:
(a) 0.5重量%至3重量%的新橙皮苷二氢查耳酮,和任选一种或多种另外的抗氧化剂;
(b) 按重量计1重量%至30重量%的一种或多种脂肪化合物;
(c) 按重量计0.1重量%至2重量%的一种或多种天然增稠剂;
(d) 至少20重量%的选自一种或多种C3-10烷二醇和任选甘油的水溶性溶剂;
(e) 按重量计1重量%至15重量%的一种或多种乳化剂;
(f) 任选地,一种或多种天然活性化合物;和
(g) 水;
其中所述组合物为乳液形式;并且所述组合物在25℃的温度下没有表现出相分离和/或可见结晶至少2个月。
2.权利要求1所述的抗氧化组合物,其包含0.9重量%至1.1重量%的新橙皮苷二氢查耳酮。
3.权利要求1所述的抗氧化组合物,其包含另外的抗氧化剂阿魏酸。
4.权利要求1所述的抗氧化组合物,其包含另外的抗氧化剂生育酚。
5.权利要求1所述的抗氧化组合物,其包含另外的抗氧化剂阿魏酸和生育酚。
6.权利要求5所述的抗氧化组合物,其包含1%至5%的新橙皮苷二氢查耳酮、阿魏酸和生育酚。
7.权利要求6所述的抗氧化组合物,其中新橙皮苷二氢查耳酮的量为0.9重量%至1.1重量%。
8.权利要求1所述的抗氧化组合物,其包含:
(b) 按重量计1重量%至30重量%的一种或多种脂肪化合物,其选自植物、动物或海洋来源的天然油、合成油、矿物油、氢化油、硅油、烃基化合物、饱和或不饱和脂肪酸、脂肪酸酯、液体蜡、脂肪醇及其混合物。
9.权利要求8所述的抗氧化组合物,其包含一种或多种植物油。
10.权利要求1所述的抗氧化组合物,其中所述一种或多种C3-10烷二醇选自1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、2,3-丁二醇、1,2-戊二醇、1,4-戊二醇、1,5-戊二醇、2,4-戊二醇、1,2-己二醇、1,5-己二醇、1,6-己二醇、2,5-己二醇、1,7-庚二醇、1,2-辛二醇、1,8-辛二醇、1,9-壬二醇、1,2-癸二醇、1,10-癸二醇、新戊二醇及其混合物。
11.权利要求10所述的抗氧化组合物,其包含至少15重量%的1,3-丙二醇。
12.权利要求11所述的抗氧化组合物,其进一步包含1,2-辛二醇。
13.权利要求10所述的抗氧化组合物,其包含甘油。
14.权利要求1所述的抗氧化组合物,其中(c)的所述一种或多种天然增稠剂包含一种或多种多糖增稠剂。
15.权利要求14所述的抗氧化组合物,其中所述一种或多种多糖增稠剂选自结冷胶、黄原胶、中性树胶、韦兰胶、角叉菜胶、瓜尔胶、刺槐豆胶、黄蓍胶、琥珀酰葡聚糖胶及其混合物。
16.权利要求1所述的抗氧化组合物,其包含选自硬脂酸、鲸蜡醇、PEG-100、硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷、聚山梨酯20、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、棕榈酸鲸蜡酯、硬脂醇、卵磷脂、氢化卵磷脂、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、聚甘油-2硬脂酸酯及其混合物的一种或多种乳化剂。
17.局部抗氧化乳液,其包含:
(a) 0.9重量%至1.1重量%的新橙皮苷二氢查耳酮;
(b) 按重量计1重量%至30重量%的一种或多种脂肪化合物;
(c) 按重量计0.1重量%至2重量%的一种或多种天然增稠剂;
(d) 至少20重量%的1,3-丙二醇、1,2-辛二醇和甘油;
(e) 按重量计5重量%至15重量%的一种或多种乳化剂;
(f) 任选地,一种或多种天然活性化合物;和
(g) 水;
其中所述组合物为乳液形式;并且所述组合物在25℃的温度下没有表现出相分离和/或可见结晶至少2个月。
18.权利要求17所述的抗氧化乳液,其包含另外的抗氧化剂阿魏酸和生育酚。
19.处理由环境应力和污染造成的皮肤状况的方法,其包括向需要所述处理的皮肤区域局部施加权利要求1所述的抗氧化组合物。
20.一种方法,其用于:
(a) 改善皮肤光泽度;
(b) 改善肤色均匀性;
(c) 改善皮肤清透度;和/或
(d) 改善皮肤整体外观,
所述方法包括将权利要求1的抗氧化组合物施加到皮肤上。
21.权利要求20所述的方法,其中所述皮肤是面部皮肤。
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