ES2941698T3

ES2941698T3 - Composiciones antioxidantes estables

Info

Publication number: ES2941698T3
Application number: ES16882493T
Authority: ES
Inventors: Lisa Lema; Valerie Robert; Jodi Goldberg; Geoffery Genesky
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2015-12-29
Filing date: 2016-12-27
Publication date: 2023-05-24
Anticipated expiration: 2036-12-27
Also published as: CN109475472A; WO2017117099A1; EP3407855A1; US20180325792A1; EP3407855A4; US10532017B2; EP3407855B1; CN109475472B; JP2019500381A; JP6776355B2

Abstract

La presente descripción se refiere a composiciones antioxidantes que comprenden una gran cantidad de neohesperidina dihidrocalcona estabilizada. Las composiciones antioxidantes pueden incluir además antioxidantes adicionales, tales como ácido ferúlico y tocoferoles. Las composiciones incluyen al menos 20% en peso de uno o más disolventes solubles en agua, como propanodiol, que contribuyen a la solubilidad y estabilidad sorprendentes de las composiciones. Las propiedades antioxidantes de las composiciones las hacen particularmente eficaces para tratar y proteger la piel. Por ejemplo, las composiciones son útiles para proteger la piel de las agresiones ambientales. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN

Composiciones antioxidantes estables

CAMPO DE LA DESCRIPCIÓN

[0001] La presente descripción se refiere a composiciones antioxidantes estables. Las composiciones contienen una mezcla única de antioxidantes, entre los que se incluyen neohesperidina dihidrochalcona, a concentraciones óptimas para proteger la piel humana de los factores ambientales causantes de estrés y del impacto atmosférico.

ANTECEDENTES

[0002] Las condiciones de contaminación ambiental están empeorando rápidamente y se hacen más patentes en la vida cotidiana de los consumidores de todo el mundo. El daño producido por la contaminación sobre la piel humana también es cada vez más evidente. La piel humana está sometida a una variedad de agresiones por factores extrínsecos tales como radiación ultravioleta (UV), contaminación ambiental, viento, calor, radiación infrarroja, baja humedad, tensioactivos agresivos, abrasivos, etc. Estudios recientes sugieren que, además de la radiación UV, otros factores ambientales contribuyen al desarrollo de léntigos solares, en particular la contaminación del aire. En última instancia, estos factores dan lugar a signos visibles de daño en la piel, incluyendo pequeñas manchas marrones en la piel, especialmente en las personas de edad avanzada.

[0003] Los daños típicos en la piel incluyen pequeñas líneas de expresión, arrugas, hiperpigmentación, piel cetrina, flacidez, ojeras, ojos hinchados, poros dilatados, piel muerta visible, es decir, descamado, descamación, sequedad y aspereza. Además de dañar la piel, la contaminación ambiental también puede causar molestias como irritación, picazón, sequedad, aspereza, alergia, etc. La supresión de las especies reactivas de oxígeno podría ser la clave en la protección frente a la contaminación. Por ejemplo, las partículas de gases de combustión y el humo pueden regular al alza las metaloproteínas de la matriz, lo que afecta a la integridad de la piel.

[0004] Los antioxidantes son productos químicos y biológicos que destruyen los radicales libres de oxígeno dañinos. Los ejemplos de antioxidantes incluyen vitaminas E, C, D, A, ácido ferúlico, neohesperidina dihidrochalcona, glutatión, melatonina, zinc metálico, beta-caroteno y numerosos otros compuestos. Los antioxidantes eliminan la oxidación de las células causada por los radicales libres de oxígeno, evitando así el daño celular. Con el fin de ser activos, los antioxidantes deben estar en una forma reducida. Sin embargo, puede ser difícil para los antioxidantes mantener un estado completamente reducido durante la fabricación, almacenamiento, transporte y mantenimiento. En particular, se sabe que la neohesperidina dihidrochalcona es difícil de incorporar en una formulación cosmética aceptable debido a su facilidad de oxidación y a los problemas asociados con la estabilidad. Actualmente, no hay productos comerciales en el mercado con altos niveles de neohesperidina dihidrochalcona. El nivel máximo documentado en una emulsión estable es de 0,613%. Por consiguiente, existe la necesidad de productos que contengan mayores cantidades de neohesperidina dihidrochalcona estabilizada.

[0005] El documento FR 2 946 253 se refiere a formulaciones cosméticas que comprenden una primera composición que comprende vitamina C y una segunda composición que comprende neohesperidina dihidrochalcona y al menos un elastómero de silicona. El documento US 6.596.761 se refiere a una formulación cosmética que comprende neohesperidina dihidrochalcona, flavonoides y derivados cinámicos.

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

[0006] La presente descripción se refiere a composiciones antioxidantes que comprenden una alta cantidad de neohesperidina dihidrochalcona estabilizada. Las composiciones antioxidantes pueden incluir además antioxidantes adicionales, tales como ácido ferúlico y tocoferoles. Las composiciones incluyen al menos un 20 % en peso de 1,3-propanodiol, lo que contribuye a la sorprendente solubilidad y estabilidad de las composiciones. Las propiedades antioxidantes de las composiciones las hacen particularmente eficaces para tratar y proteger la piel. Por ejemplo, las composiciones son útiles para proteger la piel de agresiones ambientales y para prevenir o minimizar los efectos del daño ambiental y del envejecimiento.

[0007] Las composiciones antioxidantes son emulsiones que son apropiadas para la aplicación tópica a la piel, por ejemplo, a la piel del rostro. Las composiciones incluyen: (a) al menos de 0,5 a 3 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona, y opcionalmente uno o más antioxidantes adicionales; (b) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 30% en peso de uno o más compuestos grasos; (c) de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 2 % en peso de uno o más espesantes naturales; (d) al menos 20 % en peso de 1,3-propanodiol y, opcionalmente, glicerina; (e) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 15% en peso de uno o más emulsionantes; (f) opcionalmente, uno o más compuestos activos naturales; (g) agua, y (h) opcionalmente glicerina, donde la composición está en forma de una emulsión; y la composición no presenta separación de fases y/o cristalización visible durante al menos dos meses a una temperatura de aproximadamente 25 °C.

[0008] Un aspecto único de estas composiciones es su capacidad para solubilizar y estabilizar grandes cantidades de neohesperidina dihidrochalcona además de otros antioxidantes opcionales. Las composiciones pueden contener, por ejemplo, de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 1,1 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona solubilizada y estabilizada, en función del peso total de la composición antioxidante. También se pueden incluir antioxidantes adicionales, por ejemplo, ácido ferúlico y tocoferoles (mezcla de tocoferoles naturales). La cantidad total de todos los antioxidantes (incluyendo la neohesperidina dihidrochalcona) en las composiciones antioxidantes, puede ser de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 5 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante.

[0009] El disolvente soluble en agua es 1,3-propanodiol. También pueden estar presentes uno o más alcanodioles C^3-10adicionales, incluyendo, por ejemplo, 1,2-octanodiol (caprilil glicol). Además de los uno o más alcanodioles C^3-10, las composiciones pueden incluir opcionalmente glicerina como disolvente soluble en agua.

[0010] Los emulsionantes en una cantidad de aproximadamente el 1 % en peso a aproximadamente el 15 % en peso, o de aproximadamente el 5 % en peso a aproximadamente el 12 % en peso, se usan para formar emulsiones estables. Las emulsiones son útiles para mantener la cantidad deseada de antioxidantes en una fase acuosa y/o una fase grasa (dependiendo de la solubilidad del antioxidante en particular). Las emulsiones son particularmente estables y, por lo tanto, permanecen homogéneas, sin mostrar signos visibles de formación de cristales o separación de fases durante al menos dos meses a una temperatura de aproximadamente 25 °C.

[0011] Las composiciones antioxidantes son para su uso en procedimientos para tratar afecciones cutáneas resultantes del estrés ambiental y de la contaminación. Debido a las propiedades antioxidantes de las composiciones, las composiciones pueden aplicarse a la piel en procedimientos para mejorar el brillo de la piel, en procedimientos para mejorar la uniformidad del tono de la piel, en procedimientos para mejorar la claridad de la piel y/o en procedimientos para mejorar el aspecto general de la piel. Los procedimientos implican típicamente aplicar las composiciones a la piel, por ejemplo, al rostro. Las composiciones se pueden aplicar una vez, o se pueden aplicar repetidamente durante un periodo de tiempo. Por ejemplo, las composiciones pueden aplicarse una vez al día, dos veces al día, tres veces al día (o aplicarse cada noche antes de acostarse), durante al menos una semana, durante al menos dos semanas o más.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LOS DIBUJOS

[0012] La implementación de la presente tecnología se describirá ahora, a modo de ejemplo únicamente, con referencia a las figuras adjuntas, donde:

La FIG. 1 es un gráfico que muestra las propiedades antioxidantes proporcionadas por una formulación de la presente descripción en un ensayo ex vivo; y

La FIG. 2 es una ilustración de los resultados de un ensayo clínico que evalúa los efectos protectores de una formulación según la presente descripción frente a la contaminación atmosférica.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

[0013] Las composiciones antioxidantes de la presente descripción están en forma de una emulsión, son estables e incluyen neohesperidina dihidrochalcona, además de otros antioxidantes opcionales. Las composiciones antioxidantes incluyen:

(a) de aproximadamente 0,5 a 3 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona, y opcionalmente uno o más antioxidantes adicionales;

(b) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 30 % en peso de uno o más compuestos grasos; (c) de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 2 % en peso de uno o más espesantes naturales; (d) al menos 20 % en peso de 1,3-propanodiol y, opcionalmente, glicerina;

(e) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 15 % en peso de uno o más emulsionantes;

(f) opcionalmente, uno o más compuestos activos naturales;

(g) agua; y

(h) opcionalmente glicerina.

[0014] La cantidad total de la neohesperidina dihidrochalcona es de al menos 0,5 % en peso hasta 3 % en peso. En particular, sin embargo, la cantidad total de la neohesperidina dihidrochalcona es de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 1,1 % en peso; o aproximadamente 1 % en peso.

[0015] También se pueden incluir antioxidantes adicionales en las composiciones antioxidantes. Por poner un ejemplo, en algunos casos, la composición puede incluir ácido ferúlico. El ácido ferúlico puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 0,01 % en peso a aproximadamente 1,2 o 3 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante. En algunos casos, la cantidad total de ácido ferúlico puede ser de aproximadamente 0,05 % en peso a aproximadamente 1, 2 o 3 % en peso, o puede ser de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 1 o 2% en peso. Es más, la cantidad total de ácido ferúlico puede ser de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 1 % en peso o de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 0,5 % en peso.

[0016] Los tocoferoles se pueden incluir como un antioxidante. Resulta preferente una mezcla de tocoferoles naturales. Los tocoferoles pueden estar presentes en una cantidad de aproximadamente 0,01 % en peso a aproximadamente 3, 4 o 5 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante. En algunos casos, la cantidad total de tocoferoles es de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 3, 4 o 5 % en peso, o de aproximadamente 0,2 % en peso a aproximadamente 2 % en peso, o de aproximadamente 0,5 % en peso a aproximadamente 1,5 % en peso.

[0017] En algunos casos, tanto el ácido ferúlico como los tocoforoles se incluyen en las composiciones antioxidantes con la neohesperidina dihidrochalcona. Cuando se incluyen múltiples antioxidantes en las composiciones (independientemente de si los antioxidantes adicionales son ácido ferúlico y/o tocoforoles), la cantidad total de los antioxidantes es típicamente no más de aproximadamente 5, 10 o 15 % en peso de la composición. Por poner un ejemplo, la cantidad total de los antioxidantes puede ser de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 15% en peso, de aproximadamente 1% en peso a aproximadamente 10% en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 8 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 6 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 5 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 4 % en peso, o de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 3 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante.

[0018] Las composiciones antioxidantes incluyen uno o más compuestos grasos. Estas sustancias grasas pueden ser de origen animal, vegetal, mineral o sintético. Por ejemplo, los compuestos grasos pueden incluir aceites naturales de origen vegetal, animal o marino, aceites sintéticos, aceites minerales, aceites hidrogenados, aceites de silicona, compuestos basados en hidrocarburos, ácidos grasos saturados o insaturados, ésteres de ácidos grasos, ceras líquidas, alcoholes grasos y una mezcla de los mismos. En algunos casos, los uno o más compuestos grasos son compuestos grasos naturales. Por ejemplo, los uno o más compuestos grasos pueden ser aceites vegetales naturales. Los ejemplos no limitantes de aceites vegetales naturales incluyen manteca de karité, aceite de semilla de albaricoque, aceite de salvado de arroz, aceite de oliva y mezclas de los mismos.

[0019] La cantidad total de los uno o más compuestos grasos es de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 30 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante. En algunos casos, la cantidad total de los uno o más compuestos grasos es de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 25 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 20 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 15% en peso, de aproximadamente 5% en peso a aproximadamente 30% en peso, de aproximadamente 5 % en peso a aproximadamente 25 % en peso, de aproximadamente 5 % en peso a aproximadamente 20 % en peso, o de aproximadamente 5 % en peso a aproximadamente 15 % en peso.

[0020] Como se mencionó anteriormente, las composiciones antioxidantes incluyen al menos 20 % en peso de 1,3-propanodiol.

[0021] En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen, además de 1,3-propanodiol, uno o más alcanodioles C^3-10adicionales, por ejemplo, 1,2-octanodiol (caprilil glicol). Los uno o más alcanodioles C^3-10adicionales pueden estar en una cantidad de aproximadamente 0,01% en peso a aproximadamente 10% en peso, de aproximadamente 0,01 % en peso a aproximadamente 5 % en peso, de aproximadamente 0,01 % en peso a aproximadamente 3 % en peso, de aproximadamente 0,01 % en peso a aproximadamente 1 % en peso, de aproximadamente 0,05 % en peso a aproximadamente 5 % en peso, de aproximadamente 0,05 % en peso a aproximadamente 3 % en peso, de aproximadamente 0,05 % en peso a aproximadamente 2 % en peso, de aproximadamente 0,05% en peso a aproximadamente 1% en peso, de aproximadamente 0,1% en peso a aproximadamente 5% en peso, de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 3% en peso, o de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 1 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante.

[0022] En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen, además de uno o más alcanodioles C^3-10(por ejemplo, además de 1,3-propanodiol), glicerina. La cantidad total de la glicerina en la composición antioxidante puede ser de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 20 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 15% en peso, de aproximadamente 1% en peso a aproximadamente 10% en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 8 % en peso, de aproximadamente 2 % en peso a aproximadamente 20% en peso, de aproximadamente 2% en peso a aproximadamente 15% en peso, de aproximadamente 2 % en peso a aproximadamente 10 % en peso, de aproximadamente 2 % en peso a aproximadamente 8% en peso, de aproximadamente 3% en peso a aproximadamente 10% en peso, o de aproximadamente 3 % en peso a aproximadamente 9 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante.

[0023] Los espesantes naturales incluyen espesantes polisacáridos. Los ejemplos no limitantes de espesantes polisacáridos incluyen goma gellan, goma de xantano, goma rhamsan, goma welan, carragenano, goma guar, goma de algarrobo, goma de tragacanto, goma succinoglucano y mezclas de las mismas.

[0024] En algunos casos, los uno o más espesantes comprenden una o más gomas. Los ejemplos no limitantes de gomas incluyen arábiga, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio, amilopectina, alginato de calcio, carragenano de calcio, carnitina, carragenano, dextrina, gelatina, goma gellan, goma guar, hectorita, ácido hialurónico, goma karaya, quelpo, goma de algarrobo, goma natto, alginato de potasio, carragenano de potasio, goma de esclerocio, carragenano de sodio, goma de tragacanto, goma de xantano y mezclas de los mismos.

[0025] Como se ha mencionado anteriormente, las composiciones antioxidantes están en forma de una emulsión. Por consiguiente, las composiciones incluyen uno o más emulsionantes. Varios emulsionantes y emulsionantes conocidos, entre los que se incluyen emulsionantes no iónicos, aniónicos y catiónicos, de los cuales pueden ser útiles en las composiciones antioxidantes. En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen uno o más emulsionantes de glucósido. Los ejemplos no limitantes de emulsionantes de glucósido incluyen glucósido de cetearilo, cocoil etil glucósido, citrato de coco-glucósido disódico, sulfosuccinato de coco-glucósido disódico, lauroil etil glucósido, miristoil etil glucósido, octil dimeticona etoxi glucósido, oleoil etil glucósido, tartrato de coco-glucósido sódico y mezclas de los mismos.

[0026] En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen uno o más emulsionantes que son ésteres de glicerol de ácidos grasos. Los ejemplos no limitantes incluyen estearato de glicerilo, palmitato de glicerilo, araquidato de glicerilo y mezclas de los mismos. Lo más preferentemente, el éster de glicerol es estearato de glicerilo. Más específicamente, las composiciones antioxidantes pueden incluir uno o más emulsionantes seleccionados del grupo que consiste en ácido esteárico, alcohol cetílico, PEG-100, estearato y estearato de glicerilo, glucósido de cetearilo, polisorbato 20, ceteareth-20, alcohol cetílico, alcohol cetearílico, palmitato de cetilo, alcohol estearílico, lecitina, lecitina hidrogenada, steareth-2, steareth-20, estearato de poligliceril-2 y mezclas de los mismos. Por ejemplo, en una realización preferida, las composiciones antioxidantes incluyen múltiples emulsionantes, por ejemplo, una combinación de alcohol cetearílico (y) glucósido de cetearilo y estearato de glicerilo.

[0027] En algunos casos, la cantidad total de emulsionantes es de aproximadamente 2 % en peso a aproximadamente 15% en peso, de aproximadamente 3% en peso a aproximadamente 15% en peso, de aproximadamente 3 % en peso a aproximadamente 12 % en peso, de aproximadamente 5 % en peso a aproximadamente 15% en peso, de aproximadamente 5% en peso a aproximadamente 12% en peso, o de aproximadamente 6 % en peso a aproximadamente 12 % en peso.

[0028] Las composiciones antioxidantes solubilizan de manera satisfactoria altas cantidades de neohesperidina dihidrochalcona, así como otros antioxidantes; y las composiciones antioxidantes permanecen estables. Las composiciones no se separan en fases ni forman material particulado cristalino visual. Si bien no se desea quedar limitado a teoría particular alguna, se sospecha que la solubilidad y estabilidad antioxidante sorprendentemente altas se debe, al menos en parte, al tipo o tipos y cantidad o cantidades de disolvente o disolventes usados con la combinación de otros materiales (es decir, la cantidad de 1,3-propanodiol y opcionalmente glicerina). Las composiciones antioxidantes permanecen estables durante al menos 2 meses a una temperatura de aproximadamente 25 °C.

[0029] Las composiciones antioxidantes están en forma de una emulsión. Las emulsiones pueden formarse mezclando los antioxidantes solubles en agua con agua, el o los disolvente o disolventes solubles en agua y con uno o más espesantes. Esta mezcla puede calentarse y homogeneizarse. Por ejemplo, se puede calentar a una temperatura de aproximadamente 50 °C a aproximadamente 90 °C, o de aproximadamente 60 °C a aproximadamente 80 °C. Por separado, los emulsionantes y los compuestos hidrófobos (las sustancias grasas, antioxidantes solubles en lípidos (por ejemplo, tocoferoles), etc.) se pueden combinar, calentar y homogeneizar. Por ejemplo, esta fase grasa se puede calentar a una temperatura de aproximadamente 50 °C a aproximadamente 90 °C, o de aproximadamente 60 °C a aproximadamente 80 °C. La fase grasa se puede añadir a la fase acuosa y homogeneizarse para formar una emulsión. Por ejemplo, la fase grasa y la fase acuosa combinadas pueden homogeneizarse durante de aproximadamente 1 minuto a aproximadamente 1 hora, o de aproximadamente 5 minutos a aproximadamente 30 minutos. Después de formar la emulsión, la emulsión se puede enfriar, a una temperatura de aproximadamente 20 °C a aproximadamente 60 °C, o de aproximadamente 30 °C a aproximadamente 50 °C. Tras el enfriamiento, se pueden añadir opcionalmente espesantes, emulsionantes, antioxidantes, ajustadores de pH, extracto vegetal (alfa hidroxiácido), agua y/o disolventes solubles en agua adicionales, si se desea, y el producto se puede mezclar u homogeneizar. De manera adicional, el producto puede ser opcionalmente desaireado. Si es necesario, se puede añadir un ajustador de pH (tal como ácido cítrico o L-arginina) para llevar el producto a un pH deseado.

[0030] En algunos casos, el pH del producto (la composición antioxidante) es de aproximadamente 4 a aproximadamente 8, de aproximadamente 4 a aproximadamente 7, de aproximadamente 4 a aproximadamente 6 o de aproximadamente 4,5.

[0031] En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen:

(a) de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 1,1 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona; (b) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 20 % en peso de uno o más compuestos grasos; (c) de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 2 % en peso de uno o más espesantes naturales; (d) al menos 20 % en peso de 1,3-propanodiol, y opcionalmente de 0,01 a 5 % en peso de caprilil glicol;

(e) de aproximadamente 5 % en peso a aproximadamente 15 % en peso de uno o más emulsionantes;

(f) opcionalmente, uno o más compuestos activos naturales;

(g) agua; y

(h) glicerina.

[0032] Como se mencionó anteriormente, en algunos casos, las composiciones antioxidantes pueden incluir además antioxidantes adicionales (antioxidantes además de neohesperidina dihidrochalcona). Los antioxidantes adicionales pueden ser ácido ferúlico y tocoferoles. La cantidad total de los antioxidantes puede ser de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 15 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 10 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 8 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 6 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 5 % en peso, de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 4 % en peso, o de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 3 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante. En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen una combinación de neohesperidina dihidrochalcona, ácido ferúlico y tocoferoles. La cantidad total de esta composición en particular puede ser como se describió anteriormente, pero en una realización preferida, la cantidad total es de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 5 % en peso, preferentemente, de aproximadamente 1,2 % en peso a aproximadamente 4 % en peso, o más preferentemente de aproximadamente 1,5 % en peso a aproximadamente 3 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante (donde de aproximadamente 0,9% en peso a aproximadamente 1,1 % en peso de la combinación total de antioxidantes es la neohesperidina dihidrochalcona).

[0033] En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen:

(a) de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 1,1 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona; (b) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 20 % en peso de uno o más compuestos grasos; (c) de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 2 % en peso de una o más gomas de polisacáridos naturales, donde las una o más gomas de polisacáridos naturales comprenden goma de xantano;

(d) al menos 20 % en peso de propanodiol, y opcionalmente caprilil glicol, y glicerina;

(f) opcionalmente, uno o más compuestos activos naturales; y

(g) agua.

[0034] Al igual que en otras realizaciones, las composiciones antioxidantes pueden incluir además antioxidantes adicionales (antioxidantes además de neohesperidina dihidrochalcona). Los antioxidantes adicionales pueden ser ácido ferúlico y tocoferoles. La cantidad total de todos los antioxidantes puede ser de aproximadamente 1% en peso a aproximadamente 5% en peso, preferentemente, de aproximadamente 1,2% en peso a aproximadamente 4 % en peso, o más preferentemente de aproximadamente 1,5 % en peso a aproximadamente 3 % en peso, en función del peso total de la composición antioxidante.

[0035] Con respecto a los uno o más emulsionantes, resultan preferentes emulsionantes de glucósido y ésteres de glicerol de ácidos grasos. Los ejemplos no limitantes de emulsionantes de glucósido incluyen glucósido de cetearilo, cocoil etil glucósido, citrato de coco-glucósido disódico, sulfosuccinato de coco-glucósido disódico, lauroil etil glucósido, miristoil etil glucósido, octil dimeticona etoxi glucósido, oleoil etil glucósido, tartrato de coco-glucósido sódico y mezclas de los mismos. Los ejemplos no limitantes de ésteres de glicerol de ácidos grasos incluyen estearato de glicerilo, palmitato de glicerol, araquidato de glicerol y mezclas de los mismos. Lo más preferentemente, el éster de glicerol es estearato de glicerilo. En algunos casos, las composiciones antioxidantes incluyen una mezcla de emulsionantes tales como una mezcla de glucósido de cetearilo y estearato de glicerilo. En algunos casos, la mezcla incluye glucósido de cetearilo, estearato de glicerilo y alcohol cetearílico.

[0036] Las composiciones antioxidantes descritas a lo largo de esta descripción están destinadas para su uso en procedimientos para afecciones cutáneas resultantes del estrés ambiental y de la contaminación. Las composiciones se pueden aplicar a la piel en procedimientos para mejorar el brillo de la piel, la uniformidad del tono de la piel, la claridad de la piel y/o el aspecto general de la piel. Los procedimientos implican típicamente aplicar las composiciones a la piel, por ejemplo, al rostro. Las composiciones se pueden aplicar una vez, o se pueden aplicar repetidamente durante un periodo de tiempo. Por ejemplo, las composiciones pueden aplicarse una vez o dos veces al día (o aplicarse cada noche antes de acostarse), durante al menos una semana, durante al menos dos semanas, durante al menos tres semanas, durante al menos 1 mes, durante al menos 2 meses, o más.

[0037] A continuación se proporcionan listas más exhaustivas pero no limitantes de componentes útiles en las composiciones antioxidantes de la presente descripción.

Antioxidantes

[0038] Los antioxidantes adicionales usados pueden incluir antioxidantes fitoquímicos exógenos naturales tales como fenólicos y carotenoides.

[0039] Los antioxidantes adicionales pueden incluir flavonoides. Los flavonoides constituyen un gran grupo de más de 5000 fitoquímicos polifenólicos con propiedades antioxidantes que actúan a través de la eliminación directa de radicales libres. Los flavonoides tienen acción antiinflamatoria, antibacteriana, antivírica, antialérgica, antimutagénica, antitrombótica, antineoplásica y vasodilatadora y pueden prevenir, reducir o eliminar el daño oxidativo de los dispositivos dentales usando también estos procedimientos de acción. Los flavonoides también presentan propiedades quelantes con iones metálicos y pueden reducir el daño oxidativo de los iones metálicos secuestrando los iones. La formación y estabilidad de los quelatos metálicos de flavonoides es una función dependiente de la estructura. Los flavonoides con un resto de catecol y con enlaces de hidrógeno entre el grupo hidroxilo en las posiciones 5 y 3 tienen propiedades quelantes.

[0040] La vitamina C y los derivados se pueden usar adicionalmente, incluyendo ácido ascórbico, ascorbato de sodio y los ésteres solubles en grasa ascorbato de tetrahexildecilo y palmitato de ascorbilo, ascorbil fosfato de magnesio, ascorbil-glucósido, ascorbato de glucosamina, acetato de ascorbilo, etc. De manera adicional, también se pueden usar extractos de plantas que contienen una alta cantidad de vitamina C, como la baya de camu (Myrciaria dubia), acerola, emblica officinalis y bioflavonoides de escaramujo y cítricos, incluidos los bioflavonoides solubles en agua, como la hesperidina metil chalcona.

[0041] También se puede añadir sésamo (Sesamum indicum) o lignano de sésamo. El sésamo y sus lignanos (los compuestos fibrosos asociados con el sésamo) actúan como antioxidantes. Los lignanos de semillas de sésamo mejoran significativamente la actividad de la vitamina E.

[0042] Otros antioxidantes adicionales, que pueden incorporarse en las composiciones de la presente invención incluyen tocoferoles (por ejemplo, d-a-tocoferol, d-p-tocoferol, d-Y-tocoferol, d-delta-tocoferol), tocotrienoles (por ejemplo, d-a-tocotrienol, d-p-tocotrienol, d-Y-tocotrienol, d-delta-tocotrienol) y vitamina E (acetato de a-tocoferol). Estos compuestos pueden aislarse de fuentes naturales, prepararse por medios sintéticos o sus mezclas. Las preparaciones de vitamina E enriquecidas con tocotrienol se pueden obtener fraccionando las preparaciones de vitamina E para eliminar una porción de tocoferoles y recuperar una preparación más altamente concentrada en tocotrienol. Los tocotrienoles útiles son productos naturales aislados, por ejemplo, de aceite de germen de trigo, grano o aceite de palma usando cromatografía líquida de alto rendimiento, o aislados mediante extracción con alcohol y/o destilación molecular de cebada, grano de cerveza o avena. Como se usa en esta invención, el término "tocotrienoles" incluye fracciones ricas en tocotrienol obtenidas a partir de estos productos naturales, así como de los compuestos puros. El aumento de la actividad de la glutatión peroxidasa protege la piel del daño oxidativo.

[0043] Adicionalmente, los carotenoides, particularmente el tipo de xantofila, también son antioxidantes útiles que se pueden usar. Los carotenoides de tipo xantofila incluyen moléculas, tales como luteína, cantaxantina, criptoxantina, zeaxantina y astaxantina. Las xantofilas protegen compuestos, tales como vitamina A, vitamina E y otros carotenoides.

[0044] El flavonoide puede ser una flavanona (derivado de 2,3-dihidro-2-fenilcromen-4-ona). Las flavonas incluyen: butina, eriodictiol, hesperetina, hesperidina, homoeriodictiol, isosakuranetina, naringenina, naringina, pinocembrina, poncirina, sakuranetina, sakuranina y esterubina.

[0045] El flavonoide puede ser un flavanonol (derivado de 3-hidroxi-2,3-dihidro-2-fenilcromen-4-ona). Los flavanoles incluyen: taxifolina, aromadedrina, crisandrosida A, crisandrosida B, xeractinol, astilbina y fustina.

[0046] El flavonoide puede ser una flavona (derivado de 2-fenilcromen-4-ona). Las flavonas incluyen: apigenina, luteolina, tangeritina, crisina, baicaleína, escutelareína, wogonina, flavonas sintéticas: diosmina y flavoxato.

[0047] El flavonoide puede ser un flavonol (derivado de 3-hidroxi-2-fenilcromen-4-ona). Los flavonoles incluyen: 3-hidroxiflavona, azaleatina, fisetina, galangina, gosipetina, kaempferida, kaempferol, isorhamnetina, morina, miricetina, natsudaidaína, paquipodol, quercetina, ramnazina, ramnetina, azaleína, hiperósido, isoquercitina, kaempferitrina, miricitrina, quercitrina, robinina, rutina, espireósido, xantorhamnina, amurensina, icariina y troxerutina.

[0048] El flavonoide puede ser un flavan-3-ol (derivados de 2-fenil-3,4-dihidro-2H-cromen-3-ol). Los flavan-3-oles incluyen: catequina, epicatequina, epigalocatequina, galato de epicatequina, galato de epigalocatequina, epiafzelequina, fisetinidol, guibourtinidol, mesquitol y robinetinidol.

[0049] El flavonoide puede ser un flavan-4-ol (derivado de 2-fenilcroman-4-ol). Los flavan-4-oles incluyen: apiforol y luteoforol.

[0050] El flavonoide puede ser una isoflavona (derivado de 3-fenilcromen-4-ona). Las isoflavonas incluyen: genisteína, daidzeína, biocanina A, formononetina, y el metabolito equol de daidzeína.

[0051] El antioxidante adicional puede ser una antocianidina (derivado del catión 2-fenilcromenilio). Las antocianinas incluyen: aurantinidina, cianidina, delfinidina, europinidina, luteolinidina, pelargonidina, malvidina, peonidina, petunidina, rosinidina y xantona.

[0052] El antioxidante es neohesperidina dihidrochalcona. Sin limitar el modo de acción de la invención, las dihidrochalconas pueden ejercer un efecto antioxidante al reducir los radicales libres reactivos, como el oxígeno reactivo y las especies de nitrógeno reactivo.

[0053] El antioxidante adicional puede ser una antocianina. Las antocianinas y sus derivados son antioxidantes. Las antocianinas abarcan una clase de compuestos flavonoides de origen natural, compuestos solubles en agua, responsables de los colores rojo, púrpura y azul de muchas frutas, verduras, granos de cereales y flores. De manera adicional, las antocianinas son inhibidores de la colagenasa. La inhibición de la colagenasa ayuda en la prevención y reducción de arrugas, aumento de la elasticidad de la piel, etc., que son causadas por una reducción del colágeno de la piel. Las antocianinas se pueden obtener de cualquier parte de diversas fuentes vegetales, tales como fruta, flor, tallo, hojas, raíz, corteza o semillas. Un experto en la materia entenderá que ciertas partes de la planta pueden contener niveles naturales más altos de antocianinas y, por lo tanto, esas partes se usan para obtener las antocianinas deseadas. En algunos casos, los antioxidantes pueden incluir una o más betacianinas. Las betacianinas, al igual que las antocianinas, se pueden obtener de fuentes naturales y son antioxidantes.

[0054] El antioxidante adicional puede ser un fenilpropanoide (derivados del ácido cinámico). Los fenilpropanoides incluyen: ácido cinámico, ácido cafeico, ácido ferúlico, ácido transferúlico (incluyendo su antioxidante 2,6-dihidroxiacetofeno de pharmacore), ácido 5-hidroxiférulico, ácido sinápico, alcohol cumarílico, alcohol coniferílico, alcohol sinapílico, eugenol, chavicol, safrol, ácido p-cumárico y ácido sinapínico. Sin limitar el modo de acción de la invención, los fenilpropanoides pueden neutralizar los radicales libres.

[0055] El antioxidante adicional puede ser una chalcona (derivado de 1,3-difenil-2-propen-1-ona). Las chalconas incluyen: buteína, okanina, cartamina, mareína, soforadina, xantohumol, flavokavaina A, flavokavaina B, flavokavaina C., y safalcona sintética.

[0056] El antioxidante adicional puede ser un curcuminoide. Los curcuminoides incluyen: curcumina, desmetoxicurcumina, bis-desmetoxicurcumina, tetrahidrocurcumina y tetrahidrocurcuminoides. La curcumina y los tetrahidrocurcuminoides pueden derivarse de rizomas de Curcuma longa. Se ha descubierto que la tetrahidrocurcumina, un metabolito de la curcumina, es un antioxidante más potente y más estable en comparación con la curcumina.

[0057] El antioxidante adicional puede ser un tanino. Los taninos incluyen: tanino, terflavina B, glucogalina, ácido gálico y ácido quercitánico.

[0058] El antioxidante adicional puede ser un estilbenoide. Los estilbenoides incluyen: resveratrol, pteroestilbeno y piceatanol. El resveratrol puede incluir, pero no se limita a, 3,5,4'-trihidroxiestilbeno, 3,4,3',5' tetrahidroxiestilbeno (piceatanol), 2,3',4,5'-tetrahidroxiestilbeno (oxiresveratrol), 4,4'-dihidroxiestilbeno, y alfa y beta glucósido, galactósido, manósido y derivados de los mismos.

[0059] El antioxidante adicional puede ser una cumarina (derivados de 2H-cromen-2-ona). Las cumarinas incluyen: 4-hidroxicumarina, umbeliferona, esculetina, herniarina, aurapteno y dicumarol.

[0060] El antioxidante adicional puede ser un carotenoide. Los carotenoides incluyen: beta-caroteno, alfacaroteno, gamma-caroteno, beta-criptoxantina, licopeno, luteína e idebenona.

[0061] El antioxidante adicional puede ser una vitamina. Las vitaminas incluyen: retinol, ácido ascórbico, ácido L-ascórbico, tocoferol, tocotrienol y el cofactor de la vitamina: coenzima Q10.

[0062] El antioxidante adicional puede ser: una xantona, hidroxitolueno butilado, 2,6-di-terc-butilfenol, 2,4-dimetil-6-terc-butilfenol, ácido gálico, eugenol, ácido úrico, ácido alfa-lipoico, ácido elágico, ácido chicórico, ácido clorogénico, ácido rosmarínico, ácido salicílico, acetilcisteína, S-alilcisteína, barbigerona, ácido chebulágico, edaravona, etoxiquina, glutatión, hidroxitirosol, idebenona, melatonina, N-acetilserotonina, ácido nordihidroguayarético, oleocantal, oleuropeína, paradol, piceatanol, probucol, galato de propilo, ácido protoecúico, piritinol, rutina, diglucósido de secoisolariciresinol, sesamina, sesamol, silibinina, silimarina, teaflavina, teaflavina digalato, timoquinona, trolox, tirosol, ácidos grasos poliinsaturados y antioxidantes a base de azufre como metionina o ácido lipoico.

[0063] Se pueden usar vitamina C y derivados, incluyendo ácido ascórbico, ascorbato de sodio y los ésteres solubles en grasa ascorbato de tetrahexildecilo y palmitato de ascorbilo, fosfato de ascorbilo y magnesio, ascorbilglucósido, ascorbato de glucosamina, acetato de ascorbilo, etc. De manera adicional, también se pueden usar extractos de plantas que contienen una alta cantidad de vitamina C tales como baya de camu (Myrciaria dubia), acerola, emblica officinalis y bioflavonoides de escaramujo y cítricos, incluyendo bioflavonoides solubles en agua tales como hesperidina metil chalcona.

[0064] También se puede añadir sésamo (Sesamum indicum) o lignano de sésamo. El sésamo y sus lignanos (los compuestos fibrosos asociados con el sésamo) actúan como antioxidantes. Los lignanos de semillas de sésamo mejoran significativamente la actividad de la vitamina E.

[0065] Otros antioxidantes, que se pueden incorporar en las composiciones de la presente invención incluyen tocotrienoles (por ejemplo, d-a-tocoferol, d-p-tocoferol, d-Y-tocoferol, d-delta-tocoferol), tocotrienoles (por ejemplo, da-tocotrienol, d-p -tocotrienol, d-Y-tocotrienol, d-delta-tocotrienol) y vitamina E (acetato de a-tocoferol). Estos compuestos pueden aislarse de fuentes naturales, prepararse por medios sintéticos o sus mezclas. Las preparaciones de vitamina E enriquecidas con tocotrienol se pueden obtener fraccionando las preparaciones de vitamina E para eliminar una porción de tocoferoles y recuperar una preparación más altamente concentrada en tocotrienol. Los tocotrienoles útiles son productos naturales aislados, por ejemplo, de aceite de germen de trigo, grano o aceite de palma usando cromatografía líquida de alto rendimiento, o aislados mediante extracción con alcohol y/o destilación molecular de cebada, grano de cerveza o avena. Como se usa en esta invención, el término "tocotrienoles" incluye fracciones ricas en tocotrienol obtenidas a partir de estos productos naturales así como de los compuestos puros. El aumento de la actividad de la glutatión peroxidasa protege la piel del daño oxidativo.

[0066] Adicionalmente, los carotenoides, particularmente el tipo de xantofila, también son antioxidantes útiles que se pueden usar. Los carotenoides de tipo xantofila incluyen moléculas, tales como luteína, cantaxantina, criptoxantina, zeaxantina y astaxantina. Las xantofilas protegen compuestos, tales como vitamina A, vitamina E y otros carotenoides.

Compuestos grasos

[0067] Como se usa en esta invención, la expresión "compuesto graso" es intercambiable con la expresión "sustancia grasa" y significa un compuesto orgánico que es insoluble en agua a temperatura normal (25°C) y con presión atmosférica (760 mmHg - 101325 Pa) (por ejemplo, tiene una solubilidad de menos del 5 %, por ejemplo, 1 %, tal como 0,1 %). Estas sustancias grasas pueden ser de origen animal, vegetal, mineral o sintético. Por ejemplo, los compuestos grasos pueden incluir aceites naturales de origen vegetal, animal o marino, aceites sintéticos, aceites minerales, aceites hidrogenados, aceites de silicona, compuestos basados en hidrocarburos, ácidos grasos saturados o insaturados, ésteres de ácidos grasos, ceras líquidas, alcoholes grasos y una mezcla de los mismos.

[0068] Se entiende que el término "aceite" significa un compuesto que es líquido a temperatura ambiente (25 °C) y presión atmosférica (1.013,25 hPa), y que es insoluble en agua o es soluble a menos del 10 % en peso con respecto al peso de aceite introducido en el agua a 25 °C.

[0069] Se entiende que el término "cera" significa una sustancia grasa que tiene un cambio de estado líquidosólido reversible, que tiene un punto de fusión superior a 30 grados C y generalmente por debajo de 90 °C, y que tiene, en el estado sólido, una disposición cristalina anisotrópica.

[0070] Los ejemplos no limitantes de compuestos grasos incluyen aceites naturales de origen vegetal, animal o marino (tales como aceite de oliva, aceite de sésamo, aceite de argán, aceite de palma, aceite de soja, aceite de woad, aceite de tortuga, aceite de babassu, aloe vera, aceite de aguacate, alantoína, bisabol, aceite de semilla de uva, aceite de albaricoque, aceite de germen de trigo, aceite de almendras, aceite de cacahuete, aceite de nuez de macadamia, aceite de espino amarillo, aceite de onagra, aceite de borraja, aceite de jengibre, geraniol, aceite de azufaifa, aceite de visón, lanolina), aceites sintéticos, aceites minerales (como isohexadecano, isoparafina, ceresina, vaselina), aceites hidrogenados, aceites de silicona, compuestos a base de hidrocarburos (como parafina líquida, terpenos, escualeno), ácidos grasos saturados o insaturados (como ácido mirístico), ésteres de ácidos grasos, ceras (como cera de ballena, cera de abeja, aceite de jojoba, que es en realidad una cera líquida), alcoholes grasos (como alcohol miristílico, alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol miricílico), mantecas (como manteca de karité o manteca de cacao), ésteres de cera o una mezcla de los mismos, compuestos olorosos lipófilos usados en la elaboración de fragancias e ingredientes activos lipófilos.

Espesantes

[0071] Los espesantes incluyen sustancias que pueden aumentar la viscosidad de una composición. Los espesantes incluyen aquellos que pueden aumentar la viscosidad de una composición sin modificar sustancialmente la eficacia del o de los principios o principios activos dentro de una composición. Los espesantes también pueden aumentar la estabilidad de las composiciones de una composición.

[0072] Los ejemplos no limitantes de polisacáridos incluyen celulosa, celulosa microcristalina, sulfato de celulosa de sodio y mezclas de los mismos. Otros polisacáridos útiles incluyen escleroglucanos que comprenden una cadena lineal de unidades de glucosa unidas en (1-3) con una glucosa unida en (1-6) cada tres unidades.

[0073] Los ejemplos no limitantes de gomas que se pueden usar con la presente invención incluyen goma arábiga, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio, amilopectina, alginato de calcio, carragenano de calcio, carnitina, carragenano, dextrina, gelatina, goma gellan, goma guar, hectorita, ácido hialurónico, goma karaya, quelpo, goma de algarrobo, goma natto, alginato de potasio, carragenano de potasio, goma de esclerocio, carragenano de sodio, goma de tragacanto, goma de xantano y mezclas de los mismos.

Disolvente soluble en agua

[0074] La expresión "disolvente soluble en agua" es intercambiable con el término "disolvente miscible en agua" y significa un compuesto que es líquido a 25 °C y con presión atmosférica (760 mmHg - 101325 Pa) y tiene una solubilidad de al menos el 50 % en agua en estas condiciones.

[0075] Los ejemplos de los disolventes solubles en agua que pueden usarse adicionalmente incluyen alcanodioles (alcoholes polihídricos) tales como glicerina, 1,2,6-hexanotriol, trimetilolpropano, etilenglicol, propilenglicol, dietilenglicol, trietilenglicol, tetraetilenglicol, pentaetilenglicol, dipropilenglicol, 2-buteno-1,4-diol, 2-etil-1.3- hexanodiol, 2-metil-2,4-pentanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2-hexanodiol, 1,2-pentanodiol y 4-metil-1,2-pentanodiol; alcoholes alquílicos que tienen de 1 a 4 átomos de carbono tales como etanol, metanol, butanol, propanol e isopropanol; éteres de glicol tales como éter monometílico de etilenglicol, éter monoetílico de etilenglicol, éter monobutílico de etilenglicol, acetato de éter monometílico de etilenglicol, éter monometílico de dietilenglicol, éter monoetílico de dietilenglicol, éter mono-n-propílico de dietilenglicol, éter mono-iso-propílico de etilenglicol, éter monoiso-propílico de dietilenglicol, éter mono-n-butílico de etilenglicol, éter mono-t-butílico de etilenglicol, éter mono-tbutílico de dietilenglicol, 1-metil-1-metoxibutanol, éter monometílico de propilenglicol, éter mono-t-propílico de propilenglicol, éter mono-n-propílico de propilenglicol, éter mono-iso-propílico de propilenglicol, éter monometílico de dipropilenglicol, éter mono-t-propílico de dipropilenglicol y éter mono-iso-propílico de dipropilenglicol; 2-pirrolidona, N-metil-2-pirrolidona, 1,3-dimetil-2-imidazolidinona, formamida, acetamida, dimetilsulfóxido, sorbitol, sorbitán, acetina, diacetina, triacetina y sulfolano.

[0076] Los alcoholes polihídricos son útiles. Los ejemplos de alcoholes polihídricos incluyen glicerina, etilenglicol, dietilenglicol, trietilenglicol, propilenglicol, dipropilenglicol, tripropilenglicol, 1,3-butanodiol, 2,3-butanodiol, 1.4- butanodiol, 3-metil-1,3-butanodiol, 1,5-pentanodiol, tetraetilenglicol, 1,6-hexanodiol, 2-metil-2,4-pentanodiol, polietilenglicol, 1,2,4-butanotriol y 1,2,6-hexanotriol. Estos pueden usarse solos, o pueden usarse dos o más tipos conjuntamente.

[0077] También se pueden usar compuestos de poliol. Los ejemplos no limitantes incluyen los dioles alifáticos, tales como 2-etil-2-metil-1,3-propanodiol, 3,3-dimetil-1,2-butanodiol, 2,2-dietil-1,3-propanodiol, 2-metil-2-propil-1,3-propanodiol, 2,4-dimetil-2,4-pentanodiol, 2,5-dimetil-2,5-hexanodiol, 5-hexeno-1,2-diol y 2-etil-1,3-hexanodiol, y mezclas de los mismos.

Emulsionantes

[0078] Los emulsionantes pueden ser no iónicos, aniónicos o catiónicos. Los éteres y ésteres emulsionantes adecuados incluyen éteres de poliglicoles y de alcoholes grasos, entre los que se incluyen alcoholes C^12-30saturados o insaturados (por ejemplo, alcohol oleílico, alcohol cetílico, alcohol estearílico o alcohol behenílico) y poliglicoles que comprenden n número de grupos oxialquileno donde n = un número entero de 1 a 200 o, alternativamente, de 2 a 30 (por ejemplo, de 1 a 20 grupos oxietileno). Los ejemplos particulares incluyen compuestos con los nombres INCI de steareth-n, beheneth-n u oleth-n. Los ejemplos adecuados incluyen compuestos que tienen los nombres INCI steareth-8, steareth-10, steareth-16, steareth-20, ceteth-10, laureth-4, laureth-3, trideceth-6, ceteareth-5, oleth-10 y beneth-10.

[0079] Ésteres de poliglicoles y de ácidos grasos, entre los que se incluyen ácidos grasos C^12-30saturados o insaturados (por ejemplo, ácido oleico, ácido cetílico, ácido esteárico) y poliglicoles que comprenden n número de grupos oxialquileno donde n = un número entero de 1 a 200 o alternativamente, de 1 a 50 (por ejemplo, de 1 a 20 grupos oxietileno). Los ejemplos particulares incluyen compuestos con el nombre INCI de estearato de PEG-n u oleato de PEG-n). Los ejemplos adecuados incluyen monoestearato de polietilenglicol-8, polietilenglicol-10 o diestearato de polietilenglicol-12.

[0080] Los éteres de poliglicoles y de alcoholes grasos que están glucosilados, entre los que se incluyen alcoholes C^12-30que tienen de 1 a 10 grupos glicosilo y poliglicoles que comprenden un número n de grupos oxialquileno donde n = un número entero de 1 a 200 (por ejemplo, 1 a 20 grupos oxietileno). Un ejemplo adecuado incluye diestearato de metilglucosa polioxietilenado (200E).

[0081] Los ésteres de poliglicoles y de ácidos grasos que están glucosilados, entre los que se incluyen ácidos grasos C^12-30que tienen de 1 a 10 grupos glicosilo y poliglicoles que comprenden un número n de grupos oxialquileno donde n = un número entero de 1 a 200 (por ejemplo, 1 a 20 grupos oxietileno).

[0082] Éteres de alcoholes C^12-30y de glicerol o de poliglicerol - Un ejemplo adecuado incluye poligliceril-3 cetil éter, tal como CHIMEXANE NL de Chimex.

[0083] Ésteres de ácidos grasos C^12-30y de glicerol o de poliglicerol, entre los que se incluyen ésteres que comprenden de 1 a 10 grupos glicerol. Los ejemplos particulares incluyen monoestearato de hexaglicerilo, diestearato de diglicerilo, triestearato de tetraglicerilo, decastearato de decaglicerilo, monoestearato de diglicerilo, triestearato de hexaglicerilo, pentastearato de decaglicerilo, el éster de glicerol y de ácidos palmítico y esteárico, y mono- y dibehenato de glicerilo.

[0084] Se pueden usar éteres de alcoholes C^12-30modificados con oxialquileno y de glicerol o poliglicerol. Los éteres de alcoholes grasos C^12-30que comprenden y de sacarosa o de glucosa - Los ejemplos adecuados incluyen compuestos con los nombres INCI de alquilglucósido C^12-18, alquilglucósido C^12-20(por ejemplo, MONTANOV L de Seppic), glucósido de cetearilo (por ejemplo, una mezcla con alcohol cetearílico con la referencia MONTANOV 68 de Seppic), glucósido de miristilo (por ejemplo, una mezcla con alcohol miristílico con la referencia MONTANOV 14 de Seppic) o glucósido de cetearilo (por ejemplo, TEGOCARE CG 90 de Evonik Goldschmidt),

[0085] Ésteres de sacarosa y de ácidos grasos C^12-30- Los ejemplos particulares incluyen diestearato de sacarosa o triestearato de sacarosa, cocoato de sacarosa, dilaurato de sacarosa, diestearato de sacarosa, hexaerucato de sacarosa, hexapalmitato de sacarosa, laurato de sacarosa, mortierelato de sacarosa, miristato de sacarosa, oleato de sacarosa, palmitato de sacarosa, pentaerucato de sacarosa, polibenato de sacarosa, sacarosa policottonseedate, polilaurato de sacarosa, polilinoleato de sacarosa, polioleato de sacarosa, polipalmoato de sacarosa, polisoiato de sacarosa, poliestearato de sacarosa, poliestearato de sacarosa, ricinoleato de sacarosa, estearato de sacarosa, tetraisostearato de sacarosa, y trilaurato de sacarosa. Un ejemplo adecuado incluye la mezcla de ésteres (mono- y poliésteres) de ácido esteárico y de sacarosa vendidos como CRODESTA FI 10 por Croda.

[0086] Ésteres de pentaeritritol y de ácidos grasos C^12-30- ejemplos particulares incluyen tetraestearato de pentaeritritol.

[0087] Ésteres de sorbitol y/o de sorbitán y de ácidos grasos C^12-30- ejemplos particulares incluyen monoestearato de sorbitán, triestearato de sorbitán o laurato de sorbitán, tal como SPAn 20 de Uniqema, Éteres de sorbitol y/o de sorbitán y de sorbitán alcoxilado - ejemplos adecuados incluyen cera de abeja sorbeth-8 o cera de abeja sorbeth-20 de Nikko Chemical.

[0088] Éteres de poliglicoles y de colesterol - ejemplos particulares incluyen choleth-3, choleth-10 (tal como EMALEX CS-10 de Nihon Emulsion Company), choleth-15 (tal como EMALEX CS-15 de Nihon Emulsion Company) o choleth-20 (tal como EMALEX CS-20 de Nihon Emulsion Company).

[0089] Los ésteres de ácidos grasos C^12-30y de éteres alcoxilados de sorbitol y/o de ejemplos adecuados incluyen polisorbato-60, polisorbato-61, sorbeth-3 isoestearato, monoestearato de sorbitán polioxietilenado 4 OE y triestearato de sorbitán polioxietilenado 200E.

[0090] También se pueden usar emulsionantes de silicona de tipo lineal o ramificado. Las siliconas modificadas con poliéter particularmente útiles incluyen KF-6011, KF-6012, KF-6013, KF-6015, KF-6015, KF-6017, KF-6043, KF-6028 y KF-6038 de Shin Etsu. También son particularmente útiles los emulsionantes de siloxano lineales o ramificados poliglicerolados que incluyen KF-6100, KF-6104 y KF-6105 de Shin Etsu. Los materiales a modo de ejemplo incluyen materiales con las siguientes designaciones de la Nomenclatura Internacional de Ingredientes Cosméticos (INCI): Bisbutildimeticona poligliceril-3; Bis-PEG/PP G-14/14 dimeticona; Bis-butildimeticona poligliceril-3; Copolímero de bisisobutil PEG/PPG-10/7 dimeticona; Bis-PEG/PPG-18/6 dimeticona; Bis-PEG/PPG-20/20 dimeticona; Bis-PEG/PPG-16/16 PEG/PPG-16/16 dimeticona; Bis-PPG-7 undecenet-21 dimeticona; acetato de cetil dimeticona PEG-7; cetil PEG-8 dimeticona; cetil PEG/PPG-15/16 butil éter dimeticona; cetil PEG/PPG-15/15 butil éter dimeticona; cetil PEG/PPG-7/3 dimeticona; cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona; acetato de dimeticona PEG-15; cocoato de dimeticona PEG-7; fosfato de dimeticona PEG-7; fosfato de dimeticona PEG-10; fosfato de dimeticona PEG/PPG-7/4; fosfato de dimeticona PEG/PPG-12/4; undecilenato de dimeticona PEG-7; fosfato de lauril dimeticona PEG-10; isopoligliceril-3 dimeticona; isopoligliceril-3 dimeticonol; isostearil carboxildecil PEG-8 dimeticona; fosfato de lauril meticona PEG-10; lauril PEG-8 dimeticona; lauril PEG-10 metil éter dimeticona; lauril PEG/PPG-18/18 meticona; PEG-6 metil éter dimeticona; PEG-7 metil éter dimeticona; PEG-9 metil éter dimeticona; PEG-10 metil éter dimeticona; PEG-11 metil éter dimeticona; PEG-11 metil éter dimeticona; PEG-32 metil éter dimeticona; PEG-PEG/PPG-28/21 acetato dimeticona; PEG/PPG-22/22 butil éter dimeticona; PEG/PPG-23/23 butil éter dimeticona; PEG/PPG-24/18 butil éter dimeticona; PEG/PPG-3/10 dimeticona; PEG/PPG-4/12 dimeticona; PEG/PPG-6/11 dimeticona; PEG/PPG-8/14 dimeticona; PEG/PPG-12/16 dimeticona; PEG/PPG-12/18 dimeticona; PEG/PPG-14/4 dimeticona; PEG/PPG-15/5 dimeticona; PEG/PPG-15/15 dimeticona; PEG/PPG-16/2 dimeticona; PEG/PPG-16/8 dimeticona; PEG/PPG-17/18 dimeticona; PEG/PPG-18/12 dimeticona; PEG/PPG-19/19 dimeticona; PEG/PPG-20/6 dimeticona; PEG/PPG-20/15 dimeticona; PEG/PPG-20/20 dimeticona; PEG/PPG-20/29 dimeticona; PEG/PPG-22/23 dimeticona; PEG/PPG-22/24 dimeticona; PEG/PPG-25/25 dimeticona; PEG/PPG-27/27 dimeticona; PEG/PPG-30/10 dimeticona; PEG/PPG-10/3 oleil éter dimeticona; PEG-8 trisiloxano; poligliceril-3 polidimetilsiloxietil dimeticona; PPG-12 butil éter dimeticona; silicona Quaternium-17; fosfato de TEA-Dimeticona PEG-7; y mezclas de los mismos.

[0091] Los emulsionantes también incluyen elastómeros de silicona emulsionantes. Los elastómeros de silicona emulsionantes adecuados pueden incluir al menos un polialquil éter o una unidad poliglicerolada. Estos elastómeros reticulados también se pueden comodificar para incluir sustituyentes alquilo. Los elastómeros de silicona emulsionantes polioxialquilenados que se pueden usar en al menos una realización incluyen los vendidos por Shin-Etsu Silicones con los nombres K^sG-21, K^sG-20, KSG-30, KSG-31, KSG-32, KSG-33; KSG-210 (polímero cruzado de dimeticona/PEG-10/15 dispersado en dimeticona); KSG-310 (polímero cruzado de PEG-15 lauril dimeticona); KSG-320 (polímero cruzado de PEG-15 lauril dimeticona dispersado en isododecano); KSG-330 (polímero cruzado de PEG-15 lauril dimeticona dispersado en trietilhexanoína), KSG-340 (polímero cruzado de PEG-10 lauril dimeticona y polímero cruzado de PEG-15 lauril dimeticona). Otros elastómeros emulsionantes de silicona son suministrados por Dow Corning. TM., incluyendo polímeros cruzados de PEG-12 dimeticona (DC 9010 y 9011). Otros emulsionantes de silicona adecuados vendidos por Dow Corning incluyen DC9010 y DC9011.

[0092] Los elastómeros de silicona emulsionantes poliglicerolados se describen en el documento PCT/WO 2004/024798. Tales elastómeros incluyen la serie KSG de Shin-Etsu, tal como KSG-710 (polímero cruzado de dimeticona/poliglicerina-3 dispersado en dimeticona); o polímero cruzado de lauril dimeticona/poliglicerina-3 dispersado en una variedad de disolventes tales como isododecano, dimeticona, trietilhexanoína, disponible como KSG-810, KSG-820, KSG-830 o KSG-840 de Shin-Etsu.

[0093] Otro emulsionante de elastómero de silicona reticulado adecuado es el polímero cruzado de dimeticona/PEG-10/15, que proporciona una excelente estética debido a su esqueleto elastomérico, pero también excelentes propiedades de emulsión. Los ejemplos adicionales de emulsionantes de organosiloxano reticulados incluyen, pero no se limitan a, polímero cruzado de dimeticona/dimeticona PEG/PPG 15; polímero cruzado de dimeticona PEG-10; polímero cruzado de dimeticona PEG-10/15; polímero cruzado de dimeticona PEG-15; polímero cruzado de dimeticona poliglicerina-3; polímero cruzado de dimeticona PPG-20; polímero cruzado de lauril dimeticona PEG-15; polímero cruzado de lauril dimeticona poliglicerina-3; polímero cruzado de PEG-8 dimeticona polisorbato-20, polímero cruzado de PEG-10 dimeticona/vinil dimeticona; polímero cruzado de PEG-10 lauril dimeticona; polímero cruzado de PEG-15/lauril dimeticona; polímero cruzado de PEG-15 laurilpolidimetilsiloxi etilo; y mezclas de los mismos.

[0094] El grupo de emulsionantes no iónicos incluye, por ejemplo,

(1) productos de la adición de 2 a 50 moles de óxido de etileno y/o 1 a 20 moles de óxido de propileno en alcoholes grasos lineales que contienen de 8 a 40 átomos de carbono, en ácidos grasos que contienen de 12 a 40 átomos de carbono y en alquilfenoles que contienen de 8 a 15 átomos de carbono en el grupo alquilo;

(2) monoésteres y diésteres de ácidos grasos C^12-18de productos de la adición de 1 a 50 moles de óxido de etileno en glicerol;

(3) monoésteres y diésteres de sorbitán de ácidos grasos saturados e insaturados que contienen de 6 a 22 átomos de carbono y aductos de óxido de etileno de los mismos;

(4) alquil mono- y oligoglucósidos que contienen de 8 a 22 átomos de carbono en el grupo alquilo y análogos etoxilados de los mismos;

(5) productos de la adición de 7 a 60 moles de óxido de etileno en aceite de ricino y/o aceite de ricino hidrogenado; (6) ésteres de poliol y, en particular, ésteres de poliglicerol, tales como, por ejemplo, poliolpoli-12-hidroxiestearato, polirricinoleato de poliglicerol, diisoestearato de poliglicerol o dimerato de poliglicerol, así como mezclas de compuestos de varias de estas clases;

(7) productos de la adición de 2 a 15 moles de óxido de etileno en aceite de ricino y/o aceite de ricino hidrogenado; (8) ésteres parciales basados en ácidos grasos C^6-22lineales o ramificados, insaturados o saturados, ácido ricinoleico y ácido 12-hidroxiesteárico y poliglicerol, pentaeritritol, dipentaeritritol, alcoholes de azúcar (por ejemplo, sorbitol), alquilglucósidos (por ejemplo, metilglucósido, butilglucósido y laurilglucósido) y poliglucósidos (por ejemplo, celulosa) o ésteres mixtos, tales como citrato de estearato de glicerilo y lactato de estearato de glicerilo, por ejemplo;

(9) copolímero de polisiloxano/polialquil poliéter o derivados correspondientes; (10) ésteres mixtos de pentaeritritol, ácidos grasos, ácido cítrico y alcohol graso y/o ésteres mixtos de ácidos grasos que contienen de 6 a 22 átomos de carbono, metil glucosa y polioles, preferentemente glicerol o poliglicerol.

[0095] Los productos de adición de óxido de etileno y/u óxido de propileno en alcoholes grasos, ácidos grasos, alquilfenoles, monoésteres y diésteres de glicerol, y monoésteres y diésteres de sorbitán de ácidos grasos, o en aceite de ricino son productos conocidos comercialmente disponibles. Son mezclas homólogas cuyo grado promedio de alcoxilación corresponde a la relación entre las cantidades de óxido de etileno y/u óxido de propileno y el sustrato con el que se lleva a cabo la reacción de adición. Estos emulsionantes son emulsionantes de agua en aceite (a/ac) o de aceite en agua (ac/a), dependiendo del grado de etoxilación. Los monoésteres y diésteres de ácidos grasos C^12/18de productos de adición de óxido de etileno en glicerol son conocidos como potenciadores de la capa lipídica para preparaciones cosméticas.

[0096] En algunos casos, los emulsionantes particularmente adecuados y suaves son los poli-12-hidroxiestearatos de poliol y mezclas de los mismos comercializados por Cognis Deutschland GmbH con el nombre de "DEHYMULS PGPH" (emulsionante a/ac) o "EUMULGIN VL 75" (mezcla con coco glucósidos en una relación en peso de 1:1, emulsionante ac/a) o "DEHYMULS SBL" (emulsionante a/ac). El componente de poliol de estos emulsionantes puede derivar de sustancias que contienen al menos dos, preferentemente de 3 a 12, y más particularmente de 3 a 8 grupos hidroxilo, y de 2 a 12 átomos de carbono.

[0097] En principio, los emulsionantes a/ac lipófilos adecuados son emulsionantes con un valor HLB de 1 a 8 que se enumeran en numerosas Tablas y son bien conocidos por el profesional. Algunos de estos emulsionantes se enumeran, por ejemplo, en Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3.a Edición, 1979, Vol. 8, página 913. El valor HLB para productos etoxilados también se puede calcular con la siguiente fórmula: HLB=(100-L): 5, donde L es el porcentaje en peso de grupos lipófilos, es decir, grupos alquilo graso o acilo graso, en porcentaje en peso en los aductos de óxido de etileno.

[0098] De particular ventaja del grupo de los emulsionantes a/ac son los ésteres parciales de polioles, más particularmente los polioles C^4-6, tales como, por ejemplo, los ésteres parciales de pentaeritritol o los ésteres de azúcares, por ejemplo, diestearato de sacarosa, monoisostearato de sorbitán, sesquiisostearato de sorbitán, diisostearato de sorbitán, triisostearato de sorbitán, monooleato de sorbitán, sesquioleato de sorbitán, dioleato de sorbitán, trioleato de sorbitán, monoerucato de sorbitán, sesquierucato de sorbitán, dierucato de sorbitán, trierucato de sorbitán, monoricinoleato de sorbitán, sesquiricinoleato de sorbitán, diricinoleato de sorbitán, triricinoleato de sorbitán, monohidroxiestearato de sorbitán, sesquihidroxiestearato de sorbitán, dihidroxiestearato de sorbitán, trihidroxiestearato de sorbitán, monotartrato de sorbitán, sesquitartrato de sorbitán, ditartrato de sorbitán, tritartrato de sorbitán, monocitrato de sorbitán, sesquicitrato de sorbitán, dicitrato de sorbitán, tricitrato de sorbitán, monomaleato de sorbitán, sesquimaleato de sorbitán, dimaleato de sorbitán, trimaleato de sorbitán y mezclas técnicas de los mismos. Los productos de adición de 1 a 30 y preferentemente de 5 a 10 moles de óxido de etileno en los ésteres de sorbitán mencionados también son emulsionantes adecuados.

[0099] Dependiendo de la formulación, puede ser ventajoso usar adicionalmente al menos un emulsionante del grupo de emulsionantes ac/a no iónicos (valor HLB: 8-18) y/o solubilizantes. Los ejemplos de tales emulsionantes son los aductos de óxido de etileno mencionados al principio con un grado correspondientemente alto de etoxilación, por ejemplo, 10-20 unidades de óxido de etileno para emulsionantes ac/a y 20-40 unidades de óxido de etileno para los solubilizantes. Los emulsionantes ac/a particularmente ventajosos para los fines de la invención son Ceteareth-12 y estearato de PEG-20.

[0100] Los emulsionantes no iónicos del grupo de los oligoglucósidos de alquilo son particularmente compatibles con la piel (por ejemplo, mono- y oligoglucósidos de alquilo C^8-22, su producción y su uso son conocidos de la técnica anterior). Tales oligoglucósidos se producen haciendo reaccionar glucosa u oligosacáridos con alcoholes primarios que contienen de 8 a 22 átomos de carbono. En lo que respecta al componente glucósido, son adecuados tanto monoglucósidos, donde una unidad de azúcar cíclica está unida al alcohol graso mediante un enlace glucósido, como glucósidos oligoméricos con un grado de oligomerización de preferentemente hasta aproximadamente 8. El grado de oligomerización es un valor medio estadístico en el que se basa una distribución homóloga típica de tales productos técnicos. Los productos disponibles con la marca registrada, PLANTACARE, contienen un grupo alquilo C³-¹⁰unido por un enlace glucosídico a una unidad de oligoglucósido con un grado promedio de oligomerización de 1 a 2. Las acilglucamidas derivadas de glucamina también son emulsionantes no iónicos adecuados. Se puede usar el producto comercializado con la marca comercial EMULGADE PL 68/50 de Cognis Deutschland GmbH, que es una mezcla 1:1 de poliglucósidos de alquilo y alcoholes grasos.

Compuestos activos naturales

[0101] Los compuestos activos naturales incluyen aceites esenciales. Los aceites esenciales incluyen aceites derivados de hierbas, flores, árboles y otras plantas. Tales aceites están presentes típicamente como pequeñas gotitas entre las células de la planta, y se pueden extraer mediante varios procedimientos conocidos por los expertos en la materia (por ejemplo, destilación al vapor, enflorado (es decir, extracción mediante el uso de grasa), maceración, extracción con disolvente o prensado mecánico). Cuando estos tipos de aceites se exponen al aire, tienden a evaporarse (es decir, un aceite volátil). Como resultado, muchos aceites esenciales son incoloros, pero con el tiempo pueden oxidarse y volverse más oscuros. Los aceites esenciales son insolubles en agua y son solubles en alcohol, éter, aceites fijos (vegetales) y otros disolventes orgánicos. Las características físicas típicas que se encuentran en los aceites esenciales incluyen puntos de ebullición que varían de aproximadamente 160 °C a 240 °C y densidades que varían de aproximadamente 0,759 a aproximadamente 1,096.

[0102] Los aceites esenciales suelen denominarse según la planta de la que proceden. Por ejemplo, el aceite de rosa o los aceites de menta se obtienen de plantas de rosa o de menta, respectivamente. Los ejemplos no limitantes de aceites esenciales que pueden usarse en el contexto de la presente invención incluyen aceite de sésamo, aceite de nuez de macadamia, aceite del árbol de té, aceite de onagra, aceite de salvia española, aceite de romero español, aceite de cilantro, aceite de tomillo, aceite de bayas de pimiento, aceite de rosa, aceite de anís, aceite de bálsamo, aceite de bergamota, aceite de palo de rosa, aceite de cedro, aceite de manzanilla, aceite de salvia, aceite de salvia sclarea, aceite de clavo, aceite de ciprés, aceite de eucalipto, aceite de hinojo, aceite de hinojo marino, aceite de incienso, aceite de geranio, aceite de jengibre, aceite de pomelo, aceite de jazmín, aceite de enebro, aceite de lavanda, aceite de limón, aceite de hierba limón, aceite de lima, aceite de mandarina, aceite de mejorana, aceite de mirra, aceite de neroli, aceite de naranja, aceite de pachulí, aceite de pimienta, aceite de pimienta negra, aceite de petitgrain, aceite de pino, aceite de rosa otto, aceite de romero, aceite de sándalo, aceite de menta verde, aceite de nardo, aceite de vetiver, aceite de gaulteria o ylang. Otros aceites esenciales conocidos por los expertos en la materia también se contemplan como útiles dentro del contexto de la presente invención. En particular, resultan preferentes el aceite de lavanda, el aceite de menta y las mezclas de aceite de lavanda y aceite de menta.

[0103] También se pueden incluir otros ingredientes activos naturales, en particular ingredientes activos naturales para la piel. Los ejemplos no limitantes incluyen arginina, lauroil lisina, ácido fítico, ácido cítrico y mezclas de los mismos.

EJEMPLO 1

Formulaciones

[0104]

continuación

[0105] El ácido ferúlico, la neohesperidina dihidrochalcona, el óxido de cromo, la goma de xantano, la glicerina, el caprilil glicol y el propanodiol se combinaron con agua y se calentaron para formar una fase acuosa. Por separado, se combinaron alcohol cetearílico (y) glucósido de cetearilo, estearato de glicerilo, tocoferoles y otros compuestos grasos y se calentaron para formar una fase grasa. La fase grasa se añadió lentamente a la fase acuosa y se homogeneizó durante aproximadamente 15 minutos para formar una emulsión. Después de aproximadamente 15 minutos, la emulsión se enfrió a aproximadamente 45 °C. Se añadió goma de esclerocio en agua, y la mezcla resultante se mezcló de manera continua manteniendo una velocidad muy baja del homogeneizador a una temperatura de aproximadamente 45 °C. Se añadió una mezcla separada de extracto vegetal (alfa hidroxiácido), arginina y agua. Se añadió lauroil lisina como un polvo. Una vez hidratada y homogeneizada para asegurar que no había glóbulos presentes, la mezcla se desaireó. Si es necesario, se puede añadir un ajustador de pH (tal como ácido cítrico o arginina).

EJEMPLO 2

Cuantificación del potencial antioxidante in vivo: quimioluminiscencia inducida de la piel humana (ICL-S) [0106] La formulación 4 se evaluó para valorar su inhibición anticontaminación, es decir, su potencial antioxidante mediante la quimioluminiscencia inducida in vivo por ultravioleta A (UVA) de la piel humana (ICL-S). Este ensayo in vivo cuantifica la protección antioxidante de una composición aplicada tópicamente. La aplicación diaria durante un periodo de tratamiento de dos semanas dio como resultado una disminución significativa en la señal de ICL-S, en aproximadamente un 38 % en comparación con un valor inicial para la Formulación 4. Esta disminución es estadísticamente significativa y confirma la protección antioxidante proporcionada por el tratamiento con la Formulación 4. Los datos se presentan en las tablas a continuación.

EJEMPLO 3

Actividad antioxidante: Ex vivo

[0107] El objetivo de este estudio era investigar la capacidad de la Formulación 5 con el fin de proteger contra los efectos nocivos de la contaminación del aire. Se usó humo de cigarrillo para "contaminar" el sebo cutáneo después de recogerlo de la frente de un voluntario. El sebo cutáneo "contaminado" se sometió a continuación a un estrés adicional por UVA (5 J/cm2). El sebo cutáneo "limpio" también se recogió de la misma área de la frente junto con el sebo que se sometió a contaminación por humo de cigarrillo, y se expuso simultáneamente bajo la misma dosis de UVA. El escualeno (SQ) y sus productos oxidados, la monohidroperoxidación de escualeno (SQOOH), se seleccionaron como dianas de análisis en este estudio, ya que estas dianas se consideran un indicador de un efecto de inhibición de la contaminación. El sebo cutáneo "contaminado" mostró un valor de oxidación más alto que el sebo cutáneo "limpio". El efecto de inhibición de la Formulación 5 se determinó contra el sebo puro (sebo de un área de la frente no tratada con la Formulación 5). Los resultados, que se presentan gráficamente en la FIG. 1, muestran una inhibición de la oxidación de escualeno del 76 %.

Ejemplo 4

Efecto protector in vivo

[0108] Se realizó una prueba clínica de Dermscan in vivo para evaluar los efectos protectores proporcionados contra las partículas que representan la contaminación atmosférica. El ensayo investiga la adherencia de micropartículas (partículas de carbono) en la piel después del tratamiento (o la falta de tratamiento) con la Formulación 4. La piel se trató con la Formulación 4 y después se expuso a micropartículas que representan las partículas de carbono en la contaminación atmosférica. La piel no tratada también se expuso a las micropartículas. Después de ser expuesta a las micropartículas, la piel se limpió con un limpiador para la piel estándar. Después de la limpieza, se determinó la cantidad de micropartículas que permanecían en la piel basándose en la formación de imágenes usando el videomicroscopio Hirox© y el análisis de imágenes (n = 25). Los resultados se proporcionan en la FIG. 2. Los resultados muestran que las micropartículas restantes eran significativamente diferentes entre las zonas de piel tratadas con la Formulación 4 frente a las zonas de piel no tratadas, indicando de ese modo que la formulación 4 proporciona un efecto "protector" significativo contra la contaminación atmosférica. Los datos mostraron una mayor disminución estadísticamente significativa en la cantidad de micropartículas para la zona tratada con la Formulación 4 frente a la zona no tratada.

Ejemplo 5

Evaluación clínica aleatoria abierta de 4 semanas

[0109] El objetivo de este estudio era evaluar la eficacia de la Formulación 4 en la piel del rostro de las mujeres después de aplicaciones repetidas durante 4 semanas. Durante el transcurso del estudio, los sujetos aplicaron la Formulación 4 en el rostro, 3 veces por semana, según las instrucciones. Las evaluaciones clínicas se realizaron en la visita 1 (valor inicial), visita 2 (semana 1) y visita 3 (semana 4). Los sujetos participaron en los siguientes procedimientos en cada uno de los puntos de tiempo. Los efectos de la Formulación 4 sobre las características cutáneas se observaron mediante evaluaciones clínicas, mediciones biometrológicas y evaluaciones subjetivas autoinformadas por los usuarios. Estas observaciones se realizaron en condiciones normales de uso, en diferentes momentos de aplicación. Como se muestra en la tabla a continuación, se observaron las siguientes mejoras estadísticamente significativas después de un periodo de aplicación de 1 semana y 4 semanas de:

• Brillo/luminosidad de la piel;

• Uniformidad del tono de la piel;

• Claridad/translucidez de la piel; y

• Aspecto general de la piel.

Parámetro ^Punto _temporalN Media Cambio % de cambio medio medio

Claridad/Translucidez

_{de la piel}Valor inicial 51 4,72 - - -Semana 1 51 4,43 -0,28 -6,0 <,001 Semana 4 51 4,16 -0,56 -11,9 <,001 Aspecto general Valor inicial 51 4,55 - - -Semana 1 51 4,41 -0,14 -3,0 <,001 Semana 4 51 4,13 -0,42 -9,3 <,001 Brillo/luminosidad Valor inicial 51 4,71 - - -Semana 1 51 4,32 -0,38 -8,1 <,001 Semana 4 51 4,05 -0,66 -14,0 <,001 Uniformidad del tono

_{de la piel}Valor inicial 51 4,62 - - -Semana 1 51 4,55 -0,07 -1,5 0,016 Semana 4 51 4,41 -0,21 -4,5 <,001

[0110] Los datos muestran que la Formulación 4 protege la piel de los factores estresantes contaminantes ambientales al proporcionar una protección antioxidante significativa. Esta protección contribuye a las mejoras cosméticas sorprendentes y estadísticamente significativas para la piel, que incluyen brillo/luminosidad, uniformidad del tono de la piel, claridad/translucidez de la piel y aspecto general de la piel.

Ejemplo 6

Estabilidad de la neohesperidina dihidrochalcona

[0111] Se descubrió inesperadamente que una cantidad umbral de propanodiol contribuye a formulaciones sorprendentemente estables de neohesperidina dihidrochalcona. Los ensayos experimentales demostraron la estabilidad de este antioxidante en emulsiones típicas y también con muchos ingredientes naturales, como activos naturales, compuestos grasos naturales y extractos vegetales naturales (alfa hidroxiácido). Por otra parte, las formulaciones eran estables a pesar de usar diferentes gomas de polisacáridos en diversas concentraciones.

[0112] Como se muestra por los datos anteriores, un nivel umbral del 20% de 1,3-propanodiol solubilizó y estabilizó la neohesperidina dihidrochalcona. Se pueden usar diferentes gomas de polisacárido en diversos niveles como espesantes sin afectar a la solubilidad y estabilidad de la neohesperidina dihidrochalcona. Por otra parte, también se pueden usar diversos alcoholes grasos, carbohidratos y emulsionantes sin comprometer la solubilidad y estabilidad.

[0113] La descripción anterior ilustra y describe la descripción. Las realizaciones descritas anteriormente en esta invención pretenden además explicar los mejores modos conocidos por el solicitante y permitir que otros expertos en la materia usen la descripción en tales realizaciones, u otras, y con las diversas modificaciones requeridas por las aplicaciones o usos particulares de las mismas.

[0114] Como se usan en esta invención, los términos "que comprende", "que tiene" y "que incluye" se usan en su sentido abierto, no limitativo.

[0115] Se entiende que los términos "un", "uno/una" y "el/la" abarcan tanto el plural como el singular.

[0116] La expresión "uno o más" significa "al menos uno" y, por lo tanto, incluye componentes individuales, así como mezclas/combinaciones.

[0117] Todos los porcentajes, partes y relaciones en esta invención se basan en el peso total de las composiciones de la presente invención, a menos que se indique lo contrario.

[0118] El término "estable", tal como se usa en esta invención, significa que la composición no presenta separación de fases y/o cristalización visible.

[0119] "Volátil", como se usa en esta invención, significa que tiene un punto de inflamación de menos de aproximadamente 100 °C.

[0120] "No volátil", como se usa en esta invención, significa que tiene un punto de inflamación superior a aproximadamente 100 °C.

[0121] Como se usa en esta invención, todos los intervalos indicados incluyen todos los intervalos específicos y combinaciones de subintervalos entre los intervalos indicados. Por lo tanto, un intervalo de 1-5, incluye específicamente 1, 2, 3, 4 y 5, así como subintervalos tales como 2-5, 3-5, 2-3, 2-4, 1-4, etc.

[0122] Salvo en los ejemplos operativos, o donde se indique lo contrario, todos los números que expresan cantidades de ingredientes y/o condiciones de reacción deben entenderse como modificados en todos los casos por el término "aproximadamente", que significa dentro de /-5 % del número indicado.

[0123] La expresión "sustancialmente libre" o "esencialmente libre", como se usa en esta invención, significa que hay menos de aproximadamente el 2 % en peso de un material específico añadido a una composición, en función del peso total de las composiciones. No obstante, las composiciones pueden incluir menos de aproximadamente 1 % en peso, menos de aproximadamente 0,5 % en peso, menos de aproximadamente 0,1 % en peso, o nada del material especificado.

Claims

REIVINDICACIONES

1. Una composición antioxidante tópica que comprende:

(a) al menos de 0,5 a 3 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona, y opcionalmente uno o más antioxidantes adicionales;

(b) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 30 % en peso de uno o más compuestos grasos, preferentemente seleccionados del grupo que consiste en aceites naturales de origen vegetal, animal o marino, aceites sintéticos, aceites minerales, aceites hidrogenados, aceites de silicona, compuestos a base de hidrocarburos, ácidos grasos saturados o insaturados, ésteres de ácidos grasos, ceras líquidas, alcoholes grasos y una mezcla de los mismos;

(c) de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 2 % en peso de uno o más espesantes naturales; (d) al menos 20 % en peso de 1,3-propanodiol;

(f) opcionalmente, uno o más compuestos activos naturales;

(g) agua; y

(h) opcionalmente glicerina,

donde la composición está en forma de una emulsión; y la composición no presenta separación de fases y/o cristalización visible durante al menos dos meses a una temperatura de aproximadamente 25 °C.

2. La composición antioxidante de la reivindicación 1, que comprende de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 1,1 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona.

3. La composición antioxidante de la reivindicación 1, que comprende el antioxidante adicional ácido ferúlico y/o tocoferoles.

4. La composición antioxidante de la reivindicación 3, que comprende de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5 % de la neohesperidina dihidrochalcona, ácido ferúlico y tocoferoles.

5. La composición antioxidante de la reivindicación 4, donde la cantidad de neohesperidina dihidrochalcona es de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 1,1 % en peso.

6. La composición antioxidante de la reivindicación 1, que comprende uno o más aceites vegetales.

7. La composición antioxidante de la reivindicación 1, que comprende además 1,2-octanodiol.

8. La composición antioxidante de la reivindicación 1, que comprende además glicerina.

9. La composición antioxidante de la reivindicación 1, donde los uno o más espesantes naturales de (c) comprenden uno o más espesantes polisacáridos.

10. La composición antioxidante de la reivindicación 9, donde los uno o más espesantes polisacáridos se seleccionan del grupo que consiste en goma gellan, goma de xantano, goma rhamsan, goma welan, carragenano, goma guar, goma de algarrobo, goma tragacanto, goma succinoglucano y mezclas de las mismas.

11. La composición antioxidante de la reivindicación 1, que comprende uno o más emulsionantes seleccionados del grupo que consiste en ácido esteárico, alcohol cetílico, PEG-100, estearato y estearato de glicerilo, glucósido de cetearilo, polisorbato 20, ceteareth-20, alcohol cetílico, alcohol cetearílico, palmitato de cetilo, alcohol estearílico, lecitina, lecitina hidrogenada, steareth-2, steareth-20, estearato de poligliceril-2 y mezclas de los mismos.

12. La composición antioxidante de la reivindicación 1, que comprende:

(a) de aproximadamente 0,9 % en peso a aproximadamente 1,1 % en peso de neohesperidina dihidrochalcona; y opcionalmente uno o más antioxidantes adicionales tales como ácido ferúlico y tocoferoles;

(b) de aproximadamente 1 % en peso a aproximadamente 30 % en peso de uno o más compuestos grasos; (c) de aproximadamente 0,1 % en peso a aproximadamente 2 % en peso de uno o más espesantes naturales; (d) al menos 20 % en peso de 1,3-propanodiol, y opcionalmente de 0,01 a 5 % en peso de caprilil glicol;

(f) opcionalmente, uno o más compuestos activos naturales;

(g) agua; y

(h) glicerina.

13. La composición antioxidante de la reivindicación 1 para su uso en el tratamiento de las afecciones de la piel resultantes del estrés ambiental y de la contaminación.

14. Un procedimiento no terapéutico para:

(a) mejorar el brillo de la piel;

(b) mejorar la uniformidad del tono de la piel;

(c) mejorar la claridad de la piel; y/o

(d) mejorar el aspecto general de la piel:

que comprende aplicar una composición antioxidante de la reivindicación 1 a la piel, siendo la piel preferentemente piel del rostro.