JP2019073566A - 低収斂性組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】本発明の目的は、収斂剤を含有していながら、その収斂作用が減弱されている低収斂性組成物を提供することである。【解決手段】(A)アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤と共に、(B) グリチルレチン酸、その誘導体、メントール、ケイヒアルデヒド、及び／又はチョウジ油を併用した組成物は、収斂剤の収斂作用を減弱でき、収斂作用を緩和又は消失させ得る。【選択図】なし
Description
本発明は、低収斂性組成物に関する。より詳細には、本発明は、含有する収斂剤の収斂作用を減弱している低収斂性組成物に関する。
収斂剤には、皮膚や粘膜のタンパク質を一時的に変性、凝集させたり、浸透圧による脱水作用を発揮させたりすることにより、組織を引き締めて外界からの物理的又は化学的刺激に対する保護機能を高める作用があり、抗炎症、止血、制汗等の目的で口腔用組成物や皮膚外用組成物に配合されている。従来、収斂作用を有する成分について精力的に検討されており、収斂剤として利用可能な成分が種々報告されている（例えば、特許文献１及び２参照）。
一方、近年、消費者が訴求する薬理効果が多様化しており、より強い収斂作用を好む人がいる反面、緩やかな収斂作用を好む人、収斂作用を嫌う人等もおり、収斂剤によって発揮される収斂作用に対する要望も多様化している。このような多様化する要望に追従するためにも、収斂剤の収斂作用を減弱させる製剤技術の開発が求められている。
通常、収斂剤によって発揮される収斂作用を減弱させるには、収斂剤の配合量を低減することによって実現し得るが、収斂剤は、他の配合成分の安定化にも寄与していたり、収斂以外の目的で配合されていたりすることがあり、製剤処方の制約により単純に収斂剤の含有量を低減させることができないことがある。そのため、収斂剤の配合量を低減せずとも、収斂作用を減弱できる製剤技術の開発が望まれている。
しかしながら、従来、収斂剤の収斂作用の減弱という観点からは、十分な検討がなされていないのが現状である。
本発明は、収斂剤を含有していながら、その収斂作用が減弱されている低収斂性組成物を提供することを目的とする。
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、(A)アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤と共に、(B)グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及び／又はチョウジ油を併用した組成物は、収斂剤の収斂作用を減弱でき、収斂作用を緩和又は消失させ得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． (A)アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤、並びに(B)グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする、低収斂性組成物。
項２． 前記(A)成分の総量１重量部当たり、前記(B)成分が総量で０．０２〜１３０重量部含まれる、項１に記載の低収斂性組成物。
項３． 口腔用組成物である、項１又は２に記載の低収斂性組成物。
項４． グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤に対する収斂作用低減剤。
項５． アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤の収斂剤を含有する組成物に、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を配合する工程を含む、収斂作用の低減方法。
項１． (A)アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤、並びに(B)グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする、低収斂性組成物。
項２． 前記(A)成分の総量１重量部当たり、前記(B)成分が総量で０．０２〜１３０重量部含まれる、項１に記載の低収斂性組成物。
項３． 口腔用組成物である、項１又は２に記載の低収斂性組成物。
項４． グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤に対する収斂作用低減剤。
項５． アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤の収斂剤を含有する組成物に、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を配合する工程を含む、収斂作用の低減方法。
本発明の低収斂性組成物によれば、特定の収斂剤によって発揮させる収斂作用を減弱して、収斂作用を緩和又は消失することができる。そのため、本発明の低収斂性組成物は穏やかな収斂効果を付与したり、収斂効果が消失させたりすることにより、口腔内や皮膚に適用しても刺激が少なく良好な使用感を得ることができる。
１．低収斂性組成物
本発明の低収斂性組成物は、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤（以下、単に(A)成分と表記することもある）、並びに、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種（以下、単に(B)成分と表記することもある）を含有することを特徴とする。以下、本発明の低収斂性組成物について詳述する。
本発明の低収斂性組成物は、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤（以下、単に(A)成分と表記することもある）、並びに、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種（以下、単に(B)成分と表記することもある）を含有することを特徴とする。以下、本発明の低収斂性組成物について詳述する。
(A)成分
本発明の低収斂性組成物は、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤を含有する。本発明で使用される収斂剤は、収斂作用を有していることを限度として、収斂作用を付与する目的で配合されているものであってもよく、また他の含有成分の安定化等の収斂作用以外の作用を付与する目的で配合されているものであってもよい。
本発明の低収斂性組成物は、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤を含有する。本発明で使用される収斂剤は、収斂作用を有していることを限度として、収斂作用を付与する目的で配合されているものであってもよく、また他の含有成分の安定化等の収斂作用以外の作用を付与する目的で配合されているものであってもよい。
本発明において収斂剤として使用されるアラントイン誘導体としては、皮膚や粘膜のタンパク質を一時的に変性、凝集させる作用を発揮できることを限度として特に制限されないが、例えば、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム等が挙げられる。これらのアラントイン誘導体は、1種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明において収斂剤として使用されるウラジロガシエキスは、日本薬局方外医薬品規格に記載されており、公知である。具体的には、ウラジロガシエキスは、ウラジロガシ（Quercus salicina Blume(Fagaceae))の乾燥した小枝付葉を粗切し、水を加えて浸出することにより得ることができる。
また、本発明において収斂剤として使用されるシラカバエキスは、医薬部外品原料規格に記載されており、公知である。具体的には、シラカバエキスは、ヨーロッパシラカバ（Betula alba linne（Betulaceae))の葉及び／又は樹液に対して抽出溶媒を用いて抽出処理することにより得ることができる。シラカバエキスの抽出処理に使用される抽出溶媒としては、例えば、水；エタノール、プロパノール等の低級アルコール；１，３−ブチレングリコール等の多価アルコール；これらの混合液等の極性溶媒が挙げられる。これらの抽出溶媒の中でも、好ましくはエタノール、又は水と１，３−ブチレングリコールの混合溶媒である。
本発明の低収斂性組成物において、(A)成分として、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムの中から１種を単独で使用してもよく、またこれらの２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの収斂剤の中でも、収斂作用をより効果的に減弱させるという観点から、好ましくはアラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、シラカバエキス、ウラジロカシエキス、塩化ナトリウムが挙げられる。
本発明の低収斂性組成物における(A)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば０．０１〜１０重量％、好ましくは０．０１〜７．５重量％、より好ましくは０．０１〜５重量％が挙げられる。収斂作用をより効果的に減弱させるという観点から、(A)成分の種類毎の含有量としては、以下の範囲が挙げられる。
(A)成分がアラントイン誘導体の場合：好ましくは０．０１〜３重量％、より好ましくは０．０１〜２重量％、更に好ましくは０．０１〜１重量％、特に好ましくは０．０１〜０．３重量％。
(A)成分がウラジロガシエキスの場合：好ましくは０．０１〜２重量％、より好ましくは０．０１〜１重量％、更に好ましくは０．０１〜０．３重量％。
(A)成分がシラカバエキスの場合：好ましくは０．０１〜２重量％、より好ましくは０．２〜２重量％、更に好ましくは１〜２重量％。
(A)成分が塩化ナトリウムの場合：好ましくは０．１〜５重量％、より好ましくは１〜５重量％。
(A)成分がアラントイン誘導体の場合：好ましくは０．０１〜３重量％、より好ましくは０．０１〜２重量％、更に好ましくは０．０１〜１重量％、特に好ましくは０．０１〜０．３重量％。
(A)成分がウラジロガシエキスの場合：好ましくは０．０１〜２重量％、より好ましくは０．０１〜１重量％、更に好ましくは０．０１〜０．３重量％。
(A)成分がシラカバエキスの場合：好ましくは０．０１〜２重量％、より好ましくは０．２〜２重量％、更に好ましくは１〜２重量％。
(A)成分が塩化ナトリウムの場合：好ましくは０．１〜５重量％、より好ましくは１〜５重量％。
なお、本明細書において、シラカバエキスの含有量については、試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で３時間乾燥し、デシケーター中等で放冷した際にその質量が０．０８ｇ（蒸発残留物）になる液状物の場合を基準とした値である。本発明の低収斂性組成物を製造するに当たり、使用するシラカバエキスの濃縮の程度等を踏まえた上で、実質的に含有されるシラカバエキスの成分量が前記基準の場合と同様になるように適宜設定すればよい。
また、本明細書において、ウラジロガシエキスの含有量については、試料約１．０ｇを精密に量り１０５℃で３時間乾燥した際に、その減量が３重量％（乾燥減量）である固形物の場合を基準とした値である。本発明の低収斂性組成物を製造するに当たり、使用するウラジロガシエキスの濃縮の程度等を踏まえた上で、実質的に含有されるウラジロガシエキスの成分量が前記基準の場合と同様になるように適宜設定すればよい。
(B)成分
本発明の低収斂性組成物は、収斂剤の収斂作用を減弱させる成分としてグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を含有する。このような特定の(B)成分を収斂剤と併用することによって、収斂剤の収斂作用を減弱させて、収斂作用を緩和又は消失させることが可能になる。
本発明の低収斂性組成物は、収斂剤の収斂作用を減弱させる成分としてグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を含有する。このような特定の(B)成分を収斂剤と併用することによって、収斂剤の収斂作用を減弱させて、収斂作用を緩和又は消失させることが可能になる。
(B)成分として使用されるグリチルレチン酸は、別名でβ−グリチルレチン酸とも称されることがある公知の化合物である。グリチルレチン酸の誘導体としては、具体的には、グリチルレチン酸ステアリル等の脂肪酸エステル；グリチルレチン酸グリセリル等の多価アルコールとのエステル体；グリチルレチン酸ピリドキシン等が挙げられる。また、グリチルレチン酸及びその誘導体の塩としては、具体的には、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；アンモニウム塩等が挙げられる。
(B)成分として使用されるメントールは、ｌ体、ｄ体、ｄｌ体のいずれであってもよいが、好ましくはｌ体、ｄｌ体が挙げられる。また、メントール誘導体としては、具体的には、メントキシプロパンジオール、メンチルラクテート、メンチルアセテート等が挙げられる。
(B)成分として使用されるケイヒアルデヒドは、別名でシンナムアルデヒとも称される公知の芳香族アルデヒドである。
また、(B)成分として使用されるチョウジ油は、日本薬局方にも記載されており、公知である。具体的には、チョウジ油は、クローブとも呼ばれるフトモモ科の植物であるチョウジ（丁子）の蕾及び／又は葉から得られる精油である。チョウジ油の製造方法については、日本薬局方にも記載されており、公知である。本発明で使用されるチョウジ油として、好ましくはチョウジの蕾及び／又は葉を乾燥させたものから水蒸気蒸留によって得られる精油が挙げられる。
本発明の低収斂性組成物において、(B)成分として、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油の中から１種を単独で使用してもよく、またこれらの２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの(B)成分の中でも、収斂剤の収斂作用をより一層効果的に減弱させるという観点から、好ましくはグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、ケイヒアルデヒド、更に好ましくはグリチルレチン酸、その誘導体、それらの塩が挙げられる。
本発明の低収斂性組成物における(B)成分の含有量については、使用する(A)成分の種類や含有量、使用する(B)成分の種類、減弱させる収斂作用の程度等に応じて適宜設定されるが、例えば０．００１〜２．０重量％、好ましくは０．００５〜１．５重量％が挙げられる。前記(A)成分の収斂作用をより効果的に減弱させるという観点から、(B)成分の種類毎の含有量としては、以下の範囲が挙げられる。
(B)成分がグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、及び／又はそれらの塩の場合：好ましくは０．０５〜１重量％。
(B)成分がメントール及び／又はメントールの誘導体の場合：好ましくは０．１〜１重量％。
(B)成分がケイヒアルデヒドの場合：好ましくは０．０１〜０．５重量％、より好ましくは０．０１〜０．１重量％、更に好ましくは０．０１〜０．０２５重量％
(B)成分がチョウジ油の場合：好ましくは０．００５〜０．５重量％、より好ましくは０．００５〜０．１重量％、更に好ましくは０．００５〜０．０１重量％。
(B)成分がグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、及び／又はそれらの塩の場合：好ましくは０．０５〜１重量％。
(B)成分がメントール及び／又はメントールの誘導体の場合：好ましくは０．１〜１重量％。
(B)成分がケイヒアルデヒドの場合：好ましくは０．０１〜０．５重量％、より好ましくは０．０１〜０．１重量％、更に好ましくは０．０１〜０．０２５重量％
(B)成分がチョウジ油の場合：好ましくは０．００５〜０．５重量％、より好ましくは０．００５〜０．１重量％、更に好ましくは０．００５〜０．０１重量％。
また、本発明の低収斂性組成物において、(A)成分の含有量に対する(B)成分の含有量の比率としては、使用する(A)成分と(B)成分の種類等に応じて適宜設定すればよいが、収斂剤の収斂作用を効果的に減弱させるという観点から、(A)成分１重量部に対して、(B)成分が０．０２〜１３０重量部、好ましくは０．０２〜１００重量部、より好ましくは０．０２〜８０重量部が挙げられる。特に、前記(A)成分の収斂作用をより効果的に減弱させるという観点から、(B)成分の種類毎の(A)成分の含有量に対する(B)成分の含有量の比率としては、以下の範囲が挙げられる。
（A）成分がアラントイン誘導体の場合：（A）成分の総量1重量部に対して、（B)成分が好ましくは０．５〜８０重量部、より好ましくは０．５〜７０重量部。
（A）成分がウラジロガシエキスの場合：（A）成分の総量1重量部に対して、（B)成分が好ましくは０．５〜８０重量部、より好ましくは０．５〜７０重量部。
(A)成分がシラカバエキスの場合：（A）成分の総量１重量部に対して、（B）成分が好ましくは０．０２〜５重量部、より好ましくは０．０２〜０．１重量部。
(A)成分が塩化ナトリウムの場合：（A）成分の総量1重量部に対し、（B）成分が好ましくは０．０２〜２重量部である。
（A）成分がアラントイン誘導体の場合：（A）成分の総量1重量部に対して、（B)成分が好ましくは０．５〜８０重量部、より好ましくは０．５〜７０重量部。
（A）成分がウラジロガシエキスの場合：（A）成分の総量1重量部に対して、（B)成分が好ましくは０．５〜８０重量部、より好ましくは０．５〜７０重量部。
(A)成分がシラカバエキスの場合：（A）成分の総量１重量部に対して、（B）成分が好ましくは０．０２〜５重量部、より好ましくは０．０２〜０．１重量部。
(A)成分が塩化ナトリウムの場合：（A）成分の総量1重量部に対し、（B）成分が好ましくは０．０２〜２重量部である。
製剤形態
本発明の低収斂性組成物の形状については、特に制限されず、液状、固形状、半固形状（ゲル状、軟膏状、ペースト状）等のいずれであってもよい。
本発明の低収斂性組成物の形状については、特に制限されず、液状、固形状、半固形状（ゲル状、軟膏状、ペースト状）等のいずれであってもよい。
本発明の低収斂性組成物は、口腔用組成物、皮膚外用組成物等として使用され、口腔粘膜や皮膚等の組織に適用される。特に、本発明の低収斂性組成物は、収斂作用が緩和又は消失されており、刺激に関して過敏な口腔内に適用しても低刺激で良好な使用感を得ることができる。このような本発明の効果に鑑みれば、本発明の低収斂性組成物の好適な態様として口腔用組成物が挙げられる。
本発明の低収斂性組成物を口腔用組成物として使用する場合、本発明の低収斂性組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物の製剤形態に応じて、当該技術分野で通常使用される添加成分を含有していてもよい。このような添加成分としては、例えば、研磨剤、防腐剤、殺菌剤、抗菌剤、消炎剤、グルコシルトランスフェラーゼ（ＧＴａｓｅ）阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、粘着剤、粘稠剤、賦形剤、滑沢剤、香料、甘味剤、清涼化剤、色素、消臭剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤、基剤、溶剤、安定化剤等が挙げられる。
本発明の低収斂性組成物を口腔用組成物として使用する場合、当該口腔用組成物は、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り、可食性、非可食性の別を問わない。当該口腔用組成物は、例えば、口腔衛生剤、食品（機能性食品、健康保健用食品、病者用食品等を含む）、医薬品（医薬部外品を含む）、化粧品等のいずれの形態であってもよい。口腔用組成物の製剤形態として、具体的には、液体歯磨剤、練歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨剤、洗口剤（マウスウォッシュ）、マウスリンス、含嗽剤、口中清涼剤（マウススプレー等）、口腔用パスタ剤、歯肉マッサージクリーム、口腔咽候薬（トローチ剤等）等の口腔衛生剤；可食性フィルム、チューインガム、キャンディ、グミキャンディ、タブレット、顆粒、細粒、粉末、カプセル等の可食性口腔用剤等が挙げられる。これらの中でも、口腔衛生剤は、口腔粘膜に対して収斂作用を付与し易く、好適な製剤形態である。
また、本発明の低収斂性組成物を皮膚外用組成物として使用する場合、本発明の低収斂性組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、皮膚外用組成物の製剤形態に応じて、当該技術分野で通常使用される添加成分を含有していてもよい。このような添加成分としては、例えば、無機顔料、紫外線吸収剤、美白剤、界面活性剤、細胞賦活剤、消炎剤、抗菌剤、保湿剤、清涼化剤、香料、着色剤、消臭剤、界面活性剤、粘着剤、粘稠剤、ｐＨ調整剤、基剤、溶剤、安定化剤等が挙げられる。
本発明の低収斂性組成物を皮膚外用組成物として使用する場合、当該皮膚外用組成物は、皮膚に適用されるものである限り、化粧料、医薬品、皮膚洗浄料等のいずれの形態であってもよい。当該皮膚外用組成物の製剤形態として、具体的には、軟膏、クリーム、乳液、化粧水、ローション、パック、ゲル等の化粧料；液剤、貼付剤、エアゾール剤、軟膏、クリーム剤、ゲル剤等の皮膚外用医薬品；ボディーシャンプー、ヘアシャンプー、リンス等の皮膚洗浄料等が挙げられる。
製造方法
本発明の低収斂性組成物は、前述する(A)成分、(B)成分、及び必要に応じて配合される添加成分を配合して、その製剤形態に応じた所定の形状に調製することによって製造される。本発明の低収斂性組成物には、その製剤形態に応じて、可食性の担体又は薬学的に許容される担体等を含むことができる。
本発明の低収斂性組成物は、前述する(A)成分、(B)成分、及び必要に応じて配合される添加成分を配合して、その製剤形態に応じた所定の形状に調製することによって製造される。本発明の低収斂性組成物には、その製剤形態に応じて、可食性の担体又は薬学的に許容される担体等を含むことができる。
２．収斂作用減弱剤
前述するようにグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種には、前記(A)成分である収斂剤の収斂作用を減弱させる作用がある。従って、本発明は、更に、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤に対する収斂作用減弱剤を提供する。
前述するようにグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種には、前記(A)成分である収斂剤の収斂作用を減弱させる作用がある。従って、本発明は、更に、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤に対する収斂作用減弱剤を提供する。
本発明の収斂作用減弱剤は、前記(A)成分である収斂剤を含む口腔内組成物や皮膚外用組成物等に添加して、当該収斂剤の収斂作用を減弱させる目的で使用される。本発明の収斂作用減弱剤において、有効成分として使用されるグリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油の種類や使用量、収斂作用の減弱対象となる収斂剤の種類や使用量、適用可能な口腔内組成物や皮膚外用組成物等については、前記「１．低収斂性組成物」の欄に記載の通りである。
以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお、以下の実施例において、シラカバエキスは、製品名「シラカバ抽出液」（丸善製薬株式会社製）（試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で３時間乾燥し、デシケーター中等で放冷した際にその質量が０．０８ｇ（蒸発残留物）になる液状物）、ウラジロガシエキスは、（日本新薬株式会社製）（試料約１．０ｇを精密に量り１０５℃で３時間乾燥した際に、その減量が３重量％（乾燥減量）である固形物）、シャクヤクエキスは、製品名「シャクヤク抽出液ＢＧ・ＪＣ」（丸善製薬株式会社製）（試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で６時間乾燥し、デシケーター中等で放冷した際にその質量が０．３２ｇ（蒸発残留物）になる液状物）、トウキエキスは、製品名「トウキ抽出液ＢＧ−Ｊ」（丸善製薬株式会社製）（試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で６時間乾燥し、デシケーター中等で放冷した際にその質量が０．３５ｇ（蒸発残留物）になる液状物）、アセンヤクエキスは、製品名「アセンヤク抽出液ＢＧ」（丸善製薬株式会社製）（試料１０ｍｌを蒸発皿に精密に量り、水浴上で蒸発乾固し、さらに残留物を１０５℃で６時間乾燥し、デシケータ中等で放冷した際にその質量が０．３５ｇ（蒸発残留物）になる液状物）、ムクロジエキスは、製品名「ムクロジエキスパウダー」（丸善製薬株式会社製）（試料１．０ｇを精密に量り、１０５℃で４時間乾燥した際に、その減量が２重量％（乾燥減量）である固形物）を使用した。
試験例１
表１〜５に示す組成の試験液を調製し、その収斂作用を評価するために、以下に示すアルブミン凝集性試験を行った。
表１〜５に示す組成の試験液を調製し、その収斂作用を評価するために、以下に示すアルブミン凝集性試験を行った。
＜アルブミン凝集性試験＞
先ず、アルブミン含有水溶液（アルブミン含有量０．３重量％、クエン酸含有量１．５重量％、ｐＨ４．０）を準備した。各試験液とアルブミン含有水溶液を１：２の容量比で混合し、３７℃で３０分間インキュベートした。次いで、インキュベート後の混合液について、６５０ｎｍにおける濁度を測定した。なお、本試験において、濁度の値が低い程、タンパク質変性効果が弱く、収斂作用が小さいと判定される。前記で測定された濁度を用いて、下記式に従って収斂作用の減弱率（％）を算出した。
収斂作用の減弱率（％）＝[｛（対応するコントロールの試験液を使用した場合の濁度）
−（各試験液を使用した場合の濁度）｝／（対応するコントロールの試験液を使用した場合の濁度）]×１００
先ず、アルブミン含有水溶液（アルブミン含有量０．３重量％、クエン酸含有量１．５重量％、ｐＨ４．０）を準備した。各試験液とアルブミン含有水溶液を１：２の容量比で混合し、３７℃で３０分間インキュベートした。次いで、インキュベート後の混合液について、６５０ｎｍにおける濁度を測定した。なお、本試験において、濁度の値が低い程、タンパク質変性効果が弱く、収斂作用が小さいと判定される。前記で測定された濁度を用いて、下記式に従って収斂作用の減弱率（％）を算出した。
収斂作用の減弱率（％）＝[｛（対応するコントロールの試験液を使用した場合の濁度）
−（各試験液を使用した場合の濁度）｝／（対応するコントロールの試験液を使用した場合の濁度）]×１００
得られた結果を表１〜５に示す。収斂剤（アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、シラカバエキス、ウラジロガシエキス、又は塩化ナトリウム）と、グリチルレチン酸、l−メントール、ケイヒアルデヒド、又はチョウジ油を組み合わせると、収斂剤の収斂作用の減弱効果が認められた。とりわけ、収斂剤とグリチルレチン酸を組み合わせた場合には、収斂作用の減弱効果が顕著になっていた。一方、シャクヤクエキス、トウキエキス、アセンヤクエキス、ムクロジエキス、カキタンニンでは、収斂剤の収斂作用の減弱は認められず、寧ろ収斂作用を増強させていた。以上の結果から、収斂剤の収斂作用の減弱効果は、特定の成分（グリチルレチン酸、l−メントール、ケイヒアルデヒド、及び／又はチョウジ油）を選択して収斂剤と共存させることによって認められる特有の効果であることが明らかとなった。
製造例１
表６〜１０に示す組成の練歯磨剤を製造した。いずれの練歯磨剤においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の減弱効果が認められた。
表６〜１０に示す組成の練歯磨剤を製造した。いずれの練歯磨剤においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の減弱効果が認められた。
製造例２
表１１に示す組成の液体歯磨剤を製造した。当該液体歯磨剤においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の減弱効果が認められた。
表１１に示す組成の液体歯磨剤を製造した。当該液体歯磨剤においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の減弱効果が認められた。
製造例３
表１２に示す組成の口腔咽喉薬（トローチ剤：ドロップ）を製造した。当該口腔咽喉薬においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の減弱効果が認められた。
表１２に示す組成の口腔咽喉薬（トローチ剤：ドロップ）を製造した。当該口腔咽喉薬においても、（B）成分を含有しない場合に比べて、収斂剤の収斂作用の減弱効果が認められた。
Claims (5)
- (A)アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤、並びに(B)グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする、低収斂性組成物。
- 前記(A)成分の総量１重量部当たり、前記(B)成分が総量で０．０２〜１３０重量部含まれる、請求項１に記載の低収斂性組成物。
- 口腔用組成物である、請求項１又は２に記載の低収斂性組成物。
- グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を有効成分とする、アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤に対する収斂作用低減剤。
- アラントイン誘導体、ウラジロガシエキス、シラカバエキス、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種の収斂剤の収斂剤を含有する組成物に、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体、それらの塩、メントール、メントールの誘導体、ケイヒアルデヒド、及びチョウジ油よりなる群から選択される少なくとも１種を配合する工程を含む、収斂作用の低減方法。
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