JP2018528275A

JP2018528275A - Ｉｌ−１７の阻害及び他の使用のためのｃ４修飾オレアノール酸誘導体

Info

Publication number: JP2018528275A
Application number: JP2018534521A
Authority: JP
Inventors: メレアンビスニック; シンジアン; マーサアール．ホータマー; チタセリー; ブラッドリーウィリアムカプラザ; ウィリアムエイチ．ロアーク; ゲイリーボルトン
Original assignee: リアタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
Priority date: 2015-09-23
Filing date: 2016-09-23
Publication date: 2018-09-27
Anticipated expiration: 2036-09-23
Also published as: US20230250130A1; AU2016326704B2; WO2017053868A1; US20190153022A1; BR112018005861A2; EA201890767A1; EP3353190A1; EP3353190B1; KR20180061251A; WO2017053868A8; IL258185A; BR112018005861B1; CA2998681C; HK1258095A1; NZ741082A; CN108290922B; ES2865163T3; JP7074674B2; MX2018003569A; US11584775B2

Abstract

本明細書では、以下の式：式（Ｘ）または式（ＸＩＩ）のＣ４修飾オレアノール酸誘導体、ならびにそれらの類似体が開示され、式中の変数は本明細書で定義されている。加えて、本明細書では、これらの誘導体または類似体の薬学的組成物、それらの製造のための方法、ならびにＩＬ−１７の過剰産生に関連した疾患または障害の防止及び治療を含むそれらの使用のための方法が開示される。

Description

本出願は、全体が参照により本明細書に組み込まれる２０１５年９月２３日出願の米国仮特許出願第６２／２２２，６３２号の利益を主張するものである。

発明の背景
Ｉ．発明の分野
本発明は概して生物学及び医学の分野に関する。より具体的には、本発明は、ＩＬ−１７の過剰な産生に関連したものなどの疾患または障害の治療及び防止のための化合物、組成物、ならびに方法に関する。

ＩＩ．関連技術の説明
炎症性疾患、特に関節リウマチ、変形性関節症、乾癬、及び多発性硬化症などの自己免疫疾患は、身体の健康及び生活の質に重度かつ長期の有害作用を及ぼすことが多い。多くの患者において、これらの疾患は著しい能力障害を引き起こし、いくつかの場合（例えばループス及び多発性硬化症）では重篤となることがある。腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）に対する治療抗体の開発など、治療選択肢の近年の進歩は、多くの患者の転帰及び生活の質を改善してきた。しかしながら、相当数の患者がこれらの療法から症状の適当な軽減を達成しないか、またはそれらを耐容することができない。応答する患者においてでさえ、副作用が著しい場合があり、免疫抑制または他の合併症のために重篤となることもある。

慢性炎症及び自己免疫に関する近年の研究は、Ｔｈ１７細胞として知られるＴリンパ球の亜集団が果たす重要な役割を明らかにしている。これらの細胞は、炎症性サイトカインであるインターロイキン１７（ＩＬ−１７）を産生する。過剰なレベルのＩＬ−１７は、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患、白斑、シェーグレン症候群、及び強直性脊椎炎を含む様々な自己免疫疾患で報告されている（ＭｉｏｓｓｅｃａｎｄＫｏｌｌｓ，２０１２、Ｙａｎｇｅｔａｌ．，２０１４、Ｇａｆｆｅｎｅｔａｌ．，２０１４）。エビデンスからは、ＩＬ−１７が血管炎、粥状動脈硬化、及び炎症性肺疾患、例えば嚢胞性線維症及び慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の病態においても大きな役割を果たしていることが示唆される。ＩＬ−１７は、てんかん、ならびにアルツハイマー病、パーキンソン病、及びＡＬＳを含む神経変性疾患の病態生理にも関連付けられている。ＩＬ−１７またはＴｈ１７細胞の上昇したレベルは、統合失調症、強迫性障害、双極性障害、外傷後ストレス障害、大うつ病、及び自閉症を含む精神医学的及び神経精神病学な状態を有する患者で報告されている。ＩＬ−１７の上昇は、肥満、インスリン耐性、及び脂肪肝疾患を含む炎症性シグナル伝達の調節不全が関わる他の状態に関連付けられている。

Ｔｈ１７細胞はＩＬ−１７の唯一の供給源ではないが、これらの細胞は、関節炎の関節といった自己免疫疾患から損傷を受けている組織においてこのサイトカインの主要な供給源であることが報告されている。また、上昇したレベルのＩＬ−１７は、例えば、マトリックスメタロプロテアーゼ（結合組織及び軟骨への損傷源）の産生を刺激すること、及び破骨細胞活性を刺激し骨の損傷を促進するＮＦ−κＢ活性化受容体リガンド（ＲＡＮＫＬ）の発現を増加させることにより、組織の分解を促進することが報告されている。

ＩＬ−１７の過剰産生を含むＴｈ１７細胞の不適切な活性は、特定のウイルス感染症及び寄生虫感染症に関連した病態にも関連付けられている。例えば、ＩＬ−１７は、トキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉ）感染症に関連した重度の神経炎症の発症、及びリーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ）感染症に関連した病変の重症度の増加に関連付けられている。これら及び他の事例において、ＩＬ−１７は、感染症を持続させ、過剰な炎症反応を促進し、感染病原体のクリアランスを阻害する役割を果たすようである（ＷａｉｔｅａｎｄＳｋｏｋｏｓ，２０１２）。したがって、ＩＬ−１７の過剰な産生を防止または阻害するか、さもなければＩＬ−１７の循環レベルを低下させる療法は、炎症性及び自己免疫関連の成分を有するものを含めた広範囲の疾患または障害において有意な潜在性を有するであろう。

本開示は、Ｃ４修飾オレアノール酸誘導体を含む新規の化合物、その薬学的組成物、それらの製造のための方法、ならびにＩＬ−１７の過剰産生に関連した疾患または障害の防止及び治療を含むそれらの使用のための方法を提供する。

いくつかの態様において、本開示は、次式の化合物：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
変数Ｒ_２及びＹは、グループＡまたはＢのいずれかに従って定義され、グループＡの場合、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）であるか、あるいは
グループＢの場合、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールを提供する。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩である。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

いくつかの実施形態において、Ｘはシアノである。いくつかの実施形態において、原子１と２との間の結合はエポキシ化二重結合である。他の実施形態では、原子１と２との間の結合は二重結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ_１は水素である。他の実施形態では、Ｒ_１はアルキル_{（Ｃ≦８）}または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である。いくつかの実施形態において、Ｒ_１はアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_１はメチルである。

いくつかの実施形態において、Ｒ_２はアミノである。他の実施形態では、Ｒ_２は置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_２はヒドロキシメチル、ジフルオロメチル、アセトキシメチル、メトキシエチル、メトキシメチル、メチルカルボキシメチル、２−ヒドロキシエチル、または１−ヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ_２はハロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_２はジフルオロメチルである。他の実施形態では、Ｒ_２はヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}または置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_２は２−メチルオキサジアゾールである。他の実施形態では、Ｒ_２はアミド_{（Ｃ≦８）}または置換アミド_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_２はＮ−アセトアミドである。

他の実施形態では、Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５であり、式中、Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｎは、０、１、２、または３である。いくつかの実施形態において、Ｒ_５はアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５はメトキシである。他の実施形態では、Ｒ_５はアシルオキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５は−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５である。他の実施形態では、Ｒ_５はアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}またはアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５はｔ−ブチルジメチルシロキシである。いくつかの実施形態において、ｍは１または２である。いくつかの実施形態において、ｍは１である。他の実施形態では、ｍは２である。いくつかの実施形態において、ｎは０または１である。いくつかの実施形態において、ｎは０である。他の実施形態では、ｎは１である。

他の実施形態では、Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′であり、式中、Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、ｍは、０、１、２、３、または４である。他の実施形態では、Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′であり、式中、Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、ｍ_２は、２、３、または４である。いくつかの実施形態において、Ｒ_５′′′はアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５′′′は、メトキシである。他の実施形態では、Ｒ_５′′′はアシルオキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５′′′は−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５である。他の実施形態では、Ｒ_５′′′はアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}またはアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５′′′はｔ−ブチルジメチルシロキシである。いくつかの実施形態において、ｍは１または２である。いくつかの実施形態において、ｍは１である。他の実施形態では、ｍは２である。いくつかの実施形態において、ｍ_２は２または３である。

他の実施形態では、Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）であり、式中、ｓは、０、１、２、３、または４であり、Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である。いくつかの実施形態において、ｓは０または１である。いくつかの実施形態において、ｓは０である。他の実施形態では、ｓは１である。いくつかの実施形態において、Ｒ_５′は水素である。他の実施形態では、Ｒ_５′はアシル_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５′はアセチルである。他の実施形態では、Ｒ_５′は−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５′はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ_６は水素である。

他の実施形態では、Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″であり、式中、Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、ｑは、０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態において、Ｒ_５″はアミノである。他の実施形態では、Ｒ_５″はアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５″はメチルアミノである。他の実施形態では、Ｒ_５″はジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５″はジメチルアミノである。他の実施形態では、Ｒ_５″はヒドロキシである。他の実施形態では、Ｒ_５″はアルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_５″はメトキシである。いくつかの実施形態において、ｑは０である。

他の実施形態では、Ｒ_２は、−ＯＲ_ａであり、式中、Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、Ｒ_ａは水素である。他の実施形態では、Ｒ_ａはアルキル_{（Ｃ≦８）}または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である。他の実施形態では、Ｒ_ａはアシル_{（Ｃ≦８）}または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である。

いくつかの実施形態において、Ｙはヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}または置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｙは３−メチル−１，２，４−オキサジアゾールまたは２−メチル−１，３，４−オキサジアゾールである。他の実施形態では、Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃであり、式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、ｏは、０、１、または２である。いくつかの実施形態において、ｏは０である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｃはアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}または置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｃはアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_ｃはエチルアミノである。他の実施形態では、Ｒ_ｃは置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_ｃは２，２，２−トリフルオロエチルアミノである。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｃはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}または置換ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｃはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_ｃはジメチルアミノである。

他の実施形態では、Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃであり、式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、ｏは、０、１、または２である。いくつかの実施形態において、ｏは０である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｃはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｃはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_ｃはメトキシである。

他の実施形態では、Ｙは、−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅであり、式中、Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｄは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｅはアルキル_{（Ｃ≦８）}または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｅは置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_ｅは１，１−ジフルオロエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｅはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｅはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}であり、例えば、Ｒ_ｅはメトキシである。

他の実施形態では、Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−であり、式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である。いくつかの実施形態において、ｐは０または１である。いくつかの実施形態において、ｐは０である。いくつかの実施形態において、Ｒ_ｆは−Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｒ_３は水素である。他の実施形態では、Ｒ_３はヒドロキシである。

いくつかの実施形態において、炭素原子４はα配向である。他の実施形態では、炭素原子４はβ配向である。いくつかの実施形態において、炭素原子４はＳ配置である。他の実施形態では、炭素原子４はＲ配置である。いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

とさらに定義されるか、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールである。

いくつかの実施形態において、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

他の実施形態では、本化合物は、次式：

別の態様では、本開示は、次式：

の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールを提供する。

なおもさらに別の態様では、本開示は、
ジメチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
ジメチル（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジフルオロメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（アセトキシメチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ベンゾイルオキシ）メチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アセトアミド−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アミノ−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（メチルカルバモイル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジメチルカルバモイル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−カルバモイル−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（メトキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−８ａ−（（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル）−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（２，２−ジフルオロプロパンアミド）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４ａＳ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＳ，１４ｂＲ）−１１−シアノ−９，１４ａ−ジヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−オクタメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキシレート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘプタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−オクタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（（メトキシカルボニル）アミノ）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−７ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，１２−ジオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，７ａ，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（２Ｈ）−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＲ，５ｂＳ，７ａＳ，１１ａＲ，１１ｂＳ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２，１５−トリオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，６，７，９，１０，１１，１１ａ，１２，１３ｂ，１３ｃ−テトラデカヒドロ−２Ｈ，８Ｈ−１１ｂ，７ａ−（エポキシメタノ）ピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（５ｂＨ）−カルボニトリル、及び
Ｎ−（（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−１ａ−シアノ−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２−ジオキソ−１ａ，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−７ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミドとさらに定義される化合物を提供する。

さらに別の態様では、本開示は、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（（メトキシメトキシ）メチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−ヒドロキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、及び
メチル（３ａＳ，３ｂＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ）−１５−シアノ−１５ａ−ヒドロキシ−３ａ，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−１２−オキソ−２，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１５ａ−オクタデカヒドロピセノ［３，４−ｂ］フラン−７ａ（３ｂＨ）−カルボキシレートとさらに定義される化合物を提供する。

別の態様では、本開示は、
（Ａ）本明細書に記載の化合物と、
（Ｂ）賦形剤または薬学的に許容される担体と、を含む薬学的組成物を提供する。

いくつかの実施形態において、本組成物は、経口投与、脂肪内（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）投与、動脈内投与、関節内投与、頭蓋内投与、皮内投与、病巣内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心膜内投与、腹腔内投与、胸膜内投与、前立腺内投与、直腸内投与、くも膜下腔内投与、気管内投与、腫瘍内投与、臍帯内投与、膣内投与、静脈内投与、小胞内投与、硝子体内投与、リポソーム投与、局所（ｌｏｃａｌｌｙ）投与、粘膜投与、非経口投与、直腸投与、結膜下、皮下投与、舌下投与、局所（ｔｏｐｉｃａｌｌｙ）投与、経頬投与、経皮投与、膣式投与、クリームでの投与、脂質組成物での投与、カテーテルによる投与、洗浄による投与、持続注入による投与、注入による投与、吸入による投与、注射による投与、局所送達による投与、または局所灌流による投与のために製剤化される。

なおもさらに別の態様では、本開示は、疾患または障害の治療または防止を必要とする患者においてそれを行う方法であって、本明細書に記載の化合物または組成物を治療有効量で患者に投与する段階を含む、方法を提供する。いくつかの実施形態において、患者は哺乳動物であり、例えば、患者はヒトである。いくつかの実施形態において、疾患または障害は、サイトカインＩＬ−１７の産生増加に関連している。いくつかの実施形態において、疾患または障害は、血管新生調節不全に関連している。

いくつかの実施形態において、疾患または障害は、自己免疫疾患、臓器拒絶反応、喘息、癌、神経障害、精神障害、精神神経障害、慢性疼痛症候群、炎症状態、または循環器疾患である。いくつかの実施形態において、自己免疫疾患は、乾癬、多発性硬化症、強皮症、関節リウマチ、ループス、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、白斑、ぶどう膜炎、全身性硬化症、１型糖尿病、重症筋無力症、及び炎症性腸疾患である。いくつかの実施形態において、循環器疾患は、血管炎、粥状動脈硬化、心筋梗塞、心筋炎、心不全、肺高血圧症、または卒中である。いくつかの実施形態において、神経障害は、てんかん、多発性硬化症、脊髄損傷、ギラン・バレー症候群、または神経障害である。いくつかの実施形態において、神経変性障害は、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、またはハンチントン病である。いくつかの実施形態において、炎症状態は、膵炎、肝炎、肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、皮膚炎、胃炎、食道炎、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、腎炎、筋消耗、または変形性関節症である。いくつかの実施形態において、慢性疼痛症候群は、線維筋痛症または神経障害性疼痛である。他の実施形態では、疾患または障害は、病原体への重度の炎症反応である。いくつかの実施形態において、病原体への重度の炎症反応は、脳炎、髄膜炎、ピロリ菌（Ｈ.ｐｙｌｏｒｉ）、トキソプラズマ原虫、またはリーシュマニア種に由来する。他の実施形態では、疾患または障害は、肥満または肥満に関連する状態である。いくつかの実施形態において、肥満に関連する状態は、インスリン耐性または脂肪肝疾患である。

いくつかの実施形態において、本方法は、本化合物を１回投与する段階を含む。他の実施形態では、本方法は、本化合物を２回以上投与する段階を含む。

なおもさらに別の態様では、本開示は、有効量の本明細書に記載の化合物または組成物とインターロイキン１７を接触させる段階を含む、インターロイキン１７の活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本方法は、インビボでのインターロイキン１７の活性を阻害する段階を含む。いくつかの実施形態において、本方法は、本化合物を必要とする患者にそれを投与することを含む、インターロイキンを接触させる段階を含む。いくつかの実施形態において、本化合物は、インビボでの一酸化窒素の産生も阻害する。いくつかの実施形態において、インターロイキン１７活性の阻害は、疾患または障害を治療するのに十分である。いくつかの実施形態において、疾患または障害は、インターロイキン１７の誤制御に関連している。他の実施形態では、疾患または障害は、炎症に関連している。他の実施形態では、疾患または障害は、一酸化窒素産生の誤制御に関連している。

本開示の他の目的、特徴、及び利点は、以下の詳細な説明から明らかとなるであろう。しかしながら、この詳細な説明から本発明の趣旨及び範囲内の様々な変更及び改変が当業者にとって明らかとなるため、詳細な説明及び特定例は、本発明の特定の実施形態を示すものの、単なる例として提示されることを理解されたい。単にある特定の化合物が１つの特定の一般式に帰されているという理由だけで、その化合物が別の一般式にも属することができないということにはならない。

例示的な実施形態の説明
本明細書では、ＩＬ−１７の過剰な産生を防止もしくは阻害し、ＩＬ−１７の循環レベルを低下させ、かつ／または炎症性及び自己免疫関連の成分を有するものを含めた広範囲の疾患または障害を防止もしくは治療するために使用することのできる、新しい化合物及び組成物が開示される。

Ｉ．化合物及び合成方法
本開示により提供される化合物は、例えば、上記の発明の概要の節、及び以下の特許請求の範囲に示されている。それらは、実施例の節に概説された方法を使用して作製することができる。これらの方法は、当業者により適用される有機化学の原理及び技術を使用してさらに改変及び最適化することができる。そのような原理及び技術は、例えば、参照により本明細書に組み込まれるＭａｒｃｈ’ｓＡｄｖａｎｃｅｄＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄＳｔｒｕｃｔｕｒｅ（２００７）に教示されている。

いくつかの実施形態において、本開示は、次式の化合物：

［式中、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_５″は、水素、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｒ_５′′′は、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）であり、
Ｒ_８は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｑは、０、１、２、３、または４であり、
ｓは、０、１、２、３、または４であるが、
ただし、本化合物が式Ｉ、ＩＩＩ、及びＩＶによりさらに定義される場合は、Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）であるか、あるいは
本化合物が、式ＩＩによりさらに定義される場合は、Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）であることを条件とする］、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタールを提供する。

本発明の化合物は、１つ以上の非対称的に置換された炭素原子または窒素原子を含有してもよく、光学活性型またはラセミ型で単離されていてもよい。したがって、特定の立体化学または異性体型が明確に示されていない限り、化学式のあらゆるキラル型、ジアステレオマー型、ラセミ型、エピマー型、及びあらゆる幾何異性体型が意図される。化合物は、ラセミ体及びラセミ混合物、単一エナンチオマー、ジアステレオマー混合物、ならびに個々のジアステレオマーとして生じ得る。いくつかの実施形態では、単一ジアステレオマーが得られる。本発明の化合物のキラル中心は、Ｓ配置またはＲ配置を有し得る。本開示のいくつかの実施形態において、式Ｉ及びＸ〜ＸＩＶの炭素原子４におけるヘテロ原子含有基は、その基が、その環系の観察者から反対側の面、かつその環系の炭素原子５における水素原子と同じ面に現れるように、観察者から離れる方向に配向されている。当業者にとっては明白であろうが、この炭素原子の具体的な立体化学的配置は、Ｒ_１及びＲ_２における特定の置換基の同一性に左右され、Ｒ配置またはＳ配置のいずれかである。

理論に束縛されるものではないが、いくつかの実施形態において、炭素原子４においてＳ配置を有する本明細書に提供される化合物は、炭素原子４においてＲ配置を有するそれらそれぞれのジアステレオマーと比較して、ＮＲＦ２活性化の低減及び／またはＩＦＮγ誘導性ＮＯ産生の抑制の低減を呈しつつ、ｈＩＬ１７の阻害の保持を呈する。いくつかの実施形態において、本開示は、例えば実施例２に記載のように、蛍光タグ付き抗ＩＬ１７抗体を使用して阻害するのに必要な濃度を決定することにより測定した場合に、ｈＩＬ１７の阻害に関して１００ｎＭ未満のＩＣ_５０を呈する化合物を提供する。これらの実施形態の一部では、ＩＣ_５０は、９０ｎＭ、８０ｎＭ、７０ｎＭ、６０ｎＭ、または５０ｎＭ未満である。いくつかの実施形態において、本開示は、例えば実施例２に記載のように、ＡＲＥｃ３２細胞におけるＧＳＴＡＲＥルシフェラーゼレポーター活性をＤＭＳＯ処置細胞と比べて２倍増加させるための濃度要件を決定することにより測定した場合に、ＮＲＦ２の活性化に関して５０ｎＭ超のＥＣ_２×を呈する化合物を提供する。これらの実施形態の一部では、ＥＣ_２×は、６０ｎＭ、７０ｎＭ、８０ｎＭ、９０ｎＭ、または１００ｎＭ超である。いくつかの実施形態において、本開示は、例えば実施例２に記載のように、ＷＳＴ−１試薬を使用して測定された細胞生存率に正規化された、ＩＦＮγ誘導性一酸化窒素産生の５０％を抑制するのに必要な濃度によって測定した場合に、ＩＦＮγ誘導性ＮＯ産生の抑制に関して２０ｎＭ超のＩＣ_５０を呈する化合物を提供する。これらの実施形態の一部では、ＩＣ_５０は、３０ｎＭ、４０ｎＭ、５０ｎＭ、６０ｎＭ、または７０ｎＭ超である。

本発明の化合物を表すために使用される化学式は、典型的に、場合によりいくつかある異なる互変異性体のうちの１つのみを示す。例えば、多くの種類のケトン基が、対応するエノール基と平衡状態で存在することが知られている。同様に、多くの種類のイミン基が、エナミン基と平衡状態で存在する。所与の化合物に関してどの互変異性体が示されているかにかかわらず、また、どの互変異性体が最も普遍的であるかにかかわらず、所与の化学式のあらゆる互変異性体が意図される。

本発明の化合物は、本明細書に記載の適応症に使用されるか否かにかかわらず、先行技術で知られている化合物と比べて、有効性が高く、毒性が低く、作用時間が長く、力価が高く、少ない副作用をもたらし、容易に吸収され、かつ／または良好な薬物動態プロファイル（例えば、高い経口生物学的利用能及び／または低いクリアランス）を有し、かつ／または、他の有用な薬理学的特性、物理的特性、もしくは化学的特性を有する場合があるという利点も有し得る。

加えて、本発明の化合物を構成する原子は、かかる原子のあらゆる同位体形態を含むことが意図される。同位体とは、本明細書において使用される場合、同じ原子番号だが異なる質量数を有する原子を含む。一般例として、限定されないが、水素の同位体としてはトリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては^１３Ｃ及び^１４Ｃが挙げられる。

本発明の化合物は、プロドラッグ形態で存在してもよい。プロドラッグは、医薬の多数の望ましい性質（例えば、溶解性、生物学的利用能、製造など）を向上させることで知られているため、本発明のいくつかの方法に用いられる化合物は、所望の場合、プロドラッグ形態で送達されてもよい。したがって、本発明は、本発明の化合物のプロドラッグならびにプロドラッグを送達する方法を想定する。本発明に用いられる化合物のプロドラッグは、修飾が日常的操作またはインビボのいずれかで開裂されて親化合物になるような方法で、化合物中に存在する官能基を修飾することによって調製することができる。したがって、プロドラッグには、例えば、ヒドロキシ、アミノ、またはカルボキシ基が、プロドラッグが対象に投与されると開裂してそれぞれヒドロキシ、アミノ、またはカルボン酸を形成する任意の基に結合している、本明細書に記載の化合物が含まれる。

本明細書に提供される化合物のいずれかの塩形態の一部を形成する特定のアニオンまたはカチオンは、その塩が全体として薬理学的に許容される限り重要ではないことを理解されたい。薬学的に許容される塩ならびにそれらの調製法及び使用法のさらなる例は、参照により本明細書に組み込まれるＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ａｎｄＵｓｅ（２００２）に提示されている。

多くの有機化合物が、それらが反応または沈殿もしくは晶出する溶媒と複合体を形成し得ることは理解されよう。これらの複合体は、「溶媒和化合物」として知られる。溶媒が水である場合、その複合体は「水和物」として知られる。多くの有機化合物が、結晶質形態及び非晶質形態を含む１つより多くの固体形態で存在し得ることも理解されよう。本明細書に提供される化合物の全ての固体形態は、それらのあらゆる溶媒和化合物を含め、本発明の範囲内である。

ＩＩ．炎症性サイトカインＩＬ−１７に関連する疾患
様々な報告において、炎症性サイトカインＩＬ−１７は、関節リウマチ、乾癬及び乾癬性関節炎、炎症性腸疾患（クローン病を含むがこれに限定されない）、多発性硬化症、自己免疫性腎炎、自己免疫性ぶどう膜炎、１型糖尿病、ならびに強直性脊椎炎を含む多くの自己免疫疾患の病態形成に関連付けられている。Ｔｈ１７細胞として知られるＴリンパ球の一種は、ＩＬ−１７の主要源である。ＩＬ−１７ファミリーのメンバーは複数存在する。初めて特定されたメンバーであるＩＬ−１７Ａは、一般にＩＬ−１７と称される。ＩＬ−１７は、ホモ二量体を形成するようにジスルフィド結合によって結合している２つのモノマーから構成されている（ＭｉｏｓｓｅｃａｎｄＫｏｌｌｓ，２０１２）。ＩＬ−１７Ａに加えて、他の主要なファミリーメンバーはＩＬ−１７Ｆである。いくつかのエビデンスは、ＩＬ−１７Ｆ及びＩＬ−１７Ａが、多くの作用を共通に有するものの、肺炎症などの特定の状況では異なる作用を有し得ることを示唆している。ＩＬ−１７サイトカインは、選ばれた細胞型の膜に位置するＩＬ−１７受容体（ＩＬ−１７Ｒ）に結合する。ＩＬ−１７受容体には複数のサブタイプが存在するが、ＩＬ−１７Ａ及びＩＬ−１７Ｆの活性にはＩＬ−１７ＲＡ／ＩＬ−１７ＲＣ複合体が必要である。ＩＬ−１７ＲＡは、ほとんどのインターロイキン受容体により用いられるヤヌスキナーゼ／シグナル伝達性転写因子（ＪＡＫ／ＳＴＡＴ）経路ではなく、アダプタータンパク質（ＡＣＴ１）が関わる経路を通じた特有のシグナル伝達特性を有する。ＩＬ−１７ＲＡへのＩＬ−１７Ａの結合は、炎症誘発性核内因子カッパＢ（ＮＦ−κＢ）経路、及びマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰＫ）経路の炎症誘発性要素、例えばＪＵＮＮ末端キナーゼ（ＪＮＫ）、ｐ３８、及び細胞外シグナル関連キナーゼ（ＥＲＫ）を活性化させる。ＩＬ−１７活性は、間葉系細胞からのＩＬ−６及びＩＬ−８の分泌を刺激し、血液及び組織中の好中球の蓄積を伴う発熱につながる。

ＩＬ−１７は、その急性炎症への寄与に加えて、慢性炎症にも寄与する（ＭｉｏｓｓｅｃａｎｄＫｏｌｌｓ，２０１２）。ＩＬ−１７は、他にも作用があるがとりわけ関節の軟骨を分解し得るマトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）の産生を刺激する。ＩＬ−１７はまた、骨芽細胞でのＮＦ−κＢ活性化受容体リガンド（ＲＡＮＫＬ）の発現を増加させ、破骨細胞の分化及び活性化ならびに骨の分解をもたらす。ＩＬ−１７に曝露される標的細胞に応じて、ＩＬ−１７は、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＬ−１、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）、ＭＭＰ、一酸化窒素、または炎症状態に関連付けられるいくつかの他のタンパク質（例えば、組織因子、ＣＣＬ２０、Ｇ−ＣＳＦ、及びＧＭ−ＣＳＦ）の産生を刺激し得る。

ＩＬ−１７は侵入病原体に対する免疫応答に関与するが、過剰なＩＬ−１７活性は、感染への過剰な免疫応答に関連した病態に関連付けられている。例えば、ＩＬ−１７は、トキソプラズマ原虫感染症に関連した重度の神経炎症、及びリーシュマニア感染症に関連した病変の重症度の増加に関連付けられている。これら及び他の事例において、ＩＬ−１７は、感染症を持続させ、過剰な炎症反応を促進し、感染病原体のクリアランスを阻害する役割を果たすようである（ＷａｉｔｅａｎｄＳｋｏｋｏｓ，２０１２）。

ＩＬ−１７を標的とする薬物は、乾癬、関節リウマチ、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、ベーチェット病、乾癬性関節炎、クローン病、リウマチ性多発筋痛症、ドライアイ症候群、多発性硬化症、移植片対宿主病、及び喘息を含む多種の炎症状態のための臨床治験に入っている。また、前臨床エビデンスはＩＬ−１７を１型糖尿病の病態に関連付けており、Ｔｈ１７細胞は、別の自己免疫疾患である成人発症スチル病の患者において増加している。Ｔｈ１７細胞の活性は、同種の幹細胞（すなわち骨髄）移植後の移植片対宿主病の発症に関連付けられている（Ｆｕｊｉｗａｒａ，ｅｔａｌ．，２０１４）。これまでの大量のエビデンスを考えると、ＩＬ−１７の発現を低減させるか、さもなければ循環もしくは標的組織におけるそのレベルを低下させる療法（例えば抗ＩＬ１７モノクローナル抗体）は、自己免疫疾患及び他の炎症状態の治療において広範な用途を有し得る。

ＩＬ−１７の過剰産生または増加したＴｈ１７細胞数は、自己免疫疾患、神経障害、循環器疾患、癌、精神障害及び精神神経障害、急性及び慢性炎症状態、慢性疼痛症候群、臓器拒絶反応もしくは移植片対宿主病、または喘息及び他のアレルギー状態を含む多数の状態の患者研究または動物モデルにおいて報告されている。

Ｔｈ１７細胞の分化とそれらのＩＬ−１７産生との両方が、核内ホルモン受容体ファミリーのメンバーであるレチノイドオーファン受容体ＲＯＲγｔによってかなりの程度まで制御される。ＲＯＲγｔの発現は全ての型のＴｈ１７細胞に共通しており、それらの分化ならびにそれらの活性において重要な役割を果たす。ＲＯＲγは、ガンマデルタＴ細胞、自然リンパ球系細胞、及びリンパ組織誘導細胞を含む他の細胞型におけるＩＬ−１７の産生も制御する（Ｂｒｏｎｎｅｒｅｔａｌ．，２０１６）。ＲＯＲγｔ活性の阻害はＩＬ−１７の発現の低減をもたらし、ＲＯＲγｔの少分子阻害剤の特定は現在の医薬産業の大きな関心領域である。

本明細書に提供される化合物及び組成物は、Ｔｈ１７細胞への分化を誘導することで知られるサイトカインの混合物に曝露されたヒトＴ細胞の培養物においてＩＬ−１７産生を抑制するために使用され得る。いくつかの実施形態において、ＲＯＲγｔのインバースアゴニストとして作用する能力も実証される。いずれかの理論に束縛されることを望むものではないが、例えば、ＲＯＲγｔ非依存性機序がＩＬ−１７産生の抑制に寄与するようであると考えられている。したがって、本明細書に提供される化合物及び組成物は、成熟Ｔｈ１７細胞によるＩＬ−１７の産生を阻害するためだけでなくＴ細胞のＴｈ１７細胞への分化を阻害するためにも使用され得る。両事例において、最終結果はＩＬ−１７レベルの低下である。いくつかの実施形態において、本明細書に提供される化合物は、本節で詳解した障害のいずれかの治療または防止のために使用され得る。

ＩＩＩ．薬学的製剤及び投与経路
そのような治療を必要とする患者への投与の目的において、薬学的製剤（薬学的調製物、薬学的組成物、薬学的生成物、医薬品、医薬、薬剤、または薬物とも称される）は、指示される投与経路に適切な１つ以上の賦形剤及び／または薬物担体とともに製剤化された治療有効量の本発明の化合物を含む。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、ヒト及び／または獣医学的患者の治療に適する様式で製剤化される。いくつかの実施形態において、製剤化は、本発明の化合物のうちの１つ以上を、次の賦形剤：ラクトース、スクロース、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸及び硫酸のナトリウム塩及びカルシウム塩、ゼラチン、アカシア、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、ならびに／またはポリビニルアルコールのうちの１つ以上と混和または混合することを含む。いくつかの実施形態において、例えば経口投与のために、本薬学的製剤は、錠剤化またはカプセル化され得る。いくつかの実施形態では、本化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、及び／または様々な緩衝液中で溶解またはスラリー化してもよい。薬学的製剤は、滅菌などの従来の薬学的作業に供されてもよいし、かつ／または、薬物担体及び／または賦形剤、例えば防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、カプセル化剤、例えば脂質、デンドリマー、ポリマー、アルブミンなどのタンパク質、または核酸、及び緩衝液などを含有してもよい。

薬学的製剤は、様々な方法によって、例えば、経口的に、または注射（例えば皮下、静脈内、腹腔内など）によって投与され得る。投与経路に応じて、本発明の化合物は、本化合物を不活性化させ得る酸及び他の自然条件の作用から本化合物を保護するための材料でコーティングされてもよい。非経口投与以外によって活性化合物を投与するためには、その不活性化を防止する材料で化合物をコーティングするか、またはその材料と化合物を共投与することが必要な場合がある。例えば、活性化合物は、適切な担体、例えばリポソーム、または希釈剤において患者に投与されてもよい。薬学的に許容される希釈剤としては、食塩水及び緩衝水溶液が挙げられる。リポソームは、水中油中水型ＣＧＦエマルションならびに従来のリポソームを含む。

本発明の化合物は、非経口、腹腔内、脊髄内、または脳内で投与されてもよい。分散液は、グリセロール、液体ポリエチレングリコール、及びそれらの混合物、ならびに油中で調製することができる。通常の保管及び使用条件下において、これらの調製物は、微生物の増殖を防止するための防腐剤を含有してもよい。

注射用途に好適な薬学的組成物は、無菌水溶液（水溶性の場合）または無菌注射液もしくは分散液の即時調製のための分散液及び無菌粉末を含む。担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、及び液体ポリエチレングリコールなど）、それらの好適な混合物、及び植物油を含有する、溶媒または分散媒とすることができる。適切な流動性は、例えば、レシチンなどのコーティングの使用によって、分散液の場合は必要な粒径の維持によって、そして界面活性剤の使用によって、維持することができる。微生物の作用の防止は、様々な抗菌剤及び抗真菌薬、例えばパラベン、クロロブタノール、フェノール、アスコルビン酸、チメロサールなどによって達成することができる。多くの場合、等張剤、例えば糖類、塩化ナトリウム、またはマンニトール及びソルビトールなどの多価アルコールを組成物中に含めることが好ましい。注射可能な組成物の持続的吸収は、吸収を遅延させる薬剤、例えばモノステアリン酸アルミニウムまたはゼラチンを組成物中に含めることによってもたらすことができる。

本発明の化合物は、例えば、不活性希釈剤または同化可能な食用担体で経口投与することができる。本化合物及び他の成分は、硬質または軟質シェルのゼラチンカプセルに封入されてもよいし、錠剤へと圧縮されてもよいし、または対象の食事に直接組み込まれてもよい。経口治療投与では、本発明の化合物は、賦形剤とともに組み込まれ、摂取可能な錠剤、バッカル錠、トローチ、カプセル、エリキシル剤、懸濁液、シロップ、ウェハなどの形態で使用されてもよい。組成物及び調製物中の治療用化合物の割合は、当然ながら様々であり得る。かかる薬学的製剤中の治療用化合物の量は、好適な投与量が得られるようなものである。

いくつかの実施形態において、治療用化合物は、皮膚、眼、または粘膜に局所投与されてもよい。あるいは、肺への局所送達が所望される場合、治療用化合物は、乾燥粉末またはエアロゾル製剤での吸入によって投与されてもよい。

いくつかの実施形態では、投与の容易さ及び投与量の均一性のために単位剤形で非経口組成物を製剤化することが有利な場合がある。本明細書で使用される単位剤形とは、治療される対象に対する単位投与量として適している物理的に別個の単位であり、必要な薬学的担体と関連して所望の治療効果をもたらすように計算された所定分量の治療用化合物を各単位含有するものを指す。いくつかの実施形態において、本発明の単位剤形の仕様は、（ａ）治療用化合物特有の特徴及び達成すべき特定の治療効果、ならびに（ｂ）患者の選択された状態の治療のためにかかる治療用化合物を調合する技術に固有の制限事項によって決まり、直接左右される。いくつかの実施形態において、活性化合物は、患者の状態に関連した状態を治療するのに十分である治療上有効な投与量で投与される。例えば、化合物の有効性は、ヒトまたは別の動物の疾患の治療における有効性を予測し得る動物モデル系において評価することができる。

いくつかの実施形態において、治療用化合物の有効用量の範囲は、様々な異なる動物に関して動物実験で決定された有効用量から推定することができる。一般に、ｍｇ／ｋｇ単位のヒト等価用量（ＨＥＤ）は、次式に従って計算することができる（例えば、参照により本明細書に組み込まれるＲｅａｇａｎ−Ｓｈａｗｅｔａｌ．，ＦＡＳＥＢＪ．，２２（３）：６５９−６６１，２００８を参照されたい）：
（ａ）ＨＥＤ（ｍｇ／ｋｇ）＝動物用量（ｍｇ／ｋｇ）×（動物Ｋ_ｍ／ヒトＫ_ｍ）

換算におけるＫ_ｍ因数の使用は、より正確なＨＥＤ値をもたらし、これは体重のみではなく体表面積（ＢＳＡ）にも基づいている。ヒト及び様々な動物のＫ_ｍ値は周知である。例えば、平均的な６０ｋｇのヒト（ＢＳＡは１．６ｍ^２）のＫ_ｍは３７であるが、２０ｋｇの小児（ＢＳＡ０．８ｍ^２）は２５のＫ_ｍを有することになる。関連性のあるいくつかの動物モデルのＫ_ｍも周知であり、これには次のものが含まれる：マウスのＫ_ｍ：３（０．０２ｋｇの体重及び０．００７のＢＳＡを所与とする）、ハムスターのＫ_ｍ：５（０．０８ｋｇの体重及び０．０２のＢＳＡを所与とする）、ラットのＫ_ｍ：６（０．１５ｋｇの体重及び０．０２５のＢＳＡを所与とする）、及びサルのＫ_ｍ：１２（３ｋｇの体重及び０．２４のＢＳＡを所与とする）。

治療用組成物の厳密な量は施術者の判断に左右され、各個体に特有である。とはいえ、ＨＥＤ計算値は一般的な指針を提供する。用量に影響する他の要因としては、患者の身体的及び臨床的な状態、投与経路、治療の意図する目標及び効力、特定の治療用製剤の安定性及び毒性が挙げられる。

対象に投与される本開示の化合物または本開示の化合物を含む組成物の実際の投与量は、治療される動物の種類、年齢、性別、体重、状態の重症度、治療されている疾患の種類、過去または同時発生の治療介入、対象の特発性、及び投与経路といった身体的及び生理的な要因によって決定されてもよい。これらの要因は当業者によって決定され得る。投与を担当する施術者は、典型的には、組成物中の活性成分（複数可）の濃度及び個々の対象に適切な用量（複数可）を決定する。合併症があった場合、投与量は個々の医師によって調整され得る。

いくつかの実施形態において、治療有効量は、典型的には、１日または数日間にわたる（当然ながら、投与形態及び上記に詳解した要因に応じる）、毎日の１つ以上の用量の投与において、約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約１０００ｍｇ／ｋｇ、約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約７５０ｍｇ／ｋｇ、約１００ｍｇ／ｋｇ〜約５００ｍｇ／ｋｇ、約１ｍｇ／ｋｇ〜約２５０ｍｇ／ｋｇ、約１０ｍｇ／ｋｇ〜約１５０ｍｇ／ｋｇと様々である。他の好適な用量範囲としては、１日当たり１ｍｇ〜１０，０００ｍｇ、１日当たり１００ｍｇ〜１０，０００ｍｇ、１日当たり５００ｍｇ〜１０，０００ｍｇ、及び１日当たり５００ｍｇ〜１，０００ｍｇが挙げられる。いくつかの特定の実施形態において、この量は、１日当たり７５０ｍｇ〜９，０００ｍｇの範囲で１日当たり１０，０００ｍｇ未満である。

いくつかの実施形態において、本薬学的製剤中の活性化合物の量は、約２〜約７５重量パーセントである。これらの実施形態の一部では、この量は、約２５〜約６０重量パーセントである。

薬剤の単一用量または複数用量が想定される。複数用量の所望の送達時間間隔は、当業者であれば、単なる日常的な実験を用いて決定することができる。一例として、対象は、およそ１２時間の間隔で１日に２つの用量を投与されてもよい。いくつかの実施形態において、薬剤は１日１回投与される。

薬剤（複数可）は日常的なスケジュールで投与されてもよい。本明細書で使用される場合、日常的なスケジュールとは、所定の指定期間を指す。日常的なスケジュールは、スケジュールが所定である限り、同一の期間または長さの異なる期間を包含し得る。例えば、日常的なスケジュールは、１日２回、毎日、２日毎、３日毎、４日毎、５日毎、６日毎、１週間基準、１か月基準、またはこれらの間の任意の一定の日数または週数での投与を伴い得る。あるいは、所定の日常的なスケジュールは、第１週は１日２回基準、続いて数か月にわたり１日１回基準などの投与を伴ってもよい。他の実施形態では、本発明は、薬剤（複数可）が経口摂取され得ること、及びそのタイミングが食物摂取に左右されるまたはされないことを定める。したがって、例えば、薬剤は、対象がいつ食事したか、または食事する予定かにかかわらず、毎朝及び／または毎晩摂取されてもよい。

ＩＶ．併用療法
単独療法としての使用に加えて、本発明の化合物は、併用療法に利用されてもよい。有効な併用療法は、両薬剤を含む単一の組成物もしくは薬理学的製剤を用いて、または、一方の組成物が本発明の化合物を含み、他方が第２の薬剤（複数可）を含む、同時に投与される２つの別個の組成物もしくは製剤を用いて達成され得る。あるいは、この療法は、数分から数か月に及ぶ間隔で他の薬剤処置に先行しても、またはそれに続いてもよい。

かかる併用療法の非限定的な例としては、１つ以上の本発明の化合物と、別の抗炎症剤、化学療法剤、放射線療法、抗うつ剤、統合失調症治療薬、抗痙攣薬、気分安定薬、抗感染症薬、降圧薬、コレステロール低下薬もしくは他の血中脂質調節剤、体重減少を促進するための薬剤、抗血栓剤、心筋梗塞もしくは卒中などの心血管イベントを処置もしくは防止するための薬剤、抗糖尿病薬、移植片拒絶反応もしくは移植片対宿主病を低減させるための薬剤、抗関節炎剤、鎮痛剤、抗喘息剤もしくは他の呼吸器疾患治療薬、または皮膚障害の治療もしくは防止のための薬剤の併用が挙げられる。本発明の化合物は、癌ワクチンを含む（しかしこれに限定されない）、癌に対する患者の免疫応答を改善するように設計された薬剤と合わせてもよい。参照により本明細書に組み込まれるＬｕｅｔａｌ．（２０１１）を参照されたい。

Ｖ．定義
化学基の文脈で使用される場合、「水素」は−Ｈを意味し、「ヒドロキシ」は−ＯＨを意味し、「オキソ」は＝Ｏを意味し、「カルボニル」は−Ｃ（＝Ｏ）−を意味し、「カルボキシ」は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを意味し（−ＣＯＯＨまたは−ＣＯ_２Ｈとも表記される）、「ハロ」は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉを意味し、「アミノ」は−ＮＨ_２を意味し、「ヒドロキシアミノ」は−ＮＨＯＨを意味し、「ニトロ」は−ＮＯ_２を意味し、イミノは＝ＮＨを意味し、「シアノ」は−ＣＮを意味し、「イソシアネート」は−Ｎ＝Ｃ＝Ｏを意味し、「アジド」は−Ｎ_３を意味し、一価の文脈における「ホスフェート」は−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２またはその脱プロトン形態を意味し、二価の文脈における「ホスフェート」は−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−またはその脱プロトン形態を意味し、「メルカプト」は−ＳＨを意味し、「チオ」は＝Ｓを意味し、「スルホニル」は−Ｓ（Ｏ）_２−を意味し、「ヒドロキシスルホニル」は−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨを意味し、「スルホンアミド」は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２を意味し、「スルフィニル」は−Ｓ（Ｏ）−を意味する。

化学式の文脈において、「−」の記号は単結合を意味し、「＝」は二重結合を意味し、「≡」は三重結合を意味する。「エポキシ化二重結合」は、

の基を表す。記号：

は、結合なしまたは単結合のいずれかである任意選択の結合を表す。記号：

は、単結合または二重結合を表す。記号：

は、エポキシ化二重結合を表すために使用される場合もある。したがって、例えば、式：

は、

を含む。また、かかる１つの環原子は、１つより多くの二重結合の一部を形成することはないものと理解される。さらに、共有結合の記号である「−」は、１つまたは２つの不斉原子を接続しているとき、いずれかの好ましい立体化学を示すものではないことに留意されたい。むしろ、全ての立体異性体ならびにそれらの混合物が対象とされる。記号：

は、結合に対して直角に描かれている場合

、その基の結合点を示す。なお、より大きな基に関する結合点は、典型的には、読者が結合点を明確に特定することを補助するために、この様式でのみ特定される。記号：

は、くさび形の太い端部に結合した基が「ページの外側」にある単結合を意味する。記号：

は、くさび形の太い端部に結合した基が「ページの内側」にある単結合を意味する。記号：

は、二重結合の周りの幾何学形状（例えば、ＥまたはＺのいずれか）が定義されていない単結合を意味する。したがって、両方の選択肢ならびにそれらの組み合わせが意図される。本出願において示される構造の原子の定義されていない結合価はいずれも、その原子に結合した水素原子を暗黙的に表す。炭素原子上の太い点は、その炭素に結合した水素が紙面外に配向されていることを示す。

「Ｒ」基が環系上の「浮遊基」として図示されている場合、例えば、次式：

において、Ｒは、安定な構造が形成される限り、図示、暗示、または明確に定義された水素を含む、環原子のうちのいずれかに結合したいずれかの水素原子に置き換わることができる。「Ｒ」基が縮合環系上の「浮遊基」として図示されている場合、例えば、次式：

において、Ｒは、別段の記述がない限り、縮合環のいずれかの環原子のうちのいずれかに結合したいずれかの水素に置き換わることができる。置換可能な水素は、安定な構造が形成される限り、図示された水素（例えば、上記の式中で窒素に結合している水素）、暗示される水素（例えば、上記の式中の示されていないが存在することが理解される水素）、明確に定義された水素、及び環原子の同一性に存在が左右される任意選択の水素（例えば、Ｘが−ＣＨ−に等しいとき、Ｘ基に結合している水素）を含む。図示される例において、Ｒは、縮合環系の５員環または６員環のいずれに存在してもよい。上記の式中、基である「Ｒ」直後の括弧に囲まれた「ｙ」の下付き文字は、数値変数を表す。別段の記述がない限り、この変数は、０、１、２、または環もしくは環系の置換可能な水素原子の最大数のみにより限定される３以上の任意の整数とすることができる。

化学基及び化合物のクラスに関し、その基またはクラスにおける炭素原子の数は、次に示されるとおりである：「Ｃｎ」は、その基／クラスの炭素原子の正確な数（ｎ）を定義する。「Ｃ≦ｎ」は、その基／クラスに存在し得る炭素原子の最大数（ｎ）を定義し、最小数は当該の基／クラスで可能な限り小さいものとする。例えば、「アルケニル_{（Ｃ≦８）}」基または「アルケン_{（Ｃ≦８）}」クラスにおける炭素原子の最小数は２であることが理解される。１〜１０個の炭素原子を有するアルコキシ基を指定する「アルコキシ_{（Ｃ≦１０）}」と比較されたい。「Ｃｎ−ｎ′」は、その基における炭素原子の最小数（ｎ）と最大数（ｎ′）との両方を定義する。したがって、「アルキル_{（Ｃ２〜１０）}」は、２〜１０個の炭素原子を有するアルキル基を指定する。こうした炭素数の指標は、意味の変化を表すことなく、それが修飾する化学基もしくはクラスに先行してもその後に続いてもよく、括弧に囲まれていても囲まれていなくてもよい。したがって、「Ｃ５オレフィン」、「Ｃ５−オレフィン」、「オレフィン_（Ｃ５）」、及び「オレフィン_Ｃ５」という用語は全て同義である。

化合物または化学基を修飾するために使用される「飽和」という用語は、その化合物または化学基が、炭素−炭素二重結合及び炭素−炭素三重結合を有しないことを意味するが、以下の注記を除く。この用語は、原子を修飾するために使用されるとき、その原子が二重結合または三重結合の一部ではないことを意味する。飽和基の置換バージョンの場合では、１つ以上の炭素酸素二重結合または炭素窒素二重結合が存在してもよい。また、そのような結合が存在する場合、ケト−エノール互変異性またはイミン／エナミン互変異性の一部として生じ得る炭素−炭素二重結合は除外されない。「飽和」という用語が物質の溶液を修飾するために使用される場合は、その物質がそれ以上その溶液中に溶解し得ないことを意味する。

「脂肪族」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、この用語で修飾された化合物または化学基が、非環式または環式だが非芳香族の炭化水素化合物または基であることを表す。脂肪族化合物／基において、炭素原子は、直鎖、分岐鎖、または非芳香環状（脂環式）に一緒に結合していてよい。脂肪族化合物／基は、飽和であっても、すなわち炭素−炭素単結合によって結合していてもよく（アルカン／アルキル）、または、１つ以上の炭素−炭素二重結合を有するか（アルケン／アルケニル）もしくは１つ以上の炭素−炭素三重結合を有する（アルキン／アルキニル）、不飽和であってもよい。

「芳香族」という用語は、化合物または化学基を修飾するために使用されるとき、完全共役した環式π系に４ｎ＋２個の電子を有する原子の平面的な不飽和環を指す。

「アルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての炭素原子と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造とを有し、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の飽和脂肪族基を指す。−ＣＨ_３（Ｍｅ）基、−ＣＨ_２ＣＨ_３（Ｅｔ）基、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３（ｎ−Ｐｒまたはプロピル）基、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２（ｉ−Ｐｒ、^ｉＰｒ、またはイソプロピル）基、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３（ｎ−Ｂｕ）基、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３（ｓｅｃ−ブチル）基、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２（イソブチル）基、−Ｃ（ＣＨ_３）_３（ｔｅｒｔ−ブチル、ｔ−ブチル、ｔ−Ｂｕ、または^ｔＢｕ）基、及び−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３（ネオ−ペンチル）基は、アルキル基の非限定的な例である。「アルカンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点（複数可）としての１つまたは２つの飽和炭素原子（複数可）と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造とを有し、炭素−炭素二重結合または三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、二価の飽和脂肪族基を指す。−ＣＨ_２−（メチレン）基、−ＣＨ_２ＣＨ_２−基、−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２−基、及び−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−基は、アルカンジイル基の非限定的な例である。「アルキリデン」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、二価の＝ＣＲＲ′基（式中、Ｒ及びＲ′は、独立して、水素またはアルキルである）を指す。アルキリデン基の非限定的な例としては、＝ＣＨ_２、＝ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、及び＝Ｃ（ＣＨ_３）_２が挙げられる。「アルカン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアルキル（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物のクラスを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。次の基は、置換アルキル基の非限定的な例である：−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃｌ。「ハロアルキル」という用語は、炭素、水素、及びハロゲンを除いた他の原子が存在しないように、水素原子の置換がハロ（すなわち−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ）に限定されている、置換アルキルのサブセットである。−ＣＨ_２Ｃｌ基は、ハロアルキルの非限定的な例である。「フルオロアルキル」という用語は、炭素、水素、及びフッ素を除いた他の原子が存在しないように、水素原子の置換がフルオロに限定されている、置換アルキルのサブセットである。−ＣＨ_２Ｆ基、−ＣＦ_３基、及び−ＣＨ_２ＣＦ_３基は、フルオロアルキル基の非限定的な例である。

「シクロアルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として炭素原子を有し、この炭素原子が１つ以上の非芳香環構造の一部を形成し、炭素−炭素二重結合または三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の飽和脂肪族基を指す。非限定的な例としては、−ＣＨ（ＣＨ_２）_２（シクロプロピル）、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシル（Ｃｙ）が挙げられる。「シクロアルカンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として２つの炭素原子を有し、炭素−炭素二重結合または三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、二価の飽和脂肪族基を指す。以下の基：

は、シクロアルカンジイル基の非限定的な例である。「シクロアルカン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがシクロアルキル（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物のクラスを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。

「アルケニル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての炭素原子と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造と、少なくとも１つの非芳香族炭素−炭素二重結合とを有し、炭素−炭素三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の不飽和脂肪族基を指す。非限定的な例としては、−ＣＨ＝ＣＨ_２（ビニル）、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２（アリル）、−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、及び−ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ_２が挙げられる。「アルケンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての２つの炭素原子と、直鎖状または分岐鎖上の、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造と、少なくとも１つの非芳香族炭素−炭素二重結合とを有し、炭素−炭素三重結合を有せず、炭素及び水素以外の原子を有しない、二価の不飽和脂肪族基を指す。−ＣＨ＝ＣＨ−基、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−基、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２−基、及び−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２−基は、アルケンジイル基の非限定的な例である。なお、アルケンジイル基は脂肪族であるが、両端において結合すると、この基は、芳香族構造の一部を形成するものから除外されない。「アルケン」及び「オレフィン」という用語は同義であり、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアルケニル（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物を指す。同様に、「末端アルケン」及び「α−オレフィン」という用語は同義であり、炭素−炭素二重結合を１つだけ有し、この結合が分子端部におけるビニル基の一部である、アルケンを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。−ＣＨ＝ＣＨＦ基、−ＣＨ＝ＣＨＣｌ基、及び−ＣＨ＝ＣＨＢｒ基は、置換アルケニル基の非限定的な例である。

「アルキニル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点としての炭素原子と、直鎖状または分岐鎖状の非環式構造と、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合とを有し、炭素及び水素以外の原子を有しない、一価の不飽和脂肪族基を指す。本明細書において使用される場合、アルキニルという用語は、１つ以上の非芳香族炭素−炭素二重結合の存在を除外しない。−Ｃ≡ＣＨ基、−Ｃ≡ＣＣＨ_３基、及び−ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ_３基は、アルキニル基の非限定的な例である。「アルキン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアルキニルである、化合物のクラスを指す。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。

「アリール」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として芳香族炭素原子を有し、この炭素原子が１つ以上の６員芳香環構造の一部を形成し、環原子が全て炭素である、一価の不飽和芳香族基を指し、この基は、炭素及び水素以外の原子から構成されない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。本明細書において使用される場合、この用語は、第１の芳香環または存在するいずれかのさらなる芳香環に結合した１つ以上のアルキル基またはアラルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。アリール基の非限定的な例としては、フェニル（Ｐｈ）、メチルフェニル、（ジメチル）フェニル、−Ｃ_６Ｈ_４ＣＨ_２ＣＨ_３（エチルフェニル）、ナフチル、及びビフェニルに由来する一価基が挙げられる。「アレーンジイル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として２つの芳香族炭素原子を有し、この炭素原子が１つ以上の６員芳香環構造（複数可）の一部を形成し、環原子が全て炭素である、二価の芳香族基を指し、この一価基は、炭素及び水素以外の原子から構成されない。本明細書において使用される場合、この用語は、第１の芳香環または存在するいずれかのさらなる芳香環に結合した１つ以上のアルキル基、アリール基、またはアラルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。非縮合環は、共有結合、アルカンジイル、またはアルケンジイル基（炭素数制限が許容する場合）のうちの１つ以上によって結合していてもよい。アレーンジイル基の非限定的な例としては、以下：

が挙げられる。
「アレーン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがアリール（この用語は上記の定義のとおりである）である、化合物のクラスを指す。ベンゼン及びトルエンは、アレーンの非限定的な例である。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。

「アラルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、一価の−アルカンジイル−アリール基を指し、ここで、アルカンジイル及びアリールという用語はそれぞれ、上記に提供された定義と一致する様式で使用される。非限定的な例は、フェニルメチル（ベンジル、Ｂｎ）及び２−フェニル−エチルである。アラルキルという用語が「置換」という修飾語とともに使用される場合、アルカンジイル基及び／またはアリール基の１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。置換アラルキルの非限定的な例は、（３−クロロフェニル）−メチル、及び２−クロロ−２−フェニル−エタ−１−イルである。

「ヘテロアリール」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として芳香族の炭素原子または窒素原子を有し、この炭素原子または窒素原子が１つ以上の芳香環構造の一部を形成し、環原子のうちの少なくとも１つが窒素、酸素、または硫黄である、一価の芳香族基を指し、ヘテロアリール基は、炭素、水素、芳香族窒素、芳香族酸素、及び芳香族硫黄以外の原子から構成されない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。本明細書において使用される場合、この用語は、芳香環または芳香環系に結合した１つ以上のアルキル基、アリール基、及び／またはアラルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。ヘテロアリール基の非限定的な例としては、フラニル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル（Ｉｍ）、イソオキサゾリル、メチルピリジニル、オキサゾリル、フェニルピリジニル、ピリジニル（ピリジル）、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリル、キナゾリル、キノキサリニル、トリアジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、及びトリアゾリルが挙げられる。「Ｎ−ヘテロアリール」という用語は、結合点として窒素原子を有するヘテロアリール基を指す。「ヘテロアレーン」とは、式Ｈ−Ｒを有し、式中、Ｒがヘテロアリールである、化合物のクラスを指す。ピリジン及びキノリンは、ヘテロアレーンの非限定的な例である。これらの用語が「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。

「ヘテロシクロアルキル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、結合点として炭素原子または窒素原子を有し、この炭素原子または窒素原子が１つ以上の非芳香環構造の一部を形成し、環原子のうちの少なくとも１つが窒素、酸素、または硫黄である、一価の非芳香族基を指し、ヘテロシクロアルキル基は、炭素、水素、窒素、酸素、及び硫黄以外の原子から構成されない。１つより多くの環が存在する場合、それらの環は縮合していても縮合していなくてもよい。本明細書において使用される場合、この用語は、環または環系に結合した１つ以上のアルキル基（炭素数制限が許容する場合）の存在を除外しない。また、この用語は、得られる基が非芳香族のままである限り、環または環系における１つ以上の二重結合の存在を除外しない。ヘテロシクロアルキル基の非限定的な例としては、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、オキシラニル、及びオキセタニルが挙げられる。「Ｎ−ヘテロシクロアルキル」という用語は、結合点として窒素原子を有するヘテロシクロアルキル基を指す。Ｎ−ピロリジニルは、かかる基の一例である。これらの用語が「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。

「アシル」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−Ｃ（Ｏ）Ｒ基を指し、式中、Ｒは水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールである（これらの用語は上記の定義のとおりである）。−ＣＨＯ基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３（アセチル、Ａｃ）基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）_２基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_２）_２基、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５基、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_４ＣＨ_３基、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５基、−Ｃ（Ｏ）（イミダゾリル）基は、アシル基の非限定的な例である。「チオアシル」は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ基の酸素原子が硫黄原子で置き換えられ、−Ｃ（Ｓ）Ｒであることを除いては同様の様式で定義される。「アルデヒド」という用語は、上記に定義されたアルカンで、水素原子のうちの少なくとも１つが−ＣＨＯ基で置き換えられているものに相当する。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子（カルボニルまたはチオカルボニル基の炭素原子に直接結合した水素原子が存在する場合はそれを含む）は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＦ_３基、−ＣＯ_２Ｈ（カルボキシル）基、−ＣＯ_２ＣＨ_３（メチルカルボキシル）基、−ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３基、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２（カルバモイル）基、及び−ＣＯＮ（ＣＨ_３）_２基は、置換アシル基の非限定的な例である。

「アルコキシ」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−ＯＲ基を指し、式中、Ｒはアルキル（この用語は上記の定義のとおりである）である。非限定的な例としては、−ＯＣＨ_３（メトキシ）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３（エトキシ）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２（イソプロポキシ）、−ＯＣ（ＣＨ_３）_３（ｔｅｒｔ−ブトキシ）、−ＯＣＨ（ＣＨ_２）_２、−Ｏ−シクロペンチル、及び−Ｏ−シクロヘキシルが挙げられる。「シクロアルコキシ」、「アルケニルオキシ」、「アルキニルオキシ」、「アリールオキシ」、「アラルコキシ」、「ヘテロアリールオキシ」、「ヘテロシクロアルコキシ」、及び「アシルオキシ」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−ＯＲと定義される基を指し、式中、Ｒはそれぞれ、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、及びアシルである。「アルキルチオ」及び「アシルチオ」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−ＳＲ基を指し、式中、Ｒはそれぞれアルキル及びアシルである。「アルコール」という用語は、上記に定義されたアルカンで、水素原子のうちの少なくとも１つがヒドロキシ基で置き換えられているものに相当する。「エーテル」という用語は、上記に定義されたアルカンで、水素原子のうちの少なくとも１つがアルコキシ基で置き換えられているものに相当する。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。

「アルキルアミノ」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−ＮＨＲ基を指し、式中、Ｒはアルキル（この用語は上記の定義のとおりである）である。非限定的な例としては、−ＮＨＣＨ_３及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３が挙げられる。「ジアルキルアミノ」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−ＮＲＲ′基を指し、式中、Ｒ及びＲ′は同じアルキル基であっても異なるアルキル基であってもよいし、またはＲ及びＲ′は一緒になってアルカンジイルを表してもよい。ジアルキルアミノ基の非限定的な例としては、−Ｎ（ＣＨ_３）_２及び−Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。「シクロアルキルアミノ」、「アルケニルアミノ」、「アルキニルアミノ」、「アリールアミノ」、「アラルキルアミノ」、「ヘテロアリールアミノ」、「ヘテロシクロアルキルアミノ」、「アルコキシアミノ」、及び「アルキルスルホニルアミノ」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−ＮＨＲと定義される基を指し、式中、Ｒはそれぞれ、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、及びアルキルスルホニルである。アリールアミノ基の非限定的な例は−ＮＨＣ_６Ｈ_５である。「アミド」（アシルアミノ）という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、−ＮＨＲ基を指し、式中、Ｒはアシル（この用語は上記の定義のとおりである）である。アミド基の非限定的な例は−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３である。「アルキルイミノ」という用語は、「置換」という修飾語なしで使用されるとき、二価の＝ＮＲ基を指し、式中、Ｒはアルキル（この用語は上記の定義のとおりである）である。これらの用語のうちのいずれかが「置換」という修飾語とともに使用される場合、炭素原子に結合した１つ以上の水素原子は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＳＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２で置き換えられている。−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３基及び−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３基は、置換アミド基の非限定的な例である。

「１つの（ａ）」または「１つの（ａｎ）」という語の使用は、特許請求の範囲及び／または本明細書において「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」という用語と併せて使用されているとき、「１つ」を意味する場合があるが、「１つ以上」、「少なくとも１つ」、及び「１つまたは１つより多く」の意味とも一致する。

本出願全体を通して、「約」という用語は、ある値が、その値を決定するために用いられるデバイス、方法に固有の誤差のばらつき、または研究対象の間に存在するばらつきを含むことを示すために使用される。

「アセタール」という用語は、カルボニル基が、２つのヒドロキシ含有化合物または１つのジヒドロキシ含有化合物と反応して、Ｒ_２Ｃ（Ｏ）構造のカルボニル基から生じるＲ_２Ｃ（ＯＲ′）_２構造（式中、いずれのＲ′も水素ではなく、各Ｒ′は、同じであっても異なっていてもよいし、または一緒になって環を形成してもよい）をもつ初期のジオールのジエーテルを形成したものを説明するために使用される。「混合アセタール」は、Ｒ′が両方とも異なるアセタールである。「アセタール」は、一方もしくは両方のＲ基が水素原子であるアルデヒド、またはいずれのＲ基も水素原子でないケトンであるカルボニル基を説明するために使用される場合がある。「ケタール」は、カルボニル基がケトンである「アセタール」の下位集団である。「ヘミアセタール」という用語は、カルボニル基が、１つのヒドロキシ含有化合物と反応して、Ｒ_２Ｃ（ＯＨ）ＯＲ′構造（式中、Ｒ′は水素ではない）をもつ基を形成する初期のジオールのモノエーテルを形成したものを説明するために使用される。「ヘミアセタール」は、一方もしくは両方のＲ基が水素原子であるアルデヒド、またはいずれのＲ基も水素原子でないケトンであるカルボニル基を説明するために使用される場合がある。「ケタール」と同様に、「ヘミケタール」は、カルボニル基がケトンである「ヘミアセタール」の下位集団である。

「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」、「有する（ｈａｖｅ）」、及び「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」という用語は、オープンエンドの連結動詞である。これらの動詞のうちの１つ以上のあらゆる形態または時制、例えば「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」、「有する（ｈａｓ）」、「有する（ｈａｖｉｎｇ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」、及び「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」もまたオープンエンドである。例えば、１つ以上のステップを「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」、「有する（ｈａｓ）」、または「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」いかなる方法も、それらの１つ以上のステップのみを有するものに限定されず、他の列記されていないステップも対象とする。

「有効な」という用語は、この用語が本明細書及び／または特許請求の範囲で使用される場合、所望、予想、または意図される結果を達成するために適当であることを意味する。「有効量」、「治療有効量」、または「薬学的有効量」は、化合物を用いて患者または対象を治療する文脈で使用される場合、疾患を治療するために対象または患者に投与されたときにそのような疾患の治療を行うのに十分である化合物の量を意味する。

本明細書において使用される場合、「ＩＣ_５０」という用語は、得られる最大応答の５０％である阻害量を指す。この定量的尺度は、特定の薬物または他の物質（阻害剤）が、所与の生物学的、生化学的、または化学的なプロセス（またはプロセスの構成要素、すなわち酵素、細胞、細胞受容体、または微生物）を半分に阻害するためにどれだけ必要であるかを示す。

第１の化合物の「異性体」とは、各分子が第１の化合物と同じ構成原子を含有するが、これらの原子の三次元構成が異なる別個の化合物である。

本明細書において使用される場合、「規定濃度（ｎｏｒｍａｌ）」または「規定度（ｎｏｒｍａｌｉｔｙ）」という用語は、モル濃度を等価係数で除した溶液の濃度を指す。この等価係数とは、化合物が溶液中で分離したときに化合物から得られるイオンの数である。ＨＣｌなどの溶液の場合、この溶液は、プロトンも１Ｎ、塩素イオンも１Ｎの濃度であるが、ＣａＣｌ_２の溶液は、カルシウムイオン１Ｎ及び塩素イオン２Ｎである。

本明細書において使用される場合、「患者」または「対象」という用語は、生きている哺乳類生物、例えばヒト、サル、ウシ、ヒツジ、ヤギ、イヌ、ネコ、マウス、ラット、モルモット、またはそれらのトランスジェニック種を指す。特定の実施形態において、患者または対象は霊長類である。ヒト対象の非限定的な例は、成人、若年、乳児、及び胎児である。

本明細書において広く使用される「薬学的に許容される」とは、健全な医学的判断の範囲において、過剰な毒性、刺激、アレルギー応答、または他の問題もしくは合併症を伴わずにヒトならびに動物の組織、臓器、及び／または体液と接触させて使用するのに好適な、合理的な利益／リスク比に見合った化合物、材料、組成物、及び／または剤形を指す。

「薬学的に許容される塩」とは、上記の定義のとおり薬学的に許容され、かつ所望の薬理活性を有する、本発明の化合物の塩を意味する。そのような塩としては、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸と、または、例えば１，２−エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、３−フェニルプロピオン酸、４，４’−メチレンビス（３−ヒドロキシ−２−エン−１−カルボン酸）、４−メチルビシクロ［２．２．２］オクタ−２−エン−１−カルボン酸、酢酸、脂肪族モノカルボン酸及びジカルボン酸、脂肪族硫酸、芳香族硫酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、炭酸、桂皮酸、クエン酸、シクロペンタンプロピオン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコへプトン酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコール酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、ヒドロキシナフトエ酸、乳酸、ラウリル硫酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムコン酸、ｏ−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、シュウ酸、ｐ−クロロベンゼンスルホン酸、フェニル置換アルカン酸、プロピオン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ピルビン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、第三級ブチル酢酸、トリメチル酢酸などの有機酸と形成される、酸付加塩が挙げられる。薬学的に許容される塩には、存在する酸性プロトンが無機塩基または有機塩基と反応することができるときに形成され得る塩基付加塩も含まれる。許容される無機塩基としては、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アルミニウム、及び水酸化カルシウムが挙げられる。許容される有機塩基としては、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ−メチルグルカミンなどが挙げられる。本発明のいずれかの塩の一部を形成する特定のアニオンまたはカチオンは、その塩が全体として薬理学的に許容される限り重要ではないことを理解されたい。薬学的に許容される塩ならびにそれらの調製法及び使用法のさらなる例は、ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ａｎｄＵｓｅ（Ｐ．Ｈ．Ｓｔａｈｌ＆Ｃ．Ｇ．Ｗｅｒｍｕｔｈｅｄｓ．，ＶｅｒｌａｇＨｅｌｖｅｔｉｃａＣｈｉｍｉｃａＡｃｔａ，２００２）に提示されている。

本明細書において使用される「薬学的に許容される担体」という用語は、化学剤の担持または輸送に関与する、薬学的に許容される材料、組成物、またはビヒクル、例えば液体もしくは固体の充填剤、希釈剤、賦形剤、溶媒、またはカプセル化材料を意味する。

「防止」または「防止すること」には、（１）疾患のリスクがあり、かつ／または疾患の素因があり得るが、疾患の病態もしくは総体症状のいずれかまたは全てを経験もしくは提示していない対象または患者において、疾患の発症を阻害すること、及び／あるいは（２）疾患のリスクがあり、かつ／または疾患の素因があり得るが、疾患の病態もしくは総体症状のいずれかまたは全てを経験もしくは提示していない対象または患者において、疾患の病態もしくは総体症状の発症を減速させることが含まれる。

「立体異性体」または「光学異性体」とは、同じ原子が同じ他の原子に結合しているが、これらの原子の三次元構成が異なる、所与の化合物の異性体である。「エナンチオマー」とは、左手及び右手のように互いの鏡像である、所与の化合物の立体異性体である。「ジアステレオマー」とは、エナンチオマーではない所与の化合物の立体異性体である。キラル分子は、立体中心または不斉中心とも称されるキラル中心を含有し、これは、いずれかの２つの基の相互交換が立体異性体をもたらすような基を有する分子における、必ずしも原子ではないが任意の点である。有機化合物において、キラル中心は典型的には炭素原子、リン原子、または硫黄原子であるが、他の原子が有機化合物及び無機化合物の立体中心であることも可能である。分子は、多くの立体異性体をもたらす複数の立体中心を有し得る。立体異性が四面体不斉中心（例えば四面体炭素）に起因する化合物において、仮説上可能な立体異性体の総数は、２^ｎ（ｎは四面体立体中心の数である）を超過することはない。対称性を有する分子は、最大可能数よりも少ない立体異性体を有することが多い。エナンチオマーの５０：５０混合物は、ラセミ混合物と称される。あるいは、エナンチオマーの混合物は、１つのエナンチオマーが５０％を超える量で存在するようにエナンチオマー的に濃縮されている（ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｉｃａｌｌｙｅｎｒｉｃｈｅｄ）場合もある。典型的には、エナンチオマー及び／またはジアステレオマーは、当該技術分野で知られる技術を使用して分解または分離することができる。立体化学が定義されてないいずれの立体中心または軸性キラリティについても、立体中心または軸性キラリティは、そのＲ型、Ｓ型において、またはラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含めたＲ型とＳ型との混合物として存在し得ることが想定される。本明細書において使用される場合、「他の立体異性体を実質的に含まない」という表現は、組成物が別の立体異性体（複数可）を≦１５％、より好ましくは≦１０％、さらにより好ましくは≦５％、または最も好ましくは≦１％含有することを意味する。

「治療」または「治療すること」には、（１）疾患の病態もしくは総体症状を経験または提示している対象または患者の疾患を阻害すること（例えば、病態及び／または総体症状のさらなる発達を阻止すること）、（２）疾患の病態もしくは総体症状を経験または提示している対象または患者の疾患を寛解させること（例えば、病態及び／または総体症状を逆転させること）、及び／あるいは（３）疾患の病態もしくは総体症状を経験または提示している対象または患者の疾患の何らかの測定可能な減少をもたらすことが含まれる。

本明細書で使用される他の略語は次のとおりである：ＮＯ、一酸化窒素；ｉＮＯＳ、誘導型一酸化窒素合成酵素；ＣＯＸ−２、シクロオキシゲナーゼ−２；ＦＢＳ、ウシ胎仔血清；ＩＦＮγまたはＩＦＮ−γ、インターフェロン−γ；ＴＮＦαまたはＴＮＦ−α、腫瘍壊死因子−α；ＩＬ−１β、インターロイキン−１β；ＩＬ１７またはＩＬ−１７、インターロイキン１７；ＨＯ−１、誘導型ヘムオキシゲナーゼ；Ｍｅ、メチル；Ｂｎ、ベンジル；Ｅｔ、エチル；Ｐｈ、フェニル；Ａｃ、アセチル；Ｂｚ、ベンゾイル；Ｔｓ、トシル；Ｂｏｃ、ｔ−ブチルオキシカルボニル；ｑｕａｎｔ．、定量的；ａｑ．、水溶液（ａｑｕｅｏｕｓ）；ｗ／ｗ、重量当たりの重量；℃、摂氏温度、Ｎ、規定濃度または規定度；ｈまたはｈｒ、時間；ｒｔ、室温；ＴＬＣ、薄層クロマトグラフィ；ＤＭＳＯ、ジメチルスルホキシド；ＥｔＯＡｃ、酢酸エチル；ＤＭＦ、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド；ＤＭＡ、ジメチルアセトアミド；ＭｅＣＮ、アセトニトリル；ＭＴＢＥ、メチルｔ−ブチルエーテル；Ｅｔ_２Ｏ、ジエチルエーテル；ＴＨＦ、テトラヒドロフラン；ＭｅＯＨ、メタノール、ＥｔＯＨ、エタノール；ｉＰｒＯＨ、イソプロパノール；Ｐｄ／Ｃ、パラジウム炭素；Ｐｙ、ピリジン；ＤＩＰＥＡ、ジイソプロピルエチルアミン；ＤＭＡＰ、ジメチルアミノピリジン；ｍＣＰＢＡ、ｍ−クロロペルオキシ安息香酸；ＭＯＭＣｌ、メトキシメチルクロリド；ＴＢＳＣｌ、ｔ−ブチルジメチルシリルクロリド；ＳＥＭＣｌ、２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド；ＤＭＰ、デス・マーチン・ペルヨージナン；Ｔ_３Ｐ（登録商標）、プロピルホスホン酸無水物；ＤＰＰＡ、ジフェニルホスホリルアジド；ＰＰＴＳ、ｐ−トルエンスルホン酸ピリジニウム；ＤＤＱ、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノ−１，４−ベンゾキノン；ＤＡＳＴ、三フッ化ジエチルアミノ硫黄；ＴＭＳＣＨＮ_２、トリメチルシリルジアゾメタン；ＤＢＤＭＨ、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン。

上記の定義は、参照により本明細書に組み込まれるあらゆる参考文献における矛盾する定義のいずれにも優先する。しかしながら、特定の用語が定義されているという事実は、定義されていないあらゆる用語が不確定であることを示すものと見なされるべきではない。むしろ、使用される全ての用語は、当業者が範囲を理解し本発明を実践し得るような観点で本発明を説明するものと考えられる。

ＶＩ．実施例
以下の実施例は、本発明の好ましい実施形態を例証するために含まれている。続く実施例に開示されている技術は、本発明の実践において良好に機能することが本発明者によって発見された技術を代表するものであり、したがってその実践のための好ましい様態を構成するものと見なされ得ることは、当業者には理解されよう。しかしながら、本開示に照らして、開示されている特定の実施形態において多くの変更を行い、それでも本発明の趣旨及び範囲を逸脱することなく同様または類似の結果を得ることができることが、当業者には理解されよう。

実施例１：合成及び特性評価

スキーム１

試薬及び条件：ａ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＮａＯＡｃ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＭｅＯＨ、６０℃；ｂ）ＡｃＯＨ、Ａｃ_２Ｏ；ＰｈＩ（ＯＡｃ）_２、Ｐｄ（ＯＡｃ）_２、ＣｌＣＨ_２ＣＨ_２Ｃｌ、６０〜８０℃、１から４３％；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温；ｄ）亜硫酸水素ナトリウム、ＥｔＯＨ水溶液、８０℃、３から７３％；ｅ）ジョーンズ試薬、アセトン、０℃；８０〜１２０℃、真空、８１％；ｆ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、ＴＨＦ、０℃〜室温；ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ水溶液、５５℃、４４％；ｇ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、ＴＨＦ、５５℃、５１％；ｈ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、８０％。

スキーム２

試薬及び条件：ａ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、０℃；ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ水溶液、５５℃、５７％；ｂ）ジョーンズ試薬、アセトン、０℃〜室温、８８％；ｃ）ＴＭＳＣＨＮ_２、Ｅｔ_２Ｏ、トルエン、ＭｅＯＨ、０℃、８４％；ｄ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、５５℃、定量的収率；ｅ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、７７％。

スキーム３

試薬及び条件：ａ）ｉ）ジョーンズ試薬、アセトン、０℃〜室温；ｉｉ）ＴＭＳＣＨＮ_２、Ｅｔ_２Ｏ、トルエン、ＭｅＯＨ、０℃、１２から４９％；ｂ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、５５℃、７５％；ｃ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、７４％。

スキーム４

試薬及び条件：ａ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＳＯ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、−７８℃；Ｅｔ_３Ｎ、−７８℃〜室温、８６％；ｂ）ｉ）ＤＡＳＴ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｉｉ）ＮａＢＨ_４、ＭｅＯＨ、０℃、３２％；ｃ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、５５℃、８２％；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、８６％。

スキーム５

試薬及び条件：ａ）Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ｍ−ＣＰＢＡ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、８６％；ｂ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、５５℃、９８％；ｃ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、８０％。

スキーム６

試薬及び条件：ａ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＳＯ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、−７８℃；Ｅｔ_３Ｎ、−７８℃〜室温、７２％；ｂ）Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ｍ−ＣＰＢＡ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、６３％；ｃ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、５５℃、６８％；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、６３％。

スキーム７

試薬及び条件：ａ）ＭＯＭＣｌ、ＤＩＰＥＡ、０℃〜室温、９０％；ｂ）ｉ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、０℃〜室温；ｉｉ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ水溶液、５５℃、６１％；ｃ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、ＴＨＦ、５５℃、定量的；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、８５％。

スキーム８

試薬及び条件：ａ）Ａｃ_２Ｏ、ＤＭＡＰ、Ｐｙ、室温、Ｔ８については３２％；ａ）ＢｚＣｌ、ＤＭＡＰ、Ｐｙ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、Ｔ９については７０％。

スキーム９

試薬及び条件：ａ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｂ）ＮａＮ_３、トルエン、アセトン、水、室温；ｃ）トルエン、８５℃、１３から８３％；ｄ）ＨＣｌ水溶液、ＭｅＣＮ、室温、定量的；ｅ）（Ｂｏｃ）_２Ｏ、ＴＨＦ、５５℃、６９％；ｆ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、８９％；ｇ）ＤＤＱ、トルエン８５℃、６１％；ｈ）ＣＦ_３ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、３３％；ｉ）ＡｃＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、４０％。

スキーム１０

試薬及び条件：ａ）Ｒ_１Ｒ_２ＮＨ・ＨＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃、３６については８４％；３７については８８％；ｂ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温；ｃ）ＤＤＱ、ベンゼン、還流、Ｔ１３：３６から５１％；Ｔ１４：３７から２０％。

スキーム１１

試薬及び条件：ａ）ＮＨ_３、ＭｅＯＨ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、５２％；ｂ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、６６％；ｃ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、６５％。

スキーム１２

試薬及び条件：ａ）ＡｃＮＨＮＨ_２、Ｅｔ_３Ｎ、Ｅｔ_２Ｏ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、７８％；ｂ）ＴｓＯＨ・Ｈ_２Ｏ、トルエン、還流、８６％；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、定量的；ｄ）ＤＤＱ、ベンゼン、還流、６０％。

スキーム１３

試薬及び条件：ａ）（ＣＨ_２ＯＨ）_２、ＰＰＴＳ、ベンゼン、還流、７３％；ｂ）デス・マーチン・ペルヨージナン、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、９５％；ｃ）（メトキシメチル）トリフェニルホスホニウムクロリド、ｎ−ＢｕＬｉ、ＴＨＦ、ヘキサン、０℃〜室温、７８％；ｄ）Ｈ_２、１０％Ｐｄ／Ｃ、ＥｔＯＡｃ、室温、定量的；ｅ）ＨＣｌ水溶液、ＭｅＯＨ、室温、９５％；ｆ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、室温、８１％；ｇ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ、５０℃〜室温、９６％；ｈ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、ＴＨＦ、室温、９６％；ｉ）ＤＤＱ、ベンゼン、室温、１５％。

スキーム１４

試薬及び条件：ａ）ＨＣｌ水溶液、ＴＨＦ、室温、９２％；ｂ）ＮａＢＨ_４、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、０℃、定量的；ｃ）ＨＣｌ水溶液、ＴＨＦ、室温、定量的；ｄ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、０℃〜室温、定量的；ｅ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ水溶液、５０℃、定量的；ｆ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、６５％；ｇ）ＴＢＳＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、ＤＭＡＰ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、９８％；ｈ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃〜室温；Ｐｙ、６０℃、４７％；ｉ）ＨＦ・Ｐｙ、ＭｅＣＮ、水、室温、５７％。

スキーム１５

試薬及び条件：ａ）ＮａＨ、ＴＨＦ、０℃；ＭｅＩ、室温〜４５℃、２８％；ｂ）ＨＣｌ水溶液、ＴＨＦ、室温、９９％；ｃ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、０℃〜室温、９８％；ｄ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ水溶液、５０℃、定量的；ｅ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、６２％；ｆ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、６１％。

スキーム１６

試薬及び条件：ａ）ジョーンズ試薬、アセトン、０℃〜室温、９２％；ｂ）ＴＭＳＣＨＮ_２、ヘキサン、ＴＨＦ、ＭｅＯＨ、０℃〜室温、６２％；ｃ）Ｅｔ_３Ｎ、ＭｅＣＮ、７０℃、定量的；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、６０℃、６３％。

スキーム１７

試薬及び条件：ａ）ｉ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｉｉ）ＣＦ_３ＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、８１％；ｂ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＮａＯＡｃ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＥｔＯＨ、６０℃、定量的；ｃ）ＡｃＯＨ、Ａｃ_２Ｏ；ＰｈＩ（ＯＡｃ）_２、Ｐｄ（ＯＡｃ）_２、ＣｌＣＨ_２ＣＨ_２Ｃｌ、７０℃、３８％；ｄ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、６７％；ｅ）亜硫酸水素ナトリウム、ＥｔＯＨ水溶液、８０℃、８５％；ｆ）ＳＥＭＣｌ、ＤＩＰＥＡ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃〜室温、５１％；ｇ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、室温、９７％；ｈ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ、５０℃、９２％；ｉ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、９２％；ｊ）ＤＤＱ、ベンゼン、ジオキサン、８５℃、３２％；ｋ）Ａｃ_２Ｏ、ＮａＯＡｃ、室温、５２％。

スキーム１８

試薬及び条件：ａ）デス・マーチン・ペルヨージナン、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、定量的；ｂ）ｍ−ＣＰＢＡ、Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、８１％；ｃ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、室温、８９％；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、６０℃、５９％。

スキーム１９

試薬及び条件：ａ）ＳＥＭＣｌ、ＤＩＰＥＡ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃〜室温、９６％；ｂ）ＬｉＢｒ、ＮａＯＡｃ、ＤＭＡ、１５０℃、５３％；ｃ）ｉ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、０℃〜室温；ｉｉ）ＮＨ_２ＯＨＨＣｌ、ＥｔＯＨ水溶液、５５℃、８４については２６％；８５については３０％；ｄ）Ｐｙ、Ａｃ_２Ｏ、ＤＭＡＰ、室温、９７％；ｅ）ｉ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃〜室温；ｉｉ）ＥｔＮＨ_２、Ｅｔ_３Ｎ、Ｅｔ_２Ｏ、室温、５６％；ｆ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、５４％；ｇ）ＤＤＱ、ベンゼン、還流、３１％。

スキーム２０

試薬及び条件：ａ）デス・マーチン・ペルヨージナン、Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｂ）ｍ−ＣＰＢＡ、Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、８４から５０％；ｃ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃〜室温；ｄ）ＥｔＮＨ_２、ＴＨＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、９０から６０％；ｅ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、８３％；ｆ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、７７％。

スキーム２１

試薬及び条件：ａ）ＮａＮ_３、トルエン、アセトン、水、０℃〜室温、６０％；ｂ）トルエン、８５℃；ｃ）濃ＨＣｌ水溶液、ＭｅＣＮ、室温；ｄ）ＭｅＣＦ_２ＣＯ_２Ｈ、Ｔ_３Ｐ（登録商標）、Ｅｔ_３Ｎ、ＥｔＯＡｃ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、９４から２０％；ｅ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、９５％；ｆ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、６８％。

スキーム２２

試薬及び条件：ａ）ｉ）ＤＰＰＡ、Ｅｔ_３Ｎ、ベンゼン、０℃〜室温；ｉｉ）ベンゼン、還流、定量的；ｂ）濃縮ＨＣｌ水溶液、ＭｅＣＮ、室温、定量的；ｃ）ＭｅＣＦ_２ＣＯ_２Ｈ、Ｔ_３Ｐ（登録商標）、Ｅｔ_３Ｎ、ＥｔＯＡｃ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｄ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、１００から３１％の収率；ｅ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、６０℃、４３％；ｆ）Ａｃ_２Ｏ、ＮａＯＡｃ、室温、５８％。

スキーム２３

試薬及び条件：ａ）Ｍｅ_２ＮＨ・ＨＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、室温、８６％；ｂ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、定量的；ｃ）ＤＤＱ、ベンゼン、還流、３１％。

スキーム２４

試薬及び条件：ａ）ＰｈＩ（ＯＨ）（ＯＴｓ）、ＣＨ_２Ｃｌ_２、５５℃、３５％；ｂ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、８７％；ｃ）ＤＤＱ、ベンゼン、還流して室温、５２％；ｄ）ＡｃＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、９９％。

スキーム２５

試薬及び条件：ａ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＳＯ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、−７８℃；Ｅｔ_３Ｎ、−７８℃〜室温；ｂ）ｍ−ＣＰＢＡ、Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、１０６から６５％；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、定量的；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、６６％。

スキーム２６

試薬及び条件：ａ）ジョーンズ試薬、アセトン、０℃〜室温、６１％；ｂ）ＴＭＳＣＨＮ_２、Ｅｔ_２Ｏ、トルエン、ＭｅＯＨ、０℃、７７％；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、定量的収率；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、８３％。

スキーム２７

試薬及び条件：ａ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃〜室温、定量的；ｂ）１１５及び１１７：ＲＨ・ＨＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、１１５については７５％；１１７については７３％；１１９：ＮＨ_３、ＭｅＯＨ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃、７４％；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、１１６については９７％；１１８については定量的；１２０については定量的；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ；Ｐｙ、５５℃、Ｔ３５については７０％；Ｔ３６については６５％；Ｔ３７については６６％。

スキーム２８

試薬及び条件：ａ）ＮａＯＨ水溶液、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、０℃；ｂ）ＴＭＳＣＨＮ_２、Ｅｔ_２Ｏ、トルエン、ＭｅＯＨ、０℃、１０９から６７％；ｃ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、７４％。

スキーム２９

試薬及び条件：ａ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、室温〜５５℃、６６％；ｂ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、８８％。

スキーム３０

試薬及び条件：ａ）（ＣＯＣｌ）_２、Ｐｙ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃〜室温；ｂ）ＮａＮ_３、トルエン、アセトン、水、室温、８３から９６％；ｃ）トルエン、８０℃、９３％；ｄ）ｉ）ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、０℃；ｉｉ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、室温、定量的；ｅ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ、５０℃、定量的；ｆ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、６２％；ｇ）ＤＤＱ、ジオキサン、８０℃、１５％；ｈ）Ａｃ_２Ｏ、ＮａＯＡｃ、室温、８０％。

スキーム３１

試薬及び条件：ａ）ｉ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｉｉ）ＡｃＮＨＮＨ_２、Ｅｔ_３Ｎ、Ｅｔ_２Ｏ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、定量的；ｂ）ＴｓＯＨ・Ｈ_２Ｏ、トルエン、還流、８１％；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、１３２については４４％；１３３については３１％；ｄ）ＤＤＱ、ベンゼン、還流、４７％；ｅ）Ａｃ_２Ｏ、ＤＭＡＰ、Ｐｙ、室温、３４％。

スキーム３２

試薬及び条件：ａ）（ＣＯＣｌ）_２、ＤＭＳＯ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、−７８℃；Ｅｔ_３Ｎ、−７８℃〜室温、８０％；ｂ）ｍ−ＣＰＢＡ、Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、１３４から６６％；ｄ）ＤＤＱ、ベンゼン、還流、７７％。

スキーム３３

試薬及び条件：ａ）アセトアミドオキシム、Ｅｔ_３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃、８３％；ｂ）Ｂｕ_４ＮＯＨ、ＴＨＦ、室温、７１％；ｃ）ｉ）ＨＣＯ_２Ｅｔ、ＮａＯＭｅ、ＭｅＯＨ、０℃〜室温；ｉｉ）ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ、ＥｔＯＨ水溶液、５５℃、７６％；ｄ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、定量的；ｅ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、６４％；ｆ）ＡｃＣｌ、Ｅｔ_３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、８２％。

スキーム３４

試薬及び条件：ａ）デス・マーチン・ペルヨージナン、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温；ｂ）ｍ−ＣＰＢＡ、Ｎａ_２ＨＰＯ_４、ＣＨ_２Ｃｌ_２、室温、１３９から５１％；ｃ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、９９％；ｄ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、６５％。

スキーム３５

試薬及び条件：ａ）ＭｅＭｇＣｌ、ＴＨＦ、−７８℃、６０％；ｂ）Ｋ_２ＣＯ_３、ＭｅＯＨ、室温、４０％；ｃ）ＤＢＤＭＨ、ＤＭＦ、０℃；Ｐｙ、５５℃、２８％。

スキーム３６

試薬及び条件：ａ）Ｈ_２Ｏ_２水溶液、ＭｅＣＮ、室温、８５％。

スキーム３７

試薬及び条件：ａ）Ｈ_２Ｏ_２水溶液、ＭｅＣＮ、室温、２６％。

スキーム３８

試薬及び条件：ａ）Ｈ_２Ｏ_２水溶液、ＭｅＣＮ、室温、４９％。

実験手順
化合物２：化合物１（１．１６ｇ、２．４８ｍｍｏｌ）、ＮａＯＡｃ（４６６ｍｇ、５．６８ｍｍｏｌ）、及びＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（３９８ｍｇ、５．７３ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１２ｍＬ）及びＭｅＯＨ（１２ｍＬ）の混合物を、６０℃で１．５時間加熱した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、オキシム２を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝４８４．３（Ｍ＋１）。

化合物３：化合物２（全て最後のステップから取得）をＡｃＯＨ（２．９ｍＬ）に溶解させた。Ａｃ_２Ｏ（０．３５ｍＬ、３．７１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を室温で１時間撹拌した後、ＣｌＣＨ_２ＣＨ_２Ｃｌ（５．８ｍＬ）、ＰｈＩ（ＯＡｃ）_２（１．１９５ｇ、３．７１ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ＯＡｃ）_２（２８ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を６０℃で１５時間、そして８０℃で３時間撹拌した。追加量のＰｄ（ＯＡｃ）_２（２８ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を８０℃でもう３時間撹拌し、室温に冷ました。溶媒を除去した。ＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。この生成物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物３（６２９ｍｇ、１から４３％の収率）を明橙色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５８４．３（Ｍ＋１）。

化合物４：化合物３（６２７ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（２２ｍＬ）に、Ｋ_２ＣＯ_３（７４２ｍｇ、５．３７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を室温で１．５時間撹拌した。ＣＨ_２Ｃｌ_２及び１２ＮのＨＣｌ水溶液（０．９０ｍＬ、１．０８ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を水で洗浄し、水洗液（ａｑ．ｗａｓｈ）をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物４を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５００．２（Ｍ＋１）。

化合物５：化合物４（全て最後のステップから取得）を含むＥｔＯＨ（７．５ｍＬ）及び水（２．５ｍＬ）の混合物に、亜硫酸水素ナトリウム（ＮａＨＳＯ_３及びＮａ_２Ｓ_２Ｏ_５の混合物、≧５８．５％ＳＯ_２、４１０ｍｇ、３．７５ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を８０℃で１時間撹拌した。追加量の亜硫酸水素ナトリウム（ＮａＨＳＯ_３及びＮａ_２Ｓ_２Ｏ_５の混合物、≧５８．５％ＳＯ_２、１００ｍｇ、０．９１ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を８０℃でもう３時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物５（３８０ｍｇ、３から７３％の収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝４８５．２（Ｍ＋１）。

化合物６：化合物５（５１．６ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をアセトン（１ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。橙色が持続するまでジョーンズ試薬（２．５Ｍ）を添加した。化合物５が完全に消費されるまで、この混合物を撹拌した。反応中に混合物が緑色になった場合は、橙色が持続するまで追加量のジョーンズ試薬（２．５Ｍ）を添加した。ｉ−ＰｒＯＨを添加して反応物をクエンチした。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物６（ｍ／ｚ＝４５５．２（ｍ＋１））及びＣ４酸（ｍ／ｚ＝４９９．２（ｍ＋１））の混合物を白色の固体として得た。この混合物を真空下にて８０℃で２時間、そして１２０℃で３時間加熱した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、その後１５％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物６（３９ｍｇ、８１％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝４５５．２（Ｍ＋１）。

化合物７：化合物６（３９ｍｇ、０．０８６ｍｍｏｌ）のＨＣＯ_２Ｅｔ中混合物（１９６μＬ、２．４４ｍｍｏｌ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、２７９μＬ、１．２１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この混合物を室温で１０分間撹拌した。ＴＨＦ（０．３ｍＬ）を添加した。この反応物を室温でもう５時間撹拌した。ＭＴＢＥ、続いて６ＮのＨＣｌ水溶液（０．２２ｍＬ、１．３２ｍｍｏｌ）を添加した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をＥｔＯＨ（４ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）に溶解させた。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（９ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を５５℃で１８時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物７（１８ｍｇ、４４％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝４８０．２（Ｍ＋１）。

化合物８：化合物７（１７ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（０．７０ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、１２μＬ、０．０５２ｍｍｏｌ）を、室温で添加した。この混合物を５５℃で３０分間撹拌した。ＴＨＦ（０．３５ｍＬ）を添加した。この混合物を５５℃でもう２時間加熱した。追加量のＭｅＯＨ（０．７０ｍＬ）及びＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、１２μＬ、０．０５２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃でさらに１時間加熱し、室温に冷ました。ＭＴＢＥ及びＣＨ_２Ｃｌ_２を添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜７０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物８（８．７ｍｇ、５１％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝４８０．２（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ１：化合物８（８．７ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．１ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（２．６ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（２１μＬ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（５μＬ、０．０６２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で３時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ１（７ｍｇ、８０％収率）を白色の固体として得た。

化合物１１及び１２：化合物９及び１０（２．９／１、５００ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）のＨＣＯ_２Ｅｔ中混合物（２．４２ｍＬ、３０．１８ｍｍｏｌ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、３．４３ｍＬ、１４．８５ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で３０分間撹拌した。ＭＴＢＥ、続いて６ＮのＨＣｌ水溶液（２．７０ｍＬ、１６．２０ｍｍｏｌ）を添加した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をＥｔＯＨ（１０ｍＬ）及び水（１ｍＬ）に溶解させた。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（１０５ｍｇ、１．５１ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を５５℃で２時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＨを蒸発により除去した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水及びブラインで洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１１（２８０ｍｇ、５３％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５２４．２（Ｍ＋１）。このカラムから、化合物１２（３５ｍｇ、６．７％収率）も白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５２４．２（Ｍ＋１）。

化合物１３：化合物１１（８０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）をアセトン（１．５ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。橙色が持続するまでジョーンズ試薬（２．５Ｍ）を添加した。この混合物を０℃で２時間、そして室温で１時間撹拌した。反応中、さらに少量のジョーンズ試薬を添加して、混合物の橙色を維持した。ｉ−ＰｒＯＨを添加して反応物をクエンチした。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１３（７２ｍｇ、８８％収率）を灰白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５３８．２（Ｍ＋１）。化合物１３をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１４：化合物１３（７２ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をトルエン（１．２ｍＬ）及びＭｅＯＨ（０．４ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。トリメチルシリルジアゾメタン（Ｅｔ_２Ｏ中で２Ｍ、０．１５ｍＬ、０．３０ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、１０分間撹拌した。ＡｃＯＨを添加して反応物をクエンチした。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１４（６２ｍｇ、８４％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５２．２（Ｍ＋１）。

化合物１５：化合物１４（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（１．１ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、３７μＬ、０．１６ｍｍｏｌ）を、室温で添加した。この混合物を５５℃で１時間加熱し、室温に冷ました。ＭＴＢＥを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１５（６０ｍｇ、定量的収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５２．２（Ｍ＋１）。化合物１５をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ２：化合物１５（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．５４ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（１６ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（２６μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で２時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ２（４６ｍｇ、７７％収率）を白色の固体として得た。

化合物１６：化合物１２（３５ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）をアセトン（０．７ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。橙色が持続するまでジョーンズ試薬（２．５Ｍ）を添加した。この混合物を０℃で１時間、そして室温で２時間撹拌した。反応中、さらに少量のジョーンズ試薬を添加して、混合物の橙色を維持した。ｉ−ＰｒＯＨを添加して反応物をクエンチした。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗酸を得、これをトルエン（０．６ｍＬ）及びＭｅＯＨ（０．２ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。トリメチルシリルジアゾメタン（Ｅｔ_２Ｏ中で２Ｍ、７０μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、１０分間撹拌した。ＡｃＯＨを添加して反応物をクエンチした。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１６（１８ｍｇ、１２から４９％の収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５２．２（Ｍ＋１）。

化合物１７：化合物１６（１８ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（０．３３ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、１１μＬ、０．０４８ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この混合物を５５℃で４０分間加熱し、室温に冷ました。ＭＴＢＥを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製した。この生成物を再度カラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５％ＭｅＯＨ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物１７（１３．５ｍｇ、７５％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５２．２（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ３：化合物１７（１３．５ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．１２ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（３．５ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（６μＬ、０．０７４ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で３．５時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３（１０ｍｇ、７４％収率）を白色の固体として得た。

化合物１８：（ＣＯＣｌ）_２（０．１２１ｍＬ、１．４３ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．５ｍＬ）に、ＤＭＳＯ（０．２０３ｍＬ、２．８６ｍｍｏｌ）を−７８℃で滴加し、３０分間撹拌した。化合物１１（３１２ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（３ｍＬ）を−７８℃で添加し、もう１時間撹拌した。Ｅｔ_３Ｎ（０．６０ｍＬ、４．３１ｍｍｏｌ）を添加した。冷浴を除去し、この反応物を周囲温度で３０分間撹拌した。水を添加した。この生成物をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機抽出物をＮａＨＣＯ_３水溶液及び水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１８（２６８ｍｇ、８６％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５２２．３（Ｍ＋１）。

化合物１９：化合物１８（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（２．３ｍＬ）に、ＤＡＳＴ（０．４０ｍＬ、３．０３ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この反応物を６０時間室温で撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物をＣａＣｌ_２水溶液で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１８及び１９の混合物（５１ｍｇ、１８／１９＝１．５／１）を得た。化合物１８及び１９の混合物をＭｅＯＨ（３．５ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。ＮａＢＨ_４（２０ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を０℃で１０分間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜９０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１９（２０ｍｇ、３２％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４４．３（Ｍ＋１）。

化合物２０：化合物１９（２２ｍｇ、０．０４０ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（０．４０ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、１４μＬ、０．０６１ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この混合物を５５℃で４０分間加熱し、室温に冷ました。ＭＴＢＥを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物２０（１８ｍｇ、８２％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４４．２（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ４：化合物２０（１７ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．１６ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（４．５ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（８μＬ、０．０９９ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で４．５時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４（１４．５ｍｇ、８６％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物２１：Ｎａ_２ＨＰＯ_４（４９ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、６５ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を、化合物１８（１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（３．８ｍＬ）に添加した。室温で６時間撹拌した後、Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機抽出物をＮａＨＣＯ_３水溶液で抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物２１（８９ｍｇ、８６％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５３８．３（Ｍ＋１）。

化合物２２：化合物２１（８９ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ溶液（１．８ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、６０μＬ、０．２６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で１時間加熱し、室温に冷ました。ＭＴＢＥを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、化合物２２（８３ｍｇ、９８％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５１０．３（Ｍ＋１）。化合物２２をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ５：化合物２２（８３ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．８ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（２３ｍｇ、０．０８０ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（４０μＬ、０．５０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で２．５時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、Ｔ５（６６ｍｇ、８０％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物２３：（ＣＯＣｌ）_２（２４μＬ、０．２８ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１ｍＬ）に、ＤＭＳＯ（４１μＬ、０．５７ｍｍｏｌ）を−７８℃で滴加した。この反応物を３０分間撹拌した。化合物１２（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２ｍＬ）を−７８℃で添加し、もう１時間撹拌した。Ｅｔ_３Ｎ（０．２３９ｍＬ、１．７２ｍｍｏｌ）を添加した。冷浴を除去し、この反応物を周囲温度で３０分間撹拌した。水を添加した。この生成物をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機抽出物をＮａＨＣＯ_３水溶液及び水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物２３（４３ｍｇ、７２％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５２２．３（Ｍ＋１）。

化合物２４：Ｎａ_２ＨＰＯ_４（２１ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、２８ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を、化合物２３（４３ｍｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．６ｍＬ）に添加した。この反応物を室温で５時間撹拌した後、追加量のＮａ_２ＨＰＯ_４（１０ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、１４ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を室温で一晩撹拌した。Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をＮａＨＣＯ_３水溶液で抽出し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物２４（２８ｍｇ、６３％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５３８．３（Ｍ＋１）。

化合物２５：化合物２４（２８ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ溶液（０．５２ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、２４μＬ、０．１０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で１．５時間加熱し、室温に冷ました。ＭＴＢＥを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物２５（１８ｍｇ、６８％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５１０．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ６：化合物２５（１７．５ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．１７ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（４．９ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（９μＬ、０．１１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で１１時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、Ｔ６（１１ｍｇ、６３％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物２６：化合物９（１．００ｇ、２．００ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（８ｍＬ）に、クロロメチルメチルエーテル（０．４６ｍＬ、６．０５ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この混合物を室温で１６時間撹拌し、次に濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物２６（０．９８ｇ、９０％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４３．４（Ｍ＋１）。

化合物２７：化合物２６（９５５ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）のＨＣＯ_２Ｅｔ中混合物（４．３ｍＬ、５３．５ｍｍｏｌ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、６．１ｍＬ、２６．４ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この混合物を室温で１時間撹拌した。ＭＴＢＥ、続いて３ＮのＨＣｌ水溶液を添加した。この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をＥｔＯＨ（１８ｍＬ）及び水（２ｍＬ）に溶解させた。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（１８５ｍｇ、２．６６ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を５５℃で６時間加熱し、次に室温に冷まし、濃縮した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜７０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物２７（６１５ｍｇ、６１％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５６８．４（Ｍ＋１）。

化合物２８：化合物２７（２００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（３．５ｍＬ）及びＴＨＦ（１ｍＬ）の混合物に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、０．１６ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この混合物を５５℃で２時間加熱した。ＭＴＢＥを添加した。この混合物をＮａＨ_２ＰＯ_４水溶液で洗浄した。この水洗液をＭＴＢＥで逆抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物２８（２１０ｍｇ、定量的収率）を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５６８．４（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ７：化合物２８（全て最後のステップから取得）のＤＭＦ溶液（１ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（５３ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．８ｍＬ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（９０μＬ、１．１２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で２０時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を、Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液、１ＮのＨＣｌ水溶液、及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ７（１７０ｍｇ、８５％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物Ｔ８：化合物２９（３２ｍｇ、０．０６１ｍｍｏｌ）のピリジン溶液（０．３ｍＬ）に、Ａｃ_２Ｏ（３０μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）及び触媒量のＤＭＡＰを室温で添加した。この反応物を３０分間撹拌した。ＮａＨＣＯ_３水溶液を添加し、この混合物を５分間撹拌した。この生成物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を、ＮａＨＣＯ_３水溶液、１ＮのＨＣｌ水溶液、及び水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ８（１１ｍｇ、３２％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物Ｔ９：化合物２９（３７ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）及びピリジン（５７μＬ、０．７１ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．３５ｍＬ）に、ＢｚＣｌ（１３μＬ、０．１１ｍｍｏｌ）及び触媒量のＤＭＡＰを室温で添加した。この反応物を１時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ９（３１ｍｇ、７０％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物３０：化合物１３（１１２ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（２ｍＬ）に、（ＣＯＣｌ）_２（５３μＬ、０．６２ｍｍｏｌ）及び触媒量のＤＭＦを０℃で添加した。この反応物を室温で２時間撹拌し、濃縮した。残渣をトルエンに溶解させ、再度濃縮して、化合物３０を黄色の固体として得た。化合物３０をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物３１：化合物３０（全て最後のステップで取得）をトルエン（１ｍＬ）に溶解させた。ＮａＮ_３（１７ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）、アセトン（２ｍＬ）、及び水（０．５ｍＬ）を室温で添加した。この反応物を室温で１時間撹拌した。トルエンを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物３１を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５６３．３（Ｍ＋１）。

化合物３２：化合物３１（全て最後のステップで取得）をトルエン（２ｍＬ）に溶解させ、８５℃で２時間加熱した。この溶液を冷却し、濃縮して、化合物３２（９２ｍｇ、１３から８３％の収率）を黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３５．３（Ｍ＋１）。

化合物３３：化合物３２（９２ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）をＭｅＣＮ（１．７ｍＬ）に室温で溶解させた。１２ＮのＨＣｌ水溶液（０．３４ｍＬ、４．０８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を室温で２時間撹拌し、０℃に冷却した。３ＮのＮａＯＨ水溶液（１．３６ｍＬ、４．０８ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＡｃ、及びＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。透明な２相溶液が得られるまで、この混合物を撹拌した。有機抽出物を分離し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、化合物３３（９０ｍｇ、定量的収率）を白色の泡状物として得た。

化合物３４：化合物３３（９０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）及び（Ｂｏｃ）_２Ｏ（８２ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶解させ、５５℃で１６時間加熱した。濃縮後、残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物３４（７４ｍｇ、６９％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６０９．４（Ｍ＋１）。

化合物３５：化合物３４（７４ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（５０ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１．２ｍＬ）を、室温で５時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物３５（６６ｍｇ、８９％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６０９．３（Ｍ＋１）。化合物３５をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ１０：ＤＤＱ（３０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を化合物３５（６６ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のトルエン溶液（１．１ｍＬ）に添加した。この反応物を８５℃で２．５時間加熱し、室温に冷ました。ＣＨ_２Ｃｌ_２を添加した。この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。この水洗液を再度ＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物Ｔ１０（４０ｍｇ、６１％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物Ｔ１１：化合物Ｔ１０（４０ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）に溶解させた。ＣＦ_３ＣＯ_２Ｈ（０．１ｍＬ）を添加した。この反応物を室温で２時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物Ｔ１１（１１ｍｇ、３３％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物Ｔ１２：化合物Ｔ１１（１６ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．６ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（１３μＬ、０．０９３ｍｍｏｌ）及びＡｃＣｌ（４μＬ、０．０５６ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この反応物を３０分間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及びＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ１２（７ｍｇ、４０％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物３６：ＭｅＮＨ_２・ＨＣｌ（２５ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中懸濁液（０．８ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（１００μＬ、０．７２ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を１０分間撹拌した後、化合物３０（１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）を添加した。この反応物を０℃で３０分間撹拌した。溶媒を除去した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜７０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物３６（８３ｍｇ、８４％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５５１．３（Ｍ＋１）。

化合物３７：Ｍｅ_２ＮＨ・ＨＣｌ（３０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中懸濁液（０．８ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（１００μＬ、０．７２ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を１０分間撹拌した後、化合物３０（１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）を添加した。この反応物を０℃で３０分間撹拌した。溶媒を除去した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物３７（８９ｍｇ、８８％収率）を得た。ｍ／ｚ＝５６５．３（Ｍ＋１）。

化合物３８：化合物３６（８３ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（６３ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物３８を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５１．３（Ｍ＋１）。化合物３８をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ１３：ＤＤＱ（３８ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を化合物３８（全て最後のステップから取得）のベンゼン溶液（１．５ｍＬ）に添加した。この反応物を還流下で２．５時間加熱し、室温に冷ました。ＣＨ_２Ｃｌ_２を添加した。この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ１３（４２ｍｇ、３６から５１％の収率）を白色の泡状物として得た。

化合物３９：化合物３７（８６ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（６３ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物３９を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５６５．３（Ｍ＋１）。化合物３９をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ１４：ＤＤＱ（３８ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を化合物３９（全て最後のステップから取得）のベンゼン溶液（１．５ｍＬ）に添加した。この反応物を還流下で２．５時間加熱し、室温に冷ました。ＣＨ_２Ｃｌ_２を添加した。この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、部分的に精製された化合物Ｔ１４を得、これをカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって再度精製して、化合物Ｔ１４（１７ｍｇ、３７から２０％の収率）を白色の泡状物として得た。

化合物４０：化合物３０（７０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（１．３ｍＬ）に溶解させた。ＮＨ_３（ＭｅＯＨ中２Ｍ、０．１３ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ）を室温で添加した。１時間撹拌した後、追加量のＮＨ_３（ＭｅＯＨ中２Ｍ、０．１３ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ）を添加し、この反応物をもう２時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜８０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物４０（３５ｍｇ、５２％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３７．２（Ｍ＋１）。

化合物４１：化合物４０（３５ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（３５ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１．３ｍＬ）を、室温で一晩撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物４１（２３ｍｇ、６６％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５３７．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ１５：化合物４１（２３ｍｇ、０．０４３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．４ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインの溶液（６ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（１０μＬ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で５時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ１５（１５ｍｇ、６５％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物４２：化合物３０（３０ｍｇ、０．０５４ｍｍｏｌ）のＥｔ_２Ｏ中懸濁液（０．５ｍＬ）に、アセトヒドラジド（１２ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）及びＥｔ_３Ｎ（１５μＬ、０．１１ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．５ｍＬ）を室温で添加した。この反応物を室温で３０分間撹拌した。ＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。この生成物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物４２（２６ｍｇ、７８％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５９４．２（Ｍ＋１）。

化合物４３：化合物４２（２４ｍｇ、０．０４０ｍｍｏｌ）及びＴｓＯＨ・Ｈ_２Ｏ（５ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）を含むトルエン（３ｍＬ）を、Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋ装置を用いた還流下で１時間加熱した。室温に冷ました後、この反応混合物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物４３（２０ｍｇ、８６％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５７６．２（Ｍ＋１）。

化合物４４：化合物４３（２０ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（１７ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（０．８ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物４４（２１ｍｇ、定量的収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５７６．３（Ｍ＋１）。化合物４４をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ１６：ＤＤＱ（９．１ｍｇ、０．０４０ｍｍｏｌ）及び化合物４４（２１ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）のベンゼン中混合物（１．６ｍＬ）を、還流下で１時間加熱し、室温に冷ました。ＣＨ_２Ｃｌ_２及びＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。この生成物をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機抽出物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ１６（１２．６ｍｇ、６０％収率）を黄色の泡状物として得た。

化合物４５：化合物９（０．３０ｇ、０．６０ｍｍｏｌ）、エチレングリコール（０．３ｍＬ、５．３９ｍｍｏｌ）、及びＰＰＴＳ（２５ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）のベンゼン中混合物（７０ｍＬ）を、Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋトラップを用いた還流下で６時間加熱した。この混合物を冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈した。この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（３０ｍＬ）、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物４５（２３９ｍｇ、７３％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５４３．５（Ｍ＋１）。

化合物４６：化合物４５（０．７７ｇ、１．４２ｍｍｏｌ）及びデス・マーチン・ペルヨージナン（０．７８ｇ、１．８４ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中混合物（１００ｍＬ）を一晩撹拌した。この反応混合物を、Ｎａ_２Ｓ_２Ｏ_３（２．２ｇ）の水溶液（２５ｍＬ）及び飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（５０ｍＬ）を含むフラスコに注いだ。相が透明になるまで、この混合物を撹拌した。有機層を収集し、追加のＣＨ_２Ｃｌ_２（１００ｍＬ）で水性層を抽出した。合わせた有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物４６（０．７３ｇ、９５％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５４１．３（Ｍ＋１）。

化合物４７：（メトキシメチル）トリフェニルホスホニウムクロリド（３．７２ｇ、１０．８６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３０ｍＬ）に懸濁させ、氷浴で冷却した。ｎ−ＢｕＬｉ（１．６Ｍヘキサン溶液、５．６６ｍＬ、９．０５ｍｍｏｌ）を滴加した。この橙赤色の混合物を２０分間撹拌した。化合物４６（０．９８ｇ、１．８１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（１０ｍＬ）を５分間かけて滴加した。フラスコをＴＨＦ（３ｍＬ）ですすぎ、この溶液を反応混合物に添加した。この混合物をゆっくりと室温に戻し、３時間撹拌した。この混合物を氷浴で再度冷却し、飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（５０ｍＬ）の急速な添加によりクエンチした。この混合物をＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、明黄茶色の油を得た。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物４７（０．８０ｇ、７８％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５６９．４（Ｍ＋１）。^１ＨＮＭＲスペクトルは、シス−オレフィン立体化学を裏付ける。

化合物４８：１０％Ｐｄ／Ｃ（１７ｍｇ）を化合物４７（１１４ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）のＥｔＯＡｃ溶液（５ｍＬ）に添加した。フラスコを排気し、Ｈ_２で３回パージした。この混合物をＨ_２バルーン下で一晩撹拌した。追加の１０％Ｐｄ／Ｃ（２８ｍｇ）を添加し、フラスコを排気し、Ｈ_２で３回パージした。このフラスコをＨ_２下で３日間撹拌した。この混合物を濾過し、濾液を濃縮して、化合物４８（１２７ｍｇ、定量的収率）を油状物として得た。ｍ／ｚ＝５７１．５（Ｍ＋１）。

化合物４９：化合物４８（１２７ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１５ｍＬ）及び１ＮのＨＣｌ水溶液（３ｍＬ）の混合物を一晩撹拌した。追加の１ＮのＨＣｌ水溶液（１ｍＬ）を添加し、この混合物を回転蒸発（Ｔ＜３５℃）によってゆっくりと濃縮した。この混合物をブラインで希釈した。この生成物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物４９（１００ｍｇ、９５％収率）をガラス状物として得た。ｍ／ｚ＝５２７．５（Ｍ＋１）。

化合物５０：化合物４９（１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）をＨＣＯ_２Ｅｔ（１０ｍＬ）に取り出し、ＮａＯＭｅ（５．４ＭＭｅＯＨ溶液、０．２、１．０８ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を一晩撹拌し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２０ｍＬ）でクエンチした。この生成物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物５０（８５ｍｇ、８１％収率）をガラス状物として得た。ｍ／ｚ＝５５５．５（Ｍ＋１）。

化合物５１：化合物５０（８５ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）をＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（２５ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ溶液（１０ｍＬ）と混合した。この混合物を５０℃で手短に加熱し、次に、ＴＬＣによって監視しながら室温で撹拌した。反応がＴＬＣによって完了と思われるまで、ＥｔＯＨを繰り返し５０℃での回転蒸発によって除去し、反応混合物に添加し戻した。この混合物を一晩撹拌し、濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で希釈した。この生成物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物５１（８１ｍｇ、９６％収率）をガラス状物として得た。ｍ／ｚ＝５５２．５（Ｍ＋１）。

化合物５２：化合物５１（８１ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１０ｍＬ）に取り出した。ＭｅＯＨ（１ｍＬ）及びＮａＯＭｅ（５．４ＭＭｅＯＨ溶液、０．２ｍＬ、１．０８ｍｍｏｌ）を添加した。４．５時間撹拌した後、この混合物を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２０ｍＬ）でクエンチした。この生成物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、ガラス状物としての化合物５２（７８ｍｇ、９６％収率）になるまで濃縮した。ｍ／ｚ＝５５２．５（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ１７：化合物５２（７８ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）及びＤＤＱ（４２ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のベンゼン中混合物（２０ｍＬ）を、室温で３日間撹拌した。この混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２×２０ｍＬ）で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、ガラス状物になるまで濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物Ｔ１７（１１．６ｍｇ、１５％収率）をガラス状物／泡状物として得た。

化合物５３：化合物４７（２３４ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（６ｍＬ）及び水（１ｍＬ）に取り出した。１ＮのＨＣｌ水溶液（０．６ｍＬ）を添加し、この溶液を２日間撹拌した。この溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、白色の泡を得た。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物５３（２１０ｍｇ、９２％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５５５．５（Ｍ＋１）。

化合物５４：化合物５３（２０５ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（４ｍＬ）及びＥｔＯＨ（１ｍＬ）に取り出し、氷浴で冷却した。ＮａＢＨ_４（４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を２０分間撹拌した。追加のＮａＢＨ_４（１４ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）を少量に分けて、９０分間かけて添加した。さらに３０分間撹拌した後、この混合物を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２０ｍＬ）で慎重にクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物５４（２０８ｍｇ、定量的収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５５７．５（Ｍ＋１）。

化合物５５：化合物５４（２０７ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（７ｍＬ）に取り出し、３ＮのＨＣｌ水溶液（１．５ｍＬ）を添加した。この溶液を３時間撹拌し、次に、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で慎重に中和し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物５５（２０８ｍｇ、定量的収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５１３．５（Ｍ＋１）。

化合物５６：化合物５５（１５０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）をＨＣＯ_２Ｅｔ（５ｍＬ）に取り出し、氷浴で冷却した。ＮａＯＭｅ（３０重量％ＭｅＯＨ溶液、０．５３ｇ、２．９５ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温に戻し、一晩撹拌し、氷浴で再度冷却した。飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２０ｍＬ）を添加した。この混合物をＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物５６（１７０ｍｇ、定量的収率）を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４１．４（Ｍ＋１）。

化合物５７：化合物５６（０．２９ｍｍｏｌ）をＥｔＯＨ（５ｍＬ）及び水（０．５ｍＬ）に取り出した。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（６０ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を５０℃で一晩加熱した。この溶液を冷却し、濃縮し、次に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物５７（１６０ｍｇ、定量的収率）を明黄色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５３８．５（Ｍ＋１）。

化合物５８：化合物５７（０．２９ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ（８ｍＬ）に取り出し、Ｋ_２ＣＯ_３（１６０ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を一晩撹拌し、次に濃縮した。残渣を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、明黄色のガラス状物を得た。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物５８（１０２ｍｇ、６５％収率）を白色の固体として得た。

化合物５９：化合物５８（４３ｍｇ、０．０８０ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（２ｍＬ）に取り出した。Ｅｔ_３Ｎ（０．０５６ｍＬ、０．４０ｍｍｏｌ）、続いてＴＢＳＣｌ（２４ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（１ｍｇ）を添加した。この溶液を４時間撹拌し、次に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物５９（６０ｍｇ、９８％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝７６６．５（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ１８：化合物５９（６０ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２ｍＬ）に取り出し、氷浴で冷却した。１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（１１ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）を添加し、この溶液を室温に戻し、１時間撹拌した。ピリジン（０．２ｍＬ）を添加し、この溶液を６０℃で３時間加熱した。この溶液を冷却し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、黄色の油状物を得た。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、５％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）により、化合物Ｔ１８（２４ｍｇ、４７％収率）を白色の固体として得た。

化合物Ｔ１９：化合物Ｔ１８（１７ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）をＭｅＣＮ（２ｍＬ）に取り出した。水（３滴）及びＨＦ−ピリジン（７０％溶液、３滴）を添加した。この溶液を一晩撹拌し、次に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、白色の泡を得た。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、１０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）により、化合物Ｔ１９（８ｍｇ、５７％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３６．４（Ｍ＋１）。ＣＤＣｌ_３中、化合物Ｔ１９は、化合物６０との混合物として存在する。

化合物６１：０℃のＮａＨ（０．０４９ｇ、１．２２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ撹拌溶液（３．０ｍＬ）に、化合物４５（０．４９ｇ、０．９０２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（４．０ｍＬ）を滴加した。この混合物を０℃で３０分間撹拌した。ＭｅＩ（０．１２４ｍＬ、１．９９ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温に戻し、４時間撹拌し、次に４５℃まで温め、１８時間撹拌した。この反応物を０℃に冷却し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物を水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物６１（０．１４３ｇ、２８％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５５７．５（Ｍ＋１）。

化合物６２：化合物６１（０．１４３ｇ、０．２５７ｍｍｏｌ）、３ＮのＨＣｌ水溶液（１．２ｍＬ、３．６ｍｍｏｌ）、及びＴＨＦ（５．０ｍＬ）の混合物を、室温で２０時間撹拌した。この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で中和し、ＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣を高真空下で乾燥させて、化合物６２（０．１３０ｇ、９９％収率）を無色で粘着性の固体として得た。ｍ／ｚ＝５１３．５（Ｍ＋１）。

化合物６３：化合物６２（０．１３０ｇ、０．２５４ｍｍｏｌ）をＨＣＯ_２Ｅｔ（６．０ｍＬ）に取り出し、０℃に冷却した。ＮａＯＭｅ（３０重量％ＭｅＯＨ溶液、０．４６ｇ、２．５５ｍｍｏｌ）を滴加した。この混合物を室温に戻し、１８時間撹拌した。この混合物を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣を高真空下で乾燥させ、化合物６３（０．１３５ｇ、９８％）を明橙色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４１．５（Ｍ＋１）。

化合物６４：化合物６３（０．１３５ｇ、０．２４９ｍｍｏｌ）をＥｔＯＨ（５ｍＬ）及びＨ_２Ｏ（０．５ｍＬ）に取り出した。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（０．０５２ｇ、０．７４８ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を５０℃で１８時間撹拌した。この混合物を冷却し、濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×１５ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣を高真空下で乾燥させ、化合物６４（０．１３４ｇ、定量的収率）を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３８．４（Ｍ＋１）。

化合物６５：化合物６４（０．１３４ｇ、０．２４９ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（０．１３９ｇ、１．００ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（６ｍＬ）を、室温で２０時間撹拌した。この混合物を濃縮し、飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×１５ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物６５（０．０８２ｇ、６２％収率）を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３８．４（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ２０：０℃の化合物６５（０．０８０ｇ、０．１４８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ撹拌溶液（１．５ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（０．０２２ｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を０℃で１時間撹拌した。ピリジン（０．０８ｍＬ、０．９９３ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃に加熱し、３時間撹拌し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。この水洗液をＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で逆抽出した。合わせた有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物Ｔ２０（０．０４８ｇ、６１％）を白色の固体として得た。

化合物６６：化合物５７（１０９ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）のアセトン溶液（２ｍＬ）を氷浴で冷却した。橙色が持続するまでジョーンズ試薬（２．５Ｍ）を滴下した。この混合物を室温に戻し、１５分間撹拌した。さらに少量のジョーンズ試薬を３０分間かけて添加して、反応混合物の橙色を維持した。もう２０分間撹拌した後、この混合物を氷浴で再度冷却し、ｉ−ＰｒＯＨを添加して反応物をクエンチした。溶媒のほとんどは濃縮によって除去された。この混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物６６（１０３ｍｇ、９２％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５２．４（Ｍ＋１）。

化合物６７：粗化合物６６（１００ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）及びＭｅＯＨ（１ｍＬ）に取り出し、氷浴で冷却した。トリメチルシリルジアゾメタン（２Ｍヘキサン溶液、０．５ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ）を滴加し、この溶液を３０分間撹拌した。この溶液を室温に戻し、２時間撹拌した。この溶液を濃縮して、明黄色の固体を得た。フラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により、化合物６７（６４ｍｇ、６２％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５６６．４（Ｍ＋１）。

化合物６８：化合物６７（６１ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をＭｅＣＮ（２ｍＬ）に懸濁させ、Ｅｔ_３Ｎ（１ｍＬ）を添加した。この混合物を７０℃で一晩加熱し、次に濃縮した。この混合物を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、真空下で乾燥させて、化合物６８（６５ｍｇ、定量的収率）を灰白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５６６．４（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ２１：化合物６８（０．０５８ｇ，０．１０２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ撹拌溶液（２ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（０．０１５ｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１ｍＬ）をＮ_２下にて０℃で滴加した。３０分後、ピリジン（０．１ｍＬ、１．２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を６０℃に加熱し、Ｎ_２下で４時間撹拌した。この試料を冷却し、濃縮し、次に、飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ２１（０．０３６ｇ、６３％収率）を灰白色の泡状固体として得た。

化合物７０：化合物６９（２．００ｇ、４．２７ｍｍｏｌ）及びＤＭＦ（５滴）の撹拌ＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（４３ｍＬ）に、（ＣＯＣｌ）_２（１．１ｍｌ、１２．８ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて室温で滴加した。この混合物を３時間撹拌し、濃縮し、次に３０分間真空乾燥させた。得られた黄色の固体をＣＨ_２Ｃｌ_２（４０ｍＬ）に溶解させ、トリフルオロエチルアミン塩酸塩（１．１６ｇ、８．５６ｍｍｏｌ）及びＥｔ_３Ｎ（３．０ｍＬ、２１．５ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２撹拌懸濁液（４０ｍＬ）にＮ_２下にて室温で滴加した。添加後、この溶液を１時間撹拌し、濃縮し、次に、飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（１００ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物７０（１．９０ｇ、８１％収率）を明黄色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５５０（Ｍ＋１）。

化合物７１：化合物７０（１．９０ｇ、３．４６ｍｍｏｌ）、ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（０．４８ｇ、６．９１ｍｍｏｌ）、及びＮａＯＡｃ（０．５７ｇ、６．９４ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（８．５ｍＬ）及びＥｔＯＨ（８．５ｍＬ）の混合物を、Ｎ_２下にて６０℃で２時間加熱し、次に熱いまま濾過した（ｆｉｌｔｅｒｅｄｈｏｔ）。この濾液を濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物７１（２．５２ｇ、定量的収率）を灰白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５６５（Ｍ＋１）。

化合物７２：化合物７１（全て最後のステップから取得）のＡｃＯＨ撹拌懸濁液（１０ｍＬ）に、Ａｃ_２Ｏ（０．５０ｍＬ、５．３０ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて室温で滴加した。室温で一晩撹拌した後、この溶液を１，２−ジクロロエタン（２５ｍＬ）、ヨードソベンゼンジアセテート（１．６７ｇ、５．１８ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ＯＡｃ）_２（０．０３９ｇ、０．１７ｍｍｏｌ）で処理した。この試料を脱気し、次にＮ_２下にて７０℃で一晩加熱した。この試料を冷却し、濃縮し、次にブライン（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物７２（０．８９ｇ、３８％収率）を明黄色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝６６５（Ｍ＋１）。^１ＨＮＭＲは、化合物７２がＣ４ジアステレオマーの混合物であることを示す（Ｃ４α−ＣＨ_２ＯＡｃ／Ｃ４β−ＣＨ_２ＯＡｃ＝４／１）。

化合物７３：化合物７２（０．８９ｇ、１．３３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ撹拌溶液（２０ｍＬ）に、Ｋ_２ＣＯ_３（０．９２ｇ、６．６６ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて０℃で一度に添加した。０℃で１．５時間撹拌した後、この混合物を濾過した。この濾液を濃縮し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物７３（０．５２ｇ、６７％収率）を黄色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５８１（Ｍ＋１）。

化合物７４：化合物７３（０．４９ｇ、０．８５ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（２０ｍＬ）及び水（５ｍＬ）の撹拌溶液に、亜硫酸水素ナトリウム（０．３１ｇ、２．９８ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて室温で一度に添加した。この混合物を８０℃で２．５時間加熱し、冷却し、濃縮し、ブライン（５０ｍＬ）とＣＨＣｌ_３（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物７４（０．４１ｇ、８５％収率）を灰白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５３６（Ｍ−ＣＨ_２Ｏ＋１）。

化合物７５：化合物７４（０．４１ｇ、０．７２ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．４４ｍＬ、２．５３ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２撹拌溶液（１０ｍＬ）に、２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド（０．２６ｍＬ、１．４７ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて０℃で滴加した。一晩かけて室温にゆっくりと戻した後、この試料を濃縮し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物７５（０．２５ｇ、５１％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝６９６（Ｍ＋１）。

化合物７６：化合物７５（０．２５ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）のＨＣＯ_２Ｅｔ撹拌溶液（５ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（３０重量％メタノール溶液、０．３４ｍＬ、１．８１ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて室温で添加した。この混合物を２時間撹拌し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物７６（０．２６ｇ、９７％収率）を褐色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝７２４（Ｍ＋１）。

化合物７７：化合物７６（０．２６ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）及びＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（０．０６１ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）のエタノール中混合物（２０ｍＬ）をＮ_２下にて５０℃で一晩加熱した。この試料を冷却し、濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物７７（０．１９ｇ、９２％収率）を明黄色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５９１（Ｍ＋１）。化合物７７には２−（トリメチルシリル）エタノールが混入しており、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物７８：化合物７７（０．１９ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）のメタノール溶液（２０ｍＬ）を、室温のＫ_２ＣＯ_３（０．２３ｇ、１．６６ｍｍｏｌ）で処理した。６．５時間撹拌した後、この反応混合物をＣｅｌｉｔｅ（登録商標）のパッドで濾過した。この濾液を濃縮し、飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（１５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物７８（０．１８ｇ、９２％収率）を明黄色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５９１（Ｍ＋１）。化合物７８は不純物として２−（トリメチルシリル）エタノールを含んでおり、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ２２：化合物７８（０．１６ｇ、０．２６ｍｍｏｌ）及びＤＤＱ（０．０７３ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）のベンゼン（２０ｍＬ）及びジオキサン（１０ｍＬ）中の懸濁液を、Ｎ_２下にて８５℃で１時間加熱した。この反応混合物を冷却し、濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ２２（０．０５０ｇ、３２％収率）を褐色の泡状固体として得た。

化合物Ｔ２３：化合物Ｔ２２（０．０２８ｇ、０．０４９ｍｍｏｌ）及びＮａＯＡｃ（０．０２０ｇ、０．２４ｍｍｏｌ）のＡｃ_２Ｏ中混合物（１．０ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ）を、Ｎ_２下にて室温で一晩撹拌した。この反応混合物を濃縮し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）に懸濁させ、カラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ２３（０．０１６ｇ、５２％収率）を灰白色の泡状固体として得た。

化合物７９：化合物７７（０．３１ｇ、０．５２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２撹拌溶液（２５ｍＬ）に、デス・マーチン・ペルヨージナン（０．２８ｇ、０．６６ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて室温で添加した。この混合物を室温で一晩撹拌した。５％Ｎａ_２Ｓ_２Ｏ_３水溶液（２０ｍＬ）及び飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２５ｍＬ）を添加し、この混合物を１時間撹拌した。有機抽出物を分離し、ブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物７９（０．３１ｇ、定量的収率）を灰白色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５８９（Ｍ＋１）。

化合物８０：化合物７９（０．３１ｇ、０．５２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２撹拌溶液（１０ｍＬ）に、Ｎａ_２ＨＰＯ_４（０．１５ｇ、１．０６ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、０．１８ｇ、０．８０ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて室温で添加した。１時間撹拌した後、この混合物をＮａ_２ＳＯ_３（水（１０ｍＬ）中０．６６ｇ）の水溶液で処理し、３０分間撹拌した。有機抽出物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２５ｍＬ）及びブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物８０（０．２６ｇ、８１％収率）を灰白色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝６０５（Ｍ＋１）。

化合物８１：化合物８０（０．２６ｇ、０．４３ｍｍｏｌ）のメタノール溶液（１０ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（３０重量％メタノール溶液、０．２４ｍＬ、１．３０ｍｍｏｌ）をＮ_２下にて室温で添加した。この混合物を１時間撹拌し、濃縮し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物８１（０．２２ｇ、８９％収率）を褐色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５７７（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ２４：化合物８１（０．２２ｇ、０．３８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ撹拌溶液（８ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（０．０５４ｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（２ｍＬ）をＮ_２下にて０℃で添加した。３０分後、ピリジン（０．３１ｍＬ、３．８３ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を６０℃に加熱し、Ｎ_２下で４時間撹拌した。この混合物を冷却し、濃縮し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ２４（０．１２９ｇ、５９％収率）を明黄色の固体として得た。

化合物８２：化合物９（５．３ｇ、１０．６４ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（６．４９ｍＬ、３７．２４ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２撹拌溶液（８０ｍＬ）に、２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド（３．７７ｍＬ、２１．２８ｍｍｏｌ）を０℃で滴加した。この反応物を室温で一晩撹拌した。ＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。この混合物を５分間撹拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物８２（６．４ｇ、９６％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６２９．４（Ｍ＋１）。

化合物８３：化合物８２（７．４３ｇ、１１．８１ｍｍｏｌ）、ＬｉＢｒ（１０．２７ｇ、１１８．２ｍｍｏｌ）、及びＮａＯＡｃ（２．４２ｇ、２９．６ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド中混合物（１２０ｍＬ）を、反応混合物にＮ_２を通気しながら１５０℃で６時間加熱し、次に室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物８３（３．８５ｇ、５３％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６１５．４（Ｍ＋１）。

化合物８４及び８５：化合物８３（５．５ｇ、８．９４ｍｍｏｌ）のＨＣＯ_２Ｅｔ中混合物（３７ｍＬ、４４７ｍｍｏｌ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、２０．５ｍＬ、８９．４ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この混合物を室温で２時間撹拌し、０℃に冷却した。ＭＴＢＥ、続いて１ＮのＨＣｌ水溶液（８９ｍＬ、８９ｍｍｏｌ）を添加した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をＥｔＯＨ（９０ｍＬ）及び水（９ｍＬ）に溶解させた。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（８０４ｍｇ、１１．６ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を５５℃で３時間加熱し、室温に冷まし、濃縮した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物８４（１．２２ｇ、２６％収率）及び８５（１．７７ｇ、３０％収率）を得た。化合物８４：白色の固体、ｍ／ｚ＝５１０．３（Ｍ＋１）；化合物８５：白色の固体、ｍ／ｚ＝６４０．４（Ｍ＋１）。

化合物８６：化合物８４（１０５ｍｇ、０．２０６ｍｍｏｌ）、ピリジン（０．５ｍＬ、６．１８ｍｍｏｌ）、無水酢酸（０．２５０ｍＬ、２．６８ｍｍｏｌ）、及びＤＭＡＰ（２．５ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で３０分間撹拌した。ＮａＨＣＯ_３水溶液及びＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を６０分間撹拌し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物８６（１１０ｍｇ、９７％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５２．３（Ｍ＋１）。

化合物８７：化合物８６（１１０ｍｇ、０．１９９ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２撹拌溶液（２ｍＬ）に、（ＣＯＣｌ）_２（５１μＬ、０．６０ｍｍｏｌ）を室温で添加し、続いてＤＭＦを１滴添加した。この反応物を室温で２時間撹拌し、濃縮した。残渣をトルエンに溶解させ、再度濃縮して、酸塩化物を黄色の泡状物として得た。この酸塩化物をＥｔ_２Ｏ（２ｍＬ）に懸濁させた。ＥｔＮＨ_２（ＴＨＦ中で２Ｍ、０．３ｍＬ、０．６ｍｍｏｌ）及びＥｔ_３Ｎ（５５μＬ、０．４０ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２ｍＬ）を添加した。この反応物を室温で３０分間撹拌した。ＮａＨＣＯ_３水溶液及びＥｔＯＡｃを添加した。この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物８７（６５ｍｇ、５６％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５７９．４（Ｍ＋１）。

化合物８８：化合物８７（６４ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ溶液（２ｍＬ）に、Ｋ_２ＣＯ_３（６１ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を１４時間撹拌し、濃縮した。残渣を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物８８（３２ｍｇ、５４％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３７．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ２５：化合物８８（３２ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）のベンゼン溶液（２ｍＬ）に、ＤＤＱ（１６．２ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を還流下で３０分間撹拌し、室温に冷ました。ＣＨ_２Ｃｌ_２を添加した。この混合物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、Ｔ２５（１０ｍｇ、３１％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物８９：化合物８４（４４５ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）、Ｎａ_２ＨＰＯ_４（４９５ｍｇ、３．４９ｍｍｏｌ）、及びデス・マーチン・ペルヨージナン（７４０ｍｇ、１．７５ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中混合物（１０ｍＬ）を、室温で一晩撹拌した。１０％Ｎａ_２Ｓ_２Ｏ_３水溶液（５０ｍＬ）を添加した。この混合物を１０分間撹拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（４×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物８９（５００ｍｇ）を灰白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５０８．３（Ｍ＋１）。化合物８９をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物９０：Ｎａ_２ＨＰＯ_４（４９５ｍｇ、３．４９ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、２９２ｍｇ、１．３１ｍｍｏｌ）を、化合物８９（全て最後のステップから取得）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１０ｍＬ）に添加した。室温で１時間撹拌した後、Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物を５分間撹拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（Ｃ１８、１０〜１００％ＭｅＣＮ／水）によって精製して、化合物９０（２２７ｍｇ、８４から５０％の収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５２４．３（Ｍ＋１）。

化合物９１：化合物９０（７０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（２．６ｍＬ）に、（ＣＯＣｌ）_２（３４μＬ、０．４０ｍｍｏｌ）及び触媒量のＤＭＦを０℃で添加した。この反応物を室温で２時間撹拌し、濃縮した。残渣をトルエンに溶解させ、再度濃縮して、化合物９１（７０ｍｇ）を黄色の泡状物を得た。

化合物９２：化合物９１（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（１．１ｍＬ）に溶解させた。ＥｔＮＨ_２（ＴＨＦ中で２Ｍ、０．１２ｍＬ、０．２４ｍｍｏｌ）を室温で添加した。３０分間撹拌した後、この混合物を濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物９２（３８ｍｇ、９０から６０％の収率）を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５１．３（Ｍ＋１）。

化合物９３：化合物９２（３６ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（３６ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（１．３ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物９３（３０ｍｇ、８３％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５２３．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ２６：化合物９３（３０ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．４ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（８．２ｍｇ、０．０２９ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（１４μＬ、０．１７ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で２時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ２６（２３ｍｇ、７７％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物９４：化合物９１（１２３ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）をトルエン（１．２ｍＬ）及びアセトン（２．４ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。ＮａＮ_３（１９ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）の水溶液（０．６ｍＬ）を添加した。この反応物を室温で３時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物９４（７２ｍｇ、６０％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４９．３（Ｍ＋１）。

化合物９５：化合物９４（１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のトルエン溶液（２ｍＬ）を８５℃で２時間加熱した。この溶液を濃縮して化合物９５を得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ＝５２１．３（Ｍ＋１）。

化合物９６：化合物９５（全て最後のステップから取得）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．７ｍＬ）に、１２ＮのＨＣｌ水溶液（０．３４ｍＬ、４．０８ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。室温で２時間撹拌した後、この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で処理してｐＨ＞７に調整し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、粗化合物９６（８５ｍｇ）を黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝４６７．３。この粗生成物には主要不純物が混入しており、これをさらに精製することなく次のステップに進めた。

化合物９７：化合物９６（全て最後のステップから取得）及び２，２−ジフルオロプロピオン酸（２５ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（２ｍＬ）に、プロピルホスホン酸無水物（ＥｔＯＡｃ中で≧５０重量％、２２４μＬ、０．３８ｍｍｏｌ）及びＥｔ_３Ｎ（７９μＬ、０．５６ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この混合物を室温で２時間撹拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。この混合物を３０分間撹拌し、次にＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物９７（２０ｍｇ、９４から２０％の収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５９．３（Ｍ＋１）。

化合物９８：化合物９７（２０ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（３０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（１．４ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物９８（１９ｍｇ、９５％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５９．４（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ２７：化合物９８（１９ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．４ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（５ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（８μＬ、０．０９９ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で２時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ２７（１３ｍｇ、６８％収率）を白色の固体として得た。

化合物９９：化合物８５（０．６５ｇ、１．０２ｍｍｏｌ）及びＥｔ_３Ｎ（０．４２ｍＬ、３．０１ｍｍｏｌ）のベンゼン撹拌溶液（２５ｍＬ）に、ジフェニルホスホリルアジド（０．３３ｍＬ、１．５３ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。一晩欠けて室温にゆっくりと戻した後、この混合物を濃縮し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄した、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた明黄色の油状物（０．９２ｇ）をベンゼン（５０ｍＬ）に溶解させ、還流下で２時間加熱した。この試料を冷却し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物９９（０．７２ｇ、定量的収率）を得た。ｍ／ｚ＝６３７（Ｍ＋１）。化合物９９にはジフェニルホスホリルアジドが混入しており、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１００：化合物９９（全て最後のステップから取得）のＣＨ_３ＣＮ溶液（２０ｍＬ）を、０℃の１２ＮＨＣｌ水溶液（２．１ｍＬ、２５．２ｍｍｏｌ）で処理した。この混合物を室温で２時間撹拌し、濃縮し、次に一晩かけて真空乾燥させた。得られた粘々する油状物を、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに慎重に分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１００（０．５２ｇ、定量的収率）を褐色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝４８１（Ｍ＋１）。化合物１００にはジフェニルホスホリルアジドが混入しており、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１０１及び１０２：化合物１００（０．２７ｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、２，２−ジフルオロプロピオン酸（０．０９４ｇ、０．８５ｍｍｏｌ）、及びＥｔ_３Ｎ（０．２４ｍＬ、１．７２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２撹拌溶液（５０ｍＬ）に、プロピルホスホン酸無水物（５０重量％ＥｔＯＡｃ溶液、０．３４ｍＬ、０．５７ｍｍｏｌ）を室温で添加した。一晩撹拌した後、この混合物を濃縮し、次に飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１０１及び化合物１０２の混合物（０．１２ｇ）を灰白色の泡状固体として得た。１０１：ｍ／ｚ＝５７３（Ｍ＋１）、１０２：ｍ／ｚ＝６６５（Ｍ＋１）。この混合物を分離させることなく次のステップに進めた。

化合物１０３：化合物１０１及び１０２（０．１２ｇ、全て最後のステップから取得）のメタノール溶液（２０ｍＬ）に、Ｋ_２ＣＯ_３（０．１３ｇ、０．９４ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温で４時間撹拌し、次にＣｅｌｉｔｅ（登録商標）のパッドで濾過した。この濾液を濃縮し、飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（５０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１０３（１００ｍｇ、１００から３１％の収率）を明黄色の泡状固体として得た。ｍ／ｚ＝５７３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ２８：化合物１０３（０．１００ｇ、０．１７４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ撹拌溶液（５ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（０．０２５ｇ、０．０８７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１ｍＬ）を０℃で添加した。３０分後、ピリジン（０．１４ｍＬ、１．７３ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を６０℃に加熱し、４時間撹拌し、冷却し、濃縮した。残渣を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液（２５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）とに分配した。有機抽出物をブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物Ｔ２８（０．０４３ｇ、４３％収率）を灰白色の泡状固体として得た。

化合物Ｔ２９：化合物Ｔ２８（０．０３８ｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）及びＮａＯＡｃ（０．０２７ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）のＡｃ_２Ｏ中混合物（１．０ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ）を、室温で一晩撹拌した。この試料を濾過し、固体をＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄した。この濾液を濃縮し、カラムクロマトグラフィ（シリカゲル、１０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、化合物Ｔ２９（０．０２４ｇ、５８％収率）を灰白色の固体として得た。

化合物１０４：化合物９１（３３ｍｇ、０．０６１ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）に溶解させた。Ｅｔ_３Ｎ（２７μＬ、０．１９ｍｍｏｌ）及びＭｅ_２ＮＨ・ＨＣｌ（１０ｍｇ、０．１２２ｍｍｏｌ）を室温で添加した。３０分間撹拌した後、この混合物を濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１０４（２９ｍｇ、８６％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５５１．３（Ｍ＋１）。

化合物１０５：化合物１０４（２９ｍｇ、０．０５３ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（２９ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（１ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１０５（３０ｍｇ、定量的収率）を得た。ｍ／ｚ＝５２３．３（Ｍ＋１）。化合物１０５をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ３０：ＤＤＱ（１４ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）を化合物１０５（全て最後のステップから取得）のベンゼン溶液（１．１ｍＬ）に添加した。この反応物を還流下で１時間加熱し、室温に冷ました。ＣＨ_２Ｃｌ_２を添加した。この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィによって精製して、化合物Ｔ３０（９ｍｇ、３１％収率）を白色の固体として得た。

化合物１０６：密封バイアル内の化合物８４（１２５ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）及び［ヒドロキシ（トシルオキシ）ヨード］ベンゼン（１２５ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）及びＣＨ_２Ｃｌ_２（４ｍＬ）を５５℃で２時間加熱し、次に室温に冷ました。この混合物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製した。混合した画分を濃縮し、カラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって再度精製した。精製した画分を合わせ、濃縮して、化合物１０６（４３ｍｇ、３５％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５０８．３（Ｍ＋１）。

化合物１０７：化合物１０６（３８ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ溶液（１．５ｍＬ）に、Ｋ_２ＣＯ_３（３１ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を室温で添加した。１６時間撹拌した後、この混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１０７（３３ｍｇ、８７％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５０８．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ３１：ＤＤＱ（１８ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ）を化合物１０７（３３ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）のベンゼン溶液（１．３ｍＬ）に添加した。この反応物を還流下で１時間、そして室温で１時間加熱した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。この混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３１（１７ｍｇ、５２％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物Ｔ３２：化合物Ｔ３１（１１ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．４ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（９μＬ、０．０６５ｍｍｏｌ）及びＡｃＣｌ（１０体積％ＣＨ_２Ｃｌ_２溶液、２３μＬ、０．０３３ｍｍｏｌ）を室温で順次添加した。３０分間撹拌した後、この混合物をＥｔＯＡｃ及び飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で希釈し、次にもう５分間撹拌した。有機抽出物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３２（１２ｍｇ、９９％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１０８：（ＣＯＣｌ）_２（１８μＬ、０．２２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．６ｍＬ）に、ＤＭＳＯ（２８μＬ、０．３９ｍｍｏｌ）を−７８℃で滴加し、３０分間撹拌した。化合物１０６（４２ｍｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）を−７８℃で添加し、もう１時間撹拌した。Ｅｔ_３Ｎ（８１μＬ、０．５８ｍｍｏｌ）を添加した。冷浴を除去し、この反応物を周囲温度で３０分間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加し、この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、化合物１０８を灰白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５０６．３（Ｍ＋１）。化合物１０８をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１０９：Ｎａ_２ＨＰＯ_４（２２ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、２８ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を、化合物１０８（全て最後のステップから取得）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．７ｍＬ）に添加した。室温で１６時間撹拌した後、Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物を５分間撹拌し、ＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１０９（２８ｍｇ、１０６から６５％の収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５２２．３（Ｍ＋１）。

化合物１１０：化合物１０９（２８ｍｇ、０．０５３ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（３０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（１ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１１０（２９ｍｇ、定量的収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝４９４．２（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ３３：化合物１１０（２９ｍｇ、０．０５９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．２ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（８．４ｍｇ、０．０２９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．２ｍＬ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（１４μＬ、０．１７ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で２時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３３（１９ｍｇ、６６％収率）を白色の固体として得た。

化合物１１１：化合物１０６（２２６ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）をアセトン（５ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。橙色が持続するまでジョーンズ試薬（２．５Ｍ）を添加した。この混合物を０℃で２時間、そして室温で１時間撹拌した。反応中、さらに少量のジョーンズ試薬を添加して、混合物の橙色を維持した。ｉ−ＰｒＯＨを添加して反応物をクエンチした。溶媒を除去し、ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１１１（１６７ｍｇ、６１％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５２２．３（Ｍ＋１）。

化合物１１２：化合物１１１（３８ｍｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）をトルエン（１ｍＬ）及びＭｅＯＨ（０．３ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。トリメチルシリルジアゾメタン（Ｅｔ_２Ｏ中で２Ｍ、７３μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、１５分間撹拌した。ＡｃＯＨを添加して反応物をクエンチした。この混合物を濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１１２（３０ｍｇ、７７％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５３６．２（Ｍ＋１）。

化合物１１３：化合物１１２（３０ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（４６ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（２ｍＬ）を室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１１３（３５ｍｇ、定量的収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３６．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ３４：化合物１１３（全て最後のステップから取得）のＤＭＦ溶液（０．６ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（９ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（１６μＬ、０．２０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で４時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３４（２５ｍｇ、８３％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１１４：化合物１１１（１２４ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（２．４ｍＬ）に、（ＣＯＣｌ）_２（６０μＬ、０．７１ｍｍｏｌ）及び触媒量のＤＭＦを０℃で添加した。この反応物を室温で２時間撹拌し、濃縮した。残渣をトルエンに溶解させ、再度濃縮して、化合物１１４（１３１ｍｇ、定量的収率）を黄色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５４０．２、５４２．２（Ｍ＋１）。化合物１１４をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１１５：ＭｅＮＨ_２・ＨＣｌ（１１ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中懸濁液（０．８ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（４４μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この反応物を５分間撹拌した後、化合物１１４（４３ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（０．８ｍＬ）を添加した。この反応物を室温で１時間撹拌した。溶媒を除去した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１１５（３２ｍｇ、７５％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５３５．３（Ｍ＋１）。

化合物１１６：化合物１１５（３１ｍｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（４８ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１．２ｍＬ）を、室温で１８時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１１６（３０ｍｇ、９７％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３５．４（Ｍ＋１）。化合物１１６をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ３５：化合物１１６（３０ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．５ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（８ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で３０分間、そして次に室温で３０分間撹拌した後、ピリジン（１４μＬ、０．１７ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で４時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３５（２１ｍｇ、７０％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１１７：Ｍｅ_２ＮＨ・ＨＣｌ（１４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２中懸濁液（０．８ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（４４μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この反応物を５分間撹拌した後、化合物１１４（４３ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（０．８ｍＬ）を添加した。この反応物を室温で１時間撹拌した。溶媒を除去した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１１７（３２ｍｇ、７３％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４９．３（Ｍ＋１）。

化合物１１８：化合物１１７（３１ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（４７ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１．２ｍＬ）を、室温で１８時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１１８（３１ｍｇ、定量的収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４９．３（Ｍ＋１）。化合物１１８をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ３６：化合物１１８（３１ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．５ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（８ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（１４μＬ、０．１７ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で３時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜８０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３６（２０ｍｇ、６５％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１１９：化合物１１４（４５ｍｇ、０．０８３ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．９ｍＬ）に、ＮＨ_３（２ＭＭｅＯＨ溶液、０．１７ｍＬ、０．３４ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を３０分間撹拌した後、追加量のＮＨ_３（２ＭＭｅＯＨ溶液、０．０４ｍＬ、０．０８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を０℃でもう２０分間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１１９（３２ｍｇ、７４％収率）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ＝５２１．３（Ｍ＋１）。

化合物１２０：化合物１１９（３２ｍｇ、０．０６１ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（４８ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（２．４ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌し、濃縮した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１２０（３４ｍｇ、定量的収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５２１．３（Ｍ＋１）。化合物１２０をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物Ｔ３７：化合物１２０（全て最後のステップから取得）のＤＭＦ溶液（０．５ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（９ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（１６μＬ、０．２０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で３時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３７（２１ｍｇ、６６％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１２１：化合物１０９（１２２ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）をＥｔＯＨ（３ｍＬ）及びＴＨＦ（１．５ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。１０％ＮａＯＨ水溶液（０．６９ｍＬ、１．７３ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温で５時間撹拌した。ＭＴＢＥ及び１ＮのＨＣｌ水溶液（４ｍＬ）を添加した。この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、化合物１２１を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝４９４．３（Ｍ−１７）。化合物１２１をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１２２：化合物１２１（全て最後のステップから取得）をトルエン（６ｍＬ）及びＭｅＯＨ（２ｍＬ）に溶解させ、０℃に冷却した。トリメチルシリルジアゾメタン（Ｅｔ_２Ｏ中で２Ｍ、０．１３ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ）を０℃で滴加した。１５分間撹拌した後、この反応混合物を０℃で追加量のトリメチルシリルジアゾメタン（Ｅｔ_２Ｏ中で２Ｍ、０．２０ｍＬ、０．４０ｍｍｏｌ）の滴下によって処理した。添加中、反応をＴＬＣによって監視した。化合物１２１が完全に消費されたとき、この反応物をＡｃＯＨでクエンチし、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１２２（８２ｍｇ、１０９から６７％の収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５０８．３（Ｍ−１７）。

化合物Ｔ３８：化合物１２２（８０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．８ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（２２ｍｇ、０．０７７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（３７μＬ、０．４６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で３時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３８（５９ｍｇ、７４％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１２３：化合物９５（５０ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（１ｍＬ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、９０μＬ、０．３９ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この混合物を室温で２時間撹拌し、５５℃で１時間加熱し、次に室温に冷ました。ＥｔＯＡｃ及び１ＮのＨＣｌ水溶液を添加した。有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１２３（３３ｍｇ、６６％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５２５．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ３９：化合物１２３（３２ｍｇ、０．０６１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．４ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（９ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（１５μＬ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で２時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ３９（２８ｍｇ、８８％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１２４：化合物８３（１００ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）及びピリジン（２６μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．６ｍＬ）に、（ＣＯＣｌ）_２（４１μＬ、０．４９ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１０分間、そして次に室温で２時間撹拌し、濃縮した。残渣をトルエンと混合し、再度濃縮して、化合物１２４を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６３３．４（Ｍ＋１）。化合物１２４をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１２５：化合物１２４（全て最後のステップで取得）のトルエン溶液（１ｍＬ）に、ＮａＮ_３（１２．６ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、アセトン（２ｍＬ）、及び水（０．５ｍＬ）を室温で添加した。この反応物を室温で１時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水及びＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１２５（１００ｍｇ、８３から９６％の収率）を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６４０．４（Ｍ＋１）。化合物１２５をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１２６：化合物１２５（１００ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）をトルエン（２ｍＬ）に溶解させ、８０℃で２時間加熱した。この溶液を冷却し、濃縮して、化合物１２６（９０ｍｇ、９３％収率）を明黄色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６１２．４（Ｍ＋１）。化合物１２６をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１２７：化合物１２６（３３０ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）を０℃のＭｅＯＨ（２ｍＬ）に溶解させ、ＮａＯＭｅ（メタノール中３０重量％、１５０ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を１時間撹拌し、溶媒を真空下で除去した。粗反応混合物をＨＣＯ_２Ｅｔ（５ｍＬ）に溶解させ、ＮａＯＭｅ（メタノール中３０重量％、５００ｍｇ、２．７８ｍｍｏｌ）を添加した。室温で２時間撹拌した後、この反応混合物を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液の添加によって中和し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、次にＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、化合物１２７（３６０ｍｇ、定量的収率）を得た。ｍ／ｚ＝６７２（Ｍ＋１）。

化合物１２８：化合物１２７（３５５ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）をＥｔＯＨに溶解させた。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（７５ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を５０℃で一晩撹拌した。室温に冷ました後、この反応混合物を濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃで希釈し、この混合物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、化合物１２８（２８５ｍｇ、定量的収率）を得た。ｍ／ｚ＝５３９（Ｍ＋１）。

化合物１２９：化合物１２８（１６０ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ（５ｍＬ）に溶解させ、Ｋ_２ＣＯ_３（１６５ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で４時間撹拌した。この反応物を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液の添加によって中和し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。この粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、１０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１２９（１００ｍｇ、６２％収率）を泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３９（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ４０：化合物１２９（８０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）のジオキサン溶液（２ｍＬ）に、ＤＤＱ（７０ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）を添加し、この溶液を８０℃で１時間加熱した。冷却後、この混合物をＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。この粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、１５〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４０（１２ｍｇ、１５％収率）を灰白色の固体として得た。

化合物Ｔ４１：化合物Ｔ４０（３７ｍｇ、０．０６９ｍｍｏｌ）、Ａｃ_２Ｏ（３ｍＬ）、及びＮａＯＡｃ（３０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で１６時間撹拌した。この反応物を飽和ＫＨ_２ＰＯ_４水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相をＭｇ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して、化合物Ｔ４１（３２ｍｇ、８０％収率）を灰白色の固体として得た。

化合物１３０：化合物８６（１０２ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．８ｍＬ）に、（ＣＯＣｌ）_２（４７μＬ、０．５６ｍｍｏｌ）及び触媒量のＤＭＦを０℃で添加した。この反応物を室温で２時間撹拌し、濃縮した。残渣をトルエンに溶解させ、再度濃縮して、酸塩化物を茶色の泡状物として得た。この酸塩化物をＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）に溶解させた。Ｅｔ_３Ｎ（５２μＬ、０．３７ｍｍｏｌ）及びアセトヒドラジド（４１ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１ｍＬ）を室温で添加した。この反応物を室温で３０分間撹拌した。ＮａＨＣＯ_３水溶液を添加した。この生成物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１３０（１１４ｍｇ、定量的収率）を灰白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６０８．４（Ｍ＋１）。

化合物１３１：化合物１３０（１１４ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）及びＴｓＯＨ・Ｈ_２Ｏ（２３ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を含むトルエン（５ｍＬ）を、Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋ装置を用いた還流下で１時間加熱した。室温に冷ました後、この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１３１（９０ｍｇ、８１％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５９０．３（Ｍ＋１）。

化合物１３２及び１３３：化合物１３１（８８ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（６３ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）を、室温で１時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１３２（３６ｍｇ、４４％収率）及び化合物１３３（２５ｍｇ、３１％収率）を得た。化合物１３２：白色の泡、ｍ／ｚ＝５４８．３；化合物１３３：白色の泡、ｍ／ｚ＝５４８．３。

化合物Ｔ４２：ＤＤＱ（１８ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ）を化合物１３２（３６ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）のベンゼン溶液（０．６ｍＬ）に室温で添加した。この混合物を１時間還流し、室温に冷ました。この混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。この水洗液をＣＨ_２Ｃｌ_２で逆抽出した。合わせた有機抽出物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４２（２０ｍｇ、４７％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物Ｔ４３：化合物Ｔ４２（１５ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）のピリジン溶液（０．１ｍＬ）に、Ａｃ_２Ｏ（５０μＬ、０．５３ｍｍｏｌ）及び触媒量のＤＭＡＰを室温で添加した。この反応物を１０分間撹拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液でクエンチした。５分間撹拌した後、この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４３（５．５ｍｇ、３４％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１３４：（ＣＯＣｌ）_２（１０μＬ、０．１２ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．５ｍＬ）に、ＤＭＳＯ（１６μＬ、０．２３ｍｍｏｌ）を−７８℃で滴加し、３０分間撹拌した。化合物１３３（２５ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（０．５ｍＬ）を−７８℃で添加し、もう１時間撹拌した。Ｅｔ_３Ｎ（４５μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）を添加した。冷浴を除去し、この反応物を周囲温度で３０分間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加し、この混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜２５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１３４（２０ｍｇ、８０％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４６．３（Ｍ＋１）。

化合物１３５：Ｎａ_２ＨＰＯ_４（１０ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、１３ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を、化合物１３４（２０ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．８ｍＬ）に添加した。室温で３時間撹拌した後、Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物を５分間撹拌し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１３５を得た。ｍ／ｚ＝５６２．３（Ｍ＋１）。化合物１３５をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１３６：化合物１３５（全て最後のステップから取得）及びＫ_２ＣＯ_３（１５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（０．８ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィによって精製して、化合物１３６（１３ｍｇ、１３４から６６％の収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５３４．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ４４：ＤＤＱ（７ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）を化合物１３６（１３ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）のベンゼン溶液（０．５ｍＬ）に室温で添加した。この混合物を１．５時間還流し、室温に冷ました。この混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄した。この水洗液をＣＨ_２Ｃｌ_２で逆抽出した。合わせた有機抽出物をＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４４（１０ｍｇ、７７％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１３７：化合物１２４（３００ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（５ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（０．２７ｍＬ、１．９４ｍｍｏｌ）及びアセトアミドオキシム（５４ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この混合物を室温で３０分間撹拌した。水を添加した。この混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。合わせた有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１３７（２６３ｍｇ、８３％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６７１．４（Ｍ＋１）。

化合物１３８：化合物１３７（２００ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（０．８ｍＬ）に、水酸化テトラブチルアンモニウム（４０％水溶液、０．２ｍＬ）を室温で添加した。２時間撹拌した後、この反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、水で洗浄した。この水洗液をＥｔＯＡｃで逆抽出した。合わせた有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜２０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物１３８（１４０ｍｇ、７１％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝６５３．４（Ｍ＋１）。

化合物１３９：化合物１３８（１６０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）のＨＣＯ_２Ｅｔ中混合物（０．５９ｍＬ、７．３４ｍｍｏｌ）に、ＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨ中で２５％ｗ／ｗ、０．８４ｍＬ、３．６３ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この混合物を室温で１時間撹拌した。ＭＴＢＥ、続いて６ＮのＨＣｌ水溶液（０．６１ｍＬ、３．６６ｍｍｏｌ）を添加した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をＥｔＯＨ（２ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）に溶解させた。ＮＨ_２ＯＨ・ＨＣｌ（２６ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を５５℃で１８時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１３９（１０２ｍｇ、７６％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５４８．３（Ｍ＋１）。

化合物１４０：化合物１３９（５０ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（７５ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１４０（５０ｍｇ、定量的収率）を白色の泡として得た。ｍ／ｚ＝５４８．３。

化合物Ｔ４５：化合物１４０（５０ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．５ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（１３ｍｇ、０．０４５ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（２２μＬ、０．２７ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で５時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４５（３２ｍｇ、６４％収率）を黄色の泡状物として得た。

化合物Ｔ４６：化合物Ｔ４５（１７ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（０．６ｍＬ）に、Ｅｔ_３Ｎ（１３μＬ、０．０９３ｍｍｏｌ）及びＡｃＣｌ（３．５μＬ、０．０４９ｍｍｏｌ）を室温で順次添加した。３０分間撹拌した後、この混合物をＥｔＯＡｃ及び飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で希釈し、次にもう５分間撹拌した。有機抽出物を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜３０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４６（１５ｍｇ、８２％収率）を白色の固体として得た。

化合物１４１：化合物１３９（４０ｍｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．５ｍＬ）に、デス・マーチン・ペルヨージナン（６４ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を室温で添加した。この反応混合物を２時間撹拌した後、Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物を１０分間撹拌し、ＭＴＢＥで抽出した。合わせた有機抽出物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１４１を得た。化合物１４１をさらに精製することなく次のステップで使用した。

化合物１４２：Ｎａ_２ＨＰＯ_４（２２ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びｍ−ＣＰＢＡ（≦７７％、２８ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を、化合物１４１（全て最後のステップから取得）のＣＨ_２Ｃｌ_２溶液（１．７ｍＬ）に添加した。室温で２時間撹拌した後、Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物を１０分間撹拌し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１４２（２１ｍｇ、１３９から５１％の収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５６２．４（Ｍ＋１）。

化合物１４３：化合物１４２（２１ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（３１ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（０．７５ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、化合物１４３（２０ｍｇ、９９％収率）をガラス状物として得た。ｍ／ｚ＝５３４．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ４７：化合物１４３（２０ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．２ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（５．４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．２ｍＬ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（９μＬ、０．１１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で４時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４７（１３ｍｇ、６５％収率）を白色の泡状物として得た。

化合物１４４：化合物１０８（１１０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２．２ｍＬ）に溶解させ、−７８℃に冷却した。メチルマグネシウムクロリド（ＴＨＦ中で３Ｍ、０．２９ｍＬ、０．８７ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を−７８℃で２時間撹拌した。この反応物をＮＨ_４Ｃｌ水溶液でクエンチした。この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜４５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１４４（６８ｍｇ、６０％収率）を白色の泡状物として得た。ｍ／ｚ＝５２２．３（Ｍ＋１）。

化合物１４５：化合物１４４（９１ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）及びＫ_２ＣＯ_３（１４４ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ中混合物（２ｍＬ）を、室温で１６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物１４５（３６ｍｇ、４０％収率）をガラス状物として得た。ｍ／ｚ＝５２２．３（Ｍ＋１）。

化合物Ｔ４８：化合物１４５（３６ｍｇ、０．０６９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．６ｍＬ）に、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントイン（１０ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。この反応物を０℃で１時間撹拌した後、ピリジン（６６μＬ、０．８２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を５５℃で１６時間加熱し、室温に冷ました。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液及び水で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４８（１０ｍｇ、２８％収率）を白色の固体として得た。Ｔ４８は、ジアステレオマーの３：１混合物である。

化合物Ｔ４９：化合物Ｔ４７（１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のＭｅＣＮ溶液（２ｍＬ）に、３０％Ｈ_２Ｏ_２水溶液（２８μＬ、０．２８ｍｍｏｌ）を室温で添加した。５時間撹拌した後、追加量の３０％Ｈ_２Ｏ_２水溶液（３００μＬ、３ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を室温で一晩撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水及び１０％Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ４９（８８ｍｇ、８５％収率）を白色の泡状固体として得た。

化合物Ｔ５０：化合物Ｔ３３（１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のＭｅＣＮ溶液（２ｍＬ）に、３０％Ｈ_２Ｏ_２水溶液（（３００μＬ、３ｍｍｏｌ）を室温で添加した。一晩撹拌した後、追加量のＭｅＣＮ（１０ｍＬ）及び３０％Ｈ_２Ｏ_２水溶液（（３００μＬ、３ｍｍｏｌ）を添加した。この反応物を室温でもう６時間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加した。この混合物を水及び１０％Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液で洗浄した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル、０〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ５０（２７ｍｇ、２６％収率）を白色の固体として得た。

化合物Ｔ５１：化合物Ｔ２７（２ｍｇ、３．７６μｍｏｌ）のＭｅＣＮ溶液（０．３ｍＬ）に、３０％Ｈ_２Ｏ_２水溶液（３０μＬ、０．３ｍｍｏｌ）を室温で添加した。３時間撹拌した後、ＣＨ_２Ｃｌ_２及び１０％Ｎａ_２ＳＯ_３水溶液を添加した。この混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。有機抽出物をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣を分取ＴＬＣ（シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、化合物Ｔ５１（１ｍｇ、４９％収率）を白色の固体として得た。

実施例２：生物活性方法及び材料
Ａ．一酸化窒素産生アッセイ及び細胞生存率
ＲＡＷ２６４．７マウスマクロファージを、ＲＰＭＩ１６４０＋０．５％ＦＢＳ中で３０，０００細胞／ウェルの密度にて９６ウェルプレートに３連でプレーティングし、５％のＣＯ_２を含む加湿雰囲気において３７℃でインキュベートした。翌日、ＤＭＳＯ（ビヒクル）または試験化合物（０．４〜２００ｎＭまたは２〜１０００ｎＭの濃度範囲）で２時間にわたって細胞を前処置し、次に組換えマウスＩＦＮγ（Ｒ＆ＤＳｙｓｔｅｍｓ）で２４時間にわたって処置した。Ｇｒｉｅｓｓ試薬系（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用して培地中の一酸化窒素濃度を決定した。ＷＳＴ−１試薬（Ｒｏｃｈｅ）を使用して細胞生存率を決定した。試験化合物試料の値をＤＭＳＯ／ＩＦＮγ処置試料の値に正規化した。細胞生存率に正規化したＩＦＮγ誘導性一酸化窒素産生の抑制に基づいて、ＩＣ_５０値を決定した。

Ｂ．ＡＲＥｃ３２ルシフェラーゼレポーターアッセイ
ＡＲＥｃ３２ルシフェラーゼレポーターアッセイは、培養された哺乳動物細胞におけるＮｒｆ２転写因子の内因活性の定量的評価を可能にする。ＡＲＥｃ３２細胞は、ラットＧＳＴＡ２抗酸化剤応答エレメント（ＡＲＥ）配列の８つのコピーの下流に位置するホタルルシフェラーゼ遺伝子を含むレポーター構築物を安定にトランスフェクトしたＭＣＦ−７ヒト乳癌細胞に由来する（Ｗａｎｇｅｔａｌ．，２００６；ＣＸＲＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）。活性のＮＲＦ２はＡＲＥ配列に結合し、ホタルルシフェラーゼ遺伝子の発現を増加させる。試験化合物のＮＲＦ２活性化の潜在性を評価するために、ＡＲＥｃ３２細胞を、ＤＭＥＭ＋１０％ＦＢＳ＋０．８ｍｇ／Ｇｅｎｅｔｉｃｉｎ１ｍＬ中で２０，０００細胞／ウェルの密度にて黒色の９６ウェルプレートに３連でプレーティングし、５％のＣＯ_２を含む加湿雰囲気において３７℃でインキュベートした。翌日、ＤＭＳＯ（ビヒクル）または試験化合物（０．４〜２００ｎＭまたは２〜１０００ｎＭの濃度範囲）で１９時間にわたり細胞を処置した。ＯＮＥ−Ｇｌｏルシフェラーゼアッセイ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用してルシフェラーゼ活性を決定した。ＢＭＧＰｈｅｒａｓｔａｒマイクロプレートリーダーで発光シグナルを測定した。試験化合物処置ウェルの平均発光値をＤＭＳＯ処置ウェルの値に正規化し、誘導倍率（ｆｏｌｄ−ｉｎｄｕｃｔｉｏｎ）として表した。Ｗｉｎｄｏｗｓ版ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍバージョン６．００（ＧｒａｐｈＰａｄＳｏｆｔｗａｒｅ、ＬａＪｏｌｌａＣａｌｉｆｏｒｎｉａＵＳＡ）を使用してデータを分析した。可変傾斜を使用しログ（アゴニスト）対応答を用いた非線形回帰曲線を使用してデータを当てはめた。該当する場合、ＤＭＳＯと比較して５０倍の最大閾値を設定した。ＥＣ_２×値を曲線から内挿した。ＥＣ_２Ｘは、ＧＳＴＡＲＥルシフェラーゼレポーター活性を２倍増加させるのに必要な試験化合物の濃度に相当する。

Ｃ．ＲＯＲγアッセイ及び細胞生存率
ＲＯＲγアッセイ系をＩｎｄｉｇｏＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓから購入した。この核内受容体アッセイは、ハイブリッド形態のヒトＲＡＲ関連オーファン受容体ガンマ（ＲＯＲγ）を高レベルで発現するように操作されているヒト細胞株を利用する。天然のＲＯＲγ受容体のＮ末端ＤＮＡ結合ドメイン（ＤＢＤ）を酵母ＧＡＬ４−ＤＢＤと置換して、ＧＡＬ４−ＲＯＲγハイブリッド核内受容体を生成した。レポーター細胞株に、ＧＡＬ４上流活性化配列（ＵＡＳ）の制御下でカブトムシルシフェラーゼ遺伝子をコードするプラスミドをトランスフェクトする。ＧＡＬ４は、ＵＡＳに結合し、下流標的遺伝子の転写を増加させる。ＧＡＬ４−ＲＯＲγハイブリッドは構成的活性型である。したがって、このレポーターアッセイ系の原理応用は、ヒトＲＯＲγに対するインバースアゴニスト活性を数量化するために試験化合物をスクリーニングすることである。試験化合物のＲＯＲγインバースアゴニスト活性を評価するために、レポーター細胞を白色の９６ウェルプレートに３連でプレーティングし、５％のＣＯ_２を含む加湿雰囲気において３７℃で２３時間にわたり、ＤＭＳＯ（ビヒクル）または試験化合物（０．４〜２００ｎＭまたは２〜１０００ｎＭの濃度範囲）で処置した。このインキュベーションの後、ルシフェリンをウェルに加え、ＢＭＧＰｈｅｒａｓｔａｒマイクロプレートリーダーを使用して発光シグナルを測定することにより、ルシフェラーゼ活性を決定した。生細胞マルチプレックスアッセイ（ＩｎｄｉｇｏＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）を使用して生存率を決定した。試験化合物試料の値をＤＭＳＯ処置試料の値に正規化した。Ｗｉｎｄｏｗｓ版ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍバージョン６．００（ＧｒａｐｈＰａｄＳｏｆｔｗａｒｅ、ＬａＪｏｌｌａＣａｌｉｆｏｒｎｉａＵＳＡ）を使用してデータを分析した。可変傾斜を使用しログ（阻害剤）対正規化された応答を用いた非線形回帰分析を適用してデータをフィッティングし、ＲＯＲγの阻害ＩＣ_５０値及び細胞生存率を決定した。

Ｄ．分化型初代ヒトＴ細胞からのＩＬ−１７放出及び細胞生存率
初代ヒト凍結保存ＣＤ４＋Ｔ細胞（Ｌｏｎｚａ、ドナー番号００００４０２１０３）を製造元の推奨に従ってＬｙｍｐｈｏｃｙｔｅＧｒｏｗｔｈＭｅｄｉｕｍ−３（ＬＧＭ−３、Ｌｏｎｚａ）にプレーティングし、５％のＣＯ_２を含む加湿雰囲気において３７℃でおよそ３時間にわたって回復させた。回復ステップの後、細胞を遠心処理によって収集し、ＤＭＳＯ（ビヒクル）または試験化合物（２〜５００ｎＭまたは４〜１０００ｎＭの濃度範囲）を含んだＬＧＭ−３培地中で約１４０，０００細胞／ウェルの密度にて９６ウェルプレートに再度プレーティングした。各試験条件に対して３連のウェルをプレーティングした。ＤＭＳＯ（最終濃度≦０．１％）をビヒクルとして使用した。プレーティング直後、ＤｙｎａｂｅａｄｓＨｕｍａｎＴ−ＡｃｔｉｖａｔｏｒＣＤ３／ＣＤ２８（ＬｉｆｅＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ、１：２．５のビーズ対細胞比）を加えることによってＣＤ４＋Ｔ細胞を活性化させ、次のサイトカイン：形質転換増殖因子−β（ＴＧＦ−β、５ｎｇ／ｍＬ）、ＩＬ−６（２０ｎｇ／ｍＬ）、ＩＬ−２３（２０ｎｇ／ｍＬ）、及びＩＬ−１β（１０ｎｇ／ｍＬ）の混合物を加えることによってＴｈ１７細胞に分化させた。未分化の対照細胞にはサイトカインＩＬ−２（５０ｎｇ／ｍＬ）のみを与えた。ヒト組換えサイトカインは全てＲ＆ＤＳｙｓｔｅｍｓから購入した。５％のＣＯ_２を含む加湿雰囲気において３７℃で４６時間のインキュベーションの後、プレートを２５０×ｇで３分間遠心処理し、上清の半分をＩＬ−１７Ａアッセイ（以下参照）で使用するため新しいプレートに移した。細胞生存率は、ＣｙＱｕａｎｔＤｉｒｅｃｔＡｓｓａｙ（ＬｉｆｅＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を使用して元々のプレートで評価した。試験化合物試料のＣｙＱｕａｎｔ値をＤＭＳＯ処置試料の値に正規化した。均質時間分解蛍光（ＨＴＲＦ）アッセイ（ＣｉｓｂｉｏＢｉｏａｓｓａｙｓ）を製造元のプロトコルに従って使用して、上清中のＩＬ−１７Ａの濃度を測定した。このアッセイは、低容量の白一色の３８４ウェルプレート（ＧｒｅｉｎｅｒＢｉｏ−Ｏｎｅ）において室温で行った。試料及び標準物質（段階希釈したヒト組換えＩＬ−１７Ａ（０〜５，０００ｐｇ／ｍＬの濃度範囲、ＣｉｓｂｉｏＢｉｏａｓｓａｙｓ）を抗ヒトＩＬ−１７Ａ抗体複合体とともに１６時間インキュベートし、ＰｈｅｒａｓｔａｒＦＳマイクロプレートリーダー（ＢＭＧＬａｂｔｅｃｈ）をＨＴＲＦモード（３３７ｎｍでの励起ならびに６６５ｎｍ及び６２０ｎｍでの発光）で使用して蛍光を測定した。ＩＬ−１７Ａの濃度を各ウェルからの上清の２連のアリコートで評価し、１つの試験条件当たり合計６つの読み取り値を得た。６６５ｎｍ／６２０ｎｍのシグナル比を計算し、各試料中のＩＬ−１７Ａの濃度を標準曲線からの内挿によって決定した。試験化合物試料のＩＬ−１７Ａ値をＤＭＳＯ処置試料の値に正規化した。Ｗｉｎｄｏｗｓ版ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍバージョン６．００（ＧｒａｐｈＰａｄＳｏｆｔｗａｒｅ、ＬａＪｏｌｌａＣａｌｉｆｏｒｎｉａＵＳＡ）を使用してデータを分析した。可変傾斜を使用しログ（阻害剤）対正規化された応答を用いた非線形回帰分析を適用してデータをフィッティングし、ＩＬ−１７Ａレベルの阻害ＩＣ_５０値及び細胞生存率を決定した。

（表１）化合物の、ｈＩＬ１７、ＲＯＲ、およびＮＯ産生の阻害ならびにＮＲＦ２活性化

本明細書に開示され特許請求される化合物、組成物、及び方法の全ては、本開示に照らせば過度の実験を行うことなく作製及び実行することができる。本開示はいくつかの実施形態に重点を置いている場合があり、または好ましい実施形態の観点から記載されている場合があるが、本発明の趣旨、範囲、及び概念を逸脱することなく本化合物、組成物、及び方法に変更及び改変が適用され得ることは、当業者には明らかであろう。当業者にとって明らかな変更及び改変は全て、添付の特許請求の範囲によって定義される本発明の趣旨、範囲、及び概念の範疇内と見なされる。
参考文献

以下の参考文献は、それらが模範的な手順の詳細または本明細書に記載の事柄を捕捉する他の詳細を提供する限りにおいて、参照により本明細書に明確に組み込まれる。

[本発明1001]
次式の化合物：

［式中、
原子1と2との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子9と11との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、−ＣＦ ₃ 、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₄ （式中、
Ｒ ₄ は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
変数Ｒ ₂ 及びＹは、グループＡまたはＢのいずれかに従って定義され、グループＡの場合、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −（ＯＣＨ ₂ ） _ｎ −Ｒ ₅ （式中、
Ｒ ₅ は、ヒドロキシ、またはアシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、0、1、2、3、または4であり、
ｎは、0、1、2、または3である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｐは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）であるか、あるいは
グループＢの場合、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、または
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′は、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
ｍは、0、1、2、3、または4である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ2 −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′はヒドロキシであり、
ｍ ₂ は、2、3、または4である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1002]
次式：

［式中、
原子1と2との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子9と11との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、−ＣＦ ₃ 、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₄ （式中、
Ｒ ₄ は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｐは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1003]
次式：

［式中、
原子9と11との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、−ＣＦ ₃ 、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₄ （式中、
Ｒ ₄ は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｐは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1004]
次式：

［式中、
原子9と11との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｐは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1003の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1005]
次式：

［式中、
原子9と11との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｐは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1003の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1006]
次式：

［式中、
原子1と2との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、−ＣＦ ₃ 、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₄ （式中、
Ｒ ₄ は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、または
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −（ＯＣＨ ₂ ） _ｎ −Ｒ ₅ （式中、
Ｒ ₅ は、ヒドロキシ、またはアシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、0、1、2、3、または4であり、
ｎは、0、1、2、または3である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1007]
次式：

［式中、
原子1と2との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、または
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −（ＯＣＨ ₂ ） _ｎ −Ｒ ₅ （式中、
Ｒ ₅ は、ヒドロキシ、またはアシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、0、1、2、3、または4であり、
ｎは、0、1、2、または3である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001または本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1008]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、または
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −（ＯＣＨ ₂ ） _ｎ −Ｒ ₅ （式中、
Ｒ ₅ は、ヒドロキシ、またはアシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、0、1、2、3、または4であり、
ｎは、0、1、2、または3である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1007のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1009]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1010]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1009のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1011]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1012]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008及び1011のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1013]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −（ＯＣＨ ₂ ） _ｎ −Ｒ ₅ （式中、
Ｒ ₅ は、ヒドロキシ、またはアシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、0、1、2、3、または4であり、
ｎは、0、1、2、または3である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1014]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −（ＯＣＨ ₂ ） _ｎ −Ｒ ₅ （式中、
Ｒ ₅ は、ヒドロキシ、またはアシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、0、1、2、3、または4であり、
ｎは、0、1、2、または3である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008及び1013のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1015]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1016]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008及び1015のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1017]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1018]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ ₃ は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦12）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦12）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アシルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、−アルケンジイル _{（Ｃ≦8）} −Ｒ _ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ _ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アラルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ ₂ ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ₂ −アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である］、
とさらに定義される、本発明1001〜1008及び1017のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1019]
次式：

［式中、
原子1と2との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、−ＣＦ ₃ 、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₄ （式中、
Ｒ ₄ は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、または
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′は、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
ｍは、0、1、2、3、または4である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ2 −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′はヒドロキシであり、
ｍ ₂ は、2、3、または4である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1020]
次式：

［式中、
原子1と2との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、または
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′は、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
ｍは、0、1、2、3、または4である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ2 −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′はヒドロキシであり、
ｍ ₂ は、2、3、または4である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001または本発明1019の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1021]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、または
−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′は、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
ｍは、0、1、2、3、または4である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｍ2 −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′はヒドロキシであり、
ｍ ₂ は、2、3、または4である）、
−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）、または
−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001、1019、及び1020のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1022]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001及び1019〜1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1023]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、置換アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001及び1019〜1022のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1024]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′は、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
ｍは、0、1、2、3、または4である）であるか、または
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ2 −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′はヒドロキシであり、
ｍ ₂ は、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001及び1019〜1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1025]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′は、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
ｍは、0、1、2、3、または4である）であるか、または
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ2 −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′はヒドロキシであり、
ｍ ₂ は、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001、1019〜1021、及び1024のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1026]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001及び1019〜1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1027]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦12）} 、アラルキル _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦12）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001、1019〜1021、及び1026のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1028]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001及び1019〜1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1029]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001、1019〜1021、及び1028のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1030]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001及び1019〜1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1031]
次式：

［式中、
Ｒ ₁ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換シクロアルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₂ は、−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）であり、
Ｒ ₃ は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、シクロアルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、本発明1001、1019〜1021、及び1030のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1032]
Ｘがシアノである、本発明1001〜1006及び1019のいずれかの化合物。
[本発明1033]
原子1と2との間の結合がエポキシ化二重結合である、本発明1001〜1007、1019、1020、及び1032のいずれかの化合物。
[本発明1034]
原子1と2との間の結合が二重結合である、本発明1001〜1007、1019、1020、及び1032のいずれかの化合物。
[本発明1035]
Ｒ ₁ が水素である、本発明1001〜1034のいずれかの化合物。
[本発明1036]
Ｒ ₁ がアルキル _{（Ｃ≦8）} または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1001〜1034のいずれかの化合物。
[本発明1037]
Ｒ ₁ がアルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
Ｒ ₁ がメチルである、本発明1037の化合物。
[本発明1039]
Ｒ ₂ がアミノである、本発明1001〜1010、1019〜1023、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1040]
Ｒ ₂ が置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1001、1006〜1010、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1041]
Ｒ ₂ がヒドロキシメチル、ジフルオロメチル、アセトキシメチル、メトキシエチル、メトキシメチル、メチルカルボキシメチル、2−ヒドロキシエチル、または1−ヒドロキシエチルである、本発明1040の化合物。
[本発明1042]
Ｒ ₂ がハロアルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1001、1006〜1010、1019〜1023、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1043]
Ｒ ₂ がジフルオロメチルである、本発明1042の化合物。
[本発明1044]
Ｒ ₂ がヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} または置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} である、本発明1001〜1010、1019〜1023、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1045]
Ｒ ₂ が2−メチルオキサジアゾールである、本発明1044の化合物。
[本発明1046]
Ｒ ₂ がアミド _{（Ｃ≦8）} または置換アミド _{（Ｃ≦8）} である、本発明1001〜1010、1019〜1023、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1047]
Ｒ ₂ がＮ−アセトアミドである、本発明1046の化合物。
[本発明1048]
Ｒ ₂ が、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −（ＯＣＨ ₂ ） _ｎ −Ｒ ₅ （式中、
Ｒ ₅ は、ヒドロキシ、またはアシル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、0、1、2、3、または4であり、
ｎは、0、1、2、または3である）である、本発明1001、1006〜1008、1013、1014、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1049]
Ｒ ₅ がアルコキシ _{（Ｃ≦8）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1048の化合物。
[本発明1050]
Ｒ ₅ がメトキシである、本発明1049の化合物。
[本発明1051]
Ｒ ₅ がアシルオキシ _{（Ｃ≦8）} または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1048の化合物。
[本発明1052]
Ｒ ₅ が−ＯＣ（Ｏ）Ｃ ₆ Ｈ ₅ である、本発明1051の化合物。
[本発明1053]
Ｒ ₅ がアルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} またはアルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1048の化合物。
[本発明1054]
Ｒ ₅ がｔ−ブチルジメチルシロキシである、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
ｍが1または2である、本発明1048〜1054のいずれかの化合物。
[本発明1056]
ｍが1である、本発明1055の化合物。
[本発明1057]
ｍが2である、本発明1055の化合物。
[本発明1058]
ｎが0または1である、本発明1048〜1057のいずれかの化合物。
[本発明1059]
ｎが0である、本発明1057の化合物。
[本発明1060]
ｎが1である、本発明1057の化合物。
[本発明1061]
Ｒ ₂ が、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′は、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
ｍは、0、1、2、3、または4である）である、本発明1001、1019〜1021、1024、1025、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1062]
Ｒ ₂ が、−（ＣＨ ₂ ） _ｍ2 −Ｒ ₅ ′′′（式中、
Ｒ ₅ ′′′はヒドロキシであり、
ｍ ₂ は、2、3、または4である）である、本発明1001、1019〜1021、1024、1025、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1063]
Ｒ ₅ ′′′がアルコキシ _{（Ｃ≦8）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1061の化合物。
[本発明1064]
Ｒ ₅ ′′′がメトキシである、本発明1063の化合物。
[本発明1065]
Ｒ ₅ ′′′がアシルオキシ _{（Ｃ≦8）} または置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1061の化合物。
[本発明1066]
Ｒ ₅ ′′′が−ＯＣ（Ｏ）Ｃ ₆ Ｈ ₅ である、本発明1065の化合物。
[本発明1067]
Ｒ ₅ ′′′がアルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} またはアルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1061の化合物。
[本発明1068]
Ｒ ₅ ′′′がｔ−ブチルジメチルシロキシである、本発明1067の化合物。
[本発明1069]
ｍが1または2である、本発明1061〜1068のいずれかの化合物。
[本発明1070]
ｍが1である、本発明1069の化合物。
[本発明1071]
ｍが2である、本発明1069の化合物。
[本発明1072]
ｍ ₂ が2または3である、本発明1062の化合物。
[本発明1073]
Ｒ ₂ が、−（ＣＨ ₂ ） _ｓＮＲ ₅ ′（Ｒ ₆ ）（式中、
ｓは、0、1、2、3、または4であり、
Ｒ ₅ ′は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、置換アシル _{（Ｃ≦8）} 、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、置換アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキルシリルオキシ _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ ₆ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である）である、本発明1001〜1008、1015、1016、1019〜1021、1028、1029、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1074]
ｓが0または1である、本発明1073の化合物。
[本発明1075]
ｓが0である、本発明1073または本発明1074の化合物。
[本発明1076]
ｓが1である、本発明1073または本発明1074の化合物。
[本発明1077]
Ｒ ₅ ′が水素である、本発明1073の化合物。
[本発明1078]
Ｒ ₅ ′がアシル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1073の化合物。
[本発明1079]
Ｒ ₅ ′がアセチルである、本発明1078の化合物。
[本発明1080]
Ｒ ₅ ′が−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1073の化合物。
[本発明1081]
Ｒ ₅ ′がｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである、本発明1080の化合物。
[本発明1082]
Ｒ ₆ が水素である、本発明1073〜1081のいずれかの化合物。
[本発明1083]
Ｒ ₂ が、−（ＣＨ ₂ ） _ｑ −Ｃ（Ｏ）−Ｒ ₅ ″（式中、
Ｒ ₅ ″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルチオ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、0、1、2、3、または4である）である、本発明1001〜1008、1017〜1021、及び1030〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1084]
Ｒ ₅ ″がアミノである、本発明1083の化合物。
[本発明1085]
Ｒ ₅ ″がアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1083の化合物。
[本発明1086]
Ｒ ₅ ″がメチルアミノである、本発明1085の化合物。
[本発明1087]
Ｒ ₅ ″がジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1083の化合物。
[本発明1088]
Ｒ ₅ ″がジメチルアミノである、本発明1087の化合物。
[本発明1089]
Ｒ ₅ ″がヒドロキシである、本発明1083の化合物。
[本発明1090]
Ｒ ₅ ″がアルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1083の化合物。
[本発明1091]
Ｒ ₅ ″がメトキシである、本発明1090の化合物。
[本発明1092]
ｑが0である、本発明1083〜1091のいずれかの化合物。
[本発明1093]
ｑが1である、本発明1083〜1091のいずれかの化合物。
[本発明1094]
Ｒ ₂ が、−ＯＲ _ａ（式中、
Ｒ _ａは、水素、またはアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、本発明1001〜1008、1011、1012、1019〜1021、1026、1027、及び1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1095]
Ｒ _ａが水素である、本発明1094の化合物。
[本発明1096]
Ｒ _ａがアルキル _{（Ｃ≦8）} または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1094の化合物。
[本発明1097]
Ｒ _ａがアシル _{（Ｃ≦8）} または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1094の化合物。
[本発明1098]
Ｙがヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} または置換ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} である、本発明1001〜1018及び1032〜1097のいずれかの化合物。
[本発明1099]
Ｙが3−メチル−1，2，4−オキサジアゾールまたは2−メチル−1，3，4−オキサジアゾールである、本発明1098の化合物。
[本発明1100]
Ｙが、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルスルホニルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アミド _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル _{（Ｃ≦8）} 、−ＮＨ−アミド _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、本発明1001〜1018及び1032〜1097のいずれかの化合物。
[本発明1101]
ｏが0、1、または2である、本発明1100の化合物。
[本発明1102]
ｏが0である、本発明1101の化合物。
[本発明1103]
Ｒ _ｃがアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} または置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1100〜1102のいずれかの化合物。
[本発明1104]
Ｒ _ｃがアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1103の化合物。
[本発明1105]
Ｒ _ｃがエチルアミノである、本発明1104の化合物。
[本発明1106]
Ｒ _ｃが置換アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1103の化合物。
[本発明1107]
Ｒ _ｃが2，2，2−トリフルオロエチルアミノである、本発明1106の化合物。
[本発明1108]
Ｒ _ｃがジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} または置換ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1100〜1102のいずれかの化合物。
[本発明1109]
Ｒ _ｃがジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1108の化合物。
[本発明1110]
Ｒ _ｃがジメチルアミノである、本発明1109の化合物。
[本発明1111]
Ｙが、−（ＣＨ ₂ ） _ｏＣ（Ｏ）Ｒ _ｃ（式中、ｏは、0〜6であり、Ｒ _ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルケニルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、本発明1001〜1005、1019〜1031、及び1032〜1097のいずれかの化合物。
[本発明1112]
ｏが0、1、または2である、本発明1111の化合物。
[本発明1113]
ｏが0である、本発明1112の化合物。
[本発明1114]
Ｒ _ｃがアルコキシ _{（Ｃ≦8）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1111〜1113のいずれかの化合物。
[本発明1115]
Ｒ _ｃがアルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1114の化合物。
[本発明1116]
Ｒ _ｃがメトキシである、本発明1115の化合物。
[本発明1117]
Ｙが、−ＮＲ _ｄＣ（Ｏ）Ｒ _ｅ（式中、
Ｒ _ｄは、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} であり、
Ｒ _ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルケニル _{（Ｃ≦8）} 、アルキニル _{（Ｃ≦8）} 、アリール _{（Ｃ≦8）} 、アラルキル _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリール _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロシクロアルキル _{（Ｃ≦8）} 、アルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、アリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アラルコキシ _{（Ｃ≦8）} 、ヘテロアリールオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アシルオキシ _{（Ｃ≦8）} 、アルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、ジアルキルアミノ _{（Ｃ≦8）} 、アリールアミノ _{（Ｃ≦8）} 、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、本発明1001〜1018及び1032〜1097のいずれかの化合物。
[本発明1118]
Ｒ _ｄが水素である、本発明1117の化合物。
[本発明1119]
Ｒ _ｅがアルキル _{（Ｃ≦8）} または置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1117または本発明1118の化合物。
[本発明1120]
Ｒ _ｅが置換アルキル _{（Ｃ≦8）} である、本発明1119の化合物。
[本発明1121]
Ｒ _ｅが1，1−ジフルオロエチルである、本発明1120の化合物。
[本発明1122]
Ｒ _ｅがアルコキシ _{（Ｃ≦8）} または置換アルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1117または本発明1118の化合物。
[本発明1123]
Ｒ _ｅがアルコキシ _{（Ｃ≦8）} である、本発明1122の化合物。
[本発明1124]
Ｒ _ｅがメトキシである、本発明1123の化合物。
[本発明1125]
Ｙが、Ｒ ₃ と一緒になり、−（ＣＨ ₂ ） _ｐＣ（Ｏ）Ｒ _ｆ −（式中、
ｐは、0〜6であり、
Ｒ _ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ ₇ −（式中、
Ｒ ₇ は、水素、アルキル _{（Ｃ≦8）} 、置換アルキル _{（Ｃ≦8）} 、アシル _{（Ｃ≦8）} 、または置換アシル _{（Ｃ≦8）} である）である）である、本発明1001〜1097のいずれかの化合物。
[本発明1126]
ｐが0または1である、本発明1125の化合物。
[本発明1127]
ｐが0である、本発明1126の化合物。
[本発明1128]
Ｒ _ｆが−Ｏ−である、本発明1125〜1127のいずれかの化合物。
[本発明1129]
Ｒ ₃ が水素である、本発明1001〜1128のいずれかの化合物。
[本発明1130]
Ｒ ₃ がヒドロキシである、本発明1001〜1128のいずれかの化合物。
[本発明1131]
炭素原子4がα配向である、本発明1001〜1130のいずれかの化合物。
[本発明1132]
炭素原子4がβ配向である、本発明1001〜1130のいずれかの化合物。
[本発明1133]
炭素原子4がＳ配置である、本発明1001〜1132のいずれかの化合物。
[本発明1134]
炭素原子4がＲ配置である、本発明1001〜1132のいずれかの化合物。
[本発明1135]
以下：

とさらに定義される、本発明1001〜1132のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1136]
以下：

とさらに定義される、本発明1001〜1135のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1137]
以下：

とさらに定義される、本発明1001〜1135のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1138]
以下：

とさらに定義される、本発明1001〜1135のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1139]
以下：

とさらに定義される、本発明1001〜1135のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1140]
以下：

とさらに定義される、本発明1001〜1135のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1141]
次式：

の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
[本発明1142]
ジメチル（4Ｓ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13−ジオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4，8ａ（3Ｈ）−ジカルボキシレート、
ジメチル（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13−ジオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4，8ａ（3Ｈ）−ジカルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（ジフルオロメチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−ヒドロキシ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−ヒドロキシ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−9−（アセトキシメチル）−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−9−（（ベンゾイルオキシ）メチル）−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−9−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−9−アセトアミド−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−9−アミノ−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−9−（メチルカルバモイル）−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（ジメチルカルバモイル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−9−（5−メチル−1，3，4−オキサジアゾール−2−イル）−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（2−メトキシエチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−9−カルバモイル−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−9−（2−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−11−シアノ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（メトキシメチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（2−メトキシ−2−オキソエチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（ヒドロキシメチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−Ｎ−（2，2，2−トリフルオロエチル）−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキサミド、
（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−Ｎ−エチル−9−（ヒドロキシメチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキサミド、
（（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13−ジオキソ−8ａ−（（2，2，2−トリフルオロエチル）カルバモイル）−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−4−イル）メチルアセテート、
（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−ヒドロキシ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−Ｎ−（2，2，2−トリフルオロエチル）−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキサミド、
（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−Ｎ−エチル−9−ヒドロキシ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキサミド、
Ｎ−（（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（ヒドロキシメチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−イル）−2，2−ジフルオロプロパンアミド、
Ｎ−（（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−ヒドロキシ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−イル）−2，2−ジフルオロプロパンアミド、
（（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−2−シアノ−8ａ−（2，2−ジフルオロプロパンアミド）−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−4−イル）メチルアセテート、
メチル（4ａＳ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＳ，14ｂＲ）−11−シアノ−9，14ａ−ジヒドロキシ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−オクタメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキサミド、
（4Ｓ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−4−ヒドロキシ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−2−カルボニトリル、
（4Ｒ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−4−（ヒドロキシメチル）−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−2−カルボニトリル、
（（4Ｒ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−4−イル）メチルアセテート、
メチル（4Ｓ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−4−カルボキシレート、
（4Ｒ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−4−（（Ｓ）−1−ヒドロキシエチル）−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−2−カルボニトリル、
（4Ｓ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−4−カルボキサミド、
（4Ｓ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−2−シアノ−Ｎ，4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘプタメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−4−カルボキサミド、
（4Ｓ，4ａＲ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＳ，12ａＲ，12ｂＳ，14ｂＳ）−2−シアノ−Ｎ，Ｎ，4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−オクタメチル−3，13，16−トリオキソ−4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，10，11，12，12ａ，13，14ｂ−テトラデカヒドロ−3Ｈ，9Ｈ−12ｂ，8ａ−（エポキシメタノ）ピセン−4−カルボキサミド、
メチル（（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（ヒドロキシメチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−イル）カルバメート、
（（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−2−シアノ−8ａ−（（メトキシカルボニル）アミノ）−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−4−イル）メチルアセテート、
メチル（（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−ヒドロキシ−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−イル）カルバメート、
（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−4−（ヒドロキシメチル）−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−8ａ−（5−メチル−1，3，4−オキサジアゾール−2−イル）−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−2−カルボニトリル、
（（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−8ａ−（5−メチル−1，3，4−オキサジアゾール−2−イル）−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−4−イル）メチルアセテート、
（4Ｓ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−4−ヒドロキシ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−8ａ−（5−メチル−1，3，4−オキサジアゾール−2−イル）−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−2−カルボニトリル、
（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−4−（ヒドロキシメチル）−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−8ａ−（3−メチル−1，2，4−オキサジアゾール−5−イル）−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−2−カルボニトリル、
（（4Ｒ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−2−シアノ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−8ａ−（3−メチル−1，2，4−オキサジアゾール−5−イル）−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−4−イル）メチルアセテート、
（4Ｓ，4ａＲ，6ａＳ，6ｂＲ，8ａＳ，12ａＳ，12ｂＲ，14ｂＳ）−4−ヒドロキシ−4，6ａ，6ｂ，11，11，14ｂ−ヘキサメチル−8ａ−（3−メチル−1，2，4−オキサジアゾール−5−イル）−3，13−ジオキソ−3，4，4ａ，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，11，12，12ａ，12ｂ，13，14ｂ−オクタデカヒドロピセン−2−カルボニトリル、
（1ａＲ，3Ｓ，3ａＲ，5ａＳ，5ｂＲ，7ａＳ，11ａＳ，11ｂＲ，13ｂＳ，13ｃＲ）−3−ヒドロキシ−3，5ａ，5ｂ，10，10，13ｂ−ヘキサメチル−7ａ−（3−メチル−1，2，4−オキサジアゾール−5−イル）−2，12−ジオキソ−3，3ａ，4，5，5ａ，5ｂ，6，7，7ａ，8，9，10，11，11ａ，11ｂ，12，13ｂ，13ｃ−オクタデカヒドロピセノ［1，2−ｂ］オキシレン−1ａ（2Ｈ）−カルボニトリル、
（1ａＲ，3Ｓ，3ａＲ，5ａＲ，5ｂＳ，7ａＳ，11ａＲ，11ｂＳ，13ｂＳ，13ｃＲ）−3−ヒドロキシ−3，5ａ，5ｂ，10，10，13ｂ−ヘキサメチル−2，12，15−トリオキソ−3，3ａ，4，5，5ａ，6，7，9，10，11，11ａ，12，13ｂ，13ｃ−テトラデカヒドロ−2Ｈ，8Ｈ−11ｂ，7ａ−（エポキシメタノ）ピセノ［1，2−ｂ］オキシレン−1ａ（5ｂＨ）−カルボニトリル、及び
Ｎ−（（1ａＲ，3Ｓ，3ａＲ，5ａＳ，5ｂＲ，7ａＳ，11ａＳ，11ｂＲ，13ｂＳ，13ｃＲ）−1ａ−シアノ−3−ヒドロキシ−3，5ａ，5ｂ，10，10，13ｂ−ヘキサメチル−2，12−ジオキソ−1ａ，3，3ａ，4，5，5ａ，5ｂ，6，7，8，9，10，11，11ａ，11ｂ，12，13ｂ，13ｃ−オクタデカヒドロピセノ［1，2−ｂ］オキシレン−7ａ（2Ｈ）−イル）−2，2−ジフルオロプロパンアミドとさらに定義される化合物。
[本発明1143]
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｒ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（（メトキシメトキシ）メチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（4ａＳ，6ａＲ，6ｂＳ，8ａＲ，9Ｓ，12ａＳ，14ａＲ，14ｂＳ）−11−シアノ−9−（2−ヒドロキシエチル）−2，2，6ａ，6ｂ，9，12ａ−ヘキサメチル−10，14−ジオキソ−1，3，4，5，6，6ａ，6ｂ，7，8，8ａ，9，10，12ａ，14，14ａ，14ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−4ａ（2Ｈ）−カルボキシレート、及び
メチル（3ａＳ，3ｂＲ，5ａＳ，5ｂＲ，7ａＳ，11ａＳ，11ｂＲ，13ｂＳ）−15−シアノ−15ａ−ヒドロキシ−3ａ，5ａ，5ｂ，10，10，13ｂ−ヘキサメチル−12−オキソ−2，3，3ａ，4，5，5ａ，5ｂ，6，7，8，9，10，11，11ａ，11ｂ，12，13ｂ，15ａ−オクタデカヒドロピセノ［3，4−ｂ］フラン−7ａ（3ｂＨ）−カルボキシレートとさらに定義される化合物。
[本発明1144]
（Ａ）本発明1001〜1143のいずれかの化合物と、
（Ｂ）賦形剤または薬学的に許容される担体と
を含む、薬学的組成物。
[本発明1145]
経口投与、脂肪内（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）投与、動脈内投与、関節内投与、頭蓋内投与、皮内投与、病巣内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心膜内投与、腹腔内投与、胸膜内投与、前立腺内投与、直腸内投与、くも膜下腔内投与、気管内投与、腫瘍内投与、臍帯内投与、膣内投与、静脈内投与、小胞内投与、硝子体内投与、リポソーム投与、局所（ｌｏｃａｌｌｙ）投与、粘膜投与、非経口投与、直腸投与、結膜下、皮下投与、舌下投与、局所（ｔｏｐｉｃａｌｌｙ）投与、経頬投与、経皮投与、膣式投与、クリームでの投与、脂質組成物での投与、カテーテルによる投与、洗浄による投与、持続注入による投与、注入による投与、吸入による投与、注射による投与、局所送達による投与、または局所灌流による投与のために製剤化された、本発明1144の薬学的組成物。
[本発明1146]
疾患または障害の治療または防止を必要とする患者においてそれを行う方法であって、本発明1001〜1145のいずれかの化合物または組成物を治療有効量で前記患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1147]
前記患者が哺乳動物である、本発明1146の方法。
[本発明1148]
前記患者がヒトである、本発明1147の方法。
[本発明1149]
前記疾患または障害が、サイトカインＩＬ−17の産生増加に関連している、本発明1146〜1148のいずれかの方法。
[本発明1150]
前記疾患または障害が、血管新生調節不全に関連している、本発明1146〜1149のいずれかの方法。
[本発明1151]
前記疾患または障害が、自己免疫疾患、臓器拒絶反応、喘息、癌、神経障害、精神障害、精神神経障害、慢性疼痛症候群、炎症状態、または循環器疾患である、本発明1146〜1150のいずれかの方法。
[本発明1152]
前記自己免疫疾患が、乾癬、多発性硬化症、強皮症、関節リウマチ、ループス、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、白斑、ぶどう膜炎、全身性硬化症、1型糖尿病、重症筋無力症、及び炎症性腸疾患である、本発明1151の方法。
[本発明1153]
前記循環器疾患が、血管炎、粥状動脈硬化、心筋梗塞、心筋炎、心不全、肺高血圧症、または卒中である、本発明1151の方法。
[本発明1154]
前記神経障害が、てんかん、多発性硬化症、脊髄損傷、ギラン・バレー症候群、または神経障害である、本発明1151の方法。
[本発明1155]
神経変性障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、またはハンチントン病である、本発明1154の方法。
[本発明1156]
前記炎症状態が、膵炎、肝炎、肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、皮膚炎、胃炎、食道炎、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、腎炎、筋消耗、または変形性関節症である、本発明1151の方法。
[本発明1157]
前記慢性疼痛症候群が、線維筋痛症または神経障害性疼痛である、本発明1151の方法。
[本発明1158]
前記疾患または障害が、病原体への重度の炎症反応である、本発明1151の方法。
[本発明1159]
前記病原体への重度の炎症反応が、脳炎、髄膜炎、ピロリ菌（Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ）、トキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉ）、またはリーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ）種に由来する、本発明1158の方法。
[本発明1160]
前記疾患または障害が、肥満または肥満に関連する状態である、本発明1151の方法。
[本発明1161]
前記肥満に関連する状態が、インスリン耐性または脂肪肝疾患である、本発明1160の方法。
[本発明1162]
前記化合物を1回投与する段階を含む、本発明1146〜1159のいずれかの方法。
[本発明1163]
前記化合物を2回以上投与する段階を含む、本発明1146〜1159のいずれかの方法。
[本発明1164]
有効量の本発明1001〜1145のいずれかの化合物または組成物とインターロイキン17を接触させる段階を含む、インターロイキン17の活性を阻害する方法。
[本発明1165]
インビボでのインターロイキン17の活性を阻害する段階を含む、本発明1164の方法。
[本発明1166]
前記インターロイキンを接触させる段階が、前記化合物を必要とする患者にそれを投与することを含む、本発明1165の方法。
[本発明1167]
前記化合物が、インビボでの一酸化窒素の産生も阻害する、本発明1164〜1166のいずれかの方法。
[本発明1168]
インターロイキン17活性の阻害が、疾患または障害を治療するのに十分である、本発明1164〜1167のいずれかの方法。
[本発明1169]
前記疾患または障害が、インターロイキン17の誤制御に関連している、本発明1168の方法。
[本発明1170]
前記疾患または障害が、炎症に関連している、本発明1168の方法。
[本発明1171]
前記疾患または障害が、一酸化窒素産生の誤制御に関連している、本発明1168の方法。

本開示の他の目的、特徴、及び利点は、以下の詳細な説明から明らかとなるであろう。しかしながら、この詳細な説明から本発明の趣旨及び範囲内の様々な変更及び改変が当業者にとって明らかとなるため、詳細な説明及び特定例は、本発明の特定の実施形態を示すものの、単なる例として提示されることを理解されたい。単にある特定の化合物が１つの特定の一般式に帰されているという理由だけで、その化合物が別の一般式にも属することができないということにはならない。

Claims

次式の化合物：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
変数Ｒ_２及びＹは、グループＡまたはＢのいずれかに従って定義され、グループＡの場合、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）であるか、あるいは
グループＢの場合、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
次式：

［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
次式：

［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
次式：

［式中、
原子９と１１との間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ｒ_２は、アミノ、
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
アリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｐは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１または請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであるか、あるいは、Ｒ_３は、以下に記載のようにＹと一緒になり、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、シアノ、イソシアネート、もしくはメルカプト、
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦１２）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦１２）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アシルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン、
−アルカンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、−アルケンジイル_{（Ｃ≦８）}−Ｒ_ｂ、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョン（式中、Ｒ_ｂは、
水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、もしくはメルカプト、または
ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アラルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ_２−アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であるか、あるいは
Ｙは、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である］、
とさらに定義される、請求項１〜８及び１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｘは、シアノ、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、−ＣＦ_３、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_４（式中、
Ｒ_４は、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
原子１と２との間の結合は、単結合、エポキシ化二重結合、または二重結合であり、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１または請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、
ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、または
−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）、
−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）、または
−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）、
−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）、または
−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９、及び２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、アミノ、シアノ、ハロ、またはヒドロキシ、ハロアルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、置換アミド_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）であるか、または
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦１２）}、アラルキル_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦１２）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１及び１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

［式中、
Ｒ_１は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換シクロアルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_２は、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）であり、
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシ、またはアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、シクロアルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である］、
とさらに定義される、請求項１、１９〜２１、及び３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
Ｘがシアノである、請求項１〜６及び１９のいずれか１項に記載の化合物。
原子１と２との間の結合がエポキシ化二重結合である、請求項１〜７、１９、２０、及び３２のいずれか１項に記載の化合物。
原子１と２との間の結合が二重結合である、請求項１〜７、１９、２０、及び３２のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_１が水素である、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_１がアルキル_{（Ｃ≦８）}または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_１がアルキル_{（Ｃ≦８）}である、請求項３６に記載の化合物。
Ｒ_１がメチルである、請求項３７に記載の化合物。
Ｒ_２がアミノである、請求項１〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２が置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である、請求項１、６〜１０、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２がヒドロキシメチル、ジフルオロメチル、アセトキシメチル、メトキシエチル、メトキシメチル、メチルカルボキシメチル、２−ヒドロキシエチル、または１−ヒドロキシエチルである、請求項４０に記載の化合物。
Ｒ_２がハロアルキル_{（Ｃ≦８）}である、請求項１、６〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２がジフルオロメチルである、請求項４２に記載の化合物。
Ｒ_２がヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}または置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}である、請求項１〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２が２−メチルオキサジアゾールである、請求項４４に記載の化合物。
Ｒ_２がアミド_{（Ｃ≦８）}または置換アミド_{（Ｃ≦８）}である、請求項１〜１０、１９〜２３、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２がＮ−アセトアミドである、請求項４６に記載の化合物。
Ｒ_２が、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_５（式中、
Ｒ_５は、ヒドロキシ、またはアシル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、または３である）である、請求項１、６〜８、１３、１４、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_５がアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項４８に記載の化合物。
Ｒ_５がメトキシである、請求項４９に記載の化合物。
Ｒ_５がアシルオキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項４８に記載の化合物。
Ｒ_５が−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５である、請求項５１に記載の化合物。
Ｒ_５がアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}またはアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項４８に記載の化合物。
Ｒ_５がｔ−ブチルジメチルシロキシである、請求項５３に記載の化合物。
ｍが１または２である、請求項４８〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
ｍが１である、請求項５５に記載の化合物。
ｍが２である、請求項５５に記載の化合物。
ｎが０または１である、請求項４８〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
ｎが０である、請求項５７に記載の化合物。
ｎが１である、請求項５７に記載の化合物。
Ｒ_２が、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′は、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
ｍは、０、１、２、３、または４である）である、請求項１、１９〜２１、２４、２５、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２が、−（ＣＨ_２）_ｍ２−Ｒ_５′′′（式中、
Ｒ_５′′′はヒドロキシであり、
ｍ_２は、２、３、または４である）である、請求項１、１９〜２１、２４、２５、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_５′′′がアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項６１に記載の化合物。
Ｒ_５′′′がメトキシである、請求項６３に記載の化合物。
Ｒ_５′′′がアシルオキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項６１に記載の化合物。
Ｒ_５′′′が−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５である、請求項６５に記載の化合物。
Ｒ_５′′′がアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}またはアルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項６１に記載の化合物。
Ｒ_５′′′がｔ−ブチルジメチルシロキシである、請求項６７に記載の化合物。
ｍが１または２である、請求項６１〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
ｍが１である、請求項６９に記載の化合物。
ｍが２である、請求項６９に記載の化合物。
ｍ_２が２または３である、請求項６２に記載の化合物。
Ｒ_２が、−（ＣＨ_２）_ｓＮＲ_５′（Ｒ_６）（式中、
ｓは、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ_５′は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、置換アシル_{（Ｃ≦８）}、−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、置換−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、置換アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキルシリルオキシ_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_６は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である）である、請求項１〜８、１５、１６、１９〜２１、２８、２９、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
ｓが０または１である、請求項７３に記載の化合物。
ｓが０である、請求項７３または請求項７４に記載の化合物。
ｓが１である、請求項７３または請求項７４に記載の化合物。
Ｒ_５′が水素である、請求項７３に記載の化合物。
Ｒ_５′がアシル_{（Ｃ≦８）}である、請求項７３に記載の化合物。
Ｒ_５′がアセチルである、請求項７８に記載の化合物。
Ｒ_５′が−Ｃ（Ｏ）−アルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項７３に記載の化合物。
Ｒ_５′がｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである、請求項８０に記載の化合物。
Ｒ_６が水素である、請求項７３〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２が、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ_５″（式中、
Ｒ_５″は、アミノ、ヒドロキシ、もしくはメルカプト、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルチオ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり、
ｑは、０、１、２、３、または４である）である、請求項１〜８、１７〜２１、及び３０〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_５″がアミノである、請求項８３に記載の化合物。
Ｒ_５″がアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である、請求項８３に記載の化合物。
Ｒ_５″がメチルアミノである、請求項８５に記載の化合物。
Ｒ_５″がジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である、請求項８３に記載の化合物。
Ｒ_５″がジメチルアミノである、請求項８７に記載の化合物。
Ｒ_５″がヒドロキシである、請求項８３に記載の化合物。
Ｒ_５″がアルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項８３に記載の化合物。
Ｒ_５″がメトキシである、請求項９０に記載の化合物。
ｑが０である、請求項８３〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
ｑが１である、請求項８３〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_２が、−ＯＲ_ａ（式中、
Ｒ_ａは、水素、またはアルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜８、１１、１２、１９〜２１、２６、２７、及び３２〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_ａが水素である、請求項９４に記載の化合物。
Ｒ_ａがアルキル_{（Ｃ≦８）}または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である、請求項９４に記載の化合物。
Ｒ_ａがアシル_{（Ｃ≦８）}または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である、請求項９４に記載の化合物。
Ｙがヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}または置換ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}である、請求項１〜１８及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｙが３−メチル−１，２，４−オキサジアゾールまたは２−メチル−１，３，４−オキサジアゾールである、請求項９８に記載の化合物。
Ｙが、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
水素、ハロ、アミノ、−ＮＨＯＨ、もしくはメルカプト、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、アルキルスルホニルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アミド_{（Ｃ≦８）}、アルコキシアミノ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨＣ（ＮＯＨ）−アルキル_{（Ｃ≦８）}、−ＮＨ−アミド_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜１８及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
ｏが０、１、または２である、請求項１００に記載の化合物。
ｏが０である、請求項１０１に記載の化合物。
Ｒ_ｃがアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}または置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１００〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_ｃがアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１０３に記載の化合物。
Ｒ_ｃがエチルアミノである、請求項１０４に記載の化合物。
Ｒ_ｃが置換アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１０３に記載の化合物。
Ｒ_ｃが２，２，２−トリフルオロエチルアミノである、請求項１０６に記載の化合物。
Ｒ_ｃがジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}または置換ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１００〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_ｃがジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１０８に記載の化合物。
Ｒ_ｃがジメチルアミノである、請求項１０９に記載の化合物。
Ｙが、−（ＣＨ_２）_ｏＣ（Ｏ）Ｒ_ｃ（式中、ｏは、０〜６であり、Ｒ_ｃは、
ヒドロキシ、または
アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アルケニルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜５、１９〜３１、及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
ｏが０、１、または２である、請求項１１１に記載の化合物。
ｏが０である、請求項１１２に記載の化合物。
Ｒ_ｃがアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１１１〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_ｃがアルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１１４に記載の化合物。
Ｒ_ｃがメトキシである、請求項１１５に記載の化合物。
Ｙが、−ＮＲ_ｄＣ（Ｏ）Ｒ_ｅ（式中、
Ｒ_ｄは、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}であり、
Ｒ_ｅは、水素、ヒドロキシ、アミノ、または
アルキル_{（Ｃ≦８）}、アルケニル_{（Ｃ≦８）}、アルキニル_{（Ｃ≦８）}、アリール_{（Ｃ≦８）}、アラルキル_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリール_{（Ｃ≦８）}、ヘテロシクロアルキル_{（Ｃ≦８）}、アルコキシ_{（Ｃ≦８）}、アリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アラルコキシ_{（Ｃ≦８）}、ヘテロアリールオキシ_{（Ｃ≦８）}、アシルオキシ_{（Ｃ≦８）}、アルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、ジアルキルアミノ_{（Ｃ≦８）}、アリールアミノ_{（Ｃ≦８）}、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである）である、請求項１〜１８及び３２〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_ｄが水素である、請求項１１７に記載の化合物。
Ｒ_ｅがアルキル_{（Ｃ≦８）}または置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である、請求項１１７または請求項１１８に記載の化合物。
Ｒ_ｅが置換アルキル_{（Ｃ≦８）}である、請求項１１９に記載の化合物。
Ｒ_ｅが１，１−ジフルオロエチルである、請求項１２０に記載の化合物。
Ｒ_ｅがアルコキシ_{（Ｃ≦８）}または置換アルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１１７または請求項１１８に記載の化合物。
Ｒ_ｅがアルコキシ_{（Ｃ≦８）}である、請求項１２２に記載の化合物。
Ｒ_ｅがメトキシである、請求項１２３に記載の化合物。
Ｙが、Ｒ_３と一緒になり、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）Ｒ_ｆ−（式中、
ｐは、０〜６であり、
Ｒ_ｆは、−Ｏ−または−ＮＲ_７−（式中、
Ｒ_７は、水素、アルキル_{（Ｃ≦８）}、置換アルキル_{（Ｃ≦８）}、アシル_{（Ｃ≦８）}、または置換アシル_{（Ｃ≦８）}である）である）である、請求項１〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
ｐが０または１である、請求項１２５に記載の化合物。
ｐが０である、請求項１２６に記載の化合物。
Ｒ_ｆが−Ｏ−である、請求項１２５〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_３が水素である、請求項１〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ_３がヒドロキシである、請求項１〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
炭素原子４がα配向である、請求項１〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
炭素原子４がβ配向である、請求項１〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
炭素原子４がＳ配置である、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
炭素原子４がＲ配置である、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
以下：

とさらに定義される、請求項１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
以下：

とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
以下：

とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
以下：

とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
以下：

とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
以下：

とさらに定義される、請求項１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
次式：

の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、アセタール、もしくはヘミアセタール。
ジメチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
ジメチル（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４，８ａ（３Ｈ）−ジカルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジフルオロメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（アセトキシメチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ベンゾイルオキシ）メチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アセトアミド−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−アミノ−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（メチルカルバモイル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ジメチルカルバモイル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−９−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−カルバモイル−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−９−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１１−シアノ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（メトキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−８ａ−（（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル）−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−Ｎ−エチル−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
Ｎ−（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミド、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（２，２−ジフルオロプロパンアミド）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４ａＳ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＳ，１４ｂＲ）−１１−シアノ−９，１４ａ−ジヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ，２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−オクタメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキシレート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−４−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘプタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＳ，１２ａＲ，１２ｂＳ，１４ｂＳ）−２−シアノ−Ｎ，Ｎ，４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−オクタメチル−３，１３，１６−トリオキソ−４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，１０，１１，１２，１２ａ，１３，１４ｂ−テトラデカヒドロ−３Ｈ，９Ｈ−１２ｂ，８ａ−（エポキシメタノ）ピセン−４−カルボキサミド、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（ヒドロキシメチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−８ａ−（（メトキシカルボニル）アミノ）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
メチル（（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−ヒドロキシ−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−イル）カルバメート、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（（４Ｒ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−２−シアノ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−４−イル）メチルアセテート、
（４Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，６ｂＲ，８ａＳ，１２ａＳ，１２ｂＲ，１４ｂＳ）−４−ヒドロキシ−４，６ａ，６ｂ，１１，１１，１４ｂ−ヘキサメチル−８ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，１３−ジオキソ−３，４，４ａ，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１１，１２，１２ａ，１２ｂ，１３，１４ｂ−オクタデカヒドロピセン−２−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−７ａ−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，１２−ジオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，７ａ，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（２Ｈ）−カルボニトリル、
（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＲ，５ｂＳ，７ａＳ，１１ａＲ，１１ｂＳ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２，１５−トリオキソ−３，３ａ，４，５，５ａ，６，７，９，１０，１１，１１ａ，１２，１３ｂ，１３ｃ−テトラデカヒドロ−２Ｈ，８Ｈ−１１ｂ，７ａ−（エポキシメタノ）ピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−１ａ（５ｂＨ）−カルボニトリル、及び
Ｎ−（（１ａＲ，３Ｓ，３ａＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ，１３ｃＲ）−１ａ−シアノ−３−ヒドロキシ−３，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−２，１２−ジオキソ−１ａ，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１３ｃ−オクタデカヒドロピセノ［１，２−ｂ］オキシレン−７ａ（２Ｈ）−イル）−２，２−ジフルオロプロパンアミドとさらに定義される化合物。
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｒ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（（メトキシメトキシ）メチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、
メチル（４ａＳ，６ａＲ，６ｂＳ，８ａＲ，９Ｓ，１２ａＳ，１４ａＲ，１４ｂＳ）−１１−シアノ−９−（２−ヒドロキシエチル）−２，２，６ａ，６ｂ，９，１２ａ−ヘキサメチル−１０，１４−ジオキソ−１，３，４，５，６，６ａ，６ｂ，７，８，８ａ，９，１０，１２ａ，１４，１４ａ，１４ｂ−ヘキサデカヒドロピセン−４ａ（２Ｈ）−カルボキシレート、及び
メチル（３ａＳ，３ｂＲ，５ａＳ，５ｂＲ，７ａＳ，１１ａＳ，１１ｂＲ，１３ｂＳ）−１５−シアノ−１５ａ−ヒドロキシ−３ａ，５ａ，５ｂ，１０，１０，１３ｂ−ヘキサメチル−１２−オキソ−２，３，３ａ，４，５，５ａ，５ｂ，６，７，８，９，１０，１１，１１ａ，１１ｂ，１２，１３ｂ，１５ａ−オクタデカヒドロピセノ［３，４−ｂ］フラン−７ａ（３ｂＨ）−カルボキシレートとさらに定義される化合物。
（Ａ）請求項１〜１４３のいずれか１項に記載の化合物と、
（Ｂ）賦形剤または薬学的に許容される担体と
を含む、薬学的組成物。
経口投与、脂肪内（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）投与、動脈内投与、関節内投与、頭蓋内投与、皮内投与、病巣内投与、筋肉内投与、鼻腔内投与、眼内投与、心膜内投与、腹腔内投与、胸膜内投与、前立腺内投与、直腸内投与、くも膜下腔内投与、気管内投与、腫瘍内投与、臍帯内投与、膣内投与、静脈内投与、小胞内投与、硝子体内投与、リポソーム投与、局所（ｌｏｃａｌｌｙ）投与、粘膜投与、非経口投与、直腸投与、結膜下、皮下投与、舌下投与、局所（ｔｏｐｉｃａｌｌｙ）投与、経頬投与、経皮投与、膣式投与、クリームでの投与、脂質組成物での投与、カテーテルによる投与、洗浄による投与、持続注入による投与、注入による投与、吸入による投与、注射による投与、局所送達による投与、または局所灌流による投与のために製剤化された、請求項１４４に記載の薬学的組成物。
疾患または障害の治療または防止を必要とする患者においてそれを行う方法であって、請求項１〜１４５のいずれか１項に記載の化合物または組成物を治療有効量で前記患者に投与する段階を含む、方法。
前記患者が哺乳動物である、請求項１４６に記載の方法。
前記患者がヒトである、請求項１４７に記載の方法。
前記疾患または障害が、サイトカインＩＬ−１７の産生増加に関連している、請求項１４６〜１４８のいずれか１項に記載の方法。
前記疾患または障害が、血管新生調節不全に関連している、請求項１４６〜１４９のいずれか１項に記載の方法。
前記疾患または障害が、自己免疫疾患、臓器拒絶反応、喘息、癌、神経障害、精神障害、精神神経障害、慢性疼痛症候群、炎症状態、または循環器疾患である、請求項１４６〜１５０のいずれか１項に記載の方法。
前記自己免疫疾患が、乾癬、多発性硬化症、強皮症、関節リウマチ、ループス、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、白斑、ぶどう膜炎、全身性硬化症、１型糖尿病、重症筋無力症、及び炎症性腸疾患である、請求項１５１に記載の方法。
前記循環器疾患が、血管炎、粥状動脈硬化、心筋梗塞、心筋炎、心不全、肺高血圧症、または卒中である、請求項１５１に記載の方法。
前記神経障害が、てんかん、多発性硬化症、脊髄損傷、ギラン・バレー症候群、または神経障害である、請求項１５１に記載の方法。
神経変性障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、またはハンチントン病である、請求項１５４に記載の方法。
前記炎症状態が、膵炎、肝炎、肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、皮膚炎、胃炎、食道炎、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、腎炎、筋消耗、または変形性関節症である、請求項１５１に記載の方法。
前記慢性疼痛症候群が、線維筋痛症または神経障害性疼痛である、請求項１５１に記載の方法。
前記疾患または障害が、病原体への重度の炎症反応である、請求項１５１に記載の方法。
前記病原体への重度の炎症反応が、脳炎、髄膜炎、ピロリ菌（Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ）、トキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉｉ）、またはリーシュマニア（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ）種に由来する、請求項１５８に記載の方法。
前記疾患または障害が、肥満または肥満に関連する状態である、請求項１５１に記載の方法。
前記肥満に関連する状態が、インスリン耐性または脂肪肝疾患である、請求項１６０に記載の方法。
前記化合物を１回投与する段階を含む、請求項１４６〜１５９のいずれか１項に記載の方法。
前記化合物を２回以上投与する段階を含む、請求項１４６〜１５９のいずれか１項に記載の方法。
有効量の請求項１〜１４５のいずれか１項に記載の化合物または組成物とインターロイキン１７を接触させる段階を含む、インターロイキン１７の活性を阻害する方法。
インビボでのインターロイキン１７の活性を阻害する段階を含む、請求項１６４に記載の方法。
前記インターロイキンを接触させる段階が、前記化合物を必要とする患者にそれを投与することを含む、請求項１６５に記載の方法。
前記化合物が、インビボでの一酸化窒素の産生も阻害する、請求項１６４〜１６６のいずれか１項に記載の方法。
インターロイキン１７活性の阻害が、疾患または障害を治療するのに十分である、請求項１６４〜１６７のいずれか１項に記載の方法。
前記疾患または障害が、インターロイキン１７の誤制御に関連している、請求項１６８に記載の方法。
前記疾患または障害が、炎症に関連している、請求項１６８に記載の方法。
前記疾患または障害が、一酸化窒素産生の誤制御に関連している、請求項１６８に記載の方法。