JP2018521985A5 - - Google Patents
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Description
本発明のエステトロール成分は、好ましくはエステトロール、ヒドロキシル基の少なくとも１つの水素原子が、１〜２５個の炭素原子を持つ炭化水素カルボン酸、スルホン酸、又はスルファミン酸のアシル基により置換されているエステトロールのエステル、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される。上記エステトロール成分は、エステトロール（エステトロール水和物を含む）であることがさらにより好ましい。上記投与単位に含有されるエステトロール成分は、エステトロール一水和物であることが最も好ましい。
この固形投与単位は：
上記エステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって入手可能である。
上記エステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって入手可能である。
本発明は、前述の固形投与単位を調製する方法であって：
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の薬学的に許容される賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む、前記方法をさらに提供する。
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の薬学的に許容される賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む、前記方法をさらに提供する。
本発明の第１の態様は、重量が３０〜１，０００ｍｇの間である口腔内崩壊性固形医薬投与単位であって：
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも８０重量％含有するエステトロール粒子０．１〜２５重量％、及び
１種又は複数の薬学的に許容される成分７５〜９９．９重量％
から成る、前記投与単位であって、
上記エステトロール成分を少なくとも１００μｇ含有する上記固形投与単位に関し；
ここで、上記固形投与単位は：
上記エステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって得られる。
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも８０重量％含有するエステトロール粒子０．１〜２５重量％、及び
１種又は複数の薬学的に許容される成分７５〜９９．９重量％
から成る、前記投与単位であって、
上記エステトロール成分を少なくとも１００μｇ含有する上記固形投与単位に関し；
ここで、上記固形投与単位は：
上記エステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む方法によって得られる。
本発明のさらに別の態様は、本明細書で先に記載されている固形投与単位を調製する方法であって：
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む、前記方法に関する。
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも８０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
上記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
上記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
上記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、上記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
上記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の上記混合物を固形投与単位に形成するステップ
を含む、前記方法に関する。
Claims (29)
- 重量が３０〜１，０００ｍｇの間である口腔内崩壊性固形医薬剤形であって：
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも９０重量％含有するエステトロール粒子０．１〜２５重量％、及び
１種又は複数の薬学的に許容される成分７５〜９９．９重量％
から成り、
前記エステトロール粒子が、１種又は複数の顆粒化賦形剤をさらに含有する顆粒の成分
として前記剤形中に存在し、
前記エステトロール成分を少なくとも１００μｇ含有し；
前記エステトロール成分を少なくとも９０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を提供するステップ、
前記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
前記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
前記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、前記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
前記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の前記混合物を固形剤形に形成するステップ
を含む方法によって得られる、口腔内崩壊性固形医薬剤形。 - 前記剤形の重量が４０〜５００ｍｇの間である、請求項１に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- エステトロール成分を０．５〜２５重量％含有する、請求項１又は２に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 前記エステトロール成分を０．３〜１００ｍｇ含有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 前記エステトロール成分がエステトロールである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 前記エステトロール粒子の体積中位径が３〜３５μｍである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- マルトース、フルクトース、スクロース、ラクトース、グルコース、ガラクトース、トレハロース、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、マンニトール、イソマルト、及びその組合せから選択される水溶性炭水化物を５０〜９９．９重量％含有する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 前記剤形がマンニトールを少なくとも２０重量％含有する、請求項７に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 前記剤形が、加工デンプン、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース、及びその組合せから選択される崩壊剤を０．１〜２０重量％含有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 医学的治療における使用又は女性ホルモン補充療法における使用であって、前記剤形を舌下、頬側、又は唇下投与することを含む前記使用のための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 前記使用が、少なくとも１週間の期間に１日１回投与することを含む、請求項１０に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 女性の避妊の方法における使用であって、前記剤形を舌下、頬側、又は唇下投与することを含む前記使用のための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 前記使用が、少なくとも１週間の期間に１日１回投与することを含む、請求項１２に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形。
- 請求項１〜１３のいずれか一項に記載の口腔内崩壊性固形医薬剤形を製造する方法であって：
エステトロール、エステトロールエステル、及びその組合せから選択されるエステトロール成分を少なくとも９０重量％含有し、体積中位径が２μｍ〜５０μｍであるエステトロール粒子を形成するステップ、
前記エステトロール粒子を１種又は複数の顆粒化賦形剤と混合し、顆粒化混合物を製造するステップ、
前記顆粒化混合物を、液体溶媒を少なくとも６０重量％含有する、造粒液と混合し、エステトロール含有顆粒を形成するステップ、
前記エステトロール含有顆粒から液体溶媒を除去し、乾燥したエステトロール含有顆粒を形成するステップ、
任意選択で、前記乾燥した顆粒を１種又は複数の錠剤化賦形剤と混合するステップ、及び
前記乾燥した顆粒又は乾燥した顆粒と１種又は複数の錠剤化賦形剤の前記混合物を固形剤形に形成するステップ
を含む、方法。 - 前記エステトロール粒子の体積中位径が３〜３５μｍである、請求項１４に記載の方法。
- 前記顆粒化混合物が、加工デンプン、架橋ＰＶＰ、クロスカルメロース、及びその組合せから選択される崩壊剤を０．１〜２０重量％含有する、請求項１４又は１５に記載の方法。
- 前記顆粒化混合物が、前記エステトロール粒子と前記１種又は複数の顆粒化賦形剤を、１：４〜１：１，０００の範囲内の重量比で組み合わせることによって製造される、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の方法。
- 前記エステトロール含有顆粒が、前記顆粒化混合物と前記造粒液を、０．５：１〜２０：１の範囲内の重量比で混合することによって製造される、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の方法。
- 前記エステトロール含有顆粒が、高剪断造粒機、低剪断造粒機、又は流動層造粒機で、前記顆粒化混合物を前記造粒液と混合することによって製造される、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の方法。
- 前記造粒液が、水、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、及びその組合せから選択される極性溶媒を少なくとも６０重量％含有する、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の方法。
- 前記造粒液が、水、エタノール、及びその組合せから選択される極性溶媒を少なくとも６０重量％含有する、請求項２０に記載の方法。
- 前記極性溶媒が水を少なくとも８０重量％含有する、請求項２０又は２１に記載の方法。
- 前記造粒液が、セルロース誘導体、デンプン及びデンプン誘導体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、寒天、ゼラチン、グアーガム、アラビアゴム、アルギン酸塩、ポリエチレングリコール、グルコース、スクロース、ソルビトール及びその組合せから選択される結合剤を０．５〜４０重量％含有する、請求項１４〜２２のいずれか一項に記載の方法。
- 前記結合剤が、セルロース誘導体、アルファ化デンプン、ポリビニルピロリドン、及びその組合せから選択される、請求項２３に記載の方法。
- 前記セルロース誘導体が、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びその組合せから選択される、請求項２３又は２４に記載の方法。
- 前記乾燥したエステトロール含有顆粒の体積中位径が１００〜４，０００μｍの範囲内である、請求項１４〜２５のいずれか一項に記載の方法。
- 前記１種又は複数の錠剤化賦形剤が、ラクトース、マンニトール、キシリトール、微結晶セルロース、デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、及びその組合せを含む、請求項１４〜２６のいずれか一項に記載の方法。
- 前記口腔内崩壊性固形医薬剤形が直接圧縮又は圧縮成形によって形成される、請求項１４〜２７のいずれか一項に記載の方法。
- 体積中位径が１００〜４０００μｍである乾燥したエステロール含有顆粒であって：
前記顆粒が、
１種又は複数の顆粒化賦形剤７０〜９５重量％、及び
エステトロール成分を少なくとも９０重量％含有するエステトロール粒子５〜３０重量％から成る、乾燥したエステロール含有顆粒。
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