JP2018500376A - ユビキチン特異的プロテアーゼ７阻害薬としてのピロロ及びピラゾロピリミジン - Google Patents

Abstract

本発明は、がん、神経変性疾患、免疫学的障害、炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ならびに細菌感染症及び疾患の処置において有用な、式(I)を有するＵＳＰ７阻害薬の阻害薬に関する：［式中、ｍ、ｎ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１〜Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ６は、本明細書において記載されている］。それを必要とする患者に、有効量の本発明の化合物を投与することを含む、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害を処置する方法もまた提供される。【選択図】なし

Description

関連出願
本出願は、内容全体がその全体で参照によって本明細書に組み込まれる２０１４年１２月３０日出願の米国特許仮出願第６２／０９８，１４１号の利益及び優先権を主張する。

発明分野
本発明は、ＵＳＰ７酵素に関連する疾患または障害の処置において有用なユビキチン特異的プロテアーゼ７（ＵＳＰ７）の阻害薬を対象とする。具体的には、本発明は、ＵＳＰ７を阻害する化合物及び組成物、ＵＳＰ７に関連する疾患または障害を処置する方法、ならびにこれらの化合物を合成する方法に関する。

本発明の背景
ユビキチン化は、ユビキチンプロテアソーム系（ＵＰＳ）におけるプロテアソーム分解の重要な成分として初めに同定された翻訳後修飾である。８．５ｋＤａの高度保存タンパク質であるユビキチンの鎖（Ｕｂ（ｓ））は、プロテアソームにおいて分解される基質に共有結合性に結合する（Ｆｉｎｌｅｙ Ｄ．“Ｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇ ｏｆ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｏｎｊｕｇａｔｅｓ ｂｙ ｔｈｅ ｐｒｏｔｅａｓｏｍｅ．”Ａｎｎｕａｌ ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ７８：４７７−５１３，（２００９））。ＵＰＳが作用する分子機構はまた、ユビキチン化制御タンパク質ターンオーバーの異なる鎖結合、酵素活性、細胞内局在、及び基質タンパク質のタンパク質間相互作用で様々である（Ｋｏｍａｎｄｅｒ Ｄ．，ｅｔ．ａｌ． “Ｔｈｅ ｅｍｅｒｇｉｎｇ ｃｏｍｐｌｅｘｉｔｙ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ，” Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｔｒａｎｓ．３７（Ｐｔ ５）：９３７−５３（２００９））。

ユビキチン特異的プロテアーゼ７（ＵＳＰ７）は、単純ヘルペスウイルス、後には、エプスタイン・バーウイルスのウイルスにコードされたタンパク質と相互作用する酵素として元々は同定されたユビキチン特異的プロテアーゼ（ＵＳＰ）ファミリーデユビキチナーゼ（ＤＵＢ）である（Ｅｖｅｒｅｔｔ Ｒ．Ｄ．，Ｍｅｒｅｄｉｔｈ Ｍ．，Ｏｒｒ Ａ．，Ｃｒｏｓｓ Ａ，Ｋａｔｈｏｒｉａ Ｍ．，Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ Ｊ． “Ａ ｎｏｖｅｌ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｐｒｏｔｅａｓｅ ｉｓ ｄｙｎａｍｉｃａｌｌｙ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ＰＭＬ ｎｕｃｌｅａｒ ｄｏｍａｉｎ ａｎｄ ｂｉｎｄｓ ｔｏ ａ ｈｅｒｐｅｓ ｖｉｒｕｓ ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ ｐｒｏｔｅｉｎ，”ＥＭＢＯ Ｊ．１６（７）：１５１９−３０（１９９７）；Ｈｏｌｏｗａｔｙ Ｍ．Ｎ．， Ｚｅｇｈｏｕｆ Ｍ．，Ｗｕ Ｈ．，ｅｔ ａｌ． “Ｐｒｏｔｅｉｎ ｐｒｏｆｉｌｉｎｇ ｗｉｔｈ Ｅｐｓｔｅｉｎ−Ｂａｒｒ ｎｕｃｌｅａｒ ａｎｔｉｇｅｎ−１ ｒｅｖｅａｌｓ ａｎ ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｈｅｒｐｅｓｖｉｒｕｓ−ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｐｒｏｔｅａｓｅ ＨＡＵＳＰ／ＵＳＰ７，”Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７８（３２）：２９９８７−９４（２００３））。ユビキチン特異的プロテアーゼ（ＵＳＰ）は、ユビキチンのカルボキシ末端でイソペプチド結合を特異的に切断する。ユビキチンホメオスターシスを一般に調節するか、または線状ユビキチン鎖のプレプロセッシングに関係すると考えられる他のＤＵＢクラスとは対照的に、ＵＳＰは、ユビキチンを特異的標的から除去する。この基質特異性が、ユビキチン化が細胞において有する多数の役割と結びついていると想定すると、ＵＳＰは、ユビキチン化基質のタンパク質分解の防止から、それらの核内局在の調節に及ぶ多数の経路の重要な調節物質である。

ＵＳＰ７は、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ならびに細菌感染症及び疾患に関連する種々のプロセスに関与する様々な細胞標的を脱ユビキチン化する。

例えば、ＵＳＰ７は、エピジェネティックサイレンシングを維持するＤＮＡメチルトランスフェラーゼであるＤＮＭＴ１を安定化させ、毛細血管拡張性運動失調及びＣｈｋ１のＲａｄ３関連（ＡＴＲ）リン酸化に関与するタンパク質であるクラスピンを比較的高い定常状態レベルに維持し、かつＴｉｐ６０タンパク質レベル、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ及び脂質生成に関与する転写共調節因子を調節することが示されている（Ｚｈａｎｗｅｎ ｄｕ，Ｓｏｎｇ Ｊ．，Ｗａｎｇ Ｙ．，ｅｔ ａｌ． “ＤＮＭＴ１ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｉｓ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｂｙ ｐｒｏｔｅｉｎｓ ｃｏｏｒｄｉｎａｔｉｎｇ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ａｎｄ ａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎ−ｄｒｉｖｅｎ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ，”Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ ３（１４６）（２０１０）；Ｆａｕｓｔｒｕｐ Ｈ．，Ｂｅｋｋｅｒ−Ｊｅｎｓｅｎ Ｓ．，Ｂａｒｔｅｋ Ｊ．，Ｌｕｋａｓ Ｊ．，Ｍａｉｌ Ｎ．，Ｍａｉｌａｎｄ Ｎ． “ＵＳＰ７ ｃｏｕｎｔｅｒａｃｔｓ ＳＣＦｂｅｔａＴｒＣＰ− ｂｕｔ ｎｏｔ ＡＰＣＣｄｈ１−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｏｌｙｓｉｓ ｏｆ Ｃｌａｓｐｉｎ，” Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｃｅｌｌ ｂｉｏｌｏｇｙ １８４（１）：１３−９ （２００９）； Ｇａｏ Ｙ．， Ｋｏｐｐｅｎ Ａ．， Ｒａｋｈｓｈ Ｍ．，ｅｔ ａｌ．“Ｅａｒｌｙ ａｄｉｐｏｇｅｎｅｓｉｓ ｉｓ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｔｈｒｏｕｇｈ ＵＳＰ７−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｈｉｓｔｏｎｅ ａｃｅｔｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ ＴＩＰ６０，”Ｎａｔｕｒｅ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ ４：２６５６ （２０１３）。

ポリ−ユビキチン化標的のタンパク質安定性の調節に加えて、ＵＳＰ７は、タンパク質の細胞内局在を制御するようにも作用する。ＰＴＥＮのモノ−ユビキチン化は、ＰＴＥＮの核局在がその腫瘍抑制活性のために重要である場合に、その細胞質／核パーティショニングをもたらすことが示されている（Ｔｒｏｔｍａｎ Ｌ．Ｃ．，Ｗａｎｇ Ｘ．，Ａｌｉｍｏｎｔｉ Ａ．，ｅｔ ａｌ． “Ｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ｒｅｇｕｌａｔｅｓ ＰＴＥＮ ｎｕｃｌｅａｒ ｉｍｐｏｒｔ ａｎｄ ｔｕｍｏｒ ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｏｎ，”Ｃｅｌｌ １２８（１）：１４１−５６（２００７）；Ｓｏｎｇ Ｍ．Ｓ．，Ｓａｌｍｅｎａ Ｌ．，Ｃａｒｒａｃｅｄｏ Ａ．，ｅｔ ａｌ． “Ｔｈｅ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎｙｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｌｏｃａｌｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ＰＴＥＮ ａｒｅ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｂｙ ａ ＨＡＵＳＰ−ＰＭＬ ｎｅｔｗｏｒｋ，”Ｎａｔｕｒｅ ４５５（７２１４）：８１３−７（２００８））。ＵＳＰ７は、代謝、細胞周期調節アポトーシス、及び酸化ストレスに対する応答を包含する様々な細胞プロセスに関与する転写因子のＦＯＸＯサブファミリーのメンバーであるＦＯＸＯ４に結合し、かつ脱ユビキチン化して、その核局在及び転写活性を低減することも示されている（ｖａｎ ｄｅｒ Ｈｏｒｓｔ Ａ．，ｖａｎ ｄｅｒ Ｈｏｒｓｔ Ｏ．，ｄｅ Ｖｒｉｅｓ−Ｓｍｉｔｓ Ａ．Ｍ．Ｍ．．，ｅｔ ａｌ． “ＦＯＸＯ４ ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｉｓ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｂｙ ｍｏｎｏｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ａｎｄ ＵＳＰ７／ＨＡＵＳＰ，”Ｎａｔ． Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ． ８（１０）：１０６４−７３（２００６））。

ＵＳＰ７の細胞標的には、腫瘍抑制因子ｐ５３、及びそのメジャーなＥ３リガーゼであるＭＤＭ２（ＭＤＭ２の分解によってｐ５３を安定化する）も包含される（Ｌｉ Ｍ．，Ｃｈｅｎ Ｄ．，Ｓｈｉｌｏｈ Ａ．，ｅｔ ａｌ． “Ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｐ５３ ｂｙ ＨＡＵＳＰ ｉｓ ａｎ ｉｍｐｏｒｔａｎｔ ｐａｔｈｗａｙ ｆｏｒ ｐ５３ ｓｔａｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ，”Ｎａｔｕｒｅ ４１６（６８８１）：６４８−５３ （２００２）；Ｌｉ Ｍ．，Ｂｒｏｏｋｓ Ｃ．Ｌ．， Ｋｏｎ Ｎ．， Ｇｕ Ｗ． “Ａ ｄｙｎａｍｉｃ ｒｏｌｅ ｏｆ ＨＡＵＳＰ ｉｎ ｔｈｅ ｐ５３−Ｍｄｍ２ ｐａｔｈｗａｙ，” Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．１３（６）：８７９−８６（２００４））。構造研究によって、エプスタイン・バーウイルスによってコードされるＥＢＮＡ１タンパク質が、ｐ５３においてＵＳＰ７と同じ結合表面で相互作用して、ＵＳＰ７内因性細胞活性を妨げる一方で、潜在性ウイルス遺伝子発現を活性化するために、ＵＳＰ７をウイルスプロモーターに動員することも示されている（Ｓａｒｉｄａｋｉｓ Ｖ．，ｅｔ ａｌ． “Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｏｆ ｔｈｅ ｐ５３ ｂｉｎｄｉｎｇ ｄｏｍａｉｎ ｏｆ ＨＡＵＳＰ／ＵＳＰ７ ｂｏｕｎｄ ｔｏ Ｅｐｓｔｅｉｎ−Ｂａｒｒ ｎｕｃｌｅａｒ ａｎｔｉｇｅｎ １ ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ＥＢＶ−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｉｍｍｏｒｔａｌｉｚａｔｉｏｎ，”Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．１８（１）：２５−３６（２００５）；Ｓａｒｋａｒｉ Ｆ．，Ｓａｎｃｈｅｚ−Ａｌｃａｒａｚ Ｔ．，Ｗａｎｇ Ｓ．，Ｈｏｌｏｗａｔｙ Ｍ．Ｎ．，Ｓｈｅｎｇ Ｙ．，Ｆｒａｐｐｉｅｒ Ｌ． “ＥＢＮＡ１−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｒｅｃｒｕｉｔｍｅｎｔ ｏｆ ａ ｈｉｓｔｏｎｅ Ｈ２Ｂ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｙｌａｔｉｎｇ ｃｏｍｐｌｅｘ ｔｏ ｔｈｅ Ｅｐｓｔｅｉｎ−Ｂａｒｒ ｖｉｒｕｓ ｌａｔｅｎｔ ｏｒｉｇｉｎ ｏｆ ＤＮＡ ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ，” ＰＬｏＳ ｐａｔｈｏｇｅｎｓ ５（１０）（２００９）；Ｓｈｅｎｇ Ｙ．，ｅｔ ａｌ． “Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ ｏｆ ｐ５３ ａｎｄ ＭＤＭ２ ｂｙ ＵＳＰ７／ＨＡＵＳＰ，”Ｎａｔ．Ｓｔｒｕｃｔ．Ｍｏｌ． Ｂｉｏｌ．１３（３）：２８５−９１ （２００６））。同様に、乳癌において多くの場合に増幅され、かつ不良な臨床成果に関連する遺伝子であるＴＳＰＹＬ５の遺伝子産物は、ＵＳＰ７とのその相互作用によって、ｐ５３のユビキチン化状態を変更する（Ｅｐｐｉｎｇ Ｍ．Ｔ．，ｅｔ ａｌ． “ＴＳＰＹＬ５ ｓｕｐｐｒｅｓｓｅｓ ｐ５３ ｌｅｖｅｌｓ ａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｂｙ ｐｈｙｓｉｃａｌ ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ＵＳＰ７，”Ｎａｔ．Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．１３（１）：１０２−８（２０１１））。
したがって、小分子阻害薬でのＵＳＰ７の阻害は、がん及び他の障害のための処置である可能性を有する。この理由で、ＵＳＰ７の新規で強力な小分子阻害薬が依然としてかなり必要とされている。

Ｆｉｎｌｅｙ Ｄ．"Ｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇ ｏｆ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｏｎｊｕｇａｔｅｓ ｂｙ ｔｈｅ ｐｒｏｔｅａｓｏｍｅ．"Ａｎｎｕａｌ ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ７８：４７７−５１３，（２００９） Ｋｏｍａｎｄｅｒ Ｄ．，ｅｔ．ａｌ． "Ｔｈｅ ｅｍｅｒｇｉｎｇ ｃｏｍｐｌｅｘｉｔｙ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ，" Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｔｒａｎｓ．３７（Ｐｔ ５）：９３７−５３（２００９））。 Ｅｖｅｒｅｔｔ Ｒ．Ｄ．，Ｍｅｒｅｄｉｔｈ Ｍ．，Ｏｒｒ Ａ．，Ｃｒｏｓｓ Ａ，Ｋａｔｈｏｒｉａ Ｍ．，Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ Ｊ． "Ａ ｎｏｖｅｌ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｐｒｏｔｅａｓｅ ｉｓ ｄｙｎａｍｉｃａｌｌｙ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ＰＭＬ ｎｕｃｌｅａｒ ｄｏｍａｉｎ ａｎｄ ｂｉｎｄｓ ｔｏ ａ ｈｅｒｐｅｓ ｖｉｒｕｓ ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ ｐｒｏｔｅｉｎ，"ＥＭＢＯ Ｊ．１６（７）：１５１９−３０（１９９７） Ｈｏｌｏｗａｔｙ Ｍ．Ｎ．， Ｚｅｇｈｏｕｆ Ｍ．，Ｗｕ Ｈ．，ｅｔ ａｌ． "Ｐｒｏｔｅｉｎ ｐｒｏｆｉｌｉｎｇ ｗｉｔｈ Ｅｐｓｔｅｉｎ−Ｂａｒｒ ｎｕｃｌｅａｒ ａｎｔｉｇｅｎ−１ ｒｅｖｅａｌｓ ａｎ ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｈｅｒｐｅｓｖｉｒｕｓ−ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｐｒｏｔｅａｓｅ ＨＡＵＳＰ／ＵＳＰ７，"Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７８（３２）：２９９８７−９４（２００３） Ｚｈａｎｗｅｎ ｄｕ，Ｓｏｎｇ Ｊ．，Ｗａｎｇ Ｙ．，ｅｔ ａｌ． "ＤＮＭＴ１ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｉｓ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｂｙ ｐｒｏｔｅｉｎｓ ｃｏｏｒｄｉｎａｔｉｎｇ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ａｎｄ ａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎ−ｄｒｉｖｅｎ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ，"Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ ３（１４６）（２０１０） Ｆａｕｓｔｒｕｐ Ｈ．，Ｂｅｋｋｅｒ−Ｊｅｎｓｅｎ Ｓ．，Ｂａｒｔｅｋ Ｊ．，Ｌｕｋａｓ Ｊ．，Ｍａｉｌ Ｎ．，Ｍａｉｌａｎｄ Ｎ． "ＵＳＰ７ ｃｏｕｎｔｅｒａｃｔｓ ＳＣＦｂｅｔａＴｒＣＰ− ｂｕｔ ｎｏｔ ＡＰＣＣｄｈ１−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｏｌｙｓｉｓ ｏｆ Ｃｌａｓｐｉｎ，" Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｃｅｌｌ ｂｉｏｌｏｇｙ １８４（１）：１３−９ （２００９） Ｇａｏ Ｙ．， Ｋｏｐｐｅｎ Ａ．， Ｒａｋｈｓｈ Ｍ．，ｅｔ ａｌ．"Ｅａｒｌｙ ａｄｉｐｏｇｅｎｅｓｉｓ ｉｓ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｔｈｒｏｕｇｈ ＵＳＰ７−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｈｉｓｔｏｎｅ ａｃｅｔｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ ＴＩＰ６０，"Ｎａｔｕｒｅ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ ４：２６５６ （２０１３） Ｔｒｏｔｍａｎ Ｌ．Ｃ．，Ｗａｎｇ Ｘ．，Ａｌｉｍｏｎｔｉ Ａ．，ｅｔ ａｌ． "Ｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ｒｅｇｕｌａｔｅｓ ＰＴＥＮ ｎｕｃｌｅａｒ ｉｍｐｏｒｔ ａｎｄ ｔｕｍｏｒ ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｏｎ，"Ｃｅｌｌ １２８（１）：１４１−５６（２００７） Ｓｏｎｇ Ｍ．Ｓ．，Ｓａｌｍｅｎａ Ｌ．，Ｃａｒｒａｃｅｄｏ Ａ．，ｅｔ ａｌ． "Ｔｈｅ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎｙｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｌｏｃａｌｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ＰＴＥＮ ａｒｅ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｂｙ ａ ＨＡＵＳＰ−ＰＭＬ ｎｅｔｗｏｒｋ，"Ｎａｔｕｒｅ ４５５（７２１４）：８１３−７（２００８） ｖａｎ ｄｅｒ Ｈｏｒｓｔ Ａ．，ｖａｎ ｄｅｒ Ｈｏｒｓｔ Ｏ．，ｄｅ Ｖｒｉｅｓ−Ｓｍｉｔｓ Ａ．Ｍ．Ｍ．．，ｅｔ ａｌ． "ＦＯＸＯ４ ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｉｓ ｒｅｇｕｌａｔｅｄ ｂｙ ｍｏｎｏｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ａｎｄ ＵＳＰ７／ＨＡＵＳＰ，"Ｎａｔ． Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ． ８（１０）：１０６４−７３（２００６） Ｌｉ Ｍ．，Ｃｈｅｎ Ｄ．，Ｓｈｉｌｏｈ Ａ．，ｅｔ ａｌ． "Ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｐ５３ ｂｙ ＨＡＵＳＰ ｉｓ ａｎ ｉｍｐｏｒｔａｎｔ ｐａｔｈｗａｙ ｆｏｒ ｐ５３ ｓｔａｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ，"Ｎａｔｕｒｅ ４１６（６８８１）：６４８−５３ （２００２） Ｌｉ Ｍ．，Ｂｒｏｏｋｓ Ｃ．Ｌ．， Ｋｏｎ Ｎ．， Ｇｕ Ｗ． "Ａ ｄｙｎａｍｉｃ ｒｏｌｅ ｏｆ ＨＡＵＳＰ ｉｎ ｔｈｅ ｐ５３−Ｍｄｍ２ ｐａｔｈｗａｙ，" Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．１３（６）：８７９−８６（２００４） Ｓａｒｉｄａｋｉｓ Ｖ．，ｅｔ ａｌ． "Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｏｆ ｔｈｅ ｐ５３ ｂｉｎｄｉｎｇ ｄｏｍａｉｎ ｏｆ ＨＡＵＳＰ／ＵＳＰ７ ｂｏｕｎｄ ｔｏ Ｅｐｓｔｅｉｎ−Ｂａｒｒ ｎｕｃｌｅａｒ ａｎｔｉｇｅｎ １ ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ＥＢＶ−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｉｍｍｏｒｔａｌｉｚａｔｉｏｎ，"Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．１８（１）：２５−３６（２００５） Ｓａｒｋａｒｉ Ｆ．，Ｓａｎｃｈｅｚ−Ａｌｃａｒａｚ Ｔ．，Ｗａｎｇ Ｓ．，Ｈｏｌｏｗａｔｙ Ｍ．Ｎ．，Ｓｈｅｎｇ Ｙ．，Ｆｒａｐｐｉｅｒ Ｌ． "ＥＢＮＡ１−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｒｅｃｒｕｉｔｍｅｎｔ ｏｆ ａ ｈｉｓｔｏｎｅ Ｈ２Ｂ ｄｅｕｂｉｑｕｉｔｙｌａｔｉｎｇ ｃｏｍｐｌｅｘ ｔｏ ｔｈｅ Ｅｐｓｔｅｉｎ−Ｂａｒｒ ｖｉｒｕｓ ｌａｔｅｎｔ ｏｒｉｇｉｎ ｏｆ ＤＮＡ ｒｅｐｌｉｃａｔｉｏｎ，" ＰＬｏＳ ｐａｔｈｏｇｅｎｓ ５（１０）（２００９） Ｓｈｅｎｇ Ｙ．，ｅｔ ａｌ． "Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ ｏｆ ｐ５３ ａｎｄ ＭＤＭ２ ｂｙ ＵＳＰ７／ＨＡＵＳＰ，"Ｎａｔ．Ｓｔｒｕｃｔ．Ｍｏｌ． Ｂｉｏｌ．１３（３）：２８５−９１ （２００６） Ｅｐｐｉｎｇ Ｍ．Ｔ．，ｅｔ ａｌ． "ＴＳＰＹＬ５ ｓｕｐｐｒｅｓｓｅｓ ｐ５３ ｌｅｖｅｌｓ ａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｂｙ ｐｈｙｓｉｃａｌ ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ ｗｉｔｈ ＵＳＰ７，"Ｎａｔ．Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．１３（１）：１０２−８（２０１１））

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物に関する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｘ_２は、ＣＲ_７またはＮであり；
Ｒ_１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、またはＦであり；
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
各Ｒ_３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１７、₋Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ_１７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１７Ｒ_１８、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１７Ｒ_１８、またはハロゲンから選択され、ここで、アルキルは、任意選択で、−ＯＨまたは−ＮＨ_２から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ_３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_８）スピロシクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ_３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているスピロヘテロシクリルを形成しているか；または２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているヘテロアリール環を形成しており；
Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
Ｒ_５及びＲ_５’は独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ_５及びＲ_５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−ＮＲ_１７Ｒ_１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１０で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
Ｒ_１９は、出現する毎に独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、または−ＮＲ_１７Ｒ_１８であり；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。

本発明の別の態様は、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害を処置する方法に関する。当該方法は、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害のために処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することを含む。

本発明の別の態様は、ＵＳＰ７を阻害する方法を対象とする。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することを含む。

本発明の別の態様は、がんを処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することを含む。

本発明の別の態様は、神経変性疾患を処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することを含む。

本発明の別の態様は、ウイルス感染症または疾患を処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することを含む。

本発明の別の態様は、炎症性疾患または状態を処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することを含む。

本発明の別の態様は、腫瘍細胞における細胞周期の停止、アポトーシス、及び／または腫瘍特異的Ｔ細胞免疫の増強を誘導する方法に関する。当該方法は、細胞を、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体と接触させることを含む。

本発明の別の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。薬学的に許容される担体はさらに、添加剤、希釈剤、または界面活性剤を包含してよい。

本発明の別の態様は、ＵＳＰ７の阻害に関連する疾患を処置するための医薬品の製造において使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体に関する。

本発明の別の態様は、ＵＳＰ７の阻害に関連する疾患の処置における、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体の使用に関する。

本発明はさらに、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患を包含する、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害を処置する方法であって、前記疾患または障害の少なくとも１つに罹患している患者に、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することを含む方法を提供する。

本発明は、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患などの疾患の処置における治療薬である、ＵＳＰ７の阻害薬を提供する。

本発明はさらに、公知のＵＳＰ７阻害薬と比較して改善された有効性及び安全性プロファイルを有する化合物及び組成物を提供する。本開示はまた、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患を包含する、様々な種類の疾患の処置において、ＵＳＰ７酵素に対して新規の作用機序を有する作用物質を提供する。最後に、本発明は、医学界に、ＵＳＰ７酵素に関連する疾患及び障害を処置するための新規の薬理学的戦略を提供する。

本発明の詳細な説明
本発明は、ＵＳＰ７の活性を阻害することができる化合物及び組成物に関する。本発明は、それを必要とする患者に、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を投与することによって、ＵＳＰ７が役割を果たす疾患または障害を処置、予防、または寛解する方法を特徴とする。本発明の方法を、ＵＳＰ７酵素の活性を阻害することによって、様々なＵＳＰ７依存性疾患及び障害の処置において使用することができる。ＵＳＰ７の阻害は、これらだけに限定されないが、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ならびに細菌感染症及び疾患を包含する疾患の処置、予防、または寛解に対する新規の手法を提供する。

本発明の第１の態様では、式（Ｉ）の化合物を記載する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体［式中、ｍ、ｎ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ_１−Ｒ_５、Ｒ_５’、及びＲ_６は、本明細書において上記したとおりである］。

本発明の詳細は、下記の付随する説明において記述する。本明細書に記載のものと同様か、または同等である方法及び材料を本発明の実施または試験において使用することができるが、下記において、方法及び材料の実例を記載する。本発明の他の特徴、目的、及び利点は、その記載から、かつ特許請求の範囲から明らかになるであろう。明細書及び添付の特許請求の範囲において、内容が別段に明示していない限り、単数形は、複数形も包含する。別段に定義されていない限り、本明細書において使用される専門用語及び化学用語はすべて、本発明が属する当業者によって一般に理解される意味と同じ意味を有する。本明細書において引用される特許及び刊行物はすべて、それらの全体で参照によって本明細書に組み込まれる。

定義
冠詞「ａ」及び「ａｎ」は、本開示において、その冠詞の文法的対象の１つ（すなわち、少なくとも１つ）ではなく、１つまたは複数に言及するために使用される。例として、「ａｎ ｅｌｅｍｅｎｔ（元素）」は、１つの元素または１つ超の元素を意味する。

用語「及び／または」は、本開示において、別段に示さない限り、「及び」または「または」のいずれかを意味するために使用される。

用語「任意選択で、置換されている」は、所与の化学的部分（例えば、アルキル基）が、他の置換基（例えば、ヘテロ原子）に結合していてよい（ただし、結合している必要はない）ことを意味すると理解される。例えば、任意選択で置換されているアルキル基は、完全飽和アルキル鎖（すなわち、純炭化水素）であってよい。あるいは、同じ任意選択で置換されているアルキル基は、水素とは異なる置換基を有してよい。例えば、これは、鎖に沿ったいずれかの点において、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、または本明細書に記載の任意の他の置換基に結合していてよい。したがって、用語「任意選択で置換されている」は、所与の化学的部分が、他の官能基を含有する可能性を有するが、いずれかのさらなる官能基を必ずしも有さないことを意味する。上記の基の任意選択の置換において使用される適切な置換基には、限定ではないが、ハロゲン、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、及びＳ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２が包含される。置換基は、それ自体、任意選択で置換されていてもよい。「任意選択で、置換されている」は、本明細書において使用される場合、置換または非置換も指し、その意味は、以下に記載する。

本明細書において使用される場合、用語「置換（されている）」は、指定の基または部分が、１個または複数個の適切な置換基を持ち、その際、その置換基が、１つまたは複数の位置で指定の基または部分に接続されていてよいことを意味する。例えば、シクロアルキルで置換されているアリールは、そのシクロアルキルが、結合で、またはアリールとの縮合及び２個以上の共通原子の共有によって、アリールの１個の原子に接続していることを示し得る。

本明細書において使用される場合、用語「非置換（である）」は、指定の基が置換基を持たないことを意味する。

別段に具体的に定義されていない限り、用語「アリール」は、フェニル、ビフェニル、またはナフチルなどの、単環式または二環式基を包含する１〜３個の芳香環を有する環式芳香族炭化水素基を指す。２個の芳香環（二環式など）を含有する場合、アリール基の芳香環は、単一のポイントで結合していてよいか（例えば、ビフェニル）、または縮合していてよい（例えば、ナフチル）。アリール基は、任意選択で、任意の結合点で１個または複数個の置換基、例えば、１〜５個の置換基によって置換されていてよい。例示的な置換基には、これらだけに限定されないが、−Ｈ、−ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）、Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、及びＳ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２が包含される。置換基はそれ自体、任意選択で置換されていてよい。さらに、２つの縮合環を含有する場合、本明細書において定義されるアリール基は、完全に飽和した環と縮合している不飽和または部分的に飽和した環を有してよい。これらのアリール基の例示的な環系には、これらだけに限定されないが、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナレニル、フェナントレニル、インダニル、インデニル、テトラヒドロナフタレニル、テトラヒドロベンゾアヌレニルなどが包含される。

別段に具体的に定義されていない限り、「ヘテロアリール」は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個または複数個の環ヘテロ原子を含有し、残りの環原子がＣである５〜２４個の環原子の一価単環式芳香族ラジカルまたは多環式芳香族ラジカルを意味する。本明細書において定義されるとおりのヘテロアリールはまた、ヘテロ原子がＮ、Ｏ、またはＳから選択される二環式ヘテロ芳香族基を意味する。芳香族ラジカルは、任意選択で、本明細書に記載の１個または複数個の置換基で独立して置換されている。例には、これらだけに限定されないが、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、ピラゾリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、インドリル、チオフェン−２−イル、キノリル、ベンゾピラニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾール、インダゾール、ベンズイミダゾリル、チエノ［３，２−ｂ］チオフェン、トリアゾリル、トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｂ］ピラゾリル、フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インドリニル、インドリノニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラン、クロマニル、チオクロマニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾチアジン、ジヒドロベンゾオキサニル、キノリニル、イソキノリニル、１，６−ナフチリジニル、ベンゾ［ｄｅ］イソキノリニル、ピリド［４，３−ｂ］［１，６］ナフチリジニル、チエノ［２，３−ｂ］ピラジニル、キナゾリニル、テトラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジニル、イソインドリル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［５，４−ｂ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジニル、テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１λ^２−ピロロ［２，１−ｂ］ピリミジン、ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン、ピリジン−２−オン、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、フロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾチオフェニル、１，５−ナフチリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジン、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ベンゾ［１，２，３］トリアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｂ］［１，２］オキサジニル、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、チアゾロ［５，４−ｄ］チアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾリル、チエノ［２，３−ｂ］ピロリル、３Ｈ−インドリル、及びそれらの誘導体が包含される。さらに、２個の縮合環を含有する場合、本明細書において定義されるヘテロアリール基は、完全飽和環と縮合した不飽和または部分飽和環を有してよい。これらのヘテロアリール基の例示的な環系には、インドリニル、インドリノニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラン、クロマニル、チオクロマニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラン、インドリニル、インドリル、及びジヒドロベンベンゾオキサニルが包含される。

ハロゲンまたは「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素を指す。

アルキルは、１〜１２個の炭素原子を含有する直鎖または分枝鎖飽和炭化水素を指す。（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基の例には、これらだけに限定されないが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソペンチル、ネオペンチル、及びイソヘキシルが包含される。

「アルコキシ」は、鎖中に末端「Ｏ」を含有する、１〜１２個の炭素原子を含有する直鎖または分枝鎖飽和炭化水素、すなわち、−Ｏ（アルキル）を指す。アルコキシ基の例には、限定ではないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、またはペントキシ基が包含される。

「アルケニル」は、２〜１２個の炭素原子を含有する直鎖または分枝鎖不飽和炭化水素を指す。「アルケニル」基は、鎖中に少なくとも１個の二重結合を含有する。アルケニル基の二重結合は、別の不飽和基にコンジュゲートしていなくてもよいし、またはコンジュゲートしていてもよい。アルケニル基の例には、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、イソ−ブテニル、ペンテニル、またはヘキセニルが包含される。アルケニル基は、非置換であってもよいし、または置換されていてもよい。アルケニルは、本明細書において定義されるとおり、直鎖または分枝であってよい。

「アルキニル」は、２〜１２個の炭素原子を含有する直鎖または分枝鎖不飽和炭化水素を指す。「アルキニル」基は、鎖中に少なくとも１個の三重結合を含有する。アルケニル基の例には、エチニル、プロパルギル、ｎ−ブチニル、イソ−ブチニル、ペンチニル、またはヘキシニルが包含される。アルキニル基は、非置換であってもよいし、または置換されていてもよい。

用語「アルキレン」または「アルキレニル」は、二価アルキルラジカルを指す。上述の一価アルキル基のいずれも、アルキルから第２の水素原子を抜き取ることによって、アルキレンになり得る。本明細書において定義されるとおり、アルキレンはまた、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレンであってよい。アルキレンはさらに、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレンであってよい。典型的なアルキレン基には、これらだけに限定されないが、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−などが包含される。

「シクロアルキル」は、３〜１８個の炭素原子を含有する単環式飽和炭素環を意味する。シクロアルキル基の例には、限定ではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル、シクロオクタニル、ノルボラニル、ノルボレニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、またはビシクロ［２．２．２］オクテニルが包含される。

「シクロアルキルアルキル」は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基でさらに置換されている３〜２４個の炭素原子を含有する単環式飽和炭素環を意味する。一般に、本明細書において記載されているシクロアルキルアルキル基は、次の式：

を示す［式中、ｍは、１〜６の整数であり、ｎは、１〜１６の整数である］。シクロアルキル環または炭素環は、任意選択で、任意の結合点で１個または複数個の置換基、例えば、１〜５個の置換基によって置換されていてよい。置換基は、それ自体、任意選択で置換されていてよい。シクロアルキル基の例には、限定ではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル、シクロオクタニル、ノルボラニル、ノルボレニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、ビシクロ［２．２．２］オクテニル、デカヒドロナフタレニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサ−１，４−ジエニル、シクロヘキサ−１，３−ジエニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、オクタヒドロペンタレニル、３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，３ａ−テトラヒドロペンタレニル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、ビシクロ［２．１．０］ペンタニル、スピロ［３．３］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、６−メチルビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、２，６，６−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、及びそれらの誘導体が包含される。

「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、炭素、及び酸素、窒素、または硫黄から取られるヘテロ原子を含有し、環炭素またはヘテロ原子内に共有される非局在化π電子（芳香族性）が存在しない単環式環を意味する。ヘテロシクロアルキル環構造は、１個または複数個の置換基によって置換されていてよい。置換基は、それ自体、任意選択で置換され得る。ヘテロシクリル環の例には、これらだけに限定されないが、オキセタニル、アゼタジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサリニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ−ジオキシド、ピペラジニル、アゼピニル、オキセピニル、ジアゼピニル、トロパニル、オキサゾリジノニル、及びホモトロパニルが包含される。

用語「ヒドロキシアルキル」は、アルキル基が１個または複数個のＯＨ基で置換されている上記で定義されたとおりのアルキル基を意味する。ヒドロキシアルキル基の例には、ＨＯ−ＣＨ_２−、ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、及びＣＨ_３−ＣＨ（ＯＨ）−が包含される。

用語「ハロアルキル」は、本明細書において使用される場合、１個または複数個のハロゲンで置換されている本明細書において定義されるとおりのアルキル基を指す。ハロアルキル基の例には、これらだけに限定されないが、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリクロロメチルなどが包含される。

用語「ハロアルコキシ」は、本明細書において使用される場合、１個または複数個のハロゲンで置換されている本明細書において定義されるとおりのアルコキシ基を指す。ハロアルキル基の例には、これらだけに限定されないが、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ペンタフルオロエトキシ、トリクロロメトキシなどが包含される。

用語「シアノ」は、本明細書において使用される場合、三重結合によって窒素原子に結合されている炭素原子、すなわち、Ｃ≡Ｎを有する置換基を意味する。

用語「アミン」は、本明細書において使用される場合、第一級（Ｒ−ＮＨ_２、Ｒ≠Ｈ）、第二級（Ｒ_２−ＮＨ、Ｒ_２≠Ｈ）、及び第三級（Ｒ_３−Ｎ、Ｒ≠Ｈ）アミンを指す。置換アミンは、水素原子の少なくとも１個が置換基によって置き換えられているアミンを意味することが意図されている。

用語「アミノ」は、本明細書において使用される場合、少なくとも１個の窒素原子を含有する置換基を意味する。具体的には、ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）またはアルキルアミノ、−Ｎ（アルキル）_２またはジアルキルアミノ、アミド−、カルバミド−、尿素、及びスルファミド置換基が、用語「アミノ」に包含される。

用語「ジアルキルアミノ」は、本明細書において使用される場合、水素が両方とも、本明細書において上記で定義されたとおりのアルキル基で置き換えられているアミノまたはＮＨ_２基、すなわち、−Ｎ（アルキル）_２を指す。アミノ基上のアルキル基は、同じか、または異なるアルキル基であってよい。アルキルアミノ基の例には、これらだけに限定されないが、ジメチルアミノ（すなわち，−Ｎ（ＣＨ_３）_２）、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソ−プロピルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｓｅｃ−ブチルアミノ、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、メチル（ブチルアミノ）などが包含される。

「スピロシクロアルキル」または「スピロシクリル」は、両方の環が単一の原子によって結合しているカーボジェニック二環式環系を意味する。その環は、サイズ及び性質において異なってもよいし、またはサイズ及び性質において同一でもよい。例には、スピロペンタン、スプリオヘキサン（ｓｐｒｉｏｈｅｘａｎｅ）、スピロヘプタン、スピロオクタン、スピロノナン、またはスピロデカンが包含される。スピロ環中の環の一方または両方が、別の環である炭素環式、複素環式、芳香族、またはヘテロ芳香族の環に縮合することができる。スピロ環中の炭素原子の１個または複数個は、ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、またはＰ）で置換されていてよい。（Ｃ_３〜Ｃ_１２）スピロシクロアルキルは、３から１２個の炭素原子を含有するスピロ環である。炭素原子の１個または複数個は、ヘテロ原子で置換されていてよい。

用語「スピロヘテロシクロアルキル」または「スピロヘテロシクリル」は、環の少なくとも１個が複素環である（例えば、環の少なくとも１個が、フラニル、モルホリニル、またはピペラジニルである）スピロ環を意味すると理解される。

用語「溶媒和物」は、溶質及び溶媒によって形成される可変的な化学量論の複合体を指す。本発明の目的でのそのような溶媒は、溶質の生物学的活性に干渉してはならない。適切な溶媒の例には、これらだけに限定されないが、水、ＭｅＯＨ、ＥｔＯＨ、及びＡｃＯＨが包含される。水が溶媒分子である溶媒和物は、典型的には、水和物と称される。水和物には、化学量論的量の水を含有する組成物、さらには、可変的な量の水を含有する組成物が包含される。

用語「異性体」は、同じ組成及び分子量を有するが、物理的及び／または化学的特性において異なる化合物を指す。構造的相違は、構造（幾何異性体）に、または偏光面を回転させる能力（立体異性体）にあってよい。立体異性体に関して、式（Ｉ）の化合物は、１個または複数個の不斉炭素原子を有してよく、ラセミ体、ラセミ混合物として、かつ個々の鏡像異性体またはジアステレオマーとして生じてよい。

本開示はまた、有効量の開示化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を包含する。代表的な「薬学的に許容される塩」には、例えば、水溶性及び水不溶性の塩、例えば、酢酸塩、アムソン酸塩（ａｍｓｏｎａｔｅ）（４，４−ジアミノスチルベン−２，２−ジスルホン酸塩）、ベンゼンスルホン酸塩、ベンゾナート（ｂｅｎｚｏｎａｔｅ）、炭酸水素塩、重硫酸塩、酒石酸水素塩、ホウ酸塩、臭化物、酪酸塩、カルシウム、エデト酸カルシウム、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物、クエン酸塩、クラブラン酸塩（ｃｌａｖｕｌａｒｉａｔｅ）、二塩酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストラート（ｅｓｔｏｌａｔｅ）、エシル酸塩、フメラート（ｆｕｍｅｒａｔｅ）、フィウナラート（ｆｉｕｎａｒａｔｅ）、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニラート（ｇｌｙｃｏｌｌｙｌａｒｓａｎｉｌａｔｅ）、ヘキサフルオロリン酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物、イソチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マグネシウム、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシル酸塩、メチル臭化物、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムチン酸塩、ナプシル酸塩、硝酸塩、Ｎ−メチルグルカミンアンモニウム塩、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩（１，１−メテン−ビス−２−ヒドロキシ−３−ナフトエ酸塩、エインボネート塩（ｅｉｎｂｏｎａｔｅ））、パントテン酸塩、リン酸塩／二リン酸塩、ピクリン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、プロピオン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、スルホサリチル酸塩、スラマート（ｓｕｒａｍａｔｅ）、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トシル酸塩、トリエチオダイド、及び吉草酸塩が包含される。

「患者」または「対象」は、哺乳類、例えば、ヒト、マウス、ラット、モルモット、イヌ、ネコ、ウマ、雌ウシ、ブタ、または非ヒト霊長類、例えば、サル、チンパンジー、ヒヒ、もしくはアカゲザルである。

「有効量」は、化合物に関連して使用される場合、本明細書に記載のとおりの対象において、疾患を処置または予防するために有効な量である。

用語「担体」は、本開示において使用される場合、担体、添加剤、及び希釈剤を包含し、対象のある臓器、または身体の部分から、別の臓器、または身体の部分への医薬品の運搬または輸送に関係する材料、組成物、またはビヒクル、例えば、液体または固体増量剤、希釈剤、添加剤、溶媒、またはカプセル封入材料を意味する。

用語「処置すること」は、対象に関して、対象の障害の少なくとも１つの症状を改善することを指す。処置することには、障害の治癒、改善、または少なくとも部分的な寛解が包含される。

用語「障害」は、本開示において、疾患、状態、または疾病という用語を意味するように使用され、別段に示さない限り、それらと互換的に使用される。

用語「投与する」、「投与すること」、または「投与」は、本開示において使用される場合、開示化合物もしくは開示化合物の薬学的に許容される塩、または組成物を対象に直接投与するか、または対象の体内で同等の量の活性化合物を形成し得る、当該化合物もしくは当該化合物の薬学的に許容される塩のプロドラッグ誘導体もしくは類似体、または組成物を対象に投与することを指す。

用語「プロドラッグ」は、本開示において使用される場合、ｉｎ ｖｉｖｏで、代謝手段によって（例えば、加水分解によって）、開示化合物に変換され得る化合物を意味する。

本発明は、ＵＳＰ７酵素のモジュレーションに関連する疾患及び障害を処置するために有用である、ＵＳＰ７を阻害することができる化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体に関する。本発明はさらに、ＵＳＰ７を阻害するために有用である化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体に関する。

一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
Ｒ_５は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ_６は、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されており；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の構造を有する：

、ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
Ｒ_５は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１０で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されており；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、 −ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり；
ｒは、１、２、３、４、または５である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｄ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり；
ｒは、１、２、３、４、または５である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｒ_１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、またはＦであり；
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
Ｒ_５及びＲ_５’は、独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ_５及びＲ_５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−ＮＲ_１７Ｒ_１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｆ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
Ｒ_１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、またはＦであり；
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
Ｒ_５及びＲ_５’は独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
Ｒ_５及びＲ_５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−ＮＲ_１７Ｒ_１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、
（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｇ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｈ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｉ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり、
ｒは、０、１、２、３、４、または５である］。

別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｊ）の構造を有する：

ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
［式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
ｐは、０、１、または２であり；
各ｑは、０、１、または２であり、
ｒは、０、１、２、３、４、または５である］。

上記の式の一部の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）である。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃである。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｓである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｓ（Ｏ）である。

上記の式の一部の実施形態では、Ｘ_２は、Ｎである。別の実施形態では、Ｘ_２は、ＣＲ_７である。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、またはＦである。別の実施形態では、Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキル）_２、またはＦである。また別の実施形態では、Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、またはＦである。別の実施形態では、Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、またはＦである。また別の実施形態では、Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＮＨ_２、またはＦである。

上記実施形態の式の一部の実施形態では、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、またはＯＲ_１０である。この実施形態では、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されている。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_３は、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ_１７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１７Ｒ_１８、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１７Ｒ_１８、またはハロゲンである。別の実施形態では、Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、または−ＯＨから選択される。また別の実施形態では、Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、または−ＯＨから選択される。また別の実施形態では、Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルコキシ、または−ＯＨから選択される。別の実施形態では、Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、または−ＯＨから選択される。別の実施形態では、Ｒ_３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、または−ＯＨから選択される。

上記の式の一部の実施形態では、２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキルを形成することができる。別の実施形態では、２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_８）スピロシクロアルキルを形成することができる。別の実施形態では、２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができる。また別の実施形態では、２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているアリール環を形成することができる。別の実施形態では、２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているヘテロアリール環を形成することができる。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_５は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。別の実施形態では、Ｒ_５は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。また別の実施形態では、Ｒ_５は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、またはハロゲンである。別の実施形態では、Ｒ_５は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルである。また別の実施形態では、Ｒ_５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルである。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_５’は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。別の実施形態では、Ｒ_５’は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。また別の実施形態では、Ｒ_５’は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、またはハロゲンである。別の実施形態では、Ｒ_５’は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルである。また別の実施形態では、Ｒ_５’は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルである。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_５及びＲ_５’は一緒に、任意選択で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成することができる。任意選択の置換基は、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−ＮＲ_１７Ｒ_１８であってよい。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_６は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨである。別の実施形態では、Ｒ_６は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシ、または−ＯＨである。また別の実施形態では、Ｒ_６は、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルである。別の実施形態では、Ｒ_６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、プロピル、またはイソプロピルである。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ_１０Ｒ_１１である。別の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。また別の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。別の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。また別の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）ハロアルキル、またはハロゲンである。別の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、またはハロゲンである。また別の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、Ｆ、またはＣｌである。別の実施形態では、Ｒ_７は、Ｈまたはメチルである。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_８は、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨである。この実施形態では、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されていてよい。

上記の式の一部の実施形態では、２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成することができる。また別の実施形態では、２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成することができる。別の実施形態では、２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成することができる。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_９は、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールである。アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている。

上記の式の一部の実施形態では、２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成することができる。別の実施形態では、２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成することができる。別の実施形態では、２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成することができる。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１０は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮである。それらのアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮである。それらのアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１０及びＲ_１１は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成することができる。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１２は、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されている。

一実施形態では、Ｒ_１３は、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている。

別の実施形態では、２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成している。また別の実施形態では、２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成している。別の実施形態では、２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができる。

一実施形態では、Ｒ_１４は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されている。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１５は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されている。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成することができる。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１６は、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨである。別の実施形態では、２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成することができる。また別の実施形態では、２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成することができる。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１７は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。別の実施形態では、Ｒ_１７は独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルである。また別の実施形態では、Ｒ_１７は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１８は、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである。別の実施形態では、Ｒ_１８は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである。

上記の式の一部の実施形態では、Ｒ_１９は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、または−ＮＲ_１７Ｒ_１８である。

上記の式の一部の実施形態では、ｍは、０、１、または２である。別の実施形態では、ｍは、０または１である。

上記の式の一部の実施形態では、ｎは、０、１、２、または３である。別の実施形態では、ｎは、０、１、または２である。別の実施形態では、ｎは、１である。

上記の式の一部の実施形態では、ｐは、０である。別の実施形態では、ｐは、１である。また別の実施形態では、ｐは、２である。

上記の式の一部の実施形態では、ｑは、０である。別の実施形態では、ｑは、１である。また別の実施形態では、ｑは、２である。

上記の式の一部の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎである。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されている。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈである。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈである。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ_１２は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ_１２は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールであり、Ｒ_１３は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、または−ＣＮであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ_１２は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールであり、２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか、２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか、または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができる。

上記の式の一部の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨである。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されている。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈである。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈである。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ_１２は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールである。別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、ＣＨであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ_１２は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールであり、Ｒ_１３は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、または−ＣＮであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている。また別の実施形態では、Ｘ_１は、Ｃであり、Ｘ_２は、Ｎであり、Ｒ_１は、ＯＨであり、Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており、Ｒ_５は、Ｈであり、Ｒ_５’は、Ｈであり、Ｒ_６は、Ｈであり、Ｒ_４は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ_１２は、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールであり、２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか、２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか、または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができる。

本発明の化合物の非限定的実例には、下記が包含される：
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１）；
４−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ベンゾニトリル（Ｉ−１０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（５−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１０００）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛５−メチル−２Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１００１）；
２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド（Ｉ−１００２）；
５−（（１−（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−メチルアゼチジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１００３）；
５−｛［１−（４−｛２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル｝ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（Ｉ−１００５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１００６）；
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１００７）；
１−（３−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）フェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１００８）；
３−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン（Ｉ−１００９）；
３−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−［４−フルオロ−３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０１０）；
（Ｓ）−５−（１−（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１０１３）；
６−｛［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］オキシ｝ピリジン−３−カルボニトリル（Ｉ−１０１４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−メチルピラジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０１５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−メチルピリミジン−４−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０１６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−フルオロピリジン−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０１７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−｛［６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］オキシ｝ シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０１８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０１９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−メチルピリミジン−５−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２５）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２８）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０２９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（ピリジン−３−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（ピリジン−３−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（５−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（５−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３５）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３６）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３７）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０３８）；
Ｓｙｎ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ａ（Ｉ−１０３９ａ）；
Ａｎｔｉ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ｂ（Ｉ−１０３９ｂ）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（フェノキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４０）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４１）；
１−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４２）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４３）；
１−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４５）；
１−（３−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４６）；
１−｛３−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４７）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０５）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０５２）；
５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０５８）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０５９）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−フェニルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１０６）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０６０）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０６１）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０６２）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０６３）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０６４）；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−シクロプロピル尿素（Ｉ−１０６５）；
４−［（１−｛５−［（シクロプロピルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１０６６）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０６７）；
Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（４−［［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］シクロヘキシル］アセトアミド（Ｉ−１０６８）；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１０６９）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１０７）；
１−（４−ブロモフェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（シクロプロピルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７４）；
Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキサミド（Ｉ−１０７５）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド（Ｉ−１０７６）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７７）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７８）；
３−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０７９）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンズアミド（Ｉ−１０８）；
１−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８０）；
４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１λ^６，４−チオモルホリン−１，１−ジオン（Ｉ−１０８１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８３）；
２−［１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−３−イル］アセトニトリル（Ｉ−１０８４）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８５）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８７）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０８９）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−フェニルベンズアミド（Ｉ−１０９）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９０）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９１）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９２）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９３）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９５）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［［１−（［３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル］カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９７）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（１−［［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０９９）；
２−（３−｛５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）酢酸（Ｉ−１１）；
Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝ベンズアミド（Ｉ−１１０）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１１００）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１０１）；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１０２）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１０３）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１０４）；
５−｛［１−（４−ベンジル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１０８）；
Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド（Ｉ−１１１）；
５−｛［１−（３−ベンジル−５−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ジフルオロメトキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−メトキシシクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１５）；
Ｓｙｎ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、異性体Ａ（Ｉ−１１１６ａ）；
Ａｎｔｉ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、異性体ｂ（Ｉ−１１１６ｂ）；
１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１８）；
１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１１９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１２）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンズアミド（Ｉ−１１２０）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンズアミド（Ｉ−１１２１）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンズアミド（Ｉ−１１２２）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フルオロベンズアミド（Ｉ−１１２３）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１２４）；
３−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１２５）；
３−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１２６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１２７）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１２８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１２９）；
５−｛［１−（２−クロロ−４−フェノキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３０）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３１）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３２）；
１−｛４−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３３）；
１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３４）；
１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３６）；
１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３７）；
４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１１３８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１３９）；
５−｛［１−（２−アミノ−４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１４０）；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（４−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１１４１）；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（１−メチルアゼチジン−３−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１１４２）；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（オキセタン−３−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１１４３）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（オキサン−４−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１４４）；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１１４５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１４６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１４７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−エチルブチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１４８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１４９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５１）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１１５２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（シクロプロピルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５３）；
１−［３−（シクロヘキシルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５４）；
１−［３−（ベンジルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−フェニルエチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５８）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１５９）；
５−［（１−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イル］オキシ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６０）；
５−｛［１−（３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−３−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−３−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６３）；
５−｛［１−（３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６４）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６５）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１６９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７１）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２−メチル−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛２−メチル−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７８）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１７９）；
５−｛［１−（１−アセチルピペリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８０）；
５−［（１−｛ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８１）；
１−［４−（シクロペンチルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８４）；
５−［（１−｛３−アミノビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８５）；
１−［４−（シクロヘキシルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−フェニルエチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１８９）；
５−［（１−｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−エチルブチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（オキサン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１１９９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２００）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２０１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２０２）；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−４−カルボニトリル（Ｉ−１２０３）；
１−｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２０４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−フェニルピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２０５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２０６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２０７）；
Ｎ−［１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド（Ｉ−１２０８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２０９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１０）；
１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２，４−ジクロロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリジン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１７）；
５−｛［１−（１−シクロプロピルピペリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛３−フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２１９）；
５−［（１−｛４−［（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノリン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２１）；
５−（｛１−［５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２３）；
５−［（１−｛６−アミノスピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２２９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（フェニルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（フェニルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ピリジン−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３６）；
１−｛４−［（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２３９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛メチル［（２−メチルフェニル）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４１）；
１−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４２）；
１−｛４−［（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４３）；
１−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２４９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（チオモルホリン−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５３）；
６−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル（Ｉ−１２５４）；
４−（｛１−［４−（シアノメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２５５）；
４−ヒドロキシ−４−（｛１−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２５６）；
１−｛３−［（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５７）；
１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２５９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−フェノキシエチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２６０）；
４−（｛１−［５−（シクロペンチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６１）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛５−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６２）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［１−（５−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６３）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６４）；
４−（｛１−［５−（４−シアノピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６５）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６６）；
４−（｛１−［５−（１，１−ジオキソ−１λ^６，４−チオモルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６７）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［１−（５−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６８）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［５−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２６９）；
５−［（１−｛４−［１−（４−フルオロフェノキシ）エチル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２７）；
４−（｛１−［５−（３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２７０）；
４−（｛１−［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２７１）；
４−［（１−｛５−［４−（ジメチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２７２）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛５−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２７３）；
４−（｛１−［５−（３，４−ジメトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２７４）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［５−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２７５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２７６）；
６−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル（Ｉ−１２７７）；
５−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−２−カルボニトリル（Ｉ−１２７８）；
６−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ピリジン−２−カルボニトリル（Ｉ−１２８）；
４−［（１−｛５−［３−（ジメチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２８０）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２８１）；
４−ヒドロキシ−４−｛［１−（５−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］フェニル｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２８２）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２８３）；
１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２８４）；
１−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２８５）；
４−（｛１−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２８６）；
１−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２８７）；
１−［３−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２８８）；
４−（｛１−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２８９）；
６−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ピラジン−２−カルボニトリル（Ｉ−１２９）；
１−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２９０）；
１−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２９１）；
４−（｛１−［４−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９２）；
４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９３）；
４−（｛１−［４−（カルバモイルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９４）；
４−（｛１−［４−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９５）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（３−メチルブトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９６）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９７）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛４−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９８）；
４−［（１−｛４−［（４−シアノフェニル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１２９９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（フェニルアミノ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３）；
４−［（１−｛４−［（３−シアノフェニル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３００）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３０１）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３０２）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３０３）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３０４）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３０５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３０６）；
２−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトアミド（Ｉ−１３０７）；
２−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトアミド（Ｉ−１３０８）；
１−［４−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３０９）；
５−［（１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３１）；
１−［３−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３１０）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（３−メチルブトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３１１）；
１−［３−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３１２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３１３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３１４）；
４−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル（Ｉ−１３１５）；
４−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル（Ｉ−１３１６）；
１−｛３−［（４−クロロフェニル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３１７）；
３−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル（Ｉ−１３１８）；
３−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル（Ｉ−１３１９）；
２−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトニトリル（Ｉ−１３２０）；
２−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトニトリル（Ｉ−１３２１）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［４−（メチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３２２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３２４）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３２５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３２６）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３２７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３２８）；
４−（｛１−［６−（３−シアノフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３２９）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンズアミド（Ｉ−１３３０）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フェニルアセトアミド（Ｉ−１３３１）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）アセトアミド（Ｉ−１３３２）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンズアミド（Ｉ−１３３３）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−フルオロベンズアミド（Ｉ−１３３４）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシベンズアミド（Ｉ−１３３５）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−４−カルボキサミド（Ｉ−１３３６）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド（Ｉ−１３３７）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（オキサン−４−イル）アセトアミド（Ｉ−１３３８）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド（Ｉ−１３３９）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド（Ｉ−１３４０）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（Ｉ−１３４１）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド（Ｉ−１３４２）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド（Ｉ−１３４３）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−６−メチルピリジン−３−カルボキサミド（Ｉ−１３４４）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３４５）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３４６）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−カルボキサミド（Ｉ−１３４７）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（メチルアミノ）ベンズアミド（Ｉ−１３４８）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−（メチルアミノ）ベンズアミド（Ｉ−１３４９）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシピリジン−３−カルボキサミド（Ｉ−１３５０）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド（Ｉ−１３５１）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド（Ｉ−１３５２）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド（Ｉ−１３５３）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−６−メチルピリジン−３−カルボキサミド（Ｉ−１３５４）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３５５）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１，１−ジオキソ−１λ^６，４−チオモルホリン−４−イル）アセトアミド（Ｉ−１３５６）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド（Ｉ−１３５７）；
（２Ｓ）−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３５８）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピペリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３５９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−メトキシ−３−フェニルプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３６）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−カルボキサミド（Ｉ−１３６０）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド（Ｉ−１３６１）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジフルオロシクロブタン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３６２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３６３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３６４）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３６５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３６６）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３６７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３６８）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）アセトアミド（Ｉ−１３６９）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンズアミド（Ｉ−１３７０）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−フルオロベンズアミド（Ｉ−１３７１）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシベンズアミド（Ｉ−１３７２）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−４−カルボキサミド（Ｉ−１３７３）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド（Ｉ−１３７４）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（オキサン−４−イル）アセトアミド（Ｉ−１３７５）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド（Ｉ−１３７６）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド（Ｉ−１３７７）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンズアミド（Ｉ−１３７８）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンズアミド（Ｉ−１３７９）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フルオロベンズアミド（Ｉ−１３８０）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド（Ｉ−１３８１）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３８２）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３８３）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（メチルアミノ）ベンズアミド（Ｉ−１３８４）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−（メチルアミノ）ベンズアミド（Ｉ−１３８５）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシピリジン−３−カルボキサミド（Ｉ−１３８６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３８７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３８８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３８９）；
５−｛［１−（１−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１３９０）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１，１−ジオキソ−１λ^６，４−チオモルホリン−４−イル）アセトアミド（Ｉ−１３９１）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド（Ｉ−１３９２）；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３９３）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピペリジン−２−カルボキサミド（Ｉ−１３９４）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−カルボキサミド（Ｉ−１３９５）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド（Ｉ−１３９６）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジフルオロシクロブタン−１−カルボキサミド（Ｉ−１３９７）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−［メチル（フェニル）アミノ］アセトアミド（Ｉ−１３９８）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−２−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド（Ｉ−１３９９）；
５−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−ヒドロキシ−３−メトキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−スルホンアミド（Ｉ−１４００）；
４−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４０１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（オキサン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４０２）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４０３）；
２−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４０４）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４０５）；
３−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４０６）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４０７）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４０８）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−［メチル（フェニル）アミノ］アセトアミド（Ｉ−１４０９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４１）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−２−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド（Ｉ−１４１０）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アセトアミド（Ｉ−１４１１）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンズアミド（Ｉ−１４１２）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フェニルアセトアミド（Ｉ−１４１３）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４１４）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−フェニルベンズアミド（Ｉ−１４１５）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４１６）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド（Ｉ−１４１７）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンスルホンアミド（Ｉ−１４１８）；
Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−スルホンアミド（Ｉ−１４１９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４２）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼンスルホンアミド（Ｉ−１４２０）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−スルホンアミド（Ｉ−１４２１）；
４−クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２２）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２３）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２４）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２５）；
２−クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２６）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２７）；
３−クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２８）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４２９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４３）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１４３０）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド（Ｉ−１４３１）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンスルホンアミド（Ｉ−１４３２）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）メタンスルホンアミド（Ｉ−１４３３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４３４）；
３−シクロペンチル−１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−１４３５）；
５−｛［１−（２−アミノ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４３６）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４３７）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−フェニル尿素（Ｉ−１４３８）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−フェニル尿素（Ｉ−１４３９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４４）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）尿素（Ｉ−１４４０）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（４−メチルフェニル）尿素（Ｉ−１４４２）；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（３−メトキシプロピル）尿素（Ｉ−１４４３）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（３−メトキシプロピル）尿素（Ｉ−１４４４）；
１−［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４４５）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−シクロプロピル尿素（Ｉ−１４４６）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）尿素（Ｉ−１４４７）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）尿素（Ｉ−１４４８）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（チオフェン−３−イル）尿素（Ｉ−１４４９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４５０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４５１）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド（Ｉ−１４５２）；
Ｎ−ベンジル−３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝ベンズアミド（Ｉ−１４５３）；
Ｎ−シクロブチル−３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝ベンズアミド（Ｉ−１４５４）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］ベンズアミド（Ｉ−１４５５）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド（Ｉ−１４５６）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］ベンズアミド（Ｉ−１４５７）；
４−（｛１−［４−フルオロ−３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１４５８）；
４−（｛１−［４−フルオロ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１４５９）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４６０）；
４−（｛１−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１４６１）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１４６２）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ベンズアミド（Ｉ−１４６３）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４６４）；
３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４６５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４６６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４６７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４６９）；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７４）；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７５）；
５−｛［１−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７７）；
５−｛［１−（１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４７８）；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１４７９）；
３−シクロペンチル−１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−１４８０）；
１−シクロヘキシル−３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−１４８１）；
１−シクロヘキシル−３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−１４８２）；
１−ベンジル−３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−１４８３）；
１−ベンジル−３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−１４８４）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド（Ｉ−１４８５）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］ベンズアミド（Ｉ−１４８６）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド（Ｉ−１４８７）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］ベンズアミド（Ｉ−１４８８）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４８９）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−フェニルベンズアミド（Ｉ−１４９０）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４９１）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ベンズアミド（Ｉ−１４９２）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４９３）；
４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）ベンズアミド（Ｉ−１４９４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４９５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４９６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４９７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１４９８）；
Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１４９９）；
５−｛［１−（１−ベンジル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５０）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（オキサン−４−イル）尿素（Ｉ−１５００）；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジメチル尿素（Ｉ−１５０１）；
プロパン−２−イルＮ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）カルバマート（Ｉ−１５０２）；
４−［（１−｛４−［（８ａＳ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５０３）；
４−ヒドロキシ−４−（｛１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５０４）；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５０５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５０６）；
５−｛［１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５０７）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−メチルシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５０８）；
４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５０９）；
５−｛［１−（４−フルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１１）；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１２）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１３）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１４）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１６）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５１９）；
１−シクロプロピル−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２０）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２１）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２２）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２３）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２４）；
４−［（１−｛４−［（９ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５２５）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５２６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２７）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５２９）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３０）；
５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３２）；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３３）；
２−［４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１λ^６，２−チアゾリジン−１，１−ジオン（Ｉ−１５３４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３６）；
５−（｛１−［２−（ジフルオロメトキシ）アセチル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５３７）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５３８）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５３９）；
５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５４０）；
４−［（１−｛４−［（９ａＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５４１）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５４２）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−｛［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５４３）；
４−［（１−｛４−［（３，３−ジメチルシクロブチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５４４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５４５）；
４−［（１−｛４−［（８ａＲ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５４６
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５４７）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５４８
５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５４９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５１）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５２）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５３）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（オキサン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５４）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５５）；
５−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５６）；
５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５７）；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５８）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５５９）；
５−｛［１−（４−シクロプロピルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６）；
５−｛［１−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６０）；
１−［３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６１）；
５−｛［１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６２）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６３）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６４）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルピペリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６６）；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６７）；
５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５６９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（オキサン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７０）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７２）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７３）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７４）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７５）；
１−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］−３，３−ジメチル尿素（Ｉ−１５７６
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［）；４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５７９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］オキシ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８２）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛４−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１５８３）；
１−｛４−［（９ａＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８５）；
１−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８７）；
１−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５８９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９０）；
５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９１）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９３）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９４）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９５）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９７）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルオキセタン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１５９９）；
５−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−ジヒドロピリジン−２−オン（Ｉ−１６０）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６００）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０１）；
５−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０２）；
５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０３）；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０４）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０５）；
５−｛［１−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０６）；
５−｛［１−（ジメチル−１，３−チアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０７）；
５−｛［１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０８）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６０９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インダゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１０）；
５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１１）；
５−｛［１−（２−アミノ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１２）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキサン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１４）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１６）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１７）；
１−（４−｛７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１８）；
１−（４−｛３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６１９）；
５−｛［１−（３−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２）；
１−（４−｛３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２０）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛９−メチル−３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛９−メチル−３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２４）；
５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２５）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６２９）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３０）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３１）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３２）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３３）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３４）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３７）；
ｒｅｌ−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３８）；
１−｛４−［（３Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６３９）；
Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メタンスルホンアミド（Ｉ−１６４）；
１−｛４−［（３Ｒ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４２）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４３）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−｛８−メチル−３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタｎ−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４４
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４５）；
１−｛３−［（３Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４６）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４７）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（６−フルオロピリジン−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６４９）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５０）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５１）；
５−｛［１−（２−アミノ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５５）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（プロパン−２−イル）尿素（Ｉ−１６５６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５８）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６５９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６１）；
５−｛［１−（６−フルオロピリジン−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６２）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６３）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６４）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６５）；
４−（｛１−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１６６６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（オキサン−４−イルオキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（トリフルオロメチル）−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６６９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７０）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７１）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｃ］［１，４］オキサジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７３）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７４）；
１−［３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７８）；
１−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６７９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８）；
１−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛３−メチル−３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタｎ−８−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８１）；
５−｛［１−（４−｛１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル｝ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８２）；
５−［（１−｛４−［（９ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８３）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８４）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８５）；
１−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８８）；
１−｛３−［（３Ｒ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６８９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［４−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−｛６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９２）；
１−｛４−［３−（ジフルオロメチル）−４−メチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９３）；
１−｛３−［３−（ジフルオロメチル）−４−メチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９４）；
ｒｅｌ−３−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９５）；
ｒｅｌ−３−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９６）；
ｒｅｌ−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９７）；
ｒｅｌ−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９８）；
１−｛３−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１６９９）；
５−｛［１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７）；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−ベンジル−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロピル］エテン−１−スルホンアミド（Ｉ−１７０
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７００）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７０１）；
１−｛３−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７０２）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１７０３）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１７０４）；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１７０５）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１７０６）；
Ｎ−シクロプロピル−４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１７０７）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−１７０８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７０９）；
Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］エテン−１−スルホンアミド（Ｉ−１７１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルオキセタン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１１）；
１−｛４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１２
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルオキセタン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１３）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛３−オキサ−９−アザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１４）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１７）；
１−（４−｛２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１８）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキサン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７１９）；
３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］ベンズアミド（Ｉ−１７２）；
１−［４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２０）；
１−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキサン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２２）；
１−［４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛１−メチル−オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２７）；
１−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２８）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７２９）；
Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝エテン−１−スルホンアミド（Ｉ−１７３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［３−（オキサン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３２）；
１−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３４）；
５−［（１−｛４−［（８ａＳ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３７）；
１−［４−（１，２−ベンゾオキサゾール−４−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２−ヒドロキシ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７３９）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（ヒドロキシメチル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［２−（ヒドロキシメチル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４２）；
１−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４３）；
４−｛４−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−１λ^６−チアン−１，１−ジオン（Ｉ−１７４４）；
３−｛４−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−１λ^６−チエタン−１，１−ジオン（Ｉ−１７４５）；
１−［４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４６）；
１−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４７）；
１−｛３−［（１Ｒ，４Ｒ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４８）；
１−｛４−［（１Ｒ，４Ｒ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７４９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７５０）；
１−［３−（５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］ピペリジン−４−カルボニトリル（Ｉ−１７５１）；
１−［４−（５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］ピペリジン−４−カルボニトリル（Ｉ−１７５２）；
５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７５３）；
１−［４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７５４）；
１−（４−｛６−アザスピロ［２．５］オクタｎ−６−イル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７５５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７５６）；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］エチル４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（Ｉ−１７５７）；
２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（Ｉ−１７５９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６）；
１−メチルピペリジン−４−イル４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（Ｉ−１７６２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−メチル−１，２−ベンゾオキサゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６５）；
１−［４−（１，２−ベンゾオキサゾール−５−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７６９）；
（Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７０）；
（Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７１）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（（４−ヒドロキシ−１−（（１ｒ，４ｒ）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）シクロヘキサン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７２）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（（４−ヒドロキシ−１−（（１ｓ，４ｓ）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）シクロヘキサン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７３）；
（Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７４）；
（Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７５）；
（Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７６）；
（Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７７）；
１−（４−（（３，３−ジフルオロ−１−メチルシクロブチル）メトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７８）；
（Ｓ）−Ｎ−（２−ベンジル−３−（４−ヒドロキシ−４−（（４−オキソ−１−フェニル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピル）エテンスルホンアミド（Ｉ−１７７９）；
１−（４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１８００）；
１−（４−（３，３−ジフルオロシクロブトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１８０１）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７７）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７８）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］ベンズアミド（Ｉ−１７９）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（メトキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１８０）；
Ｎ−｛３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝アセトアミド（Ｉ−１８１）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−１８２）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチルベンズアミド（Ｉ−１８４）；
５−［（１−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１８９）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９２）；
５−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９３）；
５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９４）；
５−［（１−シクロペンタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９５）；
５−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９６）；
５−｛［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９８）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１９９）；
５−｛［１−（２−フルオロ−４−フェニルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２）；
５−（｛１−［３−（アミノメチル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０）；
５−｛［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２００）；
５−｛［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０１）；
５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０２）；
５−｛［１−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０３）；
５−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０４）；
５−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０５）；
５−｛［１−（２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０６）；
５−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０７）；
５−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０８）；
５−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２０９）；
５−｛［１−（３−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１０）；
５−｛［１−（３−クロロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１１）；
５−｛［１−（４−クロロ−３−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１２）；
５−｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１３）；
５−｛［１−（３−クロロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１４）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１５）；
５−｛［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１６）；
５−｛［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１７）；
５−｛［１−（５−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１８）；
５−｛［１−（４−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２１９）；
３−｛５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝安息香酸（Ｉ−２２）；
５−｛［１−（２，３−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２０）；
５−｛［１−（２，５−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２１）；
５−｛［１−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２２）；
５−｛［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２３）；
５−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２４）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２５）；
５−｛［１−（４−クロロ−３−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチルピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２８）；
５−｛［１−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２２９）；
５−（｛１−［４−（シクロプロピルアミノ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３）；
５−｛［１−（ジメチル−１，３−チアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３１）；
５−｛［１−（２−アミノ−４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３２）；
５−｛［１−（２−アミノ−５−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３３）；
５−｛［１−（２−アミノ−３−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３４）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メチルピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３９）；
５−｛［１−（５−フルオロピリジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４０）；
５−｛［１−（５−エチル−１，３−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４１）；
５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４２）；
５−｛［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４３）；
５−｛［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４４）；
５−｛［１−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４５）；
５−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４６）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４７）；
５−｛［１−（４，４−ジメチルペンタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４８）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２４９）；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２５）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２５０）；
５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２５１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２５２）；
Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−２５９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２６４）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２６６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２６７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（プロパン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２７１）；
４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］安息香酸（Ｉ−２７２）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２７３）；
５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２７４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２７６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロパンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２７７）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−２７９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８）；
５−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８０）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８１）；
５−｛［１−（４−クロロキノリン−７−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８２）；
５−｛［１−（４−シクロプロポキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８３）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−２８４）；
５−｛［１−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８７）；
５−｛［１−（２，５−ジクロロピリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８８）；
５−［（１−｛ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２８９）；
シクロヘキシル−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（トリフルオロメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２９０）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２９１）；
２−シアノ−Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］アセトアミド（Ｉ−２９２）；
５−（｛１−［４−（１，１−ジフルオロエチル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２９４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２９６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチルフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０）；
５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−３０１ａ）；
５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ｂ（Ｉ−３０１ｂ）；
５−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０２）；
５−｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０３）；
５−｛［１−（４−シクロプロピルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０４）；
５−｛［１−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０５）；
５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０７）；
５−｛［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０８）；
５−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３０９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メタンスルホニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１）；
５−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１０）；
５−｛［１−（３−クロロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１２）；
５−｛［１−（ジメチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１３）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１４）；
５−（｛１−［２−（ジメチルアミノ）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１５）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１６）；
５−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３１７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３３０）；
４−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド（Ｉ−３３２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３３３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３３４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３３５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，５−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３３７）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル（Ｉ−３３９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４）；
４−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル（Ｉ−３４０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フェニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４４）；
１−［３−（２−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４６）；
１−［３−（３−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３４９）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３５）；
４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド（Ｉ−３５０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３５１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３５２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３５４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３５５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３５７）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル（Ｉ−３５９）；
４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル（Ｉ−３６０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３６９）；
Ｎ−［２−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）フェニル］メタンスルホンアミド（Ｉ−３７０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３７９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８０）；
４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド（Ｉ−３８１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［５−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８２）；
Ｎ−［２−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）フェニル］メタンスルホンアミド（Ｉ−３８３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８６
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３８９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［５−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３９０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３９１）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−３９２）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド（Ｉ−３９４）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド（Ｉ−３９５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３９６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３９７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−３９９）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ−（４−フェニルフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４）；
Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］エタン−１−スルホンアミド（Ｉ−４０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４００）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［２−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４０１）；
１−［３−（５−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４０１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４０２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［５−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４０３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４０４）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼン−１−スルホンアミド（Ｉ−４０５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４０６）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド（Ｉ−４０７）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド（Ｉ−４０８）；
３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド（Ｉ−４０９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１５）；
１−（４−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４１９）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４２０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４２１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４２２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（トリフルオロメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４２３）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４２５）；
５−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４２６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４２７）；
Ｎ−｛１−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド（Ｉ−４２８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３１）；
１−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−カルボニトリル（Ｉ−４３２）；
１−（４−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３７）；
１−｛４−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４３８）；
４−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］−１λ^６，４−チオモルホリン−１，１−ジオン（Ｉ−４３９）；
５−［（１Ｒ）−１−［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］エチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（｛［（６−エチルピリジン−３−イル）メチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４０）；
２−｛１−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−３−イル｝アセトニトリル（Ｉ−４４１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［シクロプロピル（オキサン−４−イル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イルメチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４５）；
１−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−カルボニトリル（Ｉ−４４６）；
１−（３−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４４９）；
Ｎ−（２−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝フェニル）エテン−１−スルホンアミド（Ｉ−４５）；
Ｎ−｛１−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド（Ｉ−４５０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４５１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４５２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４５３）；
１−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４５４）；
４−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］−１λ^６，４−チオモルホリン−１，１−ジオン（Ｉ−４５５）；
２−｛１−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−３−イル｝アセトニトリル（Ｉ−４５６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イルメチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４５７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（オキサン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４５８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４５９）；
Ｎ−［（２Ｒ）−１−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］エテン−１−スルホンアミド（Ｉ−４６）；
３−［１−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン（Ｉ−４６１）；
５−｛［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６２）；
５−｛［１−（２−シクロプロピルアセチル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［１−（６−フルオロピリジン−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６８）；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４６９）；
５−｛［１−（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４７）；
４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−｛［４−オキソ−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４７０）；
１−［３−（シクロペンチルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４７１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４７２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛８−オキサビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４７３）；
４−（｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４７４）；
４−（（１−（４’，６−ジフルオロ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４７５）；
Ｎ−（３−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）アセトアミド（Ｉ−４７６）；
Ｎ−（３−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド（Ｉ−４７７）；
１−（３−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−３−イソプロピル尿素（Ｉ−４７８）；
５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４７９）；
３−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８０）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４８１）；
Ｎ−（３，３−ジメチルシクロブチル）−４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４８２）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８３）；
（Ｒ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８５）；
３−（ピロリジン−１−イル）プロピル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（Ｉ−４８６）；
５−［（１−｛４−［（８ａＲ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８８）；
１−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８９）；
３−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４９）；
１−（４−｛２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４９０）；
１−｛４−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４９１）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジメチル尿素（Ｉ−４９２）；
プロパン−２−イルＮ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）カルバマート（Ｉ−４９３）；
３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（オキサン−４−イル）尿素（Ｉ−４９４）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（オキセタン−３−イル）尿素（Ｉ−４９５）；
４−（｛１−［４−（３，３−ジメチルアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４９６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４９７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４９８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４９９）；
１−（３−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−５００）；
４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（オキサン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−５０１）；
（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−５０２）；
（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素（Ｉ−５０３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（メチルスルファモイル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５０４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ジメチルスルファモイル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５０５）；
１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチル尿素（Ｉ−５０６）；
１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチル尿素（Ｉ−５０７）；
４−｛［１−（４−｛３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−５０８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５０９）；
７−［３−（アミノメチル）フェニル］−３−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１５）；
５−（｛１−［３−（ジフルオロメトキシ）シクロブタンカルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１６）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１７）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１８）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−３−｛２Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−２−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１９）；
３−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−３−｛２Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−２−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２０）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−３−｛１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−１−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２１）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−３−｛１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−１−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝ブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５２９）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３６）；
５−（｛１−［３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５３９）；
４−｛３−クロロ−４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド（Ｉ−５４）；
５−｛［１−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４０）；
５−｛［１−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４１）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４２）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピリジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５４９）；
５−［（１−｛２−クロロ−４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）フェニル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−７−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−３−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛４−メチル−４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５３）；
５−｛［１−（２−アミノ−４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（モルホリン−４−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５５）；
５−｛［１−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５６）；
５−｛［１−（５−ベンジル−１，３−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（１−｛１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５８）；
５−［（１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５５９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（１−｛１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５６０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（１−｛１−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５６１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５６２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５６３）；
１−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５６４）；
Ｎ−［（１ｓ，３ｓ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−エナミド（Ｉ−５６８）；
Ｎ−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロペンチル］プロパ−２−エナミド（Ｉ−５６９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５７）；
Ｎ−［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロペンチル］プロパ−２−エナミド（Ｉ−５７０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｒ）−１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５７４）；
Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］プロパ−２−エナミド（Ｉ−５７５）；
Ｎ−［（１ｓ，４ｓ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］プロパ−２−エナミド（Ｉ−５７６）；
Ｎ−［（１ｓ，３ｓ）−３−［２−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−５７８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５７９）；
１−ベンジル−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｒ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５８０）；
Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］アセトアミド（Ｉ−５８２）；
５−（（１−（３−（アミノメチル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−５８５）；
５−（（１−（４−（１−（アミノメチル）シクロプロピル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンヒドロクロリド（Ｉ−５８６）；
Ｎ−（（１−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）シクロプロピル）メチル）アセトアミド（Ｉ−５８７）；
Ｎ−メチル−Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−５８９）；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５９）；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０）；
Ｎ−メチル−Ｎ−［（１ｓ，３ｓ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−６００）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（３−（（３−ヒドロキシ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６０１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛３−［１−（ピロリジン−１−イル）エチル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０２）；
５−（［１−［（５−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６０５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０７）；
５−［（１−｛４−［（９ａＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０８）；
５−［（１−｛４−［（９ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６０９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６１０）；
５−（（１−（４−（５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６１１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６１２）；
５−（（１−（４−（４−（アミノメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６１３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（１−［４−ヒドロキシ−１−［（４−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］エチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６１４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（１−［４−ヒドロキシ−１−［（４−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］エチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６１５）；
５−（１−（１−（３−（アミノメチル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンヒドロクロリド（Ｉ−６１６）；
５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６１７）；
４−ヒドロキシ−４−［［１−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６１８）；
４−ヒドロキシ−４−［［１−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６１９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２０）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２１）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２３）；
５−（１−（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６２４）；
５−｛１−［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］エチル｝−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２５）；
１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２６）；
１−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（６−フルオロピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２８）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−シクロプロピルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６２９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３）；
１−（４−ブロモフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３０）；
１−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３１）；
１−（４−フルオロ−３−ヒドロキシフェニル）−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３２）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−フルオロ−３−（３−メトキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３３）；
５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６３４）；
１−（３−アミノ−４−フルオロフェニル）−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３８）；
１−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６３９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４）；
１−（４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６４０）；
５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４１）；
１−［４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４２）；
１−（ビフェニル−４−イル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（２−モルホリノオキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６４３）；
５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４４）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４５）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６４９）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６５）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６５０）；
１−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６５２）；
１−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６５３）；
１−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６５４）；
４−（［１−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６５５）；
５−（（１−（１−アクリロイルアゼチジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６５７）；
Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−６５８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６５９）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｒ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６６０）；
ピロリジン−３−イルメチル４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシラート（Ｉ−６６１）；
Ｎ−（４−フルオロピロリジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６６２）；
Ｎ−［（３Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６６３）；
Ｎ−［（３Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６６４）；
５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６６５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ヒドロキシメチル）−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６６６）；
５−（［４−ヒドロキシ−１−［（モルホリン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−［３−（ヒドロキシメチル）−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６６７）；
１−［３−（アミノメチル）−４−フェニルフェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−フェニルフェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６６９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７）；
５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−［［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７０）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７１）；
５−（［４−ヒドロキシ−１−［（４−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７３）；
５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２’−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６７４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−［４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル］フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−フルオロフェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−［４−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］フェニル］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−｛［（３Ｒ）−１−メチルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６７９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−｛［（３Ｓ）−１−メチルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６８０）；
５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６８１）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（オキサン−４−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６８２）；
４−［（１−｛４−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−６８３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６８４）；
５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（６−（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６８５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６８６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６８７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６８８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６８９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９０）；
１−［４−［３−（３−アミノオキセタン−３−イル）フェニル］フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９１）；
５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−［（１−メチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（４−フルオロオキサン−４−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９３）；
１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９６）；
１−（４−（４，４−ジフルオロシクロヘキシルオキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６９７）；
５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２−（ピペラジン−１−イル）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−６９８）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−６９９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７０）；
１−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７００）；
１−［３−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７０１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−イル）−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７０２）；
５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７０３）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７０４）；
１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７０５）；
４−（（７−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−６−フェニル−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３（７Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−７０６）；
１−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７０７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７１）；
１−（４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７１１）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７１２）；
５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７１３）；
５−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７１６）；
５−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７１７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７１９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７２）；
５−（１−（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７２０）；
８−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−８−ヒドロキシオクタヒドロ−４Ｈ−キノリジン−４−オン（Ｉ−７２１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−メトキシシクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７２２）；
４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）−１Ωωチアン−１，１−ジオン（Ｉ−７２３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７２４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７２５）；
５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７２６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７２７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７２８）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−３−（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３１）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−３−（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３２）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３３）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３４）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３５）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキシル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［（１ｓ，４ｓ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキシル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７３９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４０）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４１）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４２）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４３）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−１−メチル−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−１−メチル−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７４９）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７５８）；
５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７５９）；
５−｛［１−（２−ベンジルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６）；
５−（｛１−［（２Ｒ）−２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（フェニルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６７）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（フェニルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６８）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７６９）；
５−（｛１−［３−（３−フルオロフェニル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７７）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７７０）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（１−［［２−（シクロプロピルアミノ）−１，３−オキサゾール−５−イル］カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７７１）；
１−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７７２
５−（（１−（３−（３−アミノプロポキシ）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７７４）；
５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７７５）；
５−（［１−［（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７７６）；
（Ｓ）−１−（４−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７７７）；
（Ｒ）−１−（４−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７７８）；
５−（［１−［（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７７９）；
５−（｛１−［３−（４−フルオロフェニル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８０）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８１）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８２）；
（Ｒ）−５−（（１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７８３）；
１−（４−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサｎ−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８４）；
１−（４−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサｎ−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８５）；
１−（４−（４，４−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７８６）；
Ｎ−（４’−（４−（（１−（４−エチニルフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）ビフェニル−２−イル）エテンスルホンアミド（Ｉ−７８７）；
５−（［１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８８）；
５−（［１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７８９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−４−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７９）；
１−（３−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサｎ−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７９０）；
１−（３−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサｎ−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７９１）；
（Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン（Ｉ−７９２）；
（Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン（Ｉ−７９３）；
７−（４−フルオロフェニル）−３−（（４−ヒドロキシ−１−（ｔｒａｎｓ−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）オキシ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン（Ｉ−７９４）；
１−（４−エチルフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（１−メチルピペリジン−４−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７９５）；
（Ｒ）−５−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７９６）；
（Ｓ）−５−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７９７）；
５−（［１−［（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−シクロプロピルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−７９８）；
１−（４−シクロプロピルフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（２−メチルオキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７９９）；
５−｛［１−（２−ベンジルシクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−１−（プロパ−２−イノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８０３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（ｔｒａｎｓ−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−８０６）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（ｃｉｓ−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−８０７）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８１）；
４−｛［１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−８１０）；
４−｛［１−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−８１１）；
４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）安息香酸（Ｉ−８１２）；
Ｎ−［（２Ｒ）−１−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］エテン−１−スルホンアミド（Ｉ−８１４）；
Ａｎｔｉ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、異性体Ａ（Ｉ−８１５ａ）；
Ｓｙｎ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、異性体Ｂ（Ｉ−８１５ｂ）；
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（３−ヒドロキシ−１−メチルアゼチジン−３−イル）メトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−８１６）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８１７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８１８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（モルホリン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８１９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２０）；
５−（［１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２１）；
５−（［１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２２）；
１−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝フェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２３）；
１−［４−フルオロ−３−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２４）；
５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２５）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２６）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２７）；
５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２８）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８２９）；
２−（２−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝フェニル）アセトニトリル（Ｉ−８３）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３０）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３１）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３２）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３３）；
５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３４）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３５）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３７）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８３９）；
１−（２−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝フェニル）シクロプロパン−１−カルボニトリル（Ｉ−８４）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−［４−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−［４−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４２）；
５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−８４３）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４５）；
１−（４−シクロブチルフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４６）；
１−（４−シクロブチルフェニル）−５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４７）；
３−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８４９）；
５−（｛１−［４−（４−クロロフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５）；
３−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５０）；
５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５１）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５２）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５３）；
１−［４−（アゼチジン−１−イルメチル）フェニル］−５−（［１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５４）；
１−［４−（アゼチジン−１−イルメチル）フェニル］−５−（［１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５５）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８５６）；
５−（｛１−［４−（４−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８６１）；
５−（｛１−［４−（４−ブロモフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８７）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−ヒドロキシフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（３−ヒドロキシフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８９）；
５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（ピリミジン−２−イルオキシ）メチル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９）；
５−（｛１−［４−（３−クロロフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９０）；
５−（｛１−［４−（３−ブロモフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１）；
１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１３）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１５）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１６）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１７）；
５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１８）；
１−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９１９）；
５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９２）；
１−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛６−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９２０）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９２１）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９２２）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９２３）；
Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］アセトアミド（Ｉ−９２４）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９２５）；
１−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９２６）；
４−｛［１−（４−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−９２８）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９３）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−メトキシフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９４）；
５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（３−メチルフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９５）；
Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−９５０）；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−９５２）；
Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［２−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］シクロブチル］プロパ−２−インアミド（Ｉ−９５８）；
４−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェノキシ｝ベンゾニトリル（Ｉ−９６）；
１−（３−アミノフェニル）−５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−９６４）；
１−（４−アミノフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９６５）；
４−（（１−（４−フルオロ−３−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−９６６）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−９６７）；
４−［（１−｛４−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−９６８）；
１−［４−クロロ−３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９６９）；
５−（｛１−［４−（３，４−ジメチルフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７）；
５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７０）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−３−メトキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７１）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｒ）−３−メトキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７２）；
５−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル（Ｉ−９７３）；
４−（（１−（３−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−９７４）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７５）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛２Ｈ，４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７６）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７７）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（モルホリン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７８）；
５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９８０）；
５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９８１）；
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（１−ヒドロキシシクロブチル）メトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−９８２）；
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−９８３）；
１−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９８４）；
５−（（１−（２−シクロプロピルオキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−９８５）；
５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９８７）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９８８）；
５−（（１−（４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−９８９）；
５−｛［１−（３−シクロプロピル−３−フェニルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９９）；
１−（４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−９９０）；
４−ヒドロキシ−４−（（１−（４−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）フェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−９９２）；
５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピペリジン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９９３）；
４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピペリジン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−９９４）；
（Ｒ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−９９５）；
（Ｓ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ｂ（Ｉ−９９６）；
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−９９６ａ）；
（Ｓ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−９９７）；
（Ｒ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、鏡像異性体Ｂ（Ｉ−９９８）；
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９９８ａ）；及び
１−［４−［（４−［［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（Ｉ−９９９）。

本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、鏡像異性体である。一部の実施形態では、当該化合物は、（Ｓ）−鏡像異性体である。他の実施形態では、当該化合物は、（Ｒ）−鏡像異性体である。また他の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（＋）または（−）鏡像異性体であってよい。

その混合物を包含する、すべての異性型が本発明内に包含されることは理解されるべきである。当該化合物が二重結合を含有する場合、置換基は、ＥまたはＺ立体配置にあり得る。当該化合物が二置換シクロアルキルを含有する場合、当該シクロアルキル置換基は、ｃｉｓ−またはｔｒａｎｓ立体配置を有し得る。すべての互変異性型が同じく、包含されることが意図されている。

本発明の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、立体異性体、及びプロドラッグは、それらの互変異性型で（例えば、アミドまたはイミノエーテルとして）存在し得る。すべてのそのような互変異性型は、本明細書において、本発明の一部として企図される。

本発明の化合物は、不斉またはキラル中心を含有することがあり、したがって、種々の立体異性型で存在し得る。本発明の化合物のすべての立体異性型、さらには、ラセミ混合物を包含するそれらの混合物が、本発明の一部を形成していることが意図されている。加えて、本発明は、すべての幾何異性体及び位置異性体を包含する。例えば、本発明の化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、ｃｉｓ−及びｔｒａｎｓ−型の両方、さらには、混合物が、本発明の範囲内に包含される。本明細書において開示される各化合物は、その化合物の一般構造に合致するすべての鏡像異性体を包含する。当該化合物は、ラセミ的または鏡像異性的に純粋な形態、または立体化学に関する任意の他の形態であってよい。アッセイ結果は、ラセミ体、鏡像異性的に純粋な形態、または立体化学に関する任意の他の形態で収集されたデータを反映し得る。

ジアステレオマー混合物を、それらの物理化学差違に基づき、例えば、クロマトグラフィー及び／または分別結晶化などによる当業者に周知の方法によって、それらの個々のジアステレオマーに分離することができる。鏡像異性体は、適切な光学的に活性な化合物（例えば、キラルアルコールまたはモッシャー酸塩化物などのキラル補助剤）との反応によって、鏡像異性体混合物をジアステレオマー混合物に変換し、それらのジアステレオマーを分離し、かつ個々のジアステレオマーを、対応する純粋な鏡像異性体へと変換（例えば、加水分解）することによって、分離することができる。また、本発明の化合物の一部は、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってよく、本発明の一部と判断される。鏡像異性体は、キラルＨＰＬＣカラムを使用することによって分離することもできる。

本発明の化合物が種々の互変異性型で存在し得ることも可能であり、すべてのそのような形態が、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、当該化合物のすべてのケト−エノール及びイミン−エナミン形態が、本発明に包含される。

本化合物のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）（当該化合物の塩、溶媒和物、エステル、及びプロドラッグ、さらには、プロドラッグの塩、溶媒和物、及びエステルのものを包含する）、例えば、エナンチオマ型（不斉炭素の非存在下でも存在し得る）、回転異性型、アトロプ異性体、及びジアステレオマ型を包含する、様々な置換基上の不斉炭素によって存在し得るものは、本発明の範囲内に企図され、位置異性体（例えば、４−ピリジル及び３−ピリジルなど）も同様である。（例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、ｃｉｓ−及びｔｒａｎｓ−型の両方、さらには、混合物が、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、当該化合物のすべてのケト−エノール及びイミン−エナミン型が、本発明に包含される）。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体を実質的に含有しなくてよいか、または例えば、ラセミ体として、または他のすべて、もしくは他の選択された立体異性体と混合されていてよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ １９７４ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されるとおりのＳまたはＲ立体配置を有し得る。用語「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明の化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体、またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステル、及びプロドラッグに同等に当てはまることが意図されている。

式Ｉの化合物は、同じく本発明の範囲内の塩を形成し得る。本明細書における式の化合物に対する言及は、別段に示さない限り、その塩に対する言及も包含すると理解される。

本発明は、ＵＳＰ７のモジュレーターである化合物に関する。一実施形態では、本発明の化合物は、ＵＳＰ７の阻害薬である。

本発明は、本明細書に記載のとおりの化合物、及びその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体、ならびに１種または複数種の本明細書に記載のとおりの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体を含む医薬組成物を対象とする。

化合物の合成方法
本発明の化合物を、標準的な化学作用を包含する様々な方法によって作製してよい。適切な合成経路を、下記に示すスキームにおいて図示する。

式（Ｉ）の化合物を、下記の合成スキームによって一部は記述されるとおりの、有機合成の分野で公知の方法によって調製してよい。下記のスキームにおいて、必要な場合に、一般原理または化学作用に従って、感受性または反応性基のための保護基を使用することは、十分に理解される。保護基を、有機合成の標準的な方法に従って操作する（Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｐ． Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，”Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”，Ｔｈｉｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ， Ｗｉｌｅｙ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ １９９９）。これらの基を、化合物合成の便利な段階で、当業者には容易に分かる方法を使用して除去する。選択プロセス、さらには、反応条件及びそれらの実行順序は、式（Ｉ）の化合物の調製と一致するようにする。

当業者であれば、立体中心が式（Ｉ）の化合物中に存在するかどうかが分かるであろう。したがって、本発明は、起こり得る立体異性体の両方を包含し（合成において指定がされていない限り）、かつラセミ化合物だけでなく、個々の鏡像異性体及び／またはジアステレオマーも包含する。化合物が、単一の鏡像異性体またはジアステレオマーとして望ましい場合、これを、立体特異的合成によって、または最終生成物もしくは任意の簡便な中間体の分割によって得てよい。最終生成物、中間体、または出発物質の分割は、当技術分野で公知の任意の適切な方法によって行ってよい。例えば、Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ”ｂｙ Ｅ．Ｌ．Ｅｌｉｅｌ，Ｓ．Ｈ．Ｗｉｌｅｎ，ａｎｄ Ｌ．Ｎ．Ｍａｎｄｅｒ（Ｗｉｌｅｙ−ｌｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，１９９４）を参照されたい。

本明細書に記載の化合物を、市販の出発物質から作製してよいか、または公知の有機、無機、及び／または酵素的プロセスを使用して合成してよい。

化合物の調製
本発明の化合物は、有機合成の当業者によく知られているいくつかの方法によって調製することができる。例として、当業者には分かるとおり、下記の方法を、合成有機化学の分野で公知の合成方法またはその変形形態と一緒に使用して、本発明の化合物を合成することができる。好ましい方法には、これらだけに限定されないが、下記の方法が包含される。本発明の化合物は、中間体ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｘ、ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｘ、Ｖａ、Ｖｂ、Ｖｘ、ＶＩＩｘ、及びＶＩＩＩｘを種々の順序で組み立てることを含む一般スキーム１、２、３、及び４においてまとめられているステップに従うことによって合成することができる。出発物質は、市販されているか、または報告されている文献において公知の手順によって、もしくは図示されているとおりに作製される。

一般スキーム１

［スキーム中、Ｒ_２〜Ｒ_６、Ｘ_１、ｍ、及びｎは、式（Ｉ）においてのとおり定義される］。
中間体ＩＩａ、ＩＩＩａ、ＩＶａ、及びＶａを使用することによって式（Ｉ）の標的分子を調製する一般方法を一般スキーム１にまとめている。任意選択で、塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用して、溶媒、すなわち、エタノール中、高温で、塩酸ヒドラジン（またはヒドラジン）を２−（エトキシメチリデン）プロパンジニトリルで環化させて、中間体ＩＩａを得る。次いで、触媒量の水の存在下、高温で、ニトリルＩＩａ及びギ酸を環化させることによって、中間体ＩＩＩａを調製する。あるいは、ＩＩａを強酸、すなわち、硫酸で処理して、アミド中間体を得、次いで、これを、オルトギ酸トリエチル及び無水酢酸を用いて、高温で環化させて、ピラゾロピリミジンＩＩＩａにすることによって、中間体ＩＩＩａを得ることができる。溶媒、すなわち、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）中、高温で、ＩＩＩａをｔｅｒｔ−ブチル−１，６−［３］−ジオキサ−８−アザスピロ［２．７］デカン−７−オン中間体と求核付加させて、ＩＶａを得る。トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）などの強酸を使用し、溶媒、すなわち、ジクロロメタン（ＤＣＭ）中で、中間体ＩＶａを脱保護して、Ｖａを得る。中間体Ｖａをアシル化して、Ｘ_１がＣである式（Ｉ）の化合物を生成させることは、カップリング試薬、すなわち、［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロホスファート（ＨＡＴＵ）、またはＯ−ベンゾトリアゾール−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−ウロニウム−ヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＢＴＵ）、及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用する標準的なカップリング条件下で、溶媒、例えば、ジクロロメタンまたはＤＭＦ中で、酸をカップリングさせて、式（Ｉ）の化合物を得ることによって達成することができる。あるいは、塩基、すなわち、トリエチルアミン、またはＤＩＰＥＡを使用し、任意選択で、溶媒中で、中間体Ｖａを、酸塩化物またはカルバモイル塩化物でアシル化して、Ｘ_１がＣである式（Ｉ）の化合物を生成させることができる。Ｘ_１がＳまたはＳ（Ｏ）である式（Ｉ）の化合物の合成では、溶媒、すなわち、ジクロロメタン、ＤＭＦ中で、中間体Ｖａを、スルホニル塩化物またはスルフィン酸塩化物及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）で処理して、所望の式（Ｉ）の生成物を得る。

一般スキーム２

［スキーム中、Ｒ_２〜Ｒ_６、Ｘ_１、ｍ、及びｎは、式（Ｉ）においてのとおりに定義される］。 あるいは、一般スキーム２においてまとめられているとおりに、中間体ＩＩａ、ＩＩＩｘ、ＩＶｘ、ＩＶａ、及びＶａを使用して、式（Ｉ）の分子を調製することができる。任意選択で、塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用し、溶媒、すなわち、エタノール中、高温で、塩酸ヒドラジン（またはヒドラジン）を２−（エトキシメチリデン）プロパンジニトリルで環化させて、中間体ＩＩａを得る。酸（すなわち、希塩酸）または塩基（すなわち、水酸化ナトリウム溶液）を使用し、溶媒（すなわち、水）中で、ＩＩａを加水分解して、カルボン酸ＩＩＩｘを得る。カップリング試薬、すなわち、１−［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＡＴＵ）、またはＯ−ベンゾトリアゾール−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−ウロニウム−ヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＢＴＵ）、及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用する標準的なカップリング条件下、溶媒、例えば、ジクロロメタンまたはＤＭＦ中で、酸ＩＩＩｘをアミンＶＩＩｘとカップリングさせて、ＩＶｘを得る。次いで、触媒量の水の存在下、高温で、ＩＶｘ及びギ酸を環化させることによって、中間体ＩＶａを調製する。トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）などの強酸を使用し、溶媒、すなわち、ジクロロメタン（ＤＣＭ）中で、中間体ＩＶａを脱保護して、Ｖａを得る。中間体Ｖａをアシル化して、Ｘ_１がＣである式（Ｉ）の化合物を生成させることは、カップリング試薬、すなわち、［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＡＴＵ）、またはＯ−ベンゾトリアゾール−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−ウロニウム−ヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＢＴＵ）、及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用する標準的なカップリング条件で、溶媒、例えば、ジクロロメタンまたはＤＭＦ中で、酸をカップリングさせて、式（Ｉ）の化合物を得ることによって達成することができる。あるいは、塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＤＩＰＥＡを使用し、任意選択で、溶媒中で、中間体Ｖａを酸塩化物またはカルバモイル塩化物でアシル化して、Ｘ_１がＣである式（Ｉ）の化合物を生成させることができる。Ｘ_１がＳまたはＳ（Ｏ）である式（Ｉ）の化合物の合成では、溶媒、すなわち、ジクロロメタン、ＤＭＦ中で、中間体Ｖａをスルホニル塩化物またはスルフィン酸塩化物及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）で処理して、所望の式（Ｉ）の生成物を得る。

一般スキーム３

［スキーム中、Ｒ_２〜Ｒ_６、Ｘ_１、ｍ、及びｎは、式（Ｉ）においてのとおり定義される］。
式（Ｉ）の分子は、一般スキーム３において上記でまとめられているとおりに、中間体ＩＩａ、ＩＩＩｘ、及びＶｘを使用して調製することもできる。任意選択で、塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用して、溶媒、すなわち、エタノール中、高温で、塩酸ヒドラジン（またはヒドラジン）を２−（エトキシメチリデン）プロパンジニトリルで環化させて、中間体ＩＩａを得る。酸（すなわち、希塩酸）または塩基（すなわち、水酸化ナトリウム溶液）を使用して、溶媒（すなわち、水）中で、ＩＩａを加水分解して、カルボン酸ＩＩＩｘを得る。カップリング試薬、すなわち、［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＡＴＵ）、またはＯ−ベンゾトリアゾール−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−ウロニウム−ヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＢＴＵ）、及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用する標準的なカップリング条件下、溶媒、例えば、ジクロロメタンまたはＤＭＦ中で、酸ＩＩＩｘをアミンＶＩＩＩｘとカップリングさせて、Ｖｘを得る。触媒量の水の存在下、高温で、Ｖｘ及びギ酸を環化させて、式（Ｉ）の化合物を得る。あるいは、Ｖｘを強酸、すなわち、硫酸で処理して、アミド中間体を得、次いで、これを、オルトギ酸トリエチル及び無水酢酸で、高温で環化させて、式（Ｉ）のピロロピリミジンにすることによって、式（Ｉ）の化合物を得ることができる。

一般スキーム４

［スキーム中、Ｒ_２〜Ｒ_６、Ｘ_１、ｍ、及びｎは、式（Ｉ）においてのとおり定義される］。
中間体ＩＩｂ、ＩＩＩｂ、ＩＶｂ、及びＶｂを使用することによって式（Ｉ）の標的分子を調製する一般方法を、一般スキーム４にまとめている。高温で、中間体ＩＩｂを、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、溶媒、すなわち、ジオキサン及び／または水、及び塩基、すなわち、炭酸カリウムまたは炭酸セシウムなどで処理して、中間体ＩＩＩｂを得る。塩基、すなわち、炭酸カリウムまたは炭酸セシウムなどを使用し、溶媒、すなわち、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）中、高温で、ＩＩＩｂをｔｅｒｔ−ブチル−１，６−［３］−ジオキサ−８−アザスピロ［２．７］デカン−７−オン中間体に求核性付加させて、ＩＶｂを得る。トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）などの強酸を使用し、溶媒、すなわち、ジクロロメタン（ＤＣＭ）中で、中間体ＩＶｂを脱保護して、Ｖｂを得る。中間体Ｖｂをアシル化して、Ｘ_１がＣＲ_７である式（Ｉ）の化合物を生成させることは、カップリング試薬、すなわち、［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロホスファート（ＨＡＴＵ）、またはＯ−ベンゾトリアゾール−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−ウロニウム−ヘキサフルオロ−ホスファート（ＨＢＴＵ）、及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を使用する標準的なカップリング条件下で、溶媒、例えば、ジクロロメタンまたはＤＭＦ中で、酸をカップリングさせることによって達成することができる。あるいは、塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＤＩＰＥＡを使用し、溶媒、すなわち、ジクロロメタン中で、中間体Ｖｂを、酸塩化物またはカルバモイル塩化物でアシル化して、Ｘ_１がＣである式（Ｉ）の化合物を生成させることができる。Ｘ_１がＳまたはＳ（Ｏ）である式（Ｉ）の化合物の合成では、溶媒、すなわち、ジクロロメタン、ＤＭＦ中で、Ｖｂを、スルホニル塩化物またはスルフィン酸塩化物及び塩基、すなわち、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）で処理して、所望の式（Ｉ）の生成物を得る。

上記のプロセスから得られた鏡像異性体、ジアステレオマー、ｃｉｓ／ｔｒａｎｓ異性体の混合物は、キラル塩技術、分離の性質に応じて順相、逆相、またはキラルカラムを使用するクロマトグラフィーによって、それらの単一の成分に分離することができる。

上記の説明及び式において、様々な基Ｒ_２〜Ｒ_５、Ｒ_５’、Ｒ_６、Ｘ_１、Ｘ_２、ｍ、ｎ、及び他の変項は、別段に示されていない限り、上記で定義されたとおりであることは理解されるべきである。さらに、合成のために、一般スキーム１、２、３、及び４の化合物は、本明細書において定義されるとおりの式（Ｉ）の化合物の一般合成法を例示するために選択されるラジカルと共に、単なる代表である。

開示化合物を使用する方法
本発明の別の態様は、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害を処置する方法に関する。当該方法は、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害のために処置を必要とする患者に、有効量の組成物及び式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。

別の態様では、本発明は、ＵＳＰ７を阻害する方法を対象とする。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。

本発明の別の態様は、ＵＳＰ７の阻害に関連する患者において疾患または障害を処置、予防、阻害、または除去する方法であって、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。一実施形態では、疾患または障害は、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患からなる群から選択される。

本発明はまた、ＵＳＰ７によって媒介される疾患または状態の処置、予防、阻害、または除去において使用される医薬品を調製するためのＵＳＰ７の阻害薬の使用であって、その医薬品が式（Ｉ）の化合物を含む使用に関する。

別の態様では、本発明は、ＵＳＰ７によって媒介される疾患または状態を処置、予防、阻害、または除去するための医薬品を製造するための方法であって、その医薬品が式（Ｉ）の化合物を含む方法に関する。

本発明の別の態様は、ＵＳＰ７の阻害に関連する疾患を処置するための医薬品の製造において使用するための式（Ｉ）の化合物に関する。

別の態様では、本発明は、ＵＳＰ７の阻害に関連する疾患の処置における式（Ｉ）の化合物の使用に関する。

本発明の別の態様は、がんを処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。

別の態様では、本発明は、神経変性疾患を処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。

本発明の別の態様は、ウイルス感染症及び疾患を処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。

別の態様では、本発明は、炎症性疾患または状態を処置する方法に関する。当該方法は、それを必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。

本発明の別の態様は、腫瘍細胞における細胞周期の停止、アポトーシス、及び／または腫瘍特異的Ｔ細胞免疫の増強を誘導する方法に関する。当該方法は、細胞を有効量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む。

一実施形態では、本発明は、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患に関連する疾患または障害の処置、予防、阻害、または除去において使用される医薬品を調製するための、ＵＳＰ７の阻害薬の使用に関する。

別の実施形態では、本発明は、これらだけに限定されないが、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、神経膠芽細胞腫、膀胱癌、副腎皮質癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、ヒト乳頭腫ウイルス関連子宮頸部、口咽頭、陰茎、肛門、甲状腺または膣癌またはエプスタイン・バーウイルス関連上咽頭癌、胃癌、直腸癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、またはびまん性大Ｂ細胞リンパ腫を包含する、がんを処置するために使用される、式（Ｉ）の化合物、または本発明の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

一部の実施形態では、患者は、遺伝子増幅、及び／または組織適合発現と比較しての、ＵＳＰ７、ＭＤＭ２、もしくはＭＤＭ４の腫瘍発現の上昇に基づき、処置のために選択される。他の実施形態では、患者は、野生型ＴＰ５３の腫瘍発現に基づき、または腫瘍免疫細胞組成、具体的には、調節性Ｔリンパ球、ＣＤ４＋ＣＤ２５＋ＦｏｘＰ３＋Ｔ細胞の上昇に基づき、処置のために選択される。

一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物、または本発明の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物の投与は、細胞周期または細胞生存率の変化を誘導する。

例えば、細胞周期または細胞生存率の変化は、ＭＤＭ２タンパク質の腫瘍レベルの低下、及び／またはＴＰ５３、ＣＤＫＮ１Ａ（ｐ２１、Ｃｉｐ１）、ＰＵＭＡ、もしくはＢＡＸのレベルの上昇によって、または１種もしくは複数種のｐ５３標的遺伝子の発現の上昇によって示され得る。一実施形態では、ｐ５３標的遺伝子には、これらだけに限定されないが、ＣＤＫＮ１Ａ（ｐ２１、Ｃｉｐ１）、ＢＢＣ３（ＰＵＭＡ）、ＢＡＸ、またはＭＤＭ２が包含される。

別の実施形態では、本発明は、これらだけに限定されないが、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、または脳炎を包含する、神経変性疾患を処置するために使用される式（Ｉ）の化合物、または本発明の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、これらだけに限定されないが、１型または２型単純ヘルペスウイルス感染症、Ａ型肝炎、Ｃ型肝炎、ＳＡＲＳコロナウイルス感染症及び疾患、エプスタイン・バーウイルス、ライノウイルス感染症及び疾患、アデノウイルス感染症及び疾患、またはポリオを包含するウイルス感染症及び疾患を処置するために使用される、式（Ｉ）の化合物、または本発明の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

別の実施形態では、本発明は、これらだけに限定されないが、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性心臓血管疾患、不整脈、アテローム硬化症、冠動脈疾患、高トリグリセリド血症、脂質異常症、網膜障害、腎障害、神経障害、または黄斑浮腫を包含する代謝障害に関連する炎症性疾患または状態を処置するために使用される、式（Ｉ）の化合物、または本発明の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

別の実施形態では、本発明は、これらだけに限定されないが、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、またはクローン病を包含する炎症性腸疾患に関連する炎症性疾患または状態を処置するために使用される、式（Ｉ）の化合物、または本発明の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の態様は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。薬学的に許容される担体はさらに、添加剤、希釈剤、または界面活性剤を包含してよい。

一実施形態では、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患を包含する、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害を処置する方法であって、前記疾患または障害の少なくとも１種に罹患している患者に、式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を提供する。

ＵＳＰ７を阻害する本発明の化合物または組成物の治療用途の１つは、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患に罹患している患者または対象に、処置を提供することである。

本発明の開示化合物を、対象において、障害を処置もしくは予防する、かつ／またはその発生を予防するために有効な量で投与することができる。

開示化合物の投与は、治療薬での任意の投与様式によって達成することができる。これらの様式には、経口、経鼻、非経口、経皮、皮下、膣、頬側、直腸、または局所投与様式などの全身または局所投与が包含される。

意図された投与様式に応じて、開示組成物は、例えば、注射剤、錠剤、坐剤、丸剤、時間放出カプセル剤、エリキシル剤、チンキ剤、乳剤、シロップ剤、散剤、液剤、懸濁剤などの固体、半固体、または液体剤形、時には、単位投薬量であってよく、かつ従来の薬務と一致してよい。同様に、これらをまた、静脈内（ボーラス及び輸液の両方）、腹腔内、皮下または筋肉内形態、及び医薬分野の当業者に周知の形態を使用するすべてで投与することができる。

医薬組成物の実例は、本発明の化合物、ならびに薬学的に許容される担体、例えば、ａ）希釈剤、例えば、精製水、トリグリセリドオイル、例えば、水素化または部分水素化植物油、またはそれらの混合物、トウモロコシ油、オリ―ブ油、ヒマワリ油、ベニバナ油、魚油、例えば、ＥＰＡもしくはＤＨＡ、もしくはそれらのエステルもしくはトリグリセリドもしくはそれらの混合物、オメガ−３脂肪酸もしくはそれらの誘導体、ラクトース、デキストロース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、セルロース、ナトリウム、サッカリン、グルコース、及び／またはグリシン；ｂ）滑沢剤、例えば、シリカ、滑石、ステアリン酸、そのマグネシウムもしくはカルシウム塩、オレイン酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウム、及び／またはポリエチレングリコール；錠剤では、また；ｃ）結合剤、例えば、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、デンプンペースト、ゼラチン、トラガカント、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、炭酸マグネシウム、天然糖、例えば、グルコースまたはベータ−ラクトース、トウモロコシ甘味剤、天然及び合成ゴム、例えば、アラビアゴム、トラガカント、またはアルギン酸ナトリウム、ろう、及び／またはポリビニルピロリドン、所望の場合には；ｄ）崩壊剤、例えば、デンプン、寒天、メチルセルロース、ベントナイト、ザンサンガム、アルギン酸もしくはそのナトリウム塩、または発泡剤混合物；ｅ）吸収剤、着色剤、香味剤、及び甘味剤；ｆ）乳化剤または分散剤、例えば、Ｔｗｅｅｎ ８０、Ｌａｂｒａｓｏｌ、ＨＰＭＣ、ＤＯＳＳ、カプロイル９０９、ラブラファック、ラブラフィル、ペセオール（ｐｅｃｅｏｌ）、トランスクトール（ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ）、カプムル（ｃａｐｍｕｌ）ＭＣＭ、カプムルＰＧ−１２、カプテックス（ｃａｐｔｅｘ）３５５、ゲルシレ（ｇｅｌｕｃｉｒｅ）、ビタミンＥ ＴＧＰＳ、または他の許容される乳化剤；ならびに／またはｇ）化合物の吸収を増強する作用物質、例えば、シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−シクロデキストリン、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ２００を含む錠剤及びゼラチンカプセル剤である。

液体、特に注射用組成物を、例えば、溶解、分散によって調製することができる。例えば、開示化合物を、例えば、水、生理食塩水、デキストロース水溶液、グリセロール、エタノールなどの薬学的に許容される溶媒中で溶解させるか、またはそれと混合して、それによって、注射用等張液剤または懸濁剤を形成する。アルブミン、キロミクロン粒子、または血清タンパク質などのタンパク質を、開示化合物を溶解するために使用することができる。

開示化合物はまた、脂肪性エマルジョンまたは懸濁液から；担体としてプロピレングリコールなどのポリアルキレングリコールを使用して調製することができる坐剤として製剤化することができる。

開示化合物はまた、小さな単一ラメラベシクル、大きな単一ラメラベシクル、及び多重ラメラベシクルなどのリポソーム送達系の形態で投与することができる。リポソームは、コレステロール、ステアリルアミン、またはホスファチジルコリンを含有する様々なリン脂質から形成することができる。一部の実施形態では、その全体が参照によって本明細書に組み込まれる米国特許第５，２６２，５６４号において記載されているとおり、脂質成分のフィルムを、薬物の水溶液で水和させて、薬物をカプセル封入する脂質層を形成する。

開示化合物をまた、開示化合物がカップリングされている個々の担体として、モノクローナル抗体を使用することによって、送達することができる。開示化合物をまた、標的化可能な薬物担体としての可溶性ポリマーとカップリングさせることができる。そのようなポリマーには、ポリビニルピロリドン、ピランコポリマー、ポリヒドロキシプロピルメタクリルアミド−フェノール、ポリヒドロキシエチルアスパンアミドフェノール、またはパルミトイル残基で置換されているポリエチレンオキシドポリリシンが包含され得る。さらに、開示化合物を、薬物の制御放出の達成において有用な生分解性ポリマーの群、例えば、ポリ乳酸、ポリイプシロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル、ポリアセタール、ポリジヒドロピラン、ポリシアノアクリラート、及びヒドロゲルの架橋または両親媒性ブロックコポリマーにカップリングさせることができる。一実施形態では、開示化合物を、ポリマー、例えば、ポリカルボン酸ポリマー、またはポリアクリラートに共有結合性に結合させない。

非経口注射投与は一般に、皮下、筋肉内、または静脈内注射及び注入のために使用される。注射剤を、従来の形態で、液体溶液もしくは懸濁液、または注射の前に液体に溶解するために適した固体形態のいずれかで調製することができる。

本発明の別の態様は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。薬学的に許容される担体はさらに、添加剤、希釈剤、または界面活性剤を包含してよい。

組成物を、それぞれ従来の混合、造粒、またはコーティング方法によって調製することができ、本医薬組成物は、重量または体積で、開示化合物約０．１％〜約９９％、約５％〜約９０％、または約１％〜約２０％を含有することができる。

開示化合物を利用する投与計画を、患者の種類、種、年齢、体重、性別、及び医学的状態；処置を受ける状態の重症度；投与経路；患者の腎臓または肝機能；ならびに使用される特定の開示化合物を包含する様々な因子に従って選択する。当技術分野で通常の技能を有する医師または獣医師であれば、状態を予防するか、それに対抗するか、またはその進行を停止するために必要な薬物の有効量を容易に決定及び処方することができる。

示されている効果のために使用する場合、開示化合物の有効な投薬量は、状態を治療するために必要なとおり、開示化合物約０．５ｍｇ〜約５０００ｍｇの範囲である。ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏ使用するための組成物は、開示化合物約０．５、５、２０、５０、７５、１００、１５０、２５０、５００、７５０、１０００、１２５０、２５００、３５００、もしくは５０００ｍｇ、または用量のリスト内のある量から、別の量までの範囲を含有することができる。一実施形態では、当該組成物は、割線を有してよい錠剤の形態である。

本開示を、下記の実施例及び合成スキームによってさらに例示するが、それらは、本開示を、範囲または意図において、本明細書において記載される具体的な手順に限定するものとして解釈されるべきではない。実施例は、ある種の実施形態を例示するために提供されているものであって、それによって、本開示の範囲を制限することを意図したものではないことが、理解されるべきである。本開示の意図及び／または添付の特許請求の範囲から逸脱することなく、それ自体が当業者に示唆し得る様々な他の実施形態、変更形態、及びその同等形態に対する手段を得ることができることが、さらに理解されるべきである。

分析方法、材料、及び計器
別段に示さない限り、試薬及び溶媒を、市場の供給者から受け取ったまま使用した。陽子核磁気共鳴（ＮＭＲ）スペクトルは、ＢｒｕｋｅｒまたはＶａｒｉａｎ分光計のいずれかで、３００または４００ＭＨｚで得た。スペクトルは、ｐｐｍ（δ）で示され、結合定数、Ｊは、ヘルツで報告される。テトラメチルシラン（ＴＭＳ）を内標準として使用した。質量スペクトルを、Ｗａｔｅｒｓ ＺＱ Ｓｉｎｇｌｅ Ｑｕａｄ質量分析計（イオントラップ型エレクトロスプレーイオン化（ＥＳＩ））を使用して収集した。純度及び低解像度質量スペクトルデータは、Ａｃｑｕｉｔｙ Ｐｈｏｔｏ Ｄｉｏｄｅ Ａｒｒａｙ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ、Ａｃｑｕｉｔｙ Ｅｖａｐｏｒａｔｉｖｅ Ｌｉｇｈｔ Ｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ（ＥＬＳＤ）、及びＷａｔｅｒｓ ＺＱ Ｍａｓｓ Ｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｅｒを備えたＷａｔｅｒｓ Ａｃｑｕｉｔｙ ｉ−ｃｌａｓｓ超高性能液体クロマトグラフィー（ＵＰＬＣ）システムを使用して測定した。データを、Ｗａｔｅｒｓ ＭａｓｓＬｙｎｘ ４．１ソフトウェアを使用して取得し、純度を、ＵＶ波長２２０ｎｍ、蒸発光散乱検出器（ＥＬＳＤ）及びエレクトロスプレー陽イオン（ＥＳＩ）によって特徴づけた。（カラム：Ａｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８ １．７μｍ ２．１×５０ｍｍ；流速０．６ｍＬ／分；溶媒Ａ（９５／５／０．１％：１０ｍＭギ酸アンモニウム／アセトニトリル／ギ酸）、溶媒Ｂ（９５／５／０．０９％：アセトニトリル／水／ギ酸）；勾配：０〜２分で５〜１００％Ｂ、２．２分まで１００％Ｂで保持、及び２．２１分で５％Ｂ。分取ＨＰＬＣ精製を、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ、ＵＶ検出を伴うＷａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ（Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ）、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ、Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ、またはＷａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ ＣＳＨ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍで、２５４ｎｍまたは２２０ｎｍで、標準的な溶媒勾配プログラム（すなわち、ＨＰＬＣ方法１〜８、または下記に指定するとおり）を使用して行った。本明細書に記載の実施例における化合物の分離された鏡像異性体の絶対立体配置は、決定しなかった。したがって、分割された物質の立体配置は、それぞれの場合に、ＲまたはＳとして任意に割り当てられた。
分取ＨＰＬＣ法１（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％ギ酸を含む水／移動相Ｂ：０．１％ギ酸を含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ
カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって０％Ｂを保持、次いで、０．０１分で０％から５％へ；次いで、３．８４分で５％から３５％へ；次いで、０．０１分で３５％から１００％へ；０．７４分間にわたって１００％で保持。
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
分取ＨＰＬＣ法２（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％水酸化アンモニウムを含む水／移動相Ｂ：０．１％水酸化アンモニウムを含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ
カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって０％Ｂを保持、次いで、０．０１分で０％から５％へ；次いで、３．８４分で５％から３５％；次いで、０．０１分で３５％から１００％へ；０．７４分間にわたって１００％で保持。
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
分取ＨＰＬＣ法３（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％ギ酸を含む水／移動相Ｂ：０．１％ギ酸を含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって１５％、次いで、０．０１分で１５％から２５％へ、次いで、３．８４分で２５％から６５％へ；かつ０．０１分で６５％から１００％へ；０．７４分間にわたって１００％で保持。
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
分取ＨＰＬＣ法４（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％水酸化アンモニウムを含む水／移動相Ｂ：０．１％水酸化アンモニウムを含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ
カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって１５％Ｂを保持、次いで、０．０１分で１５％から２５％へ；次いで、３．８４分で２５％から６５％へ；次いで、０．０１分で６５から１００％へ；０．７４分間にわたって１００％で保持。
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
分取ＨＰＬＣ法５（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％ギ酸を含む水／移動相Ｂ：０．１％ギ酸を含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ
カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって３５％Ｂを保持、次いで、０．０１分で３５％から４５％へ；次いで、３．８４分で４５％から８５％へ；次いで、０．０１分で８５から１００％へ；０．７４分間にわたって１００％で保持
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
分取ＨＰＬＣ法６（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％水酸化アンモニウムを含む水／移動相Ｂ：０．１％水酸化アンモニウムを含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ
カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって３５％Ｂを保持、次いで、０．０１分で３５％から４５％へ；次いで、３．８４分で４５％から８５％へ；次いで、０．０１分で８５から１００％へ；０．７４分間にわたって１００％で保持。
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
分取ＨＰＬＣ法７（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％ギ酸を含む水／移動相Ｂ：０．１％ギ酸を含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ
カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって５０％Ｂを保持、次いで、０．０１分で５０％から６０％へ；次いで、３．８４分で６０％から１００％へ；次いで、０．７５分間にわたって１００％で保持。
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
分取ＨＰＬＣ法８（ＥＳＩ、５．５分法）：
機器：ＨＰＬＣ：Ｗａｔｅｒｓ ２５４５ Ｂｉｎａｒｙ Ｇｒａｄｉｅｎｔ Ｍｏｄｕｌｅ。ＭＳ：Ｗａｔｅｒｓ ３１００／ＺＱ Ｍａｓｓ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ。ＵＶ：Ｗａｔｅｒｓ ２４８９ ＵＶ／９９８ ＰＤＡ。
条件：移動相Ａ：０．１％水酸化アンモニウムを含む水／移動相Ｂ：０．１％水酸化アンモニウムを含むアセトニトリル
カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×５０ｍｍ
カラム温度：周囲温度
ＬＣ勾配：０．９分間にわたって５０％Ｂを保持、次いで、０．０１分で５０％から６０％へ；次いで、３．８４分で６０％から１００％へ；次いで、０．７５分間にわたって１００％で保持。
ＬＣ流速：バイナリポンプ２３ｍＬ／分、カラム希釈でアセトニトリル２ｍＬ／分
ＵＶ波長：２２０ｎｍ及び２５４ｎｍ
イオン化モード：エレクトロスプレーイオン化；ポジティブ／ネガティブ；ＥＳＩ＋
次の実施例及び本明細書の他の箇所において使用される略語は、下記である：
ａｔｍ 気圧
ｂｒ ブロード
ＢＩＮＡＰ （２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル）
ＤＡＢＣＯ １，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン
ＤＢＵ ２，３，４，６，７，８，９，１０−オクタヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン
ＤＩＰＥＡ Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡ Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド
ＤＭＦ Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
ｄｐｐｆ １，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン
ＥＤＣ Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミドヒドロクロリド
ＥＳＩ エレクトロスプレーイオン化
ｈ 時（複数可）
ＨＡＴＵ ［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロホスファート
ＨＰＬＣ 高速液体クロマトグラフィー
ＬＣＭＳ 液体クロマトグラフィー−質量分析法
ｍ 多重項
ＭＨｚ メガヘルツ
ｍｉｎ 分
ＭＰＬＣ 中圧液体クロマトグラフィー
ＭＳ 分子ふるい
ＭＴＢＥ ２−メトキシ−２−メチルプロパン
ＭＷ マイクロ波
ＮＭＲ 核磁気共鳴
ｐｐｍ 百万分率
ＲｕＰｈｏｓ ２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，６’−ジイソプロポキシビフェニル
ＴＢＤＭＳ ｔｅｒｔブチルジメチルシリル
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＬＣ 薄層クロマトグラフィー
Ｘ−Ｐｈｏｓ ２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピルビフェニル

実施例１：中間体２−１。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラ

実施例２１、中間体２−２９、ステップ４のために記載した手順に従って、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（９．０ｇ、５９．９ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（１６．７ｇ、７７％）を調製した。^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ_３） δ ８．０８ （ｓ， １Ｈ）， ７．９９ （ｓ， １Ｈ）， ４．２４−３．９８ （ｍ， ２Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ）， ３．９７−３．７８ （ｍ， ２Ｈ）， ３．２１−３．０９ （ｍ， ２Ｈ）， ２．９６ （ｓ， １Ｈ）， １．６６−１．５６ （ｍ， ２Ｈ）， １．５６−１．４８ （ｍ， ２Ｈ）， １．４５ （ｓ， ９Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３８６［Ｍ＋Ｎａ］。

実施例２：中間体２−２。５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩

本明細書において下記する実施例２１、中間体２−２８、ステップ５のために記載した手順に従って、中間体２−１からのｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（７．８０ｇ、２１．５ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、これをなんらさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例２ａ：中間体２−２ａ。５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン塩酸塩

１／２ドラム反応バイアル内で、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（中間体２−１、０．２Ｍ１，４−ジオキサン、０．１５ｍＬ、０．０３０ｍｍｏｌ）及び塩酸（４．０Ｍ１，４−ジオキサン、０．０７５ｍＬ、０．３ｍｍｏｌ）を合わせた。バイアルにキャップをし、５０℃で３時間にわたって撹拌した。反応物を冷却し、窒素流下で乾燥させて、なんらさらに精製せずに５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン塩酸塩を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３：中間体２−３。５−（（１−（４−ブロモベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン

１００ｍＬ丸底フラスコに、５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−２、２．７０ｇ、７．１５ｍｍｏｌ）、４−ブロモ安息香酸（１．５１ｇ、７．５１ｍｍｏｌ）、及び１，２−ジクロロエタン（３８ｍＬ）を装入した。次いで、ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（５４７ｍｇ、３．５８ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（４．９８ｍＬ、３５．８ｍｍｏｌ）、及びＥＤＣ（１．４４ｇ、７．５１ｍｍｏｌ）を、そのスラリーに添加した。反応混合物を５０℃で３時間にわたって撹拌した。得られた懸濁液を氷浴中で冷却し、３０分間にわたって撹拌した。固体を濾過し、９：１のヘキサン−酢酸エチル（２５ｍＬ）で洗浄して、５−（（１−（４−ブロモベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−３、２．５８ｇ、８１％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ_３） δ ８．０８ （ｓ， １Ｈ）， ７．９６ （ｓ， １Ｈ）， ７．５４ （ｄ， ２Ｈ）， ７．２８ （ｄ， ２Ｈ）， ４．５５−４．３６ （ｍ， １Ｈ）， ４．２７−４．１２ （ｍ， １Ｈ）， ４．０９−３．９３ （ｍ， １Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ）， ３．６９−３．５１ （ｍ， １Ｈ）， ３．５０−３．３４ （ｍ， １Ｈ）， ３．３２ （ｓ， １Ｈ）， １．８０−１．６２ （ｍ， ２Ｈ）， １．６２−１．４４ （ｍ， ２Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４６，４４８［Ｍ＋Ｈ］。

上記の実施例３において概説した手順に従って、表２中の中間体を合成した。

実施例４：中間体２−５。２’−（シアノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸

２−（２−ブロモフェニル）アセトニトリル（５００ｍｇ、２．５５ｍｍｏｌ）、４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）安息香酸（６３３ｍｇ、２．５５ｍｍｏｌ）、テトラキス［トリフェニルホスフィン］パラジウム（０）（１４７ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、第三リン酸カリウム（１．６２ｇ、７．６４ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（３０ｍＬ）、及び水（３ｍＬ）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって１００℃で撹拌した。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣによって酢酸エチル／石油エーテル（１：５ｖ／ｖ）で精製して、２’−（シアノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸（中間体２−５、５００ｍｇ、８３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３６［Ｍ−Ｈ］。

上記の実施例４において概説した手順に従って、表３中の中間体を合成した。

実施例５：中間体２−２２９ａ。４−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）安息香酸

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル５−（４−（エトキシカルボニル）フェニル）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラート
１００ｍＬ丸底フラスコに、４−ブロモ安息香酸エチル（５００ｍｇ、２．１８ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム−クロロホルム付加物（２２６ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（２６１ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（２．１４ｇ、６．５７ｍｍｏｌ）、トルエン（２０ｍＬ）、及びｔｅｒｔ−ブチル２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラート（５２１ｍｇ、２．６１ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２４時間にわたって１１０℃で撹拌した。反応物を室温に冷却し、水（２０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液をジクロロメタン（４×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製した。収集した画分を合わせ、真空下で濃縮して、ｔｅｒｔ−ブチル５−（４−（エトキシカルボニル）フェニル）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラートを黄色の油状物としてとして得た（７００ｍｇ、９２％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）安息香酸（２−２２９ａ）
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル５−（４−（エトキシカルボニル）フェニル）−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキシラート（６００ｍｇ、１．７３ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（３７０ｍｇ、６７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１９［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６：中間体２−７。５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン

２０ｍＬバイアル内に、ＤＭＦ（６．８ｍＬ）中の５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−２）（０．６４３ｇ、１．７１ｍｍｏｌ）、４−（ヒドロキシメチル）安息香酸（０．３１０ｇ、２．０４ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（７７５ｍｇ、２．０４ｍｍｏｌ）を、続いて、トリエチルアミン（２．１３ｍＬ、１５．３ｍｍｏｌ）を添加して、黄褐色の溶液を得た。反応物を２４時間にわたって撹拌し、酢酸エチル（５０ｍＬ）で希釈し、分液漏斗に注ぎ入れた。有機層を連続的に飽和塩化アンモニウム水溶液（２５ｍＬ）、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２５ｍＬ）、及び飽和塩化ナトリウム水溶液（２５ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、無水硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、残渣を得、これを、カラムクロマトグラフィー（Ｂｉｏｔａｇｅ、５０ｇシリカゲルカラム、酢酸エチル／ヘキサン勾配で溶離）によって精製して、５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−７、３００ｍｇ、３７％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ８．２３ （ｓ， １Ｈ）， ８．０６ （ｓ， １Ｈ）， ７．３７−７．３０ （ｍ， ４ Ｈ）， ４．９６， （ｓ， １Ｈ）， ４．５０ （ｓ， ２ Ｈ）， ４．２−４．０ （ｍ， ３ Ｈ）， ３．８９ （ｓ， ３ Ｈ）， ３．５−３．２ （ｍ， ４ Ｈ）， １．７−１．２ （ｍ， ４ Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３９７．９５［Ｍ＋Ｈ］。

上記の実施例６のために記載した手順に従って、表４中の中間体を合成した。

実施例７：中間体２−７ｂ。１−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピロリジン−３−オール

窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５０ｍＬ丸底フラスコに、ピロリジン−３−オール（３５０ｍｇ、４．０２ｍｍｏｌ）、５−ブロモ−２−ヨードピリジン（１ｇ、３．５２ｍｍｏｌ）、トルエン（６０ｍＬ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（８０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）、（＋／−）−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（１１０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、及びナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（１．０２ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）を装入した。反応混合物を１４時間にわたって、７０℃で、油浴内で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（６０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（４×６０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、１−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピロリジン−３−オールを赤色の固体として得た（３００ｍｇ、３５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２４３，２４５［Ｍ＋Ｈ］。

実施例８：中間体２−８。２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボン酸

ステップ１。メチル２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシラート
１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中のメチル１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシラートヒドロクロリド（２３０ｍｇ、１．０１ｍｍｏｌ）、ブロモベンゼン（２３０ｍｇ、１．４７ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（０．６６ｇ、２．０２ｍｍｏｌ）の混合物を、窒素でパージした。ＲｕＰｈｏｓプレ触媒（１５ｍｇ、０．０２０ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を８０℃で３０分間にわたって、次いで、１２０℃で１６時間にわたって加熱した。溶媒を真空下で除去した。残渣を水（３０ｍＬ）で希釈し、分液漏斗に注ぎ入れ、酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を真空下で除去し、粗製の混合物を、０〜１００％酢酸エチル／ヘキサンの勾配を使用するシリカゲルで精製して、メチル２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシラート（２００ｍｇ、７４％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ_３） δ ８．００−７．７６ （ｍ， ２Ｈ）， ７．３０−７．１２ （ｍ， ３Ｈ）， ６．７５ （ｄ， ２Ｈ）， ６．７５ （ｔ， １Ｈ）， ４．３５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．８４ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３９ （ｔ， ２Ｈ）， ２．９４ （ｔ， ２Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボン酸
水酸化ナトリウム（１．０Ｍ水溶液、２．２４ｍＬ、２．２４ｍｍｏｌ）を、メチル２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシラート（ステップ１、２００ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）と共にテトラヒドロフラン（５ｍＬ）中で、５０℃で、４８時間にわたって撹拌した。ｐＨが４になるまで、塩酸（１．０Ｍ水溶液）を反応物に添加した。混合物を分液漏斗に注ぎ入れ、酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させて、２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボン酸（中間体２−８、１５０ｍｇ、７９％）を得、これをなんらさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例８において記載した手順に従って、表５中の中間体を合成した。

実施例９：中間体２−６５。４−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）安息香酸

ステップ１。エチル−４−（３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸，１，１−ジメチルエチルエステル−３−イル）ベンゾアート
実施例８、ステップ１において記載した手順に従って、４−ブロモベンゾアート（５００ｍｇ、２．１８ｍｍｏｌ）及びｔｅｒｔ−ブチル３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボキシラート（９３０ｍｇ、４．３８ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（３００ｍｇ、３８％）を調製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。エチル４−（３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ベンゾアートヒドロクロリド
実施例２ａにおいて概説した手順に従って、エチル−４−（３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル−３−イル）ベンゾアート（ステップ１、３００ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、これをさらに精製せずに、次のステップのためにそのまま使用した（２００ｍｇ、９２％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。エチル４−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ベンゾアート
１００ｍＬ丸底フラスコに、エチル４−（３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ベンゾアートヒドロクロリド（ステップ２、２００ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）、メタノール（１０ｍＬ）、ホルムアルデヒド（１０ｍＬ）、及びナトリウムトリアセトキシボロヒドリド（４５０ｍｇ、２．１２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を４時間にわたって２３℃で撹拌した。次いで、反応物を水（３０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を酢酸エチル（３×４０ｍＬ）で抽出し、ブライン（４０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ベンゾアートを無色の油状物として得た（１７０ｍｇ、９２％）。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。４−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）安息香酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−（８−メチル−３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ベンゾアート（ステップ３、１７０ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を無色の油状物として調製し（１３０ｍｇ、８５％）、これをさらに精製せずに、次のステップにおいてそのまま使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２４７［Ｍ＋Ｈ］。

実施例１０：中間体２−９。４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）安息香酸

ステップ１。メチル４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾアート
エーテル（３０ｍＬ）、チタン（ＩＶ）イソプロポキシド（０．５ｍＬ、１．６９ｍｍｏｌ）、及びジメチルテレフタラート（１．００ｇ、５．１５ｍｍｏｌ）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び凝縮器を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに添加した。これに続いて、臭化エチルマグネシウム（エーテル中の３．０Ｍ、２．６ｍＬ、７．８０ｍｍｏｌ）を撹拌しながら１０℃で滴下添加した。得られた溶液を２時間にわたって室温で撹拌し、次いで、硫酸（１５重量％、５０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を、酢酸エチル（４×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、飽和炭酸ナトリウム水溶液（５０ｍＬ）及びブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。混合物を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、石油エーテル／酢酸エチル（１５：１ｖ／ｖ）を用いる分取ＴＬＣプレートによって精製して、メチル４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾアート（２５０ｍｇ、２５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）安息香酸
メタノール（２０ｍＬ）、メチル４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾアート（ステップ１、２００ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）、及び水酸化リチウム（１０％水溶液、５ｍＬ）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を、１時間にわたって室温で撹拌した。溶液のｐＨ値を、塩化水素（１．０Ｍ水溶液）で４に調節した。得られた溶液をジクロロメタン（４×２０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮して、４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）安息香酸（中間体２−９）を得、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１７７［Ｍ−Ｈ］。

実施例１１：中間体２−１１。５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩

ステップ１。２−ブロモ−５−ヒドラジニルピリジン
中間体２−２８ａのために使用した手順において記載した手順に従って、６−ブロモピリジン−３−アミン（２．００ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（５００ｍｇ、２３％）を調製し、これを、ジクロロメタン／メタノール（２０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８８，１９０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−アミノ−１−（６−ブロモピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル
実施例２１、ステップ１において概説した手順に従って、２−（エトキシメチリデン）プロパンジニトリル（３２６ｍｇ、２．６７ｍｍｏｌ）及び２−ブロモ−５−ヒドラジニルピリジン（ステップ１、５００ｍｇ、２．６６ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（２３５ｍｇ、３３％）を調製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６４，２６６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。５−アミノ−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル Ｂｕｃｈｗａｌｄ ｄｐｐｆ、第三ホスファート
実施例５において概説した手順に従って、５−アミノ−１−（６−ブロモピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル（ステップ２、１９５ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）、フェニルボロン酸（１３６ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（１５ｍＬ）、及び［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）とジクロロメタンとの錯体（４８ｍｇ）を利用して、標題化合物（１８０ｍｇ、９３％）を調製し、続いて、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
５−アミノ−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル（ステップ３、１７０ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ、１．００当量）及びギ酸（１８ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって加熱還流し、次いで、室温に冷却し、真空下で濃縮した。固体を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で洗浄し、乾燥させて、１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（１７０ｍｇ、９０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ５。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（４−オキソ−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
実施例２１、ステップ４において概説した手順に従って、１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（ステップ４、１６０ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（２３５ｍｇ、３３％）を調製し、続いて、酢酸エチル／石油エーテル（１：３ｖ／ｖ）を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製した（２１０ｍｇ、７６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５０３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ６。５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩
実施例２１、ステップ５において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（４−オキソ−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ５、２１０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（２３５ｍｇ、３３％）を調製し、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４０２［Ｍ＋Ｈ］。

実施例１１、ステップ２、３、及びステップ６のために記載した手順に従って、表６中の中間体を合成した。

実施例１２：中間体２−１３。２−クロロ−４−フェノキシ安息香酸

２−クロロ−４−ヒドロキシ安息香酸（３．００ｇ、１７．４ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１００ｍＬ）、フェニルボロン酸（４．２４ｇ、３４．８ｍｍｏｌ）、酢酸銅（ＩＩ）（７．８７ｇ、４３．３ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（５．２７ｇ、５２．１ｍｍｏｌ）、及び４Å分子ふるい（ＭＳ）（３．００ｇ）を、窒素入口及び磁気撹拌棒を装着した２５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。反応混合物を１６時間にわたって室温で撹拌した。固体を濾過し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０：１ｖ／ｖ）でシリカゲルカラム上で精製して、２−クロロ−４−フェノキシ安息香酸（中間体２−１３、７９０ｍｇ、１８％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４７［Ｍ−Ｈ］。

実施例１３：中間体２−２６。２−フェニルオキサゾール−５−カルボン酸

ステップ１。メチル２−フェニルオキサゾール−５−カルボキシラート
５−ブロモ−２−フェニル−１，３−オキサゾール（５００ｍｇ、２．２３ｍｍｏｌ）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）とジクロロメタンとの錯体（９６ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１．００ｍＬ、７．１７ｍｍｏｌ）、及びメタノール（２０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び温度計を装着した５０ｍＬ圧力タンク反応器（３ａｔｍ）に添加した。反応器を排気し、窒素で３回フラッシュした。一酸化炭素を反応器に吹き込み、得られた混合物を１６時間にわたって１２０℃で撹拌した。次いで、反応物を水（５０ｍＬ）の添加によってクエンチし、ジクロロメタン（３×５０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２ｖ／ｖ）で溶離するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル２−フェニルオキサゾール−５−カルボキシラート（３５０ｍｇ、７７％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２−フェニルオキサゾール−５−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、メチル２−フェニルオキサゾール−５−カルボキシラート（ステップ１、３５０ｍｇ、１．７２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、さらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８８［Ｍ−Ｈ］。

実施例１４：中間体２−１７。１−ベンジル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸

エチル１−ベンジル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート（４５８ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、水酸化カリウム（１．１２ｇ、２０．０ｍｍｏｌ）、水（１０ｍＬ）、及びメタノール（５０ｍＬ）を、磁気撹拌棒、温度計、及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって７０℃で撹拌した。溶液のｐＨを、塩酸（６．０Ｍ水溶液）で２に調節し、得られた溶液酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、１−ベンジル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（中間体２−１７）を得、これを精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２００［Ｍ−Ｈ］

実施例１５：中間体２−２１。３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン酸

ステップ１。エチル３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノアート
１Ｈ−ピラゾール（１．００ｇ、１４．７ｍｍｏｌ）、エチル（Ｅ）−ブタ−２−エノアート（２．５０ｇ、２１．９ｍｍｏｌ）、アセトニトリル（３０ｍＬ）、及びＤＢＵ（１．２０ｇ、７．８８ｍｍｏｌ）を、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌した。次いで、反応物を水（５０ｍＬ）の添加によってクエンチし、ジクロロメタン（３×４０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、エチル３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノアートを得、これをなんらさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン酸
実施例１０、ステップ２のために概説した同様の手順に従って、エチル３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノアート（ステップ１、２．０ｇ、１１．０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、これをさらに精製せずに使用した。

実施例１６：中間体２−５１。４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン酸

ステップ１。エチル４，４−ジフルオロ−３−オキソブタノアート
５００ｍＬ丸底フラスコに、ナトリウムエトキシド（２８．３ｇ、４１６ｍｍｏｌ）及びエタノール（８０ｍＬ）を装入し、続いて、酢酸エチル（１７０ｍＬ）中の２，２−ジフルオロ酢酸エチル（４３ｇ、３４７ｍｍｏｌ）の溶液を撹拌しながら２３℃でゆっくり添加した。得られた溶液を２時間にわたって６０℃で撹拌した。２３℃に冷却したら、反応物を塩酸（６Ｍ、１５０ｍＬ）の添加によってクエンチし、溶液のｐＨを４〜５に調節した。得られた溶液を酢酸エチル（３×２００ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮して、エチル４，４−ジフルオロ−３−オキソブタノアートを無色の油状物として得、これをさらに精製せずに使用した（２９ｇ、４２％）。ＧＣＭＳ ｍ／ｚ１６６。

ステップ２。エチル４，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシブタノアート
５００ｍＬ丸底フラスコに、エチル４，４−ジフルオロ−３−オキソブタノアート（８ｇ、４８．１６ｍｍｏｌ）、トルエン（２５０ｍＬ）、及びホウ水素化ナトリウム（２．３８ｇ、６４．６３ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって６５℃で撹拌した。次いで、反応物を水（１００ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５〜１：２ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシブタノアート（６．８１ｇ、８４％）を得た。ＧＣＭＳ ｍ／ｚ１６８。

ステップ３。（Ｅ）−エチル４，４−ジフルオロブタ−２−エノアート
２５ｍＬ丸底フラスコに、エチル４，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシブタノアート（５ｇ、４８．１６ｍｍｏｌ）及び五酸化リン（３．４ｇ、２３．６２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって、７０℃で、油浴内で撹拌した。粗生成物を、減圧（１ｍｍＨｇ）下で蒸留することによって精製し、画分を１００℃で収集して、（Ｅ）−エチル４，４−ジフルオロブタ−２−エノアートを無色の油状物として得た（１．８ｇ、２５％）。ＧＣＭＳ ｍ／ｚ１５０。

ステップ４。４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン酸
１００ｍＬ丸底フラスコに、１Ｈ−ピラゾール（１０２ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）を装入し、続いて、水素化ナトリウム（５２ｍｇ、２．１７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。得られた溶液を３０分間、０℃で撹拌し、その後、（Ｅ）−エチル４，４−ジフルオロブタ−２−エノアート（１５０ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を１６時間、２３℃で撹拌した。反応物を水１０ｍＬの添加によってクエンチし、酢酸エチル（３０ｍＬ）で抽出した。水層のｐＨを塩酸塩（６Ｍ）で４〜５に調節し、ジクロロメタン（２×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮して、４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン酸（９０ｍｇ）を黄色の油状物として得、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９１［Ｍ＋Ｈ］。

上記の実施例１６において概説した手順に従って、下記の中間体を合成した。

実施例１７：中間体２−４３。４−フルオロ−３−フェニルブタン酸

ステップ１。エチル（Ｚ）−４−フルオロ−３−フェニルブタ−２−エノアート
水素化ナトリウム（１８８ｍｇ、７．８３ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した三ツ口１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。エチル２−（ジエトキシホスホリル）アセタート（１．０５ｇ、４．６８ｍｍｏｌ）を撹拌しながら０℃で滴下添加し、得られた溶液を１時間にわたって０℃で撹拌した。テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中の２−フルオロ−１−フェニルエタン−１−オン（５００ｍｇ、３．６２ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加し、得られた溶液を３０分間にわたって０℃で、次いで、１６時間にわたって室温で撹拌した。反応物を飽和塩化アンモニウム水溶液（３０ｍＬ）の添加によってクエンチし、エーテル（４×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０ｖ／ｖ）を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル（Ｚ）−４−フルオロ−３−フェニルブタ−２−エノアート（６３０ｍｇ、８４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。エチル４−フルオロ−３−フェニルブタノアート
エチル（Ｚ）−４−フルオロ−３−フェニルブタ−２−エノアート（ステップ１、２００ｍｇ、０．９６ｍｍｏｌ）、炭素上のパラジウム（１０重量％、３０ｍｇ）、及び酢酸エチル（３０ｍＬ）を、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。反応混合物をパージし、水素（２ａｔｍ）で加圧し、次いで、４０分間にわたって室温で撹拌した。次いで、反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮して、エチル４−フルオロ−３−フェニルブタノアートを得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＧＣＭＳ：ｍ／ｚ２１０［Ｍ＋］。

ステップ３。４−フルオロ−３−フェニルブタン酸
エチル４−フルオロ−３−フェニルブタノアート（２００ｍｇ、０．９６ｍｍｏｌ）、水酸化リチウム（２０２ｍｇ、４．８０ｍｍｏｌ）、水（５ｍＬ）、及びメタノール（２０ｍＬ）を、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を２時間にわたって室温で撹拌した。ｐＨを塩化水素（６．０Ｍ水溶液）で５に調節し、混合物をジクロロメタン（５×２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣ（Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ；移動相Ａ：０．０５％トリフルオロ酢酸水溶液、移動相Ｂ：アセトニトリル；勾配：１２分かけて２０％Ｂから６０％Ｂ；検出器：２２０及び２５４ｎｍ）によって精製して、４−フルオロ−３−フェニルブタン酸（中間体２−４３、８９ｍｇ、５１％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８１［Ｍ−Ｈ］。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ_３）δ１０．２９−８．７８ （ｍ， １Ｈ）， ７．３６−６．９９ （ｍ， ５Ｈ）， ４．６９−４．３８ （ｍ， ２Ｈ）， ３．５８−３．４３ （ｍ， １Ｈ）， ２．９８−２．７０ （ｍ， ２Ｈ） ｐｐｍ。
実施例１７において概説した手順に従って、下記の中間体を合成した。

実施例１８：中間体２−２２。３−（１Ｈ−ピロル−１−イル）ブタン酸

１Ｈ−ピロール（１．００ｇ、１４．９ｍｍｏｌ）、エチル（２Ｅ）−ブタ−２−エノアート（１．７０ｇ、１４．９ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（２０ｍＬ）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。これに続いて、水素化ナトリウム（鉱油中６０％、１８０ｍｇ、４．５０ｍｍｏｌ）を−１０℃で添加した。得られた溶液を室温に加温し、１６時間にわたって撹拌した。次いで、反応物を水（２０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を２時間にわたって室温で撹拌した。ｐＨを塩酸（１．０Ｍ水溶液）で約６に調節した。得られた溶液をジクロロメタン（４×５０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタン酸（中間体２−２２）を得、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１５２［Ｍ−Ｈ］

実施例１８において記載した手順に従って、下記の中間体を合成した。２−５４及び２−５５では、水（２０ｍＬ）中の水酸化リチウム（２．５ｍｍｏｌ）の溶液を添加することによって、加水分解を促進した。

実施例１９：中間体２−９３１ａ。１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［１−（４−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（９００ｍｇ、１．７８ｍｍｏｌ）、３−メチルピロリジン−３−オールヒドロクロリド（９９０ｍｇ、７．１９ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（３．８２ｇ、１１．７ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（３０ｍＬ）、テトラ（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（２０７ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、及びＸｐｈｏｓ（１７１ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって１００℃で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（３０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた混合物をジクロロメタン（４×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（５０：１−２０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ、５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラートを黄色の固体として得た（７００ｍｇ、７５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ５２５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩
実施例２において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（２００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（２１０ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ４２５［Ｍ＋Ｈ］。

表１０：実施例１９において記載した手順に従って、下記の中間体を合成した。

実施例２０：Ｎ−［（２Ｒ）−２−ベンジル−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロピル］プロパ−２−インアミド

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ベンジル−３−［４−ヒドロキシ−４−（［４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロピル］カルバマート
実施例３において概説した手順に従って、５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンＴＦＡ塩（０．２０ｇ、０．４６ｍｍｏｌ）及び（２Ｒ）−２−ベンジル−３−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］プロパン酸を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、続いて、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した（０．１９０ｇ、５７％）ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５８７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−（［１−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−ベンジルプロパノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩
実施例２において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチルＮ−［（２Ｓ）−２−ベンジル−３−［４−ヒドロキシ−４−（［４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロピル］カルバマート（０．１９０ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４８７［Ｍ＋Ｈ］。

実施例２１：中間体２−２８及び２−２９
１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−２８）及び
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（中間体２−２９）

ステップ１。５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル
２−（メトキシメチレン）マロノニトリル（１．００ｇ、８．１９ｍｍｏｌ）、（４−フルオロフェニル）ヒドラジンヒドロクロリド（１．４０ｇ、８．６１ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１．６６ｇ、１６．４ｍｍｏｌ）、及びエタノール（５０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって加熱還流した。得られた混合物を真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル（１．００ｇ、６０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド
５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（ステップ１、９００ｍｇ、４．４５ｍｍｏｌ）を、硫酸（１０ｍＬ）に０℃で滴下添加した。得られた溶液を２時間にわたって２５℃で撹拌した。溶液のｐＨを炭酸ナトリウム（１０％水溶液）の添加によって８に調節した。得られた混合物をジクロロメタン（４×５０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミドを得、これをさらに精製せずに、ステップ３において使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。１−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（ステップ２、１．００ｇ、４．５４ｍｍｏｌ）、オルトギ酸トリエチル（２０ｍＬ）、及び無水酢酸（２０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１時間にわたって加熱還流し、次いで、真空下で濃縮した。固体を収集し、ヘキサン（３×２０ｍＬ）で洗浄して、１−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンを得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。ｔｅｒｔ−ブチル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
１−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（ステップ３、１．００ｇ、４．３４ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチル１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（９２６ｍｇ、４．３４ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（４．３０ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（５０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を５時間にわたって８０℃で撹拌した。得られた溶液を水（５０ｍＬ）で希釈した。混合物をＭＴＢＥ（５×２０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（５０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（中間体２−２９、５００ｍｇ、２６％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４４［Ｍ＋Ｈ］

ステップ５。１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ４、５００ｍｇ、１．１３ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（３０ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び凝縮器を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を２時間にわたって２５℃で撹拌した。得られた混合物を真空下で濃縮して、１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−２８）を得、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４４［Ｍ＋Ｈ］。

表１２：実施例２１において記載した手順に従って、表１２中の中間体を合成した。別段の指定がない限り、中間体２−２８に従って調製されたすべての中間体をＴＦＡ塩として単離した。一部のヒドラジンは、下記の一般手順に従って調製した

磁気撹拌棒及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、対応するアニリンまたはアミン（８９．２０ｍｍｏｌ）、塩酸（１００ｍＬ、６Ｎ）を装入し、続いて、水（２０ｍＬ）中の亜硝酸ナトリウム（１０７．２５ｍｍｏｌ）の溶液を撹拌しながら１時間にわたって−２０〜−１０℃でゆっくり添加した。反応物に、塩酸（５０ｍＬ、１２Ｎ）中のＳｎＣｌ_２（２６９．２ｍｍｏｌ）の溶液をゆっくりと添加し、撹拌を１時間にわたって継続した。反応物を２３℃に加温し、ｐＨを水酸化カリウム（６Ｎ）で８に調節した。固体を濾過によって除去した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、所望のヒドラジンを得た。

実施例２２：中間体２−９２２ａ。１−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−（［１−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底に、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［１−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（中間体３０ａ、２９４ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）、３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール（１００ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（５．７ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（２４８ｍｇ、１．７９ｍｍｏｌ）、及び（１Ｒ，２Ｒ）−シクロヘキサン−１，２−ジアミン（１７ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を１６時間にわたって、１００℃で、窒素下で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（１０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／酢酸エチル（５：１−２：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（［１−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（１００ｍｇ、３４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ５１０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。１−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩
実施例２において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル−４−（［１−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ１、１００ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（１１０ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ４１０［Ｍ＋Ｈ］。

実施例２２において上記で概説した一般手順に従って、下記の中間体を合成した。

実施例２３：中間体９２６ａ。５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン

窒素バルーン、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底に、５−（［４−ヒドロキシ−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（実施例６において概説した手順に従って、５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン中間体９２６ａａ、及び１−メチルシクロプロパン−１−カルボン酸を利用して調製）（８００ｍｇ、１．７４ｍｍｏｌ）及びジクロロメタン（５ｍＬ）を装入した。反応物に、ジクロロメタン中の三臭化ホウ素（８．６９ｍＬ、８．６９ｍｍｏｌ、１Ｍ）を撹拌しながら−５０℃で滴下添加した。添加の後に、得られた溶液を１６時間にわたって２５℃で撹拌した。反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物をジクロロメタン（３×３０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮して、５−（［４−ヒドロキシ−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンを薄黄色の固体として得た（６２０ｍｇ、８４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４２４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例２４：中間体２−３３。１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩

１−（ｍ−トリル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
実施例２１、ステップ１〜ステップ３において概説した手順に従って、（３−メチルフェニル）ヒドラジン塩化水素を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（７．２７ｇ、６４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ１。１−（３−（ジブロモメチル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
１−（ｍ−トリル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（５００ｍｇ、２．２１ｍｍｏｌ）、過酸化ベンゾイル（２６８ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ）、Ｎ−ブロモスクシンイミド（４７３ｍｇ、２．６６ｍｍｏｌ）、及び四塩化炭素（５０ｍＬ）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって１００℃で撹拌した。得られた混合物を真空下で濃縮して、１−（３−（ジブロモメチル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンを得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３８３，３８５，３８７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。３−（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンズアルデヒド
１−（３−（ジブロモメチル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（ステップ１、８００ｍｇ、２．０８ｍｍｏｌ）、炭酸カルシウム（１０．０ｇ）、１，４−ジオキサン（５０ｍＬ）、及び水（５０ｍＬ）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び凝縮器を装着した２５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を２時間にわたって還流に加熱した。固体を濾過し、濾液を真空下で濃縮して、３−（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンズアルデヒドを得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
３−（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンズアルデヒド（ステップ２、５００ｍｇ、２．０８ｍｍｏｌ）、メタノール（３０ｍＬ）、及びホウ水素化ナトリウム（７０ｍｇ、１．８５ｍｍｏｌ、０．８９当量）を、窒素入口、磁気撹拌棒、及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を２時間にわたって室温で撹拌し、次いで、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（５：１ｖ／ｖ）での分取ＴＬＣによって精製して、１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（１２０ｍｇ、２４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４３［Ｍ＋Ｈ］

ステップ４。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
実施例２１、ステップ４において記載した手順に従って、１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（ステップ３、３００ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、続いて、ジクロロメタン／メタノール（２０：１ｖ／ｖ）での分取ＴＬＣによって精製した（８０ｍｇ、１４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４５６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ５。１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩
実施例２１、ステップ４において記載した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラートを出発物質（ステップ４、８０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌとして利用して、標題化合物を調製し、それをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５６［Ｍ＋Ｈ］

実施例２５：中間体９２５ａ。４−クロロ−１−（４−ヒドラジニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール、ＨＣｌ塩

ステップ１。４−クロロ−１−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底に、４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール（３ｇ、２９ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（８０ｍＬ）、１−フルオロ−４−ニトロベンゼン（４ｇ、２８．４ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（２７．８ｇ、８５．３ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を１時間にわたって１１０℃で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（１５０ｍＬ）でクエンチした。固体を濾過によって収集し、水（５０ｍＬ）で洗浄し、オーブン内で乾燥させて、４−クロロ−１−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾールを薄黄色の固体として得た（６．２ｇ、９６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２４，２２６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼンアミン
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底に、４−クロロ−１−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール（ステップ１、３ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）、エタノール（１０ｍＬ）、水（１０ｍＬ）、鉄（２．５ｇ、４４．８ｍｍｏｌ）、塩化アンモニウム（２．１ｇ、３９．３ｍｍｏｌ）、及びテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）を装入した。得られた混合物を１時間にわたって８０℃で撹拌した。２３℃に冷却した後に、固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を水（１００ｍＬ）で希釈し、得られた混合物を酢酸エチル（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、４−クロロ−１−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾールを薄黄色の固体として得た（２．０ｇ、７７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９４，１９６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。４−クロロ−１−（４−ヒドラジニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール、塩酸塩
磁気撹拌棒及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底に、４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アニリン（ステップ２、２．０ｇ、１０．３３ｍｍｏｌ）、塩酸（１２Ｎ、２０ｍＬ）、及びエタノール（１０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を−２０℃に冷却し、続いて、水（５ｍＬ）中の亜硝酸ナトリウム（１．０６ｇ、１５．４ｍｍｏｌ）を撹拌しながら、−２０℃で滴下添加した。混合物を０．５時間にわたって−１０℃で撹拌した後に、塩化スズ（ＩＩ）（４．６ｇ、２０．４ｍｍｏｌ）を−１０℃で少しずつ添加した。次いで、得られた溶液をさらに０．５時間にわたって−１０℃で撹拌した。固体を濾過によって収集し、オーブン内で乾燥させて、４−クロロ−１−（４−ヒドラジニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾールのＨＣｌ塩（粗製８００ｍｇ、３２％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０９，２１１［Ｍ＋Ｈ］。

実施例２５において概説した手順に従って、表１４中の中間体を調製した。

実施例２６：中間体２−３５。４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）安息香酸

ステップ１。メチル４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾアート
４−アセチル安息香酸メチル（１．００ｇ、５．６１ｍｍｏｌ）、テトラヒドロフラン（５０ｍＬ）、フッ化テトラブチルアンモニウム（テトラヒドロフラン中の１．０Ｍ、３３ｍＬ）、及びトリメチル（トリフルオロメチル）シラン（２．４０ｇ、１６．９ｍｍｏｌ）を、０℃で２５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌した。ブライン（１０ｍＬ）を添加し、混合物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１５：８５ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾアート（８５０ｍｇ、５３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）安息香酸
メチル４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾアート（ステップ１、４５０ｍｇ、１．８１ｍｍｏｌ）、メタノール（３０ｍＬ）、水酸化リチウム（２２８ｍｇ、５．４３ｍｍｏｌ）、及び水（１０ｍＬ）を１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を２時間にわたって６０℃で撹拌し、次いで、真空下で濃縮した。溶液のｐＨ値を塩化水素（１．０Ｍ水溶液）で４に調節した。次いで、溶液をジクロロメタン（３×１０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）安息香酸（中間体２−３５）を得、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３３［Ｍ−Ｈ］。

実施例２７：中間体２−３６。フェニル（１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）メタノン

ヨウ化トリメチルスルホキソニウム（１１．２ｇ、５１．０ｍｍｏｌ）、ジメチルスルホキシド（１５ｍＬ）、及び水素化ナトリウム（鉱油中６０％、１５７ｍｇ、６．５４ｍｍｏｌ）を、磁気撹拌子を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた混合物を３０分間にわたって室温で撹拌した。１−ベンゾイルピペリジン−４−オン（５００ｍｇ、２．１８ｍｍｏｌ）を添加し、得られた溶液を室温で４時間にわたって撹拌した。反応物を水（３０ｍＬ）の添加によってクエンチし、ジクロロメタン（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチルを使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、フェニル（１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）メタノン（中間体２−３６、２．００ｇ、５４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２１８［Ｍ＋Ｈ］。

実施例２７において概説した手順と同様の手順に従って、表１５中の中間体を調製した。

実施例２８：中間体２−４０。３−（３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

３−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン及び３−シアノフェニルボロン酸から調製）（１８０ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）、（４−フルオロフェニル）（１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）メタノン（中間体２−４６、１８０ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（７４５ｍｇ、２．２９ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（１０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を９０分間にわたって８０℃で撹拌し、次いで、水（３０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を酢酸エチル（４×４０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、標題化合物を得、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７２［Ｍ＋Ｈ］。

実施例２９：中間体２−１１２。１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩

ステップ１。４−クロロ−７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
窒素入口、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（２ｇ、１３．０ｍｍｏｌ）、１−フルオロ−４−ヨードベンゼン（３．３ｇ、１４．９ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（３．５８ｇ、２５．９ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（４０ｍＬ）、（１Ｒ，２Ｒ）−シクロヘキサン−１，２−ジアミン（３００ｍｇ、２．６３ｍｍｏｌ）、及びヨウ化銅（４９３ｍｇ、２．５９ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間、１１０℃で、油浴内で、窒素下で撹拌した。２５℃に冷却した後に、固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−クロロ−７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンを薄黄色の固体として得た（１．０ｇ、３１％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４８，２５０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、４−クロロ−７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（ステップ１、８００ｍｇ、３．２３ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（１０ｍＬ、１１８．０ｍｍｏｌ）、水（５０ｍＬ）、炭酸カリウム（４．２ｇ、３０．４ｍｍｏｌ）、及び１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（７２７ｍｇ、６．４８ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって、８０℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（７０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オンを白色の固体として得た（７００ｍｇ、９４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。ｔｅｒｔ−ブチル４−（（７−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３（７Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
実施例２１、ステップ４において概説した手順に従って、７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（ステップ２、６００ｍｇ、２．６２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（５００ｍｇ、４３％）を調製し、続いて、メタノール／ジクロロメタン（１：２０、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。７−（４−フルオロフェニル）−３−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩
実施例２１、ステップ５において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［７−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ３、５００ｍｇ、１．１３ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（４７０ｍｇ、９５％）を調製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３０のために概説した手順と同様の手順を使用して、表１６中の中間体を調製した。

実施例３１：中間体２−２１０１。３−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン、トリフルオロ酢酸塩

ステップ１。７−（３−ブロモフェニル）−４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
磁気撹拌棒を装着した２５０ｍＬ丸底フラスコに、４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（２．０ｇ、１３．０ｍｍｏｌ）、（３−ブロモフェニル）ボロン酸（３．１２ｇ、１５．５ｍｍｏｌ）、酢酸銅（７０８ｍｇ、３．９０ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（６０ｍＬ）、及びピリジン（３．０８ｇ、３８．９４ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を５時間にわたって２５℃で撹拌した。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を水（５０ｍＬ）で希釈し、生成物をジクロロメタン（５×４０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を塩酸（４０ｍＬ、６Ｎ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、７−（３−ブロモフェニル）−４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（２．０ｇ、５０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３０８，３１０，３１２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。７−（３−ブロモフェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、７−（３−ブロモフェニル）−４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（ステップ１、８００ｍｇ、２．５９ｍｍｏｌ）、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（５８１ｍｇ、５．１８ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（３．３７ｇ、２４．４ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）、及び水（４０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１６時間、１００℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（５０ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（９：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、７−（３−ブロモフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（６００ｍｇ、８０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９０，２９２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。ｔｅｒｔ−ブチル４−（（７−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３（７Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、７−（３−ブロモフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（３００ｍｇ、１．０３ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチル１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（２６４ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（ステップ２、１．０１ｇ、３．１０ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）を装入した。溶液を２時間にわたって、８０℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（５０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（５×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［７−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（２３０ｍｇ）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５０３，５０５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（（７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３（７Ｈ）−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［７−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ３、１７０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）、１−メチルピペラジン（４４．３ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（３３２．５ｍｇ、１．０２ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム−クロロホルム付加物（３５．２ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）、及び（＋／−）−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（２１ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって、１１０℃で、油浴内で、窒素下で撹拌した。２５℃に冷却した後に、固体を濾過によって除去し、濾液を水（１００ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（１００ｍｇ、５７％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５２３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ５。３−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン、ＴＦＡ塩
磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ４、１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１０ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（１ｍＬ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって２５℃で撹拌した。得られた混合物を真空下で濃縮して、３−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オンのＴＦＡ塩（１３０ｍｇ、＞９５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４２３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３１のために概説した手順と同様の手順を使用して、表１７中の中間体を調製し、ＴＦＡ塩として単離した。

実施例３２：中間体２−４７。３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（ピペリジン−４−イル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート
４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン（２．００ｇ、１３．０ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（７．８０ｇ、３８．８ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（４．５２ｇ、１７．２ｍｍｏｌ）、及びテトラヒドロフラン（１２０ｍＬ）を、窒素入口及び磁気撹拌棒を装着した５００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに添加した。次いで、トルエン（３０ｍＬ）中のジエチルアゾジカルボキシラート（６．８０ｇ、３９．１ｍｍｏｌ）の溶液を撹拌しながら室温で滴下添加した。得られた溶液を４時間にわたって室温で撹拌し、水（１００ｍＬ）の添加によってクエンチし、ジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート（２．５０ｇ、５７％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３３７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−クロロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ１、２．５０ｇ、７．４２ｍｍｏｌ）、ＤＡＢＣＯ（１．７０ｇ、１５．２ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（１０．２ｇ、７３．８ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（８０ｍＬ）、及び水（４０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び凝縮器を装着した２５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を４時間にわたって６０℃で撹拌し、水（５０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（５×５０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０／１ｖ／ｖ）を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート（１．３０ｇ、５５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１９［Ｍ＋Ｈ］

ステップ３。ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ２、６００ｍｇ、１．８８ｍｍｏｌ）、（４−フルオロフェニル）（１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）メタノン（中間体２−４６、３００ｍｇ、１．２８ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１．２５ｇ、３．８３ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（５０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び凝縮器を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を２時間にわたって８０℃で撹拌し、次いで、水（３０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液を酢酸エチル（４×５０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、ブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を、メタノール／ジクロロメタン（１：２０ｖ／ｖ）での分取ＴＬＣによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート（６００ｍｇ、５８％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（ピペリジン−４−イル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ３、６００ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（３０ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（６ｍＬ）を、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を２時間にわたって室温で撹拌し、次いで、減圧下で濃縮して、３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（ピペリジン−４−イル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−４７）を得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４５４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３３：中間体２−５７。４−（ピロリジン−１−イルメチル）安息香酸

ステップ１。メチル４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾアート
２５０ｍＬ丸底フラスコに、３−ホルミル安息香酸メチル（１ｇ、６．０９ｍｍｏｌ）、ピロリジン（４３３ｍｇ、６．０９ｍｍｏｌ）、及びクロロホルム（１００ｍＬ）を装入した。得られた溶液を、０℃で１時間にわたって撹拌した。ホウ水素化ナトリウム（７０ｍｇ、１．８５ｍｍｏｌ）及び酢酸（５ｍＬ）を、その混合物に０℃で添加した。得られた溶液を１６時間、２３℃で撹拌した。溶液のｐＨを飽和炭酸水素ナトリウム溶液（３０ｍＬ）で８に調節し、ジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：４ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾアート（５００ｍｇ、３７％）を無色の油状物として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。３−（ピロリジン−１−イルメチル）安息香酸
１００ｍＬ丸底フラスコに、メチル３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾアート（５００ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）、メタノール（２０ｍＬ）、水酸化リチウム（２７４ｍｇ、１１．４４ｍｍｏｌ）、及び水（５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１時間にわたって４０℃で撹拌した。溶液のｐＨを塩酸（６．０Ｍ）で６に調節した。固体を濾過によって収集し、酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で洗浄し、オーブン内で乾燥させて、４−（ピロリジン−１−イルメチル）安息香酸を白色の固体として得、これをさらに精製せずに使用した（中間体２−５７、６５０ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０６［Ｍ＋Ｈ］。

上記の手順に従って、表１８中の中間体を合成した。

実施例３４：中間体２−５９。５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボン酸

ステップ１。エチル２−オキソ−２−（２−（ピペリジン−１−カルボニル）ヒドラジニル）アセタート
２５ｍＬ丸底フラスコに、ピペリジン−１−カルボニルクロリド（１７８ｍｇ、１．２１ｍｍｏｌ）、エチル（ヒドラジンカルボニル）ホルマート（１３２ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１５２ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）、及びテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１６時間、６０℃で撹拌した。次いで、反応物を水２０ｍＬの添加によってクエンチし、ジクロロメタン（２×１０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、水（１０ｍＬ）及びブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（５：１〜２０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル２−オキソ−２−（２−（ピペリジン−１−カルボニルヒドラジニル）アセタート（２００ｍｇ、８２％）を白色の固体として得た。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。エチル５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキシラート
２５ｍＬ丸底フラスコに、２−オキソ−２−（２−（ピペリジン−１−カルボニルヒドラジニル）アセタート（ステップ１、１００ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）、４−メチルベンゼン−１−スルホニルクロリド（７８ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（５０ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）、及びジクロロメタン（１５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１６時間、２３℃で撹拌した。次いで、反応物を水（１０ｍＬ）の添加によってクエンチし、得られた混合物をジクロロメタン（３×１０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、水（１０ｍＬ）及びブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：１〜１０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキシラートをオフホワイト色の固体として得た（８０ｍｇ、８７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボン酸
２５ｍＬ丸底フラスコに、エチル５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキシラート（ステップ２、８０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、水酸化リチウム（１７ｍｇ、０．７０ｍｍｏｌ）、水（５ｍＬ）、及びテトラヒドロフラン（５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を、３時間にわたって２３℃で撹拌した。溶液のｐＨを塩酸（６．０Ｍ）で５〜６に調節した。得られた溶液をジクロロメタン（２×３０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボン酸（中間体２−５９、６０ｍｇ、８７％）をオフホワイト色の固体として得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいてそのまま使用した。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９８［Ｍ＋Ｈ］。

上記の手順に従って、表１９において記載の塩化物で出発して、下記の表１９中の中間体を合成した。

実施例３５：中間体２−６０。４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）安息香酸

ステップ１。４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル
１００ｍＬ丸底フラスコに、４−フルオロベンゾニトリル（２ｇ、１６．５１ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１６ｇ、４９．１１ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）、及び１Ｈ−ピラゾール（２．２４ｇ、３２．９０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって還流させた。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：４ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリルを黄色の油状物として得た（１．３ｇ、４７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１７０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）安息香酸
２５０ｍＬ丸底フラスコに、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル（ステップ１、２ｇ、１１．８２ｍｍｏｌ）、エタノール（４０ｍＬ）、水（４０ｍＬ）、及び水酸化ナトリウム（７０５ｍｇ、１７．６３ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１０５℃で１６時間撹拌し、次いで、真空下で濃縮した。残渣を水（３０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（５０ｍＬ）で抽出した。水相のｐＨを塩酸（６．０Ｍ）で５に調節した。固体を濾過によって収集し、水（１０ｍＬ）で洗浄し、オーブン内で乾燥させて、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）安息香酸を薄黄色の固体として得た（中間体２−６０、１ｇ、４５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８９［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３５において概説した手順に従って、表２０中の中間体を調製した。

実施例３６：中間体２−３３６ａａ。４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゼンアミン及び４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゼンアミン

ステップ１。１−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール及び２−（４−ニトロフェニル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール
２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール（１．０６１ｇ、１５．４ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（６０ｍＬ）、１−フルオロ−４−ニトロベンゼン（２ｇ、１４．２ｍｍｏｌ）、及びＫ_２ＣＯ_３（５．８７ｇ、４２．２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって、１１０℃で、油浴内で撹拌し、２５℃に冷却した。反応物を水（５０ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（５×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を真空下で濃縮した。残渣を、分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、１−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール及び２−（４−ニトロフェニル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾールの混合物（１：３）（１．６ｇ、５９％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９１［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：シリカゲル。移動相Ａ：酢酸エチル／移動相Ｂ：石油エーテル。勾配：３５分かけて１０％Ｂから５０％Ｂへ。検出器：２５４ｎｍ。

ステップ２。４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゼンアミン及び４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゼンアミン
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール及び２−（４−ニトロフェニル）−２Ｈ−１，２，３−トリアゾールの混合物（ステップ１、１ｇ、５．２６ｍｍｏｌ）、エタノール（３０ｍＬ）、水（３０ｍＬ）、Ｆｅ（１．５ｇ、２６．８ｍｍｏｌ）、塩化アンモニウム（８３２ｍｇ、１５．６ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって、８０℃で、油浴内で撹拌した。反応物を２３℃に冷却し、固体を濾過によって除去した。濾液を真空下で濃縮し、残渣を水（３０ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（５×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を真空下で濃縮して、４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゼンアミン及び４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゼンアミンの混合物（８００ｍｇ、９４％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１６１［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３７：中間体２−６１。２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸

ステップ１。エチル２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラート
５ｍｌマイクロ波管に、エチル２−ブロモ−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラート（５００ｍｇ、２．２７ｍｍｏｌ）、ピペリジン（２１９ｍｇ、２．５７ｍｍｏｌ）、及び（トリフルオロメチル）ベンゼン（２ｍＬ）を装入した。最終反応混合物に、３０分間にわたって１５０℃でマイクロ波放射線を照射した。得られた溶液を２３℃に冷却し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラートを白色の固体として得た（４００ｍｇ、７８％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸
１００ｍｌ丸底フラスコに、エチル２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラート（ステップ１、４００ｍｇ、１．７８ｍｍｏｌ）、水酸化リチウム（１２９ｍｇ、５．３９ｍｍｏｌ）、メタノール（１５ｍＬ）、及び水（２ｍＬ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって５５℃で撹拌した。得られた溶液を水３０ｍＬで希釈し、ｐＨを塩酸（６．０Ｍ）で５〜６に調節した。混合物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（中間体２−６１、３５０ｍｇ、９９％）を薄黄色の油状物として得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいてそのまま使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９７［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、下記の表２１中の中間体を合成した。

実施例３７ａ：中間体２−６４。１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸

ステップ１。１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール
２５０ｍＬ丸底フラスコに、１Ｈ−ピラゾール（１ｇ、１４．６９ｍｍｏｌ）、水酸化カリウム（１．２ｇ、２１．３９ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（３ｇ、２１．７１ｍｍｏｌ）、フッ化テトラブチルアンモニウム（７ｇ、２１．７１ｍｍｏｌ）、キシレン（５０ｍＬ）、及び（ブロモメチル）ベンゼン（２．５ｇ、１４．６２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を１６時間、２３℃で撹拌した。次いで、反応物を水１５０ｍＬの添加によってクエンチした。得られた混合物を酢酸エチル（３×８０ｍＬ）で抽出し、水２００ｍＬで洗浄した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾールを薄黄色の固体として得た（１．３ｇ、５６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１５９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸
窒素バルーン及び温度計を装備した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール（ステップ１、４００ｍｇ、２．５３ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（２５ｍＬ）を装入した。反応物に、ｎ−ブチルリチウム（２．５ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加した。得られた混合物を１時間にわたって、−７８℃で、ドライアイス浴内で撹拌し、その後、二酸化炭素を混合物に吹き込んだ。得られた溶液をさらに１時間にわたって、−７８℃で、ドライアイス浴内で撹拌し、次いで、水３０ｍＬの添加によってクエンチし、酢酸エチル（３×４０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸（副生成物：２−フェニル−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）酢酸を包含）を白色の油状物として得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいてそのまま使用した（中間体２−６４、１５０ｍｇ、２９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３８：中間体２−７１。４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸イル）シクロヘキサンカルボン酸

ステップ１。エチル４−（トシルオキシ）シクロヘキサンカルボキシラート
２５０ｍＬ丸底フラスコに、エチル４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（３ｇ、１７．４２ｍｍｏｌ）、４−メチルベンゼン−１−スルホニルクロリド（５ｇ、２６．２３ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（５０ｍＬ）、及びトリエチルアミン（５．２８ｇ、５２．１８ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を４時間にわたって２３℃で撹拌した。次いで、反応物を水（５０ｍＬ）でクエンチした。混合物をジクロロメタン（２×５０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（トシルオキシ）シクロヘキサンカルボキシラートを黄色の固体として得た（２．７ｇ、４７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。エチル４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボキシラート
１００ｍＬ丸底フラスコに、エチル４−（トシルオキシ）シクロヘキサンカルボキシラート（ステップ１、２ｇ、６．１３ｍｍｏｌ）、１Ｈ−ピラゾール（６２６ｍｇ、９．２０ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（６０ｍＬ）、及び炭酸セシウム（６ｇ、１８．４２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間、８０℃で撹拌した。室温に冷却した後に、次いで、反応物を水（６０ｍＬ）の添加によってクエンチし、酢酸エチル（３×６０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボキシラートを黄色の固体として得た（４００ｍｇ、２９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボキシラート（１００ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し（中間体２−７１、４０ｍｇ、４６％）、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９５［Ｍ＋Ｈ］。

実施例３９：中間体２−７２。４−（３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，１−ｂ］［１，３］オキサジン−８−イル）安息香酸

ステップ１。メチル４−（１−（ジメチルアミノ）−３−メトキシ−３−オキソプロパ−１−エン−２−イル）ベンゾアート
５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル４−（２−メトキシ−２−オキソエチル）ベンゾアート（１ｇ、４．８０ｍｍｏｌ）、（ジメトキシメチル）ジメチルアミン（５７１ｍｇ、４．７９ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を４時間にわたって６０℃で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチし、生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル４−（１−（ジメチルアミノ）−３−メトキシ−３−オキソプロパ−１−エン−２−イル）ベンゾアートを黄色の固体として得た（８００ｍｇ、６３％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。メチル４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾアート
５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル４−（１−（ジメチルアミノ）−３−メトキシ−３−オキソプロパ−１−エン−２−イル）ベンゾアート（ステップ１、８００ｍｇ、３．０４ｍｍｏｌ）、塩酸ヒドラジン（３１０ｍｇ、４．５６ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（９２１ｍｇ、９．１０ｍｍｏｌ）、及びエタノール（２０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって９０℃で撹拌し、２３℃に冷却し、その後、溶液を真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０：１ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、メチル４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾアートを黄色の固体として得た（５２０ｍｇ、７８％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２１９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。メチル４−（６、７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］オキサジン−３−イル）ベンゾアート
５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル４−（５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾアート（ステップ２、２５０ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ）、１，３−ジブロモプロパン（２３２ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１．１２ｇ、３．４４ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（１５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１６時間、８０℃で撹拌した。混合物を２３℃に冷却し、次いで、水（１５ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（２０：１ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、メチル４−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］オキサジン−３−イル）ベンゾアートを黄色の固体として得た（１００ｍｇ、３４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。４−（３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，１−ｂ］［１，３］オキサジン−８−イル）安息香酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、メチル４−（６、７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］オキサジン−３−イル）ベンゾアート（ステップ３、１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−７２、８０ｍｇ、８５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４５［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、下記の表２２中の中間体を合成した。

実施例４０：中間体２−７４。４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）安息香酸

ステップ１。メチル４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）ベンゾアート
窒素バルーンを装備した１００ｍＬ丸底フラスコに、［４−（メトキシカルボニル）フェニル］ボロン酸（４００ｍｇ、２．２２ｍｍｏｌ）、３−ブロモ−４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン（３００ｍｇ、１．４８ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（９４６．７ｍｇ、４．４６ｍｍｏｌ）、トルエン（２０ｍＬ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム−クロロホルム付加物（１３６ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、ジシクロヘキシル（２’，６’−ジメトキシビフェニル−２−イル）ホスフィン（６１ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、及びフッ化セシウム（２２．６ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間、１２０℃で、油浴内で撹拌した。反応混合物を２３℃に冷却し、固体を濾過した。濾液を真空下で濃縮し、残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（３：２ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）ベンゾアートを黄色の固体として得た（１６０ｍｇ、４２％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）安息香酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、メチル４−（４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）ベンゾアート（ステップ１、１２０ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、ジクロロメタン／メタノール（２０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した（中間体２−７４，８０ｍｇ、７１％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４４［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、下記の表２３中の中間体を合成した。３−ブロモ−４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン（４０ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）をアルキル化し、その後、ＤＭＦ（１０ｍＬ）中のヨードメタン（２８ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を用いて、ＮａＨ（９ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）の存在下で、上記の手順に従った。

実施例４１：中間体２−７７。５−ベンジルオキサゾール−４−カルボン酸

ステップ１。エチル５−ベンジルオキサゾール−４−カルボキシラート
１００ｍＬ丸底フラスコに、２−フェニルアセチルクロリド（０．５００ｇ、３．２３ｍｍｏｌ）、エチル２−（メチリデンアミノ）アセタート（０．３６６ｇ、３．１８ｍｍｏｌ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（０．４９２ｇ、３．２３ｍｍｏｌ）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって２３℃で撹拌し、次いで、水（３０ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、エチル５−ベンジルオキサゾール−４−カルボキシラート（０．０７０ｇ、９％）を白色の固体として得、これを精製せずに、次のステップにおいてそのまま使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−ベンジルオキサゾール−４−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、５−ベンジルオキサゾール−４−カルボキシラート（ステップ１、０．０７０ｇ、０．３０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、これを、精製せずに次のステップにおいてそのまま使用した（中間体２−７７、０．０６０ｇ、４９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例４２：中間体２−７８。１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸

ステップ１。エチル１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート
１００ｍＬ丸底フラスコに、エチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート（６１７ｍｇ、４．４３ｍｍｏｌ）、１−（ブロモメチル）−４−フルオロベンゼン（１．０ｇ、５．２９ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（４．３ｇ、１３．２０ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって、６０℃で、油浴内で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチした。得られた溶液を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート（１．０４ｇ、９５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、エチル１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート（ステップ１、１．０４ｇ、４．２１ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し（中間体２−７８、３００ｍｇ、３３％）、これをさらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２０［Ｍ＋Ｈ］。

表２３ａ：上記で概説した手順に従って、下記の表２３ａ中の中間体も合成した。

実施例４３：中間体２−８５。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−［（１Ｓ）−１−［１−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル］ピペリジン−１−カルボキシラート

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−エチリデンピペリジン−１−カルボキシラート
窒素を充填したバルーンを装備した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、ブロモ（エチル）トリフェニル−５−ホスファン（９．３ｇ、２５．０５ｍｍｏｌ）、及びテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）を装入した。反応物に、ｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中の２．５Ｍ、１１ｍＬ、２７．５ｍｍｏｌ）を撹拌しながら−７８℃で１時間にわたって滴下添加し、その後、ｔｅｒｔ−ブチル４−オキソピペリジン−１−カルボキシラート（５ｇ、２５．０９ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中の溶液として−２０℃で添加した。撹拌を１時間にわたって−２０℃で継続し、その後、水（３０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（５×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：９ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−エチリデンピペリジン−１−カルボキシラート（４．２ｇ、７９％）を薄黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２１２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート
２５０ｍＬ丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−エチリデンピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ１、４．２ｇ、１９．８８ｍｍｏｌ）、３−クロロペルオキシ安息香酸（５．１６ｇ、２９．９ｍｍｏｌ）、及びジクロロメタン（１００ｍＬ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって室温で撹拌し、飽和亜硫酸ナトリウム水溶液（１０ｍＬ）でクエンチした。ｐＨを炭酸水素ナトリウム（６Ｍ）で７に調節し、生成物をジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（３．８ｇ、８４％）ｂを無色の液体として得た。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（１−（１−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
実施例２８において概説した手順に従って、１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（実施例２１、ステップ３において概説した手順に従って、ｐ−メトキシヒドラジンヒドロクロリドを出発物質として使用して調製、２．３ｇ、９．４９ｍｍｏｌ）及びｔｅｒｔ−ブチル２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（ステップ２、２．６ｇ、１１．４４ｍｍｏｌ）を利用して、標題化合物を調製し、続いて、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した（３．８ｇ、８１％）。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７０［Ｍ＋Ｈ］。ラセミ生成物（ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（１−（１−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート）（２．２５ｇ）を分取ＳＦＣ^＊によってさらに精製して、１−ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−［（１Ｓ）−１−［１−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル］ピペリジン−１−カルボキシラート（中間体２−８５、６２９．１ｍｇ、保持時間：２．０２分、１４．３％、立体化学は未確認）を白色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ０．９５−１．１９ （ｍ， １Ｈ） ， １．２０−１．４４ （ｍ， １３Ｈ）， １．４５−１．７１ （ｍ， ２Ｈ）， ２．７９−３．１５ （ｍ， ２Ｈ）， ３．５０−３．８１ （ｍ， ２Ｈ）， ３．８３ （ｓ， ３Ｈ）， ４．８５−５．１０ （ｄ， Ｊ ＝ ７．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．１１ （ｓ， １Ｈ）， ７．００−７．１８ （ｍ， ２Ｈ）， ７．８１−８．００ （ｍ， ２Ｈ）， ８．３２ （ｓ， １Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７０［Ｍ＋Ｈ］。

１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−４−［（１Ｓ）−１−［１−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］エチル］−１［３］，３−オキサゾカン−２−オン（中間体２−８５、６１４ｍｇ、１４％）を白色の固体として、保持時間：１．４６分、立体化学は未確認）。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ０．９２−１．１１ （ｍ， １Ｈ） ， １．１７−１．４４ （ｍ， １３Ｈ）， １．５０−１．７５ （ｍ， ２Ｈ）， ２．８０−３．１８ （ｍ， ２Ｈ）， ３．４５−３．８０ （ｍ， ２Ｈ）， ３．８２ （ｓ， ３Ｈ）， ４．８５−５．０２ （ｍ， １Ｈ）， ５．１１ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ６．９２−７．２２ （ｍ， ２Ｈ）， ７．７５−８．０５ （ｍ， ２Ｈ）， ８．３２ （ｓ， １Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ，ｍ／ｚ）４７０［Ｍ＋Ｈ］＋。^＊ＳＦＣカラム：ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ ＯＪ−３、４．６×５０ｍｍ、３ｕｍ。移動相Ａ０．１％ＤＥＡ水溶液／移動相Ｂ：メタノール、流速：４ｍｌ／分。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

実施例４３において概説した手順に従って、下記の表２４中の中間体を合成した。

実施例４４：中間体２−８７８ａ。６−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン

ステップ１。１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−オン
実施例７において記載した手順に従って、ピペリジン−４−オン、ＴＦＡ塩（１ｇ、４．６９ｍｍｏｌ）及び４−フルオロ安息香酸（１．４４ｇ、１０．３ｍｍｏｌを利用して、標題化合物を調製し、続いて、酢酸エチル／石油エーテル（１：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した（８００ｍｇ、７７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。（４−エチリデンピペリジン−１−イル）（４−フルオロフェニル）メタノン
実施例４３、ステップ１において概説した手順に従って、１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−オン（ステップ１、８００ｍｇ、３．６２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、これを、酢酸エチル／石油エーテル（１：３、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した（２５０ｍｇ、３０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。６−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン
実施例４３、ステップ２において概説した手順に従って、（４−エチリデンピペリジン−１−イル）（４−フルオロフェニル）メタノン（ステップ２、２５０ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（２５０ｍｇ、９３％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５０［Ｍ＋Ｈ］。

実施例４５。中間体２−８８。４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニルクロリド

トリホスゲン（０．０７８ｇ、０．２６３ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（０．０９２ｍＬ、０．６５８ｍｍｏｌ）、及びＴＨＦ（１．０ｍＬ）を、窒素入口及び磁気撹拌棒を装着した１０ｍＬ丸底フラスコに添加した。混合物を−４５℃に冷却し、ＴＨＦ（１．０ｍＬ）中の１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンヒドロクロリド（中間体２−８６、０．０５ｇ、０．１３２ｍｍｏｌ）の溶液をゆっくり添加し、その間、温度を−３５℃未満に維持した。混合物を１時間にわたって冷時撹拌し、室温に加温し、次いで、減圧下で濃縮乾固した。残渣を、ジクロロメタン−酢酸エチル（１：１ｖ／ｖ）を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニルクロリド（中間体２−８８、４０ｍｇ、７５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４０６．０９［Ｍ＋Ｈ］。

実施例４６：中間体９１。１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール

窒素入口、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した２５０ｍＬ丸底フラスコに、４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール（５ｇ、４４．２２ｍｍｏｌ）及びアセトニトリル（１２０ｍＬ）及び水素化ナトリウム（２．１ｇ、８７．５０ｍｍｏｌ、６０重量％）を−５℃で装入した。反応物に、ヨードメタン（７．５ｇ、５２．８ｍｍｏｌ）を添加した。生成物を１６時間にわたって２３℃で撹拌し、水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（５×４０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール（中間体２−９１、５．２ｇ、９３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１２８［Ｍ＋Ｈ］。

実施例４７：中間体２−９２。１−フェニル−４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール

窒素入口、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール（４ｇ、３５．３７ｍｍｏｌ）、ヨードベンゼン（８ｇ、３９．２ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（２．４４ｇ、１２．８ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（９．６６ｇ、６９．９ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１００ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１２時間にわたって１１０℃で撹拌し、２３℃に冷却した。反応物を水（８０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮し、残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：３ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−ニトロ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール（中間体２−９２、２．２ｇ、３３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９０［Ｍ＋Ｈ］。

実施例４７において概説した手順に従って、下記の表２５中の中間体を合成した。

実施例４６。中間体２−９６。１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸

ステップ１。メチル４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキシラート
磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（６４０ｍｇ、３．９６ｍｍｏｌ）、メタノール（１０ｍＬ）、及び塩化チオニル（１．４３ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって２３℃で撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮して、メチル４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキシラートを黄色の油状物として得た（６４５ｍｇ、９０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。メチル１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキシラート
磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキシラート（ステップ１、３６０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（５ｍＬ、６１．７ｍｍｏｌ）を装入した。水素化ナトリウム（１２０ｍｇ、３．００ｍｍｏｌ、６０重量％）を一度に添加した。反応混合物を２時間にわたって２３℃で撹拌し、その後、ヨードメタン（３４０ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ）を滴下添加した。得られた溶液を２時間にわたって２３℃で撹拌し、水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキシラートを黄色の油状物として得た（３４０ｍｇ、８８％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、メチル１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボキシラート（ステップ２、１９４ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−９６、１８０ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８１［Ｍ＋Ｈ］。

実施例４７：中間体２−９７。４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサン−１−カルボン酸

ステップ１。エチル４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキシラート
窒素入口、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキシラート（５００ｍｇ、１．７８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（２０６ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、リン酸カリウム（１．１３ｇ、５．３４ｍｍｏｌ）、水（４ｍＬ）、４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール（４３１ｍｇ、２．６８ｍｍｏｌ）、及び１．４−ジオキサン（４０ｍＬ）を装入した。その溶液を１２時間、１００℃で、窒素下で撹拌した。反応混合物を２５℃に冷却し、水（４０ｍＬ）で希釈した。生成物をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキシラート（０．３５ｇ、８４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。メチル４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサン−１−カルボキシラート
水素バルーン、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、メチル４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボキシラート（ステップ１、３００ｍｇ、１．３６ｍｍｏｌ）、炭素上のパラジウム（５０ｍｇ、１０重量％）、及びメタノール（２０ｍＬ）を装入した。混合物を１２時間、２５℃で、水素下で撹拌した。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮して、メチル４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（０．２１ｇ、７４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサン−１−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、メチル４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ２、２００ｍｇ、０．９０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−９７、１５０ｍｇ、８０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０９［Ｍ＋Ｈ］。

実施例４８：中間体２−１１４。１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−オキソシクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン

実施例６において概説した手順に従って、１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンＴＦＡ塩（中間体２−２８、１．０ｇ、２．１９ｍｍｏｌ）及び４−オキソシクロヘキサン−１−カルボン酸（実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−オキソシクロヘキサン−１−カルボキシラートを出発物質として利用して調製、６２５ｍｇ、４．４０ｍｍｏｌ）を利用して、標題化合物を調製した１．０ｇ、４９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４６８［Ｍ＋Ｈ］。

上記の実施例４８のための手順に従って、表２６中の中間体を合成した。

実施例４９：中間体２−１１６。２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸

ステップ１。エチル２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラート
パージされ、かつ窒素の不活性雰囲気で維持されている１００ｍＬ丸底フラスコに、エチル２−ブロモ−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラート（６００ｍｇ、２．７３ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３７７ｍｇ、４．３９ｍｍｏｌ）、トルエン（３０ｍＬ、２８２ｍｍｏｌ）、水（４ｍＬ）中のリン酸カリウム（１．５９ｇ、７．４９ｍｍｏｌ）、及び１，１’−（ジフェニルホスフィン）フェロセンメチレンクロリドパラジウムジクロリド（１２ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を装入した。その溶液を１６時間にわたって、１２０℃で、油浴内で撹拌した。反応物を水（１０ｍＬ）でクエンチし、生成物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０〜１：５ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラート（７０ｍｇ、６１％）を得た。ＬＣＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ１８２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において記載した手順に従って、エチル２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシラート（ステップ１、５５０ｍｇ、３．０４ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（４００ｍｇ、８６％）を調製した（４００ｍｇ、８６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ１５４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５０：中間体２−１１９。１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸

ステップ１。エチル１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシラート
２５０ｍＬ丸底フラスコに、エチル１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシラート（５００ｍｇ、３．５７ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（６１４．７ｍｇ、７．１６ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（７５７ｍｇ、７．１４ｍｍｏｌ）、１，２−ジクロロエタン（３０ｍＬ）、４，４’−ビピリジン（５５８ｍｇ、３．５８ｍｍｏｌ）、及び酢酸銅（６４６ｍｇ、３．５６ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を１６時間にわたって７０℃で撹拌し、２３℃に冷却した。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシラート（３００ｍｇ、４７％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸
実施例３７、ステップ２において記載した手順に従って、エチル１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシラート（ステップ１、８０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（６０ｍｇ、８９％）を調製し、さらに精製せずに次で使用した。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１５３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５０のために概説した手順に従って、下記の表２７中の中間体も合成した。

実施例５１：中間体２−１２４。４−ベンジルオキサゾール−５−カルボン酸

ステップ１。メチル２−クロロ−３−オキソ−４−フェニルブタノアート
２５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル３−オキソ−４−フェニルブタノアート（１．９２ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）、二塩化スルフリル（１．６２ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）、及びジクロロメタン（５０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１時間にわたって２３℃で撹拌し、次いで、水（５０ｍＬ）でクエンチした。生成物をジクロロメタン（２×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００〜１：３０ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル２−クロロ−３−オキソ−４−フェニルブタノアート（１．６５ｇ、７３％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。メチル４−ベンジルオキサゾール−５−カルボキシラート
２５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル２−クロロ−３−オキソ−４−フェニルブタノアート（ステップ１、２．２６ｇ、９．９７ｍｍｏｌ）、ギ酸（３０ｍＬ）、及びギ酸アンモニウム（２．３１ｇ、３０．００ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって１００℃で撹拌した。反応物を２３℃に冷却し、飽和炭酸水素ナトリウム（５０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５０〜１：８ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル４−ベンジルオキサゾール−５−カルボキシラート（３００ｍｇ、１４％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２１８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。４−ベンジルオキサゾール−５−カルボン酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、メチル４−ベンジルオキサゾール−５−カルボキシラート（ステップ２、３００ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１２４、２４５ｍｇ、８７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５２：中間体２−１２５。４−（１−メチルピロリジン−３−イルオキシ）安息香酸

ステップ１。エチル４−（１−メチルピロリジン−３−イルオキシ）ベンゾアート
窒素ボールを備えた１００ｍＬ丸底フラスコに、ピペリジン−４−オール（１ｇ、９．８９ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（３．５ｇ、１３．３４ｍｍｏｌ）、４−ヒドロキシ安息香酸エチル（２．２５ｇ、１３．５ｍｍｏｌ）、テトラヒドロフラン（５０ｍＬ）、及びジエチルアゾジカルボキシラート（３．４５ｇ、１９．８ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間、２３℃で撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（１−メチルピロリジン−３−イルオキシ）ベンゾアート（０．５ｇ、２０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（１−メチルピロリジン−３−イルオキシ）安息香酸。
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−（１−メチルピロリジン−３−イルオキシ）ベンゾアート（ステップ１、２００ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物（中間体２−１２５、０．１５ｇ、８４％）を黄色の油状物として調製し、さらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２２［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５２のために概説した手順に従って、下記の表２８中の中間体を合成した。

実施例５３：中間体２−１３６。４−（Ｎ−メチルスルファモイル）安息香酸

磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、トリエチルアミン（１ｍＬ）、ジクロロメタン（１０ｍＬ）、及びメタンアミンヒドロクロリド（３６２ｍｇ、５．４０ｍｍｏｌ）、及び少しずつ添加されるジクロロメタン（５ｍＬ）中の４−（クロロスルホニル）安息香酸（４００ｍｇ、１．８１ｍｍｏｌ）を２５℃で装入した。得られた溶液を４時間にわたって２５℃で撹拌した。反応混合物を水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（２０：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、４−（メチルスルファモイル）安息香酸を薄黄色の固体として得た（中間体２−１３６、２１４ｍｇ、５５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２１６［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５４：中間体２−１４０。３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸

ステップ１。メチル３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート
窒素でフラッシュした１００ｍＬ丸底フラスコに、メチル３−（ブロモメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート（６００ｍｇ、２．６０ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）_２Ｃｌ_２ＣＨ_２Ｃｌ_２（２００ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（６７４ｍｇ、４．８８ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（４０ｍＬ）、水（４ｍＬ）、及びフェニルボロン酸（６００ｍｇ、４．８８ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって、１００℃で、窒素下で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチし、生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（３×２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート（１５０ｍｇ、２６％）を得た。ＬＣＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ２３１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、メチル３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート（ステップ１、１５０ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１４０、１６０ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ２１７［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５５：中間体２−１４１。１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸

ステップ１。１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルプロパン−１−オン
磁気撹拌棒を装着した５００ｍＬ丸底フラスコに、２−フェニルプロパン酸（１５ｇ、１００ｍｍｏｌ）、アセトニトリル（２００ｍＬ）、及び１−［（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）カルボニル］−１Ｈ−イミダゾール（１６．２ｇ、９９．９ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって２５℃で撹拌した。混合物を真空下で濃縮し、残渣を水（５０ｍＬ）で希釈した。生成物をジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルプロパン−１−オン（２８ｇ、＞９５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２０１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。エチル３−オキソ−４−フェニルペンタノアート
磁気撹拌棒を装着した１Ｌ丸底フラスコに、１−エチル３−カリウムプロパンジオアート（３５ｇ、２０６ｍｍｏｌ）、アセトニトリル（５００ｍＬ）、トリエチルアミン（３１ｇ、３０６ｍｍｏｌ）、塩化マグネシウム（２４ｇ、２５２ｍｍｏｌ）、及び１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルプロパン−１−オン（ステップ１、２０ｇ、１００ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１０時間にわたって２５℃で撹拌した。混合物を真空下で濃縮した。残渣を水（１００ｍＬ）で希釈し、生成物をジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル３−オキソ−４−フェニルペンタノアート（２０ｇ、９１％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２２１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。エチル−２−［（ジメチルアミノ）メチリデン］−３−オキソ−４−フェニルペンタノアート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル３−オキソ−４−フェニルペンタノアート（ステップ２、１ｇ、４．５４ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（３０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１時間にわたって１１０℃で撹拌した。２５℃に冷却した後に、混合物を真空下で濃縮して、エチル−２−［（ジメチルアミノ）メチリデン］−３−オキソ−４−フェニルペンタノアートを黄色の油状物として得た（１ｇ、８０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２７６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。エチル１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート
磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、エチル−２−［（ジメチルアミノ）メチリデン］−３−オキソ−４−フェニルペンタノアート（ステップ３、５５０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、エタノール（２０ｍＬ）、水中のメチルヒドラジンの溶液（１０ｍＬ、４０％）、及びトリエチルアミン（６０６ｍｇ、５．９９ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって２５℃で撹拌した。溶媒を真空下で除去し、残渣を水（２０ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート（３４０ｍｇ、６６％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２５９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ５。１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、エチル１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート（ステップ４、３４０ｍｇ、１．３２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１４１、３００ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２３１［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５６：中間体２−１４４。３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボン酸

ステップ１。メチル（２Ｅ）−２−アセチル−３−アミノ−４−フェニルブタ−２−エノアート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、メチル３−オキソブタノアート（３．２４ｍＬ、２７．９ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン中のＳｎＣｌ_４（３．５ｍＬ、３．５０ｍｍｏｌ、１Ｍ）、トルエン（４０ｍＬ）、及び２−フェニルアセトニトリル（３．４６ｍＬ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって１１０℃で撹拌した。２５℃に冷却した後に、固体を濾過によって除去した。濾液を水（２０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を飽和炭酸水素アンモニウム（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル（２Ｅ）−２−アセチル−３−アミノ−４−フェニルブタ−２−エノアートを黄色の油状物として得た（３．２ｇ、４９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２３４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。メチル３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボキシラート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、トリエチルアミン（０．７５ｍＬ）、エタノール（１５ｍＬ）、及びヒドロキシルアミン（３７５ｍｇ、１１．３５ｍｍｏｌ）を装入した。混合物を１時間にわたって２５℃で撹拌し、その後、メチル（２Ｅ）−２−アセチル−３−アミノ−４−フェニルブタ−２−エノアート（ステップ１、１．０５ｇ、４．５０ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を１００℃に加熱し、５時間にわたって撹拌した。２５℃に冷却した後に、得られた混合物を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボキシラートを黄色の油状物として得た（８００ｍｇ、７７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２３２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボン酸
実施例１４において概説した手順に従って、メチル３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボキシラート（ステップ２、３００ｍｇ、１．３０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１４４、０．１５ｇ、５３％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２１８［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５７：中間体２−１４７。１−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピペラジン塩酸塩

ステップ１。１−メチル−４−（１−トリチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピペラジン
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、４−ブロモ−１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−ピラゾール（１ｇ、２．５７ｍｍｏｌ）、１−メチルピペラジン（５１６ｍｇ、５．１５ｍｍｏｌ）、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（７４３ｍｇ、７．７３ｍｍｏｌ）、トルエン（３０ｍＬ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム−クロロホルム付加物（２０７ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、及びＸ−Ｐｈｏｓ（１２３ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）を装入した。その溶液を１６時間にわたって、１２０℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、１−メチル−４−［１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピペラジンを茶色の固体として得た（２００ｍｇ、１９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４０９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。１−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピペラジン塩酸塩
磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、１−メチル−４−［１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピペラジン（ステップ１、２００ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）及び１，４−ジオキサン中の塩化水素（１５ｍＬ、３Ｍ）を装入した。溶液を２時間にわたって２５℃で撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチル（２０ｍＬ）で希釈した。固体を濾過によって収集し、酢酸エチル（１０ｍＬ）で洗浄し、オーブン内で乾燥させて、１−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピペラジン、ＨＣｌ塩（中間体２−１４７、２５０ｍｇ）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１６７［Ｍ＋Ｈ］

実施例５８：中間体２−１４８。２Ｈ，４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール

ステップ１。（Ｚ）−３−（（ジメチルアミノ）メチレン）−テトラヒドロピラン−４−オン
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、オキサン−４−オン（１ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ−ＤＭＡ（３０ｍＬ）を装入した。その溶液を３時間にわたって１１０℃で撹拌した。反応混合物を２５℃に冷却し、真空下で濃縮して、（Ｚ）−３−（（ジメチルアミノ）メチレン）テトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン（６００ｍｇ、３９％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１５６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２Ｈ，４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、（Ｚ）−３−（（ジメチルアミノ）メチレン）テトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン（ステップ１、６００ｍｇ、３．８７ｍｍｏｌ）、ヒドラジン（１ｍＬ）、及びエタノール（２０ｍＬ）を装入した。その溶液を５時間にわたって９０℃で撹拌し、２５℃に冷却した。溶液を真空下で濃縮し、ジクロロメタン／メタノール（３０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、２Ｈ，４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラノ［４，３−ｃ］ピラゾールを白色の固体として得た（中間体２−１４８、３００ｍｇ、６３％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１２５［Ｍ＋Ｈ］。

実施例５９：中間体２−１４９。５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン

窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−ブロモフェニル）−５−（（１−（シクロプロパン−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（２．５ｇ、５．２９ｍｍｏｌ）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（２ｇ、７．８８ｍｍｏｌ）、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンパラジウム（ＩＩ）ジクロリドジクロロメタン錯体（２１７ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（１．５６ｇ、１５．９０ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を５時間にわたって、９０℃で、窒素下で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（２００ｍＬ）で洗浄した。生成物を酢酸エチル（４×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。固体を濾過によって収集し、メタノール（１００ｍＬ）で洗浄し、オーブン内で乾燥させて、５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（中間体２−１４９、１．８０ｇ、６５％）を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ０．６５−０．７５ （ｍ， ４Ｈ）， １．３２ （ｓ， １２Ｈ）， １．３５−１．６５ （ｍ， ４Ｈ）， １．９２−２．００ （ｍ， １Ｈ）， ２．９２−３．０１ （ｍ， １Ｈ）， ３．３４−３．４５ （ｍ， １Ｈ）， ３．９５−４．１５ （ｍ， ４Ｈ）， ４．９７ （ｓ， １Ｈ）， ７．８６ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．１７ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １Ｈ）， ８．４０ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５２０［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６０：中間体２−１５２。４−（（１−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド

２５０ｍＬ丸底フラスコに、１−（３−ブロモフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンのＴＦＡ塩（４．４０ｇ、９．９８ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１００ｍＬ）、及びＤＩＰＥＡ（３．８７ｇ、２９．９４ｍｍｏｌ）を装入した。これに続けて、ジクロロメタン（３０ｍＬ）中のＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルクロリド（１．２８ｇ、１１．９０ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加した。添加の後に、得られた溶液を１時間にわたって０℃で撹拌した。次いで、反応物を水５０ｍＬの添加によってクエンチした。得られた混合物をジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、ブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（２０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−（（１−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（中間体２−１５２、３．２８ｇ、６９％）を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．３６−１．３９ （ｍ， ２Ｈ）， １．５４−１．６１ （ｍ， ２Ｈ）， ２．７２ （ｓ， ６Ｈ）， ２．９５−３．０１ （ｍ， ２Ｈ）， ３．２７−３．３２ （ｍ， ２Ｈ）， ４．０４ （ｓ， ２Ｈ）， ４．８８ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ７．５３−７．５７ （ｍ， １Ｈ）， ７．６０−７．６３ （ｍ， １Ｈ）， ８．１２−８．１５ （ｍ， １Ｈ）， ８．３４ （ｔ， Ｊ ＝ ２．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．４０ （ｓ， １Ｈ）， ８．４１ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７５，４７７［Ｍ＋Ｈ］。

表２９：実施例６０において概説した手順に従って、表２９中の中間体を調製した。

実施例６１：中間体２−１０３ａ。メチル４−ヒドロキシ−１−メチルシクロヘキサンカルボキシラート

ステップ１。メチル４−ヒドロキシ−１−メチルシクロヘキサンカルボキシラート
磁気撹拌棒及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、メチル１−メチル−４−オキソシクロヘキサン−１−カルボキシラート（５５２ｍｇ、３．２４ｍｍｏｌ）及びメタノール（２０ｍＬ）を装入した。次いで、ホウ水素化ナトリウム（２２６ｍｇ、５．９７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。得られた溶液を３時間にわたって０℃で撹拌し、真空下で濃縮した。固体を濾過し、酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で洗浄した。濾液を真空下で濃縮して、メチル４−ヒドロキシ−１−メチルシクロヘキサン−１−カルボキシラート（４００ｍｇ、６８％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１７３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６２：中間体２−６７。５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピコリン酸

ステップ１。エチル４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート
窒素バルーンを装備した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（１．８１ｇ、１０．５１ｍｍｏｌ）、ピリジン−２−オール（５００ｍｇ、５．２６ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（２．７６ｇ、１０．５２ｍｍｏｌ）、及びテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）を装入した。テトラヒドロフラン（５ｍＬ）中のジエチルアゾジカルボキシラート（１．８３ｇ、１０．５１ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で添加した。得られた溶液を１６時間、２３℃で撹拌し、次いで、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０〜１：１０ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（６００ｍｇ、４６％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ１、６００ｍｇ、２．４１ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−６７、４５０ｍｇ、８５％）。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２２［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、下記の表３０中の中間体を合成した。

実施例６３：中間体２−６８。５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピコリン酸

ステップ１。メチル５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピコリナート
５０ｍＬ丸底フラスコに、ＤＭＦ（１０ｍＬ）中のメチル５−ヒドロキシピリジン−２−カルボキシラート（３０６ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（５５２ｍｇ、３．９９ｍｍｏｌ）、及び２−ブロモピリジン（６３２ｍｇ、４．００ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって１５０℃で撹拌し、２３℃に冷却した。反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチし、生成物をジクロロメタン（３×１０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、１／３０〜１／４の酢酸エチル／石油エーテル（１：３０〜１：４ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、メチル５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピコリナート（３２０ｍｇ、７０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピコリン酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、メチル５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピコリナート（ステップ１、２３０ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−６８、１８０ｍｇ、８３％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２１７［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、下記の化合物も合成した。

実施例６４：中間体２−１０２。４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボン酸

ステップ１。エチル４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（１ｇ、５．８１ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（１１１ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（３．７９ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）、トルエン（２５ｍＬ）、２−クロロピリミジン（６６５ｍｇ、５．８１ｍｍｏｌ）、１，１０−フェナントロリン（２０９ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２４時間にわたって、１２０℃で、油浴内で撹拌した。得られた溶液を２０℃に冷却し、水（５０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（５×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／ヘキサン（１：４、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（０．３５６ｇ、２４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ１、３５６ｍｇ、１．４２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１０２、（２２２ｍｇ、７０％）ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６５：中間体２−１４５。４−（５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イルオキシ）安息香酸

ステップ１。エチル４−（５−メトキシピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、４−ヒドロキシ安息香酸エチル（１．６６ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）、ＤＭＳＯ（２０ｍＬ）、ＣｕＩ（９５ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）、ピコリン酸（１２３ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）、Ｋ_３ＰＯ_４（４．２４ｇ、１９．９７ｍｍｏｌ）、及び２−ブロモ−５−メトキシピリジン（１．８８ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって９０℃で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（５０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（５−メトキシピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアートを黄色の固体として得た（１．２０ｇ、４４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。エチル４−（５−ヒドロキシピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアート
磁気撹拌棒を装着した２５ｍＬ丸底フラスコに、エチル４−（５−メトキシピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアート（ステップ１、３２０ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１０ｍＬ）、及びジクロロメタン中のＢＢｒ_３の溶液（１．５ｍＬ、１．５ｍｍｏｌ、１Ｍ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって２５℃で撹拌した。ｐＨを飽和炭酸水素ナトリウムで７〜８に調節した。得られた混合物をジクロロメタン（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（５−ヒドロキシピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアート（１３０ｍｇ、４３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。エチル４−（５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−（５−ヒドロキシピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアート（ステップ２、２５９ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５ｍＬ）、炭酸セシウム（６５２ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、及び１，３−ジオキソラン−２−オン（１３２ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって８０℃で撹拌した。反応混合物を２７℃に冷却した。反応物を水（２５ｍＬ）でクエンチした。生成物をジクロロメタン（３×２５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（５：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアートを黄色の固体として得た（２４２ｍｇ、８０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３０４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。４−（５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イルオキシ）安息香酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−（５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾアート（ステップ３、２４２ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１４５、１８０ｍｇ、８２％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７６［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６６：中間体２−１４６。ｔｒａｎｓ−４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボン酸

ステップ１。ｔｒａｎｓ−メチル４−（６−クロロピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボキシラート
磁気撹拌棒を装着した５ｍＬマイクロ波管に、メチルｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（２００ｍｇ、１．２６ｍｍｏｌ）、３，６−ジクロロピリダジン（１８８ｍｇ、１．２６ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２．５ｍＬ）を装入し、続いて、水素化ナトリウム（６５．６ｍｇ、１．６４ｍｍｏｌ、６０％）を少しずつ添加した。発泡が止むまで、マイクロ波管を密閉し、反応混合物にマイクロ波を３０分間にわたって１００℃で照射した。２５℃に冷却した後に、得られた混合物を水（１０ｍＬ）に注ぎ入れた。混合物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出し、合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油（１：３、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、メチルｔｒａｎｓ−４−［（６−クロロピリダジン−３−イル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラートをオフホワイト色の固体として得た（８０ｍｇ、２３％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７１，２７３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。ｔｒａｎｓ−メチル４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボキシラート
水素バルーン、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、メチルｔｒａｎｓ−４−［（６−クロロピリダジン−３−イル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ１、８０ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）、メタノール（１５ｍＬ）、トリエタノールアミン（５９．８ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）、及び炭素上のパラジウム（３０ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ、１０％）を装入した。その溶液を２時間にわたって、２５℃で、水素下で撹拌した。固体を濾過によって除去した。濾液を真空下で濃縮して、メチルｔｒａｎｓ−４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラートを無色の油状物として得た（６０ｍｇ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。ｔｒａｎｓ−４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボン酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、メチルｔｒａｎｓ−４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ２、６０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１４６、４５ｍｇ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６７：中間体１７２。ｔｒａｎｓ−４−［［６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］オキシ］シクロヘキサン−１−カルボン酸

ステップ１。２−（アゼチジン−１−イル）−６−（ベンジルオキシ）ピリジン
窒素バルーン、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、２−（ベンジルオキシ）−６−ブロモピリジン（１ｇ、３．７９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ_２（ｄｂａ）_３．ＣＨＣｌ_３（４００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（４８０ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ）、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（７３２ｍｇ、６．５２ｍｍｏｌ）、トルエン（２０ｍＬ）、及びアゼチジン（４４０ｍｇ、７．７１ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を６時間にわたって８０℃で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（４×３０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせた。溶液を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、２−（アゼチジン−１−イル）−６−（ベンジルオキシ）ピリジンを薄黄色の油状物として得た（０．６ｇ、６６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−オール
実施例１８０において概説した手順に従って、２−（アゼチジン−１−イル）−６−（ベンジルオキシ）ピリジン（ステップ１、５００ｍｇ、２．０８ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（０．３５ｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１５１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。ｔｒａｎｓ−メチル−４−［［６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラート
実施例６６、ステップ１において概説した手順に従って、６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−オール（ステップ２、１２７ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）及びｃｉｓ−メチル−４−（メタンスルホニルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（２００ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した。標題化合物を酢酸エチル／石油エーテル（１：３、ｖ／ｖ）で溶離する分取ＴＬＣによって精製した（６０ｍｇ、２４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。ｔｒａｎｓ−４−［［６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］オキシ］シクロヘキサン−１−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、ｔｒａｎｓ−メチル−４−［［６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ３、６０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（３４ｍｇ、５９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７７［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６８：中間体１７５。ｃｉｓ−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボン酸

ステップ１。ｃｉｓ−メチル４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボキシラート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、メチルｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（４００ｍｇ、２．５３ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５ｍＬ）、２−クロロピラジン（３４８ｍｇ、３．０３ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（１．０５ｇ、７．６０ｍｍｏｌ）、及びメタンスルフィン酸ナトリウム（３８７ｍｇ、３．７９ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を１６時間にわたって、１２０℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出し、合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油（１：４、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、メチルｃｉｓ−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（８０ｍｇ、１３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。ｃｉｓ−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボン酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、メチルｃｉｓ−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ１、８０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（６５ｍｇ、８６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２３［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、下記の表３２中の中間体を合成した。

実施例６９：中間体２−１０７。４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボン酸

ステップ１。エチル４−（メタンスルホニルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート
磁気撹拌棒及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（１．５ｇ、８．７１ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２．６４ｇ、２６．０９ｍｍｏｌ）、及びジクロロメタン（５０ｍＬ）を装入した。反応物に、塩化メタンスルホニル（１．４９ｇ、１３．０１ｍｍｏｌ）を撹拌しながら０℃で滴下添加した。得られた溶液を２時間にわたって２５℃で撹拌した。得られた溶液を水（２０ｍＬ）で希釈し、生成物をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（メタンスルホニルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラートを薄黄色の油状物として得た（１．２ｇ、５５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５１［Ｍ＋Ｈ］，１５５［Ｍ−ＯＭｓ］。

ステップ２。エチル４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−（メタンスルホニルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ１、６００ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（９９３ｍｇ、７．１８ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）、及び１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−オール（３５３ｍｇ、３．６０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を７時間、６０℃で撹拌し、２５℃に冷却した。生成物を水（４０ｍＬ）で希釈し、ジクロロメタン（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取ＴＬＣプレートによって精製して、エチル４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラートを黄色の油状物として得た（０．４２ｇ、６９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボン酸
実施例８、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ２、３００ｍｇ、１．１９ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１０７、０．１６ｇ、６０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２５［Ｍ＋Ｈ］。

実施例６９のための上記の手順に従って、表３３中の中間体を合成した。

実施例７０：中間体２−２２８ａ。１，５−ジベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸

ステップ１。メチル２−（（ジメチルアミノ）メチレン）−３−オキソ−４−フェニルブタノアート
５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル３−オキソ−４−フェニルブタノアート（１．９２ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）及び（ジメトキシメチル）ジメチルアミン（１．４３ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１時間にわたって２３℃で撹拌した。得られた混合物を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル２−（（ジメチルアミノ）メチレン）−３−オキソ−４−フェニルブタノアート（２．３０ｇ、９３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。メチル１，５−ジベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート
５０ｍＬ丸底フラスコに、メチル２−（（ジメチルアミノ）メチレン）−３−オキソ−４−フェニルブタノアート（ステップ１、８５０ｍｇ、３．４４ｍｍｏｌ）、フェニルヒドラジン（５５７ｍｇ、５．１５ｍｍｏｌ）、及びエタノール（２５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を３時間にわたって還流させた。得られた混合物を真空下で濃縮した。残渣を水（３０ｍＬ）で希釈し、生成物を酢酸エチル（５×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル１，５−ジベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラートを黄色の固体として得た（６２０ｍｇ、５９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３０７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。１，５−ジベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
実施例１４において概説した手順に従って、メチル１，５−ジベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート（ステップ２、６２０ｍｇ、２．０２ｍｍｏｌを出発物質として利用して、標題化合物を調製した（４７２ｍｇ、８０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例７１：中間体２−１６０。４−（１，１−ジフルオロエチル）安息香酸

ステップ１。メチル４−（１，１−ジフルオロエチル）ベンゾアート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ高圧反応管に、４−アセチル安息香酸メチル（３００ｍｇ、１．６８ｍｍｏｌ）、エタノール（０．０２ｍＬ）、ジエチル（トリフルオロ−４−スルファニル）アミン（８１４ｍｇ、５．０５ｍｍｏｌ）、及びクロロホルム（２０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を密閉し、１０時間にわたって８０℃で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応混合物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（３０ｍＬ）に注ぎ入れた。生成物をジクロロメタン（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（４：１ｖ／ｖ））で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル４−（１，１−ジフルオロエチル）ベンゾアートを黄色の固体として得た（２００ｍｇ、５９％）。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−（１，１−ジフルオロエチル）安息香酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、メチル４−（１，１−ジフルオロエチル）ベンゾアート（ステップ１、１５０ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１６０、１５０ｍｇ）。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ，ｍ／ｚ１８５［Ｍ−Ｈ］。

実施例７２：中間体２−１６６。４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボン酸

ステップ１。エチル４−［（トリメチルシリル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（５００ｍｇ、２．９０ｍｍｏｌ）、１Ｈ−イミダゾール（４８０ｍｇ、７．０５ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（９ｍＬ）を装入し、続いて、クロロトリメチルシラン（３８２ｍｇ、３．５２ｍｍｏｌ）を撹拌しながら０℃で５分かけて滴下添加した。得られた溶液を２５℃に加温し、２時間にわたって撹拌した。反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物をｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（２×２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、エチル４−［（トリメチルシリル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラートを薄黄色の油状物として得た（６００ｍｇ、８５％）。ＧＣＭＳ：ｍ／ｚ２４４。

ステップ２。エチル４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、エチル４−［（トリメチルシリル）オキシ］シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ１、２００ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（８ｍＬ）、及びオキサン−４−オン（７０ｍｇ、０．７０ｍｍｏｌ）を装入し、続いて、トリメチルシリルトリフルオロメタンスルホナート（１８ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を撹拌しながら−７８℃で５分かけて滴下添加した。撹拌を１時間にわたって継続し、その後、ジクロロメタン（１ｍＬ）中のトリエチルシラン（９３ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）を少しずつ添加した。添加の後に、反応物を２３℃に加温し、１６時間にわたって撹拌した。反応物を飽和炭酸水素ナトリウム（１０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、石油エーテル／酢酸エチル（１０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラートを薄黄色の油状物として得た（１２０ｍｇ、５７％）。ＧＣＭＳ：ｍ／ｚ２５６。

ステップ３。４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（ステップ２、１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１６６、５０ｍｇ、５６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２７［Ｍ−Ｈ］。

実施例７３：中間体２−８６６ａ：１−ベンジル−４−メチルアゼチジン−２−カルボン酸

ステップ１。メチル２，４−ジブロモペンタノアート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５００ｍＬ三ツ口丸底に、５−メチルオキソラン−２−オン（１０ｇ、１００ｍｍｏｌ）、メタノール（１００ｍＬ）、塩酸（２０ｍＬ、１２Ｎ）、及び三臭化リン（４．５ｍＬ）を装入した。臭素（６ｍＬ）を２５℃で少しずつ添加した。添加の後に、得られた溶液を３０分間にわたって、１１０℃で、油浴内で撹拌し、２５℃に冷却し、溶液をメタノール（１００ｍＬ）及び塩酸（２０ｍＬ、１２Ｎ）で希釈した。得られた溶液を１６時間にわたって２５℃で撹拌し、次いで、真空下で濃縮した。残渣を水（１００ｍＬ）で希釈し、生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮して、メチル２，４−ジブロモペンタノアートを無色の油状物として得た（６ｇ）。

ステップ２。メチル１−ベンジル−４−メチルアゼチジン−２−カルボキシラート
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、メチル２，４−ジブロモペンタノアート（ステップ１、４ｇ、１４．６ｍｍｏｌ）、アセトニトリル（１００ｍＬ）、及びフェニルメタンアミン（１．７２ｇ、１６．１ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を６時間にわたって、６５℃で、油浴内で撹拌し、２５℃に冷却し、得られた混合物を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル１−ベンジル−４−メチルアゼチジン−２−カルボキシラートを薄茶色の油状物として得た（２ｇ、６２％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。１−ベンジル−４−メチルアゼチジン−２−カルボン酸
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、メチル１−ベンジル−４−メチルアゼチジン−２−カルボキシラート（ステップ２、２ｇ、９．１２ｍｍｏｌ）、水（３０ｍＬ）、及び水酸化バリウム（３．１３ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって、９０℃で、油浴内で撹拌し、２５℃に冷却し、ｐＨを塩酸（３Ｎ）で６に調節した。生成物を酢酸エチル（３×６０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、１−ベンジル−４−メチルアゼチジン−２−カルボン酸を無色の油状物として得た（１．８ｇ、９６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２０６［Ｍ＋Ｈ］。

実施例７４：中間体２−１７６ａ。ｔｅｒｔ−ブチル４−メトキシ−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−メトキシ−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート
トリメチルスルホキソニウムヨージド（１．４５ｇ、６．５５ｍｍｏｌ）、ジメチルスルホキシド（２０ｍＬ）、及び水素化ナトリウム（１５７ｍｇ、６．５４ｍｍｏｌ）を不活性雰囲気下で、磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１時間にわたって０℃で撹拌した。ｔｅｒｔ−ブチル３−メトキシ−４−オキソピペリジン−１−カルボキシラート（５００ｍｇ、２．１８ｍｍｏｌ）を添加し、得られた溶液を室温で５時間にわたって撹拌した。反応混合物を水（２０ｍＬ）の添加によってクエンチし、エーテル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、ｔｅｒｔ−ブチル４−メトキシ−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（５００ｍｇ、９４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例７５：中間体２−１９８ａ。（４−フルオロフェニル）（２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）メタノン

ステップ１。ピペリジン−４−オントリフルオロ酢酸塩
ｔｅｒｔ−ブチル４−オキソピペリジン−１−カルボキシラート（３ｇ、１５．０ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１５ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を、磁気撹拌棒を備えた１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を３時間にわたって室温で撹拌した。得られた混合物を真空下で濃縮して、ピペリジン−４−オントリフルオロ酢酸塩を得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。

ステップ２。１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−オン
実施例７において概説した手順に従って、ピペリジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（ステップ１、４．６９ｍｍｏｌ）及び４−フルオロ安息香酸（１．４４ｇ、１０．３ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、続いて、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した（８００ｍｇ、７７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２２２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。（４−エチリデンピペリジン−１−イル）（４−フルオロフェニル）メタノン
テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）及びカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（８１４ｍｇ、７．２７ｍｍｏｌ）を、磁気撹拌棒を装備した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに添加した。テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中のエチルトリフェニルホスホニウムブロミド（４．００ｇ、１０．８ｍｍｏｌ）の溶液を室温で１０分かけて滴下添加した。この混合物に、テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中の１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−オン（ステップ２、８００ｍｇ、３．６２ｍｍｏｌ）の溶液を撹拌しながら、室温で２分かけて滴下添加した。得られた溶液を３時間にわたって４０℃で撹拌し、次いで、室温に冷却した。得られた溶液をｎ−ヘキサン（５０ｍＬ）で希釈し、濾過し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、（４−エチリデンピペリジン−１−イル）（４−フルオロフェニル）メタノン（２５０ｍｇ、３０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４．（４−フルオロフェニル）（２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）メタノン
（４−エチリデンピペリジン−１−イル）（４−フルオロフェニル）メタノン（ステップ３、２５０ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）、３−クロロ過安息香酸（２３９ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）、及びクロロホルム（２０ｍＬ）を、磁気撹拌棒を備えた１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌し、次いで、飽和チオ硫酸ナトリウム水溶液（３０ｍＬ）及び飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（１０ｍＬ）で洗浄した。混合物をジクロロメタン（５×２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：４ｖ／ｖ）を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、（４−フルオロフェニル）（２−メチル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）メタノンを得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５０［Ｍ＋Ｈ］。

実施例７６：中間体２−３１３ａ：Ｎ−［３−（３−クロロフェニル）オキセタン−３−イル］−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド

窒素入口、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−ブロモ−３−クロロベンゼン（１ｇ、５．２２ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）を装入し、続いて、ｎ−ＢｕＬｉ（１．５ｍＬ、ヘキサン中の２．５Ｍ）を−７８℃で滴下添加した。反応物に、テトラヒドロフラン（５ｍＬ）中の２−メチル−Ｎ−（オキセタン−３−イリデン）プロパン−２−スルフィンアミド（１．１１ｇ、６．３３ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加し、５時間にわたって、−７８℃で、ドライアイス浴内で、窒素下で撹拌した。反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチした。生成物をジクロロメタン（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５０〜１：１０ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−［３−（３−クロロフェニル）オキセタン−３−イル］−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド（８００ｍｇ、５３％）を白色の固体として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２８８，２９０［Ｍ＋Ｈ］。

実施例７７：中間体２−２３５ａ。４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボニルクロリド

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボキシラート
窒素バルーンを装備した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、ピリジン−２−オール（５００ｍｇ、５．２６ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（３．１７ｇ、１５．７５ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（４．１４ｇ、１５．７８ｍｍｏｌ）、テトラヒドロフラン（２０ｍＬ）を装入した。テトラヒドロフラン（５ｍＬ）中のジエチルアゾジカルボキシラート（２．７５ｇ、１５．７９ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加した。添加の後に、溶液を５時間にわたって２３℃で撹拌した。混合物を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（７：１００ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボキシラートを白色の固体として得た（６００ｍｇ、４１％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジンジヒドロクロリド
１００ｍＬ丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ１、６００ｍｇ、２．１６ｍｍｏｌ）及びジオキサン（１０ｍＬ）を装入し、続いて、ジオキサン中の塩酸（３Ｍ、２０ｍＬ）を添加した。得られた溶液を３時間にわたって２３℃で撹拌した。得られた混合物を真空下で濃縮して、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジンジヒドロクロリドを白色の固体として得、これをさらに精製せずに使用した（５００ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１７９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボニルクロリド
１００ｍＬ丸底フラスコに、トリホスゲン（１０７ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）及びジクロロメタン（１０ｍＬ）を装入した。２−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジンジヒドロクロリド（ステップ２、１５０ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１８１．８ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）を０℃で滴下添加した。得られた溶液を３時間にわたって０℃で撹拌した。混合物を真空下で濃縮して、４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−カルボニルクロリドを黄色の固体として得、これをさらに精製せずに使用した（１５０ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２４１，２４３［Ｍ＋Ｈ］。

上記の手順に従って、表３４中の中間体を合成した。

実施例７８：中間体２−３３９ａ。５−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−フルオロ−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート
窒素入口、磁気撹拌棒、及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、ジメチルスルホキシド（３０ｍＬ）中のジメチルメタンスルフィニルヨージド（１３．８ｇ、６２．５ｍｍｏｌ）の溶液を、続いて、水素化ナトリウム（１．５ｇ、６２．５ｍｍｏｌ、６０重量％）を０〜５℃で装入した。２０分間の激しい撹拌の後に、ジメチルスルホキシド（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル３−フルオロ−４−オキソピペリジン−１−カルボキシラート（１０．４ｇ、４７．９ｍｍｏｌ）を１０℃で１０分かけて滴下添加した。得られた溶液を１６時間にわたって、２３℃で、窒素下で撹拌した。反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮して、ｔｅｒｔ−ブチル４−フルオロ−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（２．４５ｇ、１７％）を黄色の油状物として得、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２３２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−４−（［４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
実施例８７７において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−フルオロ−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（ステップ１、２．４５ｇ、７．０８ｍｍｏｌ）及び１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（１．５ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）を利用して、標題化合物を調製し、続いて、酢酸エチル／石油エーテル（１：２ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した（８００ｍｇ、１７％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４４［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。５−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
実施例２ａにおいて概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（［４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ２、７６０ｍｇ、１．７２ｍｍｏｌ）を利用して、標題化合物を調製した（６５０ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例７９：中間体２−３４５ａ。１−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンヒドロクロリド

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−ヒドロキシエチリデン）ピペリジン−１−カルボキシラート
トルエン（７５ｍｌ）中のｔｅｒｔ−ブチル４−（２−エトキシ−２−オキソエチリデン）ピペリジン−１−カルボキシラート（４．９９ｇ、１８．５ｍｍｏｌ）の溶液を窒素下で、５００ｍＬ丸底フラスコ内に入れ、ドライアイス／アセトン浴上で−７７℃で冷却した。水素化ジイソブチルアルミニウム（ヘプタン中の１．０Ｍ、４０ｍｌ、４０．０ｍｍｏｌ）をシリンジによって２０分かけて滴下添加した。溶液を２．５時間にわたって撹拌し、その後、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液（１２．５ｍＬ）を８分かけて滴下添加した。サンプルを２３℃に加温し、１６時間にわたって撹拌した。混合物を水（１００ｍＬ）と共に振盪した。得られたエマルジョンをブフナー漏斗で濾過し、濾過ケーキをＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で洗浄した。層を分離した。生成物をＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出し、次いで、合わせた有機抽出物を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、減圧下で蒸発させて、油状物を得た。物質をヘキサン−ＥｔＯＡｃに溶かし、Ｂｉｏｔａｇｅ ＭＰＬＣ（１００ｇシリカゲルカラム、ヘキサン中の１０〜６０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−ヒドロキシエチリデン）ピペリジン−１−カルボキシラート（３．７１ｇ、８８％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＨＬＯＲＯＦＯＲＭ−ｄ） δ ５．５０ （ｔ， Ｊ ＝ ７．０４ Ｈｚ， １ Ｈ）， ４．１５ − ４．２３ （ｍ， ２ Ｈ）， ３．３６ − ３．５０ （ｍ， ４ Ｈ）， ２．２７ （ｄｄ， Ｊ ＝ ５．７０ Ｈｚ， ２ Ｈ）， ２．１９ （ｄｄ， Ｊ ＝ ５．７０ Ｈｚ， ２ Ｈ）， １．４８ （ｓ， ９ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２５０［Ｍ＋Ｎａ］。

ステップ２。ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチリデン）ピペリジン−１−カルボキシラート
ＤＭＦ（２２ｍｌ）中のｔｅｒｔ−ブチル４−（２−ヒドロキシエチリデン）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ１、３．７１ｇ、１６．３ｍｍｏｌ）の溶液をイミダゾール（３．４４ｇ、５０．５ｍｍｏｌ）及びＴＢＤＭＳ−Ｃｌ（３．７２ｇ、２４．７ｍｍｏｌ）で処理した。溶液を２３℃で７２時間にわたって撹拌した。黄色の溶液をＥｔＯＡｃ（２５０ｍＬ）で希釈し、水（３×２５０ｍＬ）及びブライン（２×２５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、蒸発させて、無色の油状物を得た。油状物を数ｍＬのヘキサン中で溶かし、Ｂｉｏｔａｇｅ ＭＰＬＣ（１００ｇシリカゲルカラム、ヘキサン中の０〜６．５％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチリデン）ピペリジン−１−カルボキシラート（５．３７ｇ、９６％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ_３） δ ５．４０ （ｔ， Ｊ ＝ ６．４５ Ｈｚ， １ Ｈ）， ４．２１ （ｄ， Ｊ ＝ ６．４５ Ｈｚ， ２ Ｈ）， ３．３４ − ３．４９ （ｍ， ４ Ｈ）， ２．１０ − ２．２９ （ｍ， ４ Ｈ）， １．４７ （ｓ， ９ Ｈ）， ０．９１ （ｓ， ９ Ｈ）， ０．０８ （ｓ， ６ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４２［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。ｔｅｒｔ−ブチル２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート
クロロホルム（２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチリデン）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ２、５．３７ｇ、１５．７ｍｍｏｌ）の撹拌溶液を氷浴上で冷却した。反応物に、ｍ−ＣＰＢＡ（＜７７％、１２．５７ｇ、５６．１ｍｍｏｌ）を添加し、その後、氷浴を取り外した。反応物を２日間にわたって撹拌すると、白色の沈澱物が形成した。反応物を１０％チオ硫酸ナトリウム水溶液（２５０ｍＬ）及び飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２５０ｍＬ）でクエンチした。混合物を５分間にわたって振盪し、次いで、分配した。生成物をさらにジクロロメタン（２×４００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、減圧下で蒸発させて、黄色の液状物５．７４ｇを得た。物質を少量のヘキサン／ＥｔＯＡｃに溶かし、Ｂｉｏｔａｇｅ ＭＰＬＣ（１００ｇシリカゲルカラム、ヘキサン中の０〜１０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（２．５５ｇ、４５％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ_３） δ ３．６０ − ３．８６ （ｍ， ４ Ｈ）， ３．３６ − ３．５３ （ｍ， ２ Ｈ）， ２．９８ （ｔ， Ｊ ＝ ５．５７ Ｈｚ， １ Ｈ）， １．７８ （ｄｄｄ， Ｊ ＝ １３．４９， ９．２３， ４．２５ Ｈｚ， ２ Ｈ）， １．３８ − １．６６ （ｍ， １１ Ｈ）， ０．９１ （ｓ， ９ Ｈ）， ０．０７ − ０．１２ （ｍ， ６ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ４。ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−アジド−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
ＤＭＦ（４ｍｌ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−カルボキシラート（ステップ３、１７９ｍｇ、０．５０１ｍｍｏｌ）の溶液を、塩化アンモニウム（１０２ｍｇ、１．９１ｍｍｏｌ）及びアジ化ナトリウム（１５３ｍｇ、２．３５ｍｍｏｌ）で処理し、９０℃で５時間にわたって撹拌した。混合物をＥｔＯＡｃ（４０ｍＬ）で希釈し、ブライン（２×４０ｍＬ）及び水（３×４０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、減圧下で蒸発させた。残渣をヘキサン／ＥｔＯＡｃに溶かし、ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶離するＢｉｏｔａｇｅ ＭＰＬＣ （１０ｇシリカゲルカラム、０〜１７％ｖ／ｖ）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−アジド−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（７７．２ｍｇ、収率３９％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ４．７９ （ｓ， １ Ｈ）， ４．０１ （ｄｄ， Ｊ＝１０．９９， ３．０８ Ｈｚ， １ Ｈ）， ３．６２ − ３．８０ （ｍ， ３ Ｈ）， ３．３６ （ｄｄ， Ｊ＝９．２３， ３．０８ Ｈｚ， １ Ｈ）， ２．９２ （ｂｒ ｓ， ２ Ｈ）， １．３３ − １．５２ （ｍ， １３ Ｈ）， ０．８８ （ｓ， ９ Ｈ）， ０．０８ （ｓ， ６ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４０１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ５。ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−アミノ−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
二ツ口５０ｍＬ丸底フラスコに、１０％Ｐｄ／Ｃ（４９．０ｍｇ、Ｐｄ０．０４６ｍｍｏｌ）を窒素下で添加した。メタノール（３ｍＬ）をシリンジによって慎重に添加し、次いで、装置を開放し、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル４−（１−アジド−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ４、１．１５ｇ、２．８７ｍｍｏｌ）の溶液をピペットによって、続いて、トリエチルアミン（５滴）を添加した。３回、雰囲気を除去し、水素に置き換えた。混合物を水素（バルーン、１ａｔｍ）下で２４時間にわたって撹拌した。サンプルを、Ｃｅｌｉｔｅ５４５を通してブフナー漏斗で濾過し、濾過ケーキをＭｅＯＨ（４０ｍＬ）で洗浄した。濾液を減圧下で蒸発させて、ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−アミノ−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（１．０７ｇ、９９％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ４．２５ （ｓ， １ Ｈ）， ３．６３ − ３．８０ （ｍ， ３ Ｈ）， ３．４０ （ｄｄ， Ｊ ＝ ９．９７， ７．６２ Ｈｚ， １ Ｈ）， ２．９６ （ｂｒ ｓ， ３ Ｈ）， １．０４ − １．５７ （ｍ， １５ Ｈ）， ０．８６ （ｓ， ９ Ｈ）， ０．０４ （ｓ， ６ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３７５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ６。ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
ジクロロメタン（３０ｍｌ）中のｔｅｒｔ−ブチル４−（１−アミノ−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ５、９２２ｍｇ、２．４６ｍｍｏｌ）の溶液を５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（５７１ｍｇ、２．５８ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（９８９ｍｇ、２．６０ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（１．７２ｍＬ、１２．３ｍｍｏｌ）で処理した。反応物を２３℃で４日間にわたって撹拌し、ＥｔＯＡｃ（２５０ｍＬ）で希釈した。有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液（２５０ｍＬ）、ブライン（２５０ｍＬ）、及び水（２×２５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、シリカゲルで処理し、減圧下で蒸発させた。物質を、ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶離するＢｉｏｔａｇｅ ＭＰＬＣ（５０ｇシリカゲルカラム、０〜５０％ｖ／ｖ、４２％ＥｔＯＡｃで定組成溶離）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（８４１ｍｇ、５９％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ８．０１ （ｓ， １ Ｈ）， ７．５３ − ７．６３ （ｍ， ２ Ｈ）， ７．２５ − ７．４１ （ｍ， ３ Ｈ）， ６．３５ （ｓ， ２ Ｈ）， ４．６２ （ｓ， １ Ｈ）， ３．９１ − ４．０８ （ｍ， ２ Ｈ）， ３．５９ − ３．７７ （ｍ， ３ Ｈ）， ２．９９ （ｂｒ ｓ， ２ Ｈ）， １．２２ − １．５９ （ｍ， １３ Ｈ）， ０．８２ （ｓ， ９ Ｈ）， ０．０２ （ｄ， Ｊ ＝ ４．４０ Ｈｚ， ６ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ７。ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
オルトギ酸トリエチル（５．４ｍＬ、３２．４ｍｍｏｌ）中のｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（５−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ６、１８０ｍｇ、０．３１１ｍｍｏｌ）及びｐ−トルエンスルホン酸一水和物（５．０ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）の溶液を２３℃で３．５時間にわたって撹拌した。反応物をトリエチルアミン（１２滴）でクエンチした。サンプルをＥｔＯＡｃ／ヘキサンに溶かし、先行する実行からの同じ段階の物質（２０．１ｍｇ、ピラゾール出発物質０．０３５ｍｍｏｌ）を添加した。サンプルをＢｉｏｔａｇｅ ＭＰＬＣ（１０ｇシリカゲルカラム、ヘキサン中の０〜５０％ＥｔＯＡｃ、１６％ＥｔＯＡｃで定組成溶離）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（１３０ｍｇ、６４％）を得、さらに精製せずに使用した。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ８．４５ （ｓ， １ Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １ Ｈ）， ７．９９ − ８．１３ （ｍ， ２ Ｈ）， ７．３８ − ７．５１ （ｍ， ２ Ｈ）， ５．２２ （ｓ， １ Ｈ）， ５．０６ （ｄｄ， Ｊ＝１０．１１， ５．７２ Ｈｚ， １ Ｈ）， ４．１４ − ４．２５ （ｍ， １ Ｈ）， ４．０３ − ４．１３ （ｍ， １ Ｈ）， ３．５３ − ３．８０ （ｍ， ３ Ｈ）， ３．０６ （ｂｒ ｓ， ３ Ｈ）， １．６１ − １．７４ （ｍ， ２ Ｈ）， １．３８ （ｓ， ９ Ｈ）， ０．６６ （ｓ， ９ Ｈ）， −０．０３ （ｄ， Ｊ＝９．６７ Ｈｚ， ６ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５８８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ８。１−（４−フルオロフェニル）−５−（２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンヒドロクロリド
実施例２ａにおいて概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ７、１２４．５ｍｇ、０．２１２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（８３．７ｍｇ、９６％）。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ８．８５ （ｂｒ ｓ， １ Ｈ）， ８．４６ − ８．５７ （ｍ， １ Ｈ）， ８．４５ （ｓ， １ Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １ Ｈ）， ８．０１ − ８．１３ （ｍ， ２ Ｈ）， ７．３７ − ７．４９ （ｍ， ２ Ｈ）， ５．４４ − ５．９９ （ｍ， ４ Ｈ）， ５．００ （ｄｄ， Ｊ＝９．２３， ５．４２ Ｈｚ， １ Ｈ）， ３．８６ − ４．１０ （ｍ， ２ Ｈ）， ３．１１ − ３．２４ （ｍ， １ Ｈ）， ２．８０ − ３．１１ （ｍ， ３ Ｈ）， １．９４ （ｂｒ ｓ， ２ Ｈ）， １．５７ − １．７４ （ｍ， １ Ｈ）， １．２８ （ｂｒ ｄ， Ｊ＝１４．０７ Ｈｚ， １ Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３７４［Ｍ＋Ｈ］。

実施例８０：中間体２−５１５ａ。５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［１−（４−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（中間体２８ｘ、１．０００ｇ、１．９８ｍｍｏｌ）、４−メチル−１Ｈ−ピラゾール（１．３０ｇ、１５．８ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（０．７５４ｇ、３．９６ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（０．４２１ｇ、３．９７ｍｍｏｌ）、（１Ｓ，２Ｓ）−シクロヘキサン−１，２−ジアミン（０．０４６ｇ、０．４０ｍｍｏｌ）、及びジオキサン（７ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１２時間にわたって、１２０℃で、窒素下で撹拌した。２３℃に冷却した後に、混合物を水（１０ｍＬ）で希釈した。生成物をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、アセタート／石油エーテル（３５：６５、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート（０．１４０ｇ、１４％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５０６［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩
実施例２において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−ヒドロキシ−４−（［１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート、ステップ１を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（０．１１２ｇ、９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４０６［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、表３５中の中間体を調製した。

実施例８１：中間体２−６１９ａ。４−（４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）安息香酸

実施例２１、ステップ１、ステップ２に概説した手順に従って、４−ヒドラジニル安息香酸ヒドロクロリド（４．９５ｇ、２６．２ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２５７［Ｍ＋Ｈ］。

上記で概説した手順に従って、表３６中の中間体を調製した：

実施例８２：中間体３３２ａａ。７−（４−フルオロフェニル）−６−フェニル−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン

ステップ１。２−（２−オキソ−２−フェニルエチル）マロノニトリル
磁気撹拌棒を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、プロパンジニトリル（１．３９ｇ、２１．０４ｍｍｏｌ）、エタノール（１００ｍＬ）、及び２−ブロモ−１−フェニルエタン−１−オン（５ｇ、２５．１ｍｍｏｌ）を装入し、続いて、エタノール（２５ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（１．２６ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）を撹拌しながら３分かけて滴下添加した。撹拌を１時間にわたって２３℃で継続し、その後、反応物を真空下で濃縮した。残渣を水（５０ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（５×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、２−（２−オキソ−２−フェニルエチル）マロノニトリル（１．２ｇ、３１％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１８５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル
１０ｍＬ ＭＷ管に、２−（２−オキソ−２−フェニルエチル）マロノニトリル（ステップ１、３４０ｍｇ、１．８５ｍｍｏｌ）、４−フルオロアニリン（２０４ｍｇ、１．８４ｍｍｏｌ）、エタノール（３ｍＬ）、塩酸（０．１ｍＬ、１２Ｎ）を装入した。反応混合物に、マイクロ波を１時間にわたって１２０℃で照射し、２３℃に冷却した。ｐＨを飽和炭酸ナトリウムで８に調節し、生成物を酢酸エチル（５×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、２−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル（１８０ｍｇ、３５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７８［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。７−（４−フルオロフェニル）−６−フェニル−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン
磁気撹拌棒、温度計、及び凝縮器を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、２−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル（ステップ２、９０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、ギ酸（１０ｍＬ）、及び水（０．５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１．５時間にわたって１００℃で撹拌し、２３℃に冷却した。溶媒を真空下で除去し、残渣を水（２０ｍＬ）で希釈した。生成物を酢酸エチル（５×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮して、７−（４−フルオロフェニル）−６−フェニル−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン（１２０ｍｇ）を得、さらに精製せずに使用した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３０６［Ｍ＋Ｈ］。

実施例８３：中間体２−５３７ａ。１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン

ステップ１。１−［４−（ジブロモメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（９００ｍｇ、３．９８ｍｍｏｌ）、テトラクロロメタン（６０ｍＬ、６１９ｍｍｏｌ）、Ｎ−ブロモスクシンイミド（２．２５ｇ、１２．６ｍｍｏｌ）、過酸化ベンゾイル（２．０３ｇ、７．９０ｍｍｏｌ）を装入した。その溶液を１４時間にわたって、８０℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（５０ｍＬ）でクエンチした。生成物をジクロロメタン（４×４０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（２０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、１−［４−（ジブロモメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンを黄色の固体として得た（１ｇ、６５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ３８３，３８５，３８７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。４−［４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンズアルデヒド
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−［４−（ジブロモメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（ステップ１、１ｇ、２．６０ｍｍｏｌ）、ジオキサン（２０ｍＬ）、水（４０ｍＬ）、及び炭酸カルシウム（２６０ｍｇ、２．５５ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１時間にわたって、１００℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（２０ｍＬ）で洗浄した。固体を濾過によって収集し、水（２×２０ｍＬ）で洗浄し、オーブン内で乾燥させて、４−［４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンズアルデヒドを黄色の固体として得た（９００ｍｇ、＞９５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２４１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに、４−［４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンズアルデヒド（ステップ２、５００ｍｇ、２．０８ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）を装入した。これに続けて、ホウ水素化ナトリウム（４６３ｍｇ、１２．２ｍｍｏｌ）を０℃で少しずつ添加した。その溶液を４時間にわたって２５℃で撹拌した。反応物を水（１０ｍＬ）でクエンチし、生成物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（５０：１−２０：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンをオフホワイト色の固体として得た（１００ｍｇ、２０％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ２４３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例８４：中間体２−６６５ａ。１−（４−シクロブチルフェニル）−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−［［１−（４−シクロブチルフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート
窒素バルーン及び磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［１−（４−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（５００ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）、酢酸パラジウム（１１．１ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、Ｓ−Ｐｈｏｓ（３０．５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）、ブロモ（シクロブチル）亜鉛（１．９８ｍＬ、４．９４ｍｍｏｌ）を装入した。反応物を１６時間にわたって、２５℃で、窒素下で撹拌し、次いで、水（５０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×４０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［１−（４−シクロブチルフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（５０ｍｇ、１１％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ４８０［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。１−（４−シクロブチルフェニル）−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、ＴＦＡ塩
実施例２において概説した方法に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−［［１−（４−シクロブチルフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ１、５０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した（５２ｍｇ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ３８０［Ｍ＋Ｈ］。

実施例８５：中間体２−８６９ａ。４−［１−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸

ステップ１。エチル４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾアート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５００ｍＬ３つ口丸底フラスコに、４−ブロモ安息香酸エチル（２ｇ、８．７３ｍｍｏｌ）、４−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（２ｇ、１０．３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２．ＣＨ_２Ｃｌ_２（７００ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（２６．３ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（２００ｍＬ）、及び水（２０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１０時間にわたって、１００℃で、油浴内で、窒素下で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（２００ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油（４：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、エチル４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾアートを黄色の固体として得た（３６０ｍｇ、１９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２１７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。エチル４−［１−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾアート
実施例８６５、ステップ１において概説した手順に従って、エチル４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾアート（ステップ１、８０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）、及び［（２−ブロモエトキシ）メチル］ベンゼン（２４０ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）を出発物質を利用して、標題化合物を調製し、これをさらに精製せずに、次のステップにおいて使用した（１００ｍｇ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。４−［１−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸
実施例１０、ステップ２において概説した手順に従って、エチル４−［１−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾアート（ステップ２、１００ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製した。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２３［Ｍ＋Ｈ］。

実施例８５ａ：中間体２−１３１。ｔｒａｎｓ−４−（ジフルオロメトキシ）シクロヘキサン−１−カルボン酸

ステップ１。メチル（１ｒ，４ｒ）−４−（ジフルオロメトキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底に、メチルｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキサン−１−カルボキシラート（２００ｍｇ、１．２６ｍｍｏｌ）、アセトニトリル（２０ｍＬ）、及びヨウ化銅（２３９ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）を装入した。反応物に、２，２−ジフルオロ−２−（フルオロスルホニル）酢酸（７１５ｍｇ、４．０１ｍｍｏｌ）を撹拌しながら、６５℃で、１５分かけて滴下添加した。その溶液を１時間にわたって撹拌し、２５℃に冷却した。反応物を水（１５ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ブライン（３×２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物（２００ｍｇ）を得た。ＧＣＭＳ：ｍ／ｚ２０８。

ステップ２。ｔｒａｎｓ−４−（ジフルオロメトキシ）シクロヘキサン−１−カルボン酸
実施例１０、ステップ２において記載した手順に従って、メチル（１ｒ，４ｒ）−４−（ジフルオロメトキシ）シクロヘキサン−１−カルボキシラート（１００ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）を利用して、標題化合物を調製した（中間体２−１３１、４０ｍｇ、４３％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ１９３［Ｍ−１］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：トリフルオロ酢酸水溶液（０．１％）／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：７分かけて２５％Ｂから４５％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

式（Ｉ）の化合物を合成するための方法
方法Ａ
実施例８６：５−（（４−ヒドロキシ−１−（３−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１）

１，２−ジクロロエタン（０．２ｍＬ）中の５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸（中間体２−２、２１ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）の溶液に、３−フェニルブタン酸（１，２−ジクロロエタン中の０．２Ｍ、０．４８０ｍＬ、０．０９６ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（０．０７０ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（３７ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を５０℃で１６時間にわたって撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、ジクロロメタンで希釈し、水で洗浄した。粗生成物を分取ＨＰＬＣ（方法６）によって精製して、５−（（４−ヒドロキシ−１−（３−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１、１３ｍｇ、３８％）を得た。ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４１０．２３［Ｍ＋Ｈ］

方法Ｄ
実施例８７：Ｎ−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４）

［１，１’−ビフェニル］−４−イル（メチル）カルバモイルクロリド溶液（トリホスゲン（３ｍｇ、１１μｍｏｌ）を、１，２−ジクロロエタン（２００μＬ）中のＮ−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−アミン（５．５ｍｇ、３０μｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（１１μＬ、６０μｍｏｌ）の溶液に添加し、得られた溶液を室温で２．５時間にわたって撹拌することによって調製し、さらに精製せずに使用）を、１，４−ジオキサン（２００μＬ）中の５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン塩酸塩（中間体２−２ａ、９ｍｇ、３０μｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（１１μＬ、６０μｍｏｌ）の懸濁液に添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌し、減圧下で濃縮し、次いで、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と酢酸エチルとの間に分配した。酢酸エチルを分離し、第２の酢酸エチル抽出物と合わせた。合わせた抽出物を減圧下で濃縮し、粗生成物を分取ＨＰＬＣ（方法６）によって精製して、Ｎ−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４、６．５ｍｇ、４６％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７３．０６［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｅ
実施例８８：１−（３−（（シクロヘキシル（エチル）アミノ）メチル）フェニル）−５−（（１−（シクロプロパン−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５）

Ｎ−エチルシクロヘキサンアミン（０．２Ｍ１，４−ジオキサン、１８０μＬ、３６μｍｏｌ）を、１，４−ジオキサン（１６２μＬ）及び水（１８μＬ）中のカリウム（ブロモメチル）トリフルオロボラート（７ｍｇ、３６μｍｏｌ）の懸濁液に添加した。得られた混合物を密閉し、８０℃で６時間にわたって加熱した。反応混合物を室温に冷却した。１−（３−ブロモフェニル）−５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−３１、ＤＭＦ中の０．２Ｍ溶液、１５０μＬ、３０μｍｏｌ）及び炭酸セシウム（メタノール中の１．０Ｍ、９０μＬ、９０μｍｏｌ）を添加し、窒素ガスを、得られた混合物に吹き込んだ。クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリ−イソ−プロピル−１，１’−ビフェニル）［２−（２−アミノエチル）フェニル］パラジウム（ＩＩ）メチル−ｔｅｒｔ−ブチルエーテル付加物（１，４−ジオキサン中の０．０１Ｍ、７５μＬ、０．７５μｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１００℃で１６時間にわたって加熱した。反応混合物をブライン（５００μＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×５００μＬ）で抽出した。有機層を合わせ、濃縮し、分取ＨＰＬＣ（方法８）によって精製して、１−（３−（（シクロヘキシル（エチル）アミノ）メチル）フェニル）−５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５、３．１ｍｇ、１９％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５３３．５６［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｈ
実施例８９：５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８）

１−（４−ブロモフェニル）−５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−３０、１：１のトルエン：ＤＭＦ中の０．０５Ｍ、６００μＬ、３０μｍｏｌ）、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ボロン酸（１，４−ジオキサン中の０．２Ｍ、２７０μＬ、５４μｍｏｌ）、炭酸カリウム（１．０Ｍ水溶液、９０μＬ、９０μｍｏｌ）、及び［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）とジクロロメタンとの錯体（１，２−ジクロロエタン中の０．０２Ｍ、１５０μＬ、３μｍｏｌ）を合わせ、８０℃で、窒素下で、１４時間にわたって加熱した。反応混合物を室温に冷却した。酢酸エチル（５００μＬ）及び水酸化ナトリウム（１．０Ｍ水溶液、４００μＬ）を添加した。有機相を分離し、水層を酢酸エチル（５００μＬ）で抽出した。合わせた有機相を濃縮し、分取ＨＰＬＣ（方法６）によって精製して、５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−８、３．２ｍｇ、２０％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５３８．３７［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｉ
実施例９０：５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（（ピリミジン−２−イルオキシ）メチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９）

２０ｍＬバイアル内で、５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−７、０．０３０ｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）、及び水素化ナトリウム（鉱油中６０％、６ｍｇ、０．１５１ｍｍｏｌ）を０℃で、ＤＭＦ（０．５０３ｍＬ）に少しずつ添加した。反応物を５分間にわたって撹拌し、次いで、２−クロロピリミジン（０．０９ｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）を添加して、茶色の懸濁液を得た。反応物を２３℃で１６時間にわたって撹拌した。ＤＭＦを減圧下で除去し、粗製の物質をカラムクロマトグラフィー（Ｂｉｏｔａｇｅ、２５ｇカラム、０〜１０％メタノール／ジクロロメタン勾配で溶離）によって精製して、５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（（ピリミジン−２−イルオキシ）メチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９、８．２ｍｇ、２３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７６．１９［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｊ
実施例９１：４−（（４−（４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）オキシ）ベンゾニトリル（Ｉ−１０）

２０ｍＬバイアル内に、５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−７、３０ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）、４−ヒドロキシベンゾニトリル（９．８９ｍｇ、０．０８３ｍｍｏｌ）、及びテトラヒドロフラン（０．５０３ｍＬ）中のトリフェニルホスフィン（０．０２２ｇ、０．０８３ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。ジイソプロピルアゾジカルボキシラート（０．０１６ｍＬ、０．０８３ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を３時間にわたって２３℃で撹拌した。その溶液を酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液（２０ｍＬ）及び飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＨＰＬＣ（方法１）によって精製して、４−（（４−（４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）オキシ）ベンゾニトリル（Ｉ−１０、３．４ｍｇ、９％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４９９．２３［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｋ
実施例９２：２−（３−（５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）酢酸（Ｉ−１１）

２−（３−（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）酢酸（メチル２−（３−アミノフェニル）アセタートを出発物質として利用する、中間体２−２８のために使用した手順において概説した同様の手順、続く、メチル２−（３−ヒドラジニルフェニル）アセタートを出発物質として利用し、そのメチルエステルのその場での加水分解をもたらす、実施例２１において概説した手順で調製）（１８０ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（６５２ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（１０ｍＬ）、及び６−ベンゾイル−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン（中間体２−３６、１７４ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）を、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を３時間にわたって１００℃で撹拌した。次いで、反応物を水（２０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液をジクロロメタン（５×２０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、２−（３−（５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）酢酸（Ｉ−１１、３４ｍｇ、１０％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ８．２９−８．２８ （ｍ， １Ｈ）， ８．２８−８．２０ （ｍ， １Ｈ）， ８．０１ （ｓ， １Ｈ）， ７．８５−７．８３ （ｍ， １Ｈ）， ７．４７−７．３４ （ｍ， ７Ｈ）， ４．３６−４．３４ （ｍ， １Ｈ）， ４．１４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５７−３．３０ （ｍ， ５Ｈ）， １．８１−１．６７ （ｍ， ３Ｈ）， １．４５−１．４２ （ｍ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４８８．３９［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．０５％炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：８分かけて３％Ｂから１０％Ｂ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｌ
実施例９３：５−（（１−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２）

５−（（１−（４−ブロモベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−３、ＤＭＦ中の０．２Ｍ溶液、１５０μＬ、３０μｍｏｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン（１，４−ジオキサン中の０．２Ｍ溶液、３００μＬ、６０μｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（３９ｍｇ、１２０μｍｏｌ）を２ｍＬ反応バイアル内で合わせ、次いで、これを窒素でパージした。別の容器内で、ＢＩＮＡＰ（０．０５Ｍ１，４−ジオキサン、４ｍＬ）を酢酸パラジウム（ＩＩ）（０．１Ｍ１，４−ジオキサン、１．３３ｍＬ）と合わせた。混合物を室温で、窒素下で、５分間にわたって撹拌した。予め生じさせておいた触媒懸濁液（１２０μＬ）を反応物バイアルに添加した。バイアルを密閉し、１００℃で１６時間にわたって加熱した。反応混合物を酢酸エチル（５００μＬ）とブライン（５００μＬ）との間に分配した。有機層を除去し、濃縮した。粗生成物を分取ＨＰＬＣ（方法３）によって精製して、５−（（１−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１２、２ｍｇ、１５％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４９９．１７［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｒ
実施例９４：５−（（１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７）

５−（（４−ヒドロキシ−１−（２−ニトロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−１８）及び２−ニトロ安息香酸を出発物質として利用）、（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、炭素上のパラジウム（１０重量％、１８ｍｇ）、及びメタノール（２０ｍＬ）を、水素バルーン及び磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌し、濾過して、固体を除去した。濾液を真空下で濃縮し、粗生成物を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、５−（（１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１７、１１ｍｇ、１１％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ８．３６ （ｓ， １Ｈ）， ８．３４ （ｓ， １Ｈ）， ８．０５ （ｄ， ２Ｈ）， ７．５８ （ｔ， ２Ｈ）， ７．４２ （ｔ， １Ｈ）， ７．１０−７．０４ （ｍ， １Ｈ）， ６．９９−６．９６ （ｍ， １Ｈ）， ６．６９ （ｄ， １Ｈ）， ６．５５ （ｔ， １Ｈ）， ５．１２ （ｂｒ ｓ， ２Ｈ）， ４．９６ （ｓ， １Ｈ）， ４．０５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．３２−３．１５ （ｍ， ４Ｈ）， １．６６−１．４０ （ｍ， ４Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４５．１０［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．５％炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：１０分かけて３０％Ｂから７０％Ｂへ。流速：２０ｍＬ／分。検出器：２５４ｎｍ。

方法Ｓ
実施例９５：５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２−ヒドロキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１８）

５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン及びジクロロメタン（１０ｍＬ）を、磁気撹拌棒及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに添加した。これに続いて、三臭化ホウ素（０．２２ｍＬ、２．００当量）を５℃で添加した。得られた溶液を３０分間にわたって室温で撹拌した。次いで、反応物をメタノールの添加によってクエンチし、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（３０：１ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した。生成物を、分取ＨＰＬＣ^＊によってさらに精製して、５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２−ヒドロキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１８、９ｍｇ、９％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４６．１２。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＳｅｌｅｃｔ ＣＳＨ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．０５％炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：７分かけて５％Ｂから４９％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｗ
実施例９６：３−（５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）安息香酸（Ｉ−２２）

メチル３−（５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンゾアート（方法Ａにおいて概説した手順に従って、メチル３−（５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンゾアートトリフルオロ酢酸塩（中間体２−２０）及び安息香酸を利用して調製（６０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、水酸化リチウム（６ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）、水（５ｍＬ）、及びテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）を、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌した。溶液のｐＨ値を塩酸（６．０Ｍ水溶液）で２に調節し、次いで、酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、３−（５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）安息香酸（Ｉ−２２、２６ｍｇ、１７％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ ８．６２ （ｓ， １Ｈ）， ８．２７ （ｓ， １Ｈ）， ８．１９ （ｓ， １Ｈ）， ８．０６ （ｄ，１Ｈ）， ７．９４ （ｄ， １Ｈ）， ７．５１−７．３５ （ｍ， ６Ｈ）， ４．８８ （ｓ， １Ｈ）， ４．３４−４．３０ （ｍ， １Ｈ）， ４．１２−４．０６ （ｍ， １Ｈ）， ３．６１−３．５７ （ｍ， １Ｈ）， ３．４９−３．３７ （ｍ， ２Ｈ）， １．９１−１．５２ （ｍ， ３Ｈ）， １．５０−１．３２ （ｍ， １Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７４．２２［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：１０ｍＭ炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：１０分かけて１０％Ｂから７５％Ｂへ。流速：２５ｍＬ／分。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｘ
実施例９７：５−（（１−（４−（シクロプロピルアミノ）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３）

（４−（４−ヒドロキシ−４−（（４−オキソ−１−フェニル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）ボロン酸（方法において記載した手順に従って、５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−１８）及び４−（ジヒドロキシボラニル）安息香酸を出発物質として利用して調製）（２５０ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）、シクロプロピルアミン（６０ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ）、酢酸銅（ＩＩ）（２４０ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）、ピリジン（１２５ｍｇ、１．５８ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（３０ｍＬ）、及び４Å分子ふるい（２００ｍｇ）を、磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌した。固体を濾過し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を初めに、ジクロロメタン／メタノール（２０：１ｖ／ｖ）で溶離するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製し、次いで、分取ＨＰＬＣ^＊によってさらに精製して、５−（（１−（４−（シクロプロピルアミノ）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−２３、１１ｍｇ、４％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤＣｌ_３） δ ８．２７ （ｓ， １Ｈ）， ８．０７−７．９３ （ｍ， ３Ｈ）， ７．６４−７．２６ （ｍ， ５Ｈ）， ６．７５−６．７３ （ｍ， ２Ｈ）， ４．２３−３．９８ （ｍ， ３Ｈ）， ３．４８−３．０８ （ｍ，３Ｈ）， ２．５５−２．３１ （ｍ， １Ｈ）， ２．０８−１．４０ （ｍ， ４Ｈ）， ０．９０−０．６５ （ｍ， ２Ｈ）， ０．６５−０．４０ （ｍ， ２Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４８５．２２［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．１％水酸化アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：８分かけて２５％Ｂから４６％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｂ
実施例９８：

１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−２８、１３０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１５０ｍＬ）、及びトリエチルアミン（１５２ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）を、磁気撹拌棒を装着した２５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。該当カルバモイルまたは酸塩化物（０．８７ｍｍｏｌ）を０℃で滴下添加した。得られた溶液を１６時間にわたって室温で撹拌し、次いで、水（２０ｍＬ）の添加によってクエンチした。有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗生成物を分取ＨＰＬＣによって、次の条件で精製した：カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．０５％炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｃ
実施例９９：Ｎ−（４’−（４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボニル）−［１，１’−ビフェニル］−２−イル）エテンスルホンアミド（Ｉ−４５）

５−（（１−（２’−アミノ−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（中間体２−３８、４０ｍｇ、０．０９０ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１０ｍＬ）、及びトリエチルアミン（３０．７ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）を、磁気撹拌棒及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。ジクロロメタン（５ｍＬ）中の２−クロロエタン−１−スルホニルクロリド（１７ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で滴下添加した。得られた溶液を３０分間にわたって０℃で撹拌した。次いで、反応物を水（１０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液をジクロロメタン（４×２０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、Ｎ−（４’−（４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボニル）−［１，１’−ビフェニル］−２−イル）エテンスルホンアミド（Ｉ−４５。１１ｍｇ、２３％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ ８．２８ （ｓ， １Ｈ）， ８．０７ （ｓ， １Ｈ）， ７．５６−７．４６ （ｍ， ５Ｈ）， ７．４０−７．３１ （ｍ， ３Ｈ）， ６．５７−６．５１ （ｍ， １Ｈ）， ６．０４ （ｄ， １Ｈ）， ５．８７ （ｄ， １Ｈ）， ４．４２−４．３８ （ｍ， １Ｈ）， ４．２２−４．１２ （ｍ， ２Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ）， ３．７２−３．６９ （ｍ， １Ｈ）， ３．５２−３．４６ （ｍ， ２Ｈ）， ３．４６−３．３２ （ｍ， １Ｈ）， １．８７−１．６５ （ｍ， ３Ｈ）， １．５０−１．４７ （ｍ， １Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５４９．１１［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：１０ｍＭ炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：７分かけて１６％Ｂから４２％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｆ
実施例１００：（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）エテンスルホンアミド（Ｉ−４６）

５−（（１−（Ｄ−フェニルアラニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸（実施例２０において概説した手順に従って、ステップ２においてＨＣｌではなくＴＦＡを使用し、２Ｓ）−２−ベンジル−３−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］プロパン酸及び５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−２）を出発物質として利用して調製（２００ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（２０ｍＬ）、及びトリエチルアミン（１９７ｍｇ、１．９５ｍｍｏｌ）を、磁気撹拌棒及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに添加した。ジクロロメタン（５ｍＬ）中の２−クロロエタン−１−スルホニルクロリド（８６ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加した。得られた溶液を２時間にわたって０℃で撹拌した。次いで、反応物を水（１０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−ヒドロキシ−４−（（１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）エテンスルホンアミド（Ｉ−４６、２８ｍｇ、１１％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５０１．０９［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．０５％炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：８分かけて１５％Ｂから６０％Ｂへ、次いで、４分間にわたって１００％Ｂ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

実施例１０１：４−（３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４９）

３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（ピペリジン−４−イル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オントリフルオロ酢酸塩（中間体２−４７、１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（３６ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）、及びジクロロメタン（２０ｍＬ）を、窒素入口及び磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに添加した。次いで、ジクロロメタン（５ｍＬ）中のメチルカルバモイルクロリド（２０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）の溶液を、撹拌しながら室温で滴下添加した。得られた溶液を１時間にわたって室温で撹拌した。次いで、反応物を水（１０ｍＬ）の添加によってクエンチし、酢酸エチル（４×２０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、４−（３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４９、３５ｍｇ、３９％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ８．１０ （ｓ， １Ｈ）， ７．４８−７．４４ （ｍ， ２Ｈ）， ７．２９−７．２４ （ｍ， ３Ｈ）， ６．５１−６．４８ （ｍ， ２Ｈ）， ６．０５ （ｂｒ ｓ， １Ｈ）， ５．０３−４．９１ （ｍ， １Ｈ）， ４．６５−４．６２ （ｍ， １Ｈ）， ４．１３−４．１０ （ｍ， ３Ｈ）， ４．０２ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５４−３．３６ （ｍ， ２Ｈ）， ２．９１−２．８０ （ｍ， ２Ｈ）， ２．５９ （ｄ， ３Ｈ）， １．９４−１．２９ （ｍ， ８Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５１１．３６［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．０５％炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：１８分かけて２０％Ｂから５２％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｇ
実施例１０２：７−（３−（アミノメチル）フェニル）−３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１）

３−（３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１２０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、炭素上のパラジウム（１０重量％、１０ｍｇ）、ラネーニッケル（１０ｍｇ）、水酸化リチウム（１０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）、及びメタノール（１０ｍＬ）を、磁気撹拌棒を装着した２５ｍＬ圧力タンク反応器（５ａｔｍ）に添加した。混合物を水素雰囲気下に置き、３０分間にわたって室温で撹拌した。固体を濾過によって除去し、濾液を減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、７−（３−（アミノメチル）フェニル）−３−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５１、２６ｍｇ、２１％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ８．１３ （ｓ， １Ｈ）， ７．６５ （ｓ， １Ｈ）， ７．５７−７．５０ （ｍ， １Ｈ）， ７．４８−７．４４ （ｍ， ４Ｈ）， ７．３７−７．３５ （ｍ， １Ｈ）， ７．３０−７．２４ （ｍ， ２Ｈ）， ６．６９ （ｄ， １Ｈ）， ４．９７ （ｓ， １Ｈ）， ４．２３−４．１２ （ｍ， １Ｈ）， ４．０５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．７９ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５２−３．３７ （ｍ， ２Ｈ）， ３．３２−３．０１ （ｍ， ２Ｈ）， １．７４−１．２３ （ｍ， ４Ｈ） ｐｐｍ。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７６．３０［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ ＢＥＨ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐ Ｃｏｌｕｍｎ、１３０Å、５μｍ、１９ｍｍ×１５０ｍｍ。移動相Ａ：１０ｍＭ炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：１０分かけて７％Ｂから３５％Ｂへ。流速：２５ｍＬ／分。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法Ｏ
実施例１０３：４−（｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−４７４）

４−ヒドロキシ−４−（（１−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（ＤＭＦ中の０．１Ｍ、３００μＬ、３０μｍｏｌ）を、固体炭酸カリウム（２１ｍｇ、１５０μｍｏｌ、５当量）上の臭化ベンジル（０．２ＭＤＭＦ、２２５μＬ、４５μｍｏｌ、１．５当量）と合わせた。混合物を５０℃で１８時間にわたって撹拌した。揮発性物質を窒素流下で除去し、固体を酢酸エチル（１．０ｍＬ）と水（０．５ｍＬ）との間に分配した。有機層を除去し、濃縮し、質量感応型（ｍａｓｓ ｔｒｉｇｇｅｒｅｄ）分取ＨＰＬＣ（方法４）によって精製して、４−（｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド（５．５ｍｇ、３７％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５０３．３４［Ｍ＋Ｈ］

方法Ｐ
実施例１０４：３−（ピロリジン−１−イル）プロピル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（Ｉ−４８６）

２ｍＬ反応バイアルに、４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニルクロリド（０．２Ｍ ＤＭＦ、１５０μＬ、３０μｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２６μＬ、１５０μｍｏｌ）、及び２−（ピロリジン−１−イル）エタノール（０．２Ｍ ＤＭＦ、２２５μＬ、４５μｍｏｌ）を装入した。混合物を室温で１２〜１８時間にわたって撹拌した。得られた溶液を濃縮し、粗製の残渣をブライン（５００μＬ）で希釈し、３：１の酢酸エチル／メタノール（２×５００μＬ）で抽出した。固相抽出のために、有機層をトシル酸カチオン交換カートリッジ（５００ｍｇ）上に堆積させた。固相を３ｍＬの３：１の酢酸エチル／メタノール（３ｍＬ）で洗浄し、生成物をメタノール中の２Ｍアンモニア（３ｍＬ）で放出させた。メタノール性溶離液を収集し、濃縮し、質量感応型分取ＨＰＬＣ（方法６）によって精製して、３−（ピロリジン−１−イル）プロピル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート（３．９ｍｇ、２６％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４９９．２４［Ｍ＋Ｈ］

方法Ｑ
実施例１０５：５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（メチルスルファモイル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−５０４）

２ｍＬバイアルに、１−（４−アミノフェニル）−５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（９．８ｍｇ、２４μｍｏｌ）、ＤＭＦ（１５０μＬ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２１μＬ、１２０μｍｏｌ）、及びメチルスルファモイルクロリド（６μＬ、７２μｍｏｌ）を装入した。バイアルを密閉し、５０℃で２時間にわたって加熱した。追加のメチルスルファモイルクロリド（６μＬ、７２μｍｏｌ）を添加し、バイアルの内容物を５０℃で終夜加熱した。反応物を冷却し、メタノール（１００μＬ）でクエンチし、濃縮した。粗製の物質を質量感応型分取ＨＰＬＣ（方法６）によって精製して、５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（メチルスルファモイル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（シングルトンｇ、１．０ｍｇ、８％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５０２．２３［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｔ
実施例１０６：

１００ｍＬ丸底フラスコに、１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンのＴＦＡ塩（１ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．６０ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１０ｍＬ）、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（１．３ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（１．３ｍｍｏｌ）、及び当該酸（１．２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を４時間にわたって２３℃で撹拌した。次いで、混合物を水（１０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた溶液をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、２０／１〜５／１のジクロロメタン／メタノール（２０：１ｖ／ｖ）で溶離する分取ＴＬＣによって精製して、所望の生成物を白色または黄色の固体として得た。

方法Ｕ
実施例１０７：１−（４−［４−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル）−５−（［４−ヒドロキシ−１−［（４−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン

窒素入口、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−ブロモフェニル）−５−（［４−ヒドロキシ−１−［（４−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（１３０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（２．５ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）、炭酸カリウム（７５．４ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）、４−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−１Ｈ−ピラゾールヒドロクロリド（７６ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）、及び（１Ｒ，２Ｒ）−１−Ｎ，２−Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１，２−ジアミン（７．４ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって、１１０℃で、油浴内で、窒素下で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を飽和塩化アンモニウム（１０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせた。有機層をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／酢酸エチル（１：１ｖ／ｖ）で溶離する分取ＴＬＣプレートによって精製して、１−（４−［４−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル）−５−（［４−ヒドロキシ−１−［（４−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（５０ｍｇ、３０％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ６６０［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｖ
実施例１０８：メチル−４−（５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンゾアート

ステップ４。メチル４−（５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンゾアート
磁気撹拌棒を装着した２５ｍＬ丸底フラスコに、４−［５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］安息香酸（（実施例４０ｘにおいて概説した手順に従って、６−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−１−オキサ−６−アザスピロ［２．５］オクタン及び４−（４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）安息香酸を出発物質として利用して調製）（４９．１ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（６５．２ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）を装入し、続いて、ヨードメタン（２８．４ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を滴下添加した。得られた溶液を２時間にわたって２５℃で撹拌し、水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（５×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を水（５ｍＬ）で洗浄し、オーブン内で乾燥させて、メチル−４−（５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ベンゾアート（４６．５ｍｇ、９２％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５０６［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｙ
実施例１０９：５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（鏡像異性体Ａ−−Ｉ−３０１）及び５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（鏡像異性体Ｂ−−Ｉ−３０２）

ステップ１。５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン
磁気撹拌棒及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、炭酸ジトリクロロメチル（１４８ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（５０ｍＬ）、２−ベンジルアゼチジンヒドロクロリド（１８３ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）を装入した。反応物に、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（３８７ｍｇ、２．９９ｍｍｏｌ）を０℃で滴下添加した。得られた溶液を２時間にわたって０℃で撹拌し、その後、ジクロロメタン（５０ｍＬ）中の１−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンのＴＦＡ塩（３４３ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（３８７ｍｇ、２．９９ｍｍｏｌ）を０℃で滴下添加した。添加の後に、溶液を３時間にわたって０℃で撹拌し、水（３０ｍＬ）で希釈した。生成物をジクロロメタン（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、５−（［１−［（２−ベンジルアゼチジン−１−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンを白色の固体として得た（２００ｍｇ、３９％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５１７［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｘｂｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ_１８ＯＢＤ、１９×１５０ｍｍ、５μｍ。移動相Ａ：炭酸水素アンモニウム水溶液（０．０５％）／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：８分かけて４８％Ｂから５３％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

ステップ２。５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン
鏡像異性体をＳＦＣ^＊によって分離して、５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−３０１）（２９．５ｍｇ、１５％、立体化学は未確認）。^１Ｈ−ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．３０−１．６２ （ｍ， ４Ｈ）， １．７６−１．９５ （ｍ， １Ｈ）， １．９８−２．１５ （ｍ， １Ｈ）， ２．６５−２．８３ （ｍ， １Ｈ）， ２．８９−３．１７ （ｍ， ３Ｈ）， ３．４１−３．６９ （ｍ， ３Ｈ）， ３．７９−３．９３ （ｍ， １Ｈ）， ４．０２ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３２−４．５９ （ｍ， １Ｈ）， ４．９０ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ７．１７−７．２２ （ｍ， ３Ｈ）， ７．２９ （ｔ， Ｊ ＝ ７．５Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．４０−７．４６ （ｍ， ２Ｈ）， ８．０５−８．１０ （ｍ， ２Ｈ）， ８．３５ （ｓ， １Ｈ）， ８．３８ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５１７［Ｍ＋Ｈ］及び５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ｂ（Ｉ−３０２）（２９．５ｍｇ、１５％、立体化学は未確認）。^１Ｈ−ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．３０−１．６２ （ｍ， ４Ｈ）， １．７６−１．９５ （ｍ， １Ｈ）， １．９８−２．１５ （ｍ， １Ｈ）， ２．６９−２．７９ （ｍ， １Ｈ）， ２．９１−３．１３ （ｍ， ３Ｈ）， ３．４１−３．６５ （ｍ， ３Ｈ）， ３．８２−３．９１ （ｍ， １Ｈ）， ４．０２ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３２−４．５９ （ｍ， １Ｈ）， ４．９０ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ７．１７−７．２２ （ｍ， ３Ｈ）， ７．２９ （ｔ， Ｊ ＝ ７．２Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．４０−７．４６ （ｍ， ２Ｈ）， ８．０５−８．１０ （ｍ， ２Ｈ）， ８．３５ （ｓ， １Ｈ）， ８．３８ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５１７［Ｍ＋Ｈ］を得た。^＊カラム：Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＩＣ、２×２５ｃｍ、５μｍ。移動相Ａ：メタノール／移動相Ｂ：ジクロロメタン。流速：１７ｍＬ／分。勾配：１１分かけて１０％Ｂから１００％Ｂへ。検出器：２５４及び２２０ｎｍ。ＲＴ_１：７．９３分；ＲＴ_２：９．４０分。

方法Ｚ
実施例１１０：５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（４−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１１４１）

１００ｍＬ丸底フラスコに、５−（（１−（４−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）シクロヘキシルオキシ）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（ステップ１：５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン及び４−ヒドロキシ安息香酸を利用する、方法Ａにおいて概説した手順。ステップ２：４−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］シクロヘキサン−１−オール）を利用する、実験１７２において概説した手順によって調製（５０ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）、テトラヒドロフラン（５ｍＬ）、及びテトラヒドロフラン中のテトラブチルアンモニウムフルオリド（１Ｍ、１．５ｍＬ）を装入した。得られた溶液を５時間にわたって、４０℃で、油浴内で撹拌した。２３℃に冷却したら、反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（５×１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取−ＨＰＬＣ^＊によって精製して、５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（４−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（２．４ｍｇ、６％）をオフホワイト色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３） δ １．２３−１．４５ （ｍ， ５Ｈ）， １．５７−１．６４ （ｍ， ５Ｈ）， １．８１−１．８５ （ｍ， ２Ｈ）， １．９９−２．０１ （ｍ， １Ｈ）， ２．３８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．１６−３．３１ （ｍ， ２Ｈ）， ３．５０−３．６２ （ｍ， ２Ｈ）， ４．０６ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３６−４．６０ （ｍ， ２Ｈ）， ４．９８ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ６．９５−６．９８ （ｍ， ２Ｈ）， ７．３１−７．３３ （ｍ， ２Ｈ）， ７．３８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．９２ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．３３ （ｓ， １Ｈ）， ８．３４ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５８［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ ＲＰ、１９×１５０ｍｍ、５μｍ。移動相Ａ：炭酸水素アンモニウム水溶液（１０ｍＭ）／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：７分かけて１５％Ｂから７１％Ｂへ。流速：２０ｍＬ／分。検出器：２５４及び２２０ｎｍ。

方法ＡＡ
実施例１１１：５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、異性体Ａ及び異性体Ｂ

磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、５−（［４−ヒドロキシ−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（５１ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、４−メトキシシクロヘキシルメタンスルホナート^＃（２５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（３４ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を２４時間にわたって、８０℃で、油浴内で撹拌した。２３℃に冷却した後に、次いで、反応物を水（２０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた混合物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、ラセミ混合物（１５ｍｇ、２３％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５３６［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：水酸化アンモニウム水溶液（０．０５％）／移動相Ｂ：アセトニトリル。流速：２０ｍＬ／分。勾配：７分で２５％Ｂから５５％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。混合物（１５ｍｇ）をキラルＨＰＬＣ^＊＊によって分離して、５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、異性体Ａ（２．１ｍｇ、３％）。^１Ｈ−ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ ０．５６−０．６４ （ｍ， ２Ｈ）， ０．８５−０．８９ （ｍ， ２Ｈ）， １．２５−１．２８ （ｓ， ４Ｈ）， １．４８−１．５８ （ｍ， ２Ｈ）， １．６０−１．９６ （ｍ， １０Ｈ）， ３．２７−３．３６ （ｍ， ４Ｈ）， ４．０５−４．１６ （ｍ， ４Ｈ）， ４．４２−４．７５ （ｍ， ２Ｈ）， ７．０６ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８３ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．１９ （ｓ， １Ｈ）， ８．２６ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５３６［Ｍ＋Ｈ］、及び５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、異性体Ｂ（２．１ｍｇ、３％）。^１Ｈ−ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ ０．５６−０．６３ （ｍ， ２Ｈ）， ０．８５−０．８９ （ｍ， ２Ｈ）， １．２６−１．２８ （ｍ， ４Ｈ）， １．３８−１．７２ （ｍ， ８Ｈ）， ２．０１−２．１５ （ｍ， ４Ｈ）， ３．０５−３．３５ （ｍ， ４Ｈ）， ４．０７−４．４７ （ｍ， ４Ｈ）， ４．３６−４．４３ （ｍ， １Ｈ）， ４．５２−４．５６ （ｍ， １Ｈ）， ７．０５ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８３ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．１９ （ｓ， １Ｈ）， ８．２６ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５３６［Ｍ＋Ｈ］を得た。^＊＊カラム：Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＩＣ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、２×２５ｃｍ。移動相：メタノール（０．１％ジエチルアミン）。流速：２４分にわたって１８ｍＬ／分。検出器：２５４及び２２０ｎｍ。ＲＴ_１：１６．２分；ＲＴ_２：２０．５分。＃アルキル化のために同様の方法を使用することができ、その際、出発物質は、１，５−ジオキサスピロ［２．３］ヘキサン及び５−（ジフェニルメチル）−１−オキサ−５−アザスピロ［２．３］ヘキサン（対応するケトン及びトリメチルスルホキソニウムヨージドから容易に調製される）などのエポキシドである。

方法ＡＢ
実施例１１２。５−（（１−（２’−アミノビフェニルカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン

磁気撹拌棒を装着した５ｍＬマイクロ波管に、５−（（１−（２’−アミノビフェニルカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（方法Ａにおいて概説した手順に従って、１−（４−ブロモフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン及び４−（２−アミノフェニル）安息香酸を出発物質として利用して調製）（１００ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、ジオキサン（２ｍＬ）、トリブチル（エチニル）スタンナン（６４．５ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン−パラジウム（ＩＩ）ジクロリドジクロロメタン錯体（１２．４ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、及び２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）−２’，４’，６’−トリ−ｉ−プロピル−１，１’−ビフェニル（１６．２ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液に、マイクロ波を１時間にわたって１６０℃で照射した。２５℃に冷却した後に、反応混合物を水（２０ｍＬ）に注ぎ入れた。生成物を酢酸エチル（５×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、石油エーテル／酢酸エチル（７：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、５−（（１−（２’−アミノビフェニルカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−エチニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンを黄色の油状物として得た（４０ｍｇ、４４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５４５［Ｍ＋Ｈ］。

方法Ｍ
実施例１１３：５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−８４３）

ステップ１。ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシラート
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−ブロモフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（５００ｍｇ、１．０６ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ_２（７６ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）、水（２ｍＬ）、炭酸カリウム（４４０ｍｇ、３．１８ｍｍｏｌ）、及び１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−３，４，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−１−３，３−オキサゾシン−２−オン（３９３ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）を装入した。溶液を８時間にわたって１００℃で撹拌し、２５℃に冷却した。得られた溶液を水（３０ｍＬ）で希釈し、生成物をジクロロメタン（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（５０：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取ＴＬＣによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシラートを黄色の油状物として得た（０．４５ｇ、６５％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシラート
水素バルーン及び磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシラート（ステップ１、４００ｍｇ、０．６９ｍｍｏｌ）、炭素上のパラジウム（０．１ｇ、１０％）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）を装入した。その溶液を３時間にわたって、２５℃で、水素下で撹拌した。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮して、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシラート（０．３７ｇ）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７７［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン
実施例２において概説した手順に従って、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ピペリジン−１−カルボキシラート（ステップ２、４００ｍｇ、０．６９ｍｍｏｌ）を出発物質として利用して、標題化合物を調製し、これを、分取ＨＰＬＣ^＊によってさらに精製した（１５ｍｇ、１８％）。^１Ｈ−ＮＭＲ （３００ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ ０．７２−０．９２ （ｍ， ４Ｈ）， １．５７−１．８３ （ｍ， ６Ｈ）， １．８７−２．０１ （ｍ， ３Ｈ）， ２．８４−２．８７ （ｍ， ３Ｈ）， ３．０８−３．２４ （ｍ， ３Ｈ）， ３．５２−３．５９ （ｍ， １Ｈ）， ４．０１−４．２３ （ｍ， ４Ｈ）， ７．４５ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．００ （ｄ， Ｊ ＝ ８．１Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．２５ （ｓ， １Ｈ）， ８．３３ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４７７［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム、ＳｕｎＦｉｒｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：炭酸水素アンモニウム水溶液（０．０５％）／移動相Ｂ：アセトニトリル。流速：２０ｍＬ／分。勾配：８分かけて４０％Ｂから６０％Ｂへ。検出器：２５４及び２２０ｎｍ。

方法ＡＤ
実施例１１４：４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド（Ｉ−２８４）

磁気撹拌棒及び温度計を装着した２５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンＴＦＡ塩（中間体２−２８、９５ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１００ｍＬ）、及びトリエチルアミン（６５ｍｇ、０．６４ｍｍｏｌ）を装入した。反応物を、ジクロロメタン（１ｍＬ）中のＮ−メチルカルバモイルクロリド（４５ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）を０℃で少しずつ添加して処理した。得られた溶液を２３℃に加温し、２時間にわたって撹拌した。反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチし、生成物をジクロロメタン（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド（１６．５ｍｇ、２０％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．２５−１．５７ （ｍ， ４Ｈ）， ２．５４−２．５９ （ｍ， ３Ｈ）， ２．９５−３．０５ （ｍ， ２Ｈ）， ３．５４−３．６８ （ｍ， ２Ｈ）， ４．０２ （ｓ， ２Ｈ）， ４．８６ （ｓ， １Ｈ）， ６．３３−６．４１ （ｍ， １Ｈ）， ７．３９−７．５１ （ｍ， ２Ｈ）， ８．０１−８．１２ （ｍ， ２Ｈ）， ８．３４ （ｓ， １Ｈ）， ８．３８ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４０１［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：炭酸水素アンモニウム水溶液（０．０５％）／移動相Ｂ：アセトニトリル。流速：２０ｍＬ／分。勾配：１０分かけて２５％Ｂから６６％へ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法ＡＥ
実施例１１５：５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−９７５）

窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−ブロモフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、１−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピペラジン（３５ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（８．７７ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）、（１Ｓ，２Ｓ）−シクロヘキサン−１，２−ジアミン（２．４ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、及びヨウ化銅（４ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１６時間にわたって、１１０℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（１：１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製した。生成物を分取ＨＰＬＣ^＊によってさらに精製して、５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンを白色の固体として得た（８．７ｍｇ、７％）。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ０．６６−０．７１ （ｍ， ４Ｈ）， １．４０−１．６０ （ｍ， ４Ｈ）， １．９５−１．９９ （ｍ， １Ｈ）， ２．２３ （ｓ， ３Ｈ）， ２．４４−２．４８ （ｍ， ４Ｈ）， ２．９８−３．０１ （ｍ， ５Ｈ）， ３．３５−３．４２ （ｍ， １Ｈ）， ３．９９−４．１０ （ｍ， ４Ｈ）， ４．９８ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ７．６１ （ｓ， １Ｈ）， ７．９５ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．１０ （ｓ， １Ｈ）， ８．１３ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．３８ （ｓ， １Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５８［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：炭酸水素アンモニウム水溶液（１０ｍｍｏｌ／Ｌ）／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：８分かけて１８％Ｂから３８％Ｂへ。流速：２０ｍＬ／分。検出器：２５４及び２２０。

方法ＡＦ
実施例１１６：５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−９９５）及び５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ｂ（Ｉ−９９６）

磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに、５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（１００ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１５ｍＬ）、及びｍＣＰＢＡ（３４．４ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を０℃で１０分間にわたって撹拌し、次いで、水（１０ｍＬ）でクエンチした。生成物をジクロロメタン（３×１０ｍＬ）で抽出し、合わせた有機層をブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンを白色の固体として得た（６０ｍｇ、５８％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５１０［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：炭酸水素アンモニウム水溶液（０．０５％）／移動相Ｂ：アセトニトリル。流速：２０ｍＬ／分。勾配：８分かけて２５％から５０％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（１２２ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）を^＊＊キラル分取ＨＰＬＣによって分離して、５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−９９５）（３６．３ｍｇ、３０％）及び５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィン−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン鏡像異性体Ｂ（Ｉ−９９６）（３８．９ｍｇ、３２％）を得た。Ａ：^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ １．４８−１．８０ （ｍ， ４Ｈ）， ２．８６ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４３−３．４８ （ｍ， ３Ｈ）， ４．１８ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３３−４．３５ （ｍ， １Ｈ）， ７．１７−７．２２ （ｍ， ２Ｈ）， ７．４５−７．５０ （ｍ， ２Ｈ）， ７．８８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．２９ （ｓ， １Ｈ）， ８．３６ （ｓ， １Ｈ）， ８．４３ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）。Ｂ：^１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ １．４８−１．８２ （ｍ， ４Ｈ）， ２．８６ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４３−３．５６ （ｍ， ３Ｈ）， ４．１８ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３２−４．３５ （ｍ， １Ｈ）， ７．１９ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．４８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．２９ （ｓ， １Ｈ）， ８．３７ （ｓ， １Ｈ）， ８．４３ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５１０［Ｍ＋Ｈ］。^＊＊カラム：Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＩＣ、２×２５ｃｍ、５μｍ。移動相：４５分かけてメタノール。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。ＲＴ_１：９．３３分；ＲＴ_２：６．２２分。

方法ＡＧ
実施例１１７：５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−９９７）及び５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、鏡像異性体Ｂ（Ｉ−９９８）

ステップ１。２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（［４−［５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンゼン］（メタン）スルフィニリデン）アセトアミド
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（実施例１１６、１０２ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（２０ｍＬ）、ＭｇＯ（３２ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）、酢酸ロジウム二量体（３．８ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、及びトリフルオロアセトアミド（４５．２ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）を、続いて、ヨードベンゼンジアセタート（１２８ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）を４０℃で装入した。得られた溶液を１６時間にわたって撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（２０：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（［４−［５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンゼン］（メタン）スルフィニリデン）アセトアミドを黄色の固体として得た（８２ｍｇ、６６％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ６２１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
磁気撹拌棒を装着した５０ｍＬ丸底フラスコに、２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（［４−［５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ベンゼン］（メタン）スルフィニリデン）アセトアミド（ステップ１、１２４ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、メタノール（１０ｍＬ）、及び炭酸カリウム（８３ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を２時間にわたって２７℃で撹拌した。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（２０：１、ｖ／ｖ）で溶離する分取薄層クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物（９５ｍｇ、９１％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５２５［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンのキラル分離
５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（７０ｍｇ）を^＊＊キラル分取ＨＰＬＣによって分離して、（５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、鏡像異性体Ａ（Ｉ−９９７）（２３．０ｍｇ、３３％）及び鏡像異性体Ｂ（Ｉ−９９８）５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（２２．０ｍｇ、３３％）を得た。鏡像異性体Ａ：^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ １．３０−１．６８ （ｍ， ４Ｈ）， ３．２９ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４４−３．５３（ｍ， ３Ｈ）， ４．０９ （ｓ， ２Ｈ）， ４．２２−４．２４ （ｍ， １Ｈ）， ７．１２ （ｔ， Ｊ ＝ ２．７Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．３６−７．４２ （ｍ， ２Ｈ）， ８．１１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．２２ （ｓ， １Ｈ）， ８．２９ （ｓ， １Ｈ）， ８．４９ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０ Ｈｚ， ２Ｈ）。０Ｂ： ^１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＣＤ_３ＯＤ） δ １．３９−１．６８ （ｍ， ４Ｈ）， ３．１４ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３０−３．４５ （ｍ， ３Ｈ）， ４．０８ （ｓ， ２Ｈ）， ４．２１−４．２３ （ｍ， １Ｈ）， ７．１０ （ｔ， Ｊ ＝ ８．７Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．３６−７．４１ （ｍ， ２Ｈ）， ８．１１ （ｄ， Ｊ ＝ ９．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．２１ （ｓ， １Ｈ）， ８．２８ （ｓ， １Ｈ）， ８．４１ （ｄ， Ｊ ＝ ８．７ Ｈｚ， ２Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５２５［Ｍ＋Ｈ］。^＊＊カラム：Ｒｅｐａｉｒｅｄ ＩＡ、２１．２×１５０ｍｍ、５μｍ。移動相Ａ：ＭＴＢＥ／移動相Ｂ：メタノール。勾配：２４分かけて２０％Ｂから３０％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。ＲＴ_１：１３．９１７分；ＲＴ_２：２０．０８０分。

方法ＡＨ
実施例１１８：２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド（Ｉ−１００２）

ステップ１。２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトニトリル
磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した５０ｍＬ三ツ口丸底に、５−（（１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（方法Ａにおいて概説した手順に従って、１−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンＴＦＡ塩及び４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）安息香酸を利用して調製）（１００ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）、２−ブロモアセトニトリル（１５０ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（５００ｍｇ、１．５３ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１時間にわたって１２０℃で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチし、得られた混合物を酢酸エチル（４×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、ジクロロメタン／メタノール（５０／１〜２０／１、ｖ／ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトニトリルを黄色の固体として得た（８０ｍｇ、７４％）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５３［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド
１００ｍＬ丸底フラスコに、２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトニトリル（６０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、ＤＭＳＯ（２０ｍＬ）、エタノール（１０ｍＬ）、炭酸カリウム（２５０ｍｇ、１．８１ｍｍｏｌ）、及び過酸化水素（５ｍＬ、３０％）を装入した。得られた溶液を１時間にわたって２３℃で撹拌した。反応物を飽和チオ硫酸ナトリウム水溶液（２０ｍＬ）でクエンチした。生成物を酢酸エチル（４×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、１−（４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（１０ｍｇ、９％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．３０−１．５５ （ｍ， ２Ｈ）， １．５６−１．７１ （ｍ， ２Ｈ）， ３．０５−３．３０ （ｍ， ２Ｈ）， ３．３８−３．６１ （ｍ， １Ｈ）， ４．０２−４．２９ （ｍ， ３Ｈ）， ４．７８ （ｓ， ２Ｈ）， ５．００ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ７．２９ （ｓ， １Ｈ）， ７．３２−７．４９ （ｍ， ４Ｈ）， ７．５２ （ｓ， １Ｈ）， ７．６４ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．９５ （ｓ， １Ｈ）， ８．０１−８．１１ （ｍ， ２Ｈ）， ８．１９ （ｓ， １Ｈ）， ８．３６ （ｓ， １Ｈ）， ８．３７ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７１［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：炭酸水素アンモニウム水溶液（０．０５％）／移動相Ｂ：アセトニトリル。流速：２０ｍＬ／分。勾配：１０分かけて１５％Ｂから４８％Ｂへ。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法ＡＩ
実施例１１９：５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−１００７）

ステップ１。（Ｅ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン
窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底フラスコに、１−（４−ブロモフェニル）−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（２００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）、２−エテニルピリジン（２１０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（３０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、（±）−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフタレン（３０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（１１３ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）を装入した。得られた溶液を１０時間にわたって、１００℃で、油浴内で撹拌し、２５℃に冷却した。反応物を水（４０ｍＬ）でクエンチした。生成物をジクロロメタン（３×４０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１０：１、ｖ：ｖ）で溶離するカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物（１００ｍｇ、４８％）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５１［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ２。５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン
磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ圧力タンク反応器に、（Ｅ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（ステップ１、１５０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、メタノール（２０ｍＬ）、及び酸化白金（２０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を１２時間にわたって、水素（０．８ＭＰａ）下で、２３℃で撹拌した。固体を濾過によって除去し、濾液を真空下で濃縮して、標題化合物（１２０ｍｇ）を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５９［Ｍ＋Ｈ］。

ステップ３。５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン
磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（ステップ２、５０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）、水中のホルムアルデヒドの溶液（２ｍＬ、３７％）、テトラヒドロフラン（１５ｍＬ）、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（１７ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）、及び酢酸（５ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を装入した。その溶液を２時間にわたって撹拌し、真空下で濃縮した。粗製の混合物を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、標題化合物（２０ｍｇ、３９％）を得た。^１Ｈ ＮＭＲ （３００ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．２６−１．７５（ｍ， １１Ｈ）， １．８０−２．４９ （ｍ， ６Ｈ）， ２．５５−２．７８ （ｍ， ２Ｈ）， ２．９１−３．３３ （ｍ， ４Ｈ）， ４．０６ （ｓ， ２Ｈ）， ４．０７− ４．１８ （ｍ， １Ｈ）， ５．０３ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ７．２４−７．３０ （ｍ， ２Ｈ）， ７．４０−７．４９ （ｍ， ４Ｈ）， ７．９１−７．９４ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．３４ （ｓ， ２Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７３［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：Ｘ Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８、１９×１５０ｍｍ、５μｍ。移動相Ａ：水（０．０５％炭酸水素アンモニウム）／移動相Ｂ：アセトニトリル。流速：２０ｍＬ／分。勾配：１０分かけて１０％Ｂから８０％Ｂへ）。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法ＡＫ
実施例１２０：
ｓｙｎ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ａ（Ｉ−１０３９ａ）；及び
ａｎｔｉ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ｂ（Ｉ−１０３９Ｂ）

磁気撹拌棒を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−オキソシクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（２２０ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（２０ｍＬ）、２−フルオロピリジン−３−アミン（７０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）、及びナトリウムトリアセトキシボロヒドリド（３００ｍｇ、１．４２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を１時間にわたって２３℃で撹拌した。反応物を水（３０ｍＬ）でクエンチし、生成物をジクロロメタン（４×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ａ（Ｉ−１０３９ａ）；（１２．５ｍｇ、５％）。^１Ｈ−ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．２２−１．７８ （ｍ， １０Ｈ）， １．９０−１．９９ （ｍ， ２Ｈ）， ２．５６−２．６３ （ｍ， １Ｈ）， ２．８７−３．０１ （ｍ， １Ｈ）， ３．１７−３．３０ （ｍ， ２Ｈ）， ３．６５−３．７６ （ｍ， １Ｈ）， ４．０１−４．１６ （ｍ， ３Ｈ）， ５．０２ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ５．４６ （ｄ， Ｊ ＝ ８．１Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０５−７．０９ （ｍ， １Ｈ）， ７．１３−７．１９ （ｍ， １Ｈ）， ７．２５−７．３２ （ｍ， １Ｈ）， ７．４３ （ｔ， Ｊ ＝ ７．５Ｈｚ， １Ｈ）， ７．５９ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．０７ （ｄ， Ｊ ＝ ８．１Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．３７ （ｓ， １Ｈ）， ８．３８ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５４６［Ｍ＋Ｈ］及び５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ｂ（Ｉ−１０３９ｂ）（３０．７ｍｇ、１１％）。^１Ｈ−ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ １．３５−１．８８ （ｍ， １２Ｈ）， ２．６７−２．７８ （ｍ， １Ｈ）， ２．８７−３．０１ （ｍ， １Ｈ）， ３．１７−３．３０ （ｍ， １Ｈ）， ３．４８−３．５８ （ｍ， １Ｈ）， ３．６７−３．７５ （ｍ， １Ｈ）， ３．９５−４．１６ （ｍ， ３Ｈ）， ４．９８ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ５．２４ （ｄ， Ｊ ＝ ５．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０６−７．１５ （ｍ， ２Ｈ）， ７．２８−７．３２ （ｍ， １Ｈ）， ７．４３ （ｔ， Ｊ ＝ ７．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．５９ （ｔ， Ｊ ＝ ８．１ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．０７ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．３６ （ｓ， １Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５４６［Ｍ＋Ｈ］を得た。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、５μｍ、１９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：水（０．１％ＦＡ）／移動相Ｂ：アセトニトリル。流速：２０ｍＬ／分。勾配：１２．５分かけて１８％Ｂから５７％。検出器：２２０及び２５４ｎｍ。

方法ＡＬ
実施例１２１：１−（３−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−１０４６）

磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ三ツ口丸底に、５−（［４−ヒドロキシ−１−［（１−メチルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（３２０ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチルメタンスルホナート（１９７ｍｇ、０．９４ｍｍｏｌ）、及び炭酸カリウム（３１３ｍｇ、２．２４ｍｍｏｌ）を装入した。得られた混合物を１６時間にわたって、１２０℃で、油浴内で撹拌した。２５℃に冷却した後に、反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチした。得られた混合物を酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出し、合わせた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によって精製して、標題化合物（１３ｍｇ、４％）を得た。^１Ｈ−ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ０．４９−０．５１ （ｍ， ２Ｈ）， ０．７４−０．７７ （ｍ， ２Ｈ）， １．１９ （ｓ， ３Ｈ）， １．３９−１．４２ （ｍ， ２Ｈ）， １．５０−１．５５ （ｍ， ２Ｈ）， ２．４４−２．４７ （ｍ， １Ｈ）， ２．５５−２．７９ （ｍ， ４Ｈ）， ３．０５−３．２０ （ｍ， ２Ｈ）， ３．９４−３．９８ （ｍ， ２Ｈ）， ４．０３ （ｓ， ２Ｈ）， ４．１０ （ｄ， Ｊ ＝ ６．４Ｈｚ， ２Ｈ）， ４．９４ （ｂｒｓ， １Ｈ）， ６．９８ （ｄｄ， Ｊ ＝ １．６， ６．８Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４７ （ｔ， Ｊ ＝ ８．０Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６５−７．６９ （ｍ， ２Ｈ）， ８．３４ （ｓ， １Ｈ）， ８．３５ （ｓ， １Ｈ）。ＬＣＭＳ：（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５２８［Ｍ＋Ｈ］。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｃｏｌｕｍｎ、１００Å、１９×２５０ｍｍ、５μｍ。移動相Ａ：０．０５％炭酸水素アンモニウム水溶液／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：８分かけて３０％Ｂから４１％Ｂへ。流速：２０ｍＬ／分。検出器：２５４及び２２０ｎｍ。

方法ＡＭ
実施例１２２：（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（Ｉ−７７０）

窒素バルーン、磁気撹拌棒、凝縮器、及び温度計を装着した１００ｍＬ丸底フラスコに、１−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピロリジン−３−オール（中間体２−７ｂ、８５ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（中間体２−１４９、２００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（３０ｍＬ）、水（３ｍＬ）、炭酸ナトリウム（１１２ｍｇ、１．０６ｍｍｏｌ）、及び［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１２ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）を装入した。得られた溶液を５時間にわたって、１００℃で、油浴内で撹拌した。２３℃に冷却した後に、反応物を水（６０ｍＬ）の添加によってクエンチした。得られた混合物をジクロロメタン（５×４０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ^＊によってさらに精製して、５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン（４４ｍｇ、３７％）を薄黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ５５６［Ｍ＋Ｈ］。^１Ｈ−ＮＭＲ （４００ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ_６） δ ０．６３−０．７４ （ｍ， ４Ｈ）， １．３３−１．６４ （ｍ， ４Ｈ）， １．８６−２．１０ （ｍ， ３Ｈ）， ２．９２−２．９９ （ｍ， １Ｈ）， ３．３０−３．４２ （ｍ， ２Ｈ）， ３．４３−３．５５ （ｍ， ３Ｈ）， ３．９１−４．２３ （ｍ， ４Ｈ）， ４．３５−４．３９ （ｍ， １Ｈ）， ４．９７ （ｂｒｓ， ２Ｈ）， ６．５４ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．７９ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８８ （ｄｄ， Ｊ ＝ ２．８， ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．０８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．３６ （ｓ， １Ｈ）， ８．３７ （ｓ， １Ｈ）， ８．４９ （ｓ， １Ｈ）。^＊カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ５μｍ ＯＢＤ １９×１５０ｍｍ。移動相Ａ：０．０５％炭酸水素アンモニウム水溶液）／移動相Ｂ：アセトニトリル。勾配：２０分かけて３０％Ｂから８０％Ｂへ。流速：２０ｍＬ／分。検出器：ＵＶ ２５４／２２０ｎｍ。

方法Ｎ
実施例１２３：（Ｒ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（Ｉ−４８４）

反応バイアルに、１−（４−ブロモフェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン（１５．８ｍｇ）、及び（Ｒ）−オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジンを装入した。反応バイアルを窒素でフラッシュし、ＤＭＦ、メタンスルホナト（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，６’−ジ−ｉ−プロポキシ−１，１’−ビフェニル）（２’−メチルアミノ−１，１’−ビフェニル−２−イル）パラジウム（ＩＩ）を導入した。バイアルを密閉し、１２０℃で８時間にわたって加熱した。反応混合物を濃縮し、ブライン（５００μＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×５００μＬ）で抽出した。ＨＰＬＣ（方法６）によって精製して、標題化合物を得た。ＬＣＭＳ：（ＥＳ）ｍ／ｚ５８６［Ｍ＋Ｈ］

精製
実施例１２４：キラル及びジアステレオマーの精製及び分離
異なる寸法及び直径を有するＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ、（ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ ＯＪ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ ＯＤ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＡＤ、（Ｒ，Ｒ）−ＷＨＥＬＫ−Ｏ１−Ｋｒｏｍａｓｉｌ、ＣｈｉｒａｌＰＡＫ ＩＡ、ＣｈｉｒａｌＰＡＫ ＩＣ、ＣｈｉｒａｌＰＡＫ ＩＤ、Ｌｕｘ Ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ−４、ＳＨＩＭＡＤＺＵ−ＳＰＤ−２０Ａ、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｌｕｘ、Ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ−４、Ａｍｃｈｅｍｔｅｑ ＡＣｌ Ａｍ−１などの種々のカラムを利用するキラルＳＦＣまたはキラルＨＰＬＣまたは分取ＨＰＬＣまたはＳＦＣのいずれかを使用して、ラセミ化合物のＲ及びＳ鏡像異性体、ならびに化合物のジアステレオマー（ｃｉｓ−及びｔｒａｎｓ−を包含）を分離した。

カラムを、２つの移動相（相Ａ及び相Ｂ）を用いて、両方の相について０から１００％への勾配で溶離した。下記は、使用される相のいくつかの例であるが、これらに限定されない：ＭｅＯＨ中の０．１％ジエチルアミン、水（０．０５％ＴＦＡ）、ＭｅＣＮ、ヘキサン（０．１％ジエチルアミンまたはジイソプロピルアミン）、ＭｅＯＨ、ジクロロメタン、イソプロパノール、エタノール、ＭＴＢＥ、ＥｔＯＨ中の０．２％イソプロパノール、ヘキサン中の０．１％イソプロパノール、０．１％ジエチルアミン水溶液、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル中の０．１％または０．２％２，６−ジエチルアニリン。ピークは、２２０及び２５４ｎｍで検出した。

生化学アッセイ
実施例１２５：ＵＳＰ７アッセイＡ（Ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−Ｒｈｏｄａｍｉｎｅ １１０アッセイ）
２０ｍＭトリス−ＨＣｌ（ｐＨ８．０、（１Ｍトリス−ＨＣｌ、ｐＨ８．０溶液；Ｃｏｒｎｉｎｇ ４６−０３１−ＣＭ））、１ｍＭ ＧＳＨ（Ｌ−グルタチオン還元型；Ｓｉｇｍａ ＃Ｇ４２５１）、０．０３％ＢＧＧ（０．２２μＭ濾過、Ｓｉｇｍａ、＃Ｇ７５１６−２５Ｇ）、及び０．０１％Ｔｒｉｔｏｎ Ｘ−１００（Ｓｉｇｍａ、＃Ｔ９２８４−１０Ｌ）を含有するアッセイ緩衝液中で１５μＬの最終体積で、各アッセイを行った。ＤＭＳＯ中の８ポイントまたは１０ポイントの３倍系列希釈物をナノリットル量で、それぞれ２５μＭから１１ｎＭ、または２５μＭから１．３ｎＭの最終試験濃度範囲で、アッセイプレート（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ、ＰｒｏｘｉＰｌａｔｅ−３８４ Ｆ Ｐｌｕｓ、＃６００８２６９）に予め分配した。アッセイにおける酵素（ＵＳＰ７、コンストラクトＵＳＰ７（２０８−１１０２）６^＊Ｈｉｓ、Ｖｉｖａ Ｂｉｏｔｅｃｈ）の最終濃度は、６２．５ｐＭであった。最終基質（Ｕｂ−Ｒｈ１１０；Ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−Ｒｈｏｄａｍｉｎｅ １１０、Ｒ＆Ｄ Ｓｙｓｔｅｍｓ ＃Ｕ−５５５）濃度は、［Ｕｂ−Ｒｈ１１０］＜＜Ｋｍで２５ｎＭであった。５μＬの２倍酵素を、ＵＳＰ７と共に３０分間にわたってプレインキュベートされているアッセイプレート（化合物を予めスタンプされている）に添加し、次いで、５μＬの２×Ｕｂ−Ｒｈ１１０をアッセイプレートに添加した。５μＬの停止液（アッセイ緩衝液（Ｓｉｇｍａ、＃２５１２７５−５００Ｇ）中の１０ｍＭクエン酸の最終濃度）の前に、プレートを２０分間にわたって室温で、重ねてインキュベートした。蛍光を、Ｅｎｖｉｓｉｏｎ（４８５ｎｍで励起、及び５３５ｎｍで発光；Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ）で、またはＰｈｅｒａＳＴＡＲ（４８５ｎｍで励起及び５３５ｎｍで発光；ＢＭＧ Ｌａｂｔｅｃｈ）で読み取った。

実施例１２６：ＵＳＰ７アッセイＢ（Ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−Ｒｈｏｄａｍｉｎｅ １１０アッセイ）
２０ｍＭトリス−ＨＣｌ（ｐＨ８．０、（１Ｍトリス−ＨＣｌ、ｐＨ８．０溶液；Ｃｏｒｎｉｎｇ ４６−０３１−ＣＭ））、２ｍＭ ＣａＣｌ_２（１Ｍ塩化カルシウム溶液；Ｓｉｇｍａ ＃２１１１４）１ｍＭ ＧＳＨ（Ｌ−グルタチオン還元型；Ｓｉｇｍａ ＃Ｇ４２５１）、０．０１％Ｐｒｉｏｎｅｘ（０．２２μＭ濾過、Ｓｉｇｍａ ＃Ｇ−０４１１）、及び０．０１％Ｔｒｉｔｏｎ Ｘ−１００を含有するアッセイ緩衝液中で２０μＬの最終体積で、各アッセイを行った。ストック化合物溶液を−２０℃で、ＤＭＳＯ中の１０ｍＭとして貯蔵した。アッセイの１か月前までに、２ｍＭ試験化合物をアッセイプレート（黒色、低容量；Ｃｏｒｎｉｎｇ ＃３８２０）に予め分配し、−２０℃で凍結した。予めスタンプしておいたアッセイプレートをアッセイ当日に室温にした。スクリーニングのために、１００ｎＬの２ｍＭを、１０μＭの最終スクリーニング濃度（ＤＭＳＯ_（ｆｃ）＝０．５％）のために予め分配した。フォローアップ研究のために、２５０ｎＬの、ＤＭＳＯ中の８ポイント３倍系列希釈物を２５μＭ〜１１ｎＭの最終試験濃度（１．２５％ＤＭＳＯ最終濃度）で、アッセイプレートに予め分配した。別段に示さない限り、すべてのフォローアップアッセイを、３連プレート上で実行した。酵素（ＵＳＰ７、コンストラクトＭｅｔ（２０８−１１０２）−ＴＥＶ−６^＊Ｈｉｓ；Ｖｉｖａ Ｑ９３００９−１）濃度及びインキュベーション時間を最大のシグナル−対−バックグラウンドのために最適化したが、当初速度条件を固定基質濃度で維持した。アッセイにおける酵素の最終濃度は、７５ｐＭまたは２５０ｐＭのいずれかであった。最終基質（Ｕｂ−Ｒｈ１１０；Ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−Ｒｈｏｄａｍｉｎｅ １１０、Ｒ＆Ｄ Ｓｙｓｔｅｍｓ（ｂｉｏｔｅｃｈｎｅ）＃Ｕ−５５５）濃度は、［Ｕｂ−Ｒｈ１１０］＜＜Ｋｍで２５ｎＭであった。１０μＬの２×Ｕｂ−Ｒｈ１１０を化合物プレートに添加する前に、化合物を予めスタンプしたものを、プレインキュベートしなかったか、またはＵＳＰ７と共に３０〜１２０分間にわたってプレインキュベートした。プレートを２３また４５分間にわたって室温で、重ねてインキュベートし、その後、蛍光を、Ｅｎｖｉｓｉｏｎ（４８５ｎｍで励起、及び５３５ｎｍで発光；Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ）で、またはＰｈｅｒａＳＴＡＲ（４８５ｎｍで励起及び５３５ｎｍで発光；ＢＭＧ Ｌａｂｔｅｃｈ）で読み取った。

ＵＳＰ７アッセイＡ及びＢからのデータは、次式：％ｉｎｈ＝１−（（ＦＬＵ−Ａｖｅ_Ｌｏｗ）／（Ａｖｅ_Ｈｉｇｈ−Ａｖｅ_Ｌｏｗ））［式中、ＦＬＵ＝測定された蛍光（表６−１０を参照されたい）、Ａｖｅ_Ｌｏｗ＝無酵素対照の平均蛍光（ｎ＝１６）、Ａｖｅ_Ｈｉｇｈ＝ＤＭＳＯ対照の平均蛍光（ｎ＝１６）］に基づき、対照ウェルと比較しての阻害パーセント（ｉｎｈ）として報告された。Ａｃｔｉｖｉｔｙ Ｂａｓｅソフトウェアパッケージ：ＩＤＢＳ ＸＥ Ｄｅｓｉｇｎｅｒ Ｍｏｄｅｌ２０５に含まれる標準的な４パラメーターロジスティックフィッティングアルゴリズムの曲線フィッティングによって、ＩＣ_５０値を決定した。データは、Ｌｅｖｅｎｂｕｒｇ Ｍａｒｑｕａｒｄｔアルゴリズムを使用してフィッティングさせる。本発明の化合物でのＵＳＰ７アッセイＡ−ＢからのＩＣ_５０データは、下記の表において見出すことができる。

同等形態
当業者であれば、日常以下の実験を使用して、本明細書において具体的に記載されている特定の実施形態に対する多数の同等形態が分かるか、またはそれらを確認することができるであろう。そのような同等形態は、下記の特許請求の範囲に包含されることが意図されている。

Claims (47)

1. 式（Ｉ）の化合物：
   

   

   
   またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
   ［式中、
   Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
   Ｘ_２は、ＣＲ_７またはＮであり；
   Ｒ_１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、またはＦであり；
   Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
   各Ｒ_３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１７、₋Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ_１７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１７Ｒ_１８、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１７Ｒ_１８、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１７Ｒ_１８、−ＮＲ_１７Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１７Ｒ_１８、またはハロゲンから選択され、ここで、アルキルは、任意選択で、−ＯＨまたは−ＮＨ_２から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
   または２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ_３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_８）スピロシクロアルキルを形成しているか；または２個のＲ_３は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているスピロヘテロシクリルを形成しているか；または２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１９で置換されているヘテロアリール環を形成しており；
   Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
   Ｒ_５及びＲ_５’は独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
   Ｒ_５及びＲ_５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−ＮＲ_１７Ｒ_１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
   Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
   Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１０で置換されており；
   各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
   または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
   または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
   各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
   またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
   各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
   または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
   各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
   またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
   または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
   Ｒ_１９は、出現する毎に独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、または−ＮＲ_１７Ｒ_１８であり；
   ｍは、０、１、または２であり；
   ｎは、０、１、２または３であり；
   ｐは、０、１、または２であり；
   各ｑは、０、１、または２である］。
2. Ｘ_１が、ＣまたはＳ（Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ_１が、−ＯＨまたはハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
4. Ｒ_３が、ハロゲンまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
5. Ｒ_５及びＲ_５’が独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである、請求項１から４いずれか１項に記載の化合物。
6. Ｒ_６が、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
7. Ｒ_７が、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはアリールである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
8. ｎが、１である、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
9. 式（Ｉａ）を有する、請求項１に記載の化合物：
   

   

   
   またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
   ［式中、
   Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
   Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
   Ｒ_５は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり；
   Ｒ_６は、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
   各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
   または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
   または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
   各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
   またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
   各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
   または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
   各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、
   −（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
   またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
   または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
   各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
   ｐは、０、１、または２であり；
   各ｑは、０、１、または２である］。
10. 式（Ｉｂ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
    Ｒ_５は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
    Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
    Ｒ_７は、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、または−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、ここで、アリール及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１０で置換されており；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
    各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２である］。
11. 式（Ｉｃ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
    Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、 −ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
    各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２であり；
    ｒは、１、２、３、４、または５である］。
12. 式（Ｉｄ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
    Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
    各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２であり；
    ｒは、１、２、３、４、または５である］。
13. 式（Ｉｅ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
    Ｒ_１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、またはＦであり；
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    Ｒ_５及びＲ_５’は、独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
    Ｒ_５及びＲ_５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−ＮＲ_１７Ｒ_１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２である］。
14. 式（Ｉｆ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｘ_１は、Ｃ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）であり；
    Ｒ_１は、Ｈ、Ｄ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル）_２、またはＦであり；
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    Ｒ_５及びＲ_５’は独立して、Ｈ、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、またはハロゲンであるか；または
    Ｒ_５及びＲ_５’は一緒に、任意選択で、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（Ｃ_０〜Ｃ_２）−アルキレン−ＮＲ_１７Ｒ_１８から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されている（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｘ_２がＮである場合に、Ｒ_６は独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ_１７Ｒ_１８、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、または−ＯＨであり；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、
    （Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１７及びＲ_１８は、出現する毎に独立して、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２である］。
15. 式（Ｉｇ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
    各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、
    −ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２である］。
16. 式（Ｉｈ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    Ｒ_４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ＣＤ_３、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１２で置換されており；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
    各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２である］。
17. 式（Ｉｉ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
    各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２であり、
    ｒは、０、１、２、３、４、または５である］。
18. 式（Ｉｊ）を有する、請求項１に記載の化合物：
    

    

    
    またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、及び互変異性体
    ［式中、
    Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
    Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＲ_１０であり、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_８で置換されており；
    各Ｒ_８は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−（Ｃ_１〜Ｃ_３）−アルキレン−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−ヘテロアリール、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）−アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）−アルキレン−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アルキレン、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているか；
    または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_８は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_９で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_９は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１１、オキソ、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、−Ｏ−アリール、ＣＮ、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、ハロゲン、アリール、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、ヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_９は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、（Ｃ_３〜Ｃ_１０）シクロアルキル環を形成しており；
    各Ｒ_１０及びＲ_１１は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_０〜Ｃ_３）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＣＮから独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    またはＲ_１０及びＲ_１１は一緒に、任意選択で、オキソ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、または−ＮＲ_１４ＮＲ_１５から選択される１個または複数個の置換基で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１２は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１０、−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ_１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１０、−ＮＲ_１４ＳＯ_ｑＲ_１０、−ＮＲ_１４ＣＯＲ_１０、ハロゲン、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＯＨから選択され、ここで、アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びシクロアルキルは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１３で置換されており；
    各Ｒ_１３は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＲ_１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｒ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１４、−ＮＲ_１４Ｓ（Ｏ）_ｑＲ_１５、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１４Ｒ_１５、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１５、−Ｐ（Ｏ）（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２、−Ｐ（Ｏ）（アリール）_２、−ＳｉＭｅ_３、ＳＦ_５、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＲ_１４Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、または−ＮＲ_１４Ｒ_１５から独立して選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
    または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロアリール環を形成しているか；または２個のＲ_１３は、それらが結合している炭素と一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているスピロヘテロシクリルを形成することができ；
    各Ｒ_１４及びＲ_１５は、出現する毎に独立して、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキレン−（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−アリール、−（Ｃ_０〜Ｃ_４）アルキレン−ヘテロアリール、または−ＣＮから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているか；
    またはＲ_１４及びＲ_１５は一緒に、任意選択で、１個または複数個のＲ_１６で置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    各Ｒ_１６は、出現する毎に独立して、Ｄ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＲ_１０Ｒ_１１ＮＲ_１０Ｒ_１１、オキソ、−ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−Ｓ（Ｏ）_ｑＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、または−ＯＨから選択されるか；
    または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、アリール環を形成しているか；または２個のＲ_１６は、隣接する炭素上にある場合に一緒に、スピロヘテロシクリル環を形成しており；
    ｐは、０、１、または２であり；
    各ｑは、０、１、または２であり、
    ｒは、０、１、２、３、４、または５である］。
19. 下記からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ベンゾニトリル；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（５−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛５−メチル−２Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−（４−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
    ５−（（１−（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−メチルアゼチジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（４−｛２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル｝ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（３−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）フェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ３−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン；
    ３−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−［４−フルオロ−３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｓ）−５−（１−（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ６−｛［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］オキシ｝ピリジン−３−カルボニトリル；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−メチルピラジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−メチルピリミジン−４−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−フルオロピリジン−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−｛［６−（アゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］オキシ｝シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（２−メチルピリミジン−５−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−メチル−３−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（ピリジン−３−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（ピリジン−３−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（５−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（５−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｓｙｎ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ａ（Ｉ−１０３９ａ）；
    Ａｎｔｉ−５−（（１−（４−（（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキサン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−フェニル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、異性体Ｂ（Ｉ−１０３９ｂ）；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（フェノキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−フェニルベンゼン−１−スルホンアミド；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，３ｓ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−シクロプロピル尿素；
    ４−［（１−｛５−［（シクロプロピルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（４−［［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］シクロヘキシル］アセトアミド；
    ５−（（４−ヒドロキシ−１−（（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンゼン−１−スルホンアミド；
    １−（４−ブロモフェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（シクロプロピルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］シクロプロパンカルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンズアミド；
    １−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１λ^６，４−チオモルホリン−１，１−ジオン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−［１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−３−イル］アセトニトリル；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−フェニルベンズアミド；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［［１−（［３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル］カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（１−［［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−（３−｛５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）酢酸；
    Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝ベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［４−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−ベンジル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛［１−（３−ベンジル−５−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ジフルオロメトキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピラジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−メトキシシクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛［（１ｒ，４ｒ）−４−メトキシシクロヘキシル］オキシ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｓｙｎ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン，；
    Ａｎｔｉ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フルオロベンズアミド；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−クロロ−４−フェノキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノ−４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（４−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（１−メチルアゼチジン−３−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（オキセタン−３−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（オキサン−４−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ピペリジン−４−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−エチルブチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（シクロプロピルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（シクロヘキシルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（ベンジルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−フェニルエチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛［５−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イル］オキシ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−ベンジル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−３−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−３−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−ベンジル−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２−メチル−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛２−メチル−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１−アセチルピペリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（シクロペンチルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛３−アミノビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（シクロヘキシルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−フェニルエチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−エチルブチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（オキサン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
    １−｛４−［ベンジル（メチル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−フェニルピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリダジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２，４−ジクロロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリジン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１−シクロプロピルピペリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛３−フェニルビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛４−［（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノリン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛６−アミノスピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（フェニルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（フェニルアミノ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ピリジン−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛メチル［（２−メチルフェニル）メチル］アミノ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ピリジン−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（チオモルホリン−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ６−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
    ４−（｛１−［４−（シアノメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−４−（｛１−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−｛３−［（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−フェノキシエチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［５−（シクロペンチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛５−［（２−フェニルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［１−（５−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛１−［５−（４−シアノピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛１−［５−（１，１−ジオキソ−１λ^６，４−チオモルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［１−（５−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［５−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−｛４−［１−（４−フルオロフェノキシ）エチル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［５−（３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛１−［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−［（１−｛５−［４−（ジメチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛５−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛１−［５−（３，４−ジメトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［５−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ６−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
    ５−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ピリジン−２−カルボニトリル；
    ４−［（１−｛５−［３−（ジメチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−４−｛［１−（５−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］フェニル｝ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ６−（｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メトキシ）ピラジン−２−カルボニトリル；
    １−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［４−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛１−［４−（カルバモイルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛１−［４−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（３−メチルブトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛４−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−［（１−｛４−［（４−シアノフェニル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（フェニルアミノ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（１−｛４−［（３−シアノフェニル）メトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトアミド；
    ２−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトアミド；
    １−［４−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（シクロブチルメトキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（３−メチルブトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［（１−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
    ４−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
    １−｛３−［（４−クロロフェニル）メトキシ］フェニル｝−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
    ３−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシメチル］ベンゾニトリル；
    ２−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトニトリル；
    ２−［３−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ］アセトニトリル；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（１−｛５−［４−（メチルカルバモイル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［６−（３−シアノフェニル）ピリジン−３−イル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（オキサン−４−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−６−メチルピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（メチルアミノ）ベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−（メチルアミノ）ベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−６−メチルピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−フルオロピリジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１，１−ジオキソ−１λ^６，４−チオモルホリン−４−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピペリジン−２−カルボキサミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−メトキシ−３−フェニルプロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジフルオロシクロブタン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（オキサン−４−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（メチルアミノ）ベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−（メチルアミノ）ベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メトキシピリジン−３−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１，１−ジオキソ−１λ^６，４−チオモルホリン−４−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−メチルピペリジン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジフルオロシクロブタン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−［メチル（フェニル）アミノ］アセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−２−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド；
    ５−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−ヒドロキシ−３−メトキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−５−メチル−１，２−オキサゾール−４−スルホンアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（オキサン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    ２−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−［メチル（フェニル）アミノ］アセトアミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチル−２−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ベンズアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−フェニルベンズアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）オキサン−４−スルホンアミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−スルホンアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−４−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−２−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホンアミド；
    クロロ−Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−フルオロベンゼン−１−スルホンアミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）メタンスルホンアミド；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−シクロペンチル−１−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    ５−｛［１−（２−アミノ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−フェニル尿素；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−フェニル尿素；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）尿素；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（４−メチルフェニル）尿素；
    １−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（３−メトキシプロピル）尿素；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（３−メトキシプロピル）尿素；
    １−［４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−シクロプロピル尿素；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）尿素；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（ピリジン−３−イル）尿素；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（チオフェン−３−イル）尿素；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
    Ｎ−ベンジル−３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝ベンズアミド；
    Ｎ−シクロブチル−３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝ベンズアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］ベンズアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］ベンズアミド；
    ４−（｛１−［４−フルオロ−３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（｛１−［４−フルオロ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ベンズアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
    ３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）ベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４，４−ジフルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    ３−シクロペンチル−１−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    １−シクロヘキシル−３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    １−シクロヘキシル−３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    １−ベンジル−３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    １−ベンジル−３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］ベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］ベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−フェニルベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
    ４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）ベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（１−ベンジル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（オキサン−４−イル）尿素；
    １−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジメチル尿素；
    プロパン−２−イルＮ−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）カルバマート；
    ４−［（１−｛４−［（８ａＳ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−４−（｛１−［４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−メチルシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−４−［（１−｛４−［（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（４−フルオロ−３−フェニルブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−シクロプロピル−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（１−｛４−［（９ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４，４−ジフルオロブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−［４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル］−１−６，２−チアゾリジン−１，１−ジオン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［２−（ジフルオロメトキシ）アセチル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（１−｛４−［（９ａＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−｛［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−［（１−｛４−［（３，３−ジメチルシクロブチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（１−｛４−［（８ａＲ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（オキサン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−シクロプロピルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルピペリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（オキサン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］−３，３−ジメチル尿素；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］オキシ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（４−オキソ−１−｛４−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−｛４−［（９ａＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（オキサン−４−イルメトキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルオキセタン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−１，２−ジヒドロピリジン−２−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（ジメチル−１，３−チアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インダゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキサン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛９−メチル−３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛９−メチル−３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−アセチル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ｒｅｌ−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（３Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝メタンスルホンアミド；
    １−｛４−［（３Ｒ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−｛８−メチル−３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（３Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［１−（６−フルオロピリジン−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−４−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（プロパン−２−イル）尿素；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（ヒドロキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メトキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（６−フルオロピリジン−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（オキサン−４−イルオキシ）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（トリフルオロメチル）−５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｃ］［１，４］オキサジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛３−メチル−３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタｎ−８−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−｛１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル｝ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛４−［（９ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（３Ｒ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［４−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−｛６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［３−（ジフルオロメチル）−４−メチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［３−（ジフルオロメチル）−４−メチルピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ｒｅｌ−３−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ｒｅｌ−３−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−７−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ｒｅｌ−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ｒｅｌ−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（２Ｒ）−２−ベンジル−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−３−オキソプロピル］エテン−１−スルホンアミド；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−フェニルピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−シクロプロピル−４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］エテン−１−スルホンアミド；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルオキセタン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルオキセタン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛３−オキサ−９−アザスピロ［５．５］ウンデカン−９−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキサン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］ベンズアミド；
    １−［４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［１−（オキサン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛１−メチル−オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝エテン−１−スルホンアミド；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［３−（オキサン−４−イル）アゼチジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛４−［（８ａＳ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（１，２−ベンゾオキサゾール−４−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２−ヒドロキシ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［２−（ヒドロキシメチル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［２−（ヒドロキシメチル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛４−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−１λ^６−チアン−１，１−ジオン；
    ３−｛４−［４−（５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−１λ^６−チエタン−１，１−ジオン；
    １−［４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（１Ｒ，４Ｒ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（１Ｒ，４Ｒ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛３−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
    １−［４−（５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
    ５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン
    １−［４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛６−アザスピロ［２．５］オクタｎ−６−イル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］エチル４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート；
    ２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−メチルピペリジン−４−イル４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−メチル−１，２−ベンゾオキサゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（１，２−ベンゾオキサゾール−５−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（（４−ヒドロキシ−１−（（１ｒ，４ｒ）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）シクロヘキサン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（（４−ヒドロキシ−１−（（１ｓ，４ｓ）−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）シクロヘキサン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６−メチル−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（４−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−モルホリノフェニル）−３，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−（（３，３−ジフルオロ−１−メチルシクロブチル）メトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｓ）−Ｎ−（２−ベンジル−３−（４−ヒドロキシ−４−（（４−オキソ−１−フェニル−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピル）エテンスルホンアミド；
    １−（４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−（３，３−ジフルオロシクロブトキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］ベンズアミド；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（メトキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝アセトアミド；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
    ５−［（１−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−エトキシプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロペンタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−フルオロ−４−フェニルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［３−（アミノメチル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，５−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロ−３−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（５−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロ−２−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−｛５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝安息香酸；
    ５−｛［１−（２，３−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジメトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロ−３−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチルピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（シクロプロピルアミノ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（ジメチル−１，３−チアゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１，２，３−チアジアゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノ−４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノ−５−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノ−３−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メチルピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（５−フルオロピリジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（５−エチル−１，３−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４，４−ジメチルペンタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（オキサン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，３−ジフルオロシクロブタンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（プロパン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］安息香酸；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロパンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロキノリン−７−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−シクロプロポキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（２−クロロピリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジクロロピリジン−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−シクロヘキシル−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（トリフルオロメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−シアノ−Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］アセトアミド；
    ５−（｛１−［４−（１，１−ジフルオロエチル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチルフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−シクロプロピルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メタンスルホニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（ジメチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［２−（ジメチルアミノ）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，５−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フェニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（２−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（３−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［２−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［５−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［２−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［５−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−Ｎ−（４−フェニルフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］エタン−１−スルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［２−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（５−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［５−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（トリフルオロメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛１−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
    １−（４−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］−１λ^６，４−チオモルホリン−１，１−ジオン；
    ５−［（１Ｒ）−１−［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］エチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（｛［（６−エチルピリジン−３−イル）メチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−｛１−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［シクロプロピル（オキサン−４−イル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イルメチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
    １−（３−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−（２−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝フェニル）エテン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−｛１−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］−１λ^６，４−チオモルホリン−１，１−ジオン；
    ２−｛１−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イルメチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（オキサン−４−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（２Ｒ）−１−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］エテン−１−スルホンアミド；
    ３−［１−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
    ５−｛［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピルアセチル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（６−メトキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［１−（６−フルオロピリジン−３−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−｛［４−オキソ−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−［３−（シクロペンチルアミノ）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛８−オキサビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（｛１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（（１−（４’，６−ジアゼピンフルオロ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    １−（３−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−３−イソプロピル尿素；
    ５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（３−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，３−ジメチルシクロブチル）−４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（ピロリジン−１−イル）プロピル４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート；
    ５−［（１−｛４−［（８ａＲ）−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［１−（ジアゼピンフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛２，２−ジアゼピンフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル｝フェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３，３−ジメチル尿素；
    プロパン−２−イルＮ−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）カルバマート；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−１−（オキサン−４−イル）尿素；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−（オキセタン−３−イル）尿素；
    ４−（｛１−［４−（３，３−ジメチルアゼチジン−１−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−（オキサン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    （４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    （３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）尿素；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（メチルスルファモイル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（ジメチルスルファモイル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチル尿素；
    １−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−３−メチル尿素；
    ４−｛［１−（４−｛３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル｝フェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ７−［３−（アミノメチル）フェニル］−３−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［３−（ジフルオロメトキシ）シクロブタンカルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−３−｛２Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−２−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−３−｛２Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−２−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−３−｛１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−１−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−３−｛１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピラゾール−１−イル｝ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝ブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−２−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［５−（ピペリジン−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（ピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛３−クロロ−４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ５−｛［１−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［５−（ピリジン−２−イルオキシ）ピリジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛２−クロロ−４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）フェニル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛２Ｈ，３Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサゾール−７−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］［１，３］オキサジン−３−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛４−メチル−４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−アミノ−４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（モルホリン−４−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（５−ベンジル−１，３−オキサゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（１−｛１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（１−｛１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（１−｛１−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｓ，３ｓ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−エナミド；
    Ｎ−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロペンチル］プロパ−２−エナミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロペンチル］プロパ−２−エナミド；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｒ）−１−（プロパ−２−エンｏｙｌ）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］プロパ−２−エナミド；
    Ｎ−［（１ｓ，４ｓ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］プロパ−２−エナミド；
    Ｎ−［（１ｓ，３ｓ）−３−［２−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エンｏｙｌ）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−ベンジル−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｒ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エンｏｙｌ）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］アセトアミド；
    ５−（（１−（３−（アミノメチル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（１−（４−（１−（アミノメチル）シクロプロピル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンヒドロクロリド；
    Ｎ−（（１−（４−（４−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル）シクロプロピル）メチル）アセトアミド；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    １−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［（１ｓ，３ｓ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（３−（（３−ヒドロキシ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛３−［１−（ピロリジン−１−イル）エチル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（５−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛４−［（９ａＲ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−｛４−［（９ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピペラジン−２−イル］ベンゾイル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（４−（５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１（４Ｈ）−イル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（４−（４−（アミノメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（１−［４−ヒドロキシ−１−［（４−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］エチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（１−［４−ヒドロキシ−１−［（４−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］エチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（１−（１−（３−（アミノメチル）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オンヒドロクロリド；
    ５−［（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−４−［［１−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−４−［［１−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（１−（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）エチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛１−［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］エチル｝−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（６−フルオロピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−シクロプロピルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−ブロモフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロ−３−ヒドロキシフェニル）−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−フルオロ−３−（３−メトキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（３−アミノ−４−フルオロフェニル）−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（ビフェニル−４−イル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（２−モルホリノオキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（［１−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−（（１−（１−アクリロイルアゼチジン−２−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｒ）−２−メチル−１−（プロパ−２−エノイル）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ピロリジン−３−イルメチル４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
    Ｎ−（４−フルオロピロリジン−３−イル）−４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］−４−ヒドロキシ−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−（（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ヒドロキシメチル）−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［４−ヒドロキシ−１−［（モルホリン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−［３−（ヒドロキシメチル）−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（アミノメチル）−４−フェニルフェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−フェニルフェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−［［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［２−（プロパン−２−イルオキシ）エチル］アミノ｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［４−ヒドロキシ−１−［（４−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２’−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−［４−（ピロリジン−３−イルオキシ）フェニル］フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−フルオロフェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−［４−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］フェニル］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−｛［（３Ｒ）−１−メチルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−｛［（３Ｓ）−１−メチルピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛１−［４−（オキサン−４−イル）フェニル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−［（１−｛４−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（６−（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−［３−（３−アミノオキセタン−３−イル）フェニル］フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−［（１−メチルアゼチジン−３−イル）オキシ］フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（４−フルオロオキサン−４−イル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−（４，４−ジフルオロシクロヘキシルオキシ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（２−（ピペラジン−１−イル）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−イル）−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（（７−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−６−フェニル−４Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−３（７Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（１−（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−ヒドロキシエチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ８−（（１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−８−ヒドロキシオクタヒドロ−４Ｈ−キノリジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−メトキシシクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）−１λ^６−チアン−１，１−ジオン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−フェノキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−３−（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−３−（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−３−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，４−ジフルオロブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキシル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−［［（１ｓ，４ｓ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキシル］カルボニル］ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（６−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−１−メチル−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−１−メチル−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリミジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イルメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−３−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（２−ベンジルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（２Ｒ）−２−ベンジルアゼチジン−１−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（フェニルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（フェニルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［３−（３−フルオロフェニル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（１−［［２−（シクロプロピルアミノ）−１，３−オキサゾール−５−イル］カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（３−（３−アミノプロポキシ）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（［１−［（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｓ）−１−（４−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    （Ｒ）−１−（４−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（［１−［（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［３−（４−フルオロフェニル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロブタンカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−５−（（１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−（４，４−ジアゼピンフルオロシクロヘキシルアミノ）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    Ｎ−（４’−（４−（（１−（４−エチニルフェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）ビフェニル−２−イル）エテンスルホンアミド；
    ５−（［１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−４−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−｛３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル｝フェニル）−５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−３−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン；
    ７−（４−フルオロフェニル）−３−（（４−ヒドロキシ−１−（ｔｒａｎｓ−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）オキシ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（７Ｈ）−オン；
    １−（４−エチルフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（１−メチルピペリジン−４−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    （Ｒ）−５−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−５−（（１−（４，４−ジフルオロ−３−（３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（［１−［（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−（４−シクロプロピルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−シクロプロピルフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（２−メチルオキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（２−ベンジルシクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−１−（プロパ−２−インｏｙｌ）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（ｔｒａｎｓ−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（ｃｉｓ−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛［１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−｛［１−（３−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−（５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）安息香酸；
    Ｎ−［（２Ｒ）−１−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］エテン−１−スルホンアミド；
    Ａｎｔｉ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    Ｓｙｎ−５−（（４−ヒドロキシ−１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（４−メトキシシクロヘキシル）オキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（３−ヒドロキシ−１−メチルアゼチジン−３−イル）メトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（モルホリン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（［１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝フェニル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−フルオロ−３−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−（２−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝フェニル）アセトニトリル；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−（プロパ−２−エンｏｙｌ）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−（プロパ−２−エンｏｙｌ）アゼチジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（２−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝フェニル）シクロプロパン−１−カルボニトリル；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−［４−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−［４−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル］フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛６−［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−シクロブチルフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−シクロブチルフェニル）−５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（４−クロロフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（アゼチジン−１−イルメチル）フェニル］−５−（［１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（アゼチジン−１−イルメチル）フェニル］−５−（［１−［（３Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−４−フェニルフェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（４−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（４−ブロモフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−ヒドロキシフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（３−ヒドロキシフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（ピリミジン−２−イルオキシ）メチル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（３−クロロフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（３−ブロモフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，３ｒ）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）シクロブタンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［（３Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３−（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛６−［（１−メチルピロリジン−３−イル）オキシ］ピリジン−３−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［１−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−［（４−ヒドロキシ−１−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボニル｝ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，４ｒ）−４−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロヘキシル］アセトアミド；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｓ，４ｓ）−４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（１ｒ，４ｒ）−４−（オキサン−４−イルオキシ）シクロヘキサンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛［１−（４−ブロモフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（４−メトキシフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（３−メチルフェノキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［２−（４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    ４−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］フェノキシ｝ベンゾニトリル；
    １−（３−アミノフェニル）−５−（（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−（４−アミノフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（（１−（４−フルオロ−３−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ４−［（１−｛４−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル］フェニル｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    １−［４−クロロ−３−（モルホリン−４−イル）フェニル］−５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（３，４−ジメチルフェノキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−３−メトキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−フルオロ−３−［（３Ｒ）−３−メトキシ−３−メチルピロリジン−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル；
    ４−（（１−（３−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−｛２Ｈ，４Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−ピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（モルホリン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−｛４−［（１−フルオロシクロブチル）メトキシ］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（（１−ヒドロキシシクロブチル）メトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    １−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］−５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（２−シクロプロピルオキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（［１−［（４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル）−１−［４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−｛［１−（３−シクロプロピル−３−フェニルプロパノイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−メチル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−５−（（４−ヒドロキシ−１−（４−（ピリミジン−２−イルオキシ）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ４−ヒドロキシ−４−（（１−（４−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）フェニル）−４−オキソ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−［３−（ピペリジン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛４−オキソ−１−［４−（ピペリジン−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    （Ｒ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    ５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    （Ｒ）−５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（（１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル）−１−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；及び
    １−［４−［（４−［［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸。
20. 下記からなる群から選択される請求項１９に記載の化合物：
    Ｎ−［（２Ｒ）−１−［４−ヒドロキシ−４−（｛１−メチル−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］エテン−１−スルホンアミド；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−シクロプロピルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−フェニルブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インダゾール−３−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛４−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−イル］−４−オキソブチル｝エテン−１−スルホンアミド；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｒ）−３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［（３Ｓ）−３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（メトキシメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［３−（アミノメチル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロヘキサンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロブタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロペンタンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，５−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロ−３−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジメチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，５−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−フルオロ−２−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（５−フルオロ−２−メチルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（シクロプロピルアミノ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［（１ｒ，３ｒ）−３−［４−ヒドロキシ−４−（｛４−オキソ−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボニル］シクロブチル］プロパ−２−インアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（プロパン−２−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−クロロフェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    プロパン−２−イル４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシラート；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−シクロプロポキシベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−｛［１−（４−フルオロフェニル）−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−［（１−｛ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル｝−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（トリフルオロメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（１，１−ジフルオロエチル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３−クロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（４−シクロプロピルベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２−シクロプロピル−１，３−オキサゾール−５−カルボニル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛１−［２−（ジメチルアミノ）−１，３−オキサゾール−５−カルボニル］−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝メチル）−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−｛［４−ヒドロキシ−１−（ピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［４−ヒドロキシ−１−（モルホリン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（４−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［４−（２−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（４−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，５−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２，５−ジクロロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ４−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（４−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フェニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（２−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（３−クロロフェニル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−フルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（４−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２，４−ジクロロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，５−ジクロロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３，５−ジフルオロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２，５−ジクロロフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）ベンゾニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［２−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（２−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピリミジン−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［５−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−［２−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（２−メタンスルホニルフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−ヒドロキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［５−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ３−（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛４−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［２−（モルホリン−４−イル）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［３−（５−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［５−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼン−１−スルホンアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１Ｈ−インドール−４−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
    ３−（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−｛３−［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］フェニル｝−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（３−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［３−（トリフルオロメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−｛［４−オキソ−１−（４−フェニルフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ５−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛１−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
    １−（４−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛４−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］−１λ^６−チオモルホリン−１，１−ジオン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［４−（｛［（６−エチルピリジン−３−イル）メチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ２−｛１−［（４−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛［シクロプロピル（オキサン−４−イル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（４−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イルメチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
    １−（３−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    Ｎ−｛１−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルメチル）フェニル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］−１λ^６−チオモルホリン−１，１−ジオン；
    ２−｛１−［（３−｛５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル｝フェニル）メチル］ピペリジン−３−イル｝アセトニトリル；
    ５−［（１−シクロプロパンカルボニル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−１−（３−｛８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イルメチル｝フェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    １−（４−フルオロフェニル）−５−（｛４−ヒドロキシ−１−［４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝メチル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−１−フェニル−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−｛［４−オキソ−１−（６−フェニルピリジン−３−イル）−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−イル］メチル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    ３−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−（４−フルオロフェニル）−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
    ３−［（１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）メチル］−７−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；及び
    ７−［３−（アミノメチル）フェニル］−３−｛［１−（４−フルオロベンゾイル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−イル］メチル｝−３Ｈ，４Ｈ，７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン。
21. 請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
22. それを必要とする患者に、有効量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する疾患または障害を処置する方法。
23. ＵＳＰ７のモジュレーションに関連する前記疾患または障害が、がん及び転移、神経変性疾患、免疫学的障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎炎症性障害、心臓血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染症及び疾患、ウイルス感染性及び潜伏期、ならびに細菌感染症及び疾患である、請求項２２に記載の方法。
24. それを必要とする患者に、有効量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、ＵＳＰ７を阻害する方法。
25. それを必要とする患者に、有効量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、がんを処置する方法。
26. 前記がんが、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、神経膠芽細胞腫、膀胱癌、副腎皮質癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、またはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、請求項２５に記載の方法。
27. 前記患者が、遺伝子増幅、及び／または組織適合発現と比較しての、ＵＳＰ７、ＭＤＭ２、もしくはＭＤＭ４の腫瘍発現の上昇に基づき、処置のために選択される、請求項２５に記載の方法。
28. 前記患者が、野生型ＴＰ５３の腫瘍発現に基づき、処置のために選択される、請求項２５に記載の方法。
29. 前記化合物の投与が、細胞周期または細胞生存率の変化を誘導する、請求項２５に記載の方法。
30. 前記細胞周期または細胞生存率の変化が、ＭＤＭ２タンパク質の腫瘍レベルの低下、及び／またはＴＰ５３、ＣＤＫＮ１Ａ（ｐ２１、Ｃｉｐ１）、ＰＵＭＡ、もしくはＢＡＸのレベルの上昇によって示される、請求項２９に記載の方法。
31. 前記細胞周期または細胞生存率の変化が、１種または複数種のｐ５３標的遺伝子の発現の上昇によって示される、請求項２９に記載の方法。
32. 前記１種または複数種のｐ５３標的遺伝子が、ＣＤＫＮ１Ａ（ｐ２１、Ｃｉｐ１）、ＢＢＣ３（ＰＵＭＡ）、ＢＡＸ、またはＭＤＭ２である、請求項３１に記載の方法。
33. 前記患者が、腫瘍免疫細胞組成、具体的には、調節性Ｔリンパ球、ＣＤ４＋ＣＤ２５＋ＦｏｘＰ３＋Ｔ細胞の上昇に基づき、処置のために選択される、請求項２５に記載の方法。
34. 前記がんが、ヒト乳頭腫ウイルス関連子宮頸部、口咽頭、陰茎、肛門、甲状腺、もしくは膣癌、またはエプスタイン・バーウイルス関連上咽頭癌、胃癌、直腸癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫もしくはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、請求項２５に記載の方法。
35. それを必要とする患者に、有効量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、神経変性疾患を処置する方法。
36. 前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、または脳炎である、請求項３５に記載の方法。
37. それを必要とする患者に、有効量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、ウイルス感染症及び疾患を処置する方法。
38. 前記ウイルス感染症及び疾患が、１型または２型単純ヘルペス−ウイルス感染症、Ａ型肝炎、Ｃ型肝炎、ＳＡＲＳコロナウイルス感染症及び疾患、エプスタイン・バーウイルス、ライノウイルス感染症及び疾患、アデノウイルス感染症及び疾患、またはポリオである、請求項３７に記載の方法。
39. それを必要とする患者に、有効量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、炎症性疾患または状態を処置する方法。
40. 前記炎症性疾患または状態が、代謝障害に関連する、請求項３９に記載の方法。
41. 前記代謝障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性心臓血管疾患、不整脈、アテローム硬化症、冠動脈疾患、高トリグリセリド血症、脂質異常症、網膜障害、腎障害、神経障害、または黄斑浮腫である、請求項４０に記載の方法。
42. 前記炎症性疾患または状態が、炎症性腸疾患に関連する、請求項３９に記載の方法。
43. 前記炎症性腸疾患が、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、またはクローン病である、請求項４１に記載の方法。
44. 投与を経口、非経口、皮下で、注射によって、または注入によって行う、請求項２２から４３のいずれか１項に記載の方法。
45. 腫瘍細胞における細胞周期の停止、アポトーシス、及び／または腫瘍特異的Ｔ細胞免疫の増強を誘導する方法であって、前記細胞を、有効量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
46. ＵＳＰ７の阻害に関連する疾患を処置するための医薬品の製造において使用するための、請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物。
47. ＵＳＰ７の阻害に関連する疾患の処置における、請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。