JP2017526636A5

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Publication number: JP2017526636A5
Application number: JP2016575893A
Authority: JP
Filing date: 2015-06-29
Publication date: 2018-09-06
Anticipated expiration: 2035-06-29

Claims

式（Ｉ）の構造を有する化合物：

または医薬的に許容可能なそれらの塩（式中、
Ａは、Ｃ_３−１０カルボシクリル、Ｃ_６−１０アリール、５から１０員ヘテロアリールおよび５から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｘ^ａは、−Ｃ（Ｒ^ｅＲ^ｆ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−ＮＲ^１−であり；
Ｒ^ａは、場合によっては置換される−Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｎ（ＯＲ^３）Ｒ^２、場合によっては置換される−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２、ＣＮ、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルおよびカルボン酸アイソスターからなる群から選択され；
Ｒ^ｂは、−Ｈ、ハロゲン、場合によっては置換される−Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｎ（ＯＲ^３）Ｒ^２、場合によっては置換される−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２、−ＣＮ、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルおよびカルボン酸アイソスターからなる群から選択され；
Ｒ^ｃは、−ＯＨ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^１Ｒ^２および−Ｎ（ＯＲ^３）Ｒ^２からなる群から選択されるか、または
Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは、途中に介在する原子と一緒になって、場合によっては酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）または窒素（Ｎ）から選択されるさらなる１から３個のヘテロ原子を含む、５から８員ボロンエステル環を形成し；
Ｒ^ｄは、−ＯＨ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^１Ｒ^２および−Ｎ（ＯＲ^３）Ｒ^２からなる群から選択され；
Ｙは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−および−ＮＲ^２−からなる群から選択され；
Ｇは、−ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｎ_３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^３、−ＯＲ^３、−ＣＨ_２ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^３）−Ｘ、Ｃ（＝ＮＯＲ^３）−Ｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１（ＯＲ^３）、−ＮＲ^１（ＯＲ^３）、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３、−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５、−Ｃ（＝ＮＲ^１）ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１ＣＲ^５（＝ＮＲ^２）、−ＮＲ^１Ｃ（＝ＮＲ^２）ＮＲ^１ａＲ^２ａ、−ＣＮ、１つ以上のＲ^１０で場合によっては置換される、Ｃ_１−１０アルキル、１つ以上のＲ^１０で場合によっては置換される、Ｃ_２−１０アルケニル、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、Ｃ_２−１０アルキニル、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、Ｃ_３−７カルボシクリル、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、Ｃ_６−１０アリール、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−Ｃ_３−７カルボシクリル、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−３から１０員ヘテロシクリル、１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−Ｃ_６−１０アリールおよび１つ以上のＲ^１０により場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^ｅおよびＲ^ｆは、それぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキル、−ＳＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、アルキルアリール、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリール、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ_６−１０アリール、−ＣＮ、場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリール、場合によっては置換される−Ｏ−ヘテロアリール、場合によっては置換される３から１０員ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３、−Ｒ^１−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３からなる群から選択されるか、またはＲ^ｅおよびＲ^ｆは、それらが連結される炭素と一緒になってＣ_３−８シクロアルキルまたは４から８員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ^７は１から５回存在し、各Ｒ^７は独立に、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７カルボシクリル、３から１０員ヘテロシクリル、アリール、５から１０員ヘテロアリール、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールオキシ、スルフィドリル（メルカプト）および−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｙ’−（ＣＨ_２）_ｐＭ’からなる群から選択されるか、または
２個の隣接するＲ^７は、何らかの途中に介在する原子と一緒になって５から１０員ヘテロアリールを形成し；
ｍおよびｐは独立に０から３であり；
Ｙ’は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｏ−、−ＣＲ^５Ｒ^６−および−ＮＲ^１−からなる群から選択され；
Ｍ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５；−Ｃ（＝ＮＲ^１）ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−ＮＲ^１ＣＲ^５（＝ＮＲ^２）；−ＮＲ^１Ｃ（＝ＮＲ^２）ＮＲ^１ａＲ^２ａ；ＮＲ^１Ｒ^２；−ＳＯ_３Ｒ^３；−ＣＮ；−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_１−４アルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_３−１０シクロアルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_６−１０アリール；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；およびＣ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、４から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｘは、水素または場合によっては置換されるＣ_１−９アルキルであり；
Ｚは、場合によっては置換されるＣ_３−８シクロアルキル、場合によっては置換されるヘテロシクリル、場合によっては置換されるアリール、場合によっては置換されるヘテロアリールから選択され；
Ｒは、−Ｈ、−Ｃ_１−９アルキル、−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１−９アルキル、−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１−９アルキル、ＣＲ^６Ｒ^７ＯＣ（Ｏ）Ｃ_６−１０アリール、ＣＲ^６Ｒ^７ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_６−１０アリールおよび

からなる群から選択され
各Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、独立に、−Ｈ、場合によっては置換される−Ｃ_１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ_３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素、場合によっては置換されるＣ_１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ_１−１０アルキル−ＣＯＯＨ、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ_３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールであり；
各Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８およびＲ^９は、独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−場合によっては置換されるアルコキシル、場合によっては置換される−Ｃ_１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ_３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
各ｎは独立に０から３であり；
各Ｒ^１０は独立に（ＣＨ_２）_０−６Ｒ^１１であり；
各Ｒ^１１は、独立に、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル；Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル；Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル；Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_３−Ｃ_７カルボシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_３−Ｃ_７−カルボシクリル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、アリール；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−Ｃ_３−７カルボシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−３から１０員ヘテロシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−Ｃ_６−１０アリール；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_１−６アルキレン−５から１０員ヘテロアリール；ハロ；シアノ；ヒドロキシ；Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（エーテル）；アリールオキシ；ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル；ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ；アミノ；アミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル；ニトロ；Ｏ−カルバミル；Ｎ−カルバミル；Ｏ−チオカルバミル；Ｎ−チオカルバミル；Ｃ−アミド；Ｎ−アミド；Ｓ−スルホンアミド；Ｎ−スルホンアミド；Ｃ−カルボキシ；Ｏ−カルボキシ；アシル；シアネート；イソシアネート；チオシアナト；イソチオシアナト；スルホニル；−ＯＲ^３；−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯＯＲ^３；−ＳＲ^３；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；−ＮＲ^１Ｒ^２；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_０−４ＣＯＲ^５；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（＝ＮＲ^２）Ｒ^５；−ＮＲ^１−ＣＨ−［（ＣＨ_２）_０−４−ＮＲ^１ａＲ^２ａ］_２；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_１−５−Ｒ^３；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１ａＲ^２ａ；−Ｎ［（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５；−Ｓ（ＣＨ_２）_１−４−Ｒ^３；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ−ＣＨ−［（ＣＨ_２）_０−４−ΝＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ［（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−３から１０員ヘテロシクリル；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−３から１０員ヘテロシクリル−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−５から１０員ヘテロアリール−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２；および−Ｏ−Ｃ_１−６アルキレン−ＮＲ^１Ｒ^２から選択される。）、
ただし、下記化合物を含む群から選ばれる化合物および医薬的に許容可能なそれらの塩の場合は除く。
Ｇが、−ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｎ_３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^３、−ＯＲ^３、−ＣＨ_２ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^３）−Ｘ、Ｃ（＝ＮＯＲ^３）−Ｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１（ＯＲ^３）、−ＮＲ^１（ＯＲ^３）、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３、−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５、−Ｃ（＝ＮＲ^１）ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１ＣＲ^５（＝ＮＲ^２）、−ＮＲ^１Ｃ（＝ＮＲ^２）ＮＲ^１ａＲ^２ａ、場合によっては置換されるＣ_１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ_３−７カルボシクリル、場合によっては置換される５から１０員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリール、場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリール、場合によっては置換されるＣ_１−６アルキレン−Ｃ_３−７カルボシクリル、場合によっては置換されるＣ_１−６アルキレン−５から１０員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_１−６アルキレン−Ｃ_６−１０アリールおよび場合によっては置換されるＣ_１−６アルキレン−５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^７が、１から５回存在し、各Ｒ^７が独立に、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＦ_３、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７カルボシクリル、５から１０員ヘテロシクリル、アリール、５から１０員ヘテロアリール、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールオキシ、スルフィドリル（メルカプト）および−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｙ’−（ＣＨ_２）_ｐＭ’からなる群から選択され；
Ｍ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５；−Ｃ（＝ＮＲ^１）ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−ＮＲ^１ＣＲ^５（＝ＮＲ^２）；−ＮＲ^１Ｃ（＝ＮＲ^２）ＮＲ^１ａＲ^２ａ；ＣＦ３および、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_１−４アルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_３−１０シクロアルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_６−１０アリール；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；およびＣ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、４から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒが、−Ｈ、−Ｃ_１−９アルキル、−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１−９アルキル、−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１−９アルキルおよび

からなる群から選択され；
各Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａおよびＲ^２ａが、独立に、−Ｈ、場合によっては置換される−Ｃ_１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ_３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８およびＲ^９が、独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−場合によっては置換されるアルコキシル、場合によっては置換される−Ｃ_１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ_３−７シクロアルキル、場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
Ｇが、−ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｎ_３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＲ^３、−ＯＲ^３、−ＣＨ_２ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^３）−Ｘ、Ｃ（＝ＮＯＲ^３）−Ｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１（ＯＲ^３）、−ＮＲ^１（ＯＲ^３）、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３、−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５、−Ｃ（＝ＮＲ^１）ＮＲ^２Ｒ^１ａ、−ＮＲ^１ＣＲ^５（＝ＮＲ^２）、−ＮＲ^１Ｃ（＝ＮＲ^２）ＮＲ^１ａＲ^２ａ、場合によっては置換されるＣ_１−１０アルキル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルケニル、場合によっては置換されるＣ_２−１０アルキニル、場合によっては置換されるＣ_３−７カルボシクリル、場合によっては置換される５から１０員ヘテロシクリル、場合によっては置換されるＣ_６−１０アリールおよび場合によっては置換される５から１０員ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
各Ｒ^１１が、独立に、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル；ハロＣ_１−６アルキル；−ＯＲ^３；−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯＯＲ^３；−ＳＲ^３；ハロゲン；−ＣＯ−Ｃ_１−４アルキル；Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；−ＮＲ^１Ｒ^２；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_０−４ＣＯＲ^５；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（＝ＮＲ^２）Ｒ^５；−ＮＲ^１−ＣＨ−［（ＣＨ_２）_０−４−ＮＲ^１ａＲ^２ａ］_２；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_１−５−Ｒ^３；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１ａＲ^２ａ；−Ｎ［（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５；−Ｓ（ＣＨ_２）_１−４−Ｒ^３；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ−ＣＨ−［（ＣＨ_２）_０−４−ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ［（ＣＨ_２）_１−４ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−３から１０員ヘテロシクリル；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−３から１０員ヘテロシクリル−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−５から１０員ヘテロアリール−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２；および−Ｏ−Ｃ_１−６アルキレン−ＮＲ^１Ｒ^２；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_３−７カルボシルシオ（ｃａｒｂｏｃｙｌｃｙｏ）；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される６から１０員アリール；およびハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリールから選択される、請求項１から３の何れか１項に記載の化合物。
Ｙが、−ＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−である、請求項１から４の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ｄが−ＯＨであり、Ｘ ^ａが−ＣＨ _２ −である、請求項１から５の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ａが、場合によっては置換される−Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｎ（ＯＲ^３）Ｒ^２、場合によっては置換される−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２、ＣＮ、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルおよび場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルからなる群から選択され、Ｒ ^ｂが、−Ｈ、ハロゲン、場合によっては置換される−Ｃ _１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、場合によっては置換される−Ｏ−Ｃ _１−６アルキル、−ＮＲ ^１Ｒ ^２、−Ｎ（ＯＲ ^３）Ｒ ^２、場合によっては置換される−Ｓ−Ｃ _１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１Ｒ ^２、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１Ｒ ^２、−ＣＮ、場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ）−Ｃ _１−６アルキルおよび場合によっては置換される−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｃ _１−６アルキルからなる群から選択される、請求項１から６の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ｂが−ＯＨであり、Ｒ ^ｃが−ＯＨである、請求項１から７の何れか１項に記載の化合物。
式（Ｉ’）：

または医薬的に許容可能なそれらの塩
の構造を有する、請求項１から７の何れか１項に記載の化合物。
式（Ｉ−１）もしくは式（Ｉ−２）：

または医薬的に許容可能なそれらの塩（式中、
Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ独立に、ＣＲ^７およびＮからなる群から選択される。）
の構造を有する、請求項１から５の何れか１項に記載の化合物。
前記２個の隣接するＲ^７が、何らかの途中に介在する原子と一緒になって５から８員ヘテロアリール環を形成する、または、前記２個の隣接するＲ ^７が、何らかの途中に介在する原子と一緒になってイミダゾール環を形成する、請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^８がＨであり、Ｒ^９がＨであり、ｎが０または１である、請求項１から１１の何れか１項に記載の化合物。
Ｙが、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−および−ＮＨ−からなる群から選択され；
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^２ａ；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５；−Ｃ（＝ＮＲ^１）ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−ＮＲ^１ＣＲ^５（＝ＮＲ^５）；−ＮＲ^１Ｃ（＝ＮＲ^２）ＮＲ^１ａＲ^２ａ；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯＯＲ^３、−ＳＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_６−１０アリール；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯＯＲ^３、−ＳＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；およびＣ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯＯＲ^３、−ＳＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、５から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒが、−Ｈ、−Ｃ_１−９アルキル、−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１−９アルキルおよび

からなる群から選択され、
各Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^５およびＲ^６が、独立に、−Ｈおよび−Ｃ_１−４アルキルから選択され；
Ｒ^７が、−Ｈ、−Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＳＣ_１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、
請求項６から１２の何れか１項に記載の化合物。
式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（Ｉｃ）、式（Ｉｄ）

または医薬的に許容可能なそれらの塩
の構造を有する、請求項１２、または、１３に記載の化合物。
Ｙが−Ｏ−または−Ｓ−であり、；
Ｇが、Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯＯＲ^３、−ＳＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基により場合によってはそれぞれ置換される、フェニル、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼチジンおよびピラジンからなる群から選択され、
Ｇ中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^５が、独立に−Ｈおよび−Ｃ_１−４アルキルから選択され；
Ｊ、ＬおよびＭがＣＲ^７である、
請求項１０から１４の何れか１項に記載の化合物。
前記式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉｅ）または式（Ｉｆ）：

または医薬的に許容可能なそれらの塩
（式中、ｎは０であり；
Ｒ^７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３および−Ｙ’−（ＣＨ_２）_ｐＭ’から選択され；
ｐは、０または１である。）
の構造を有する、
請求項１から７および９から１５の何れか１項に記載の化合物。
Ｇが、５から１０員ヘテロアリールまたは３から１０員ヘテロシクリルであり、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、１つ以上のＲ ^１０で場合によって置換されている、請求項１から１６の何れか１項に記載の化合物。
Ｇが、各々１つ以上のＲ^１０で場合によって置換されている、チアジアゾール、チアゾール、イミダゾール、トリアゾール、アゼチジン、または、ピペラジンから選ばれる、、請求項１から１６の何れか１項に記載の化合物。
Ｇが、

から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０がＲ^１１、ＣＨ _２Ｒ ^１１、（ＣＨ _２） _２Ｒ ^１１、（ＣＨ _２） _３Ｒ ^１１、または、（ＣＨ _２） _４Ｒ ^１１である、請求項１から１９の何れか１項に記載の化合物。
Ｇが、チアジアゾール、：−ＮＲ ^１Ｒ ^２または−ＮＲ ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ ^５で場合によっては置換されるチアジアゾールであり、Ｇ中のＲ ^１、Ｒ ^２およびＲ ^５が、独立に−Ｈまたは−Ｃ _１−４アルキルである、：−ＮＲ ^１Ｒ ^２で場合によっては置換されるトリアゾールであり、Ｇ中のＲ ^１およびＲ ^２が独立に−Ｈまたは−Ｃ _１−４アルキルである、：Ｃ _１−４アルキルで場合によっては置換されるトリアゾールである、：−Ｃ _１−６アルキレン−ＣＯＯＨで場合によっては置換されるトリアゾールである、：−（ＣＨ _２） _３ −ＣＯＯＨで場合によっては置換されるトリアゾールである：メチルで場合によっては置換されるテトラゾールである、：ピリジン、：チアゾール、：フェニル、：または、アゼチジンである、請求項１から１６の何れか１項に記載の化合物。
Ｙが−Ｓ−、または、−ＣＨ _２ −であり；
ｎが１または２であり；
Ｇが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２であり；
Ｊ、ＬおよびＭがＣＲ^７である、
請求項１０から１４の何れか１項に記載の化合物。
前記式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉｇ）もしくは（Ｉｈ）：

または医薬的に許容可能なそれらの塩
（式中、ｎは０であり；
各Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３およびＺ^４は、独立に、Ｎ、ＮＲ^１２、Ｏ、ＳおよびＣＲ^１２から選択され、ただしＺ^１からＺ^４は、５員芳香環が形成されるように選択されるものとし；
各Ｒ^１２は、独立に、Ｈまたは（ＣＨ_２）_０−５Ｒ^１１であり；
各Ｒ^１１は、独立に、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル；ハロＣ_１−６アルキル；−ＯＲ^３；−Ｃ_１−６アルキレン−ＣＯＯＲ^３；−ＳＲ^３；ハロゲン；−ＣＯ−Ｃ_１−４アルキル；Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；−ＮＲ^１Ｒ^２；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_０−４ＣＯＲ^５：−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（＝ＮＲ_２）Ｒ^５：−ＮＲ^１−ＣＨ−［（ＣＨ_２）_０−４−ＮＲ^１ａＲ^２ａ］_２：−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_１−５−Ｒ^３；−ＮＲ^１（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１ａＲ^２ａ；−Ν［（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５；−Ｓ（ＣＨ_２）_１−４−Ｒ^３；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ−ＣＨ−［（ＣＨ_２）_０−４−ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ［（ＣＨ_２）_１−４−ＮＲ^１Ｒ^２］_２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−３から１０員ヘテロシクリル；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−３から１０員ヘテロシクリル−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ（ＣＨ_２）_０−４−５から１０員ヘテロアリール−ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１Ｒ^２；および−Ｏ−Ｃ_１−６アルキレン−ＮＲ^１Ｒ^２；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、Ｃ_３−７カルボシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、３から１０員ヘテロシクリル；ハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される６から１０員アリール；およびハロ、アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシで場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリールから選択される。）
の構造を有する、
請求項１から１６の何れか１項に記載の化合物。
Ｚ^１がＳであり、各Ｚ ^２、および、Ｚ ^３が、独立に、Ｎ、ＮＲ ^１２、または、ＣＲ ^１２であり、Ｚ ^４が、Ｎ、または、ＣＲ ^１２である、請求項２３に記載の化合物。
Ｚ^１からＺ^４が、

からなる群から選択される５員芳香環を形成するように選択される、請求項２３に記載の化合物。
Ｒ^１２がＨ、または、Ｒ ^１１であり、Ｒ ^１１がＣ _１ −Ｃ _６アルキル、３から１０員ヘテロシクリルで場合によっては置換されるＣ _１−４アルキル、場合によっては置換されるＣ _１−６アルキレン−３から１０員ヘテロシクリル、１つ以上のＮＨ _２で場合によっては置換されるアゼチジン、または、−（ＣＨ _２） _０−４ＮＲ ^１Ｒ ^２である、請求項２３から２５の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１１が、−ＣＨ _３、−ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨ _２ −ピペラジン、

である、請求項１から２６の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１１がＮＲ^１Ｒ^２であり、Ｒ^１がＨであり、Ｒ^２が、場合によっては置換される−Ｃ_１−４アルキルまたは場合によっては置換される３から８員ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２がアゼチジン、

、−（ＣＨ _２） _２ −ピペラジン、ピロリジン、−（ＣＨ _２） _２ −ＮＨ _２、または、−（ＣＨ _２） _３ −ＮＨ _２である、請求項２８に記載の化合物。
Ｒ^１１が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ ^５、−Ｎ（（ＣＨ _２） _０−４ −ＮＲ ^１Ｒ ^２） _２、−ＮＲ ^１ −ＣＨ−［（ＣＨ _２） _０−４ −ＮＲ ^１ａＲ ^２ａ］ _２、−ＮＨ（ＣＨ _２） _１−４ −ＮＲ ^１Ｒ ^２、−ＮＲ ^１（ＣＨ _２） _０−４Ｃ（＝ＮＲ ^２）Ｒ ^５、−Ｓ（ＣＨ _２） _０−４Ｃ（＝ＮＲ ^１）Ｒ ^５、−Ｓ（ＣＨ _２） _０−４ −３から１０員ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１Ｒ ^２、−Ｓ（ＣＨ _２） _０−４ −ＮＲ ^１Ｒ ^２、−ＳＲ ^３、−Ｓ（ＣＨ _２） _１−４ −３から１０員ヘテロシクリル、−Ｓ（ＣＨ _２） _１−４ −Ｒ ^３、−Ｓ（ＣＨ _２） _０−４ −５から１０員ヘテロアリール−ＮＨ _２、−ＯＲ ^３、−Ｏ（ＣＨ _２） _０−４ −ＮＲ ^１Ｒ ^２、または、−Ｏ（ＣＨ _２） _２ＮＨ _２である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１１が−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ _３、−Ｎ（（ＣＨ _２） _２ −ＮＨ _２） _２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ _２ −ＮＨ _２） _２、−ＮＨ（ＣＨ _２） _２ −ＮＨ−アゼチジン、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−ＳＣＨ _２Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−Ｓ（ＣＨ _２） _２ −ピペラジン、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＨ _２、−Ｓ（ＣＨ _２） _２ＮＨ _２、−Ｓ（ＣＨ _２） _３ＮＨ _２、アゼチジン、ピペリジン、−−Ｓ（ＣＨ _２） _２ −モルホリン、または、

である、請求項３０に記載の化合物。
Ｒ^７が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−４アルキル、ハロゲン、−ＣＦ_３およびシアノからなる群から選択される、請求項１から３１の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^７が、−Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、−ＣＦ_３、ＳＭｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、および、−ＯＭｅからなる群から選択される、請求項１から３１の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^７が１から３回存在し、各Ｒ^７がトリアゾールである、請求項１から３１の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^７が１から３回存在し、各Ｒ^７が独立に−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｙ’−（ＣＨ_２）_ｐＭ’であり；
ｍおよびｐが独立に０から３であり；
Ｙ’が、−Ｓ−、−Ｏ−および−ＮＲ^１−からなる群から選択され；
Ｍ’が、ＮＲ^１Ｒ^２、−ＳＯ_３Ｒ^３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；ＣＦ３および、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される１から２個の置換基で場合によっては置換される、−Ｃ_１−４アルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される１から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_３−１０シクロアルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される１から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_６−１０アリール；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される１から２個の置換基で場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；およびＣ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される１から２個の置換基で場合によっては置換される４から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択される、
請求項１から３１の何れか１項に記載の化合物。
Ｙ’がＯ、または、ＮＨであり、ｐが０、１または２である、請求項３５に記載の化合物。
Ｍ’が、シクロプロピル、−ＳＯ_３ＣＨ_３、ＳＣＨ_３、−ＮＨ_２、−ＣＮ、ＣＨＦ _２、（ＣＨ _２） _２Ｆ、（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ（ＣＨ _３） _２ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ３） _２、

、または、−Ｏ（ＣＨ _２）ＣＯＮＨ _２である、請求項３５、または、３６に記載の化合物。
Ｍ’が、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換されるＣ_１−４アルキル、：Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１Ｒ ^２であって、Ｒ ^１がＨであり、Ｒ ^１がアゼチジンである、：５から１０員ヘテロアリール、：または、チアジアゾールである、請求項３５、または、３６に記載の化合物。
Ｒ^７が１から３回存在し、各Ｒ^７が、独立に、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＦ_３、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７カルボシクリル、５から１０員ヘテロシクリル、アリール、５から１０員ヘテロアリール、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールオキシ、スルフィドリル（メルカプト）および−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｙ’−（ＣＨ_２）_ｐＭ’からなる群から選択され；
ｍおよびｐが独立に０から３であり；
Ｙ’が、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｏ−、−ＣＲ^５Ｒ^６−および−ＮＲ^１−からなる群から選択され；
Ｍ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３；−ＮＲ^１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−Ｃ（＝ＮＲ^１）Ｒ^５；−Ｃ（＝ＮＲ^１）ＮＲ^２Ｒ^１ａ；−ＮＲ^１ＣＲ^５（＝ＮＲ^２）；−ＮＲ^１Ｃ（＝ＮＲ^２）ＮＲ^１ａＲ^２ａ；−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_１−４アルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_３−１０シクロアルキル；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、Ｃ_６−１０アリール；Ｃ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される、５から１０員ヘテロアリール；およびＣ_１−４アルキル、−ＯＲ^３、−ＮＲ^１Ｒ^２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２および−ＮＲ^１Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択される０から２個の置換基で場合によっては置換される４から１０員ヘテロシクリルからなる群から選択される、
請求項１から３１の何れか１項に記載の化合物。
各Ｒ^７が独立に、−ＯＨ、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル、および、ハロゲンから選択され、：Ｒが、−ＣＲ ^５Ｒ ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ _１−９アルキル、または、−ＣＲ ^５Ｒ ^６ＯＣ（Ｏ）ＯＣ _１−９アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
Ｒ^１がＨであり、Ｒ^２がＨである、請求項３９に記載の化合物。
または医薬的に許容可能なそれらの塩
からなる群から選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
治療的有効量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容可能な賦形剤と、を含む、医薬組成物。
さらなる薬剤をさらに含み、前記さらなる薬剤がβ−ラクタム抗菌剤であって、前記β−ラクタム抗菌剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、テビペネム、アパペネム（Ａｐａｐｅｎｅｍ）、パニペネム、アズトレオナム、チゲモナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、または、カルモナムから選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
細菌感染を処置または予防における、、請求項１から４２の何れか１項に記載の化合物、および、請求項４３、または、４４に記載の医薬組成物の使用。
前記化合物、または、前記医薬組成物が、さらなる薬剤と組み合わせて用いられ、前記さらなる薬剤が、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、または、抗アレルギー剤から選択される、請求項４４に記載の使用。
前記さらなる薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、テビペネム、アパペネム（Ａｐａｐｅｎｅｍ）、パニペネム、アズトレオナム、チゲモナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、または、カルモナムから選択されるβ−ラクタム抗菌剤である、請求項４６に記載の方法。
は医薬組成物。