JP2017524007A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2017524007A5
JP2017524007A5 JP2017507009A JP2017507009A JP2017524007A5 JP 2017524007 A5 JP2017524007 A5 JP 2017524007A5 JP 2017507009 A JP2017507009 A JP 2017507009A JP 2017507009 A JP2017507009 A JP 2017507009A JP 2017524007 A5 JP2017524007 A5 JP 2017524007A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
cis
pyrrolo
cyclobutyl
pyrimidin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2017507009A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2017524007A (ja
JP6585158B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/IB2015/055823 external-priority patent/WO2016024185A1/en
Publication of JP2017524007A publication Critical patent/JP2017524007A/ja
Publication of JP2017524007A5 publication Critical patent/JP2017524007A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6585158B2 publication Critical patent/JP6585158B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (18)

  1. 構造：
    Figure 2017524007
     を有する式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、
    Ｒは、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状ペルフルオロアルキル、アリール、およびアルキルアリールから選択され、
    Ｘは、−ＮＨ−および−ＣＲａＲｂ−から選択され、（ａ）ＲａおよびＲｂは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（アリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、（ヘテロアリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、（複素環式）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール、およびシクロアルキルは、１つもしくは複数のＲｃで置換されていてもよく、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは、合わさって、−（ＣＲｃＲｄ）ｊ−を含む鎖を形成し、ＲｃおよびＲｄは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、もしくはＳＯ２ＣＨ３であり、
    Ｙは、−Ａ−Ｒ１であり、Ａは、結合、−ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｋ−、または−（ＣＤ２）ｋ−であり、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、−ＮＲａＲｂであり、または酸素、窒素、および硫黄からなる群から独立に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、合計で４個〜１１個の原子を含む不飽和、飽和、もしくは部分飽和の単環式もしくは二環式環構造であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、または単環式もしくは二環式環構造は、ジュウテリウム、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルコキシ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルコキシ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＯＲｅ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）、−ＣＯ（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、上で規定したとおりの合計で４個〜１１個の原子を含んでいる不飽和、飽和、または部分飽和の単環式または二環式環構造、−ＮＲｅＲｆ、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅからなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、前記アルキル、アルコキシ、およびシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、−ＯＲｅ、ＣＯＮＨ２、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、（ａ）ＲａおよびＲｂは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（アリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ヘテロアリール、複素環、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、（ヘテロアリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、（複素環式）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール、およびシクロアルキルは、１つもしくは複数のＲｃで置換されていてもよく、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは、合わさって、−（ＣＲｃＲｄ）ｊ−を含む鎖を形成し、ＲｃおよびＲｄは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ（アルキル）、−ＣＯＮＨ（アルキル）、アルコキシカルボニル、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅであり、任意のアルキル、シクロアルキル、もしくはアルコキシ部分が、１個もしくは複数のハロゲン原子で置換されていてもよく、または（ｃ）ＲａおよびＲｂは、合わさって、窒素、酸素、および硫黄から独立に選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、４個〜６個の原子を含む鎖を形成し、任意の炭素原子が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）−、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、複素環、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシカルボニル、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキル部分はいずれも、１個もしくは複数のハロゲン原子で置換されていてもよく、化学的に許容されるなら、任意の窒素原子が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ＣＯＮＨ２、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅで置換されていてもよく、前記アルキルもしくはシクロアルキル部分はいずれも、１個もしくは複数のハロゲン原子で置換されていてもよく、または
    （ｄ）ＲａおよびＲｂは、合わさって、５〜１０員ビシクロアルキル環を形成し、前記環の任意の原子が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、複素環、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシカルボニル、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキル部分はいずれも、１個もしくは複数のハロゲン原子で置換されていてもよく、
    ＲｅおよびＲｆは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状ハロアルキル、およびＣＯＮＨ２からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    ｊは、２、３、４、または５であり、ｋは、０、１、２、３、または４である］。
  2. ２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝エタンスルホンアミド；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−プロパン−１−スルホンアミド；
    ２−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロブチル｝プロパン−１−スルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−（シアノメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロ−ブタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−（シアノメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロ−ブタンスルホンアミド；
    １−［３−（シアノメチル）オキセタン−３−イル］−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝メタンスルホンアミド；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−１−オキセタン−３−イルメタン−スルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−（シアノメチル）−３−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−（シアノメチル）−３−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝ピリジン−２−スルホンアミド；
    ３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−｛ｔｒａｎｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝メタンスルホンアミド；
    Ｎ−｛（１Ｓ，３Ｒ）−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロペンチル｝プロパン−１−スルホンアミド；
    １−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    ３，３−ジフルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタン−スルホンアミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタン−スルホンアミド；
    １−シクロプロピル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝アゼチジン−３−スルホンアミド；
    Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ’−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝スルファミド；
    （Ｒ）−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝ピロリジン−１−スルホンアミド；
    （Ｓ）−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝ピロリジン−１−スルホンアミド；
    ２−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝２，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（４Ｈ）−スルホンアミド；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−スルホンアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロブチル｝アゼチジン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチル−Ｎ’−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝スルファミド；
    （１Ｓ，５Ｓ）−１−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−３−アザビシクロ−［３．１．０］ヘキサン−３−スルホンアミド；
    （１Ｒ，５Ｒ）−１−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−３−アザビシクロ−［３．１．０］ヘキサン−３−スルホンアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−｛ｔｒａｎｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝ピロリジン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    １−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−メチル）スルホニル］−４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−４−オール；
    （３Ｒ）−１−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピロリジン−３−カルボニトリル；
    （３Ｓ）−１−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピロリジン−３−カルボニトリル；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（ブチルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｔｒａｎｓ−３−（（プロピルスルホニル）メチル）シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−シクロプロピルエチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル］スルホニル｝−メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    （１Ｒ，３Ｒ）−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロペンタン−カルボニトリル；
    （１Ｓ，３Ｓ）−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロペンタン−カルボニトリル；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［１−（プロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ２−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピリジン−４−カルボニトリル；
    ２−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−スルホンアミド；
    １−（３−メチルオキセタン−３−イル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−メタンスルホンアミド；
    （１Ｓ，２Ｓ）−ｔｒａｎｓ−２−（シアノメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝シクロプロパンスルホンアミド；
    （１Ｒ，２Ｒ）−ｔｒａｎｓ−２−（シアノメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝シクロプロパンスルホンアミド；
    ３−シアノ−３−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝アゼチジン−１−スルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロペンタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロペンタン−スルホンアミド；
    １−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）−スルホニル］アゼチジン−３−カルボニトリル；
    ｃｉｓ−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−シクロブタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタン−スルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロ−ブタンカルボニトリル；
    ｔｒａｎｓ−３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロ−ブタンカルボニトリル；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ３−メチル−１−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アゼチジン−３−カルボニトリル；
    （１Ｒ，５Ｒ）−３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）−スルホニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボニトリル；
    ｃｉｓ−３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロ−ブタン−スルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロ−ブタンスルホンアミド；
    ｃｉｓ−１−（３−シアノ−１−メチルシクロブチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝メタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−１−（３−シアノ−１−メチルシクロブチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロブチル｝−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（ジフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ｃｉｓ−３−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロ−ブタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロ−ブチル｝シクロブタン−スルホンアミド；
    ３−（２，２−ジフルオロエチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−アゼチジン−１−スルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロ−ブタンカルボニトリル；
    ｔｒａｎｓ−３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロ−ブタンカルボニトリル；
    Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（１−（３−メトキシシクロブチル）アゼチジン−３−イル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（ジフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロ−ペンタンカルボニトリル；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（ベンジルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−クロロアゼチジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    １−メチル−３−｛［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］メチル｝シクロブタンカルボニトリル；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（ジフルオロメチル）シクロブチル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ２−メチル−１−｛３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アゼチジン−１−イル｝プロパン−１−オン；
    シクロプロピル｛３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アゼチジン−１−イル｝メタノン；
    １−｛３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アゼチジン−１−イル｝エタノン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［１−（シクロプロピルメチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    １−｛４−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝エタノン；
    シクロプロピル｛４−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝メタノン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１−シクロプロピルアゼチジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    （１Ｒ，３Ｒ）−３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロ−ペンタンカルボニトリル；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタ−６−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−メチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−メトキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ３−メチル−１−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アゼチジン−３−オール；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−メトキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（１−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタ−６−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    （１Ｒ，３Ｓ）−３−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］シクロ−ペンタンカルボニトリル；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１−シクロブチルアゼチジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（ペンタン−３−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−メトキシプロピル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（シクロヘキシルメチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−フルオロプロピル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（オキセタン−３−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−メチルブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−エチルブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−シクロペンチルエチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メチルブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［１−（ｃｉｓ−３−メトキシシクロブチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（｛３−［（ジフルオロメトキシ）メチル］アゼチジン−１−イル｝スルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ビシクロ［１．１．１］ペンタ−１−イル）−Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［６−（トリフルオロメチル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（２Ｒ）−２−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−フルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［２−（メトキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−メトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−メトキシピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｒ）−３−メトキシピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（モルホリン−４−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（６−オキサ−９−アザスピロ［４．５］デカ−９−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（ペンタン−２−イル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−ブチル−Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタン−スルホンアミド；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（２−オキサ−６−アザスピロ［３．５］ノナ−６−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（エトキシメチル）−４−フルオロピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（２Ｓ）−２−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３−ｅｘｏ）−３−メトキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（ピペリジン−１−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−フルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−シクロブチル−Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    ２，５−アンヒドロ−１，３，４−トリデオキシ−３−｛メチル［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アミノ｝−Ｌ−トレオ−ペンチトール；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−メトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−エチルモルホリン−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（エトキシメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−１−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３，３−ジフルオロ−１−メチルシクロブチル）メチル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［１−（ｔｒａｎｓ−３−メトキシシクロブチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（ジフルオロメトキシ）アゼチジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４，４，４−トリフルオロブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；および
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
    からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容できるその塩。
  3. リウマチ様関節炎、筋炎、血管炎、天疱瘡、クローン病、潰瘍性大腸炎、アルツハイマー病、狼瘡、腎炎、乾癬、アトピー性皮膚炎、自己免疫性甲状腺障害、多発性硬化症、大うつ病障害、アレルギー、喘息、シェーグレン病、ドライアイ症候群、臓器移植拒絶反応、異物移植、Ｉ型糖尿病および糖尿病の合併症、がん、白血病、成人Ｔ細胞白血病 活性型Ｂ細胞様、びまん性大Ｂ細胞性リンパ腫、炎症性腸疾患、敗血症性ショック、心肺機能不全、慢性肺閉塞性障害、急性呼吸器疾患、悪液質、急性骨髄性白血病、Ｔ細胞性急性リンパ芽球性白血病、多発性骨髄腫、膵臓がん、脳腫瘍；星状細胞腫、乏突起神経膠腫、および神経膠芽腫を含めた神経膠腫；外傷性脳損傷、脳炎、卒中、および脊髄損傷を含めた急性ＣＮＳ外傷；てんかん、発作；アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、前頭側頭葉認知症を含めた神経変性、および統合失調症、双極性障害、治療抵抗性うつ病、外傷後ストレス障害、不安を含めた神経精神医学的障害と関連する、慢性神経炎症、ならびに自己抗体が媒介となる脳症から選択される障害または状態の治療または予防のための、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
  4. アトピー性皮膚炎、湿疹、強皮症、そう痒症、他のそう痒性状態、アレルギー性皮膚炎を始めとするアレルギー反応、咬傷過敏症を始めとするウマアレルギー疾患、夏癬、ウマのスウィートイッチ、ウマ肺胞性肺気腫、炎症性気道疾患、再発性気道閉塞、および気道反応性亢進から選択される障害または状態の治療または予防のための、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
  5. 急性骨髄性白血病、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病、多発性骨髄腫、膵臓がん、脳腫瘍；星状細胞腫、乏突起神経膠腫、および神経膠芽腫を含めた神経膠腫；外傷性脳損傷、脳炎、卒中、および脊髄損傷を含めた急性ＣＮＳ外傷；てんかん、発作、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ピック病、前頭側頭葉認知症；統合失調症、双極性障害、うつ病、治療抵抗性うつ病、外傷後ストレス障害、不安を含めた神経精神医学的障害、ならびに自己抗体が媒介となる脳症から選択される障害または状態の治療または予防のための、構造：
    Figure 2017524007
     を有する式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、
    Ｒ１は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、前記アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、アミノ、ＣＦ３、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、
    Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状ペルフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状ペルフルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、（アリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、（ヘテロアリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、（複素環式）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）複素環、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルコキシル）カルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アミノ−カルボニルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アミノカルボニルであり、
    Ｒ４は、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状ペルフルオロアルキル、アリール、およびアルキルアリールから選択され、
    Ｘは、−ＮＨ−および−ＣＲａＲｂ−から選択され、（ａ）ＲａおよびＲｂは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（アリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、（ヘテロアリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、（複素環式）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは、合わさって、−（ＣＲｃＲｄ）ｊ−を含む鎖を形成し、ＲｃおよびＲｄは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ヒドロキシル、ＣＯＮＨ２、もしくはＳＯ２ＣＨ３であり、
    Ｙは、−Ａ−Ｒ５であり、Ａは、結合、−（ＣＨ２）ｋ−、または−（ＣＤ２）ｋ−であり、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ＮＲａ’Ｒｂ’であり、または酸素、窒素、および硫黄からなる群から独立に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、合計で４個〜１１個の原子を含む不飽和、飽和、もしくは部分飽和の単環式もしくは二環式環構造であり、前記アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、または単環式もしくは二環式環構造は、ジュウテリウム、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅ、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＯＮＨ２、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、（ａ）Ｒａ’およびＲｂ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリールであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、１つもしくは複数のＲｃ’で置換されていてもよく、または（ｂ）Ｒａ’およびＲｂ’は、合わさって、−（ＣＲｃ’Ｒｄ’）ｊ−を含む鎖を形成し、Ｒｃ’およびＲｄ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅであり、ＲｅおよびＲｆは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、およびＣＯＮＨ２からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    ｊは、２、３、４、または５であり、ｋは、１、２、３、または４であり、ｐは、０、１、または２であり、
    ｎは、１または２である］を含む組成物。
  6. 化合物が、構造：
    Figure 2017524007
     を有する式ＩＡの化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｙは、−Ａ−Ｒ５であり、Ａは、結合、−（ＣＨ２）ｋ−、または−（ＣＤ２）ｋ−であり、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、ＮＲａ’Ｒｂ’であり、または酸素、窒素、および硫黄からなる群から独立に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、合計で４個〜１１個の原子を含む不飽和、飽和、もしくは部分飽和の単環式もしくは二環式環構造であり、前記アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、または単環式もしくは二環式環構造は、ジュウテリウム、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅ、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＯＮＨ２、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、（ａ）Ｒａ’およびＲｂ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、または（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリールであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、１つまたは複数のＲｃ’で置換されていてもよく、または（ｂ）Ｒａ’およびＲｂ’は、合わさって、−（ＣＲｃ’Ｒｄ’）ｊ−を含む鎖を形成し、Ｒｃ’およびＲｄ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅであり、ＲｅおよびＲｆは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、およびＣＯＮＨ２からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ｊは、２、３、４、または５であり、ｋは、１、２、３、または４であり、
    ｐは、０、１、または２である］である、請求項５に記載の組成物。
  7. 化合物が、構造：
    Figure 2017524007
     を有する式ＩＢの化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、
    （ａ）Ｒａ’およびＲｂ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリールであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、１つもしくは複数のＲｃで置換されていてもよく、
    （ｂ）Ｒａ’およびＲｂ’は、合わさって、−（ＣＲｃ’Ｒｄ’）ｊ−を含む鎖を形成し、Ｒｃ’およびＲｄ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅであり、ＲｅおよびＲｆは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、およびＣＯＮＨ２からなる群から選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく、または
    （ｃ）Ｒａ’およびＲｂ’は、合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から独立に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、合計で５個〜１１個の原子を含む不飽和、飽和、もしくは部分飽和の単環式もしくは二環式環構造を形成し、前記の単環式もしくは二環式環構造は、ジュウテリウム、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅ、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、ｊは、２、３、４、または５であり、ｐは、０、１、または２である］である、請求項５に記載の組成物。
  8. 化合物が、構造：
    Figure 2017524007
     を有する式ＩＣの化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、
    （ａ）Ｒａ’およびＲｂ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、もしくは（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリールであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、１つもしくは複数のＲｃで置換されていてもよく、
    （ｂ）Ｒａ’およびＲｂ’は、合わさって、−（ＣＲｃ’Ｒｄ’）ｊ−を含む鎖を形成し、Ｒｃ’およびＲｄ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅであり、ＲｅおよびＲｆは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、およびＣＯＮＨ２からなる群から選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく、または
    （ｃ）Ｒａ’およびＲｂ’は、合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から独立に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、合計で５個〜１１個の原子を含む不飽和、飽和、もしくは部分飽和の単環式もしくは二環式環構造を形成し、前記の単環式もしくは二環式環構造は、ジュウテリウム、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅ、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、ｊは、２、３、４、または５であり、ｐは、０、１、または２である］である、請求項５に記載の組成物。
  9. 化合物が、構造：
    Figure 2017524007
     を有する式ＩＤの化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、
    Ｙは、−Ａ−Ｒ５であり、Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｋ−であり、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリールであり、または酸素、窒素、および硫黄からなる群から独立に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、合計で４個〜１１個の原子を含む不飽和、飽和、もしくは部分飽和の単環式もしくは二環式環構造であり、前記アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、または単環式もしくは二環式環構造は、ジュウテリウム、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、−ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＯＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅ、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＯＮＨ２、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、（ａ）Ｒａ’およびＲｂ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、（アリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、（ヘテロアリール）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、（複素環式）Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、１つもしくは複数のＲｃ’で置換されていてもよく、または（ｂ）Ｒａ’およびＲｂ’は、合わさって、−（ＣＲｃ’Ｒｄ’）ｊ−を含む鎖を形成し、Ｒｃ’およびＲｄ’は、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、−ＯＲｅ、−ＮＲｅＲｆ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｅであり、ＲｅおよびＲｆは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、前記アルキルおよびシクロアルキルは、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、およびＣＯＮＨ２からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ｊは、２、３、４、または５であり、ｋは、１、２、または３であり、ｐは、０、１、または２である］である、請求項５に記載の組成物。
  10. 化合物が、
    １−（３−メチルオキセタン−３−イル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−シアノ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    １−（ｃｉｓ−３−シアノ−１−メチルシクロブチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    １−（ｔｒａｎｓ−３−シアノ−１−メチルシクロブチル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
    ｔｒａｎｓ−３−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    ｃｉｓ−３−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝シクロブタンスルホンアミド；
    １−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アゼチジン−３−カルボニトリル；
    ３−メチル−１−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］アゼチジン−３−カルボニトリル；および
    ３−シアノ−３−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝アゼチジン−１−スルホンアミド、またはこれらの薬学的に許容できる塩からなる群から選択される、請求項５に記載の組成物。
  11. 構造：
    Figure 2017524007
     を有する請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、
    Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状もしくは分枝状アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、または−ＮＲａＲｂで表され、アルキルまたはシクロアルキル部分は、１つまたは複数のハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで置換されていてもよく、
    ＲａおよびＲｂは、合わさって、−（ＣＲｃＲｄ）ｊ−を含む鎖を形成し、ＲｃおよびＲｄは、独立に、水素、ジュウテリウム、Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）−、−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルコキシ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６直鎖状または分枝状アルキル）−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシル、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、任意のアルキル、シクロアルキル、またはアルコキシ部分が、１個または複数のハロゲン原子で置換されていてもよく、
    ｋは、０または１であり、ｊは、３、４、または５である］。
  12. 神経学的状態の治療のための、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
  13. 前記状態が、卒中、てんかん、パーキンソン病、アルツハイマー病、前頭側頭型認知症、多発性硬化症、およびピック病からなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
  14. Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（（３，３−ジフルオロ−１−メチルシクロブチル）メチル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（３−（ジフルオロメトキシ）アゼチジン−１−イル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；および
    Ｎ−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル）メチル）シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
    からなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
  15. 神経学的疾患の治療のための、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
  16. Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メトキシ−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２，７，７−トリメチル−２，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１−メチル−４，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ）−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１，３−ジメチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４，４−ジフルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３，３−ジフルオロシクロブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［６−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（｛［ｃｉｓ−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］メチル｝スルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（｛［ｔｒａｎｓ−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］メチル｝スルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ４−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ブタン−２−オール；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［６−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［ｔｒａｎｓ−４−（メトキシメチル）シクロヘキシル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メトキシ−５−メチルピリジン−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２，３−ジメチルピリジン−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５−メトキシ−６−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    ４−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ブタン−１−オール；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｓ）−３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（ジフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メトキシ−４−メチルピリミジン−５−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（２Ｓ）−２−メチルブチル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（１−メチルシクロブチル）メチル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４，４−ジフルオロブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（２Ｒ）−２−メチルブチル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４，６−ジメチルピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    １−メチル−５−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（６−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    １，６−ジメチル−５−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
    １，４−ジメチル−５−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
    １−メチル−４−［（｛ｃｉｓ−３−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロブチル｝メチル）スルホニル］ピペラジン−２−オン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１−メトキシ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−フルオロブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［（３Ｒ）−３−（ジフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（｛４−［（１Ｒ）−１−メトキシエチル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（｛４−［（１Ｓ）−１−メトキシエチル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（｛４−［（ジフルオロメトキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（フルオロメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（１−メトキシエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３，３−ジフルオロプロピル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１，１−ジフルオロ−６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３，３−ジフルオロブチル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    （３Ｒ，６Ｓ，９Ｓ，１５Ｓ，２０ａＳ）−９−ブチル−３−（シクロヘキシルメチル）−６−（４−フルオロベンジル）−１１−メチル−１５−（３−フェニルプロポキシ）テトラデカヒドロピロロ［１，２−ａ］［１，４，７，１０，１３］ペンタアザシクロオクタデシン−１，４，７，１０，１６（１１Ｈ）−ペンタオン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メトキシピリジン−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−エトキシピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５−フルオロピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−エトキシピリジン−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−エトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−クロロ−４−エトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（フェニルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［４−（１−メトキシエチル）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５−クロロピリジン−２−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メチルフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（イソキノリン−５−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５−メトキシピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５，６−ジメトキシピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−フルオロフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（キノリン−５−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−エトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−クロロ−５−メトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（ピリジン−４−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−メトキシピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（キノリン−３−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［２−（ピロリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−メトキシピリミジン−５−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（６−エトキシピリジン−３−イル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−クロロ−２−メトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（ピリジン−３−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２，５−ジメチルフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（フロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−３−［（キノリン−８−イルスルホニル）メチル］シクロブチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−［ｃｉｓ−３−（｛［３−（メトキシメチル）フェニル］スルホニル｝メチル）シクロブチル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；および
    Ｎ−（ｃｉｓ−３−｛［（３−フルオロフェニル）スルホニル］メチル｝シクロブチル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミンからなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
  17. 神経学的状態の治療のための、請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
  18. 前記状態が、卒中、てんかん、パーキンソン病、アルツハイマー病、前頭側頭型認知症、多発性硬化症、およびピック病からなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物
JP2017507009A 2014-08-12 2015-07-31 ヤヌスキナーゼの阻害に有用なピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体 Expired - Fee Related JP6585158B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462036276P 2014-08-12 2014-08-12
US62/036,276 2014-08-12
US201562189347P 2015-07-07 2015-07-07
US62/189,347 2015-07-07
PCT/IB2015/055823 WO2016024185A1 (en) 2014-08-12 2015-07-31 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2017524007A JP2017524007A (ja) 2017-08-24
JP2017524007A5 true JP2017524007A5 (ja) 2018-07-19
JP6585158B2 JP6585158B2 (ja) 2019-10-02

Family

ID=54148574

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2017507009A Expired - Fee Related JP6585158B2 (ja) 2014-08-12 2015-07-31 ヤヌスキナーゼの阻害に有用なピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体

Country Status (8)

Country Link
US (1) US10966980B2 (ja)
EP (1) EP3180344B1 (ja)
JP (1) JP6585158B2 (ja)
CA (1) CA2899888A1 (ja)
ES (1) ES2750655T3 (ja)
TW (1) TW201619159A (ja)
UY (1) UY36265A (ja)
WO (1) WO2016024185A1 (ja)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TR201902525T4 (tr) 2013-02-22 2019-03-21 Pfizer Janus ile alakalı kinazların (jak) inhibitörleri olarak bir veya daha fazla ilave ajan ile pirolo [2,3-d]pirimidin türevlerinin kombinasyonu.
JP6585158B2 (ja) 2014-08-12 2019-10-02 ファイザー・インク ヤヌスキナーゼの阻害に有用なピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体
AU2017269335B2 (en) 2016-05-26 2021-07-01 Recurium Ip Holdings, Llc EGFR inhibitor compounds
EP3512519A1 (en) 2016-09-14 2019-07-24 Gilead Sciences, Inc. Syk inhibitors
TW201822764A (zh) 2016-09-14 2018-07-01 美商基利科學股份有限公司 Syk抑制劑
AU2017366400B2 (en) * 2016-11-23 2021-08-26 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Preparation method for and intermediate of pyrrolo six-membered heteroaromatic ring derivative
WO2018195471A1 (en) 2017-04-21 2018-10-25 Gilead Sciences, Inc. Syk inhibitors in combination with hypomethylating agents
US20220040197A1 (en) * 2017-12-21 2022-02-10 Gliapharm Sa Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising a dementia
CN111936144B (zh) * 2018-03-21 2023-12-22 廖细斌 Jak抑制剂
MX2020013896A (es) * 2018-07-06 2021-03-09 Pfizer Proceso de fabricacion e intermediarios para un compuesto de pirrolo[2,3-d]pirimidina y su uso.
EP3877389A4 (en) 2018-11-05 2022-07-13 Avista Pharma Solutions, Inc. CHEMICAL COMPOUNDS
SG11202110742TA (en) 2019-04-02 2021-10-28 Aligos Therapeutics Inc Compounds targeting prmt5
EP3969458A4 (en) 2019-05-13 2023-05-17 Borah, Inc. CHEMICAL COMPOUNDS
CN110483338A (zh) * 2019-08-14 2019-11-22 苏州汉德创宏生化科技有限公司 一种大环类抑制剂中间体环庚烷基磺酰氯的合成方法
EP4157845A1 (en) * 2020-05-28 2023-04-05 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives
CN112697912B (zh) * 2020-12-14 2021-09-21 上海博悦生物科技有限公司 一种检测枸橼酸托法替布中间体及其相关杂质的方法
WO2024173234A1 (en) * 2023-02-13 2024-08-22 Arase Therapeutics Inc. Inhibitors of parg

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3037980A (en) 1955-08-18 1962-06-05 Burroughs Wellcome Co Pyrrolopyrimidine vasodilators and method of making them
ATE177101T1 (de) 1992-12-17 1999-03-15 Pfizer Pyrrolopyrimidine als crf antagonisten
JPH06329675A (ja) 1993-05-20 1994-11-29 Teijin Ltd ４―置換アルキルアミノ―ピロロ［２，３―ｄ］ピリミジン誘導体
JPH06329674A (ja) 1993-05-20 1994-11-29 Teijin Ltd ４―置換シクロヘキシルアミノ―ピロロ［２，３―ｄ］ピリミジン
JPH08134068A (ja) 1994-11-02 1996-05-28 Teijin Ltd ４―置換アルキルアミノ―ピロロ［２，３―ｄ］ピリミジン誘導体
US6051578A (en) 1996-02-12 2000-04-18 Pfizer Inc. Pyrazolopyrimidines for treatment of CNS disorders
US6686366B1 (en) 1998-06-02 2004-02-03 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US6232320B1 (en) 1998-06-04 2001-05-15 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory compounds
PA8474101A1 (es) 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
TW505646B (en) 1998-06-19 2002-10-11 Pfizer Prod Inc Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine compounds
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
EP1040831A3 (en) 1999-04-02 2003-05-02 Pfizer Products Inc. Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
CA2371271A1 (en) 1999-04-30 2000-11-09 Neurogen Corporation 9h-pyrimido[4,5-b]indole derivatives: crf1 specific ligands
US6664252B2 (en) 1999-12-02 2003-12-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. 4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds specific to adenosine A2a receptor and uses thereof
JP4078074B2 (ja) 1999-12-10 2008-04-23 ファイザー・プロダクツ・インク ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物
AU3540101A (en) 2000-01-07 2001-07-16 Universitaire Instelling Antwerpen Purine derivatives, process for their preparation and use thereof
HUP0301114A3 (en) 2000-06-26 2004-11-29 Pfizer Prod Inc Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as immunosuppressive agents and pharmaceutical compositions containing them
US6680324B2 (en) 2000-12-01 2004-01-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof
US6673802B2 (en) 2000-12-01 2004-01-06 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US7301023B2 (en) 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
AU2002360436A1 (en) 2001-11-30 2003-06-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. 2-aryl pyrrologpyrimidines for a1 and a3 receptors
US20030139427A1 (en) 2002-08-23 2003-07-24 Osi Pharmaceuticals Inc. Bicyclic pyrimidinyl derivatives and methods of use thereof
AU2003299901A1 (en) 2002-10-04 2004-05-04 Merck And Co., Inc. Thrombin inhibitors
RU2309147C9 (ru) 2002-11-21 2008-03-20 Пфайзер Продактс Инк. Производные 3-аминопиперидина и способы их получения
AR054416A1 (es) 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
BRPI0613876A2 (pt) 2005-07-29 2011-02-15 Pfizer Prod Inc derivados de pirrolo [2,3-d] pirimidina; seus intermediários e sìntese
JP2007091649A (ja) 2005-09-29 2007-04-12 Taisho Pharmaceut Co Ltd ピリミジン誘導体及びその使用に関連する治療方法
US20100273776A1 (en) 2006-03-29 2010-10-28 FOLDRx PHARMACEUTICALS, INC Inhibition of alpha-synuclein toxicity
US8008307B2 (en) * 2006-08-08 2011-08-30 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl compounds useful as inhibitors of E1 activating enzymes
WO2008089310A2 (en) 2007-01-18 2008-07-24 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Delta 5 desaturase inhibitors for the treatment of obesity
WO2008089307A2 (en) 2007-01-18 2008-07-24 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Delta 5 desaturase inhibitors for the treatment of pain, inflammation and cancer
BRPI0820342A2 (pt) 2007-11-07 2015-05-26 Foldrx Pharmaceuticals Inc Modulação de tráfego de proteína
EP2209771A1 (en) 2007-11-08 2010-07-28 Pfizer, Inc. Cyclobutyl carboxylic acid derivatives
US8946239B2 (en) 2008-07-10 2015-02-03 Duquesne University Of The Holy Spirit Substituted pyrrolo, -furano, and cyclopentylpyrimidines having antimitotic and/or antitumor activity and methods of use thereof
RS53382B (en) 2008-08-20 2014-10-31 Zoetis Llc PIROL [2,3-D] PIRIMIDINE COMPOUNDS
MX2011002899A (es) 2008-09-18 2011-04-11 Pfizer Ltd Compuestos de amida utiles en terapia.
FR2948066B1 (fr) 2009-07-17 2012-01-20 Skf Ab Dispositif de butee de suspension et jambe de force.
EP2488524B1 (en) 2009-10-15 2013-07-03 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds
RS56317B1 (sr) 2009-12-01 2017-12-29 Abbvie Inc Nova triciklična jedinjenja
ES2461967T3 (es) 2009-12-18 2014-05-21 Pfizer Inc. Compuestos de pirrolo[2,3-d]pirimidina
TW201129565A (en) 2010-01-12 2011-09-01 Hoffmann La Roche Tricyclic heterocyclic compounds, compositions and methods of use thereof
KR101484382B1 (ko) 2010-02-24 2015-01-19 조에티스 엘엘씨 수의학적 조성물
MX342951B (es) 2010-07-16 2016-10-18 Agios Pharmaceuticals Inc * Composiciones terapeuticamente activas y su metodo de uso.
EP2592933B1 (en) 2010-07-16 2017-04-05 Anderson Gaweco Mif inhibitors and their uses
CA2819648C (en) 2010-12-03 2018-05-01 Epizyme, Inc. Substituted purine and 7-deazapurine compounds
US8987307B2 (en) 2011-03-03 2015-03-24 Hoffmann-La Roche Inc. 3-amino-pyridines as GPBAR1 agonists
US20140057895A1 (en) 2011-06-07 2014-02-27 Kazuhiro Mizuno Indazole- and pyrrolopyridine-derivative and pharmaceutical use thereof
JP2013010719A (ja) 2011-06-30 2013-01-17 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ベンズイミダゾロンおよびオキシインドール誘導体ならびにそれらの医薬用途
WO2014011911A2 (en) 2012-07-11 2014-01-16 Nimbus Iris, Inc. Irak inhibitors and uses thereof
ES2707627T3 (es) 2012-07-20 2019-04-04 Zoetis Services Llc Régimen de dosificación para inhibidores de Janus Quinasa (JAK)
JP2014133739A (ja) 2012-12-12 2014-07-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd インダゾール誘導体またはピロロピリジン誘導体からなる医薬
TR201902525T4 (tr) 2013-02-22 2019-03-21 Pfizer Janus ile alakalı kinazların (jak) inhibitörleri olarak bir veya daha fazla ilave ajan ile pirolo [2,3-d]pirimidin türevlerinin kombinasyonu.
JP6585158B2 (ja) 2014-08-12 2019-10-02 ファイザー・インク ヤヌスキナーゼの阻害に有用なピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017524007A5 (ja)
RU2484091C2 (ru) Производные изоксазоло-пиридина
JP6655052B2 (ja) ビヘテロアリール化合物及びその使用
JP5914667B2 (ja) ピロロピリミジンおよびプリン誘導体
KR101812357B1 (ko) Ｃｄｋ4/6의 억제제로서의 피롤로피리미딘 화합물
RU2019115115A (ru) Производные пиперидина в качестве ингибиторов убиквитин-специфической протеазы 7
RU2016124178A (ru) Композиции, содержащие бензопиперазин, в качестве ингибиторов бромодоменов вет
JP2018514560A5 (ja)
JP2019535664A5 (ja)
HRP20171913T1 (hr) Aminopirimidinilni spojevi kao inhibitori jak
JP6585158B2 (ja) ヤヌスキナーゼの阻害に有用なピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体
JP2019530739A5 (ja)
JP2018532760A5 (ja)
JP2015522002A5 (ja)
AU2016333721A1 (en) Spiro(3H-indole-3,2´-pyrrolidin)-2(1H)-one compounds and derivatives as MDM2-p53 inhibitors
JP2019523233A5 (ja)
RU2013126657A (ru) Ингибиторы nampt и rock
JP2017505327A5 (ja)
RU2018142987A (ru) Положительные аллостерические модуляторы мускаринового ацетилхолинового рецептора m4
JP2007517904A5 (ja)
JP2014506929A5 (ja)
CA2873097A1 (en) Pyridazine and pyridine derivatives as nampt inhibitors
RU2016135637A (ru) 6-гетероарилокси- и 6-арилоксихинолин-2-карбоксамиды и их применение
TW201028422A (en) Amino-heterocyclic compounds
JP2015537010A5 (ja)