JP2017512211A5

JP2017512211A5 -

Info

Publication number: JP2017512211A5
Application number: JP2016572221A
Authority: JP
Filing date: 2015-02-27
Publication date: 2018-04-05
Anticipated expiration: 2035-02-27

Claims

下記式（Ｉ）

［式中、Ｘは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ又はニトロであり、
ｍは、０、１、２、３又は４であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｒ_１及びＲ_２は、独立して、Ｈ−又はアルキルであり、
Ｒ_３は、Ｈ−、アルキル又はアラルキルであり、
Ｒ_４は、Ｈ−又はアリールであり、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４の少なくとも一つは、Ｈ−ではない。］
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｘが、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ又はニトロであり、
Ｒ_１及びＲ_２が、独立して、Ｈ−又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ_３が、Ｈ−、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり、
Ｒ_４が、Ｈ−又はＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
下記式（ＩＩ）

［式中、Ｘは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ又はニトロであり、
ｍは、０、１、２、３又は４であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｒ_１及びＲ_２は、独立して、Ｈ−又はアルキルであり、
Ｒ_４は、Ｈ−又はアリールであり、
Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_４の少なくとも一つは、Ｈ−ではない。］
で示される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｘが、Ｈ−、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ又はニトロであり、
Ｒ_１及びＲ_２が、独立して、Ｈ−又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、
Ｒ_４が、Ｈ−又はＣ_６−Ｃ_１０アリールである、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｘが、独立して、ハロ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エトキシ又はニトロである、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ_１及びＲ_２が、独立して、Ｈ−、メチル又はイソプロピルである、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ_４が、Ｈ−又はフェニルである、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ_４が、Ｈ−である、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
ｎが、１であり、
Ｒ_４が、Ｈ−である、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
下記よりなる群から選択される、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
２−（イソプロピルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−（ジメチルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（２−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（３−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（４−ニトロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−アミノ−３−（２−フルオロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
２−（メチルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）カルバメート；及び
２−アミノ−３−フェニルプロピル（アニリノカルボニル）カルバメート。
実質的に純粋な立体異性体である、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
下記よりなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
（２Ｒ）−２−（イソプロピルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）カルバメート；
（２Ｒ）−２−（メチルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）カルバメート；及び
（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル（アニリノカルボニル）カルバメート。
塩が塩酸塩である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
下記式（ＩＩＩ）

［式中、Ｘは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ又はニトロであり、
ｍは、０、１、２、３又は４であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｒ_１及びＲ_２は、独立して、Ｈ−又はアルキルであり、
Ｒ_３は、Ｈ−、アルキル又はアラルキルであり、
Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３の少なくとも一つはＨ−ではない。］
で示される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｘが、Ｈ−、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ又はニトロであり、
Ｒ_１及びＲ_２が、独立して、Ｈ−又はＣ_１−Ｃ_４アルキルである、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｘが、独立して、ハロ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エトキシ又はニトロである、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ_１及びＲ_２が、独立して、Ｈ−、メチル又はイソプロピルである、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ_３が、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルである、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ_３が、メチル、エチル又はベンジルである、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
ｎが、１であり、
Ｒ_３は、Ｈ−である、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
下記よりなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
２−アミノ−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−（ジメチルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）ベンジルカルバメート；
２−アミノ−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）エチルカルバメート；
２−アミノ−３−（２−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−（４−フルオロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−（４−ニトロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−（４−メチルフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
２−アミノ−３−（４−エトキシフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；及び
２−アミノ−４−フェニルブチル（アミノカルボニル）メチルカルバメート。
実質的に純粋な立体異性体である、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
下記よりなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）ベンジルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）エチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−クロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ニトロフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−メチルフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；
（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−エトキシフェニル）プロピル（アミノカルボニル）メチルカルバメート；及び
（２Ｒ）−２−アミノ−４−フェニルブチル（アミノカルボニル）メチルカルバメート。
塩が塩酸塩である、請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
治療上の有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
経口剤形である、請求項２５に記載の医薬組成物。
ＡＤＨＤの治療に有効である有効成分を更に含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、ドーパミン再吸収と関連した疾患の治療剤。
ドーパミン関連疾患が、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）である、請求項２８に記載の治療剤。