JP2016525509A5 - - Google Patents

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JP2016525509A5
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Claims (35)

  1. 式Ｉの化合物又は薬学的に許容される塩：
    I
    （式中、
    Ｘは、存在しないか、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１６であり、Ｒ１６は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｙは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、又は置換された若しくは無置換のＣ１−６アルキルであり、
    Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２０、又はＣＲ２０Ｒ２１であり、各Ｒ２０又はＲ２１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、置換された若しくは無置換のＣ１−６アルキル、又は置換された若しくは無置換のＣ１−６アルコキシであり、
    Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ８）（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）ＣＯ（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ（Ｒ９）、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ８）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり、これらはそれぞれ置換されていてもよく、各Ｒ８及びＲ９は、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、ビニル、複素環、シクロアルキル、又は炭素環であり、これらはそれぞれ置換されていてもよく、
    Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、又はＣ１−４アルキルであるか、あるいは
    Ｒ２及びＲ１は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｐ、Ｎ、Ｏ、又はＳから独立して選択される１−３個のヘテロ原子を含む５−７員の複素環式環を形成し、前記複素環式環は、無置換であるか又は置換されており、
    Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、又は１若しくは２個のＮ原子を含む５若しくは６員の複素環式環であり、前記複素環式環は、無置換であるか又は置換されているか、あるいは
    Ｒ２及びＲ３は、一緒になって、Ｎ又はＯから独立して選択される１、２、３、又は４個のヘテロ原子を含む５−１２員の置換された又は無置換の複素環式環を形成し、
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、ハロゲン、−Ｏ−複素環、複素環、又は−ＮＲ２４（ＣＨ２）ＰＮＲ２４Ｒ２５であり、これらはそれぞれ置換されていてもよく、Ｐは、０、１、２、又は３であり、各Ｒ２４又はＲ２５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、置換された若しくは無置換のＣ１−６アルキル、又は置換された若しくは無置換のＣ１−６アルコキシであり、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−６アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキルオキシ、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＲ１７＝ＣＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＯＣＨＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＲ１７（ＣＨ２）ｍＣＨＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＲ１７＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＣＲ１７（ＣＨ２）ｍＮＲ１８（ＣＨ２）ｎＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＨＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＲ１７（ＣＨ２）ｍＣＨＲ１８Ｒ１９、又は

    であり、これらはそれぞれ置換されていてもよいか、あるいはＲ ５ は、Ｎ又はＯから独立して選択される１、２、又は３個のヘテロ原子を含有する５又は６員の複素環式環であり、前記複素環式環は、無置換であるか又は置換されており、各Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、又はＲ１９は、独立して、存在しないか、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアルキル、複素環、結合、又はヘテロアリールであり、これらはそれぞれ置換されていてもよく、各ｍ又はｎは、独立して、０、１、２、又は３であり、
    Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６アルケニルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３＝ＣＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３（ＣＨ２）ｓＣＨＲ１０Ｒ１１、

    −ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３＝ＣＲ１０（ＣＨ２）ｓＲ１１、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３（ＣＨ２）ｓＮＲ１０（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１１、又は−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＲ２３＝ＣＨ（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１１であり、これらはそれぞれ置換されていてもよいか、あるいはＲ ７ はＮ又はＯから独立して選択される１、２、又は３個のヘテロ原子を含む５又は６員の複素環式環であり、前記複素環式環は、無置換であるか又は置換されており、各Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２２、又はＲ２３は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びヘテロアルキル、複素環、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル、又は結合であり、これらはそれぞれ置換されていてもよいか、あるいはＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、組み合わされて無置換であるか又は置換された３、４、５、又は６員の複素環式環を形成し、各ｓ又はｔは、独立して、０、１、２、又は３であり、
    Ｒ６は、Ｒ７と組み合わされて６員の複素環式環を形成するか、あるいはＲ ６ は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、複素環−ＣＯ−アルキル、複素環−ＣＯ−アルケニル、ヘテロアリール、−Ｒ１２、−ＯＲ１３、−Ｏ−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＧＲ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＧＲ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＧＲ１３、−ＳＣ（Ｏ）ＧＲ１３、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＧＲ１３、−ＯＣ（＝Ｓ）ＧＲ１３、−Ｃ（＝Ｓ）ＧＲ１３、−ＹＣ（＝ＮＲ１２）ＧＲ１３、−ＧＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）ＧＲ１３、−ＧＣ（＝Ｎ−ＮＲ１２Ｒ１３）ＧＲ１３、−ＧＰ（＝Ｏ）（ＧＲ１２）（ＧＲ１３）、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ１３、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ１３、−Ｏ（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｒＲ１３、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３、又は−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３であり、これらはそれぞれ置換されていてもよいか、あるいは

    であり、
    各Ｇは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＲ１５であり、各Ｒ１２、Ｒ１３、又はＲ１５は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアルキル、複素環、又はヘテロアリールであり、これらはそれぞれ置換されていてもよく、
    ｒは、０、１、２、又は３であり、
    各Ａ１又はＡ２は、独立して、ＣＨ又はＮであり、Ｒ１４は、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアルキル、複素環、又はヘテロアリールであり、これらはそれぞれ置換されていてもよい）。
  2. Ｙが、ハロゲン、又は置換された若しくは無置換のＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｙが、ハロゲン、メチル、又はハロゲンで置換されたメチルである、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. Ｚが、Ｏ又はＣＨ２である、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
  5. 各Ｒ６が、独立して、Ｈ、ハロゲン、複数環、−Ｒ１２、−ＯＲ１３、又は−ＮＲ１２Ｒ１３であり、これらはそれぞれ置換されていてもよい、請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
  6. 各Ｒ６が、Ｒ７と組み合わされて、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、複素環、シクロアルキル、−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｒ１３、又は炭素環で置換されていてもよい６員の複素環式環を形成するか、あるいはＲ６が、−Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ１３、−Ｏ（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｒＲ１３、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３、又は−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ｒＮＲ１２Ｒ１３であり、これらはそれぞれ、置換された若しくは無置換のＣ１−６アルキル、置換された若しくは無置換のＣ２−６アルケニル、置換された若しくは無置換のＣ２−６アルキニル、ハロアルキル、ハロゲン、置換された若しくは無置換のアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＣＨ３ＣＨ３、又は−ＮＨＣＨ３で置換されていてもよい、請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
  7. 各Ｒ１２、Ｒ１３、又はＲ１５が、独立して、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ ３−６ ）ヘテロアルキル又は（Ｃ３−６）複素環であり、これらはそれぞれ置換されていてもよい、請求項１から６の何れか一項に記載の化合物。
  8. 各Ｒ６が、独立して、−ＯＨ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３−、−ＮＣＨ３ＣＨ３、
    である、請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
  9. 各Ｒ２及びＲ３が、独立して、水素又はハロゲンである、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
  10. Ｒ１が、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、アルキル、アルコキシ、複数環又はハロアルキルであり、これらはそれぞれ置換されていてもよい、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
  11. 各Ｒ８及びＲ９が、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルである、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
  12. 各Ｒ８及びＲ９が、独立して、複素環、シクロアルキル、又は炭素環であり、これらはそれぞれ置換されていてもよい、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
  13. 各Ｒ１が、独立して、−ＯＨ、−ＯＥｔ、−ＮＨＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＣＨ３ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＣＨ３ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
    である、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
  14. Ｒ４が、水素、−ＯＣＨ３、−ＯＥｔ、
    、
    又は
    である、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物。
  15. Ｒ４が、ハロゲン、−Ｏ−複素環、複素環、又は−ＮＲ２４（ＣＨ２）ＰＮＲ２４Ｒ２５であり、これらはそれぞれ置換されていてもよく、Ｐが、１又は２であり、各Ｒ２４又はＲ２５が、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ又はハロゲンである、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物。
  16. Ｒ４が、水素、Ｆ、−ＯＣＨ３、
    ,
    ,
    ,
    又は
    .
    である、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物。
  17. Ｒ５が、Ｈ、ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＲ１７＝ＣＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＯＣＨＲ１７Ｒ１８、
    −ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＲ１７＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＮＲ１８Ｒ１９、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＣＲ１７（ＣＨ２）ｍＮＲ１８（ＣＨ２）ｎＮＲ１８Ｒ１９、又は−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＨＲ１７Ｒ１８であり、これらはそれぞれ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＣＨ３ＣＨ３、−ＮＨＯＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、又は結合で置換されていてもよく、各Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、又はＲ１９が、独立して、存在しないか、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＣＨ３ＣＨ３、結合、又はＣ３−６複素環であり、各ｍ又はｎが、独立して、０、１、又は２である、請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物。
  18. Ｒ５が、Ｈ、メチル、ハロゲンで置換されたメチル、メトキシ、
    である、請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物。
  19. Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３＝ＣＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３（ＣＨ２）ｓＣＨＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３＝ＣＲ１０（ＣＨ２）ｓＲ１１、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２３（ＣＨ２）ｓＮＲ１０（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１１、又は−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＲ２３＝ＣＨ（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１１であり、これらはそれぞれ置換されていてもよく、各Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２２、又はＲ２３が、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、複素環、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル、又は結合であり、これらはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、アルコキシ、複素環、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル、又は結合で置換されていてもよく、各ｓ又はｔが、独立して、０、１、又は２である、請求項１から１８の何れか一項に記載の化合物。
  20. Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、
    である、請求項１から１８の何れか一項に記載の化合物。
  21. 式ＩＩの化合物：
    式II
    である、請求項１から２０の何れか一項に記載の化合物。
  22. Ｘが、ＮＨである、請求項２１に記載の化合物。
  23. Ｙが、Ｃｌ、ＣＦ３ あるいはＣＨ ３ である、請求項２１又は２２に記載の化合物。
  24. Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ７が、全てＨである、請求項２１から２３の何れか一項に記載の化合物。
  25. ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−オキソ酢酸エチル、
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−オキソ酢酸、
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−オキソアセトアミド、
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド、
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）アクリル酸エチル、
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（２−（（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−イソプロポキシ−５−メチル−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（（１−（２−フルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（２−（（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（２−（（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（２−（（２−イソプロポキシ−５−メチル−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（２−（（４−（（１−（２−フルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソ酢酸；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    １−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−モルホリノエタン−１，２−ジオン；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソアセトアミド；
    １−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−３−メチルブタン−１，２−ジオン；
    １−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）プロパン−１，２−ジオン；
    １−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）プロパン−１，２−ジオン；
    Ｎ−（アゼチジン−３−イル）−２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−シクロプロピル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソ−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソ−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）アセトアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリル酸；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリル酸；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（（１−（２−フルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（（１−（２−フルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリル酸；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリル酸；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリル酸；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（（５−クロロ−２−（（２−メトキシ−４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−２−（モルホリノメチル）アクリルアミド；
    １−（２−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−クロロピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−モルホリノエタン−１，２−ジオン；
    １−（２−（２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−モルホリノエタン−１，２−ジオン；
    １−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−モルホリノエタン−１，２−ジオン；
    １−（２−（２−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−モルホリノエタン−１，２−ジオン；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−シクロプロピル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−クロロピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−シクロプロピル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−シクロプロピル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−プロピオニルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−クロロピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−プロピオニルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（１−アクリロイルアゼチジン−３−イル）−２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（１−アクリロイルピペリジン−４−イル）−２−（２−（５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（メチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（４−（２−（２−アミノ−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（１−アクリロイルピペリジン−４−イル）−２−（２−（５−クロロ−２−（４−フルオロ−３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（３−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（３−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−フルオロ−３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−フルオロ−３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（メチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（メチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−フルオロ−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−フルオロ−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）ブタ−２−エンアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−３−メチルブタ−２−エンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタ−２−エンアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（メチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−２−（（ジメチルアミノ）メチル）アクリルアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−４−モルホリノブタ−２−エンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エンアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（メチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（３−モルホリノプロポキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（メチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（３−モルホリノプロポキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−モルホリノ−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（２−（４−アクリロイル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−クロロピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（２−（４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−クロロピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−モルホリノ−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−モルホリノ−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−５−クロロピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（アジリジン−１−イルメチル）−Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    ２−（アゼチジン−１−イルメチル）−Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−２−（（ジメチルアミノ）メチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−シクロプロポキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（シクロペンチルオキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１−メチルピロリジン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシルオキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１−メチルアゼチジン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（モルホリノメチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）アクリルアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エンアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（３−メトキシ−４−モルホリノフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）プロピオンアミド；
    （Ｅ）−Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−プロポキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）−３−モルホリノプロパンアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−２−（（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）メチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）−２−（（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）メチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−モルホリノフェニル）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）アクリルアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（３−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジエチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジエチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）メチル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）メチル）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（３−メトキシ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（２−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）−５−クロロピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−（ジメチルアミノ）エチル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（５−（５−クロロ−４−（２−（２−（ジメチルアミノ）−２−オキソアセチル）フェニルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）フェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（４−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−３−メトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
    ２−（２−（５−クロロ−２−（２−イソプロポキシ−５−メチル−４−（ピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド
    である、請求項１に記載の化合物。
  26. 請求項１から２５の何れか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
  27. 前記賦形剤に対する前記化合物の重量比が、約０．０００１から約１０の範囲内である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
  28. 対象において疾患を治療するための医薬を調製するための、請求項２６若しくは２７に記載の薬学的組成物又は請求項１から２５の何れか一項に記載の化合物の使用。
  29. 医薬が、がん、がん転移、心血管疾患、免疫障害、若しくは眼障害の治療若しくは予防のために、又はがん、がん転移、心血管疾患、免疫障害、若しくは眼障害の発症若しくは進行の遅延若しくは予防のために使用される、請求項２８に記載の使用。
  30. 医薬が、キナーゼを阻害するために使用される、請求項２８又は２９に記載の使用。
  31. キナーゼが、ＥＧＦＲ、ＡＬＫ、ＡＬＫ融合タンパク質、Ｆｌｔ３、Ｊａｋ３、Ｂｌｋ、Ｂｍｘ、Ｂｔｋ、ＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２）、ＨＥＲ４（ＥｒｂＢ４）、Ｉｔｋ、Ｔｅｃ、又はＴｘｋを含む、請求項３０に記載の使用。
  32. ＥＧＦＲが、変異ＥＧＦＲであり、がんが、ＥＧＦＲ誘導性のがんであり、ＥＧＦＲ誘導性のがんが、（ｉ）Ｌ８５８Ｒ、（ｉｉ）Ｔ７９０Ｍ、（ｉｉｉ）Ｌ８５８Ｒ及びＴ７９０Ｍの両方、（ｉｖ）ｄｅｌＥ７４６＿Ａ７５０、又は（ｖ）ｄｅｌＥ７４６＿Ａ７５０及びＴ７９０Ｍの両方から選択される１つ又は複数の変異の存在を特徴とする、請求項３１に記載の使用。
  33. ＥＧＦＲ誘導性のがんが、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＳ）、膠芽細胞腫、膵臓がん、頭頸部がん（例えば扁平上皮癌）、乳がん、結腸直腸がん、上皮がん、卵巣がん、前立腺がん、又は腺癌である、請求項３２に記載の使用。
  34. ＡＬＫ融合タンパク質が、ＭＥＬ４−ＡＬＫ又はＮＰＭ−ＡＬＫキナーゼである、請求項３１に記載の使用。
  35. 対象が、ヒトである、請求項２８から３４の何れか一項に記載の使用。
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