JP2016518305A5 - - Google Patents
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Claims (12)
- 一般式(I)を有し、任意に、薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形、プロドラッグ、コドラッグ、共結晶、互変異生体、ラセミ体、エナンチオマー、若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物の形態であってもよい化合物:
R10は−H、−C1〜6アルキル基又は−C(O)−C1〜6アルキル基であり、
R11は、−H、−C1〜6アルキル基又は1つ若しくは複数のハロゲン原子により置換された−C1〜6アルキル基であり、
R12は、−H、−C1〜6アルキル基又は1つ若しくは複数のハロゲン原子により置換された−C1〜6アルキル基であるか、又は、
R11とR12とは共に3員〜7員の炭素環又は複素環を形成するように結合されていてもよく、
R13は−R16、又は−X10−R16であり、
R14は、−H、−(任意に置換されたC1〜6アルキル)、−(任意に置換されたC3〜7シクロアルキル)、−(任意に置換されたアリール)、−C1〜4アルキル−(任意に置換されたC3〜7シクロアルキル)、又は−C1〜4アルキル−(任意に置換されたアリール)であり、
R15は、−H、−(任意に置換されたC1〜6アルキル)、−(任意に置換されたC3〜7シクロアルキル)、−(任意に置換されたアリール)、C1〜4アルキル−(任意に置換されたC3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキル−(任意に置換されたアリール)であり、
R16は、下記:
Xが不在、CH2、NH、C(O)NH、S又はOであり、
YがCH2であり、
ZがO又はSであり、
Rが、−H、−C1〜6アルキル、−CF3、−ハロゲン、−CN、−OH及び−O−C1〜6アルキルから独立して選択される)から選択され、
R17は、−H、−C1〜6アルキル又は(CH2CH2O)rHであり、
R18は−H、又は−C1〜6アルキルであり、
R**は、−C1〜6アルキル、−C(O)−C1〜6アルキル、−Hal、−CF3、−CN、−COOR17、−OR17、−(CH2)qNR17R18、−C(O)−NR17R18、及び−NR17−C(O)−C1〜6アルキルから独立して選択され、
R*は、−H、−C1〜6アルキル、及び−C3〜7シクロアルキルから独立して選択され、
qは0〜4であり、
rは1〜3であり、
R14及びR15における前記アルキル基、アリール基及び/又はシクロアルキル基は任意に1つ又は複数の置換基R**で置換されていてもよい)。 - R13が−R16である、請求項1に記載の化合物。
- R13が−X10−R16であり、X10がN(R15)SO2である、請求項1に記載の化合物。
- R11及びR12が−Hである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
- R10が−H、又は−(任意に置換されたC1〜6アルキル)である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
- R14が−H、−(任意に置換されたC1〜6アルキル)又は−(任意に置換されたアリール)である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
- 請求項1〜6のいずれか一項に記載の一般式(I)を有し、任意に、薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形、プロドラッグ、コドラッグ、共結晶、互変異生体、ラセミ体、エナンチオマー、若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物の形態であってもよい化合物と、任意に、1つ又は複数の薬学的に許容可能な添加剤及び/又は担体と、を含む、医薬組成物。
- 一般式(I)を有する化合物とは異なるポリメラーゼ阻害剤、ノイラミニダーゼ阻害剤、M2チャネル阻害剤、アルファグルコシダーゼ阻害剤、別のインフルエンザ標的のリガンド、抗生物質、抗炎症剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、EPリガンド、ブラジキニンリガンド、及びカンナビノイドリガンドからなる群から選択される少なくとも1種の更なる薬剤を更に含む、請求項7に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜6のいずれか一項に記載の一般式(I)を有し、任意に、薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形、プロドラッグ、コドラッグ、共結晶、互変異生体、ラセミ体、エナンチオマー、若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物の形態であってもよい化合物を含む医薬であって、
ヘルペスウイルス科、フィロウイルス科、パラミクソウイルス科、ラブドウイルス科、オルトミクソウイルス科、ブニヤウイルス科、アレナウイルス科、コロナウイルス科、ピコルナウイルス科、トガウイルス科、又はフラビウイルス科によって引き起こされるウイルス性疾患の治療、改善又は予防のために使用されるものである、医薬。 - 請求項1〜6のいずれか一項に記載の一般式(I)を有し、任意に、薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形、プロドラッグ、コドラッグ、共結晶、互変異生体、ラセミ体、エナンチオマー、若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物の形態であってもよい化合物を含む医薬であって、
インフルエンザの治療、改善又は予防のために使用されるものである、医薬。 - 一般式(I)を有する化合物とは異なるポリメラーゼ阻害剤、ノイラミニダーゼ阻害剤、M2チャネル阻害剤、アルファグルコシダーゼ阻害剤、別のインフルエンザ標的のリガンド、抗生物質、抗炎症剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、EPリガンド、ブラジキニンリガンド、及びカンナビノイドリガンドからなる群から選択される少なくとも1種の更なる薬剤を、一般式(I)を有する化合物と同時に、それと順次に又はそれとは別々に投与されるように用いられる、請求項9に記載の医薬。
- 前記一般式(I)を有する化合物が、本明細書に開示のFRETエンドヌクレアーゼ活性アッセイにおいて約40μM未満のIC50を示す、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物、医薬組成物又は医薬。
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