JP2015503505A - ヘテロアリールおよびその使用 - Google Patents
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Abstract
Description
明らかに、特に増殖性、炎症性、または心血管障害を治療するための良好な治療特性を有する新規のVPS34および/またはPI3K阻害剤を提供することは有益であろう。
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、またはC1〜6脂肪族およびC1〜3シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する前述の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成し、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、またはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが非置換3−ピリジニルであり、R2が非置換フェニルであり、R1が−NHCOR4であるとき、R4が任意に置換されたフェニルでもピリジニルでもなく、
b)Hyが任意に置換された3−ピリジニルであり、R2が任意に置換されたフェニルであり、R1が−C(O)OR4であるとき、R4がエチルでもtert−ブチルでもなく、
c)Hyが5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリルではなく、
d)R1およびR2の一方がシクロプロピルであり、他方が任意に置換されたフェニルであり、R3が−C(O)−R5または−C(O)OR4であるとき、R5が任意に置換されたピペリジニルではなく、R4がエチルではなく、
e)R1もR2もいずれも、任意に置換された1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルまたはO−CH2−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
f)R1もR2もいずれも、インドリルから選択される非置換環でも、
g)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたシクロプロピルではなく、
h)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたフェニルであるとき、Hyが任意に置換されたキノリニルでもアクリジニルでもなく、
i)R1が、任意に置換されたフェニル、−C(O)−フェニル、−NH−CH2−フェニル、もしくは−O−フェニルで置換されたフェニル環でも、キノリニル、ジベンゾフラン、ナフチル、ジベンゾチオフェンから選択される非置換環でも、インドリル、3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジニル、もしくは
j)R1が、−N(H)C(H)(R20)−フェニルで置換されたピリミジニルでもピリジニル環でもなく、式中、R20が水素またはメチルであり、
k)R1が−C(O)NHR21ではなく、式中、R21が、チアゾール、または−C(O)N(H)C(H)(Et)−R22、または−C(H)(Et)−R22であり、R22がピリジニルまたはフェニルであり、
l)R2が、任意に置換された−NH−CH2−ピリジニル、−NH−CH2−フェニル、−NH−CH2−2,3−ジヒドロ−1H−インデン、−NH−C(O)−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
m)前述の化合物が、
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、またはC1〜6脂肪族およびC1〜3シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成し、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する前述の原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、またはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが非置換3−ピリジニルであり、R2が非置換フェニルであり、R1が−NHCOR4であるとき、R4が任意に置換されたフェニルでもピリジニルでもなく、
b)Hyが任意に置換された3−ピリジニルであり、R2が任意に置換されたフェニルであり、R1が−C(O)OR4であるとき、R4がエチルでもtert−ブチルでもなく、
c)Hyが5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリルではなく、
d)R1およびR2の一方がシクロプロピルであり、他方が任意に置換されたフェニルであり、R3が−C(O)−R5または−C(O)OR4であるとき、R5が任意に置換されたピペリジニルではなく、R4がエチルではなく、
e)R1もR2もいずれも、任意に置換された1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルまたはO−CH2−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
f)R1もR2もいずれも、インドリルから選択される非置換環でも、
g)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたシクロプロピルではなく、
h)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたフェニルであるとき、Hyが任意に置換されたキノリニルでもアクリジニルでもなく、
i)R1が、任意に置換されたフェニル、−C(O)−フェニル、−NH−CH2−フェニル、もしくは−O−フェニルで置換されたフェニル環でも、キノリニル、ジベンゾフラン、ナフチル、ジベンゾチオフェンから選択される非置換環でも、インドリル、3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジニル、もしくは
j)R1が、−N(H)C(H)(R20)−フェニルで置換されたピリミジニルでもピリジニル環でもなく、式中、R20が水素またはメチルであり、
k)R1が−C(O)NHR21ではなく、式中、R21が、チアゾール、または−C(O)N(H)C(H)(Et)−R22、または−C(H)(Et)−R22であり、R22がピリジニルまたはフェニルであり、
l)R2が、任意に置換された−NH−CH2−ピリジニル、−NH−CH2−フェニル、−NH−CH2−2,3−ジヒドロ−1H−インデン、−NH−C(O)−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
m)前述の化合物が、
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、またはC1〜6脂肪族およびC1〜3シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR41、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R41が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成し、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、またはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが非置換3−ピリジニルであり、R2が非置換フェニルであり、R1が−NHCOR4であるとき、R4が任意に置換されたフェニルでもピリジニルでもなく、
b)Hyが任意に置換された3−ピリジニルであり、R2が任意に置換されたフェニルであり、R1が−C(O)OR4であるとき、R4がエチルでもtert−ブチルでもなく、
c)Hyが5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリルではなく、
d)R1およびR2の一方がシクロプロピルであり、他方が任意に置換されたフェニルであり、R3が−C(O)−R5または−C(O)OR4であるとき、R5が任意に置換されたピペリジニルではなく、R4がエチルではなく、
e)R1もR2もいずれも、任意に置換された1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルまたはO−CH2−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
f)R1もR2もいずれも、インドリルから選択される非置換環でも、
g)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたシクロプロピルではなく、
h)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたフェニルであるとき、Hyが任意に置換されたキノリニルでもアクリジニルでもなく、
i)R1が、任意に置換されたフェニル、−C(O)−フェニル、−NH−CH2−フェニル、もしくは−O−フェニルで置換されたフェニル環でも、キノリニル、ジベンゾフラン、ナフチル、ジベンゾチオフェンから選択される非置換環でも、インドリル、3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジニル、もしくは
j)R1が、−N(H)C(H)(R20)−フェニルで置換されたピリミジニルでもピリジニル環でもなく、式中、R20が水素またはメチルであり、
k)R1が−C(O)NHR21ではなく、式中、R21が、チアゾール、または−C(O)N(H)C(H)(Et)−R22、または−C(H)(Et)−R22であり、R22がピリジニルまたはフェニルであり、
l)R2が、任意に置換された−NH−CH2−ピリジニル、−NH−CH2−フェニル、−NH−CH2−2,3−ジヒドロ−1H−インデン、−NH−C(O)−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
m)前述の化合物が、
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、またはC1〜6脂肪族およびC1〜3シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成し、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、R1が任意に置換されたフェニルではないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが非置換3−ピリジニルであり、R2が非置換フェニルであり、R1が−NHCOR4であるとき、R4が任意に置換されたフェニルでもピリジニルでもなく、
b)Hyが任意に置換された3−ピリジニルであり、R2が任意に置換されたフェニルであり、R1が−C(O)OR4であるとき、R4がエチルでもtert−ブチルでもなく、
c)Hyが5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリルではなく、
d)R1の一方がシクロプロピルであり、R2が任意に置換されたフェニルであり、R3が−C(O)−R5または−C(O)OR4であるとき、R5が任意に置換されたピペリジニルではなく、R4がエチルではなく、
e)R2が、任意に置換された1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルまたはO−CH2−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
f)R1もR2もいずれも、インドリルから選択される非置換環でも、
g)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたシクロプロピルではなく、
h)R1が、−N(H)C(H)(R20)−フェニルで置換されたピリミジニルでもピリジニル環でもなく、式中、R20が水素またはメチルであり、
i)R1が−C(O)NHR21ではなく、式中、R21が、チアゾール、または−C(O)N(H)C(H)(Et)−R22、または−C(H)(Et)−R22であり、R22がピリジニルまたはフェニルであり、
j)R2が、任意に置換された−NH−CH2−ピリジニル、−NH−CH2−フェニル、−NH−CH2−2,3−ジヒドロ−1H−インデン、−NH−C(O)−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
k)前述の化合物が、
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、またはC1〜6脂肪族およびC1〜3シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成し、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、またはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが非置換3−ピリジニルであり、R2が非置換フェニルであり、R1が−NHCOR4であるとき、R4が任意に置換されたフェニルでもピリジニルでもなく、
b)Hyが任意に置換された3−ピリジニルであり、R2が任意に置換されたフェニルであり、R1が−C(O)OR4であるとき、R4がエチルでもtert−ブチルでもなく、
c)Hyが5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリルではなく、
d)R1およびR2の一方がシクロプロピルであり、他方が任意に置換されたフェニルであり、R3が−C(O)−R5または−C(O)OR4であるとき、R5が任意に置換されたピペリジニルではなく、R4がエチルではなく、
e)R1もR2もいずれも、任意に置換された1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルまたはO−CH2−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
f)R1もR2もいずれも、インドリルから選択される非置換環でも、
g)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたシクロプロピルではなく、
h)R1およびR2が両方同時に任意に置換されたフェニルであるとき、Hyが任意に置換されたキノリニルでもアクリジニルでもなく、
i)R1が、任意に置換されたフェニル、−C(O)−フェニル、−NH−CH2−フェニル、もしくは−O−フェニルで置換されたフェニル環でも、キノリニル、ジベンゾフラン、ナフチル、ジベンゾチオフェンから選択される非置換環でも、インドリル、3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジニル、もしくは
j)R1が、−N(H)C(H)(R20)−フェニルで置換されたピリミジニルでもピリジニル環でもなく、式中、R20が水素またはメチルであり、
k)R1が−C(O)NHR21ではなく、式中、R21が、チアゾール、または−C(O)N(H)C(H)(Et)−R22、または−C(H)(Et)−R22であり、R22がピリジニルまたはフェニルであり、
l)R2が、任意に置換された−NH−CH2−ピリジニル、−NH−CH2−フェニル、−NH−CH2−2,3−ジヒドロ−1H−インデン、−NH−C(O)−フェニルで置換されたフェニル環ではなく、
m)前述の化合物が、
R14が、独立して、水素、またはC1〜6脂肪族およびC1〜3シクロアルキルから選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2N(R4)2、−C(O)NHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
T1が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成し、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成する。
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、シクロプロピル、またはC1〜6脂肪族から選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2N(R4)2、−C(O)NHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、水素、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜6脂肪族もしくはC1〜6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、C1〜6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYが、R10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が−NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が−NR11C(O)NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が−NR11−であり、R10cが窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであり、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、
a)R3が水素であるとき、R1が
b)R3が水素であるとき、R1が−CH2OCH2CH2SiMe3ではなく、
c)R2が水素であり、G1およびG3が窒素であるとき、式IAが互変異性型として存在せず、G1が水素で置換され、
d)R3が水素またはCNであり、R2が水素であり、R1が2−クロロ−6−フルオロフェニルであるとき、HYが
e)HYが置換されたチアゾリル環であるとき、R1が置換されたピロリジニル環ではなく、
f)R2もR3もいずれも水素であるとき、HYが
g)HYが
h)HYが
i)前述の化合物が、
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、シクロプロピル、またはC1〜6脂肪族から選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2N(R4)2、−C(O)NHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜6脂肪族もしくはC1〜6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、C1〜6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYが、R10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が−NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が−NR11C(O)NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が−NR11−であり、R10cが窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであり、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、
a)R3が水素であるとき、R1が
b)R3が水素であるとき、R1が−CH2OCH2CH2SiMe3ではなく、
c)HYが置換されたチアゾリル環であるとき、R1が置換されたピロリジニル環ではなく、
d)HYが
e)HYが
f)前述の化合物が、
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、シクロプロピル、またはC1〜6脂肪族から選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2N(R4)2、−C(O)NHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜6脂肪族もしくはC1〜6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、C1〜6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYが、R10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が−NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が−NR11C(O)NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が−NR11−であり、R10cが窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであり、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、
a)R3が水素であるとき、R1が
b)R3が水素であるとき、R1が−CH2OCH2CH2SiMe3ではなく、
c)HYが置換されたチアゾリル環であるとき、R1が置換されたピロリジニル環ではなく、
d)HYが
e)HYが
f)前述の化合物が、
式中、X1、X2、およびX3がそれぞれ独立して、N、O、S、NR4’、またはCR7であるが、但し、X1、X2、またはX3のうちの1つのみがOまたはSであってもよいことを条件とし、
Y9が、窒素または炭素であり、
G14が、CR7’、−N=、または−NR4’−であり、
式中、R4’が、独立して、水素、−Z2−R6、任意に置換されたC1〜6脂肪族、または任意に置換された3〜10員脂環式であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、または−S(O)2NR4a−であり、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R7およびR7’の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z3−R8、C1〜6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、
式中、Z3が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R7a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR7a−、−N(R7a)C(O)−、−N(R7a)CO2−、−S(O)2NR7a−、−N(R7a)S(O)2−、−OC(O)N(R7a)−、−N(R7a)C(O)NR7a−、−N(R7a)S(O)2N(R7a)−、または−OC(O)−から選択され、
R7aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R8が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である。
式中、X1、X2、およびX3がそれぞれ独立して、N、O、S、NR4’、またはCR7であるが、但し、X1、X2、またはX3のうちの1つのみがOまたはSであってもよいことを条件とし、
Y9が、窒素または炭素であり、
G14が、CR7’、−N=、または−NR4’−であり、
式中、R4’が、独立して、水素、−Z2−R6、任意に置換されたC1〜6脂肪族、または任意に置換された3〜10員脂環式であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、または−S(O)2NR4a−であり、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R7およびR7’の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−NH2、−Z3−R8、C1〜6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、
式中、Z3が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R7a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR7a−、−N(R7a)C(O)−、−N(R7a)CO2−、−S(O)2NR7a−、−N(R7a)S(O)2−、−OC(O)N(R7a)−、−N(R7a)C(O)NR7a−、−N(R7a)S(O)2N(R7a)−、または−OC(O)−から選択され、
R7aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R8が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である。
式中、可変要素X5、X6、X7、Q1、Q2、Y1、R10、R10a、およびR11は、本明細書に定義される通りである。
式中、X5、X6、およびX7の各出現は、独立して、−CR10、−CR10’またはNであるが、但し、X5、X6、およびX7の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Q1およびQ2の各出現は、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1およびY7の各出現は、独立して、−CR10であるか、または
X6およびX7、Y1および−NR9の2つの隣接する出現、もしくはR10の2つの隣接する出現は、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成する。
式中、可変要素X5、X6、X7、Q1、Q2、Y1、R10、R10a、およびR11は、本明細書に定義される通りである。
各融合HY基は、非置換のものであり、
各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で任意に置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)C(O)OR10a、または−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
各融合HY基は、非置換のものであり、各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で任意に置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)C(O)OR10a、または−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
R12bの2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、式中、pは、0〜3である。
各融合HY基は、非置換のものであり、
各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で任意に置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10aまたは−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
実験手順
p110α(GB:U79143)
p110β(GB:S67334)
p110δ(GB:U86453)
p110γ(GB:X83368)
p85α(GB:BC030815)
p101(GB:AB028925)
Gatewayシステム(Invitrogen、カタログ番号11804−013)を用いて、VPS34をN末端GST標識融合タンパク質としてpDEST20−Thombinにクローニングする。組換えタンパク質発現前に、Gateway(登録商標)技術でバキュロウイルス発現系を用いて配列を検証する。
Claims (46)
- 式IAの化合物
−G1−G2−G3−G4−が、−N=C−N−CR3=、=CR3−N−C=N−、=N−C=C−NR14−、または−NR14−C=C−N=であり、
R14の各出現が、独立して、水素、シクロプロピル、またはC1〜6脂肪族から選択される任意に置換された基であり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2N(R4)2、−C(O)NHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、水素、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現で任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜6脂肪族もしくはC1〜6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、C1〜6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜6アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYが、R10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が−NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が−NR11C(O)NR11−であり、T1がC1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が−NR11−であり、R10cが窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであり、
HYおよびR14上の置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成するが、
但し、
k)R3が水素であるとき、R1が
l)R3が水素であるとき、R1が−CH2OCH2CH2SiMe3ではなく、
m)R2が水素であり、G1およびG3が窒素であるとき、式IAが互変異性型として存在せず、G1が水素で置換され、
n)R3が水素またはCNであり、R2が水素であり、R1が2−クロロ−6−フルオロフェニルであるとき、HYが
o)HYが置換されたチアゾリル環であるとき、R1が置換されたピロリジニル環ではなく、
p)R2もR3もいずれも水素であるとき、HYが
q)HYが
r)HYが
s)前記化合物が、
- R1がCYであり、CYが
式中、
X1、X2、およびX3がそれぞれ独立して、N、O、S、NR4’、またはCR7であるが、但し、X1、X2、またはX3のうちの1つのみがOまたはSであってもよいことを条件とし、
Y9が、窒素または炭素であり、
G14が、CR7’、−N=、または−NR4’−であり、
式中、R4’が、独立して、水素、−Z2−R6、任意に置換されたC1〜6脂肪族、または任意に置換された3〜10員脂環式であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、または−S(O)2NR4a−であり、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R7およびR7’の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−NH2、−Z3−R8、C1〜6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、
式中、Z3が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R7a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR7a−、−N(R7a)C(O)−、−N(R7a)CO2−、−S(O)2NR7a−、−N(R7a)S(O)2−、−OC(O)N(R7a)−、−N(R7a)C(O)NR7a−、−N(R7a)S(O)2N(R7a)−、または−OC(O)−から選択され、
R7aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R8が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である、請求項1に記載の化合物。 - Y9が炭素であり、X1が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X2およびX3がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X1およびX3が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X2がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X1およびG14が窒素であり、X3がN(R4’)であり、X2がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X1およびX2が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X3がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、G14がN(R4’)であり、X3が窒素であり、X1およびX2がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、G14が窒素であり、X3がN(R4’)であり、X1およびX2がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X3が窒素であり、X2がN(R4’)であり、X1およびG14がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X2が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X1およびX3がCHである、請求項3に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X2がN(R4’)であり、G14が窒素であり、X1およびX3がCHである、請求項3に記載の化合物。
- R1がCyであり、Cyが任意に置換された5〜6員ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環である、請求項1に記載の化合物。
- R1がCyであり、Cyが任意に置換された6員アリール環である、請求項1に記載の化合物。
- R1が、−CON(R4)2、−C(O)OR4、−NHCOR4、または−CH2OR4である、請求項1に記載の化合物。
- R10aが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールで置換されたC1〜6脂肪族である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
- R10’が、水素、メチル、またはクロロである、請求項22に記載の化合物。
- R10’がメチルであり、R10が−NHCOR10aである、請求項22に記載の化合物。
- R10が−NHR11であり、式中、R11が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する任意に置換された5〜10員ヘテロアリールである、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物。
- R2が、R2aの1〜3つの出現で任意に置換された、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールである、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
- R2が、ハロゲン、C1〜3アルキル、−CN、C1〜3ハロアルキル、−(CH2)pN(R12b)2、−OR12b、−NHC(O)R12b、−NHC(O)NHR12b、−NHS(O)2R12b、−S(O)2R12c、−S(O)2N(R12b)2、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、または−C(O)R12bの1〜4つの独立した出現で任意に置換されたフェニル基であり、式中、pが、0〜3である、請求項26に記載の化合物。
- R2が、ハロゲン、C1〜3アルキル、−CN、C1〜3ハロアルキル、−CH2N(CH3)2、−OC1〜3アルキル、−OC1〜3ハロアルキル、−SC1〜3ハロアルキル、−NHC(O)C1〜3アルキル、−NHC(O)NHC1〜3アルキル、−NHS(O)2C1〜3アルキル、または−C(O)Hの1〜4つの独立した出現で任意に置換されたフェニル基である、請求項27に記載の化合物。
- R2が、ハロゲンの1つまたは2つの出現で置換されたフェニル基である、請求項28に記載の化合物。
- R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリルである、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
- R2が、R2aの1つ以上の出現で任意に置換された、任意に置換されたN結合3、4、5、6、または7員ヘテロシクリル環である、請求項30に記載の化合物。
- R2が、1つ以上のC1〜3アルキル基、−OR12b、または−NR12bと任意に置換された、請求項31に記載の化合物。
- R2が、C1〜6脂肪族であり、R2aの各出現が、独立して、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、または−N(R12e)SO2R12cである、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
- 請求項1〜39のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
- 別の治療薬をさらに含む、請求項40に記載の薬学的組成物。
- 患者における増殖性障害を治療する方法であって、前記患者に治療的に有効な量の請求項1〜39のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
- 前記増殖性障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、神経膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎臓癌、子宮頸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、または卵巣癌である、請求項42に記載の方法。
- 患者における炎症性障害または心血管障害を治療する方法であって、前記患者に治療的に有効な量の請求項1〜39のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
- 前記炎症性障害または心血管障害が、アレルギー/アナフィラキシー、急性および慢性炎症、リウマチ性関節炎、自己免疫障害、血栓症、高血圧症、心臓肥大、および心不全から選択される、請求項44に記載の方法。
- 患者におけるVPS34またはPI3K活性を阻害するための方法であって、治療的に有効な量の請求項1〜39のいずれか1項に記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。
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