JP2015503504A - ヘテロアリールおよびその使用 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2011年12月23日出願の米国仮特許出願第61/579,711号、2012年7月16日出願の米国仮特許出願第61/672,030号、および2012年10月19日出願の米国仮特許出願第61/716,172号の利益を主張する。
明らかに、特に増殖性、炎症性、または心血管障害を治療するための良好な治療特性を有する新規のVPS34および/またはPI3K阻害剤を提供することは有益であろう。
−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−N、−N=C−C=CR3−N、または−CR3=C−C=CR3−Nであり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または
−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、またはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、もしくはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが、
b)Hyがピリダジニルであり、R2がフェニルであるとき、R1が−CO2Etではなく、
c)Hyが、硫黄含有基で置換されたキノキサリニルでも、任意に置換された
d)R1が−CO2Hであるとき、R2が、チエニル、フラニル、またはシクロヘキシルから選択される任意に置換された環ではなく、
e)R1がCNであるとき、R2が、非置換シクロプロピルでも、−フェニル−NH−CH2−フェニル、−フェニル−NH−CH2−ピリジニル、−フェニル−NH−C(O)−フェニル、または−フェニル−NH−C(O)−ピリジルから選択される任意に置換された環でもなく、
f)R1が、
g)R1が、−C(O)N(H)C(H)(ベンジル−OH)C(O)NH2で置換されたフェニルではなく、
h)R1が、−NHC(O)CH2N(イソプロピル)C(O)−ではなく、
i)R1が、任意に置換された−CH2NH−ピリジルではなく、
j)R1もR2もいずれも、ジベンゾフラン、または
k)R1またはR2の一方がシクロプロピルであるとき、R1またはR2の他方が、−CF3または−OCF3で置換されたフェニルではなく、
l)R2がシクロプロピルであるとき、R3がクロロではなく、
m)R2が任意に置換されたフェニルであるとき、R1およびR3が両方同時に−CO2CH3または−CH2OHであることはなく、
n)R2がジクロロフェニルであるとき、R1が、任意に置換されたシクロブチルでも−CH2−NH−CH2−でもなく、
o)R2が、任意に置換された
p)R3が、任意に置換された
q)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであるとき、R1が−CNではなく、
r)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであり、Hyがキノリニルであるとき、R2がシクロプロピルではなく、
s)前述の化合物が、
−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−N、−N=C−C=CR3−N、または−CR3=C−C=CR3−Nであり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または
−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、またはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、もしくはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが、
b)Hyがピリダジニルであり、R2がフェニルであるとき、R1が−CO2Etではなく、
c)Hyが、硫黄含有基で置換されたキノキサリニルでも、任意に置換された
d)R1が−CO2Hであるとき、R2が、チエニル、フラニル、またはシクロヘキシルから選択される任意に置換された環ではなく、
e)R1が、
f)R1が、−C(O)N(H)C(H)(ベンジル−OH)C(O)NH2で置換されたフェニルではなく、
g)R1が、−NHC(O)CH2N(イソプロピル)C(O)−ではなく、
h)R1が、任意に置換された−CH2NH−ピリジルではなく、
i)R1もR2もいずれも、ジベンゾフラン、または
j)R1またはR2の一方がシクロプロピルであるとき、R1またはR2の他方が、−CF3または−OCF3で置換されたフェニルではなく、
k)R2がシクロプロピルであるとき、R3がクロロではなく、
l)R2が任意に置換されたフェニルであるとき、R1およびR3が両方同時に−CO2CH3または−CH2OHであることはなく、
m)R2がジクロロフェニルであるとき、R1が、任意に置換されたシクロブチルでも−CH2−NH−CH2−でもなく、
n)R2が、任意に置換された
o)R3が、任意に置換された
p)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであり、Hyがキノリニルであるとき、R2がシクロプロピルではなく、
q)前述の化合物が、
−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−N、−N=C−C=CR3−N、または−CR3=C−C=CR3−Nであり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR41、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R41が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または
−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、またはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、もしくはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが、
b)Hyがピリダジニルであり、R2がフェニルであるとき、R1が−CO2Etではなく、
c)Hyが、硫黄含有基で置換されたキノキサリニルでも、任意に置換された
d)R1がCNであるとき、R2が、非置換シクロプロピルでも、−フェニル−NH−CH2−フェニル、−フェニル−NH−CH2−ピリジニル、−フェニル−NH−C(O)−フェニル、または−フェニル−NH−C(O)−ピリジルから選択される任意に置換された環でもなく、
e)R1が、
f)R1が、−C(O)N(H)C(H)(ベンジル−OH)C(O)NH2で置換されたフェニルではなく、
g)R1が、−NHC(O)CH2N(イソプロピル)C(O)−ではなく、
h)R1が、任意に置換された−CH2NH−ピリジルではなく、
i)R1もR2もいずれも、ジベンゾフラン、または
j)R1またはR2の一方がシクロプロピルであるとき、R1またはR2の他方が、−CF3または−OCF3で置換されたフェニルではなく、
k)R2がシクロプロピルであるとき、R3がクロロではなく、
l)R2が任意に置換されたフェニルであるとき、R1およびR3が両方同時に−CO2CH3または−CH2OHであることはなく、
m)R2がジクロロフェニルであるとき、R1が、任意に置換されたシクロブチルでも−CH2−NH−CH2−でもなく、
n)R2が、任意に置換された
o)R3が、任意に置換された
p)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであるとき、R1が−CNではなく、
q)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであり、Hyがキノリニルであるとき、R2がシクロプロピルではなく、
r)前述の化合物が、
−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−N、−N=C−C=CR3−N、または−CR3=C−C=CR3−Nであり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または
−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、またはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、R1が任意に置換されたフェニルではないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが、
b)Hyがピリダジニルであり、R2がフェニルであるとき、R1が−CO2Etではなく、
c)Hyが、硫黄含有基で置換されたキノキサリニルでも、任意に置換された
d)R1が−CO2Hであるとき、R2が、チエニル、フラニル、またはシクロヘキシルから選択される任意に置換された環ではなく、
e)R1がCNであるとき、R2が、非置換シクロプロピルでも、−フェニル−NH−CH2−フェニル、−フェニル−NH−CH2−ピリジニル、−フェニル−NH−C(O)−フェニル、または−フェニル−NH−C(O)−ピリジルから選択される任意に置換された環でもなく、
f)R1が、
g)R1が、−NHC(O)CH2N(イソプロピル)C(O)−ではなく、
h)R1が、任意に置換された−CH2NH−ピリジルではなく、
i)R1もR2もいずれも、ジベンゾフラン、または
j)R1がシクロプロピルであるとき、R2が−CF3または−OCF3で置換されたフェニルではなく、
k)R2がシクロプロピルであるとき、R3がクロロではなく、
l)R2が任意に置換されたフェニルであるとき、R1およびR3が両方同時に−CO2CH3または−CH2OHであることはなく、
m)R2がジクロロフェニルであるとき、R1が、任意に置換されたシクロブチルでも−CH2−NH−CH2−でもなく、
n)R2が、任意に置換された
o)R3が、任意に置換された
p)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであるとき、R1が−CNではなく、
q)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであり、Hyがキノリニルであるとき、R2がシクロプロピルではなく、
r)前述の化合物が、
−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−N、−N=C−C=CR3−N、または−CR3=C−C=CR3−Nであり、
R3の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または
−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、またはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、R1が、非置換フェニルでも、メチル、tert−ブチル、−CF3、もしくはハロゲンから選択される1つもしくは2つの基のみで置換されたフェニルでもないことを条件とし、
R1、R2、およびHyがすべて同時にピリジルであることはないが、
但し、
a)Hyが、
b)Hyがピリダジニルであり、R2がフェニルであるとき、R1が−CO2Etではなく、
c)Hyが、硫黄含有基で置換されたキノキサリニルでも、任意に置換された
d)R1が−CO2Hであるとき、R2が、チエニル、フラニル、またはシクロヘキシルから選択される任意に置換された環ではなく、
e)R1がCNであるとき、R2が、非置換シクロプロピルでも、−フェニル−NH−CH2−フェニル、−フェニル−NH−CH2−ピリジニル、−フェニル−NH−C(O)−フェニル、または−フェニル−NH−C(O)−ピリジルから選択される任意に置換された環でもなく、
f)R1が、
g)R1が、−C(O)N(H)C(H)(ベンジル−OH)C(O)NH2で置換されたフェニルではなく、
h)R1が、−NHC(O)CH2N(イソプロピル)C(O)−ではなく、
i)R1が、任意に置換された−CH2NH−ピリジルではなく、
j)R1もR2もいずれも、ジベンゾフラン、または
k)R1またはR2の一方がシクロプロピルであるとき、R1またはR2の他方が、−CF3または−OCF3で置換されたフェニルではなく、
l)R2がシクロプロピルであるとき、R3がクロロではなく、
m)R2が任意に置換されたフェニルであるとき、R1およびR3が両方同時に−CO2CH3または−CH2OHであることはなく、
n)R2がジクロロフェニルであるとき、R1が、任意に置換されたシクロブチルでも−CH2−NH−CH2−でもなく、
o)R2が、任意に置換された
p)R3が、任意に置換された
q)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであるとき、R1が−CNではなく、
r)−G5−G6−G7−G8−G9が−CR3=C−C=CR3−Nであり、Hyがキノリニルであるとき、R2がシクロプロピルではなく、
s)前述の化合物が、
G5もG8もいずれもCR3であるか、またはG5およびG8のうちの一方がNであり、他方がCR3であり、
G5またはG8のうちの1つがNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G5もG8もいずれもCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NH)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OH、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)CH3、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;5〜6員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、−NH2、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または
−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12cの各出現が、独立して、C1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の1つより多くの出現がNではなく、かつCR10の少なくとも2つの出現がCHであることを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、およびY8の各出現が、−CR10であるか、または
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1およびQ1、Y3およびQ2、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、5〜6員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜6員ヘテロアリールから選択される任意に置換された融合基を形成し、
R10が、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、またはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成する。
G5もG8もいずれもCR3であるか、またはG5およびG8のうちの一方がNであり、他方がCR3であり、
G5またはG8のうちの一方がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G5もG8もいずれもCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、水素、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、アリール基、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有するヘテロアリール基から選択される8〜10個の環原子を有する非置換融合基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が、−NR11C(O)NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
a)−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−Nまたは−CR3=C−C=CR3Nである化合物について、
(i)G8がNであり、R2がメチルであり、HYが
(ii)G8がCHであるとき、HYが
(iii)G8がCHであり、R2が水素であり、HYが3−ピリジルであるとき、HYが
(iv)但し、G8がNであり、R2が水素である化合物について、
aa)HYが4−ピリジルであるとき、R1が−CO2Hではなく、
bb)HYが、
式中、R31が水素またはフルオロであり、
R32が、フルオロ、クロロ、または−OCHF2であり、
cc)G5がC−R3であり、R3が−CH3または−NH2であるとき、R1が−CO2Etではないことを条件とし、
b)−G5−G6−G7−G8−G9が−N=C−C=CR3−Nである化合物について、
(i)R3が
(ii)R2がメチルまたは水素であり、R3が水素であるとき、HYが、
(iii)R2もR3もいずれも水素であるとき、HYが
(iv)R2が水素であり、R3が−CF3であるとき、R1が、任意に置換された3−ピリジニル、1,6−ジヒドロ−6−オキソ−3−ピリジニル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、またはチアゾリルではなく、
(v)R2が水素であり、R3が−CF3または−NH2であるとき、HYが
(vi)R2もR3もいずれも水素であり、HYが
(vii)R1が非置換チアゾリルであるとき、HYが、−CH2CH2OHまたは−CH2CH2OSiMe2t−Buで置換されず、
(viii)R3が−SCH3であり、R2が水素であるとき、R1が置換フェニルではなく、
(ix)R1が−CO2R4であり、R2が水素であり、HYが
c)但し、前述の化合物が、
G5もG8もいずれもCR3であるか、またはG5およびG8のうちの一方がNであり、他方がCR3であり、
G5またはG8のうちの一方がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G5もG8もいずれもCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が、−NR11C(O)NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
a)−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−Nまたは−CR3=C−C=CR3Nである化合物について、
(i)G8がNであり、R2がメチルであり、HYが
(ii)G8がCHであるとき、HYが
b)−G5−G6−G7−G8−G9が−N=C−C=CR3−Nである化合物について、
(i)R2がメチルであり、R3が水素であるとき、HYが、
(ii)R1が非置換チアゾリルであるとき、HYが、−CH2CH2OHまたは−CH2CH2OSiMe2t−Buで置換されず、
c)前述の化合物が、
G5もG8もいずれもCR3であるか、またはG5およびG8のうちの一方がNであり、他方がCR3であり、
G5またはG8のうちの一方がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G5もG8もいずれもCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−C(O)NHC(=NH)NR4 2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が、−NR11C(O)NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
a)−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−Nまたは−CR3=C−C=CR3Nである化合物について、
(i)G8がCHであるとき、HYが
b)−G5−G6−G7−G8−G9が−N=C−C=CR3−Nである化合物について、
(i)R1が非置換チアゾリルであるとき、HYが、−CH2CH2OHまたは−CH2CH2OSiMe2t−Buで置換されず、
前述の化合物が、
G5が、CR3であり、
G8が、NまたはCR3であり、
G8がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G8がCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、水素、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、アリール基、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有するヘテロアリール基から選択される8〜10個の環原子を有する非置換融合基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1−C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
G8がNであり、R2がメチルであり、HYが
G8がCHであるとき、HYが
G8がCHであり、R2が水素であり、HYが3−ピリジルであるとき、HYが
但し、G8がNであり、R2が水素である化合物について、
(x)HYが4−ピリジルであるとき、R1が−CO2Hではなく、
(xi)HYが、
式中、R31が水素またはフルオロであり、
R32が、フルオロ、クロロ、または−OCHF2であり、
(xii)G5がC−R3であり、R3が−CH3または−NH2であるとき、R1が−CO2Etではないことを条件とし、
前述の化合物が、
G5が、CR3であり、
G8が、NまたはCR3であり、
G8がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G8がCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−C(O)NHC(=NH)NR4 2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1−C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
G8がNであり、R2がメチルであり、HYが
G8がCHであるとき、HYが
前述の化合物が、
G5が、CR3であり、
G8が、NまたはCR3であり、
G8がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G8がCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−C(O)NHC(=NH)NR4 2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1−C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
G8がCHであるとき、HYが
前述の化合物が、
式中、X1、X2、およびX3がそれぞれ独立して、N、O、S、NR4’、またはCR7であるが、但し、X1、X2、またはX3のうちの1つのみがOまたはSであってもよいことを条件とし、
Y9が窒素または炭素であり、
G14が、CR7’、−N=、または−NR4’−であり、
式中、R4’が、独立して、水素、−Z2−R6、任意に置換されたC1〜6脂肪族、または任意に置換された3〜10員脂環式であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、または−S(O)2NR4a−であり、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R7およびR7’の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−Z3−R8、C1〜6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、
式中、Z3が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R7a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR7a−、−N(R7a)C(O)−、−N(R7a)CO2−、−S(O)2NR7a−、−N(R7a)S(O)2−、−OC(O)N(R7a)−、−N(R7a)C(O)NR7a−、−N(R7a)S(O)2N(R7a)−、または−OC(O)−から選択され、
R7aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R8が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である。
式中、X1、X2、およびX3がそれぞれ独立して、N、O、S、NR4’、またはCR7であるが、但し、X1、X2、またはX3のうちの1つのみがOまたはSであってもよいことを条件とし、
Y9が窒素または炭素であり、
G14が、CR7’、−N=、または−NR4’−であり、
式中、R4’が、独立して、水素、−Z2−R6、任意に置換されたC1〜6脂肪族、または任意に置換された3〜10員脂環式であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、または−S(O)2NR4a−であり、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、C1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R7およびR7’の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−NH2、−Z3−R8、C1〜6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、
式中、Z3が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R7a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR7a−、−N(R7a)C(O)−、−N(R7a)CO2−、−S(O)2NR7a−、−N(R7a)S(O)2−、−OC(O)N(R7a)−、−N(R7a)C(O)NR7a−、−N(R7a)S(O)2N(R7a)−、または−OC(O)−から選択され、
R7aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R8が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である。
式中、X5、X6、およびX7の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’またはNであるが、但し、X5、X6、およびX7の2つより多くの出現が、Nではないことを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1およびY7の各出現が、独立して、−CR10であるか、または
X6およびX7、Y1および−NR9の2つの隣接する出現、またはR10の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する任意に置換された融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成する。
式中、X5、X6、およびX7の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’またはNであるが、但し、X5、X6、およびX7の2つより多くの出現が、Nではないことを条件とし、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
Y1およびY7の各出現が、独立して、−CR10であるか、または
X6およびX7、Y1および−NR9の2つの隣接する出現、またはR10の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成する。
各HY基は、R10の1つ以上の出現で任意にさらに置換され、破線は、一重結合または二重結合を表す。
各融合HY基は、非置換のものであり、
各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)C(O)OR10a、または−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
各融合HY基は、非置換のものであり、
各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)C(O)OR10a、または−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
各HY基は、R10の1つ以上の出現で任意にさらに置換され、xviiiにおける破線は、一重結合または二重結合を表す。
各融合HY基は、非置換のものであり、各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)C(O)OR10a、または−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
R12bの2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成する。
R12bの2つの出現は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、式中、pは、0〜3である。
R12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、式中、pは、0〜3である。
各融合HY基は、非置換のものであり、
各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10aまたは−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
各融合HY基は、非置換のものであり、
各非融合HY基は、R10またはR10’の1つ以上の出現で置換され、R10またはR10’の少なくとも1つの出現は、−N(R11)C(O)R10aまたは−C(O)N(R11)2であり、破線は、一重結合または二重結合を表す。
各HY基は、R10の1つ以上の出現で任意にさらに置換され、破線は、一重結合または二重結合を表す。
実験手順
DCM(7mL)中のN−{4−[3−(2−クロロ−5−ホルミルフェニル)−4−(1−{[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]−5−メチルピリジン−2−イル}アセトアミド(0.25g、0.45mmol)の溶液に、ジメチルアミン(THF中2.0M、1.13mL、2.26mmol)およびトリアセトキシホウ化水素ナトリウム(0.29g、1.36mmol)を添加した。反応混合物を室温で7時間撹拌させ、その後、水で希釈し、DCMで抽出した。これらの有機溶液を合わせ、Na2SO4上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をDCM(14.5mL)中に溶解し、TFA(4.4mL)を添加した。反応混合物を室温で一晩撹拌させ、その後、濃縮した。残渣をDCM中に溶解し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーで精製して、N−{4−[3−{2−クロロ−5−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]−5−メチルピリジン−2−イル}アセトアミド(I−42)(0.090g、44%)を得た。LCMS(AA):m/z=451(M+H)。
DMF(2mL)中の4−[3−(2−クロロフェニル)−4−(1H−イミダゾール−2−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]−2−フルオロ−5−メチルピリジン(0.19g、0.53mmol)の溶液に、水素化ナトリウム(0.023g、0.59mmol)をアルゴン雰囲気下で添加した。反応混合物を室温で2時間撹拌させ、その後、[2−(クロロメトキシ)エチル]−(トリメチル)シラン(0.10mL、0.59mmol)を滴加した。反応混合物を室温で1時間撹拌させ、その後、水で希釈した。この混合物をEtOAcで抽出した。これらの有機溶液を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーで精製して、4−[3−(2−クロロフェニル)−4−(1−{[2−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル}−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]−2−フルオロ−5−メチルピリジン(0.19、73%)を得た。LCMS(FA):m/z=484.5(M+H)。
p110α(GB:U79143)
p110β(GB:S67334)
p110δ(GB:U86453)
p110γ(GB:X83368)
p85α(GB:BC030815)
p101(GB:AB028925)
Gatewayシステム(Invitrogen、カタログ番号11804−013)を用いて、VPS34をN末端GST標識融合タンパク質としてpDEST20−Thombinにクローニングする。組換えタンパク質発現前に、Gateway(登録商標)技術でバキュロウイルス発現系を用いて配列を検証する。
Claims (48)
- IDの化合物:
G5もG8もいずれもCR3であるか、またはG5およびG8のうちの一方がNであり、他方がCR3であり、
G5またはG8のうちの一方がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G5もG8もいずれもCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、水素、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、アリール基、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有するヘテロアリール基から選択される8〜10個の環原子を有する非置換融合基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が、−NR11C(O)NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
a)−G5−G6−G7−G8−G9が、−CR3=C−C=N−Nまたは−CR3=C−C=CR3Nである化合物について、
(i)G8がNであり、R2がメチルであり、HYが
(ii)G8がCHであるとき、HYが
(iii)G8がCHであり、R2が水素であり、HYが3−ピリジルであるとき、HYが
(iv)但し、G8がNであり、R2が水素である化合物について、
aa)HYが4−ピリジルであるとき、R1が−CO2Hではなく、
bb)HYが、
式中、R31が水素またはフルオロであり、
R32が、フルオロ、クロロ、または−OCHF2であり、
cc)G5がC−R3であり、R3が−CH3または−NH2であるとき、R1が−CO2Etではないことを条件とし、
b)−G5−G6−G7−G8−G9が−N=C−C=CR3−Nである化合物について、
(i)R3が
(ii)R2がメチルまたは水素であり、R3が水素であるとき、HYが、
(iii)R2もR3もいずれも水素であるとき、HYが
(iv)R2が水素であり、R3が−CF3であるとき、R1が、任意に置換された3−ピリジニル、1,6−ジヒドロ−6−オキソ−3−ピリジニル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、またはチアゾリルではなく、
(v)R2が水素であり、R3が−CF3または−NH2であるとき、HYが
(vi)R2もR3もいずれも水素であり、HYが
(vii)R1が非置換チアゾリルであるとき、HYが、−CH2CH2OHまたは−CH2CH2OSiMe2t−Buで置換されず、
(viii)R3が−SCH3であり、R2が水素であるとき、R1が置換フェニルではなく、
(ix)R1が−CO2R4であり、R2が水素であり、HYが
c)但し、前記化合物が、
- 前記化合物が、式IDの化合物:
G5が、CR3であり、
G8が、NまたはCR3であり、
G8がNであるとき、R3が、水素、−CN、ハロゲン、−Z−R5、またはC1〜6脂肪族および3〜10員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Zが、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R3a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR3a−、−N(R3a)C(O)−、−N(R3a)CO2−、−S(O)2NR3a−、−N(R3a)S(O)2−、−OC(O)N(R3a)−、−N(R3a)C(O)NR3a−、−N(R3a)S(O)2N(R3a)−、または−OC(O)−から選択され、
R3aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R5が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
G8がCR3であるとき、R3の各出現が、独立して、水素、CN、または任意に置換されたC1〜3脂肪族であり、
R1が、−CN、−C(O)N(R4)2、−C(O)OR4、−C(NR4)N(R4)2、−NHCOR4、−NHSO2R4、−NHCON(R4)2、−NHCOOR4、−NHSO2N(R4)2、−CH2OR4、−CH2N(R4)2、−CH2NHC(O)R4、−SO2NR4 2、−CONHC(=NH)N(R4)2、−NHSO2OR4、またはCYであり、CYが、3〜7員脂環式;窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル;6〜10員アリール;または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各R4が、水素、−OH、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
R4が、−Z2−R6であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、−C(NH)−、または−S(O)2NR4a−から選択され、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、−NH2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R4の2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R2が、ハロ、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、R2が、R2aの1〜4つの出現と任意に置換され、R2aの各出現が、独立して、−R12a、−T2−R12d、−T2−R12a、または−V2−T2−R12dであり、
R12aの各出現が、独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R12c、−N(R12b)2、−OR12b、−SR12c、−S(O)2R12c、−C(O)R12b、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−OC(O)N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、−N(R12e)SO2R12c、−N(R12e)C(O)OR12b、−N(R12e)C(O)N(R12b)2、もしくは−N(R12e)SO2N(R12b)2、または任意に置換されたC1〜C6脂肪族もしくはC1〜C6ハロ脂肪族であり、
R12bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR12bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R12cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜C6脂肪族、C1〜C6ハロ脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12dの各出現が、独立して、水素、あるいは3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R12eの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたC1〜6脂肪族基であり、
V2の各出現が、独立して、−N(R12e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R12e)−、−S(O)2N(R12e)−、−OC(O)N(R12e)−、−N(R12e)C(O)−、−N(R12e)SO2−、−N(R12e)C(O)O−、−N(R12e)C(O)N(R12e)−、−N(R12e)SO2N(R12e)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R12e)−O−であり、
T2が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−N(R13)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R13)−、−S(O)2N(R13)−、−OC(O)N(R13)−、−N(R13)C(O)−、−N(R13)SO2−、−N(R13)C(O)O−、−N(R13)C(O)N(R13)−、−N(R13)S(O)2N(R13)−、−OC(O)−、もしくは−C(O)N(R13)−O−によって任意に中断されるか、またはT2もしくはその一部が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、式中、R13が、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族基であり、
HYが、
式中、
X4、X5、X6、X7、およびX8の各出現が、独立して、−CR10、−CR10’、またはNであるが、但し、X4、X5、X6、X7、およびX8の2つより多くの出現がNではないことを条件とし、
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5の各出現が、−CR10であり、
Q1およびQ2の各出現が、独立して、S、O、または−NR9であり、
X4およびX5、X6およびX7、X7およびX8、Y1および−NR9、Y3および−NR9、またはY4およびY5の2つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、8〜10個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
R10またはR10’の各出現が、独立して、−R10b、−V1−R10c、−T1−R10b、または−V1−T1−R10bであり、
式中、V1が、−NR11−、−NR11−C(O)−、−NR11−C(S)−、−NR11−C(NR11)−、−NR11C(O)O−、−NR11C(O)NR11−、−NR11C(O)S−、−NR11C(S)O−、−NR11C(S)NR11−、−NR11C(S)S−、−NR11C(NR11)O−、−NR11C(NR11)NR11−、−NR11S(O)2−、−NR11S(O)2NR11−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR11−、−C(O)NR11O−、−SO2−、または−SO2NR11−であり、
R10aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
T1が、任意に置換されたC1〜C6アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−N(R11)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R11)−、−S(O)2N(R11)−、−OC(O)N(R11)−、−N(R11)C(O)−、−N(R11)SO2−、−N(R11a)C(O)O−、−N(R10a)C(O)N(R10a)−、−N(R10a)S(O)2N(R10a)−、−OC(O)−、または−C(O)N(R11)−O−によって任意に中断されるか、またはT1が、任意に置換された3〜7員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
R10bの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−N(R11)2、−OR10a、−SR10a、−S(O)2R10a、−C(O)R10a、−C(O)OR10a、−C(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R10a、−N(R11)SO2R10a、−N(R11)C(O)OR10a、−N(R11)C(O)N(R11)2、または−N(R11)SO2N(R11)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R10cの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
R10aおよびR10bが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される0〜1個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
R11の各出現が、独立して、水素、−C(O)R11a、−CO2R11a、−C(O)N(R11a)2、−C(O)N(R11a)−OR11a、−SO2R11a、−SO2N(R11a)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R11aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9の各出現が、独立して、水素、−C(O)R9a、−CO2R9a、−C(O)N(R9b)2、−SO2R9a、−SO2N(R9b)2、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、R9aの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R9bの各出現が、独立して、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはR9bの2つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する3〜6員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、HYが非融合基であるとき、HYがR10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であるか、またはV1が、−NR11C(O)NR11−であり、T1が、C1〜C3アルキレン鎖であり、R10bが、−OR10aである、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cであるが、
但し、
G8がNであり、R2がメチルであり、HYが
G8がCHであるとき、HYが
前記化合物が、
- HYが非融合基であるとき、HYが、R10またはR10’の少なくとも1つの出現で置換されることを条件とし、R10またはR10’が、
−N(R11)C(O)R10a、−C(O)N(R11)2、もしくは−NR11C(O)OR10a、または
式中、V1が、−NR11−であり、T1が、C1−C3アルキレン鎖であり、R10bが、任意に置換された6〜10員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−T1−R10b、または
式中、V1が、−NR11−であり、R10cが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環である、−V1−R10cである、請求項2に記載の化合物。 - R1が、CYであり、CYが、
式中、
X1、X2、およびX3がそれぞれ独立して、N、O、S、NR4’、またはCR7であるが、但し、X1、X2、またはX3のうちの1つのみがOまたはSであってもよいことを条件とし、
Y9がNまたはCR7であり、
G14が、CR7’、−N=、または−NR4’−であり、
式中、R4’が、独立して、水素、−Z2−R6、任意に置換されたC1〜6脂肪族、または任意に置換された3〜10員脂環式であり、
式中、Z2が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR4a−、または−S(O)2NR4a−であり、
R4aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R6が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
R7およびR7’の各出現が、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−NH2、−Z3−R8、C1〜6脂肪族、または3〜10員脂環式であり、
式中、Z3が、任意に置換されたC1〜3アルキレン鎖、−O−、−N(R7a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)−、−CO2−、−C(O)NR7a−、−N(R7a)C(O)−、−N(R7a)CO2−、−S(O)2NR7a−、−N(R7a)S(O)2−、−OC(O)N(R7a)−、−N(R7a)C(O)NR7a−、−N(R7a)S(O)2N(R7a)−、または−OC(O)−から選択され、
R7aが、水素または任意に置換されたC1〜4脂肪族であり、
R8が、水素、あるいはC1〜6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。 - Y9が炭素であり、X1が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X2およびX3がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X1およびX3が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X2がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X1およびG14が窒素であり、X3がN(R4’)であり、X2がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X1およびX2が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X3がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、G14がN(R4’)であり、X3が窒素であり、X1およびX2がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、G14が窒素であり、X3がN(R4’)であり、X1およびX2がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X3が窒素であり、X2がN(R4’)であり、X1およびG14がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X2が窒素であり、G14がN(R4’)であり、X1およびX3がCHである、請求項5に記載の化合物。
- Y9が炭素であり、X2がN(R4’)であり、G14が窒素であり、X1およびX3がCHである、請求項5に記載の化合物。
- R1がCyであり、Cyが任意に置換された5〜6員ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
- R1がCyであり、Cyが任意に置換された6員アリール環である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
- R1が、−CON(R4)2、−NHCOR4、または−COOR4である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
- R10aが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールで置換されたC1〜6脂肪族である、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
- R10’が、水素、メチル、またはクロロである、請求項24に記載の化合物。
- R10’がメチルであり、R10が−NHCOR10cである、請求項25に記載の化合物。
- R10が−NHR11であり、R11が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する任意に置換された5〜10員ヘテロアリールである、請求項23に記載の化合物。
- R10aが、シクロプロピル、メチル、エチル、またはイソプロピルである、請求項19〜27のいずれか1項に記載の化合物。
- R2が、R2aの1〜3つの出現で任意に置換された、6〜10員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールである、請求項1〜28のいずれか1項に記載の化合物。
- R2が、ハロゲン、C1〜3アルキル、−CN、C1〜3ハロアルキル、−(CH2)pN(R12b)2、−OR12b、−NHC(O)R12b、−NHC(O)NHR12b、−NHS(O)2R12b、−S(O)2R12c、−S(O)2N(R12b)2、C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、または−C(O)R12bの1つ以上の独立した出現で任意に置換されたフェニル基であり、pが、0〜3である、請求項29に記載の化合物。
- R2が、ハロゲン、C1〜3アルキル、−CN、C1〜3ハロアルキル、−CH2N(CH3)2、−OC1〜3アルキル、−OC1〜3ハロアルキル、−NHC(O)C1〜3アルキル、−NHC(O)NHC1〜3アルキル、−NHS(O)2C1〜3アルキル、または−C(O)Hの1つ以上の独立した出現で任意に置換されたフェニル基である、請求項30に記載の化合物。
- R2が、ハロゲンの1つまたは2つの出現で置換されたフェニル基である、請求項31に記載の化合物。
- R2が、3〜10員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリルである、請求項1〜28のいずれか1項に記載の化合物。
- R2が、R2aの1つ以上の出現で任意に置換された、任意に置換されたN結合3、4、5、6、または7員ヘテロシクリル環である、請求項33に記載の化合物。
- R2が、1つ以上のC1〜3アルキル基、−OR12b、または−NR12bと任意に置換された、請求項34に記載の化合物。
- R2が、C1〜6脂肪族であり、R2aの各出現が、独立して、−C(O)OR12b、−C(O)N(R12b)2、−S(O)2N(R12b)2、−N(R12e)C(O)R12b、または−N(R12e)SO2R12cである、請求項1〜28のいずれか1項に記載の化合物。
- 請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
- 別の治療薬をさらに含む、請求項42に記載の薬学的組成物。
- 患者における増殖性障害を治療する方法であって、前記患者に治療的に有効な量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
- 前記増殖性障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、神経膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎臓癌、子宮頸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、または卵巣癌である、請求項44に記載の方法。
- 患者における炎症性障害または心血管障害を治療する方法であって、前記患者に治療的に有効な量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
- 前記炎症性障害または心血管障害が、アレルギー/アナフィラキシー、急性および慢性炎症、リウマチ性関節炎、自己免疫障害、血栓症、高血圧症、心臓肥大、および心不全から選択される、請求項46に記載の方法。
- 患者におけるVPS34またはPI3K活性を阻害するための方法であって、治療的に有効な量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。
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