JP2017506618A - 複素環式化合物および使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2013年8月28日に出願されたインド国特許出願第2816/MUM/2013号および2013年11月4日に出願されたインド国特許出願第3497/MUM/2013号に対する優先権を主張する。
Aは、
i.アリールまたはヘテロアリールであって、それぞれ、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしく分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH2)mCF3、=O、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2−アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、または3個の置換基で置換された環を1つだけ有するもの、あるいは
ii.アリールまたはヘテロアリールであって、それぞれ、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH2)mCF3、=O、−CH2OCH3、−CH2OH、−OBn、−CO2H、−CO2−アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、または3個の置換基で場合によって置換されていてもよい複数の環を有するもの、
のいずれかであり、
各RC4、RC5、およびRC6は独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2であり、
あるいはRC7と一緒になって部分
RC7は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’であり、あるいはRC4、RC5またはRC6の1つと一緒になって、部分
RC8は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
RC8’は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
各R9aおよびR9bは、存在する場合、独立して水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、あるいはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である。
Aは、
各RC4、RC5、およびRC6は独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2である、
あるいはRC7と一緒になって部分
RC7は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’である、またはRC4、RC5もしくはRC6の1つと一緒になって、部分
RC8は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
RC8’は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
各R9aおよびR9bは、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である。
Aは、
各RC4、RC5、およびRC6は独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2である、あるいはRC7と一緒になって、部分
RC7は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’である、またはRC4、RC5もしくはRC6の1つと一緒になって、部分
RC8は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
RC8’は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
各R9aおよびR9bは、存在する場合、独立して水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である。
本明細書中での使用に関して、特に明確に指示しない限り、「a」、「an」などの語の使用は複数を指す。
いくつかの実施形態において、本明細書中で開示する化合物は、式(Ia)もしくは(Ib)、
Aは、
i.アリールまたはヘテロアリールであって、各々が、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH2)mCF3、=O、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2−アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、もしくは3個の置換基で置換された環を1つだけ有するもの、あるいは
ii.アリールまたはヘテロアリールであって、各々が、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH2)mCF3、=O、−CH2OCH3、−CH2OH、−OBn、−CO2H、−CO2−アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、もしくは3個の置換基で置換されていてもよい複数の環を有するもの
のいずれかであり、
各RC4、RC5、およびRC6は、独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2であり、
あるいはRC7と一緒になって、部分
RC7は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’である、あるいはRC4、RC5またはRC6の1つと一緒になって、部分
RC8は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
RC8’は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R9aおよびR9bの各々は、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である。
Aは、
RC4、RC5、およびRC6の各々は独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2である、あるいはRC7と一緒になって部分
RC7は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’である、あるいはRC4、RC5またはRC6の1つと一緒になって、部分
RC8は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
RC8’は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R9aおよびR9bの各々は、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である。
Aは、
RC4、RC5、およびRC6の各々は独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2であり、あるいはRC7と一緒になって部分
RC7は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’であり、あるいはRC4、RC5またはRC6の1つと一緒になって、部分
RC8は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
RC8’は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R9aおよびR9bの各々は、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である。
好ましい実施形態において、C1〜C6パーフルオロアルキルは−CF3である。いくつかの実施形態において、RC8は少なくとも2個のハロゲン原子を有する直鎖状または分枝状C1〜C6アルキルである。いくつかの実施形態において、RC8は、
好ましい実施形態において、C1〜C6パーフルオロアルキルは−CF3である。いくつかの実施形態において、RC8’は、少なくとも2個のハロゲン原子を有する直鎖状または分枝状C1〜C6アルキルである。いくつかの実施形態において、RC8’は、
XはSであり、基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含むフェニル環は、
XはSであり、および基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含むフェニル環は
XはSであり、基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含むフェニル環は、
XはSであり、基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含むフェニル環は、
XはSであり、基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含むフェニル環は
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1,2−ジメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−プロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(3−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1,2−ジプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(6−(ブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(6−(ジブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(6−アミノ−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−アミノピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ジブチルアミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2’−プロピル−2,4’−ビチアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2’−プロピル−2,5’−ビチアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−フルオロ−3−イソブチルフェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3,5−ジクロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−シクロプロピル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メチルフェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−イソプロピルフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−エチニル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−エチニル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−6−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−6−メチルフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−5−クロロ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ジメチルアミノ)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(トリフルオロメチルスルホニル)アクリルアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(メチルスルホンアミド)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
6−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−(トリフルオロメチルスルホニル)ベンゾ[d]オキサゾール−2(3H)−オン、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,2,2,2−ペンタフルオロエタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−{2−[2−(2−メチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−メトキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−メトキシフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−アミノピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−メタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−ヒドロキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[2−(2,2−ジメチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−トリフルオロメタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−6−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[3−(ベンジルオキシ)−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−フェニルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(イソキノリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−[4−(2−クロロ−4−トリフルオロメタンスルホンアミドフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]フェニル}−4−メチルベンゼン−1−スルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1−ベンゾチオフェン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(キノリン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−クロロピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソイミダゾリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
2−(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エチルアセテート、
(2−(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エトキシ)メチルアセテート、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−N−(2−{[4−(3−クロロフェニル)−2−オキソ−1,3,2λ5−ジオキサホスフィナン−2−イル]オキシ}エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)メチルアセテート、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(メトキシメチル)メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−N−({[4−(3−クロロフェニル)−2−オキソ−1,3,2λ5−ジオキサホスフィナン−2−イル]オキシ}メチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル(トリフルオロメチルスルホニル)カルバミン酸メチル、
(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)メチルリン酸ナトリウム、
1−(N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エチルイソブチレート、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(2−(ジエチルアミノ)エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−フルオロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−メチルメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−メチル−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−(メトキシメチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(4,6−ジプロピルピリジン−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(4−プロピルピリジン−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2,6−ジプロピルピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−メトキシフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−((トリフルオロメチルスルホニル)メチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
5−(4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール−2−イル)−N−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド、
5−(4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−2−フルオロベンズアミド、
N−(4−(2−(1H−インドール−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(3−(ピペリジン−1−イル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される。
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−{2−[2−(2−メチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−メトキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−メトキシフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−アミノピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−メタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−ヒドロキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[2−(2,2−ジメチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−トリフルオロメタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−6−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[3−(ベンジルオキシ)−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−フェニルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(イソキノリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−[4−(2−クロロ−4−トリフルオロメタンスルホンアミドフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]フェニル}−4−メチルベンゼン−1−スルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1−ベンゾチオフェン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(3−クロロ−4−(2−(キノリン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される。
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される。
「薬剤的に許容される塩」は、遊離(非塩)化合物の生物学的活性の少なくとも一部を保持し、そして薬物または医薬として個体に投与できる塩である。そのような塩としては、例えば:(1)例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、または例えば、シュウ酸、プロピオン酸、コハク酸、マレイン酸、酒石酸などの有機酸で形成される酸付加塩、(2)親化合物中に存在する酸性プロトンが、金属イオン、例えばアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン、もしくはアルミニウムイオンで置換されているか、または有機塩基に配位する場合に形成される塩が挙げられる。許容される有機塩基としては、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミンなどが挙げられる。許容される無機塩基としては、水酸化アルミニウム、水酸化カルシウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウムなどが挙げられる。薬剤的に許容される塩のさらなる例としては、Berge et al., Pharmaceutical Salts, J. Pharm. Sci. 1977 Jan、 66(1):1-19で列挙されているものが挙げられる。薬剤的に許容される塩は、製造過程でその場で、あるいは別々に本明細書中で開示する精製された化合物をその遊離酸または塩基形態で好適な有機または無機塩基または酸とそれぞれ反応させ、その後の精製の間にこのようにして生じる塩を単離することによって調製できる。1つの実施形態において、薬剤的に許容される塩としては、溶媒付加形態もしくはその結晶形態、特に溶媒和物または多形体が挙げられる。溶媒和物は、化学量論量または非化学量論量の溶媒を含み、多くの場合、結晶化の過程で生じる。溶媒が水である場合に水和物は生じ、または溶媒がアルコールの場合はアルコラートが生じる。多形体としては、異なる結晶充填配列(crystal packing arrangement)の同じ元素組成の化合物が挙げられる。多形体は、通常、異なるX線回折パターン、赤外線スペクトル、融点、密度、硬度、結晶形、光学特性および電気特性、安定性、および溶解度を有する。再結晶溶媒、結晶化速度、および保管温度などの様々な因子が、単結晶形が優勢になる原因となり得る。
式(Ia)、(Ib)、(IIa)もしくは(IIb)の化合物、または本明細書中で提示する任意のバリエーションは、典型的には、薬剤的に許容される担体および/または賦形剤を含む医薬組成物で提供される。「薬剤的に許容される」担体または賦形剤は、生物学的またはその他で望ましくなくはない物質であり、例えばその物質は、個体に投与される医薬組成物中に、重大な望ましくない生物学的効果を引き起こすことなく、または組成物の他の成分が含まれる場合にはそのいずれとも有害な方法で相互作用することなく、組み入れることができる。薬剤的に許容される担体または賦形剤は、毒性および製造テストの必要な基準を満たす、ならびに/またはアメリカ食品医薬品局によって作成された不活性成分指針に含まれる。
本願は、式(Ia)、(Ib)、(IIa)もしくは(IIb)の1以上の化合物、または本明細書中で提示する任意のバリエーションを含むキットおよび製造品、あるいは、式(Ia)、(Ib)、(IIa)もしくは(IIb)の化合物、または本明細書中で提示する任意のバリエーションを含む薬理組成物も提供する。キットは本明細書中で開示する化合物のいずれかを用いることができる。1つのバリエーションでは、キットは本明細書中に記載する化合物またはその薬剤的に許容される塩を用いる。
式(Ia)、(Ib)、(IIa)もしくは(IIb)の化合物、または本明細書中で提示する任意のバリエーションは、過剰増殖性障害を治療するために使用できる。「過剰増殖性障害」は、ある程度の異常な細胞増殖に関連する障害である。過剰増殖性障害は良性(前がん性障害(pre-cancerous disorder)を含む)または悪性であり得る。
化合物は、単独または他の治療的介入とあわせて投与することができる。開示した化合物は、細胞膜および細胞分裂の必須成分であるコレステロールおよび脂肪酸の合成を減少させ、したがって化合物の投与は細胞分裂の速度を低下させるはずである。これらの効果は、脂質が介在する細胞シグナリング経路における変化と相まって細胞死を誘導する。
個体(例えばヒト)に投与する化合物の用量は、特定の化合物またはその塩、投与方法、および治療する特定の過剰増殖または代謝障害の段階によって異なり得る。治療目的で、「有効用量」または「有効量」は、単独または組み合わせで、研究者、獣医、医師、または他の臨床医が求めている、組織系、動物、またはヒトにおいて、治療する疾患または障害の軽減を含む生物学的または薬物反応を誘発する各活性化合物または医薬品の量を指す。予防目的のために(すなわち、障害の予防または障害の開始もしくは進行を阻害するために)、「有効用量」または「有効量」という用語は、対象において、研究者、獣医、医師、または他の臨床医が求めている障害の開始または進行を阻害する、各活性化合物または医薬品の量を指し、その障害の遅延にSREBP機能の阻止が少なくとも部分的に関与する。量は、障害に対する治療的または予防的反応などの望ましい反応をもたらすために充分でなければならない。いくつかの実施形態において、化合物またはその塩の量は治療有効量である。いくつかの実施形態において、化合物またはその塩の量は予防上有効な量である。いくつかの実施形態において、化合物またはその塩の量は、毒性効果(例えば、毒性の臨床的に許容できるレベルを上回る効果)を誘導するレベル以下であるか、または組成物を個体に投与した場合に潜在的副作用を制御または許容できるレベルである。
抗増殖剤
一般的合成法
一般的合成スキーム1
0℃、窒素下のピリジン(0.02mL、0.248ミリモル)を無水トリフルオロメタンスルホン酸(0.05mL、0.297ミリモル)のDCM(2mL)中溶液に添加した。15分後、4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)アニリン(70mg、0.236ミリモル)を0℃でDCM(3mL)中に滴加した。反応物を室温でさらに30分間撹拌し、TLCによってモニターした。完了後、反応混合物を水(10mL)で希釈し、混合物をEtOAc(2×20mL)で抽出した。一緒にまとめた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下で濃縮して、粗生成物を得、これを逆相分取HPLCによって精製して、17mgの1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド(黄色固体)を得た。これを塩形成のために2Nのaq.HClで処理した。1H NMR (400 MHz, CD3OD) δ (ppm): 8.77 (d, J = 6.2 Hz, 1H), 8.54 (s, 1H), 8.48 (d, J = 6.2 Hz, 1H), 8.36 (s, 1H), 8.13 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.42 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 3.18−2.98 (m, 2H), 1.91 (p, J = 7.7 Hz, 2H), 1.10 (t, J = 7.4 Hz, 3H).
実施例2 化合物番号2の調製
実施例4 化合物番号4の調製
実施例5 化合物番号5の調製
実施例6 化合物番号57の調製
ステップ−1:3−メトキシ−4−ニトロベンゾイルクロリドの合成
3−メトキシ−4−ニトロ安息香酸(5)(3g)および塩化チオニル(10mL)を0℃で滴加した。反応混合物を室温にし、一晩還流加熱した。塩化チオニルを蒸発させ、氷を反応混合物に添加した。有機層を酢酸エチル(2×50mL)中に抽出した。一緒にまとめた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して、6gの3−メトキシ−4−ニトロベンゾイルクロリドを得た。
無水塩化マグネシウム(932mg、9.8ミリモル)のトルエン(13mL)中懸濁液をトリエチルアミン(4.7mL、33.4ミリモル)およびマロン酸ジエチル(2.7mL、16.74ミリモル)で処理した。反応混合物を室温で1.5時間撹拌した。最後に、3−メトキシ−4−ニトロベンゾイルクロリド(6)(3g、13.9ミリモル)を添加し、反応混合物を室温で18時間撹拌した。濃塩酸(10mL)を添加し、有機層を分離した。DMSO(11.5mL)および水(0.5mL)を添加し、混合物を2時間還流加熱した。反応混合物を室温にし、水とEtOAcとの間で分配した。有機相を連続して飽和重炭酸ナトリウム溶液および食塩水で洗浄し、濃縮して、2.5gの1−(3−メトキシ−4−ニトロフェニル)エタノンを得た。
1−(3−メトキシ−4−ニトロフェニル)エタノン(2g、10.25ミリモル)をMeOH(30mL)中に入れた。鉄粉(1.72g、30.76ミリモル)を添加し、濃HCl(10mL)を一定して撹拌しながら滴加した。反応混合物を60℃で1時間加熱した。鉄粉をろ過で除去し、MeOHを濃縮した。水(10mL)を添加し、有機層をEtOAc(3×50mL)で抽出した。一緒にまとめた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して、1.2gの1−(4−アミノ−3−メトキシフェニル)エタノンを得た。
トリフルオロメタンスルホン酸無水物(0.6ml 3.6ミリモル)をDCM(20mL)中に入れた。反応混合物を0℃まで冷却し、ピリジンを一定して撹拌しながら滴加した。15分後、1−(4−アミノ−3−メトキシフェニル)エタノン(500mg、3.03ミリモル)をDCM(10mL)中に溶解させ、反応混合物にゆっくりと添加した。反応混合物を室温にし、反応混合物を室温で1時間撹拌した。反応をTLCによってモニターした。水(15mL)を添加し、有機層をDCM(3×100mL)中に抽出した。一緒にまとめた有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して、700mgのN−(4−アセチル−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドを得た。
N−(4−アセチル−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド(700mg、2.35ミリモル)をクロロホルム(50mL)中に入れ、反応混合物を0℃まで冷却した。液体臭素(0.125mL、2.35ミリモル)を滴加し、反応混合物を室温で18時間撹拌した。チオ硫酸ナトリウムの飽和溶液(20mL)を添加し、クロロホルム層を単離し、減圧下で濃縮して、525mgのN−(4−(2−ブロモアセチル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドを得た。
ステップ−6:1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)メタンスルホンアミドの合成
実施例7 化合物番号58の調製
ステップ1〜5:N−(4−(2−ブロモアセチル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドの合成
ステップ−6:N−(2−メトキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4イル)フェニル)メタンスルホンアミドの合成:
実施例8 化合物番号59の調製
ステップ1〜5:N−(4−(2−ブロモアセチル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドの合成
ステップ−6:N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドの合成
実施例9 化合物番号60の調製
実施例10 化合物番号61の調製
2−アミノイソニコチンアミド(100mg、0.0729モル、1当量)のピリジン(3mL)中溶液に、五硫化リン(83mg、0.0365モル、0.5当量)を添加した。反応を100℃で3時間加熱した。反応をLCMSによってモニターした。完了後、ピリジンを減圧下で濃縮し、残留物を水(5mL)中に溶解させ、混合物をEtOAc(3×15mL)で抽出した。EtOAc抽出物を一緒にまとめ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下で濃縮して、33mgの2−アミノピリジン−4−カルボチオアミドを黄色固体として得た。
氷浴中に入れた二口RBF(1リットル)に、2−クロロ−4−ニトロ安息香酸(50g、0.248モル、1当量)を入れた。塩化チオニル(110mL、1.51モル、6.1当量)を0℃で滴加した。反応混合物を室温にし、次いで還流加熱した。還流を一晩続けた。塩化チオニルを蒸発させ、氷(約150g)を反応混合物に添加した。水性反応物をDCM(2×200mL)で抽出した。DCM抽出物をまとめて無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、真空下で濃縮して、50g(91.7%)の2−クロロ−4−ニトロベンゾイルクロリドを明黄色液体として得た。
無水塩化マグネシウム(47g、0.214モル、0.7当量)のトルエン(300mL)中懸濁液をトリエチルアミン(75.04mL、0.535モル、2.5当量)およびマロン酸ジエチル(41.09g、0.257モル、1.2当量)で処理した。反応混合物を室温で1.5時間撹拌した。これに2−クロロ−4−ニトロベンゾイルクロリド(4)(47g、0.214モル、1当量)を滴加した(添加中に50℃までの発熱反応が観察された)。2−クロロ−4−ニトロベンゾイルクロリドを反応混合物に完全に移すためにトルエン(50mL)を使用した。反応混合物を室温で18時間撹拌した。反応をTCLおよびNMRによってモニターした。出発物質が完全に消費された後、濃塩酸(35%溶液)(300mL)を添加し、上側のトルエン層を分離した。トルエンを減圧下、50℃未満で蒸発させた。濃縮後の残留物に、DMSO(200mL)および水(10mL)を添加し、混合物を160℃で12時間加熱した。反応をTCLおよびNMRによってモニターした。反応混合物を室温にし、水(40mL)を反応混合物に添加した。反応混合物をEtOAc(3×200mL)で抽出した。EtOAc抽出物を一緒にまとめ、食塩水溶液(3×300mL)で洗浄し、そして無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。EtOAc層を濃縮して、43g(100%)の1−(2−クロロ−4−ニトロフェニル)エタノンを黄色液体として得、これは冷却すると凝固した。
1−(2−クロロ−4−ニトロフェニル)エタノン(126g、0.63モル 1当量)をMeOH(600mL)中に溶解させた。鉄粉(105.8g、1.89モル、3当量)を溶液に添加した。濃HCl(130mL、1.89モル、3当量)を一定して撹拌しながら滴加した。反応混合物を次いで70℃で12時間加熱した。反応をTCLおよびNMRによってモニターした。反応混合物は出発物質の存在を示した。同じ量の鉄粉および濃HClを再度70℃で添加し、加熱を70℃で4時間続けた。反応混合物をTLCおよびNMRによって再度モニターした。反応完了後、鉄粉をセライト床で濾過し、MeOHろ液を濃縮した。水(100mL)を添加し、反応混合物をEtOAc(5×300mL)中に抽出した。EtOAc抽出物を一緒にまとめ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して、100gの粗生成物を得た。71gの粗生成物を、0〜20%EtOAc:ヘキサンを溶離液として使用してシリカカラム(#100〜200)により精製して、38.6g(52.5%)の1−(4−アミノ−3−メトキシフェニル)エタノン(6)をピンク色固体として得た。1H NMR (400 MHz, クロロホルム−d): δ (ppm): 7.62 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 6.66 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 6.54 (dd, J =8.5, 2.3 Hz, 1H), 4.07 (s, 2H), 2.61 (s, 3H).
トリフルオロメタンスルホン酸無水物(75.1g、0.266モル、1.5当量)のDCM(600mL)中溶液を0℃まで冷却した。ピリジン(21.4mL、0.266モル、1.5当量)を一定して撹拌しながら30分にわたって滴加した。反応混合物を同じ温度で1時間撹拌した。1−(4−アミノ−2−クロロフェニル)エタノン(30g、0.177モル、1当量)のDCM(400mL)中溶液を、一定して撹拌しながら温度を0℃に維持して45分にわたって滴加した。反応混合物を室温にし、室温で1時間撹拌した。反応をTCLおよびNMRによってモニターした。完了したら、氷水(500mL)を添加し、DCM層を分離した。水層をDCM(2×100mL)で再度抽出した。DCM抽出物を一緒にまとめ、氷水(2×500mL)で洗浄した。DCM層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下、40℃未満で濃縮して、粗生成物を得た。ジエチルエーテル(200mL)およびペンタン(600mL)を反応混合物中に添加し、30分間撹拌した。反応混合物を濾過し、母液を濃縮し、ペンタン中で摩砕して、28g(52.8%)のN−(4−アセチル−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドを薄いピンク色固体として得た。
N−(4−アセチル−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド(21g、0.07モル、1当量)のクロロホルム(600mL)中溶液を0℃まで冷却した。クロロホルム(400mL)中に溶解させた液体臭素(2.9mL、0.004モル、0.8当量)を、温度を0〜10℃の間で維持して40分にわたって滴加した。反応混合物を室温にし、室温で18時間撹拌した。反応をTLCおよびNMRによりモニターし、TLCおよびNMRは出発物質および所望の化合物が若干量のN−(3−クロロ−4−(2,2−ジブロモアセチル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド(ジブロモ不純物)とともに存在することを示した。チオ硫酸ナトリウム(200mL)の飽和溶液を添加し、クロロホルム層を分離した。水層をクロロホルム(2×100mL)で抽出した。主なクロロホルム層およびクロロホルム抽出物を一緒にまとめ、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下で濃縮した。透明な液体が残留物として得られた。これに、ジエチルエーテル(50mL)およびペンタン(250mL)を添加し、混合物を10分間撹拌した。反応混合物を濾過し、母液を濃縮した。得られた粗生成物をペンタン(約50mL)で摩砕して、白色固体を得た。得られた白色固体を濾過し、真空下で乾燥して、NMRによると約35%の出発物質、すなわちN−(4−アセチル−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドを含む、20gのN−(4−(2−ブロモアセチル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドを得た。両者の混合物を次のステップで直接使用した。
N−(4−(2−ブロモアセチル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド(50mg、0.132ミリモル、1当量)および2−アミノピリジン−4−カルボチオアミド(32.8mg、0.132ミリモル、1当量)をエタノール(5mL)中に入れ、反応混合物を80℃で12時間加熱した。反応混合物を濃縮し、逆相クロマトグラフィーによって精製して、6.8mgのN−(4−(2−(2−アミノピリジン−4−イル)チアゾール−5−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドを得た。1H NMR (400 MHz, メタノール−d4): δ (ppm): 8.25 (s, 1H), 8.01 − 7.89 (m, 2H), 7.55 (d, J = 1.6 Hz, 1H), 7.46 − 7.40(m, 1H), 7.33 (dd, J = 8.5, 2.2 Hz, 1H). LCMS: (M+1) 435.1.
実施例11 化合物番号62の調製
ステップ1〜7:N−{3−クロロ−4−[2−(2−メタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドの合成
ステップ−8:N−(3−クロロ−4−(2−(2−(メチルスルホンアミド)ピリジン−4−イル)チアゾール−5−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドの合成
実施例12 化合物番号63の調製
ステップ1〜6:N−(2−メトキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4 イル)フェニル)メタンスルホンアミドの合成:
ステップ−7:1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミドの合成
実施例13 化合物番号64の調製
実施例14 化合物番号65の調製
ステップ1〜5:N−(4−(2−ブロモアセチル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドの合成
ステップ−6:1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−(2−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミドの合成
実施例15 化合物番号66の調製
実施例16 化合物番号67の調製
実施例17 化合物番号68の調製
実施例18 化合物番号69の調製
ステップ−1:N−[3−クロロ−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル]メタンスルホンアミドの合成
ステップ−2:4−(4−ブロモ−2−チエニル)−2−tert−ブチル−ピリジンの合成
ステップ−3:N−[4−[5−(2−tert−ブチル−4−ピリジル)−3−チエニル]−3−クロロ−フェニル]メタンスルホンアミドの合成
実施例19 化合物番号70の調製
実施例20 化合物番号71の調製
実施例21 化合物番号72の調製
実施例22 化合物番号73の調製
実施例23 化合物番号74の調製
実施例24 化合物番号75の調製
実施例25 化合物番号76の調製
実施例26 化合物番号77の調製
実施例27 化合物番号78の調製
実施例28 化合物番号79の調製
実施例29 化合物番号80の調製
実施例30 化合物番号81の調製
ステップ−1:4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミドの合成
ステップ−2:4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンゼンカルボチオアミドの合成
ステップ−3:N−[3−クロロ−4−[2−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]チアゾール−4−イル]フェニル]−1,1,1−トリフルオロ−メタンスルホンアミドの合成
実施例31 化合物番号82の調製
実施例32 化合物番号83の調製
実施例33 化合物番号84の調製
実施例34 化合物番号85の調製
実施例35 化合物番号86の調製
実施例36 化合物番号87の調製
実施例37 化合物番号37の調製
化合物番号37の完全合成
ステップ2:2−イソブチルピリジン−4−カルボキサミド(3)の合成
ステップ3:2−イソブチルピリジン−4−カルボチオアミド(4)の合成
ステップ4:2−クロロ−4−ニトロベンゾイルクロリド(6)の合成
ステップ5:1−(2−クロロ−4−ニトロフェニル)エタノン(7)の合成
ステップ6:1−(4−アミノ−2−クロロフェニル)エタノン(8)の合成
ステップ7:N−(4−アセチル−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド(9)の合成
ステップ8:N−(4−(2−ブロモアセチル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド(10)の合成
ステップ9:N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド(11)の合成
ステップ10:N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド−遊離塩基(12)の合成
ステップ11:N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド塩酸塩(13)の合成
実施例38 化合物番号88の調製
実施例39 化合物番号89の調製
実施例40 化合物番号90の調製
実施例41 化合物番号91の調製
実施例42 化合物番号92の調製
実施例43 化合物番号93の調製
実施例44 化合物番号94の調製
実施例45 化合物番号6〜36、38〜56、および95〜152の調製
実施例B1 HEPG2細胞におけるSREBP2切断および細胞生存能力に対する化合物の影響
実施例B2 ヒトLnCap異種移植片に対する化合物の効果
実施例B3.様々なセルラインにおける化合物の影響
細胞毒性およびIC50測定
実施例B4.代表的な化合物のPKデータ
実施例B6 生体内LnCAPヒト前立腺がん異種移植片に対する化合物の効果
実施例B7.マウス脂肪肝モデルにおける化合物の効果
本発明は、例えば、以下を提供する。
(項目1)
式(Ia)もしくは(Ib)、
の化合物、またはその薬剤的に許容される塩
(式中、
Aは、
i.アリールまたはヘテロアリールであって、各々が、ハロゲン、CN、CF 3 、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH 2 ) m CF 3 、=O、−CH 2 OCH 3 、−OBn、−CO 2 H、−CO 2 −アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、もしくは3個の置換基で置換された環を1つだけ有するもの、あるいは
ii.アリールまたはヘテロアリールであって、各々が、ハロゲン、CN、CF 3 、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH 2 ) m CF 3 、=O、−CH 2 OCH 3 、−CH 2 OH、−OBn、−CO 2 H、−CO 2 −アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、もしくは3個の置換基で場合によって置換されていてもよい複数の環を有するもの
のいずれかであり、
R C4 、R C5 、およびR C6 の各々は独立して、水素、ハロゲン、CN、CF 3 、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO 2 H、−CONR10R11、または−NHCONH 2 である、
あるいはR C7 と一緒になって部分
を形成し、
R C7 は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR 9a R 9b ) m NR10R11、−CO 2 −アルキル、−(CR 9a R 9b ) m O−アルキル、−(CR 9a R 9b ) m OPO 3 Na 2 、−(CR 9a R 9b ) m O(CR 9a R 9b ) n O−アルキル、−(CR 9a R 9b ) m O(C=O)−アルキル、−(CR 9a R 9b ) m O(CR 9a R 9b ) n O(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH 2 、−SO 2 R C8’ である、あるいはR C4 、R C5 またはR C6 の1つと一緒になって部分
を形成し、
R C8 は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状または分枝状C2〜C6アルキニルである、
R C8’ は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R 9a およびR 9b の各々は、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO 2 R C8’ 、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって形成するC3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ 6 ,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ 6 ,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ 6 ,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNR B であり、式中、R B は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である)。
(項目2)
化合物が式(IIa)もしくは(IIb)、
の化合物またはその薬剤的に許容される塩であり、式中、
Aが、
(式中、Xを含む環は、環A上の任意の利用可能な位置で環Aに結合する)からなる群から選択される部分であり、
R C4 、R C5 、およびR C6 の各々が独立して、水素、ハロゲン、CN、CF 3 、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO 2 H、−CONR10R11、または−NHCONH 2 であり、あるいはR C7 と一緒になって部分
を形成し、
R C7 が、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR 9a R 9b ) m NR10R11、−CO 2 −アルキル、−(CR 9a R 9b ) m O−アルキル、−(CR 9a R 9b ) m OPO 3 Na 2 、−(CR 9a R 9b ) m O(CR 9a R 9b ) n O−アルキル、−(CR 9a R 9b ) m O(C=O)−アルキル、−(CR 9a R 9b ) m O(CR 9a R 9b ) n O(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH 2 、−SO 2 R C8’ である、あるいはR C4 、R C5 またはR C6 の1つと一緒になって、部分
を形成し、
R C8 が、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R C8’ が、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R 9a およびR 9b の各々が、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11が独立して、水素、−SO 2 R C8’ 、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ 6 ,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ 6 ,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ 6 ,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xが、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNR B であり、式中、R B は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnが1、2、または3である、
項目1に記載の化合物。
(項目3)
Aが、
からなる群から選択される部分である、項目2に記載の化合物。
(項目4)
Aが、
からなる群から選択される部分である項目3に記載の化合物。
(項目5)
Aが、
からなる群から選択される部分である、項目4に記載の化合物。
(項目6)
XがSである、項目1〜4のいずれかに記載の化合物。
(項目7)
XがNR B であり、R B が直鎖状または分枝状C1〜C6アルキルである、項目1〜4のいずれかに記載の化合物。
(項目8)
R B が、メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、n−ペンチルまたはn−ヘキシルからなる群から選択される直鎖状C1〜C6アルキルである、項目7に記載の化合物。
(項目9)
R B が、イソプロピル、イソペンチル、およびtert−ブチルから選択される分枝状C1〜C6アルキルである、項目7に記載の化合物。
(項目10)
前記基R C4 、R C5 、R C6 、および−NR C7 SO 2 R C8 を含む前記フェニル環が、
から選択される部分である、項目1〜9のいずれかに記載の化合物。
(項目11)
前記基R C4 、R C5 、R C6 、および−NR C7 SO 2 R C8 を含む前記フェニル環が、
から選択される部分である、項目10に記載の化合物。
(項目12)
R C4 、R C5 およびR C6 の各々が独立して、水素、ハロゲン、CN、CF 3 、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO 2 H、−CONR10R11、または−NHCONH 2 である、あるいはR C7 と一緒になって部分
を形成する、項目1〜11のいずれかに記載の化合物。
(項目13)
R C4 、R C5 およびR C6 の少なくとも1つが水素である、項目1〜12のいずれかに記載の化合物。
(項目14)
R C4 、R C5 およびR C6 の2つが水素である、項目13に記載の化合物。
(項目15)
R C4 、R C5 およびR C6 の各々が水素である、項目13に記載の化合物。
(項目16)
R C4 、R C5 およびR C6 の少なくとも1つがハロゲンである、項目1〜12のいずれかに記載の化合物。
(項目17)
R C4 、R C5 およびR C6 の2つがハロゲンである、項目16に記載の化合物。
(項目18)
R C4 、R C5 およびR C6 の各々がハロゲンである、項目16に記載の化合物。
(項目19)
R C4 、R C5 およびR C6 の1つが水素であり、R C4 、R C5 およびR C6 の残りの2つがハロゲンである、項目1〜12のいずれかに記載の化合物。
(項目20)
R C4 、R C5 およびR C6 の2つが水素であり、R C4 、R C5 およびR C6 の残りの1つがハロゲンである、項目1〜12のいずれかに記載の化合物。
(項目21)
R C4 、R C5 およびR C6 が各々ハロゲンである、項目1〜12のいずれかに記載の化合物。
(項目22)
Aが、
から選択される部分であり、
XがSであり、および
前記基R C4 、R C5 、R C6 、および−NR C7 SO 2 R C8 を含む前記フェニル環が、
から選択される部分である、項目1または6〜21のいずれかに記載の化合物。
(項目23)
式中、Aが
から選択される部分であり、
XはSであり、および
前記基R C4 、R C5 、R C6 および−NR C7 SO 2 R C8 を含む前記フェニル環が、
から選択される部分である、項目1または6〜21のいずれかに記載の化合物。
(項目24)
Aが
であり、
XがSであり、および
前記基R C4 、R C5 、R C6 、および−NR C7 SO 2 R C8 を含む前記フェニル環が
から選択される、項目1〜23のいずれかに記載の化合物。
(項目25)
前記化合物が式(IIa)の化合物である、項目1〜24のいずれかに記載の化合物。
(項目26)
前記化合物が式(IIb)の化合物である、項目1〜24のいずれかに記載の化合物。
(項目27)
前記化合物が式(IIa)の化合物であり、式中、
Aが
であり、
XがSであり、
前記基R C4 、R C5 、R C6 、および−NR C7 SO 2 R C8 を含む前記フェニル環が
から選択される、項目1〜25のいずれかに記載の化合物。
(項目28)
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1,2−ジメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−プロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(3−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1,2−ジプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(6−(ブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(6−(ジブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(6−アミノ−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−アミノピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ジブチルアミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2’−プロピル−2,4’−ビチアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2’−プロピル−2,5’−ビチアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−フルオロ−3−イソブチルフェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3,5−ジクロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−シクロプロピル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メチルフェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−イソプロピルフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−エチニル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−エチニル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−6−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−6−メチルフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−5−クロロ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ジメチルアミノ)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(トリフルオロメチルスルホニル)アクリルアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(メチルスルホンアミド)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
6−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−(トリフルオロメチルスルホニル)ベンゾ[d]オキサゾール−2(3H)−オン、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,2,2,2−ペンタフルオロエタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−{2−[2−(2−メチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−メトキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−メトキシフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−アミノピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−メタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−ヒドロキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[2−(2,2−ジメチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−トリフルオロメタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−6−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[3−(ベンジルオキシ)−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−フェニルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(イソキノリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−[4−(2−クロロ−4−トリフルオロメタンスルホンアミドフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]フェニル}−4−メチルベンゼン−1−スルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1−ベンゾチオフェン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(キノリン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−クロロピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソイミダゾリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
2−(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エチルアセテート、
(2−(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エトキシ)メチルアセテート、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−N−(2−{[4−(3− クロロフェニル)−2−オキソ−1,3,2λ 5 −ジオキサホスフィナン−2−イル]オキシ}エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)メチルアセテート、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(メトキシメチル)メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−N−({[4−(3−クロロフェニル)−2−オキソ−1,3,2λ 5 −ジオキサホスフィナン−2−イル]オキシ}メチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル(トリフルオロメチルスルホニル)カルバミン酸メチル、
(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)メチルリン酸ナトリウム、
1−(N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エチルイソブチレート、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(2−(ジエチルアミノ)エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−フルオロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−メチルメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−メチル−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−(メトキシメチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(4,6−ジプロピルピリジン−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(4−プロピルピリジン−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2,6−ジプロピルピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−メトキシフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−((トリフルオロメチルスルホニル)メチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
5−(4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール−2−イル)−N−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド、
5−(4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−2−フルオロベンズアミド、
N−(4−(2−(1H−インドール−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(3−(ピペリジン−1−イル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される化合物。
(項目29)
前記化合物が、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−{2−[2−(2−メチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−メトキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−メトキシフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−アミノピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−メタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−ヒドロキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[2−(2,2−ジメチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−トリフルオロメタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−6−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[3−(ベンジルオキシ)−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−フェニルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(イソキノリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−[4−(2−クロロ−4−トリフルオロメタンスルホンアミドフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]フェニル}−4−メチルベンゼン−1−スルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1−ベンゾチオフェン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(3−クロロ−4−(2−(キノリン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される、項目28に記載の化合物。
(項目30)
前記化合物が、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される、項目29に記載の化合物。
(項目31)
化合物N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド。
(項目32)
項目1〜31のいずれかに記載の化合物と薬剤的に許容されるビヒクルとを含む医薬組成物。
(項目33)
それを必要とする個体に治療有効量の項目1〜31のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、代謝障害の治療方法。
(項目34)
それを必要とする個体に治療有効量の項目1〜31のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、過剰増殖性障害を治療する方法。
(項目35)
前記過剰増殖性障害ががんである、項目34に記載の前記方法。
(項目36)
前記がんが乳がん、前立腺がん、または卵巣がんである、項目35に記載の前記方法。
(項目37)
代謝障害または過剰増殖性障害を治療するための薬剤の製造における項目1〜31のいずれかに記載の化合物の使用。
(項目38)
代謝障害または過剰増殖性障害を治療するための項目1〜31のいずれかに記載の化合物の使用。
Claims (38)
- 式(Ia)もしくは(Ib)、
(式中、
Aは、
i.アリールまたはヘテロアリールであって、各々が、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH2)mCF3、=O、−CH2OCH3、−OBn、−CO2H、−CO2−アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、もしくは3個の置換基で置換された環を1つだけ有するもの、あるいは
ii.アリールまたはヘテロアリールであって、各々が、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、C3〜C6シクロアルキルメチル、−(CH2)mCF3、=O、−CH2OCH3、−CH2OH、−OBn、−CO2H、−CO2−アルキル、−NR10R11、および−CONR10R11からなる群から選択される1、2、もしくは3個の置換基で場合によって置換されていてもよい複数の環を有するもの
のいずれかであり、
RC4、RC5、およびRC6の各々は独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2である、
あるいはRC7と一緒になって部分
RC7は、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’である、あるいはRC4、RC5またはRC6の1つと一緒になって部分
RC8は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状または分枝状C2〜C6アルキニルである、
RC8’は、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R9aおよびR9bの各々は、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11は独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって形成するC3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xは、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnは、1、2、または3である)。 - 化合物が式(IIa)もしくは(IIb)、
Aが、
RC4、RC5、およびRC6の各々が独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2であり、あるいはRC7と一緒になって部分
RC7が、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状ヒドロキシアルキル、−(CR9aR9b)mNR10R11、−CO2−アルキル、−(CR9aR9b)mO−アルキル、−(CR9aR9b)mOPO3Na2、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO−アルキル、−(CR9aR9b)mO(C=O)−アルキル、−(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C=O)−アルキル、−(C=O)CH=CH2、−SO2RC8’である、あるいはRC4、RC5またはRC6の1つと一緒になって、部分
RC8が、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
RC8’が、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、直鎖状もしくは分枝状C1〜C6パーハロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルケニル、直鎖状もしくは分枝状C2〜C6パーハロアルキニル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C1〜C6アルキル、少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルケニル、または少なくとも1個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝状C2〜C6アルキニルであり、
R9aおよびR9bの各々が、存在する場合、独立して、水素またはC1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキルであり、
R10およびR11が独立して、水素、−SO2RC8’、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C6直鎖状もしくは分枝状アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6シクロアルケニルである、あるいはそれらが結合しているNと一緒になって、C3〜C6複素環、ピロリジノン、ピペリジノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジン−2(1H)−オン、1λ6,2−チアゾリジン−1,1−ジオン、1,2λ6,3−オキサチアゾリジン−2,2−ジオン、または1λ6,2,5−チアジアゾリジン−1,1−ジオンを形成し、
Xが、S、Oから選択されるヘテロ原子、またはNRBであり、式中、RBは、水素、C1〜C6直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、および
各mおよびnが1、2、または3である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
- Aが、
- Aが、
- XがSである、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
- XがNRBであり、RBが直鎖状または分枝状C1〜C6アルキルである、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
- RBが、メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、n−ペンチルまたはn−ヘキシルからなる群から選択される直鎖状C1〜C6アルキルである、請求項7に記載の化合物。
- RBが、イソプロピル、イソペンチル、およびtert−ブチルから選択される分枝状C1〜C6アルキルである、請求項7に記載の化合物。
- 前記基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含む前記フェニル環が、
- 前記基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含む前記フェニル環が、
- RC4、RC5およびRC6の各々が独立して、水素、ハロゲン、CN、CF3、OH、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルコキシ、−CO2H、−CONR10R11、または−NHCONH2である、あるいはRC7と一緒になって部分
- RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つが水素である、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の2つが水素である、請求項13に記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の各々が水素である、請求項13に記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の少なくとも1つがハロゲンである、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の2つがハロゲンである、請求項16に記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の各々がハロゲンである、請求項16に記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の1つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残りの2つがハロゲンである、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6の2つが水素であり、RC4、RC5およびRC6の残りの1つがハロゲンである、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- RC4、RC5およびRC6が各々ハロゲンである、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- Aが、
XがSであり、および
前記基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含む前記フェニル環が、
- 式中、Aが
XはSであり、および
前記基RC4、RC5、RC6および−NRC7SO2RC8を含む前記フェニル環が、
- Aが
XがSであり、および
前記基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含む前記フェニル環が
- 前記化合物が式(IIa)の化合物である、請求項1〜24のいずれかに記載の化合物。
- 前記化合物が式(IIb)の化合物である、請求項1〜24のいずれかに記載の化合物。
- 前記化合物が式(IIa)の化合物であり、式中、
Aが
XがSであり、
前記基RC4、RC5、RC6、および−NRC7SO2RC8を含む前記フェニル環が
- 1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1,2−ジメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−プロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(3−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1,2−ジプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(6−(ブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(6−(ジブチルアミノ)−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(6−アミノ−2−イソブチルピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−アミノピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(プロピルアミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ジブチルアミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2’−プロピル−2,4’−ビチアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,2,4−チアジアゾール−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2’−プロピル−2,5’−ビチアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(5−プロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−フルオロ−3−イソブチルフェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3,5−ジクロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−シクロプロピル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メチルフェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−イソプロピルフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−エチニル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−エチニル−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−6−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−6−メチルフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−5−クロロ−4−(1−メチル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(4−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−2−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)オキサゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ジメチルアミノ)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(トリフルオロメチルスルホニル)アクリルアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(メチルスルホンアミド)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−ネオペンチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
6−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−(トリフルオロメチルスルホニル)ベンゾ[d]オキサゾール−2(3H)−オン、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,2,2,2−ペンタフルオロエタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−{2−[2−(2−メチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−メトキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−メトキシフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−アミノピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−メタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−ヒドロキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[2−(2,2−ジメチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−トリフルオロメタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−6−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[3−(ベンジルオキシ)−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−フェニルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(イソキノリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−[4−(2−クロロ−4−トリフルオロメタンスルホンアミドフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]フェニル}−4−メチルベンゼン−1−スルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1−ベンゾチオフェン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(キノリン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−クロロピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソイミダゾリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
2−(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エチルアセテート、
(2−(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エトキシ)メチルアセテート、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−N−(2−{[4−(3− クロロフェニル)−2−オキソ−1,3,2λ5−ジオキサホスフィナン−2−イル]オキシ}エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)メチルアセテート、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(メトキシメチル)メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−N−({[4−(3−クロロフェニル)−2−オキソ−1,3,2λ5−ジオキサホスフィナン−2−イル]オキシ}メチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル(トリフルオロメチルスルホニル)カルバミン酸メチル、
(N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)メチルリン酸ナトリウム、
1−(N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメチルスルホンアミド)エチルイソブチレート、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(2−(ジエチルアミノ)エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−フルオロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−(2−ヒドロキシエチル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロ−N−メチルメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−メチル−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−(メトキシメチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(4,6−ジプロピルピリジン−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(4−プロピルピリジン−2−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2,6−ジプロピルピリジン−3−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−メトキシフェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−((トリフルオロメチルスルホニル)メチル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
5−(4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール−2−イル)−N−シクロプロピル−2−フルオロベンズアミド、
5−(4−(2−クロロ−4−(トリフルオロメチルスルホンアミド)フェニル)チアゾール−2−イル)−N−シクロヘキシル−2−フルオロベンズアミド、
N−(4−(2−(1H−インドール−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(3−(ピペリジン−1−イル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(2−ブロモ−5−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(2−ブロモ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される化合物。 - 前記化合物が、
1,1,1−トリフルオロ−N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−5−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−(2−メトキシ−4−{2−[2−(2−メチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)メタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−メトキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−メトキシフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−アミノピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−メタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
1,1,1−トリフルオロ−N−{2−ヒドロキシ−4−[2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[2−(2,2−ジメチルプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}−2−メトキシフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−トリフルオロメタンスルホンアミドピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(4−(ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−5−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[5−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チオフェン−3−イル]−3−クロロフェニル}メタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−6−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−{2−[3−(ベンジルオキシ)−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−フェニルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(イソキノリン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−[4−(2−クロロ−4−トリフルオロメタンスルホンアミドフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]フェニル}−4−メチルベンゼン−1−スルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−[3−クロロ−4−(2−{5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(1−ベンゾチオフェン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[4−フルオロ−2−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(シクロペンチルアミノ)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(3−クロロ−4−(2−(キノリン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される、請求項28に記載の化合物。 - 前記化合物が、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(4−(2−(2−tert−ブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−3−クロロフェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{4−[2−(2−ベンジルピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]−3−クロロフェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−{3−クロロ−4−[2−(1H−インドール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、
N−(3−クロロ−4−{2−[2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド、および
N−(3−クロロ−4−{2−[3−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド
からなる群から選択される、請求項29に記載の化合物。 - 化合物N−(3−クロロ−4−(2−(2−イソブチルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド。
- 請求項1〜31のいずれかに記載の化合物と薬剤的に許容されるビヒクルとを含む医薬組成物。
- それを必要とする個体に治療有効量の請求項1〜31のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、代謝障害の治療方法。
- それを必要とする個体に治療有効量の請求項1〜31のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、過剰増殖性障害を治療する方法。
- 前記過剰増殖性障害ががんである、請求項34に記載の前記方法。
- 前記がんが乳がん、前立腺がん、または卵巣がんである、請求項35に記載の前記方法。
- 代謝障害または過剰増殖性障害を治療するための薬剤の製造における請求項1〜31のいずれかに記載の化合物の使用。
- 代謝障害または過剰増殖性障害を治療するための請求項1〜31のいずれかに記載の化合物の使用。
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