JP2015007089A - カルシウム受容体−活性化合物の急速溶解処方 - Google Patents
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Abstract
Description
同一または異なっていてもよいX1およびX2は、各々、CH3、CH3O、CH3CH2O、Br、Cl、F、CF3、CHF2、CH2F、CF3O、CH3S、OH、CH2OH、CONH2、CN、NO2、CH3CH2、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、アセトキシ、およびアセチル基から選択された基であるか、またはX1の2つが一緒に、縮合脂環式環、縮合芳香族環、およびメチレンジオキシ基から選択された統一体を形成してもよく、またはX2の2つが一緒に、縮合脂環式環、縮合芳香族環、およびメチレンジオキシ基から選択された統一体を形成してもよいが;ただしX2は、3−t−ブチル基ではないという条件があり;
nは、0から5であり;
mは、1から5であり;および
アルキル基は、場合により、飽和および不飽和線状、枝分かれ、および環式C1−C9アルキル基、ジヒドロインドリルおよびチオジヒドロインドリル基、および2−、3−、および4−ピペリジ(ニ)ル基から選択された少なくとも1つの基で置換されたC1−C3アルキル基から選択される)、およびこれらの立体異性体から選択される。
粒子サイズの計算前に、平均サイズ範囲は、各篩および底部パンについて決定されなければならない。各篩スクリーンのこの平均サイズは、スクリーン上に保持された平均粒子サイズを表わす。各篩スクリーンのこの平均サイズは、このスクリーンの孔サイズ(下限)および1つの篩サイズだけ大きいもの(上限)によって決定される。40メッシュ篩スクリーンの場合、約1410μmの孔サイズが、上限として用いられる。下記の表1は、各スクリーン上のあらゆる保持された材料の粒子サイズ範囲、およびこの粒子サイズ範囲の平均を示している。
Xn=50−パーセンタイルの未満にあるサンプルの累積量(%);
dn=Xnが発生する場合、篩スクリーンからの粒子サイズ範囲の平均(mm);
Xn+1=50−パーセンタイル以上であるサンプルの隣の累積量(%);
dn+1=Xn+1が発生する場合、篩スクリーンからの粒子サイズ範囲の平均(mm)。
(a)シナカルセットHClおよびシナカルセットメタンスルホネートから選択されたカルシウム受容体−活性化合物約10から約40重量%;
(b)少なくとも1つの希釈剤約45から約85重量%;
(c)少なくとも1つのバインダー約1から約5重量%;および
(d)少なくとも1つの崩壊剤約1から約10重量%;
を含んでいてもよく、この場合、重量%は、該組成物の総重量に対してのものである。この組成物はさらに、滑り剤、潤滑剤、および粘着剤から選択された少なくとも1つの添加剤を、この組成物の総重量に対して、約0.05から約5重量%含んでいてもよい。この組成物はさらに、この組成物の総重量に対して、少なくとも1つのコーティング材料を約1から約6重量%含んでいてもよい。
(a)シナカルセットHCl約10から約40重量%;
(b)デンプン約5から約10重量%;
(c)微結晶セルロース約40から約75重量%;
(d)ポビドン約1から約5重量%;および
(e)クロスポビドン約1から約10重量%
を含んでおり、この場合、重量%は、該組成物の総重量に対してのものである。
(a)カルシウム受容体−活性化合物および本明細書に開示された少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる顆粒を形成する工程;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、37℃±0.5℃の温度、および75r.p.m.の回転速度で実施された溶解テストによる、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、顆粒の粒子サイズを制御する工程
を含む方法を目的とする。
(a)カルシウム受容体−活性化合物および本明細書に開示された少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる顆粒を形成する工程;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、約37℃の温度、および約75r.p.m.の回転速度で実施された溶解テストによる、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、顆粒の粒子サイズを制御する工程
を含む方法を目的とする。
(a)カルシウム受容体−活性化合物の粒子の治療的有効量および本明細書に開示された少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる組成物を形成する工程;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、37℃±0.5℃の温度、および75r.p.m.の回転速度で実施された溶解テストによる、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、カルシウム受容体−活性化合物の粒子サイズを制御する工程
を含む方法を目的とする。
(a)カルシウム受容体−活性化合物の粒子の治療的有効量および本明細書に開示された少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる組成物を形成する工程;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、約37℃の温度、および約75r.p.m.の回転速度で実施された溶解テストによる、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、カルシウム受容体−活性化合物の粒子サイズを制御する工程
を含む方法を目的とする。
Claims (118)
- カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる医薬組成物であって、
組成物の少なくとも1つの投薬量単位が、USP2装置において、約37℃の温度、および約75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにしたがって測定され、テストの開始から約30分までに組成物から放出されるカルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%を含んでいる、0.05N HCl中の溶解プロフィールを有する、前記組成物。 - カルシウム受容体−活性化合物が、カルシウム擬態化合物およびカルシウム分解性化合物から選択される、請求項1に記載の組成物。
- カルシウム擬態化合物およびカルシウム分解化合物は、式(I)の化合物および医薬的に許容されるこれらの塩および形態:
同一または異なっていてもよいX1およびX2は、各々、CH3、CH3O、CH3CH2O、Br、Cl、F、CF3、CHF2、CH2F、CF3O、CH3S、OH、CH2OH、CONH2、CN、NO2、CH3CH2、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、アセトキシ、およびアセチル基から選択された基であるか、またはX1の2つが一緒に、縮合脂環式環、縮合芳香族環、およびメチレンジオキシ基から選択された統一体(entity)を形成してもよく、またはX2の2つが一緒に、縮合脂環式環、縮合芳香族環、およびメチレンジオキシ基から選択された統一体を形成してもよいが;ただしX2は、3−t−ブチル基ではないという条件があり;
nは、0から5であり;
mは、1から5であり;および
アルキル基は、場合により、飽和および不飽和線状、枝分かれ、および環式C1−C9アルキル基、ジヒドロインドリルおよびチオジヒドロインドリル基、および2−、3−、および4−ピペリジ(ニ)ル基から選択された少なくとも1つの基で置換されたC1−C3アルキル基から選択される)、およびこれらの立体異性体から選択される、請求項2に記載の組成物。 - カルシウム擬態化合物およびカルシウム分解化合物は、式(II)の化合物および医薬的に許容されるこれらの塩および形態:
同一または異なっていてもよいX1およびX2は、各々、CH3、CH3O、CH3CH2O、Br、Cl、F、CF3、CHF2、CH2F、CF3O、CH3S、OH、CH2OH、CONH2、CN、NO2、CH3CH2、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、アセトキシ、およびアセチル基から選択された基であるか、またはX1の2つが一緒に、縮合脂環式環、縮合芳香族環、およびメチレンジオキシ基から選択された統一体を形成してもよく、またはX2の2つが一緒に、縮合脂環式環、縮合芳香族環、およびメチレンジオキシ基から選択された統一体を形成してもよいが;ただしX2は、3−t−ブチル基ではないという条件があり;
nは、0から5であり;
mは、1から5である)、請求項3に記載の組成物。 - 医薬的に許容される塩および形態は、塩酸の塩およびメタンスルホン酸の塩から選択される、請求項4に記載の組成物。
- カルシウム擬態化合物は、シナカルセット、シナカルセットHCl、およびシナカルセットメタンスルホネートから選択される、請求項4に記載の組成物。
- 溶解プロフィールが、テストの開始から約30分までに組成物から放出されるカルシウム受容体−活性化合物の標的量の約70%から約110%を含んでいる、請求項1に記載の組成物。
- 溶解プロフィールが、テストの開始から約30分までに組成物から放出されるカルシウム受容体−活性化合物の標的量の少なくとも約75%を含んでいる、請求項7に記載の組成物。
- 溶解プロフィールが、テストの開始から約30分までに組成物から放出されるシナカルセットHClの標的量の約70%から約110%を含んでいる、請求項6に記載の組成物。
- 溶解プロフィールが、テストの開始から約30分までに組成物から放出されるシナカルセットHClの標的量の少なくとも約75%を含んでいる、請求項9に記載の組成物。
- シナカルセットHClおよびシナカルセットメタンスルホネートが、非晶質粉末、結晶質粒子、およびこれらの混合物から選択された形態にある、請求項6に記載の組成物。
- カルシウム受容体−活性化合物が、シナカルセットHClである、請求項1に記載の組成物。
- シナカルセットHClが、針形状粒子、ロッド形状粒子、プレート形状粒子、および前記のもののいずれかの混合物から選択された形態にある、請求項12に記載の組成物。
- シナカルセットHCl粒子の粒子D50が、約50μm以下である、請求項12に記載の組成物。
- シナカルセットHCl粒子は、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物からシナカルセットHClの標的量の約70%から約110%を放出するのに効果的な粒子D50を有する、請求項12に記載の組成物。
- シナカルセットHCl粒子は、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物からシナカルセットHClの標的量の少なくとも約75%を放出するのに効果的な粒子D50を有する、請求項15に記載の組成物。
- 組成物が顆粒形態にある、請求項1に記載の組成物。
- 組成物がタブレット、カプセル、および粉末から選択された形態にある、請求項1に記載の組成物。
- 顆粒が、約50μmから約150μmの、篩分析を用いて測定された顆粒D50を有する、請求項17に記載の組成物。
- 顆粒が、約80μmから約130μmの、篩分析を用いて測定された顆粒D50を有する、請求項19に記載の組成物。
- 顆粒が、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物からカルシウム受容体−活性化合物の標的量の約70%から約110%を放出するのに効果的な顆粒D50を有する、請求項17に記載の組成物。
- 顆粒が、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物からカルシウム受容体−活性化合物の標的量の少なくとも約75%を放出するのに効果的な顆粒D50を有する、請求項21に記載の組成物。
- シナカルセットHClは、副甲状腺機能亢進症、高リン症(hyperphosphonia)、カルシウム過剰血症、および高カルシウム・リン積(elevated calcium phosphorus product)の少なくとも1つの治療のための治療的有効量として存在する、請求項12に記載の組成物。
- シナカルセットHClは、副甲状腺機能亢進症、高リン症、カルシウム過剰血症、および高カルシウム・リン積の少なくとも1つの治療のための有効投薬量として存在する、請求項12に記載の組成物。
- 副甲状腺機能亢進症は、原発性副甲状腺機能亢進症および二次性副甲状腺機能亢進症から選択される、請求項23に記載の組成物。
- 副甲状腺機能亢進症は、原発性副甲状腺機能亢進症および二次性副甲状腺機能亢進症から選択される、請求項24に記載の組成物。
- シナカルセットHClは、組成物の総重量に対して、約1から約70重量%の範囲の量で存在する、請求項12に記載の組成物。
- シナカルセットHClは、組成物の総重量に対して、約5から約40重量%の範囲の量で存在する、請求項27に記載の組成物。
- シナカルセットHClは、組成物の総重量に対して、約15から約20重量%の範囲の量で存在する、請求項28に記載の組成物。
- 少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤は、非セルロースおよびセルロース希釈剤、バインダー、および崩壊剤から選択される、請求項1に記載の組成物。
- 少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤は、微結晶セルロース、デンプン、タルク、ポビドン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素、およびナトリウムドデシルスルフェート、およびこれらのあらゆる組合わせから選択される、請求項1に記載の組成物。
- クロスポビドンは、顆粒間に(intergranularly)、顆粒内に(intragranularly)、またはこれらの組合わせで存在する、請求項31に記載の組成物。
- クロスポビドンは、顆粒間に存在する、請求項31に記載の組成物。
- クロスポビドンは、顆粒内に存在する、請求項31に記載の組成物。
- 組成物は、微結晶セルロースおよびデンプンを、約1:1から約15:1の範囲の重量比で含んでいる、請求項1に記載の組成物。
- 組成物は、微結晶セルロースおよびデンプンを、約10:1の重量比で含んでいる、請求項35に記載の組成物。
- 組成物中の顆粒は、微結晶セルロースおよびデンプンを、約1:1から約10:1の範囲の重量比で含んでいる、請求項1に記載の組成物。
- 組成物と共にある顆粒中の微結晶セルロースおよびデンプン間の重量比は、約5:1である、請求項37に記載の組成物。
- 微結晶セルロースは、組成物の総重量に対して、約25から約85重量%の範囲の量で存在する、請求項31に記載の組成物。
- デンプンが、組成物の総重量に対して、約5から約35重量%の範囲の量で存在する、請求項31に記載の組成物。
- ポビドンが、組成物の総重量に対して、約1から約5重量%の範囲の量で存在する、請求項31に記載の組成物。
- クロスポビドンが、組成物の総重量に対して、約1から約10重量%の範囲の量で存在する、請求項31に記載の組成物。
- (a)シナカルセットHClまたはシナカルセットメタンスルホネート約10から約40重量%;
(b)少なくとも1つの希釈剤約45から約85重量%;
(c)少なくとも1つのバインダー約1から約5重量%;
(d)少なくとも1つの崩壊剤約1から約10重量%;および
(e)滑り剤、潤滑剤、および粘着剤から選択された少なくとも1つの添加剤約0.05から約5%
を含み、重量%が、組成物の総重量に対してのものである、
請求項1に記載の組成物。 - 組成物の総重量に対して、少なくとも1つの滑り剤を約0.05から約1.5重量%含んでいる、請求項43に記載の組成物。
- 組成物の総重量に対して、粘着剤約0.05から約1.5重量%を含んでいる、請求項43に記載の組成物。
- さらに、潤滑剤、および透明およびカラーコーティング材料から選択された少なくとも1つの成分を含んでいる、請求項43に記載の組成物。
- さらに、組成物の総重量に対して、透明およびカラーコーティング材料から選択された少なくとも1つのコーティング材料を約1から約6重量%含んでいる、請求項43に記載の組成物。
- (a)シナカルセットHCl約10から約40重量%;
(b)デンプン約5から約10重量%;
(c)微結晶セルロース約40から約75重量%;
(d)ポビドン約1から約5重量%;および
(e)クロスポビドン約1から約10重量%
を含み、重量%が、組成物の総重量に対してのものである、
請求項43に記載の組成物。 - さらに、組成物の総重量に対して、コロイド状二酸化ケイ素を約0.05から約1.5重量%含んでいる、請求項48に記載の組成物。
- さらに、組成物の総重量に対して、ステアリン酸マグネシウムを約0.05から約1.5重量%含んでいる、請求項48に記載の組成物。
- さらに、組成物の総重量に対して、透明およびカラーコーティング材料から選択された少なくとも1つのコーティング材料を約1から約6重量%含んでいる、請求項48に記載の組成物。
- シナカルセットHClの有効投薬量が、約1mgから約360mgである、請求項12に記載の組成物。
- シナカルセットHClの有効投薬量が、約5mgから約240mgである、請求項52に記載の組成物。
- シナカルセットHClの有効投薬量が、約20mgから約100mgである、請求項52に記載の組成物。
- シナカルセットHClの有効投薬量が、約5mg、約15mg、約30mg、約50mg、約60mg、約75mg、約90mg、約120mg、約150mg、約180mg、約210mg、約240mg、約300mg、および約360mgから選択される、請求項52に記載の組成物。
- シナカルセットHClの治療的有効量が、約1mgから約360mgである、請求項12に記載の組成物。
- シナカルセットHClの治療的有効量が、約5mgから約240mgである、請求項56に記載の組成物。
- シナカルセットHClの治療的有効量が、20mgから100mgである、請求項56に記載の組成物。
- シナカルセットHClの治療的有効量が、約5mg、約15mg、約30mg、約50mg、約60mg、約75mg、約90mg、約120mg、約150mg、約180mg、約210mg、約240mg、約300mg、および約360mgから選択される、請求項56に記載の組成物。
- カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる医薬組成物であって、
前記組成物の少なくとも1つの投薬量単位が、USP2装置において、37℃±0.5℃の温度、および75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにしたがって測定され、テスト開始から30分までに組成物から放出されるカルシウム受容体−活性化合物の標的量の50%から125%を含んでいる、0.05N HCl中の溶解プロフィールを有する、前記組成物。 - 医薬組成物の製造方法であって、
(a)カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる顆粒を形成し;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、約37℃の温度、および約75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにおいて、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、前記顆粒の粒子サイズを制御する
ことを含む、前記方法。 - 医薬組成物の製造方法であって、
(a)カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる顆粒を形成し;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、37℃±0.5℃の温度、および75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにおいて、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、前記顆粒の粒子サイズを制御する
ことを含む、前記方法。 - 医薬組成物の製造方法であって、
(a)カルシウム受容体−活性化合物の粒子の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる組成物を形成し;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、約37℃の温度、および約75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにおいて、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、カルシウム受容体−活性化合物の粒子サイズを制御する
ことを含む、前記方法。 - 医薬組成物の製造方法であって、
(a)カルシウム受容体−活性化合物の粒子の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる組成物を形成し;および
(b)カルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%が、USP2装置において、37℃±(0.5)℃の温度、および75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにおいて、0.05N HCl中のテストの開始から約30分までに組成物から放出されるように、カルシウム受容体−活性化合物の粒子サイズを制御する
ことを含む、前記方法。 - 医薬組成物の製造方法であって、グラニュレーターにおいて、カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる顆粒を形成することを含み、
前記グラニュレーターが、約1Lから約2,000Lの範囲の容積を有し、
前記グラニュレーターが、顆粒化レベルにおいてグラニュレーター内の乾燥粉末の重量に対して、約10から約50%の範囲の水を含有する、前記方法。 - グラニュレーターが、約65Lから約1,200Lの範囲の容積を有する、請求項65に記載の方法。
- グラニュレーターが、約300Lから約800Lの範囲の容積を有する、請求項65に記載の方法。
- 水が、顆粒化レベルにおいて、グラニュレーター中の乾燥粉末の重量に対して、約20%から約40%の範囲にある、請求項65に記載の方法。
- 水が、顆粒化レベルにおいて、グラニュレーター中の乾燥粉末の重量に対して、約30%から約36%の範囲にある、請求項65に記載の方法。
- グラニュレーターが、羽根車を有し、この先端速度が約5m/sから約10m/sである、請求項65に記載の方法。
- 羽根車先端速度が、約7m/sから約9m/sである、請求項70に記載の方法。
- 副甲状腺機能亢進症、高リン症、カルシウム過剰血症、および高カルシウム・リン積から選択された少なくとも1つの疾病の治療方法であって、カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる医薬組成物を、これを必要としている患者へ投与することを含み、
前記組成物が、USP2装置において、約37℃の温度、および約75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにしたがって測定され、テストの開始から約30分までに組成物から放出されるカルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%を含んでいる0.05N HCl中の溶解プロフィールを有する、方法。 - 患者がヒトである、請求項72に記載の方法。
- 医薬組成物の有効投薬量が、約5mg、約15mg、約30mg、約50mg、約60mg、約75mg、約90mg、約120mg、約150mg、約180mg、約210mg、約240mg、約300mg、および約360mgから選択される、請求項72に記載の方法。
- 副甲状腺機能亢進症、高リン症、カルシウム過剰血症、および高カルシウム・リン積から選択された少なくとも1つの疾病の治療方法であって、カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる医薬組成物を、これを必要としている患者へ投与することを含み、
前記組成物が、USP2装置において、37℃±0.5℃の温度、および75r.p.m.の回転速度で実施される溶解テストにしたがって測定され、テストの開始から約30分までに組成物から放出されるカルシウム受容体−活性化合物の標的量の約50%から約125%を含んでいる0.05N HCl中の溶解プロフィールを有する、方法。 - 患者がヒトである、請求項75に記載の方法。
- 医薬組成物の有効投薬量が、約5mg、約15mg、約30mg、約50mg、約60mg、約75mg、約90mg、約120mg、約150mg、約180mg、約210mg、約240mg、約300mg、および約360mgから選択される、請求項75に記載の方法。
- (a)シナカルセットHCl約10から約40重量%;
(b)少なくとも1つの希釈剤約45から約85重量%;および
(c)少なくとも1つのバインダー約1から約5重量%
を含み、重量%が、組成物の総重量に対するものである医薬組成物。 - さらに少なくとも1つの崩壊剤を約1から約10重量%含んでおり、重量%が、組成物の総重量に対するものである、請求項78に記載の組成物。
- さらに滑り剤、潤滑剤、および粘着剤から選択された少なくとも1つの添加剤を約0.05%から約5%含んでおり、重量%が、組成物の総重量に対するものである、請求項78に記載の組成物。
- 少なくとも1つの滑り剤約0.05から約1.5重量%を含んでいる、請求項80に記載の組成物。
- 粘着剤約0.05から約1.5重量%を含んでいる、請求項80に記載の組成物。
- さらに潤滑剤および透明およびカラーコーティング材料から選択された少なくとも1つの成分を含んでいる、請求項78に記載の組成物。
- さらに、組成物の総重量に対して、透明およびカラーコーティング材料から選択された少なくとも1つのコーティング材料を約1から約6重量%含んでいる、請求項78に記載の組成物。
- シナカルセットHClが、非晶質粉末、結晶質粒子、マトリックス粒子、および前記のもののいずれかの混合物から選択された形態にある、請求項78に記載の組成物。
- シナカルセットHClが、針形状粒子、ロッド形状粒子、プレート形状粒子、および前記のもののいずれかの混合物から選択された形態にある、請求項78に記載の組成物。
- シナカルセットHCl粒子の粒子D50が、約50μm以下である、請求項78に記載の組成物。
- 組成物が顆粒形態にある、請求項78に記載の組成物。
- 組成物が、タブレット、カプセル、および粉末から選択された形態にある、請求項78に記載の組成物。
- 顆粒が、約50μmから約150μmの範囲の、篩分析を用いて測定された顆粒D50を有する、請求項88に記載の組成物。
- 顆粒が、約80μmから約130μmの範囲の、篩分析を用いて測定された顆粒D50を有する、請求項90に記載の組成物。
- シナカルセットHClが、副甲状腺機能亢進症、高リン症、カルシウム過剰血症、および高カルシウム・リン積の少なくとも1つの治療のための治療的有効量として存在する、請求項78に記載の組成物。
- シナカルセットHClが、副甲状腺機能亢進症、高リン症、カルシウム過剰血症、および高カルシウム・リン積の少なくとも1つの治療のための有効投薬量として存在する、請求項78に記載の組成物。
- 副甲状腺機能亢進症は、原発性副甲状腺機能亢進症および二次性副甲状腺機能亢進症から選択される、請求項92に記載の組成物。
- 副甲状腺機能亢進症は、原発性副甲状腺機能亢進症および二次性副甲状腺機能亢進症から選択される、請求項93に記載の組成物。
- シナカルセットHClは、組成物の総重量に対して、約10から約30重量%の範囲の量で存在する、請求項78に記載の組成物。
- シナカルセットHClは、組成物の総重量に対して、約15から約20重量%の範囲の量で存在する、請求項96に記載の組成物。
- 少なくとも1つの希釈剤が、微結晶セルロース、デンプン、およびこれらの混合物から選択される、請求項78に記載の組成物。
- 組成物の総重量に対して、微結晶セルロースが、約40から約75重量%の範囲の量で存在し、デンプンが、約5から約10重量%の範囲の量で存在する、請求項98に記載の組成物。
- 少なくとも1つのバインダーがポビドンである、請求項78に記載の組成物。
- ポビドンが、組成物の総重量に対して、約1から約5重量%の範囲の量で存在する、請求項100に記載の組成物。
- 少なくとも1つの崩壊剤が、クロスポビドンである、請求項78に記載の組成物。
- クロスポビドンが、顆粒間に、顆粒内に、またはこれらの組合わせで存在する、請求項102に記載の組成物。
- クロスポビドンは、顆粒間に存在する、請求項102に記載の組成物。
- クロスポビドンは、顆粒内に存在する、請求項102に記載の組成物。
- 組成物は、微結晶セルロースおよびデンプンを、約1:1から約15:1の範囲の重量比で含んでいる、請求項98に記載の組成物。
- 組成物は、微結晶セルロースおよびデンプンを、約10:1の重量比で含んでいる、請求項106に記載の組成物。
- 組成物中の顆粒は、微結晶セルロースおよびデンプンを、約1:1から約10:1の範囲の重量比で含んでいる、請求項98に記載の組成物。
- 組成物と共にある顆粒中の微結晶セルロースおよびデンプン間の重量比は、約5:1である、請求項108に記載の組成物。
- (a)シナカルセットHCl約10から約40重量%;
(b)デンプン約5から約10重量%;
(c)微結晶セルロース約40から約75重量%;
(d)ポビドン約1から約5重量%;および
(e)クロスポビドン約1から約10重量%
を含み、重量%が、組成物の総重量に対してのものである、
請求項78に記載の組成物。 - さらに組成物の総重量に対して、コロイド状二酸化ケイ素を約0.05から約1.5重量%含んでいる、請求項110に記載の組成物。
- さらに組成物の総重量に対して、ステアリン酸マグネシウムを約0.05から約1.5重量%含んでいる、請求項110に記載の組成物。
- カルシウム受容体−活性化合物の有効投薬量および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含んでいる配合物の溶解速度を制御する方法であって、約1Lから約2,000Lの範囲の容積を有し、顆粒化レベルにおいてグラニュレーター中の乾燥粉末の重量に対して、約10%から50%の範囲の水を含有するグラニュレーターにおいて前記配合物を生産する方法。
- カルシウム受容体−活性化合物が、シナカルセットHClである、請求項113に記載の方法。
- グラニュレーターが、約65Lから約1,200Lの範囲の容積を有する、請求項113に記載の方法。
- グラニュレーターが、約300Lから約800Lの範囲の容積を有する、請求項113に記載の方法。
- 水が、顆粒化レベルにおいて、グラニュレーター中の乾燥粉末の重量に対して、約20%から約40%の範囲にある、請求項113に記載の方法。
- 水が、顆粒化レベルにおいて、グラニュレーター中の乾燥粉末の重量に対して、約30%から約36%の範囲にある、請求項117に記載の方法。
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