JP2014516346A5

JP2014516346A5 -

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Publication number: JP2014516346A5
Application number: JP2014501198A
Authority: JP
Filing date: 2012-03-21
Publication date: 2015-05-07
Anticipated expiration: 2032-03-21

Description

以上本発明の特定の態様を、例示を目的として本明細書中で説明してきたが、当然のことながら、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、種々の改変が可能である。従って、本発明は、添付の特許請求の範囲による以外は、限定されない。
以下に、出願時の特許請求の範囲の記載を示す。
[請求項１]
以下の構造（Ｉ）を有する化合物：

又はその立体異性体、互変異性体又は塩であって；
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ^５又はＲ^６の一方はオキソで、Ｒ^５又はＲ^６の他方は水素であり、
Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立して欠けている、即ち水素であるか、又はＸとＹ或はＺとＹは連結して結合を形成してもよく、その場合Ｘ、Ｙ，及びＺはそれぞれ、全ての原子価が満たされるように選択される、化合物。
[請求項２]
Ｒ^５がオキソ、Ｒ^６が水素であり、前記化合物が下記の構造（ＩＡ）又は（ＩＢ）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
[請求項３]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれアルキル基である、請求項１又は２の化合物。
[請求項４]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、前記化合物が下記の構造（ＩＡ−１）又は（ＩＢ−１）：

のいずれかを有する、請求項３の化合物。
[請求項５]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれアラルキルである、請求項１又は２の化合物。
[請求項６]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルであり、前記化合物が下記の構造（ＩＡ−２）又は（ＩＢ−２）：

のいずれかを有する、請求項５の化合物。
[請求項７]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれアルキルである、請求項１又は２の化合物。
[請求項８]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルであり、前記化合物が下記の構造（ＩＡ−３）又は（ＩＢ−３）：

のいずれかを有する、請求項７の化合物。
[請求項９]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれ水素であり、前記化合物が下記の構造（ＩＡ−４）又は（ＩＢ−４）：

のいずれかを有する、請求項１又は２の化合物。
[請求項１０]
Ｒ^６がオキソ、Ｒ^５が水素であり、前記化合物が下記構造（ＩＣ）又は（ＩＤ）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
[請求項１１]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれアルキルである、請求項１０の化合物。
[請求項１２]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、前記化合物が下記構造（ＩＣ−１）又は（ＩＤ
−１）：

のいずれかを有する、請求項１１の化合物。
[請求項１３]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれアラルキルである、請求項１０の化合物。
[請求項１４]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルであり、前記化合物が下記構造（ＩＣ−２）又は（ＩＤ−２）：

のいずれかを有する、請求項１３の化合物。
[請求項１５]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれアルキルである、請求項１０の化合物。
[請求項１６]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルであり、前記化合物が下記構造（ＩＣ−３）又は（ＩＤ−３）：

のいずれかを有する、請求項１５の化合物。
[請求項１７]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれ水素であり、前記化合物が下記構造（ＩＣ−４）又は（ＩＤ−４）：

のいずれかを有する、請求項１０の化合物。
[請求項１８]
Ｒ^３又はＲ^４の少なくとも１つはアリルである、請求項１，２又は１０の化合物。
[請求項１９]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれアリルである、請求項１８の化合物。
[請求項２０]
Ｒ^１又はＲ^２の少なくとも１つはメチルである、請求項１８又は１９の化合物。
[請求項２１]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルである、請求項２０の化合物。
[請求項２２]
Ｒ^３又はＲ^４の少なくとも１つはアラルキルである、請求項１の化合物。
[請求項２３]
Ｒ^３又はＲ^４の少なくとも１つはアルキルである、請求項１の化合物。
[請求項２４]
前記化合物が下記構造（ＩＡ−５）、（ＩＡ−６）、（ＩＡ−７）又は（ＩＡ−８）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
[請求項２５]
前記化合物が下記構造（ＩＢ−５）、（ＩＢ−６）、（ＩＢ−７）又は（ＩＢ−８）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
[請求項２６]
前記化合物が下記構造（ＩＣ−５）、（ＩＣ−６）、（ＩＣ−７）又は（ＩＣ−８）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
[請求項２７]
前記化合物が下記構造（ＩＤ−５）、（ＩＤ−６）、（ＩＤ−７）又は（ＩＤ−８）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
[請求項２８]
以下の構造（ＩＩ）の化合物：

又はその立体異性体、互変異性体又は塩の調製方法であって、
式中、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
前記方法が、構造（Ｉ）の化合物：

又はその立体異性体、互変異性体又は塩を還元することを含み、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ^５又はＲ^６の一方はオキソで、Ｒ^５又はＲ^６の他方は水素であり、
Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立して欠けている、即ち水素であるか、又はＸとＹ若しくはＺとＹは連結して結合を形成してもよく、その場合Ｘ、Ｙ，及びＺはそれぞれ、全ての原子価が満たされるように選択される、調製方法。
[請求項２９]
構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＢ）又は（ＩＤ）：

のいずれかの構造を有する、請求項２８の方法。
[請求項３０]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルである、請求項２８又は２９の方法。
[請求項３１]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれ水素である、請求項２８又は２９の方法。
[請求項３２]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれ水素であり、構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＢ−７）又は（ＩＤ−７）：

のいずれかを有する、請求項２９の方法。
[請求項３３]
還元が、構造（ＩＢ）又は（ＩＤ）の化合物を水素化ビス（２−メトキシエトキシ）アルミニウムナトリウム、ラネーニッケル及び気体水素、又は亜鉛／ＨＣｌで処理することを含む、請求項２８〜３２のいずれかの方法。
[請求項３４]
構造（ＩＢ）又は（ＩＣ）の前記化合物が、それぞれ、構造（ＩＡ）又は（ＩＣ）：

の化合物を還元することによって調製された、請求項２９〜３３のいずれかの方法。
[請求項３５]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルである、請求項３４の方法。
[請求項３６]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルである、請求項３４の方法。
[請求項３７]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルである、請求項３４の方法。
[請求項３８]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルであり、構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＡ−５）又は（ＩＣ−５）：

のいずれかを有する、請求項３４の方法。
[請求項３９]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルであり、構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＡ−６）又は（ＩＣ−６）：

のいずれかを有する、請求項３４の方法。
[請求項４０]
還元が、構造（ＩＡ）又は（ＩＣ）の化合物を炭素担持パラジウム及びギ酸／Ｈ_２（気体）、又は炭素担持パラジウム及びギ酸アンモニウムで処理することを含む、請求項３４〜３９のいずれかの方法。
[請求項４１]
構造（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＩＩ）の化合物と構造（ＩＶ）の化合物：

又はその立体異性体、互変異性体又は塩との反応によって調製され、式中Ｒ^１１又はＲ^１２の一方は水素であり、Ｒ^１１又はＲ^１２の他方はメチルである、請求項２８〜４０のいずれかの方法。
[請求項４２]
Ｒ^１１が水素であり、Ｒ^１２がメチルである、請求項４１の方法。
[請求項４３]
Ｒ^１１がメチルであり、Ｒ^１２が水素である、請求項４１の方法。
[請求項４４]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルである、請求項４１の方法。
[請求項４５]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルである、請求項４１の方法。
[請求項４６]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルである、請求項４１の方法。
[請求項４７]
構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＢ）又は（ＩＤ）：

のいずれかを有する、請求項２８の方法。
[請求項４８]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルである、請求項４７の方法。
[請求項４９]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルである、請求項４７の方法。
[請求項５０]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルである、請求項４７の方法。
[請求項５１]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルであり、構造（Ｉ）の前記化合物は、下記構造（ＩＡ−５）又は（ＩＣ−５）：

のいずれかを有する、請求項４７の方法。
[請求項５２]
還元が、
（ａ）炭素担持パラジウム及びギ酸／Ｈ_２（気体）、又は炭素担持パラジウム及びギ酸アンモニウムによる処理と、
（ｂ）水素化ビス（２−メトキシエトキシ）アルミニウムナトリウム、又はラネーニッケル及び気体水素、又は亜鉛／ＨＣｌによる処理の工程を含む、請求項４７〜５１のいずれかの方法。
[請求項５３]
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルであり、構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＡ−６）又は（ＩＣ−６）：

のいずれかを有する、請求項４７の方法。
[請求項５４]
還元が、構造（ＩＡ−６）又は（ＩＣ−６）の化合物を炭素担持パラジウム、気体水素及び酢酸で処理することを含む、請求項５３の方法。
[請求項５５]
構造（ＩＩ）の前記化合物が、以下の構造（ＩＩ−２）：

を有する、請求項２８の方法。
[請求項５６]
構造（ＩＩ）の前記化合物が、以下の構造（ＩＩ−１）：

を有する、請求項２８の方法。
[請求項５７]
Ｒ^３又はＲ^４の少なくとも１つがアリルである、請求項２８の方法。
[請求項５８]
Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれアリルである、請求項５７の方法。
[請求項５９]
Ｒ^３又はＲ^４の少なくとも１つはベンジルである、請求項２８の方法。

Claims

以下の構造（Ｉ）を有する化合物：

又はその立体異性体、互変異性体又は塩であって；
式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立にアルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ ^３及びＲ ^４は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ^５又はＲ^６の一方はオキソで、Ｒ^５又はＲ^６の他方は水素であり、
Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立して欠けている、即ち水素であるか、又はＸとＹ或はＺとＹは連結して結合を形成してもよく、その場合Ｘ、Ｙ，及びＺはそれぞれ、全ての原子価が満たされるように選択される、化合物。
Ｒ^５がオキソ、Ｒ^６が水素であり、前記化合物が下記の構造（ＩＡ）又は（ＩＢ）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれアルキル基である、請求項１又は２の化合物。
Ｒ ^３及びＲ ^４がそれぞれアラルキルであるか、又はＲ ^３及びＲ ^４がそれぞれアルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
前記化合物が下記の構造（ＩＡ−１）、（ＩＢ−１）、（ＩＡ−２）、（ＩＢ−２）、（ＩＡ−３）、（ＩＢ−３）、（ＩＡ−４）又は（ＩＢ−４）：

のいずれかを有する、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ^６がオキソ、Ｒ^５が水素であり、前記化合物が下記構造（ＩＣ）又は（ＩＤ）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれアルキルである、請求項６の化合物。
Ｒ ^３及びＲ ^４がそれぞれアラルキルであるか、又はＲ ^３及びＲ ^４がそれぞれアルキルである、請求項６に記載の化合物。
前記化合物が下記構造（ＩＣ−１）、（ＩＤ−１）、（ＩＣ−２）、（ＩＤ−２）、（ＩＣ−３）、（ＩＤ−３）、（ＩＣ−４）又は（ＩＤ−４）：

のいずれかを有する、請求項６の化合物。
前記化合物が下記構造（ＩＡ−５）、（ＩＡ−６）、（ＩＡ−７）、（ＩＡ−８）、（ＩＢ−５）、（ＩＢ−６）、（ＩＢ−７）、（ＩＢ−８）、（ＩＣ−５）、（ＩＣ−６）、（ＩＣ−７）、（ＩＣ−８）、（ＩＤ−５）、（ＩＤ−６）、（ＩＤ−７）又は（ＩＤ−８）：

のいずれかを有する、請求項１の化合物。
以下の構造（ＩＩ）の化合物：

又はその立体異性体、互変異性体又は塩の調製方法であって、
式中、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
前記方法が、構造（Ｉ）の化合物：

又はその立体異性体、互変異性体又は塩を二段階還元することを含み、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ^５又はＲ^６の一方はオキソで、Ｒ^５又はＲ^６の他方は水素であり、
Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立して欠けている、即ち水素であるか、又はＸとＹ若しくはＺとＹは連結して結合を形成してもよく、その場合Ｘ、Ｙ，及びＺはそれぞれ、全ての原子価が満たされるように選択される、調製方法。
構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＢ）、（ＩＤ）、（ＩＡ）又は（ＩＣ）：

のいずれかの構造を有する、請求項１１の方法。
構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＢ−７）又は（ＩＤ−７）：

のいずれかを有する、請求項１２の方法。
還元が、構造（ＩＢ）又は（ＩＤ）の化合物を水素化ビス（２−メトキシエトキシ）アルミニウムナトリウム、ラネーニッケル及び気体水素、又は亜鉛／ＨＣｌで処理することを含む、請求項１１〜１３のいずれかの方法。
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれベンジルであり、構造（Ｉ）の前記化合物は、下記構造（ＩＡ−５）又は（ＩＣ−５）：

のいずれかを有する、請求項１２の方法。
還元が、
（ａ）炭素担持パラジウム及びギ酸／Ｈ_２（気体）、又は炭素担持パラジウム及びギ酸アンモニウムによる処理と、
（ｂ）水素化ビス（２−メトキシエトキシ）アルミニウムナトリウム、又はラネーニッケル及び気体水素、又は亜鉛／ＨＣｌによる処理の工程を含む、請求項１５の方法。
Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４がそれぞれイソプロピルであり、構造（Ｉ）の前記化合物が、下記構造（ＩＡ−６）又は（ＩＣ−６）：

のいずれかを有する、請求項１２の方法。
還元が、構造（ＩＡ−６）又は（ＩＣ−６）の化合物を炭素担持パラジウム、気体水素及び酢酸で処理することを含む、請求項１７の方法。
構造（ＩＩ）の前記化合物が、以下の構造（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）：

のいずれかを有する、請求項１１の方法。