JP2014510132A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- 式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
［式中、
Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ２は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、ハロゲンまたはヒドロキシであり、
Ｌは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４ＳＯ２（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、または−（ＣＨ２）ｎＮＲ４ＣＯ（ＣＨ２）ｐ−であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはホルミルであり、
ｎは、０、１、２、３または４であり、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ４−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオカルボニル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールチオ、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール−ＮＲ４−、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル−ＮＲ４−、（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリール、（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリールチオ、（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリール−ＮＲ４−、（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環、（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環オキシ、（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環チオ、（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環−ＮＲ４−、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、メルカプト（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（ＮＲ４Ｒ５）アルキル、または（ＮＲ４Ｒ５）カルボニルであり、
Ｒ７は、存在しないか、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリール、（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環、または（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである］。 - Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｌが、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−または−（ＣＨ２）ｎＮＲ４ＣＯ（ＣＨ２）ｐ−であり、
Ｒ４およびＲ５が、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
ｎが、０、１または２であり、
ｐが、０、１または２であり、
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオカルボニル、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールオキシ、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリール、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは（ＮＲ４Ｒ５）カルボニルであり、
Ｒ７が、存在しないか、または（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環である、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。 - Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｌが、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−または−（ＣＨ２）ｎＮＲ４ＣＯ（ＣＨ２）ｐ−であり、
Ｒ４が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
ｎが、０、１または２であり、
ｐが、０、１または２であり、
Ｒ６が、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールまたは（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールオキシであり、それぞれについての前記（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール基は、独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲンまたはメチレンジオキシである１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ７が、存在しないか、または（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環であり、前記（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環はモルホリニルである、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。 - Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｌが、結合、−（ＣＨ２）２−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）Ｏ（ＣＨ２）−、−Ｓ（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２ＮＲ４（ＣＨ２）−、−ＳＯ２ＮＲ４（ＣＨ２）−または−ＣＯＮＲ４（ＣＨ２）−であり、
Ｒ４が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
Ｒ６が、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールまたは（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールオキシであり、それぞれについての前記（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール基は、独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲンまたはメチレンジオキシである１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ７が、存在しないか、または（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環であり、前記（Ｃ３〜Ｃ１３）複素環はモルホリニルである、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。 - （２Ｒ）−４−［３−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（２Ｒ）−４−［５−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（２Ｒ）−４−［３−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（３−フェニルイソオキサゾール−５−イル）ブタンアミド；
（２Ｒ）−４−［５−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（５−フェニルイソオキサゾール−３−イル）ブタンアミド；
４−［５−（２−フルオロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−｛５−［（ベンジルオキシ）メチル］イソオキサゾール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［５−（２，６−ジクロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−（｛３−［４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル］イソオキサゾール−５−イル｝メチル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［（２−メトキシフェノキシ）メチル］イソオキサゾール−３−イル｝−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−４−［５−（３−メチルフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［５−（２−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−（５−｛［シクロプロピル（２−フェノキシエチル）アミノ］メチル｝イソオキサゾール−３−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−｛［（２−メトキシフェニル）チオ］メチル｝イソオキサゾール−３−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［５−（３，４−ジクロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［５−（３−フルオロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−｛５−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−メチルフェニル］イソオキサゾール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［５−（２，６−ジメトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−｛５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ）メチル］イソオキサゾール−３−イル｝−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［５−（｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［５−（２，４−ジフルオロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［５−（３−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［５−（２，３−ジクロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［３−（２，６−ジメトキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［３−（３−フルオロフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−［３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）イソオキサゾール−５−イル］ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−４−［３−（４−メチルフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−［３−（２−フェニルエチル）イソオキサゾール−５−イル］ブタンアミド；
４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［３−（４−フルオロフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［３−（４−メトキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［３−（３−フルオロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［３−（２−メトキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
４−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。 - Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｌが、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−または−（ＣＨ２）ｎＮＲ４ＣＯ（ＣＨ２）ｐ−であり、
Ｒ４が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
ｎが、０、１または２であり、
ｐが、０、１または２であり、
Ｒ６が（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリールであり、前記（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロゲンである１個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいピリジニル、キノリニルまたはチエニルであり、
Ｒ７が存在しない、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。 - Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｌが結合であり、
Ｒ６が（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリールであり、前記（Ｃ５〜Ｃ１２）ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロゲンである１個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいピリジニル、キノリニルまたはチエニルであり、
Ｒ７が存在しない、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。 - ４−［３−（５−エチル−２−チエニル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（３−キノリン−２−イルイソオキサゾール−５−イル）ブタンアミド；
４−［３−（３−フルオロピリジン−４−イル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（３−キノリン−３−イルイソオキサゾール−５−イル）ブタンアミド；
４−［３−（３−フルオロピリジン−２−イル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−４−（３−キノリン−４−イルイソオキサゾール−５−イル）ブタンアミド
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。 - Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｌが、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４（ＣＨ２）ｐ−または−（ＣＨ２）ｎＮＲ４ＣＯ（ＣＨ２）ｐ−であり、
Ｒ４およびＲ５が、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
ｎが、０、１または２であり、
ｐが、０、１または２であり、
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは（ＮＲ４Ｒ５）カルボニルであり、前記（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルは、ヒドロキシである１個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシルであり、
Ｒ７が存在しない、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。 - Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がメチルであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｌが、結合、−（ＣＨ２）−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−ＮＲ４（ＣＨ２）−または−ＮＲ４ＣＯ−であり、
Ｒ４およびＲ５が、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルであり、
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは（ＮＲ４Ｒ５）カルボニルであり、前記（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルは、ヒドロキシである１個の置換基で置換されていてもよいシクロヘキシルであり、
Ｒ７が存在しない、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。 - Ｓ−ブチル（｛３−［４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル］イソオキサゾール−５−イル｝メチル）メチルチオカルバメート；
Ｎ−ヒドロキシ−４−［５−（９−ヒドロキシノニル）イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］イソオキサゾール−３−イル｝−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
エチル（｛３−［４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル］イソオキサゾール−５−イル｝メチル）イソプロピルカルバメート；
｛３−［４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル］イソオキサゾール−５−イル｝メチルブチルカルバメート；
４−［３−（１−エトキシ−１−メチルエチル）イソオキサゾール−５−イル］−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−５−［４−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（メチルスルホニル）−４−オキソブチル］イソオキサゾール−３−カルボキサミド
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。 - 請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を、少なくとも１つの薬学的に許容できる添加剤と混合して含む、医薬組成物。
- 請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む細菌感染症を治療するための医薬組成物。
- 細菌感染症用医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
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