JP2013536845A5 - - Google Patents

Claims (21)

1. マグネシウム塩と、１つ以上の治療剤と、任意に賦形剤とを含む吸入用乾燥粒子を含み、前記吸入用乾燥粒子は、
   ａ）約２０％（ｗ／ｗ）〜約９０％（ｗ／ｗ）のマグネシウム塩と約０．０１％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）の治療剤；
   ｂ）約２０％（ｗ／ｗ）〜約８０％（ｗ／ｗ）のマグネシウム塩と約２０％（ｗ／ｗ）〜約６０％（ｗ／ｗ）の治療剤；または
   ｃ）約５％（ｗ／ｗ）〜約４０％（ｗ／ｗ）のマグネシウム塩と約６０％（ｗ／ｗ）〜約９５％（ｗ／ｗ）治療剤
   を含み、吸入用乾燥粒子の全成分の合計が１００重量％であり、前記吸入用乾燥粒子が、レーザー回折（ＲＯＤＯＳ／ＨＥＬＯＳシステム）による測定で１０ミクロン以下の幾何学的体積中位径（ＶＭＧＤ）と、２．０以下の分散性の比（１／４ｂａｒ）と、約０．４ｇ／ｃｃ〜約１．２ｇ／ｃｃのタップ密度とを有する、吸入用乾燥粉末。
2. 前記マグネシウム塩が、乳酸マグネシウムおよび硫酸マグネシウムからなる群より選択される、請求項１に記載の吸入用乾燥粉末。
3. 前記１つ以上の追加の治療剤が、ＬＡＢＡ、短時間作用型β刺激薬、副腎皮質ステロイド剤、ＬＡＭＡ、抗生物質、ドルナーゼα、ナトリウムチャネル遮断剤およびこれらの組合せからなる群より独立して選択される、請求項１または２に記載の吸入用乾燥粉末。
4. 約０．０１％（ｗ／ｗ）〜約８０％（ｗ／ｗ）の賦形剤をさらに含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末。
5. 前記賦形剤は、糖、多糖、糖アルコール、アミノ酸およびこれらの任意の組合せからなる群より選択される、請求項４に記載の吸入用乾燥粉末。
6. 前記賦形剤は、ロイシン、マルトデキストリン、マンニトールおよびこれらの任意の組合せから選択される、請求項４または５に記載の吸入用乾燥粉末。
7. 前記吸入用乾燥粒子が、３％（ｗ／ｗ）以上のマグネシウムイオンを含む、請求項１〜６のいずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
8. マグネシウムカチオンが、前記吸入用乾燥粉末の少なくとも約５重量％で存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
9. 前記吸入用乾燥粒子のタップ密度が約０．５ｇ／ｃｃ〜約１．２ｇ／ｃｃである、請求項１〜８のいずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
10. ５．６ミクロン未満の微粒子画分（ＦＰＦ）が少なくとも４５％である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末。
11. 前記吸入用乾燥粒子の分散性の比（１／４ｂａｒ）が１．５以下である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末。
12. 前記マグネシウム塩が、抗細菌活性、抗ウイルス活性、抗炎症活性およびこれらの組合せからなる群より選択される生物活性をもたない、請求項１〜１１いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
13. 少なくとも５％（ｗ／ｗ）のマグネシウムイオンを含み、かつ
    ａ）約５％〜約４５％の賦形剤と、約２０％〜約９０％のマグネシウム塩と、約０．０１％〜約２０％の治療剤；
    ｂ）約０．０１％〜約３０％の賦形剤と、約２０％〜約８０％のマグネシウム塩と、約２０％〜約６０％の治療剤；または
    ｃ）約０．０１％〜約２０％の賦形剤と、約２０％〜約６０％のマグネシウム塩と、約６０％〜約９９％の治療剤
    を含む吸入用乾燥粒子を含み、前記吸入用乾燥粒子が、レーザー回折（ＲＯＤＯＳ／ＨＥＬＯＳシステム）による測定で１０ミクロン以下の幾何学的体積中位径（ＶＭＧＤ）と、２．２以下の分散性の比（０．５／４ｂａｒ）と、約０．４ｇ／ｃｃ〜約１．２ｇ／ｃｃのタップ密度とを有する、吸入用乾燥粉末。
14. 前記マグネシウム塩が、乳酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、クエン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、塩化マグネシウム、リン酸マグネシウムまたはこれらの任意の組合せである、請求項１３に記載の吸入用乾燥粉末。
15. 前記マグネシウム塩は、乳酸マグネシウムまたは塩化マグネシウムである、請求項１３に記載の吸入用乾燥粉末。
16. 前記治療剤は、ＬＡＢＡ、短時間作用型β刺激薬、副腎皮質ステロイド剤、ＬＡＭＡ、抗生物質、ドルナーゼα、ナトリウムチャネル遮断剤およびこれらの組合せからなる群より独立して選択される、請求項１３〜１５いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
17. 前記吸入用乾燥粒子のタップ密度が、約０．５５ｇ／ｃｃ〜約１．０ｇ／ｃｃである、請求項１３〜１６いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
18. 前記治療剤が、ホルモテロール、サルメテロール、アルブテロール、フルチカゾン、チオトロピウム、レボフロキサシン、ドルナーゼα、アミロライドおよびこれらの組合せからなる群より独立して選択される、請求項１３〜１７いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
19. 呼吸器疾患の治療のための医薬の製造における請求項１〜１８のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末の使用。
20. 気道感染症の治療用または予防用の医薬の製造における請求項１〜１８のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末の使用。
21. 気道の炎症を軽減するための医薬の製造における請求項１〜１８のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末の使用。