JP2013525341A - 1つ以上の有効成分を含む経口投与用の医薬組成物の製造方法およびこれを含む組成物 - Google Patents
1つ以上の有効成分を含む経口投与用の医薬組成物の製造方法およびこれを含む組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2013525341A JP2013525341A JP2013505595A JP2013505595A JP2013525341A JP 2013525341 A JP2013525341 A JP 2013525341A JP 2013505595 A JP2013505595 A JP 2013505595A JP 2013505595 A JP2013505595 A JP 2013505595A JP 2013525341 A JP2013525341 A JP 2013525341A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weight
- composition
- active ingredient
- granules
- coated
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
- A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
- A61J3/005—Coating of tablets or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/167—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2893—Tablet coating processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5015—Organic compounds, e.g. fats, sugars
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5089—Processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
- Paints Or Removers (AREA)
Abstract
Description
有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最小で10重量%、好ましくは20重量%または30重量%であり;有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最大で48重量%、好ましくは最大で40重量%であり、有効成分は好ましくは20重量%から40重量%未満であり、より優先的には有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、30重量%から40重量%であり;
脂肪マトリックスはコーティングされた顆粒の組成物の50重量%より多く85重量%まで、好ましくは51重量%から65重量%であり、脂肪マトリックスは、場合により補助剤を含み、好ましくは親水性剤、界面活性剤、またはこの混合物から選択され、後者はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、10重量%未満、好ましくは1重量%から3重量%であり;
結合剤、好ましくは親水性ポリマーまたはホットメルト剤から選択される親水性剤は、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0.2重量%から18重量%であり、好ましくは結合剤は、ホットメルト剤の場合は18重量%未満であり、あるいは好ましくは結合剤は、親水性ポリマーの場合は10重量%未満であり;
希釈剤は、必要であれば充填剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から39重量%の含有量であり;
滑沢剤は、必要であれば流動剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から1.8重量%の含有量であり;
この方法は:
E1)単独の、または希釈剤および/または滑沢剤との混合物としての有効成分上に、結合剤を含む水溶液を噴霧することにより、または溶解した状態の結合剤を噴霧することにより顆粒中央部を製造する工程と;
E2)顆粒上に、溶解釜で融点より約10から20℃高い温度で事前溶解させた前記脂肪マトリックスを噴霧することによりコーティングする工程と;
E3)得られた組成物を冷却する工程
を含む。
有効成分がコーティングされた顆粒の組成物の最小で10重量%、最大で48重量%、好ましくは20重量%から40重量%未満までであり、
補助剤を含む脂肪マトリックスは、コーティングされた顆粒の組成物の50重量%より多く85重量%までである
組成物を製造することが可能になる。
有効成分がコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して30重量%から40重量%であり、
脂肪マトリックスがコーティングされた顆粒の組成物の51重量%から65重量%までである
組成物を製造することが可能になる。
コーティングされた顆粒の15重量%未満が500μmより大きく;
コーティングされた顆粒の80重量%より多く、好ましくは90重量%より多くが355から90μmであり;
コーティングされた顆粒の20重量%未満、好ましくは5重量%未満が90μm未満である。
有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最小で10重量%、好ましくは20重量%または30重量%であり;有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最大で48重量%、好ましくは最大で40重量%であり、有効成分は好ましくは20重量%から40重量%未満であり、より優先的には有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、30重量%から40重量%であり;
脂肪マトリックスはコーティングされた顆粒の組成物の50重量%より多く85重量%まで、好ましくは51重量%から65重量%であり、脂肪マトリックスは、場合により補助剤を含み、好ましくは親水性剤、界面活性剤、またはこの混合物から選択され、後者はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、10重量%未満、好ましくは1重量%から3重量%であり;
結合剤、好ましくは親水性ポリマーまたはホットメルト剤から選択される親水性剤は、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0.2重量%から18重量%であり、好ましくは結合剤は、ホットメルト剤の場合は18重量%未満であり、もしくは好ましくは結合剤は、親水性ポリマーの場合は10重量%未満であり;
希釈剤は、必要であれば充填剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から39重量%の含有量であり;
滑沢剤は、必要であれば流動剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から1.8重量%の含有量である。
1)顆粒化工程
本方法の第一の工程において、親水性ポリマータイプの結合剤を含む水性湿潤溶液を未処理の状態の有効成分上に、または有効成分/希釈剤(充填剤)の混合物上に、または有効成分/滑沢剤の混合物上に、または有効成分/希釈剤/滑沢剤の混合物上に噴霧する。
第二の工程において、顆粒の状態の有効成分を好ましくは流動空気床において流動化する。
−溶解した脂肪物質のT°:脂肪マトリックスの特性および特徴により、70から95℃;
−噴霧する圧縮空気のT°:80から120℃;
−圧縮空気圧:0.5から1.5bar;
−供給回路のT°:80から100℃;
−液流量:5から30g/分;
−空気流量:これは通常設備の大きさにより調整する。操作容量3kgの装置では、設備の充填容量により、通常50から160m3/hの空気流量を使用する;
−空気入口のT°:使用する脂肪マトリックスの特性により、25から50℃。
1.有効成分
本発明は、望ましくない感覚刺激性または物理化学的特性をマスキングするためにコーティングされる固体粒子の形態の任意のタイプの有効成分に関する。
本方法の第一工程で使用される顆粒化剤は、好ましくは親水性剤から選択される結合剤である。これらは、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0.2重量%から18重量%の割合で使用される。
第一の顆粒化工程の最後に得られる有効成分および結合剤を含む顆粒は、500μm未満、好ましくは平均で200μm未満の粒径を有する。
脂肪マトリックスは、単独または混合物としての、炭素数14から18、好ましくは炭素数16から18の炭素鎖長の飽和脂肪酸および/またはこれらに対応する脂肪アルコールおよび/または対応する脂肪酸エステルおよびアルコールの群から選択される。好ましくは、脂肪マトリックスが、単独または混合物としての、ステアリン酸、パルミチン酸、ミリスチン酸および/またはこれらに対応する脂肪アルコールからなる。より優先的には、脂肪マトリックスは炭素数18の飽和脂肪酸であるステアリン酸のみからなる。
補助剤は、リン脂質、ポリソルベート、ラウリル硫酸塩などの界面活性剤、スクロース、ポリオール類、セルロース、ラクトース、シリカ、リン酸二カルシウム、でんぷん、ポビドンまたはマクロゴール類などの親水性賦形剤およびメタクリル酸誘導体などの酸性pHにおいて可溶な剤の群から選択され;好ましくは、リン脂質が使用される。好ましくは、使用される補助剤はグリセロ脂質、特にリン脂質である。より優先的には、このリン脂質はレシチン(ホスファチジルコリン)、好ましくは大豆レシチンである。
粒径
この方法から得られる製品の粒径は、(適用するパラメータおよび使用する設備のタイプにより)約数百ミクロンである。
コーティングされた顆粒の15重量%未満が500μmより大きく;
コーティングされた顆粒の80重量%より多く、好ましくは90重量%より多くが355から90μmであり;
コーティングされた顆粒の20重量%未満、好ましくは5重量%未満が90μm未満である。
本発明による組成物は、(a)結合剤の存在下凝集した有効成分の粒子からなる顆粒中央部および(b)脂肪マトリックスからなる前記顆粒中央部のコーティング層を含む医薬有効成分からなる。
有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最小で30重量%であり;有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最大で48重量%、好ましくは最大で40重量%であり、有効成分は好ましくは30重量%から40重量%であり;
脂肪マトリックスはコーティングされた顆粒の組成物の50重量%より多く85重量%まで、好ましくは51重量%から65重量%であり、脂肪マトリックスは、場合により補助剤を含み、好ましくは親水性剤、界面活性剤、またはこの混合物から選択され、後者は組成物の10重量%未満、好ましくはコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して1重量%から3重量%であり;
補助剤は、脂肪マトリックス中に存在する場合は、組成物の10重量%未満、好ましくはコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して1重量%から3重量%であり;
結合剤、好ましくは親水性ポリマーまたはホットメルト剤は、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、18重量%未満(ホットメルト剤の場合)もしくは10重量%未満(ポリマーの場合)であり;
希釈剤は、必要であれば充填剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から39重量%の含有量であり;
滑沢剤は、必要であれば流動剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から1.8重量%の含有量である。
本発明によるコーティングされた顆粒の製剤は、不快な感覚刺激特性を持つ有効成分の味および臭いの効果的なマスキングを可能にする。これは、この味、臭いおよび潜在的にはこの色をマスキングするために、有効成分のコーティングが前記有効成分の周囲に障壁を作るためである。
このコーティングよる味のマスキングは:
−ボランティアにより行われる味覚試験により定性的に;
−所定の時間に放出された有効成分の量を分析し、所定の苦味閾値と比較する「グラスオブウォーター(glass of water)試験」などの分析方法を使用して定量的に
評価することができる。
時間「t」で溶解したプリスチナマイシン濃度(Cgranule)を、水(グラスオブウォーター)の252nmの吸光度Agranuleおよび濃度Ccontrolのプリスチナマイシンのコントロール(Apyo control)の測定により計算する:
Cgranule(mg/L)=(Agranule×Ccontrol)/Apyo control
プリスチナマイシンの苦味閾値を、15分の放出で400mg/Lと設定する。
本方法の最後に得られる組成物の溶解能は、ヨーロッパ薬局方2.9.3の方法に従って求める。
30℃、65%RHで3ヶ月保管後の製品の外観を調べる。
本発明による方法に従ってコーティングされた顆粒の外観は、前記顆粒を劣化促進条件下、即ち40℃、75%相対湿度(relative humidity:RH)の制御チャンバー内に置いて調べる。
味覚試験はボランティアにより行われる。被験錠剤を半分に割り、口に入れる。口腔内における麻酔性効果を、半分の錠剤を投与した数分後に評価する。
脂肪マトリックスでコーティングされた、本発明の方法により得られた顆粒は続いて、サシェ用顆粒、懸濁液用の顆粒、咀嚼用錠剤、吸引用錠剤、嚥下用錠剤または口腔内崩壊錠剤または顆粒などの経口形態の製造のため、外相の組成中に組み込んでもよい。
強い不快な臭いおよび/または非常に著しい苦味が特徴の、または麻酔性、熱性、刺激性または収斂性効果のある様々な有効成分を試験で使用した。
未処理の状態のプリスチナマイシン3キロを流動空気床で流動化する。
表IおよびIIはC1からC20の試験した全ての組成を示す。
1)補助剤の存在:
脂肪マトリックスの組成への補助剤の添加、2から5%の数パーセントの量で添加されたリン脂質タイプの補助剤の添加により溶解を促進することができるといえる。
脂肪物質のタイプにより、同じマスキング品質のものでも、溶解能および物理的熱安定性は同等ではないといえる(実施例C1、C2、C3参照)。最もよい妥協点は、炭素数18の飽和脂肪酸であるステアリン酸で得られる。
複数のタイプの補助剤の比較から、リン脂質により最も良好な苦味マスキング/溶解の妥協点が得られることが示された(実施例C5からC11参照)。好ましいリン脂質は大豆レシチンである。
コーティング組成で10%より多い含有量のリン脂質を使用する場合には、技術的に困難があり、この方法は実行できない。
特に水分感受性の作用分子の例として、ニコランジル(N−(2−ヒドロキシエチル)ニコチンアミド硝酸)を選択した。
持続性の麻酔性効果を持つ作用分子の例として、ドロタベリンを選択した。
以下に示すパーセンテージは、組成物の総重量基準で表される:
a)サシェに詰めた嚥下用顆粒または粉剤の製造:
外相の組成は以下の通りである:
−希釈剤:5%から90%
−滑沢剤:0.5%から2%
−粘度調整剤:1%から10%
−発泡剤:1%から7%
−甘味料:0.5%から5%
−香味剤:1%から5%
−着色剤:0.1%から3%
−緩衝剤:0.1%から3%
−金属イオン封鎖剤:0.1%から10%。
外相の組成は以下の通りである:
−希釈剤:5%から90%
−滑沢剤:0.5%から5%
−甘味料:0.5%から5%
−香味剤:1%から5%
−着色剤:0.1%から3%。
外相の組成は以下の通りである:
−希釈剤:5%から90%
−崩壊剤:0から30%
−唾液分泌促進剤:1%から5%
−滑沢剤または流動剤:0.5%から5%
−甘味料:0.5%から5%
−香味剤:1%から5%
−着色剤:0.1%から3%。
本発明によるコーティングされた顆粒:
−ケトプロフェン:7.81%
−結合剤:0.41%
−ステアリン酸:8.60%
外相:
−崩壊剤:7%
−希釈剤:73.58%
−滑沢剤または流動剤:1%
−香味剤および甘味料:1.6%。
Claims (21)
- (a)結合剤の存在下凝集した有効成分の粒子からなる顆粒中央部および(b)脂肪マトリックスからなる前記顆粒中央部のコーティング層を含む医薬有効成分の組成物の製造方法であり、組成物において:
有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最小で10重量%、好ましくは20重量%または30重量%であり;有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、最大で48重量%、好ましくは最大で40重量%であり、有効成分は好ましくは20重量%から40重量%未満であり、より優先的には有効成分はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、30重量%から40重量%であり;
脂肪マトリックスはコーティングされた顆粒の組成物の50重量%より多く85重量%まで、好ましくは51重量%から65重量%であり、脂肪マトリックスは、場合により補助剤を含み、好ましくは親水性剤、界面活性剤またはこの混合物から選択され、後者はコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、10重量%未満、好ましくは1重量%から3重量%であり;
結合剤、好ましくは親水性ポリマーまたはホットメルト剤から選択される親水性剤は、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0.2重量%から18重量%であり、好ましくは結合剤はホットメルト剤の場合は18重量%未満であり、あるいは好ましくは結合剤は親水性ポリマーの場合は10重量%未満であり;
希釈剤は、必要であれば充填剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から39重量%の含有量であり;
滑沢剤は、必要であれば流動剤として、コーティングされた顆粒の組成物の重量に対して、0から1.8重量%の含有量であり;
方法は:
E1)単独の、または希釈剤および/または滑沢剤との混合物としての有効成分上に、結合剤を含む水溶液を噴霧することにより、または溶解した状態の結合剤を噴霧することにより顆粒中央部を製造する工程;
E2)顆粒上に、溶解釜で融点より約10から20℃高い温度で事前溶解させた前記脂肪マトリックスを噴霧することによりコーティングする工程;
E3)得られた組成物を冷却する工程
を含む、組成物の製造方法。 - 請求項2に記載の組成物の製造方法であって:
有効成分がコーティングされた顆粒の組成物の最小で10重量%、最大で48重量%、好ましくは20重量%から40重量%未満までであり、ならびに
補助剤を含む脂肪マトリックスは、コーティングされた顆粒の組成物の50重量%より多く85重量%までである方法。 - 請求項2に記載の組成物の製造方法であって:
有効成分がコーティングされた顆粒の組成物の重量に対して30重量%から40重量%であり、
脂肪マトリックスがコーティングされた顆粒の組成物の51重量%から65重量%までである方法。 - 請求項1から3の一項に記載の方法であって、工程E3)の最後で得られたコーティングされた顆粒の大きさが500μm未満、好ましくは355μm未満、好ましくは100から300μmの範囲である方法。
- 請求項1から4の一項に記載の方法であって、工程E3)の最後で得られた最終製品の粒径が以下の範囲:
コーティングされた顆粒の15重量%未満が500μmより大きく;
コーティングされた顆粒の80重量%より多く、好ましくは90重量%より多くが355から90μmであり;ならびに
コーティングされた顆粒の20重量%未満、好ましくは5重量%未満が90μm未満である
で分布している方法。 - 請求項1から5の一項に記載の方法であって、工程E1で使用される水溶液が、結合剤として、前記水溶液の約15重量%から45重量%、好ましくは20重量%から40重量%である、好ましくはセルロース誘導体(ヒドロキシプロピルセルロース)、ポビドン(ポリビニルピロリドン)、スクロース、ガム類、でんぷん類、ゼラチンおよびマクロゴール類(ポリエチレングリコール類)の群から選択される親水性ポリマーを含む方法。
- 請求項1から6の一項に記載の方法であって、工程E1で顆粒化に使用される結合剤がマクロゴール類(PEG)、スクロエステル類(sucroesters)またはポロキサマー類から選択されるホットメルト剤であり、ならびに工程E1)で顆粒化される有効成分の量に対して約0.2重量%から20重量%、好ましくは1重量%から15重量%である方法。
- 請求項1から7の一項に記載の方法であって、脂肪マトリックスが、単独または混合物としての、炭素数14から22、好ましくは炭素数16から18の炭素鎖長の飽和脂肪酸および/またはこれらに対応する脂肪アルコールからなる方法。
- 請求項1から8の一項に記載の方法であって、脂肪マトリックスが、単独または混合物としての、ステアリン酸、パルミチン酸、ミリスチン酸および/またはこれらに対応する脂肪アルコールからなる方法。
- 請求項9に記載の方法であって、脂肪マトリックスがステアリン酸からなる方法。
- 請求項1から10の一項に記載の方法であって、脂肪マトリックスが、単独または混合物としての、界面活性剤(リン脂質、ポリソルベート、ラウリル硫酸塩)、スクロース、ポリオール類、セルロース、ラクトース、シリカ、リン酸二カルシウム、炭酸塩類、でんぷん、マクロゴール類などの親水性賦形剤および酸性pHにおいて可溶な剤(メタクリル酸誘導体)の群から選択される補助剤を含む方法。
- 請求項11に記載の方法であって、脂肪マトリックスとの混合物としての補助剤が大豆レシチンである方法。
- 請求項1から8の一項に記載の方法であって、顆粒中央部をコーティングする前記脂肪マトリックスがステアリン酸からなり、ならびに前記脂肪マトリックスが補助剤として大豆レシチンを含む方法。
- 請求項1から13の一項に記載の方法であって、工程E2において脂肪に添加する補助剤の重量パーセンテージが、最終組成物の重量に対して10重量%未満、好ましくは5重量%未満、好ましくは1重量%から3重量%の範囲である方法。
- 請求項1から14の一項に記載の方法であって、工程E1において得られる顆粒のコーティングを構成する結合剤の重量パーセンテージは、最終組成物の重量に対して、親水性ポリマーの場合は1重量%から5重量%、およびホットメルト剤の場合は0.2%から18%である方法。
- 請求項1から15の一項に記載の方法であって、有効成分がセファロスポリン類およびマクロライド類などの抗生物質からなる群から選択され、有利にはプリスチナマイシン、セフポドキシム、ロキシスロマイシン、スピラマイシン、ロバマイシンおよびレボフロキサシン、またはプレドニゾロンまたはメチルプレドニゾロンなどのコルチコイド類からなる群、またはチアプロフェン酸、ケトプロフェン、ケトプロフェンリシナートまたはイブプロフェンなどのNSAIDからなる群、またはパラセタモールなどの鎮痛薬からなる群、あるいはゾピクロン、リルゾール、ゾルピデム、クロバザム、チオコルチコシド、塩酸ドロタベリンまたは塩基、塩酸アモジアキン、ジルチアゼム、レボセチリジン、ミゾラスチン、ドロネダロン、セリバロン、ドラマミン、ラミプリル、イルベサルタン、クロピドグレル、レフルノミド、ニコランジル、リジンアセチルサリシラート、クエン酸マグネシウム、レボチロキシン、バルプロ酸ナトリウム、リファンピシン、アルテスナートおよびオメプラゾールからなる群から選択される方法。
- 請求項1から16の一項に記載の方法であって、続いて、工程E3において得られたコーティングされた顆粒を、サシェ用の顆粒、経口懸濁液用の顆粒または従来の錠剤用もしくは口腔内崩壊錠剤用の顆粒の形態の経口剤形を製造するために、希釈剤、充填剤、粘度調整剤、崩壊剤、発泡剤、着色剤、甘味料、唾液分泌促進剤、香味剤、緩衝剤および金属イオン封鎖剤、流動剤および滑沢剤などの賦形剤で製剤化する工程E4が行われる方法。
- 請求項1から17の一項に記載の方法により得られる医薬有効成分の組成物。
- 請求項18で定義された、または請求項1から17のいずれか一項の方法により製造された医薬有効成分の組成物を含む医薬組成物。
- 請求項19に記載の組成物であって、経口懸濁液用のサシェ;咀嚼、嚥下または吸引用錠剤;口腔内崩壊性または水分散性錠剤;または嚥下用粉剤の形態であることを特徴とする組成物。
- 請求項18で定義された、または請求項1から17のいずれか一項の方法により製造された医薬有効成分の組成物の使用であって、経口懸濁液用のサシェ、嚥下用粉剤、咀嚼用錠剤、嚥下用錠剤、吸引用錠剤、口腔内崩壊錠剤または水分散性錠剤の形態であり、および味がマスキングされた医薬組成物を製造するための、使用。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR1053034 | 2010-04-21 | ||
FR1053034A FR2959130A1 (fr) | 2010-04-21 | 2010-04-21 | Procede de preparation de compositions pharmaceutiques destinees a l'administration par voie orale comprenant un ou plusieurs principes actifs et les compositions les comprenant. |
PCT/IB2011/051736 WO2011132167A1 (en) | 2010-04-21 | 2011-04-20 | Method for preparing pharmaceutical compositions intended for oral administration comprising one or more active ingredients and the compositions comprising same |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2013525341A true JP2013525341A (ja) | 2013-06-20 |
Family
ID=42797556
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013505595A Pending JP2013525341A (ja) | 2010-04-21 | 2011-04-20 | 1つ以上の有効成分を含む経口投与用の医薬組成物の製造方法およびこれを含む組成物 |
JP2013505569A Pending JP2013525340A (ja) | 2010-04-21 | 2011-04-20 | フェキソフェナジンを主成分とする組成物及びその製造方法 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013505569A Pending JP2013525340A (ja) | 2010-04-21 | 2011-04-20 | フェキソフェナジンを主成分とする組成物及びその製造方法 |
Country Status (22)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20130183382A1 (ja) |
EP (2) | EP2560612B1 (ja) |
JP (2) | JP2013525341A (ja) |
KR (2) | KR20130094716A (ja) |
CN (2) | CN103002874B (ja) |
AR (2) | AR081539A1 (ja) |
AU (2) | AU2011244020A1 (ja) |
BR (2) | BR112012026938A2 (ja) |
CA (2) | CA2796816A1 (ja) |
CL (2) | CL2012002898A1 (ja) |
CO (2) | CO6620042A2 (ja) |
EA (2) | EA201291089A1 (ja) |
ES (2) | ES2525163T3 (ja) |
FR (1) | FR2959130A1 (ja) |
IL (2) | IL222578A0 (ja) |
MA (2) | MA34226B1 (ja) |
MX (1) | MX2012012275A (ja) |
PL (2) | PL2560612T3 (ja) |
SG (3) | SG10201506708UA (ja) |
TW (2) | TW201204415A (ja) |
UY (2) | UY33350A (ja) |
WO (2) | WO2011132167A1 (ja) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102349889B (zh) * | 2011-11-01 | 2013-08-28 | 江苏先声药物研究有限公司 | 一种含有决奈达隆的组合物 |
JP5841433B2 (ja) * | 2012-01-11 | 2016-01-13 | 日東電工株式会社 | 口腔内フィルム状基剤及び製剤 |
JP6245677B2 (ja) * | 2012-01-20 | 2017-12-13 | ニプロ株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
JP6255908B2 (ja) * | 2012-11-09 | 2018-01-10 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
FR2999937B1 (fr) * | 2012-12-21 | 2015-01-09 | Sanofi Sa | Unite solide a haute teneur en fexofenadine et son procede de preparation |
CN104274408A (zh) * | 2013-07-10 | 2015-01-14 | 北京科信必成医药科技发展有限公司 | 一种熔融包衣的速释药物微粒及其制备方法 |
CN103610645B (zh) * | 2013-11-25 | 2016-05-11 | 浙江万晟药业有限公司 | 一种非索非那定盐酸盐的药物组合物及制备方法 |
US9132096B1 (en) | 2014-09-12 | 2015-09-15 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Abuse resistant pharmaceutical compositions |
WO2016120299A1 (en) * | 2015-01-28 | 2016-08-04 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Orally disintegrating formulations of dronedarone |
WO2017093890A1 (en) * | 2015-11-30 | 2017-06-08 | Piramal Enterprises Limited | Clobazam tablet formulation and process for its preparation |
EP3363429A1 (en) * | 2017-02-20 | 2018-08-22 | DSM IP Assets B.V. | Process for the production of coated particles |
EP3670489A1 (en) * | 2018-12-21 | 2020-06-24 | Dompé farmaceutici S.p.A. | Co-crystal of ketoprofen, compositions comprising the same, process of producing the same, and uses thereof |
JP2023549381A (ja) | 2020-11-18 | 2023-11-24 | バイオファーマ・シナジーズ,エス.エル. | 抗ヒスタミン活性化合物を含む口内分散性粉末組成物 |
WO2022175829A1 (en) | 2021-02-17 | 2022-08-25 | Cellix Bio Private Limited | Topical formulations and compositions |
AU2021480621A1 (en) * | 2021-12-29 | 2024-07-18 | Opella Healthcare Group Sas | Compositions containing fexofenadine |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1992009275A1 (en) * | 1990-11-30 | 1992-06-11 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Quick release coated preparation |
JPH08510989A (ja) * | 1992-10-16 | 1996-11-19 | グラクソ、グループ、リミテッド | ラニチジン組成物 |
JP2006507036A (ja) * | 2002-08-14 | 2006-03-02 | イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー | 薬剤粒子のコーティング方法 |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NL193682C (nl) * | 1987-05-14 | 2000-07-04 | Glaxo Group Ltd | Beklede cefuroximaxetilsamenstelling. |
JPH07100665B2 (ja) * | 1987-12-23 | 1995-11-01 | 信越化学工業株式会社 | 被覆薬剤の製造方法 |
US5296236A (en) * | 1988-09-16 | 1994-03-22 | Recordati S.A., Chemical And Pharmaceutical Company | Controlled release therapeutic system for a liquid pharmaceutical formulations |
US5578322A (en) * | 1990-11-30 | 1996-11-26 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Quick release coated preparation |
CN1090935C (zh) | 1995-02-28 | 2002-09-18 | 阿温蒂斯药物公司 | 哌啶子基烷醇化合物的药物组合物 |
US5846632A (en) * | 1995-06-29 | 1998-12-08 | Eastman Kodak Company | Transfer support and method for fusing a transferrable image to a digital disc |
IT1276160B1 (it) * | 1995-11-22 | 1997-10-27 | Recordati Chem Pharm | Composizioni farmaceutiche orali a pronto rilascio per sospensioni estemporanee |
FR2753904B1 (fr) * | 1996-10-01 | 1998-10-30 | Gattefosse Ets Sa | Composition pharmaceutique a liberation modifiee de principe actif, comportant une matrice, et procede de fabrication |
US5891476A (en) * | 1997-12-22 | 1999-04-06 | Reo; Joe P. | Tastemasked pharmaceutical system |
US6274162B1 (en) * | 2000-01-14 | 2001-08-14 | Bpsi Holdings, Inc. | Elegant film coating system |
FR2811912B1 (fr) * | 2000-07-21 | 2003-02-07 | Gattefosse Ets Sa | Procede d'enrobage de particules solides par un agent thermofusible, et particules solides ainsi enrobees |
UA80393C2 (uk) * | 2000-12-07 | 2007-09-25 | Алтана Фарма Аг | Фармацевтична композиція, яка містить інгібітор фде 4, диспергований в матриці |
US6723348B2 (en) * | 2001-11-16 | 2004-04-20 | Ethypharm | Orodispersible tablets containing fexofenadine |
FR2838647B1 (fr) * | 2002-04-23 | 2006-02-17 | Particules enrobees a liberation prolongee, leur procede de preparation et comprimes les contenant | |
FR2848855B1 (fr) | 2002-12-23 | 2005-02-11 | Aventis Pharma Sa | Compositions pour administration orale de principes actifs necessitant un masquage du gout |
ES2272914T3 (es) * | 2003-05-20 | 2007-05-01 | Ethypharm | Composicion farmaceutica oral de liberacion sostenida. |
FR2857263B1 (fr) * | 2003-07-09 | 2005-09-09 | Sanofi Synthelabo | Nouvelle composition pharmaceutique solide comprenant de l'amisulpride |
WO2005062722A2 (en) * | 2003-11-21 | 2005-07-14 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Fexofenadine containing pharmaceutical formulation |
WO2005065639A2 (en) * | 2003-11-21 | 2005-07-21 | Torrent Pharmaceuticals Limited | Novel pharmaceutical compositions |
DE602004023764D1 (de) | 2004-03-19 | 2009-12-03 | Zentiva Kimyasal Ueruenler San | Herstellung von lipid-beschichtetem cefuroxime axetil |
US20070048373A1 (en) * | 2005-08-30 | 2007-03-01 | Cima Labs Inc. | Dried milled granulate and methods |
-
2010
- 2010-04-21 FR FR1053034A patent/FR2959130A1/fr not_active Withdrawn
-
2011
- 2011-04-20 AU AU2011244020A patent/AU2011244020A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-20 EP EP11722553.2A patent/EP2560612B1/en not_active Revoked
- 2011-04-20 SG SG10201506708UA patent/SG10201506708UA/en unknown
- 2011-04-20 WO PCT/IB2011/051736 patent/WO2011132167A1/en active Application Filing
- 2011-04-20 PL PL11722553T patent/PL2560612T3/pl unknown
- 2011-04-20 MA MA35362A patent/MA34226B1/fr unknown
- 2011-04-20 ES ES11722553.2T patent/ES2525163T3/es active Active
- 2011-04-20 EA EA201291089A patent/EA201291089A1/ru unknown
- 2011-04-20 BR BR112012026938A patent/BR112012026938A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-04-20 AR ARP110101365A patent/AR081539A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-20 SG SG2012077772A patent/SG184951A1/en unknown
- 2011-04-20 JP JP2013505595A patent/JP2013525341A/ja active Pending
- 2011-04-20 JP JP2013505569A patent/JP2013525340A/ja active Pending
- 2011-04-20 MA MA35363A patent/MA34227B1/fr unknown
- 2011-04-20 EA EA201291088A patent/EA201291088A1/ru unknown
- 2011-04-20 PL PL11764289T patent/PL2560613T3/pl unknown
- 2011-04-20 KR KR1020127030328A patent/KR20130094716A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-04-20 CA CA2796816A patent/CA2796816A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-20 AR ARP110101364A patent/AR080934A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-20 CN CN201180020130.6A patent/CN103002874B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-20 WO PCT/IB2011/002000 patent/WO2011151733A2/en active Application Filing
- 2011-04-20 BR BR112012026596A patent/BR112012026596A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-04-20 CA CA2796821A patent/CA2796821A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-20 KR KR1020127027293A patent/KR20130080428A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-04-20 AU AU2011262319A patent/AU2011262319A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-20 MX MX2012012275A patent/MX2012012275A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-20 SG SG2012077764A patent/SG184950A1/en unknown
- 2011-04-20 EP EP11764289.2A patent/EP2560613B1/en not_active Not-in-force
- 2011-04-20 CN CN2011800306473A patent/CN102946857A/zh active Pending
- 2011-04-20 ES ES11764289.2T patent/ES2527390T3/es active Active
- 2011-04-21 TW TW100113943A patent/TW201204415A/zh unknown
- 2011-04-21 TW TW100113944A patent/TWI478713B/zh not_active IP Right Cessation
- 2011-04-25 UY UY0001033350A patent/UY33350A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-25 UY UY0001033351A patent/UY33351A/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-10-17 CL CL2012002898A patent/CL2012002898A1/es unknown
- 2012-10-18 CL CL2012002909A patent/CL2012002909A1/es unknown
- 2012-10-18 CO CO12184708A patent/CO6620042A2/es not_active Application Discontinuation
- 2012-10-19 CO CO12185243A patent/CO6620043A2/es not_active Application Discontinuation
- 2012-10-21 IL IL222578A patent/IL222578A0/en unknown
- 2012-10-21 IL IL222576A patent/IL222576A0/en unknown
- 2012-10-22 US US13/657,396 patent/US20130183382A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-22 US US13/657,404 patent/US20130251794A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1992009275A1 (en) * | 1990-11-30 | 1992-06-11 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Quick release coated preparation |
JPH08510989A (ja) * | 1992-10-16 | 1996-11-19 | グラクソ、グループ、リミテッド | ラニチジン組成物 |
JP2006507036A (ja) * | 2002-08-14 | 2006-03-02 | イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー | 薬剤粒子のコーティング方法 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2013525341A (ja) | 1つ以上の有効成分を含む経口投与用の医薬組成物の製造方法およびこれを含む組成物 | |
CA2895529C (en) | Supersaturated stabilized nanoparticles for poorly soluble drugs | |
EP3154529B1 (en) | Orally disintegrating tablet containing solid lipid particles and methods for their preparation and use | |
JP2014037435A (ja) | 医薬組成物 | |
JP2012508784A (ja) | γ−ヒドロキシ酪酸に基づく新規の組成物 | |
CA2895534A1 (en) | Orally disintegrating tablet formulation for enhanced bioavailability | |
EP2983650B1 (en) | Oral pharmaceutical composition comprising taste-masked n-acetylcysteine | |
US20220257772A1 (en) | Preparation of lipophilic active ingredients | |
US10314801B2 (en) | Taste-masked oral pharmaceutical composition | |
KR20060032628A (ko) | 아미술프라이드를 포함하는 신규 고형 제약 조성물 | |
JPWO2016088816A1 (ja) | 酢酸亜鉛水和物錠及びその製造方法 | |
EP2682105A1 (en) | Orally-disintegrating formulations of dexketoprofen | |
MX2012012140A (es) | Composicion a base de fexofenadina y procedimiento de preparacion. | |
JP2018044017A (ja) | 粒子製剤 | |
JP2019533668A (ja) | システアミン及びシステアミン誘導体の製剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20140220 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20140919 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20140924 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20141208 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20141215 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150323 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20150428 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20150723 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20150825 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20150925 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20151222 |