JP2013521285A5

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Publication number: JP2013521285A5
Application number: JP2012556121A
Authority: JP
Filing date: 2011-02-28
Publication date: 2014-04-17
Anticipated expiration: 2031-02-28

Claims

構造式Ｉ：

［式中、
Ａは水素、Ｂ（ＯＨ）_２、ＮＯ_２、ハロ、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）_２、Ｃ_３−１０シクロアルキル、またはＣ_１−６アルキルを表し；
Ｘは水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルを表し、該アルキル、ヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく；
Ｙはフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピペリジニル、キノリル、インドリル、インダゾリル、またはピリジルを表し、そのいずれもＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ^１は水素、ＮＲ^２Ｒ^３、Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルを表し、該アルキルおよびアルケニルはハロ、ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯＲ^２、ＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、Ｃ_１−６アルケニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ_６−１０アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、ＮＨＳＯ_２Ｃ_６−１０アリール、ＣＯＯＲ^２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、シアノのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個で置換されていてもよく；
Ｒ^２およびＲ^３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリールを表し、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している窒素原子と共に、ハロ、ＯＨ、Ｃ_２−６アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルまたは（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリールのうちの１から３個の基で置換されていてもよい５から１０員の環を形成し；
Ｒ^ａはＣ_１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_３−６シクロアルキル、ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２）_２、Ｃ（Ｒ^２）_２ＯＲ^２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｎ（Ｒ^２）_２、（ＣＨ_２）_ｎＣ（Ｏ）ＯＲ^２、ＳＯ_２Ｒ^２、ＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、またはＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルを表し、該シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアリールはＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ^ｂはＣ_１−６アルキル、ハロゲン、ＣＨＦ_２、−Ｏ−、Ｎ（Ｒ^２）_２、ＣＨ_２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２Ｒ^３、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ_３−６シクロアルキル、ＯＲ^２、Ｃ_３−６シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３またはＣＮを表し；および
ｎは０から５を表す］
の化合物、またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
ＹがいずれもＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよい、フェニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、またはピリジルである請求項１に記載の化合物。
Ｙがフェニルであり、該フェニルがＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
Ｙがベンゾイミダゾリルであり、該ベンゾイミダゾリルがＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
Ｙがピリジルであり、該ピリジルがＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１、ＡおよびＸが水素である請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がＣ_１−１０アルキルを表し、該アルキルおよびアルケニルはハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、Ｃ_１−６アルケニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ_６−１０アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、ＮＨＳＯ_２Ｃ_６−１０アリール、ＣＯＯＲ^２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、シアノのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、およびＡおよびＸが水素である請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がＣ_１−１０アルキルを表し、該アルキルおよびアルケニルはハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、Ｃ_１−６アルケニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ６−１０アリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、ＮＨＳＯ_２Ｃ_６−１０アリール、ＣＯＯＲ^２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、シアノのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、および該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよい請求項２に記載の化合物。
Ｒ^ａがＣ_１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３、ＯＲ^２、Ｃ_６−１０アリールおよびＣ_５−１０ヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アリールおよびヘテロシクリルが、その各々がＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい、ナフチリジン、インドリル、ピラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、フロピリジニル、イソインドリル、ピリドオキサジニル、イミダゾリル、ピロリル、ピロロピリジニル、チオフェニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、インダゾリル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１，３−ベンゾジオキソール；１−ベンゾチオフェン；１Ｈ−インダゾール；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン；２，１，３−ベンゾオキサジアゾール；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン；３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；フロ［２，３−ｃ］ピリジン；フロ［３，２−ｂ］ピリジン；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イソオキサゾール；キナゾリン；およびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オンよりなる群から選択される請求項８に記載の化合物。
構造式ＩＩ：

［式中、Ｒ^１は水素であり、またはＲ^１はＣ_１−１０アルキルであり、該アルキルはハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、およびシアノのうちの１から３個の基で置換されており、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａはＣ_１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３、ＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、およびＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールはＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい］
によって表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
Ｒ^１が水素、またはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０アリール、および（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０ヘテロシクリルから選択される置換されたアルキルであり、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａのアリールおよびヘテロシクリルは、そのいずれもＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい、ナフチリジン、インドリル、ピラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、フロピリジニル、イソインドリル、ピリドオキサジニル、イミダゾリル、ピロリル、ピロロピリジニル、チオフェニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、インダゾリル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１，３−ベンゾジオキソール；１−ベンゾチオフェン；１Ｈ−インダゾール；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン；２，１，３−ベンゾオキサジアゾール；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン；３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；フロ［２，３−ｃ］ピリジン；フロ［３，２−ｂ］ピリジン；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イソオキサゾール；キナゾリン；およびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オンよりなる群から選択される請求項１０に記載の化合物。
構造式ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ：

［式中、Ｒ^１は水素であり、またはＲ^１はＣ_１−１０アルキルであり、該アルキルはハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、およびシアノのうちの１から３個の基で置換されており、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａはＣ_１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３、ＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、およびＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールはＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい］
によって表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
Ｒ^１が水素、またはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０アリール、および（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０ヘテロシクリルから選択される置換されたアルキルであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａのアリールおよびヘテロシクリルは、そのいずれもＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい、ナフチリジン、インドリル、ピラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、フロピリジニル、イソインドリル、ピリドオキサジニル、イミダゾリル、ピロリル、ピロロピリジニル、チオフェニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、インダゾリル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１，３−ベンゾジオキソール；１−ベンゾチオフェン；１Ｈ−インダゾール；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン；２，１，３−ベンゾオキサジアゾール；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン；３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；フロ［２，３−ｃ］ピリジン；フロ［３，２−ｂ］ピリジン；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イソオキサゾール；キナゾリン；およびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オンよりなる群から選択される請求項１２に記載の化合物。
構造式ＩＶ：

［式中、Ｒ^１は水素であり、またはＲ^１はＣ_１−１０アルキルであり、該アルキルはハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、およびシアノのうちの１から３個の基で置換されており、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａはＣ_１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３、ＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、およびＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールはＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい］
によって表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
Ｒ^１が水素、またはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０アリール、および（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０ヘテロシクリルから選択される置換されたアルキルであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａのアリールおよびヘテロシクリルは、そのいずれもＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい、ナフチリジン、インドリル、ピラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、フロピリジニル、イソインドリル、ピリドオキサジニル、イミダゾリル、ピロリル、ピロロピリジニル、チオフェニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、インダゾリル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１，３−ベンゾジオキソール；１−ベンゾチオフェン；１Ｈ−インダゾール；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン；２，１，３−ベンゾオキサジアゾール；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン；３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；フロ［２，３−ｃ］ピリジン；フロ［３，２−ｂ］ピリジン；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イソオキサゾール；キナゾリン；およびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オンよりなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
構造式Ｖ：

［式中、Ｒ^１は水素であり、またはＲ^１はＣ_１−１０アルキルであり、該アルキルはハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、およびシアノのうちの１から３個の基で置換されており、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａはＣ_１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３、ＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、およびＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールはＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい］
によって表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
Ｒ^１が水素、またはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０アリール、および（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０ヘテロシクリルから選択される置換されたアルキルであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａのアリールおよびヘテロシクリルは、そのいずれもＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい、ナフチリジン、インドリル、ピラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、フロピリジニル、イソインドリル、ピリドオキサジニル、イミダゾリル、ピロリル、ピロロピリジニル、チオフェニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、インダゾリル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１，３−ベンゾジオキソール；１−ベンゾチオフェン；１Ｈ−インダゾール；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン；２，１，３−ベンゾオキサジアゾール；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン；３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；フロ［２，３−ｃ］ピリジン；フロ［３，２−ｂ］ピリジン；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イソオキサゾール；キナゾリン；およびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オンよりなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
構造式ＶＩＩ：

［式中、Ｒ^１は水素であり、またはＲ^１はＣ_１−１０アルキルであり、該アルキルはハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＦ_３、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロシクリル、ＯＣ_６−１０アリール、およびシアノのうちの１から３個の基で置換されており、該アリールおよびヘテロシクリルはＲ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａはＣ_１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ_２）_ｎＣＦ_３、ＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_６−１０アリール、およびＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−１０ヘテロシクリルよりなる群から選択され、該アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールはＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい］
によって表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
Ｒ^１が水素、またはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０アリール、および（ＣＨＲ^２）ｎＣ_６−１０ヘテロシクリルから選択される置換されたアルキルであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ^ａのうちの１から３個の基で置換されていてもよく、Ｒ^ａのアリールおよびヘテロシクリルは、そのいずれもＲ^ｂのうちの１から３個の基で置換されていてもよい、ナフチリジン、インドリル、ピラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、フロピリジニル、イソインドリル、ピリドオキサジニル、イミダゾリル、ピロリル、ピロロピリジニル、チオフェニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニル、インダゾリル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１，３−ベンゾジオキソール；１−ベンゾチオフェン；１Ｈ−インダゾール；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン；２，１，３−ベンゾオキサジアゾール；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン；３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；フロ［２，３−ｃ］ピリジン；フロ［３，２−ｂ］ピリジン；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；イソオキサゾール；キナゾリン；およびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オンよりなる群から選択される請求項１８に記載の化合物。
表１に表される化合物またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
１−ビフェニル−３−イル−３−ヒドロキシピリジン−４（１Ｈ）−オン；
３−ヒドロキシ−１−［２−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
３−ヒドロキシ−１−［２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
（１−ビフェニル−３−イル−５−ヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリジン−３−イル）ボロン酸；
３−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）フェニル］ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
３−ヒドロキシ−１−［３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−ビフェニル−３−イル−５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
３−ヒドロキシ−６’−フェニル−４Ｈ−１，２’−ビピリジン−４−オン；
３−ヒドロキシ−４’−フェニル−４Ｈ−１，２’−ビピリジン−４−オン；
１−ビフェニル−３−イル−５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
４’−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２’−ビピリジン−４−オン；
３−ヒドロキシ−６”−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−１，２’：４’，２”−テルピリジン−４−オン；
２−アミノ−１−ビフェニル−３−イル−５−ヒドロキシピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−ビフェニル−３−イル−５−ヒドロキシ−２−（メチルアミノ）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−［３−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）フェニル］−５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）−１−［３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−［３−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−メトキシフェニル］−５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−［３−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−５−フルオロフェニル］−５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）−１−［３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−４−メトキシフェニル］ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）−１−（３−イソキノリン−４−イルフェニル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）−１−（３−キノリン−５−イルフェニル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
５−ヒドロキシ−１−（３−イソキノリン−４−イルフェニル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−［３−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）フェニル］−５−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
２−アミノ−５−ヒドロキシ−１−（３−イソキノリン−５−イルフェニル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
５−ヒドロキシ−１−（３−キノリン−５−イルフェニル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−（５’−エトキシ−２’−フルオロ−４，６−ジメトキシビフェニル−３−イル）−５−ヒドロキシ−２−（１−ヒドロキシエチル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
２−アミノ−５−ヒドロキシ−１−（５−イソキノリン−５−イル−２，４−ジメトキシフェニル）ピリジン−４（１Ｈ）−オン；
１−［１−（２−クロロベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−３−ヒドロキシピリジン−４（１Ｈ）−オン；
またはその医薬上許容される塩および個々のエナンチオマーおよびジアステレオマーである請求項２０に記載の化合物。
不活性な担体および有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
神経学的および精神医学的障害および病気を治療し、または予防するための、治療上有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
統合失調症の陰性兆候を治療または予防し、統合失調症の陽性兆候、大鬱病、双極性障害の鬱病相、ＡＤＤ／ＡＤＨＤのようなＤＡ欠乏関連病、および物質依存症（例えば、オピエート、タバコ中毒等）の治療における抗精神病薬の効果の増加させ、および禁煙または抗精神病薬の使用に関連する体重増加／食物切望を治療または予防するための、治療上有効量の請求項１における式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
オピエートアゴニストまたはアンタゴニスト、カルシウムチャネルアンタゴニスト、５ＨＴ、５−ＨＴ_１Ａ完全または部分的受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ナトリウムチャネルアンタゴニスト、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ニューロキニン受容体１（ＮＫ１）アンタゴニスト、非ステロイド抗炎症薬物（ＮＳＡＩＤ）、選択的セロトニン再摂取阻害剤（ＳＳＲＩ）および／または選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再摂取阻害剤（ＳＳＮＲＩ）、三環抗鬱薬物、ノルエピネフリンモジュレーター、リチウム、バルポレート、ノルエピネフリン再摂取阻害剤、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（ＭＡＯＩ）、モノアミンオキシダーゼの可逆的阻害剤（ＲＩＭＡ）、アルファ−アドレナリン受容体アンタゴニスト、非典型的抗鬱薬、ベンゾジアゼピン、副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）アンタゴニスト、ニューロンチン（ガバペンチン）およびプレガバリンよりなる群から選択される１以上の治療的に活性な化合物をさらに含む請求項２２に記載の組成物。