JP2016520118A5 - - Google Patents

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JP2016520118A5
JP2016520118A5 JP2016516280A JP2016516280A JP2016520118A5 JP 2016520118 A5 JP2016520118 A5 JP 2016520118A5 JP 2016516280 A JP2016516280 A JP 2016516280A JP 2016516280 A JP2016516280 A JP 2016516280A JP 2016520118 A5 JP2016520118 A5 JP 2016520118A5
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methyl
pyrazol
chlorophenyl
cyclopropyl
dihydropyrrolo
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本発明は以下の態様を含み得る。
［１］
式（Ｉ）の化合物またはその塩：

（式中、
Ａは、

から選択され、
Ｂは、

であり、
Ｃは、

であり、
Ｒ １ は、１個または２個のフルオロで任意に置換されているメチルであり、
Ｒ ２ は、クロロおよびフルオロから選択され、
Ｒ ３ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ４ ）アルキルおよびシクロプロピルから選択され、Ｒ ４ は、−ＯＨ
もしくは−Ｏ−（Ｃ １ 〜Ｃ ４ ）アルキルによって任意に置換されている（Ｃ １ 〜Ｃ ４ ）ア
ルキル；−ＯＨによって置換されているハロ（Ｃ １ 〜Ｃ ４ ）アルキル；または

から選択されるか、
あるいは
Ｒ ３ は、

であり、Ｒ ４ は、Ｈ；−ＯＨもしくは−Ｏ−（Ｃ １ 〜Ｃ ４ ）アルキルによって任意に置換
されている（Ｃ １ 〜Ｃ ４ ）アルキル；およびシクロプロピルから選択され、
Ｒ ５ は、Ｈであり、
Ｒ ６ は、メチル、メトキシ、−ＮＨ ２ 、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ １ 〜Ｃ ４ ）アル
キルから選択され、
Ｒ ７ は、メトキシであり、
＊は、分子の残部への結合点を示す）。
［２］
Ｒ １ が、メチルおよびジフルオロメチルから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の
化合物またはその塩。
［３］
Ａが、

から選択される、請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［４］
Ｒ ３ が、メチル、エチル、およびシクロプロピルから選択される、請求項１から３のい
ずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［５］
Ｒ ４ が、メチルまたは−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ である、請求項１から４のいずれかに記
載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［６］
Ｒ ３ が、

であり、
Ｒ ４ が、Ｈである、請求項１から３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［７］
実施例１：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチ
ル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，
６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例２：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８
−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチ
ル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例３：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオ
ロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル
）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン
；
実施例４：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオ
ロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル
）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン
；
実施例５：−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオロ
メチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）
−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例６：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオ
ロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル
）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン
実施例７：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（
ジフルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−
６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ
）−オン；
実施例８：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（１，４−ジメチ
ル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−イル）−１−メチル−５，６
−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例９：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（１，４
−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−イル）−１−メチル
−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例１０：６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］
トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−３−イ
ル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例１１：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，
２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン
−３−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例１２：６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］
トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−３−イ
ル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オ
ン；
実施例１３：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，
２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン
−３−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１
Ｈ）−オン；
実施例１４：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（８−
メトキシ−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）
−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例１５：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，
８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（
２−メトキシエチル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）
−オン；
実施例１６：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（フルオ
ロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル
）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン
；
実施例１７：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−
（フルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−
６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ
）−オン；
実施例１８：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（フルオ
ロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル
）−１−（２−メトキシエチル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−
４（１Ｈ）−オン；
実施例１９：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，
８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（
（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジヒドロピロ
ロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例２０：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，
８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（
（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジヒドロピロ
ロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例２１：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（１，４−ジメ
チル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−イル）−１−（１−メチル
−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−
４（１Ｈ）−オン；
実施例２２：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフル
オロメチル）−８−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−
イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−
オン；
実施例２３：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメ
チル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−メチル−
５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例２４：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，
８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−
メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
実施例２５：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメ
チル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−（１−メ
チル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾー
ル−４（１Ｈ）−オン；
実施例２６：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメ
チル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（１−メチ
ル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール
−４（１Ｈ）−オン；
実施例２７：ｔｅｒｔ−ブチル（６−（６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロ
ピル−１−メチル−４−オキソピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ
）−イル）−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−イル
）カルバメート；
実施例２８：５−（８−アミノ−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ
］ピリジン−６−イル）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−１−メチ
ル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；および
実施例２９：エチル（６−（６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−１−
メチル−４−オキソピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル）
−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−イル）カルバメ
ート
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
［８］
治療有効量の請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容される
その塩と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
［９］
治療有効量の請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容される
その塩と、１つ以上の治療的に活性な薬剤とを含む、組合せ物。
［１０］
対象においてＢＥＴタンパク質活性をモジュレートする方法であって、前記対象に、治
療有効量の請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその
塩を投与することを含む、方法。
［１１］
がんを処置する方法であって、対象に、治療有効量の請求項１から７のいずれか一項に
記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
［１２］
医薬としての使用のための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学
的に許容されるその塩。
［１３］
がんの処置における使用のための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物また
は薬学的に許容されるその塩。
［１４］
がんの処置のための医薬の製造における、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合
物または薬学的に許容されるその塩の使用。

Claims (14)

  1. 式（Ｉ）の化合物またはその塩：

    （式中、
    Ａは、

    から選択され、
    Ｂは、

    であり、
    Ｃは、

    であり、
    Ｒ１は、１個または２個のフルオロで任意に置換されているメチルであり、
    Ｒ２は、クロロおよびフルオロから選択され、
    Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよびシクロプロピルから選択され、Ｒ４は、−ＯＨもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルによって任意に置換されている（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；−ＯＨによって置換されているハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；または

    から選択されるか、
    あるいは
    Ｒ３は、

    であり、Ｒ４は、Ｈ；−ＯＨもしくは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルによって任意に置換されている（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；およびシクロプロピルから選択され、
    Ｒ５は、Ｈであり、
    Ｒ６は、メチル、メトキシ、−ＮＨ２、および−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
    Ｒ７は、メトキシであり、
    ＊は、分子の残部への結合点を示す）。
  2. Ｒ１が、メチルおよびジフルオロメチルから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
  3. Ａが、

    から選択される、請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
  4. Ｒ３が、メチル、エチル、およびシクロプロピルから選択される、請求項１から３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
  5. Ｒ４が、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１から４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
  6. Ｒ３が、

    であり、
    Ｒ４が、Ｈである、請求項１から３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
  7. 実施例１：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例３：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例４：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例５：−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例６：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン
    実施例７：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例８：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例９：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１０：６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１１：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１２：６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１３：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１４：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（８−メトキシ−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１５：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（２−メトキシエチル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１６：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（フルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１７：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（フルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１８：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（フルオロメチル）−８−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（２−メトキシエチル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例１９：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２０：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２１：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２２：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３−（ジフルオロメチル）−８−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２３：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２４：（Ｒ）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２５：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２６：６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−５−（３，８−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；
    実施例２７：ｔｅｒｔ−ブチル（６−（６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−１−メチル−４−オキソピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル）−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−イル）カルバメート；
    実施例２８：５−（８−アミノ−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−１−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−４（１Ｈ）−オン；および
    実施例２９：エチル（６−（６−（４−クロロフェニル）−３−シクロプロピル−１−メチル−４−オキソピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（１Ｈ，４Ｈ，６Ｈ）−イル）−３−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−イル）カルバメート
    から選択される、化合物またはその塩。
  8. 治療有効量の請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
  9. 治療有効量の請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、１つ以上の治療的に活性な薬剤とを含む、組合せ物。
  10. 治療有効量の請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、対象におけるＢＥＴタンパク質活性をモジュレートするための医薬組成物。
  11. 治療有効量の請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、がんを処置するための医薬組成物。
  12. 医薬としての使用のための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  13. がんの処置における使用のための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  14. がんの処置のための医薬の製造における、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
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