HRP20110804T1 - Benzocikloheptapiridini kao inhibitori receptora tirozin kinaze met - Google Patents

Benzocikloheptapiridini kao inhibitori receptora tirozin kinaze met Download PDF

Info

Publication number
HRP20110804T1
HRP20110804T1 HR20110804T HRP20110804T HRP20110804T1 HR P20110804 T1 HRP20110804 T1 HR P20110804T1 HR 20110804 T HR20110804 T HR 20110804T HR P20110804 T HRP20110804 T HR P20110804T HR P20110804 T1 HRP20110804 T1 HR P20110804T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
cyclohepta
benzo
pyridin
oxo
methyl
Prior art date
Application number
HR20110804T
Other languages
English (en)
Inventor
J. Dinsmore Christopher
Esther Ortega Gabarda Ana
J. Guerin David
P. Jewell James
D. Katz Jason
Lim Jongwon
R. Machacek Michelle
D. Otte Ryan
R. Young Jonathan
Original Assignee
Merck Sharp & Dohme Corp.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck Sharp & Dohme Corp. filed Critical Merck Sharp & Dohme Corp.
Publication of HRP20110804T1 publication Critical patent/HRP20110804T1/hr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06Ring systems of three rings
    • C07D221/16Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10Spiro-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10Spiro-condensed systems
    • C07D491/113Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804Compounds having Si-O-C linkages

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Spoj Formule I: ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, gdje: isprekidana linija predstavlja dvostruku vezu po izboru; a je nezavisno 0 ili 1; b je nezavisno 0 ili 1; m je nezavisno 0, 1, ili 2; R1 se izabire između halogena, aril, heterociklil, -C(=O)NR10R11, (C=O)OC1-C6 alkil i NR10R11; taj alkil, aril i heterociklil po izboru mogu biti supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8;R2 i R3 su nezavisno izabrani između vodika, OH, -O-C1-6 alkil, - O-C(=O)C1-6 alkil, -O-aril i NR10R11, svaki alkil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; iliR2 i R3 su ujedinjeni tako da formiraju =O ili =N-ORc;R4, R6 i R7 su svaki nezavisno vodik, halogen, C1-6alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OH, -O-C1-6alkil, -O-C(=O)C1-6 alkil, -O-aril, S(O)mRa i NR10R11, svaki alkil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8;R5 se izabire između vodika, C1-6alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OH, -O-C1-6alkil, -O-C(=O)C1-6 alkil, -Oaril, S(O)mRa, -C(=O)NR10R11, - NHS(O)2NR10R11 i NR10R11, svaki alkil, alkenil, alkinil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8;uz uvjet da barem jedan od R4, R5 i R6 nije vodik; R8 je nezavisno: 1) (C=O)aObC1-C10 alkil, 2) (C=O)aObaril, 3) C2-C10 alkenil, 4) C2-C10 alkinil, 5) (C=O)aOb heterociklil, 6) CO2H, 7) halo, 8) CN, 9) OH, 10) ObC1-C6 perfluoroalkil, 11) Oa(C=O)bNR10R11,12) S(O)mRa,13) S(O)2NR10R11,14) OS(=O)Ra,15) okso, 16) CHO, 17) (N=O)R10R11,18) (C=O)aObC3-C8 cikloalkil, 19) ObSiRa3, ili20) NO2;taj alkil, aril, alkenil, alkinil, heterociklil, i cikloalkil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R9;dva R8, spojena na isti atom ugljika su ujedinjeni tako da formiraju -(CH2)u- gdje je u 3 do 6 i jedan ili dva atoma ugljika su po izboru zamijenjena skupinom izabranom između O, S(O)m, - N(Ra)C(O)-, -N(Rb)- i -N(CORa)-;R9 je nezavisno izabran između: 1) (C=O)aOb(C1-C10)alkil, 2) Ob(C1-C3)perfluoroalkil, 3) okso, 4) OH, 5) halo, 6) CN, 7) (C2-C10)alkenil, 8) (C2-C10)alkinil, 9) (C=O)aOb(C3-C6)cikloalkil, 10) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-aril, 11) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-heterociklil, 12) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-N(Rb)2,13) C(O)Ra,14) (C0-C6)alkilen-CO2Ra,15) C(O)H, 16) (C0-C6)alkilen-CO2H, i17) C(O)N(Rb)2,18) S(O)mRa, i19) S(O)2NR10R11;taj alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, i heterociklil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između Rb, OH, (C1-C6)alkoksi, halogen, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6 alkil, okso, i N(Rb)2; ilidva R9, spojena na isti atom ugljika su ujedinjeni tako da formiraju -(CH2)u- gdje je u 3 do 6 i jedan ili dva atoma ugljika su po izboru zamijenjena skupinom izabranom između O, S(O)m, - N(Ra)C(O)-, -N(Rb)- i -N(CORa)-;R10 i R11 su nezavisno izabrani između: 1) H, 2) (C=O)ObC1-C10 alkil, 3) (C=O)ObC3-C8 cikloalkil, 4)

Claims (17)

1. Spoj Formule I: [image] ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, gdje: isprekidana linija predstavlja dvostruku vezu po izboru; a je nezavisno 0 ili 1; b je nezavisno 0 ili 1; m je nezavisno 0, 1, ili 2; R1 se izabire između halogena, aril, heterociklil, -C(=O)NR10R11, (C=O)OC1-C6 alkil i NR10R11; taj alkil, aril i heterociklil po izboru mogu biti supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; R2 i R3 su nezavisno izabrani između vodika, OH, -O-C1-6 alkil, - O-C(=O)C1-6 alkil, -O-aril i NR10R11, svaki alkil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; ili R2 i R3 su ujedinjeni tako da formiraju =O ili =N-ORc; R4, R6 i R7 su svaki nezavisno vodik, halogen, C1-6alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OH, -O-C1-6alkil, -O-C(=O)C1-6 alkil, -O-aril, S(O)mRa i NR10R11, svaki alkil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; R5 se izabire između vodika, C1-6alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OH, -O-C1-6alkil, -O-C(=O)C1-6 alkil, -Oaril, S(O)mRa, -C(=O)NR10R11, - NHS(O)2NR10R11 i NR10R11, svaki alkil, alkenil, alkinil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; uz uvjet da barem jedan od R4, R5 i R6 nije vodik; R8 je nezavisno: 1) (C=O)aObC1-C10 alkil, 2) (C=O)aObaril, 3) C2-C10 alkenil, 4) C2-C10 alkinil, 5) (C=O)aOb heterociklil, 6) CO2H, 7) halo, 8) CN, 9) OH, 10) ObC1-C6 perfluoroalkil, 11) Oa(C=O)bNR10R11, 12) S(O)mRa, 13) S(O)2NR10R11, 14) OS(=O)Ra, 15) okso, 16) CHO, 17) (N=O)R10R11, 18) (C=O)aObC3-C8 cikloalkil, 19) ObSiRa3, ili 20) NO2; taj alkil, aril, alkenil, alkinil, heterociklil, i cikloalkil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R9; dva R8, spojena na isti atom ugljika su ujedinjeni tako da formiraju -(CH2)u- gdje je u 3 do 6 i jedan ili dva atoma ugljika su po izboru zamijenjena skupinom izabranom između O, S(O)m, - N(Ra)C(O)-, -N(Rb)- i -N(CORa)-; R9 je nezavisno izabran između: 1) (C=O)aOb(C1-C10)alkil, 2) Ob(C1-C3)perfluoroalkil, 3) okso, 4) OH, 5) halo, 6) CN, 7) (C2-C10)alkenil, 8) (C2-C10)alkinil, 9) (C=O)aOb(C3-C6)cikloalkil, 10) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-aril, 11) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-heterociklil, 12) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-N(Rb)2, 13) C(O)Ra, 14) (C0-C6)alkilen-CO2Ra, 15) C(O)H, 16) (C0-C6)alkilen-CO2H, i 17) C(O)N(Rb)2, 18) S(O)mRa, i 19) S(O)2NR10R11; taj alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, i heterociklil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između Rb, OH, (C1-C6)alkoksi, halogen, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6 alkil, okso, i N(Rb)2; ili dva R9, spojena na isti atom ugljika su ujedinjeni tako da formiraju -(CH2)u- gdje je u 3 do 6 i jedan ili dva atoma ugljika su po izboru zamijenjena skupinom izabranom između O, S(O)m, - N(Ra)C(O)-, -N(Rb)- i -N(CORa)-; R10 i R11 su nezavisno izabrani između: 1) H, 2) (C=O)ObC1-C10 alkil, 3) (C=O)ObC3-C8 cikloalkil, 4) (C=O)Obaril, 5) (C=O)Obheterociklil, 6) C1-C10 alkil, 7) aril, 8) C2-C10 alkenil, 9) C2-C10 alkinil, 10) heterociklil, 11) C3-C8 cikloalkil, 12) SO2Ra, i 13) (C=O)NRb2, taj alkil, cikloalkil, aril, heterocilil, alkenil, i alkinil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R8, ili R10 i R11 uzeti zajedno s dušikom na koji su spojeni mogu formirati monociklički ili biciklički heterocikl s 5-7 članova u svakom prstenu i koji po izboru može sadržavati, dodatno uz dušik, jedan ili dva dodatna heteroatoma izabrana između N, O i S, taj monociklički ili biciklički heterocikl je po izboru supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R9; Ra je nezavisno izabran između: (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C3-C6)cikloalkil, aril, -(C1-C6)alkilenaril, heterociklil i -(C1-C6)alkilenheterociklil; Rb je nezavisno izabran između: H, (C1-C6)alkil, aril, -(C1-C6)alkilenaril, heterociklil, -(C1-C6)alkilenheterociklil, (C3-C6)cikloalkil, (C=O)OC1-C6 alkil, (C=O)C1-C6 alkil ili S(O)2Ra; i Rc je nezavisno izabran između: H, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C3-C6)cikloalkil, aril, -(C1-C6)alkilenaril, heterociklil i -(C1-C6)alkilenheterociklil.
2. Spoj prema zahtjevu 1 koji ima Formulu II: [image] ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, gdje a je nezavisno 0 ili 1; b je nezavisno 0 ili 1; m je nezavisno 0, 1, ili 2; R1 se izabire između aril, heterociklil i NR10R11; taj aril i heterociklil po izboru mogu biti supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; R4 i R6 su svaki nezavisno vodik, halogen, C1-6alkil, OH, -O-C1-6alkil, -O-C(=O)C1-6 alkil, -O-aril i NR10R11, svaki alkil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; R5 se izabire između vodika, C1-6alkil, C2-6 alkenil, OH, -O-C1-6alkil, -O-C(=O)C1-6 alkil, -O-aril, S(O)mRa, -C(=O)NR10R11, - NHS(O)2NR10R11 i NR10R11, svaki alkil, alkenil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; uz uvjet da barem jedan od R4, R5 i R6 nije vodik; R8 je nezavisno 1) (C=O)aObC1-C10 alkil, 2) (C=O)aObaril, 3) C2-C10 alkenil, 4) C2-C10 alkinil, 5) (C=O)aOb heterociklil, 6) CO2H, 7) halo, 8) CN, 9) OH, 10) ObC1-C6 perfluoroalkil, 11) Oa(C=O)bNR10R11, 12) S(O)mRa, 13) S(O)2NR10R11, 14) OS(=O)Ra, 15) okso, 16) CHO, 17) (N=O)R10R11, ili 18) (C=O)aObC3-C8 cikloalkil, taj alkil, aril, alkenil, alkinil, heterociklil, i cikloalkil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R9; ili dva R8, spojena na isti atom ugljika su ujedinjeni tako da formiraju -(CH2)u- gdje je u 3 do 6 i jedan ili dva atoma ugljika su po izboru zamijenjena skupinom izabranom između O, S(O)m, - N(Ra)C(O)-, -N(Rb)- i -N(CORa)-; R9 je nezavisno izabran između: 1) (C=O)aOb(C1-C10)alkil, 2) Ob(C1-C3)perfluoroalkil, 3) okso, 4) OH, 5) halo, 6) CN, 7) (C2-C10)alkenil, 8) (C2-C10)alkinil, 9) (C=O)aOb(C3-C6)cikloalkil, 10) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-aril, 11) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-heterociklil, 12) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-N(Rb)2, 13) C(O)Ra, 14) (C0-C6)alkilen-CO2Ra, 15) C(O)H, 16) (C0-C6)alkilen-CO2H, i 17) C(O)N(Rb)2, 18) S(O)mRa, i 19) S(O)2NR10R11; taj alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, i heterociklil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između Rb, OH, (C1-C6)alkoksi, halogen, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6 alkil, okso, i N(Rb)2; ili R10 i R11 su nezavisno izabrani između: 1) H, 2) (C=O)ObC1-C10 alkil, 3) (C=O)ObC3-C8 cikloalkil, 4) (C=O)Obaril, 5) (C=O)Obheterociklil, 6) C1-C10 alkil, 7) aril, 8) C2-C10 alkenil, 9) C2-C10 alkinil, 10) heterociklil, 11) C3-C8 cikloalkil, 12) SO2Ra, i 13) (C=O)NRb2, taj alkil, cikloalkil, aril, heterocilil, alkenil, i alkinil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R8, ili R10 i R11 uzeti zajedno s dušikom na koji su spojeni mogu formirati monociklički ili biciklički heterocikl s 5-7 članova u svakom prstenu i koji po izboru može sadržavati, dodatno uz dušik, jedan ili dva dodatna heteroatoma izabrana između N, O i S, taj monociklički ili biciklički heterocikl je po izboru supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R9; Ra je nezavisno izabran između: (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C3-C6)cikloalkil, aril, -(C1-C6)alkilenaril, heterociklil i -(C1-C6)alkilenheterociklil; i Rb je nezavisno izabran između: H, (C1-C6)alkil, aril, -(C1-C6)alkilenaril, heterociklil, -(C1-C6)alkilenheterociklil, (C3-C6)cikloalkil, (C=O)OC1-C6 alkil, (C=O)C1-C6 alkil ili S(O)2Ra.
3. Spoj prema zahtjevu 2 koji ima Formulu III: [image] ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili stereoizomer, gdje a je nezavisno 0 ili 1; b je nezavisno 0 ili 1; m je nezavisno 0, 1, ili 2; R1 se izabire između aril, heterociklil i NR10R11; taj aril i heterociklil po izboru mogu biti supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; R5 se izabire između C1-6alkil, C2-6 alkenil, OH, -O-C1-6alkil, -O-C(=O)C1-6 alkil, -O-aril, S(O)mRa, -C(=O)NR10R11, - NHS(O)2NR10R11 i NR10R11, svaki alkil, alkenil i aril su po izboru supstituirani jednim do pet supstituenata, svaki supstituent se nezavisno bira između R8; R8 je nezavisno 1) (C=O)aObC1-C10 alkil, 2) (C=O)aObaril, 3) C2-C10 alkenil, 4) C2-C10 alkinil, 5) (C=O)aOb heterociklil, 6) CO2H, 7) halo, 8) CN, 9) OH, 10) ObC1-C6 perfluoroalkil, 11) Oa(C=O)bNR10R11, 12) S(O)mRa, 13) S(O)2NR10R11, 14) OS(=O)Ra, 15) okso, 16) CHO, 17) (N=O)R10R11, ili 18) (C=O)aObC3-C8 cikloalkil, taj alkil, aril, alkenil, alkinil, heterociklil, i cikloalkil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R9; R9 je nezavisno izabran između: 1) (C=O)aOb(C1-C10)alkil, 2) Ob(C1-C3)perfluoroalkil, 3) okso, 4) OH, 5) halo, 6) CN, 7) (C2-C10)alkenil, 8) (C2-C10)alkinil, 9) (C=O)aOb(C3-C6)cikloalkil, 10) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-aril, 11) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-heterociklil, 12) (C=O)aOb(C0-C6)alkilen-N(Rb)2, 13) C(O)Ra, 14) (C0-C6)alkilen-CO2Ra, 15) C(O)H, 16) (C0-C6)alkilen-CO2H, i 17) C(O)N(Rb)2, 18) S(O)mRa, i 19) S(O)2NR10R11; taj alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, i heterociklil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između Rb, OH, (C1-C6)alkoksi, halogen, CO2H, CN, O(C=O)C1-C6 alkil, okso, i N(Rb)2; R10 i R11 su nezavisno izabrani između: 1) H, 2) (C=O)ObC1-C10 alkil, 3) (C=O)ObC3-C8 cikloalkil, 4) (C=O)Obaril, 5) (C=O)Obheterociklil, 6) C1-C10 alkil, 7) aril, 8) C2-C10 alkenil, 9) C2-C10 alkinil, 10) heterociklil, 11) C3-C8 cikloalkil, 12) SO2Ra, i 13) (C=O)NRb2, taj alkil, cikloalkil, aril, heterocilil, alkenil, i alkinil su po izboru supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R8, ili R10 i R11 uzeti zajedno s dušikom na koji su spojeni mogu formirati monociklički ili biciklički heterocikl s 5-7 članova u svakom prstenu i koji po izboru može sadržavati, dodatno uz dušik, jedan ili dva dodatna heteroatoma izabrana između N, O i S, taj monociklički ili biciklički heterocikl je po izboru supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta izabrana između R9; Ra je nezavisno izabran između: (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C3-C6)cikloalkil, aril, -(C1-C6)alkilenaril, heterociklil i -(C1-C6)alkilenheterociklil; i Rb je nezavisno izabran između: H, (C1-C6)alkil, aril, -(C1-C6)alkilenaril, heterociklil, -(C1-C6)alkilenheterociklil, (C3-C6)cikloalkil, (C=O)OC1-C6 alkil, (C=O)C1-C6 alkil ili S(O)2Ra.
4. Spoj prema zahtjevu 1 izabran između: 6-brom-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 8-brom-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-klor-7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-klor-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; 6-(metiltio)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 6-(metilsulfonil)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; Metil 5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-karboksilat; 6-metil-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-fenil-7-[(trimetilsilil)etinil]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-fenil-7-vinil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-etil-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)acetamid; 3-klor-7-hidroksi-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 6-amino-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciktohepta[1,2-b]piridin-3-on; 8-amino-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 9-amino-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 2-hidroksi-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)propanamid; 3-fenil-7-(piridin-2-ilamino)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(3-metoksipropil)amino]-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2-metoksietil)amino]-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(3-metoksipropil)amino]-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-ol; 7-[(2-metoksietil)amino]-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-fenil-7-[(2,2,2-trifluometil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-karboksilna kiselina; N-metil-5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-karboksamid; 7-metil-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 8-metil-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 9-metil-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-etinil-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-fenil-7-[(1E/Z)-prop-1-en-1-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-fenil-7-propil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-izobutil-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 9-(metiltio)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(metiltio)-3-fenil-10,11-dihidro-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 9-(metilsulfonil)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 6-metoksi-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N’-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N,N-dimetilsulfamid; N-benzil-N’-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N-metilsulfamid; N-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-1,1,1-trifluorometansulfonamid; 3-klor-7-{[(3-metilpiridin-4-il)metil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N’-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N-(izoksazol-3-ilmetil)-N-metilsulfamid; N-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N’-[(1-morfolin-4-ilciklopentil) metil]sulfamid; 3,7-bis[(piridin-3-ilmetil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-klor-7-[(piridin-2-ilmetil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-[5-okso-3-(3-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(izopropilamino)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-kloro-7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N’-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N-(1,4-dioksan-2-ilmetil)-N-metilsulfamid; N-(1,4-dioksan-2-ilmetil)-N-metil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N-[3-(4-klorfenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(2-klorfenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(5-okso-3-piridin-4-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(5-okso-3-piridin-3-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[5-okso-3-(1H-pirazol-3-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(3-klorfenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(5-okso-3-pirimidin-5-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(5-okso-3-quinolin-6-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(3-furil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(2-furil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(4-fluorofenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(3-fluorofenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(2-fluorofenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(5-okso-3-quinolin-8-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)mcthanesulfonamid; N-(5-okso-3-quinolin-3-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(5-okso-3-quinolin-5-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(2,4-diklorofenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(3-imidazo[1,2-a]pirazin-3-il-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[5-okso-3-(1,3-tiazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(3-izotiazol-4-il-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(3-izotiazol-5-il-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(3,5-dimetilizoksazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-okso-3-(1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; metil (4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}-1H-pirazol-1-il)acetat; etil 3-(4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}-1H-pirazol-1-il)propanoat; N-(3-{1-[2-(dimetilamino)etil]-1H-pirazol-4-il}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(1-izobutil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-okso-3-(1-propil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(3-{1-[3-(dimetilamino)propil]-1H-pirazol-4-il}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-{3-[1-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-{5-okso-3-[1-(2-pirolidin-1-iletil)-1H-pirazol-4-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-[3-(1-benzil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; (4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}-1H-pirazol-1-il)octena kiselina; 3-(4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}-1H-pirazol-1-il)propionska kiselina; N-(3-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}fenil)-3-piperidin-1-ilpropanamid; N-(4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b] piridin-3-il}fenil)metansulfonamid; N-(3-{1-[3-(benziloksi)propil]-1H-pirazol-4-il}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(1-izopropil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-{3-[1-(3-metilbutil)-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-[3-(1-ciklopentil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-{3-[1-(3-hidroksipropil)-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; 3-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzojeva kiselina; 3-(2,3-dihidro-1H-pirazolo[1,2-a]pirazol-4-ij-6-il)-7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridinij bis(trifluoroacetat); metil 2-(4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}-1H pirazol-1-il)propanoat; N-{3-[1-(3,3-dimetil-2-oksobutil)-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; 4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzojeva kiselina; N-[3-(3-nitrofenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(4-nitrofenil)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-izobutil-3-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzamid; 3-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}-N-(2-morfolin-4-iletil)benzamid; N-[2-(1-metilpirolidin-2-il)etil]-3-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzamid; N-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]-3-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)benzamid; N-{3-[1-(3-hidroksipropil)-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-[(5-metilpirazin-2-il)metil]-3-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzamid; N-izobutil-4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzamid; N-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]-4-(7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzamid; 2-metil-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]propan-2-sulfonamid; N,N-dimetil-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N-benzil-N-metil-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N,N-dietil-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]pirolidin-1-sulfonamid; N-etil-N-metil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N,N-dimetil-N’-[5-okso-3-(1-propil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N,N-dimetil-N’-{3-[1-(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}sulfamid; N-(3-{1-[3-(dimetilamino)propil]-1H-pirazol-4-il}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N,N-dimetilsulfamid; N-izopropil-N-metil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; 7-(5- metil- 1,1- dioxido- 1,2,5- tiadiazolidin- 2- il)- 3-(1- metil- 1H-pirazol- 4- il)- 5H- benzo [4,5] ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-metil-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; 1,1,1-trifluoro-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-(3-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-(1H-pirazol-3-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-(5-metil-2-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-benzotien-3-il)-7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-(4-{7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}fenil)acetamid; 4-{7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}benzojeva kiselina; 7-amino-3-(3-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(2-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(1H-pirazol-3-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(5-metil-2-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(1-benzotien-3-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-[4-(7-amino-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)fenil]acetamid; 4-(7-amino-5-okso-5H-bcnzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)benzojeva kiselina; 7-hidroksi-3-(3-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(cikloheksilmetil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(4-fluorobenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-vinil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,4-difluorobenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-[(2-feniletil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(3,4-difluorobenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(4-metilbenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,4-dimetilbenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-{[2-(4-fluorofenil)etil]amino}-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(butilamino)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-(propilamino)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(3-metilbutil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(izopropilamino)-3-(1-metil-1-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1,3-benzodioksol-5-ilmetil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(izobutilamino)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2-metilbenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H pirazol-4-il)-7-{[2-(trifluorometil)benzil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(bifenil-2-ilmetil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2-klorbenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,3-dimetilbenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-metil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N-(tetrahidrofuran-3-il)sulfamid; N’-(3-{1-[3-(benziloksi)propil]-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N,N-dimetilsulfamid; N-{3-[1-(3-hidroksipropil)-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}-N,N-dimetilsulfamid; 7-[(imidazo[1,2-a]piridin-3-ilmetil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N,N-dimetil-N’-(3-{1-[(3-metiloksetan-3-il)metil]-1H-pirazol-4-il}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)sulfamid; 7-{[(1-metil-5-oksopirolidin-2-il)metil]amino}-3-(1-metil-1Hpirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3,7-bis(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-(1H-pirol-2-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-{[(3-metilpiridin-4-il)metil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-(1H-pirazol-3-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-2-(trifluorometil)benzamid; 7-{[(1-etilpirolidin-2-il)metil]amino}-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,6-dimetilbenzil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-metil-N-[(1-metil-5-oksopirolidin-2-il)metil]-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N-metil-N-[(1-metil-1H-imidazol-2-il)metil]-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N-metil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N-(tetrahidro-2H-piran-2-ilmetil)sulfamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-2-(trifluorometil)benzen-sulfonamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N’-[2-(trifluorometil)benzil]sulfamid; metil 4-(7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)benzoat; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N’-(tetrahidrofuran-3-il)sulfamid; tert-butil 4-[4-(7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)fenil]piperazin-1-karboksilat; 7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-3-(4-piperazin-1-ilfenil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-[3-(dimetilamino)fenil]-7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-3-piridin-4-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N-(tetrahidrofuran-3-ilmetil)sulfamid; N-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]morfolin-4-sulfonamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-2-(trifluorometil)-5,6-dihidroimidazo[1,2-a]pirazin-7(8H)-sulfonamid; N-izobutil-4-(7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)benzamid; 7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-3-pirimidin-5-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 4-(7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)-N-fenilbenzamid; 3-(6-fluoropiridin-3-il)-7-{[(3-metilpiridin-2-il)metil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-[3-(dimetilamino) propil]- 4-(7- { [ (3- metilpiridin- 2- il) metil] amino}- 5- okso- 5H- benzo [4,5] ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il)benzamid; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-piridin-4-il-7-[(tetrahidro-2H-pyan-4-ilmetil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1,4-dioksan-2-ilmetil)amino]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-[3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; 3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-7-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-(5-okso-3-piperidin-1-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(3-morfolin-4-il-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(5-okso-3-pirolidin-1-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(benzilamino)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-{3-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-{3-(butil(metil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-{3-[(ciklopropilmetil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-(3-amino-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N,N-(5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3,7-diil)dimetansulfonamid; N-(3-anilino-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[3-(cikloheksilamino)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-okso-3-(piridin-4-ilamino)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-okso-3-(piridin-3-ilamino)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-okso-3-(piridin-2-ilamino)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; tert-butil 4-{7-[(metilsulfonil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il}piperazine-1-karboksilat; N-[3-(4-metilpiperazin-1-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[3-(1,4-dioksa-8-azaspiro[4.5]dec-8-il)-5-okso-5Hbenzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-okso-3-(4-kinolin-2-ilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-{3-[(4-klorbenzil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-{5-okso-3-[(1-feniletil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-{3-[(2-morfolin-4-iletil)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-{5-hidroksi-3-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-(3-klor-5-hidroksi-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(3-{4-[(2-metil-1,3-tiazol-4-il)metil]piperazin-1-il}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-{3-[4-(4-klorpiridin-2-il)piperazin-1-il]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-{5-okso-3-[4-(piridin-3-ilmetil)piperazin-1-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-(5-okso-3-piperazin-2-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-{5-okso-3-[4-(piridin-2-ilmetil)piperazin-1-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-[5-okso-3-(4-piridin-3-ilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-{5-okso-3-[2-(trifluorometil)-5,6-dihidroimidazo[1,2-a]pirazin-7(8H)-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; N-(3-{4-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]piperazin-1-il}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-{3-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)amino]-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il}metansulfonamid; 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-(1,4-dioksa-8-azaspiro[4.5]dec-8-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-7-morfolin-4-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(4-acetilpiperazin-1-il)-7-morfolin-4-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-7-[(1-feniletil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-anilin-3 -(4-izopropilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(benzilamino)-3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 4-[7-(benzilamino)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-il]-N,N-dimetilpiperazin-1-karboksamid; 7-(tert-butilamino)-3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-7-[(2-metoksietil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-7-[(3-metoksipropil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1-etilpropil)amino]-3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1-etilpropil)amino]-3-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(3-metoksipropil)amino]-3-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-amino-3-(4-oksopiperidin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-hidroksi-3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-7-piperidin-1-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3,7-bis{[(3-metilpiridin-4-il)metil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-2-metoksiacetamid; etil (5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-8-il)karbamat; N-etil-N’-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-8-il)urea; N-(2,4- dimetoksibenzil)-N-(5- okso- 3- fenil- 5H-benzo [4,5] ciklohepta [1,2-b] piridin- 7- il) etilensulfonamid; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etilensulfonamid; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-2-pirolidin-1-iletansulfonamid; N-metil-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; 3-klor-7-[(2,4-dimetoksibenzil)(metil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; dimetil [3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]amidofosfat; N,N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)bis-metansulfonamid; N,N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)bis-benzensulfonamid; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)benzensulfonamid; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]propan-2-sulfonamid; 2-klor-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]propan-2-sulfinamid; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-2-fenilacetamid; 2-metoksi-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)acetamid; N-acetil-N’-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-9-il)acetamid; N-[3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-2-metoksiacetamid; N-[3-(1,4-dioksa-8-azaspiro[4.5]dec-8-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-2-metoksiacetamid; 2-metoksi-N-[5-okso-3-(3-tienil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]acetamid; 2-{[(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)amino]karbonil}benzojeva kiselina; etil[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]karbamat; N-etil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]urea; 7-amino-3-(1,4-dioksa-8-azaspiro[4.5]dec-8-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 2-(dietilamino)-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; 2-morfolin-4-il-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; 2-(1H-imidazol-1-il)-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; 2-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; 2-[(2-morfolin-4-iletil)amino]-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; 2-(benzilamino)-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; 2-(dimetilamino)-N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)etansulfonamid; N-(5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-2-(1H-pirazol-1-il)etansulfonamid; N-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-2-(1H-imidazol-1-il)etansulfonamid; N-[3-(1,4-dioksa-8-azaspiro[4.5]dec-8-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-2-(1H-imidazol-1-il)etansulfonamid; 7-(metilamino)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid; tert-butil({[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]amino}sulfonil)karbamat; N-(5-hidroksi-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; 7-[(metilsulfonil)amino]-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-il acetat; N-(5-metoksi-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-N-metilmetansulfonamid; N-(3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[(5E/Z)-5-(hidroksiimino)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(3-fenil-5-pirolidin-1-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-[(5E/Z)-5-(metoksiimino)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[(5E/Z)-5-(tert-butoksiimino)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; (5E/Z)-7-amino-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on oksim; N-[5-(dimetilamino)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-(izopropilamino)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-(ciklopropilamino)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-[5-(benzilamino)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid; N-(5-azetidin-1-il-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(3-fenil-5-piperidin-1-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; N-(5-morfolin-4-il-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; 7-[(metilsulfonil)amino]-3-fenil-5-piperazinedij-1-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin; 7-(hidroksimetil)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-ol; 7-({[tert-butil(dimetil)silil]oksi}metil)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-ol; 7-({[tert-butil(dimetil)silil]oksi}metil)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(hidroksimetil)-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-({[tert-butil(dimetil)silil]oksi}metil)-3-klor-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-({[tert-butil(dimetil)silil]oksi}metil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(hidroksimetil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; [3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metil acetat; [3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metil benzoat; 7-[(metilsulfonil)metil]-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; (5-okso-3-fenil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metil metansulfinat; 7-(aminometil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-{[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metil}metansulfonamid; N-(5-okso-3-fenil-10,11-dihidro-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)metansulfonamid; 7-amino-6-klor-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; metil 7-{[(dimetilamino)sulfonil]amino}-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-karboksilat; 7-{[(dimetilamino)sulfonil]amino}-5-okso-N-1,3-tiazol-2-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-3-karboksamid; 3-klor-7-vinil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on ; 3-klor-7-oksiran-2-il-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-klor-7-(1-hidroksietil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-ol; 3-klor-7-(2-hidroksietil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-ol; 7-(1-{[tert-butil(dimetil)silil]oksi}etil)-3-klor-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(2-{[tert-butil(dimetil)silil]oksi}etil)-3-klor-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(1-{[tert-butil(dimetil)silil]oksi}etil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1R)-1-hidroksietil]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1S)-1-hidroksietil]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(2-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-klor-7-(1-hidroksietil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-klor-7-etil-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-ol; 3-klor-7-(1,2-dihidroksietil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-(1,2-dihidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-karbaldehid; 3-klor-7-(1-hidroksipropil)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1R)-1-metoksietil]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(1S)-1-metoksietil]-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; tert-butil 4-[2-(3-klor-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)-2-hidroksietil]piperazin-1-karboksilat; tert-butil4-{2-hidroksi-2-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]etil}piperazin-1-karboksilat; 7-(1-hidroksi-2-piperazin-1-iletil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)amino]-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-pirazol-4-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-{[2-(3-oksomorfolin-4-il)etil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-fluoro-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il)azetidin-1-sulfonamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]azetidin-1-sulfonamid; N-(2-fluoro-3-metoksipropil)-N-metil-N’-(3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid 7-(2,2-difluoro-1-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on 7-(2,2-difluoro-1(R)-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on 7-(2,2-difluoro-1-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on 7-(2,2-difluoro-1(S)-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on N-(1,4-dioksan-2-ilmetil)-N’-[6-fluoro-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N-metilsulfamid; N-(1,4-dioksan-2-ilmetil)-N’-[8-fluoro-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N-metilsulfamid; 6-fluoro-7-(2-fluoro-1-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 7-[(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)amino]-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-pirazol-4-il]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-{[2-(3-oksomorfolin-4-il)etil]amino}-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; 3-fluoro-N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]azetidin-1-sulfonamid; N-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]azetidin-1-sulfonamid; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-[(2-morfolin-4-il-2-oksoetil)amino]-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; N-(2-fluoro-3-metoksipropil)-N-metil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid 7-(2,2-difluoro-1-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on 7-(2,2-difluoro-1(R)-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on 7-(2,2-difluoro-1-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on 7-(2,2-difluoro-1(S)-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on N-(1,4-dioksan-2-ilmetil)-N-[6-fluoro-3-(l-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N-metilsulfamid; N-(1,4-dioksan-2-ilmetil)-N-[8-fluoro-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]-N-metilsulfamid; 6-fluoro-7-(2-fluoro-1-hidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
5. Spoj prema zahtjevu 1 koji je: [image] 7-[(2,4-dimetoksibenzil)amino]-3-(1H-pirazol-3-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
6. Spoj prema zahtjevu 1 koji je: [image] N-[(2R)-1,4-dioksan-2-ilmetil]-N-metil-N’-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]sulfamid ili njegova farmaceutski prihvatljiva ili-ili stereoizomer.
7. Spoj prema zahtjevu 1 koji je: [image] N-[3-(4-izopropilpiperazin-1-il)-5-okso-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-7-il]metansulfonamid ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
8. Spoj prema zahtjevu 1 koji je: [image] 7-(1,2-dihidroksietil)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]piridin-5-on ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili stereoizomer.
9. Farmacetska smjesa koja sadrži spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili stereoizomer i farmaceutski prihvatljiv nosač.
10. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili stereoizomer za uporabu u liječenju.
11. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili stereoizomer za uporabu u liječenju ili prevenciji raka.
12. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili stereoizomer za uporabu u prevenciji ili modulaciji metastaziranja raka.
13. Spoj za uporabu prema zahtjevu 11 gdje se rak izabire između raka jajnika, dječjeg hepatocelularnog karcinoma, metastatskih karcinoma skvamoznih stanica glave i vrata, raka želuca, raka dojke, kolorektalnog karcinoma, raka cerviksa, raka pluća, raka nazofarinksa, raka gušterače, glioblastoma i sarkoma.
14. Spoj za uporabu prema zahtjevu 11 gdje se rak izabire između raka mozga, genitourinarnog trakta, limfnog sustava, želuca, larinksa i pluća.
15. Spoj za uporabu prema zahtjevu 11 gdje se rak izabire između histiocitnog limfoma, adenokarcinoma pluća, raka malih stanica pluća, raka gušterače, raka jetre, raka želuca, raka kolona, multiploh mijeloma, glioblastoma i raka dojke.
16. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili stereoizomera za pripremu lijeka za uporabu prema bilo kojem od zahtjeva 11 do 15.
17. Kombinacija spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili stereoizomera, s poznatim terapijskim sredstvima i sredstvima protiv raka.
HR20110804T 2005-06-23 2011-11-02 Benzocikloheptapiridini kao inhibitori receptora tirozin kinaze met HRP20110804T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US69322905P 2005-06-23 2005-06-23
US72906105P 2005-10-21 2005-10-21
PCT/US2006/024247 WO2007002254A2 (en) 2005-06-23 2006-06-22 Benzocycloheptapyridines as inhibitors of the receptor tyrosine kinase met

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110804T1 true HRP20110804T1 (hr) 2011-11-30

Family

ID=37478833

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110804T HRP20110804T1 (hr) 2005-06-23 2011-11-02 Benzocikloheptapiridini kao inhibitori receptora tirozin kinaze met

Country Status (11)

Country Link
US (2) US8207186B2 (hr)
EP (1) EP1896421B1 (hr)
JP (2) JP4119478B1 (hr)
AT (1) ATE524445T1 (hr)
AU (1) AU2006262172B2 (hr)
CA (1) CA2611530C (hr)
DK (1) DK1896421T3 (hr)
HR (1) HRP20110804T1 (hr)
RU (1) RU2408584C2 (hr)
SI (1) SI1896421T1 (hr)
WO (1) WO2007002254A2 (hr)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2611530C (en) 2005-06-23 2012-11-20 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US7790739B2 (en) 2005-10-21 2010-09-07 Merck & Co., Inc. and Merck Sharp & Dohme Corp. Tyrosine kinase inhibitors
TW200813021A (en) * 2006-07-10 2008-03-16 Merck & Co Inc Tyrosine kinase inhibitors
US8642067B2 (en) 2007-04-02 2014-02-04 Allergen, Inc. Methods and compositions for intraocular administration to treat ocular conditions
US8754094B2 (en) * 2007-08-15 2014-06-17 The Research Foundation Of State University Of New York Methods for heat shock protein dependent cancer treatment
US7893081B2 (en) 2007-12-20 2011-02-22 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
CA2772127A1 (en) 2009-09-30 2011-04-07 Merck Sharp & Dohme Ltd Formulations for c-met kinase inhibitors
WO2011041157A1 (en) 2009-09-30 2011-04-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Crystalline hydrochloride salts of c-met kinase inhibitors
US20110130374A1 (en) * 2009-11-30 2011-06-02 Biosearch(2007) Ltd. Small Pyrimidine Derivatives and Methods of Use Thereof
CN101857594B (zh) * 2010-06-18 2013-04-03 南方医科大学 一种四氢吡啶并吲哚类化合物及其制备方法和应用
US20130315895A1 (en) 2010-07-01 2013-11-28 Takeda Pharmaceutical Company Limited COMBINATION OF A cMET INHIBITOR AND AN ANTIBODY TO HGF AND/OR cMET
WO2013018733A1 (ja) 2011-07-29 2013-02-07 富士フイルム株式会社 1,5-ナフチリジン誘導体又はその塩
CA2865983C (en) 2012-03-02 2021-10-19 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Potent anticancer activity via dual compound activation
DK2822558T3 (da) 2012-03-06 2020-03-23 The Board Of Trustees Of The Univ Of Illionis Procaspase 3 aktivering ved hjælp af kombinations terapi
EP3290035B1 (en) 2012-03-06 2019-05-15 The Board of Trustees of the University of Illinois Procaspase combination therapy for treating cancer
CA2880896C (en) 2012-06-26 2021-11-16 Del Mar Pharmaceuticals Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof
WO2014150996A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-25 Cba Pharma, Inc. Cancer treatment
US11491154B2 (en) 2013-04-08 2022-11-08 Dennis M. Brown Therapeutic benefit of suboptimally administered chemical compounds
JP6864953B2 (ja) 2014-12-09 2021-04-28 アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル Axlに対するヒトモノクローナル抗体
WO2016094361A1 (en) * 2014-12-10 2016-06-16 Southern Research Institute Antiviral agents
WO2016135041A1 (en) 2015-02-26 2016-09-01 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Fusion proteins and antibodies comprising thereof for promoting apoptosis
US11129808B2 (en) 2016-03-15 2021-09-28 University Of South Florida PKC-delta-I inhibitor formulations and uses thereof
WO2019099873A1 (en) 2017-11-17 2019-05-23 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Cancer therapy by degrading dual mek signaling
US12090153B2 (en) 2018-10-05 2024-09-17 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Combination therapy for the treatment of uveal melanoma
CN114364798A (zh) 2019-03-21 2022-04-15 欧恩科斯欧公司 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合
WO2021089791A1 (en) 2019-11-08 2021-05-14 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
WO2023081923A1 (en) 2021-11-08 2023-05-11 Frequency Therapeutics, Inc. Platelet-derived growth factor receptor (pdgfr) alpha inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL132137C (hr) 1963-04-24
US4826853A (en) 1986-10-31 1989-05-02 Schering Corporation 6,11-Dihydro-11-(N-substituted-4-piperidylidene)-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridines and compositions and methods of use
JP2852659B2 (ja) 1988-03-03 1999-02-03 富山化学工業株式会社 ピペラジン誘導体およびその塩
IE68935B1 (en) 1990-06-22 1996-07-24 Schering Corp Bis-benzo or benzopyrido cyclohepta piperidene piperidylidene and piperazine compounds compositions and methods of use
US6365588B1 (en) 1993-10-15 2002-04-02 Schering Corporation Tricyclic amide and urea compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
ATE201195T1 (de) 1995-10-16 2001-06-15 Kyowa Hakko Kogyo Kk Tricyclische verbindungen
KR20000036102A (ko) 1996-09-13 2000-06-26 둘락 노먼 씨. 파르네실-단백질 트랜스퍼라제 억제제로서 유용한 치환된 벤조사이클로헵타피리딘
DE69710741T2 (de) 1996-09-13 2002-10-24 Schering Corp., Kenilworth Tricyclische verbindungen zur inhibierung der g-protein funktion und für die behandlung von proliferativen erkrankungen
US7018979B1 (en) * 2000-01-26 2006-03-28 Cedars-Sinai Medical Center Method for using potassium channel agonists for delivering a medicant to an abnormal brain region and/or a malignant tumor
WO2001054771A2 (en) * 2000-01-26 2001-08-02 Cedars-Sinai Medical Center Method for using potassium channel agonists for delivering a medicant to an abnormal brain region and/or a malignant tumor
DE60220422T2 (de) * 2001-09-19 2008-02-07 Pharmacia Corp. Substituierte pyrazol-verbindungen zur behandlung von entzündungen
AU2003230758A1 (en) * 2002-04-02 2003-10-20 Merck And Co., Inc. 5h-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)pyridine nmda/nr2b antagonists
ES2211315B1 (es) 2002-11-12 2005-10-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos compuestos triciclicos.
JP2006151809A (ja) 2002-12-26 2006-06-15 Ube Ind Ltd ベンゾシクロヘプタピリジン化合物
CA2611530C (en) 2005-06-23 2012-11-20 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US7790739B2 (en) 2005-10-21 2010-09-07 Merck & Co., Inc. and Merck Sharp & Dohme Corp. Tyrosine kinase inhibitors
AU2006306517A1 (en) 2005-10-21 2007-05-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Tyrosine kinase inhibitors
WO2007050383A2 (en) 2005-10-21 2007-05-03 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
TW200813021A (en) 2006-07-10 2008-03-16 Merck & Co Inc Tyrosine kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CA2611530A1 (en) 2007-01-04
JP4119478B1 (ja) 2008-07-16
EP1896421A2 (en) 2008-03-12
US7550478B2 (en) 2009-06-23
SI1896421T1 (sl) 2012-01-31
DK1896421T3 (da) 2012-01-09
WO2007002254A2 (en) 2007-01-04
RU2008102381A (ru) 2009-07-27
US20060293358A1 (en) 2006-12-28
US20090197908A1 (en) 2009-08-06
AU2006262172B2 (en) 2010-05-27
RU2408584C2 (ru) 2011-01-10
JP2008536877A (ja) 2008-09-11
US8207186B2 (en) 2012-06-26
WO2007002254A3 (en) 2007-05-18
EP1896421B1 (en) 2011-09-14
AU2006262172A1 (en) 2007-01-04
JP5086762B2 (ja) 2012-11-28
JP2008156336A (ja) 2008-07-10
CA2611530C (en) 2012-11-20
ATE524445T1 (de) 2011-09-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110804T1 (hr) Benzocikloheptapiridini kao inhibitori receptora tirozin kinaze met
JP2008156336A5 (hr)
AU2019246753B2 (en) Novel compounds and compositions for inhibition of FASN
JP6770127B2 (ja) Btk阻害薬としての一級カルボキサミド類
JP6586104B2 (ja) 5−置換インダゾール−3−カルボキサミドならびにその調製および使用の方法
CA2599124C (en) Imidazo (1,2-a) pyridine compounds as vegf-r2 inhibitors
AU2007323644B2 (en) Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
AU2010315126B2 (en) Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
ES2708211T3 (es) 3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas
AU2011242778B2 (en) Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
ES2652287T3 (es) 1H-pirazol [3,4-b] piridinas y usos terapéuticos de las mismas
JP7399848B2 (ja) Rho関連コイルドコイル含有プロテインキナーゼの阻害剤
HRP20170349T1 (hr) Novi derivati pirola, postupak njihove priprave i farmaceutski pripravci koji ih sadrže
RU2018123779A (ru) Новые соединения
EP1960399A1 (en) Pyrrolopyridines as kinase inhibitors
HRP20160744T2 (hr) Heterocikličke tvari i njihova uporaba kao modulatora receptora tirozin kinaza tipa iii
HRP20150185T1 (hr) Inhibitori kinaza koji reguliraju signalne puteve u apoptozi
JP2006503010A5 (hr)
JP2011529504A5 (hr)
JP2012532931A5 (hr)
ES2895626T3 (es) Derivados de imidazol condensados como inhibidores de TGF-beta
EP4025570A1 (en) Hydantoin derivative
ES2370049T3 (es) Nuevos derivados de imidazolonas, su preparación como medicamentos, composiciones farmacéuticas, utilización como inhibidores de proteínas quinasas, en particular cdc7.
JP2022166286A (ja) Dyrk1aおよび/またはdyrk1bキナーゼの阻害剤としてのキノリンの誘導体
JP2009513580A5 (hr)