JP2013509439A5

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Publication number: JP2013509439A5
Application number: JP2012537152A
Authority: JP
Filing date: 2010-10-29
Publication date: 2013-12-19
Anticipated expiration: 2030-10-29

Claims

対象のミトコンドリア欠損疾患またはミトコンドリア呼吸欠損疾患の進行の治療または予防において使用するための、同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルであって、該同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルが、投与時に対象のミトコンドリア膜に組み込まれ、該同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルにおける同位体が、天然に存在する量よりも豊富に存在する、同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記対象が補酵素Ｑ欠損を有する、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記対象が、ａ）神経系疾患を有するかもしくは神経系疾患にかかりやすい、ｂ）ジスキネジアを有するかもしくはジスキネジアにかかりやすい、ｃ）運動失調を有するかもしくは運動失調にかかりやすい、ｄ）筋骨格疾患を有するかもしくは筋骨格疾患にかかりやすい、ｅ）筋力低下を有するかもしくは筋力低下を起こしやすい、ｆ）神経筋疾患を有するかもしくは神経筋疾患にかかりやすい、またはｇ）代謝性疾患を有するかもしくは代謝性疾患にかかりやすい、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
対象の先天性代謝異常の治療において使用するための、同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルであって、該同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルが、投与時に対象の脳および／または神経組織に組み込まれ、該同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルにおける同位体が、天然に存在する量よりも豊富に存在する、同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記先天性代謝異常がダウン症候群である、請求項４に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
ビスアリル位において少なくとも１つの^１３Ｃまたは少なくとも１つの重水素原子を含み、
ヒトの摂取に適しており、および
対象による摂取もしくは取込み後に対象の体成分に組み込まれる時にその化学的同一性を保持することができるか、または対象において前記多価不飽和脂肪酸の高級同族体に変換することができる、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
１１，１１，Ｄ２−リノール酸、１１−Ｄ−リノール酸、１１，１１，１４，１４，Ｄ４−リノール酸、１１，１４，Ｄ２−リノール酸、１１，１１，Ｄ２−リノレン酸、１１−Ｄ−リノレン酸、１４−Ｄ−リノレン酸、および１４，１４−Ｄ２−リノレン酸からなる群から選択される同位体修飾された多価不飽和脂肪酸、もしくは該同位体修飾された多価不飽和脂肪酸のエチルエステル又はグリセリルエステルである、請求項６に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前ビスアリル位において重水素をさらに含む、請求項６に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルが、５０％〜９９％の同位体純度を有する同位体修飾された多価不飽和脂肪酸である、請求項６に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルが、ビスアリル位または前ビスアリル位において酸化に対して安定化している、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルが、酸化感受性位において酸化に対して安定化されている、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルが、重同位体置換を有する酸化感受性位において酸化に対して安定化されている、請求項１１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステルが、ビスアリルの炭素原子と水素原子の酸化感受性位において酸化に対して安定化されている、請求項１２に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記対象が、自動酸化に抵抗するのに十分な濃度の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸を維持するための十分な量の該同位体修飾された多価不飽和脂肪酸を投与する、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記対象が運動失調を有するかまたは運動失調にかかりやすい、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸エステルが、１１，１１，Ｄ２−リノール酸、１１−Ｄ−リノール酸、１１，１１，１４，１４，Ｄ４−リノール酸、１１，１４，Ｄ２−リノール酸、１１，１１，Ｄ２−リノレン酸、１１−Ｄ−リノレン酸、１４−Ｄ−リノレン酸、または１４，１４−Ｄ２−リノレン酸のエチルエステル又はグリセリルエステルである、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸エステルが、１１，１１，Ｄ２−リノール酸、１１−Ｄ−リノール酸、１１，１１，１４，１４，Ｄ４−リノール酸、１１，１４，Ｄ２−リノール酸、１１，１１，Ｄ２−リノレン酸、１１−Ｄ−リノレン酸、１４−Ｄ−リノレン酸、または１４，１４−Ｄ２−リノレン酸のエチルエステルである、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸エステルが、１１，１１，Ｄ２−リノール酸、１１−Ｄ−リノール酸のエチルエステルである、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。
前記同位体修飾された多価不飽和脂肪酸エステルが、１１，１１，Ｄ２−リノール酸のエチルエステルである、請求項１に記載の同位体修飾された多価不飽和脂肪酸またはそのエステル。