JP2013508346A5

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Publication number: JP2013508346A5
Application number: JP2012534766A
Authority: JP
Filing date: 2010-10-22
Publication date: 2013-12-05
Anticipated expiration: 2030-10-22

Claims

式（Ｉ）：
Ｘ_１−Ａ−Ｘ_２（Ｉ）

（式（Ｉ）中：
Ａは，Ａ’’’’又は
Ａ’’−［Ｍ−Ａ’−］_ｎＭ−Ａ’’’であり；

Ａ’’’’は，Ａ’’，
Ａ’’’又は
Ｚ_１−Ｙ_２−Ｙ_３−Ｚ_４であり，
ここで，前記Ｙ_２−Ｙ_３は，オリゴペプチド部分又は前記Ｙ_２−Ｙ_３の残基を有するオリゴペプトイド部分であり，前記Ｚ_１は，前記Ｙ_２−Ｙ_３のＮ末端窒素に結合し，前記Ｚ_４は，前記Ｙ_２−Ｙ_３のＣ末端炭素に結合し；

Ａ’’は，Ａ’又は
Ｙ_１−Ｙ_２−Ｙ_３−Ｚ_４であり，
ここで，前記Ｙ_１−Ｙ_２−Ｙ_３は，オリゴペプトイド部分又は前記Ｙ_１−Ｙ_２−Ｙ_３の残基を含むオリゴペプトイド部分であり，前記Ｚ_４は，前記Ｙ_１−Ｙ_２−Ｙ_３のＣ末端炭素に結合し；

Ａ’’’は，Ａ’又は
Ｚ_１−Ｙ_２−Ｙ_３−Ｙ_４であり，
ここで，前記Ｙ_２−Ｙ_３−Ｙ_４は，オリゴペプトイド部分又は前記Ｙ_２−Ｙ_３−Ｙ_４の残基を含むオリゴペプトイド部分であり，前記Ｚ_１は，前記Ｙ_２−Ｙ_３−Ｙ_４のＮ末端窒素に結合し；

それぞれの前記Ａ’は，独立してオリゴペプチド部分又はＹ_１−Ｙ_２−Ｙ_３−Ｙ_４の残基を含むオリゴペプトイド部分であり；

ｎは，０から１８の整数であり；

Ｙ _１は，Ｄ−トリプトファン，
Ｌ−トリプトファン，
Ｄ−チロシン，
Ｌ−チロシン，
Ｄ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｌ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｄ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｄ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｄ−３−（２−フリル）−アラニン，
Ｌ−３−（２−フリル）−アラニン，
Ｌ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｄ−ナフチルアラニン，
Ｌ−ナフチルアラニン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸，
ｐ−ヒドロキシフェニル酢酸，
３−（ｐ−ヒドロキシフェニル）−プロピオン酸，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体であり，

Ｙ _２は，存在しないか，
Ｄ−グルタミン酸，
Ｌ−グルタミン酸，
Ｄ−アスパラギン酸，
Ｌ−アスパラギン酸，
Ｌ−ロイシン，
Ｄ−ロイシン，
Ｌ−グルタミン，
Ｄ−グルタミン，
Ｌ−メチオニン，
Ｄ−メチオニン，
Ｄ−２−アミノヘプタン酸，
Ｌ−２−アミノヘプタン酸，
それらのいずれかのメチル又はエチルエステル，
Ｌ−ホモセリン，
Ｄ−ホモセリン，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体であり，

Ｙ _３は，存在しないか，
Ｄ−アルギニン，
Ｌ−アルギニン，
Ｌ−プロリン，
Ｄ−プロリン，
Ｄ−ヒスチジン，
Ｌ−ヒスチジン，
Ｄ−リジン，
Ｄ−α，β−ジアミノプロピオン酸（Ｄ−Ｄａｐ），
Ｌ−α，β−ジアミノプロピオン酸（Ｌ−Ｄａｐ），
Ｌ−α，δ−ジアミノ酪酸（Ｌ−Ｄａｂ），
Ｌ−α，δ−ジアミノ酪酸（Ｌ−Ｄａｂ），
Ｌ−オルニチン，
Ｄ−オルニチン，
Ｌ−リジン，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体であり，

Ｙ _４は，Ｄ−フェニルアラニン，
Ｌ−フェニルアラニン，
Ｄ−トリプトファン，
Ｌ−トリプトファン，
Ｄ−チロシン，
Ｌ−チロシン，
Ｄ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｌ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｄ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｄ−フェニルグリシン，
Ｌ−フェニルグリシン，
Ｄ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｄ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｄ−ナフチル−アラニン，
Ｌ−ナフチル−アラニン，
それらのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体，
アニリン，
ベンジルアミン，又は
２−フェニルエチルアミンであり，

Ｚ _１は，４−ヒドロキシベンゾイル，
（４−ヒドロキシ−フェニル）−アセチル，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニル，
ベンゾイル，
ベンジルオキシカルボニル，
２−フェニル−アセチル，
３−フェニル−プロピオニル，
３，３−ジフェニル−プロピオニル，
３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル，
（１Ｈ−インド−ル−３−イル）−アセチル，
フラン−２−イル−アセチル，
フラン−３−イル−アセチル，
３−ピリジン−４−イル−プロピオニル，
３−ピリジン−３−イル−プロピオニル，
３−ピリジン−２−イル−プロピオニル，
３−ピリミジン−４−イル−プロピオニル，
３−ピリダジン−４−イル−プロピオニル，
３−［１，３，５］トリアジン−２−イル−プロピオニル，
２−ピリジン−４−イル−アセチル，
２−ピリジン−３−イル−アセチル，
２−ピリジン−２−イル−アセチル，
２−ピリミジン−４−イル−アセチル，
２−ピリダジン−４−イル−アセチル，
２−［１，３，５］トリアジン−２−イル−アセチル，
ナフタレン−１−イル−アセチル，
ナフタレン−２−イル−アセチル，
２−ナフタレン−１−イル−プロピオニル，又は
２−ナフタレン−２−イル−プロピオニルであり，

Ｚ _４は，フェニルアミン，
ベンジルアミン，
フェネチルアミン，
シクロヘキシルアミン，
２−シクロヘキシルエチルアミン，
３−シクロヘキシルプロピルアミン，
４−（２−アミノエチル）−フェノール，
４−アミノ−フェノール，
４−アミノメチル−フェノール，
１Ｈ−インド−ル−３−イル−アミン，
２−（１Ｈ−インド−ル−３−イル）−エチルアミン，
Ｃ−（１Ｈ−インド−ル−３−イル）−メチルアミン，
２，２−ジフェニル−エチルアミン，
２，２−ジピリジン−４−イル−エチルアミン，
２−ピリジン−４−イル−エチルアミン，
２−ピリジン−３−イル−エチルアミン，
２−ピリジン−２−イル−エチルアミン，
２−ピリミジン−４−イル−エチルアミン，
２−［１，３，５］トリアジン−２−イル−エチルアミン，
Ｃ−フラン−２−イル−メチルアミン，
Ｃ−フラン−３−イル−メチルアミン，又は
Ｃ−ナフタレン−２−イル−メチルアミンであり，

Ｍは，先のオリゴペプチド又はオリゴペプトイド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）と次のオリゴペプチド又はオリゴペプチド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）との間のペプチド結合であるか，又はアミド結合，エステル結合，エーテル結合もしくはチオエーテル結合により先のオリゴペプチド又はオリゴペプトイド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）の末端カルボン酸基に結合したリンカー部分と，アミド結合，エステル結合，エーテル結合又はチオエーテル結合により次のオリゴペプトイド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）の末端カルボン酸基に結合したリンカー部分との間のペプチド結合であり；

Ｘ_１は存在しないか，又は遊離アミノ基をブロックするために，Ａのアミノ末端に追加される部分であり；

Ｘ_２は存在しないか，又は遊離のカルボキシル基をブロックするために，Ａのカルボキシル末端に追加される部分であり；

ＡがＺ_１を有する場合，Ｘ_１は存在せず，ＡがＺ_４を有する場合，Ｘ_２は存在しないことを条件とするものである；）
で表わされるか又は，それらの誘導体であり，

前記誘導体は，

ａ）前記式（Ｉ）の化合物の分子のオリゴマー又はマルチマーであって，
前記オリゴマー又はマルチマーは，前記式（Ｉ）の化合物の分子中に存在するアミノ酸基又はカルボン酸基と，向かい合う足場部分（ｓｃａｆｆｏｌｄｍｏｅｉｔｙ）のアミノ酸基又はカルボン酸基との間に形成されるアミド結合を介して共通の足場部分にそれぞれ結合する前記式（Ｉ）の化合物の２つ以上の分子を含み，前記足場部分は少なくとも２つのアミド結合に関与しているものと，

ｂ）アミド結合，エステル結合，エーテル結合又はチオエーテル結合を介して
ＰＥＧ，
ＰＥＧ系化合物，
細胞浸透性ペプチド，
蛍光色素，
ビオチンもしくはその他のタグ部分，
脂肪酸，
離散サイズ（ｄｉｓｃｒｅｔｅｓｉｚｅ）のナノ粒子，又は
金属イオンもしくは放射性イオンとのキレート配位子錯体に結合した，
前記式（Ｉ）の化合物の分子，又は上記ａ）で定義されるオリゴマー又はマルチマーを含む誘導体と，

ｃ）アミド化，グリコシル化，カルバミル化，アシル化，硫酸化，リン酸化，環化，脂質化，ペグ化，又はペプチドもしくはペプトイド融合するためのペプチドもしくはペプトイド融合パートナーへの結合によって修飾された，式（Ｉ）の化合物の分子又は上記ａ）で定義されるそれらのオリゴマー又はマルチマーを含む誘導体と，

ｄ）前記式（Ｉ）の化合物の分子，又は上記ａ）又はｂ）で定義される誘導体の塩及び溶媒和物と，

から成る群から選択される誘導体である，
化合物。
請求項１に記載の化合物であって，前記Ｍはペプチド結合である，化合物。
請求項１又は請求項２に記載の化合物であって，前記Ｘ _１は水素であるか，又は前記Ｘ _１はアミド結合を形成するようにオリゴペプチドもしくはオリゴペプトイド配列のアミノ末端に付加される，
アセチル，
ベンジルオキシカルボニル，
２−クロロベンジルオキシカルボニル，
３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル，
３−ヒドロキシ，４−メトキシ−ベンゾイル，
ベンゾイル，又は
フルオレニルメトキシカルボニル，
の群のいずれかである，化合物。
請求項１から請求項３のいずれかに記載の化合物であって，前記Ｘ _２はヒドロキシル基であるか，又はアミド結合を形成するようにオリゴペプチドもしくはオリゴペプトイド配列のカルボニル酸末端に付加される，
アミン，
Ｄ−フェニルアラニン，
Ｌ−フェニルアラニン，
Ｄ−トリプトファン，
Ｌ−トリプトファン，
Ｄ−チロシン，
Ｌ−チロシン
Ｄ−３，３−ジフェニル−アラニン，
Ｌ−３，３−ジフェニル−アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｄ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｄ−フェニルグリシン，
Ｌ−フェニルグリシン，
Ｄ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｄ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−シクロヘキシルアラニン，
Ｄ−シクロヘキシルアラニン，
Ｌ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｄ−ナフチル−アラニン，
Ｌ−ナフチル−アラニン，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体である，化合物。
請求項１から請求項４のいずれかに記載の化合物であって，式中，ｎ＝０である，化合物。
請求項１から請求項５のいずれかに記載の化合物であって，前記化合物が少なくとも１５分のヒト循環半減期を有する，化合物。
請求項１から請求項５のいずれかに記載の化合物であって，前記化合物は，インビトロ結合アッセイで，Ｇａｄｄ４５β及び／又はＭＫＫ７に結合する能力の少なくとも２０％以上で評価され，もしくはインビトロ結合アッセイで評価されるように，Ｇａｄｄ４５βとＭＫＫ７の相互作用をブロックする能力の少なくとも２０％を保持するか，又は前記化合物は，例えば実施例７における条件などのＭＫＫ７の活性を阻害しない条件下で，ＭＫＫ７のＧａｄｄ４５β阻害触媒活性の少なくとも２０％を回復させる能力を有する，化合物。
請求項１から請求項７のいずれかに記載の化合物であって，前記化合物は，
ａ）ＭＫＫ７の活性を阻害しないような実施例１，実施例２，実施例３，実施例４，又は実施例７に記載のアッセイ条件下で，Ｇａｄｄ４５βとＭＫＫ７の相互作用を少なくとも２０％阻害する能力，
ｂ）８０％のＴ細胞株，ＪＵＲＫＡＴが死滅しない条件下で，Ｕ２６６，ＫＭＳ−１１，ＮＣＩ−Ｈ９２９，ＡＲＨ−７７，ＪＪＮ−３，ＫＭＳ−１２，ＫＭＳ−１８，ＫＭＳ−２７細胞からなる群から選択されるヒト骨髄腫細胞株の培養細胞を，インビトロで少なくとも２０％死滅させる能力，
の活性を少なくとも１つ有する，化合物。
請求項１から請求項８のいずれかに記載の化合物であって，前記Ａは，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：２］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：３］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：４］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：５］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：６］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：７］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：８］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：９］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１０］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１１］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１２］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１３］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１４］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１５］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１６］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１７］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１８］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１９］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２０］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２３］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２４］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２５］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｙｒ）［配列番号：２６］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２７］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２８］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２９］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：３０］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：３１］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｙｒ）［配列番号：３２］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｒ）［配列番号：３３］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｙｐ）［配列番号：３４］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｐ）［配列番号：３５］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：３６］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２０８］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２０９］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１０］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１１］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１２］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１３］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１４］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１５］，
（Ｔ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１６］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１７］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１８］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１９］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２０］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２１］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２２］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２３］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２４］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｎ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２５］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｎ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２６］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｐｈｅ），
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル，酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−ＧＩｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：５６］，
パラヒドロキシ安息香酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−アニリン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−ベンジルアミン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−アニリン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−３−アニリン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−２−フェニルエチルアミン，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：５７］，
パラヒドロキシ安息香酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−アニリン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−ベンジルアミン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−３−Ｐｈｅ−プロピルアミン２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−アニリン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−アニリン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−２−フェニルエチルアミン，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：３９］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：４０］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：４１］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：４２］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：４３］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：４４］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：４５］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：４６］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：４７］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：４８］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：４９］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：５０］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：５１］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：５２］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：５３］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：５４］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２［配列番号：５５］，
内部ラクタムのアセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：５６］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：５７］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｍｅｔ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：５８］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：５９］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６０］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６１］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６２］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（β−ホモ）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−（β−ホモ）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−（β−ホモ）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
アセチル−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
Ｈ−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６３］，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６４］，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号６５］，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６６］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６７］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６８］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：６９］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７０］，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７１］，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７２］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７３］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７４］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７５］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｈ _２［配列番号：７６］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７７］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７８］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：７９］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２［配列番号：８０］

ＮＨ _２化合物Ａ１Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ａ３Ａｃ−Ｔｙｒ−ｂＡｌａ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ａ６Ａｃ−Ｔｙｒ−（６−アミノ−カプロン酸）−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
化合物Ａ７Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
化合物Ａ８Ａｃ−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
化合物Ａ９Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｂ２Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｂ１３Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−，

化合物Ｂ１６Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
化合物Ｈ１Ｌ−３，３−ジフェニル−アラニン，
化合物Ｈ２Ｌ−Ｈ−３（４−ピリジル）アラニン，
化合物Ｈ３Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
化合物Ｈ４Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
化合物Ｈ５Ｌ−フェニルグリシン，
化合物Ｈ６Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
化合物Ｈ７Ｌ−ホモフェニルアラニン，
化合物Ｈ８Ｌ−３−（２−フリル）−アラニン，
化合物Ｈ９Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
化合物Ｈ１０Ｌ−ナフチル−アラニン，

化合物Ｉ１Ａｃ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｉ２Ａｃ−Ｔｙｒ−（Ｎ−Ｍｅ）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｉ３Ａｃ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｉ４Ａｃ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｔｙｒ−（Ｎ−Ｍｅ）Ａｒｇ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｉ５Ａｃ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｔｙｒ−Ａｒｇ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｏ１Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，

化合物Ｏ２Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，

化合物Ｏ３Ａｃ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，

化合物Ｏ５Ｈ−Ｐｈｅ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，

化合物Ｏ７Ｈ−Ｐｈｅ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
化合物Ｏ８Ｈ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
化合物Ｏ９Ｈ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
化合物Ｏ１０Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ _２，
化合物のＰ１４−（ヒドロキシ）−フェニル−酢酸−Ａｒｇ−３−フェニル−エチルアミン，
化合物のＰ２４−（ヒドロキシ）−フェニル−酢酸−Ｈｉｓ−３−フェニルエチルアミン，
化合物のＰ３４−（ヒドロキシ）−フェニル−酢酸−Ｇｌｕ−３−フェニル−エチルアミン，

化合物Ｇ１シクロ（Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ），
化合物Ｇ _２シクロ（Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ），

化合物Ｇ３シクロ（Ｔｙｒ−Ｐｈｅ），
化合物Ｎ１ナノゴールド−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ _２，
から成る群から選択されるアミノ酸配列を有するオリゴペプチドである，化合物。
請求項１から請求項９のいずれかに記載の化合物，及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
請求項１０に記載の医薬組成物であって，
他の薬剤及び他の薬剤との組み合わせ，例えば抗腫瘍化学療法剤（例えば，サリドマイド，デキサメタゾン，ボルテゾミブ，及びレナリドマイドなど），貧血治療剤（例えばエリスロポエチンなど），又は骨折防止薬剤（例えば，パミドロネート又はゾレドロン酸などのビスフォスフォネートなど）をさらに含む，医薬組成物。
医薬として使用する，請求項１から請求項９のいずれかに記載の化合物，又は請求項１０もしくは請求項１１に記載の組成物。
請求項１２に記載の化合物又は組成物であって，
Ｇａｄｄ４５β発現及び／又は活性が評価レベルを示すとあらかじめ判断された癌の治療，又はＧａｄｄ４５β発現及び／又は活性が評価レベルを示すとあらかじめ判断された対象からの組織において炎症疾患を治療する，医薬として使用する化合物又は組成物。
請求項１から請求項９のいずれかに記載の化合物，又は請求項１０もしくは請求項１１に記載の医薬組成物を用いた，
Ｇａｄｄ４５βの発現及び／又は活性の異常な増加，及び／又はＮＦ−κΒ経路の異常な活性のいずれかにより特徴づけられ，かつＧａｄｄ４５βの活性を阻害しプログラム細胞死を誘導することにより治療が可能な対象における疾患又は障害を治療する医薬を製造する方法。
請求項１４に記載の方法であって，前記疾患又は障害は，多発性骨髄腫，バーキットリンパ腫，前単球性白血病，又はびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である，方法。