JP2013500995A5

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Publication number: JP2013500995A5
Application number: JP2012523084A
Authority: JP
Filing date: 2010-07-30
Publication date: 2013-09-12
Anticipated expiration: 2030-07-30

Claims

ビスホスホン酸またはその塩と、少なくとも１種の共形成体と、を含む、分子錯体であって、前記分子錯体由来ビスホスホン酸またはその塩の生物学的利用能は、前記共形成体なしでの、前記ビスホスホン酸またはその塩の生物学的利用能を上回る、分子錯体。
前記ビスホスホン酸は、ゾレドロン酸、クロドロン酸、チルドロン酸、パミドロン酸、アレンドロン酸、リセドロン酸、およびイバンドロン酸から成る群から選択される、請求項１に記載の分子錯体。
少なくとも１種の共形成体は、アミノ酸である、請求項１に記載の分子錯体。
前記ビスホスホン酸は、ゾレドロン酸であって、少なくとも１種の共形成体は、アミノ酸である、請求項１に記載の分子錯体。
少なくとも１種の共形成体は、リシンである、請求項１−４のいずれかに記載の分子錯体。
請求項１−４のいずれかに記載の分子錯体と、過剰量の少なくとも１種の共形成体と、を含む、組成物。
前記過剰共形成体は、前記分子錯体の質量の最大１００倍の量で存在する、請求項６に記載の組成物。
請求項７に記載の組成物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、医薬組成物。
請求項６に記載の組成物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、医薬組成物。
前記医薬組成物は、経口投薬形態である、請求項８に記載の医薬組成物。
前記医薬組成物は、経口投薬形態である、請求項９に記載の医薬組成物。
前記分子錯体は、結晶性である、請求項１−４のいずれかに記載の分子錯体。
骨粗しょう症、高カルシウム血症、癌誘発性骨転移、パジェット病の疾患状態の治療および／または予防、あるいはアジュバントまたはネオアジュバント癌療法のための医薬組成物であって、治療上有効量のビスホスホン酸またはその塩を請求項５に記載の分子錯体の形態で含む医薬組成物。
骨粗しょう症、高カルシウム血症、癌誘発性骨転移、パジェット病に関連する疾患状態の治療および／または予防、あるいはアジュバントまたはネオアジュバント癌療法のための医薬組成物であって、治療上有効量のビスホスホン酸またはその塩を請求項６に記載の組成物の形態で含む、医薬組成物。
ゾレドロン酸と、水と、Ｌ−リシン、ＤＬ−リシン、ニコチンアミド、アデニン、およびゾレドロン酸塩から選択される化合物と、を含む、ゾレドロン酸の結晶性形態。
前記結晶性形態は、
約８．１、１３．３、２１．５、２４．６、および２５．６±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、ゾレドロ
ン酸ナトリウム、および水錯体、
約１１．０、１４．６、１５．４、１９．９、および２９．４±０．２°２θに強いピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸アンモニウムおよび水錯体、
約１２．２、１３．０、１４．１、１７．１、および１９．３±０．２°２θに強いピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とするゾレドロン酸ジアンモニウム水錯体、
約９．０、１４．４、１８．１、２６．０、および２９．６±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、Ｌ−リシン、および水錯体、
約９．６、１０．７、１４．３、２１．４、２３．５±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、Ｌ−リシン、および水錯体、
約８．３、１１．８、１２．３、１５．８、および２０．８±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、ＤＬ−リシン、および水錯体、
約９．１、１４．７、１８．０、２１．２、および２６．０±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、ＤＬ−リシン、および水錯体、
約９．７、１０．８、１４．４、１８．９、２１．４±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、ＤＬ−リシン、および水錯体、
約８．８、９．７、１７．６、２３．１、および２６．５±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、ゾレドロン酸塩、ＤＬ−リシン、エタノール、および水錯体、
約１３．６、１５．９、１９．７、２７．９、および２９．５±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、アデニン、および水錯体、または
約１３．１、１５．２、２１．０、２３．９、および２６．５±０．２°２θに強いピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸、ニコチンアミド、および水錯体、
である、請求項１５に記載のゾレドロン酸の結晶性形態。
ゾレドロン酸と、グリシンと、を含む、ゾレドロン酸の結晶性形態。
ゾレドロン酸と、グリシンと、を含む、ゾレドロン酸の分子錯体。
前記結晶性形態は、約１０．２、１７．８、１９．９、２２．９、および２８．１±０．２°２θにピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性ゾレドロン酸およびグリシン錯体である、請求項１７に記載のゾレドロン酸の結晶性形態。
ゾレドロン酸と、水と、Ｌ−リシン、ＤＬ−リシン、ニコチンアミド、アデニン、およびゾレドロン酸塩から選択される、化合物と、を含む、またはゾレドロン酸と、グリシンと、を含む、ゾレドロン酸の分子錯体。
ゾレドロン酸、ゾレドロン酸ナトリウムおよび水錯体、
ゾレドロン酸アンモニウムおよび水錯体、
ゾレドロン酸ジアンモニア水錯体、
ゾレドロン酸、Ｌ−リシン、および水錯体、
ゾレドロン酸、ＤＬ−リシン、および水錯体、
ゾレドロン酸、ゾレドロン酸塩、ＤＬ−リシン、エタノール、および水錯体、
ゾレドロン酸、アデニン、および水錯体、
ゾレドロン酸、ニコチンアミド、および水錯体、または
ゾレドロン酸グリシン錯体、
から成る群から選択される、請求項２０に記載のゾレドロン酸の分子錯体。
ゾレドロン酸と、リシンと、を含む、分子錯体。
ゾレドロン酸と、リシンと、を含む、結晶性形態。
請求項１５−２３のいずれかに記載の錯体と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、医薬組成物。
前記組成物は、経口固体投薬形態である、請求項２４に記載の医薬組成物。
骨粗しょう症、高カルシウム血症、癌誘発性骨転移、パジェット病に関連する疾患状態の治療および／または予防、あるいはアジュバントまたはネオアジュバント癌療法のための、請求項２４に記載の医薬組成物。