RU2002121643A - Фармацевтическая парентеральная композиция, содержащая бифосфонат - Google Patents
Фармацевтическая парентеральная композиция, содержащая бифосфонатInfo
- Publication number
- RU2002121643A RU2002121643A RU2002121643/15A RU2002121643A RU2002121643A RU 2002121643 A RU2002121643 A RU 2002121643A RU 2002121643/15 A RU2002121643/15 A RU 2002121643/15A RU 2002121643 A RU2002121643 A RU 2002121643A RU 2002121643 A RU2002121643 A RU 2002121643A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- acid
- pharmaceutically acceptable
- bisphosphonic acid
- bisphosphonate
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 36
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 13
- 229940112871 Bisphosphonate drugs affecting bone structure and mineralization Drugs 0.000 claims 12
- 150000004663 bisphosphonates Chemical class 0.000 claims 12
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 9
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 6
- OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt dihydrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C[NH+](CC([O-])=O)CC[NH+](CC([O-])=O)CC([O-])=O OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N Gluconic acid Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N 0.000 claims 4
- -1 N, N-dimethylamino Chemical group 0.000 claims 4
- MPBVHIBUJCELCL-UHFFFAOYSA-N bondronat Chemical compound CCCCCN(C)CCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O MPBVHIBUJCELCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims 4
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N sodium Chemical class [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- LWRDQHOZTAOILO-UHFFFAOYSA-N Incadronic acid Chemical compound OP(O)(=O)C(P(O)(O)=O)NC1CCCCCC1 LWRDQHOZTAOILO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- QPCDCPDFJACHGM-UHFFFAOYSA-N N,N-bis{2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl}glycine Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(=O)O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O QPCDCPDFJACHGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N edta Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims 3
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 claims 2
- 210000000988 Bone and Bones Anatomy 0.000 claims 2
- 229960002286 Clodronic Acid Drugs 0.000 claims 2
- ACSIXWWBWUQEHA-UHFFFAOYSA-N Clodronic acid Chemical compound OP(O)(=O)C(Cl)(Cl)P(O)(O)=O ACSIXWWBWUQEHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DBVJJBKOTRCVKF-UHFFFAOYSA-N Didronel Chemical compound OP(=O)(O)C(O)(C)P(O)(O)=O DBVJJBKOTRCVKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010020583 Hypercalcaemia Diseases 0.000 claims 2
- 229940015872 Ibandronate Drugs 0.000 claims 2
- 229950006971 Incadronic acid Drugs 0.000 claims 2
- 208000003393 Mammary Paget's Disease Diseases 0.000 claims 2
- FEWJPZIEWOKRBE-XIXRPRMCSA-N Mesotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-XIXRPRMCSA-N 0.000 claims 2
- 208000010191 Osteitis Deformans Diseases 0.000 claims 2
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 2
- WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N Pamidronic acid Chemical compound NCCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960004838 Phosphoric acid Drugs 0.000 claims 2
- 229940019375 Tiludronate Drugs 0.000 claims 2
- DKJJVAGXPKPDRL-UHFFFAOYSA-N Tiludronic acid Chemical compound OP(O)(=O)C(P(O)(O)=O)SC1=CC=C(Cl)C=C1 DKJJVAGXPKPDRL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UGEPSJNLORCRBO-UHFFFAOYSA-N [3-(dimethylamino)-1-hydroxy-1-phosphonopropyl]phosphonic acid Chemical compound CN(C)CCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O UGEPSJNLORCRBO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims 2
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000000174 gluconic acid Substances 0.000 claims 2
- 229950006191 gluconic acid Drugs 0.000 claims 2
- 235000012208 gluconic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 230000000148 hypercalcaemia Effects 0.000 claims 2
- 229960005236 ibandronic acid Drugs 0.000 claims 2
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 230000002503 metabolic Effects 0.000 claims 2
- 229940046231 pamidronate Drugs 0.000 claims 2
- 235000011007 phosphoric acid Nutrition 0.000 claims 2
- LXLBEOAZMZAZND-UHFFFAOYSA-M sodium;hydroxy-[1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]-1-phosphonopropyl]phosphinate Chemical compound [Na+].CCCCCN(C)CCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)([O-])=O LXLBEOAZMZAZND-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims 2
- 229960001367 tartaric acid Drugs 0.000 claims 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims 2
- 229960005324 tiludronic acid Drugs 0.000 claims 2
- 230000000451 tissue damage Effects 0.000 claims 2
- 231100000827 tissue damage Toxicity 0.000 claims 2
- JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 1-hexadecanoyl-2-(9Z,12Z-octadecadienoyl)-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 0.000 claims 1
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- URDCARMUOSMFFI-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl-(2-hydroxyethyl)amino]acetic acid Chemical compound OCCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O URDCARMUOSMFFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MCJGNVYPOGVAJF-UHFFFAOYSA-N 8-Hydroxyquinoline Chemical compound C1=CN=C2C(O)=CC=CC2=C1 MCJGNVYPOGVAJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005725 8-Hydroxyquinoline Substances 0.000 claims 1
- OXTNCQMOKLOUAM-UHFFFAOYSA-N Acetonedicarboxylic acid Chemical compound OC(=O)CC(=O)CC(O)=O OXTNCQMOKLOUAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FSVCELGFZIQNCK-UHFFFAOYSA-N Bicine Chemical compound OCCN(CCO)CC(O)=O FSVCELGFZIQNCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- QIVBCDIJIAJPQS-SECBINFHSA-N D-tryptophane Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-SECBINFHSA-N 0.000 claims 1
- 229940022766 EGTA Drugs 0.000 claims 1
- 229960004585 Etidronic Acid Drugs 0.000 claims 1
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 1
- 229940067606 Lecithin Drugs 0.000 claims 1
- 229960004393 Lidocaine Hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- VMMKGHQPQIEGSQ-UHFFFAOYSA-N Minodronic acid Chemical compound C1=CC=CN2C(CC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O)=CN=C21 VMMKGHQPQIEGSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005190 Phenylalanine Drugs 0.000 claims 1
- 229940089617 Risedronate Drugs 0.000 claims 1
- IIDJRNMFWXDHID-UHFFFAOYSA-N Risedronic acid Chemical compound OP(=O)(O)C(P(O)(O)=O)(O)CC1=CC=CN=C1 IIDJRNMFWXDHID-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DSLZVSRJTYRBFB-LLEIAEIESA-N Saccharic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O DSLZVSRJTYRBFB-LLEIAEIESA-N 0.000 claims 1
- ODJQKYXPKWQWNK-UHFFFAOYSA-N Thiodipropionic acid Chemical compound OC(=O)CCSCCC(O)=O ODJQKYXPKWQWNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003490 Thiodipropionic acid Substances 0.000 claims 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Tris Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004418 Trolamine Drugs 0.000 claims 1
- XHYOQFBKAWLCEX-UHFFFAOYSA-N [(4-chlorophenyl)-dihydroxyphosphinothioylmethyl]phosphonic acid Chemical compound OP(O)(=O)C(P(O)(O)=S)C1=CC=C(Cl)C=C1 XHYOQFBKAWLCEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N disodium Chemical class [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DEFVIWRASFVYLL-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol bis(2-aminoethyl)tetraacetic acid Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCOCCOCCN(CC(O)=O)CC(O)=O DEFVIWRASFVYLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000219 ethylidene group Chemical group [H]C(=[*])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002962 imidazol-1-yl group Chemical group [*]N1C([H])=NC([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 claims 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 claims 1
- YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N lidocaine hydrochloride monohydrate Chemical compound O.[Cl-].CC[NH+](CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 1
- 229960003540 oxyquinoline Drugs 0.000 claims 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 claims 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative Effects 0.000 claims 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 229960000759 risedronic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 230000002459 sustained Effects 0.000 claims 1
- 235000019303 thiodipropionic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 230000001256 tonic Effects 0.000 claims 1
- 229940029612 triethanolamine Drugs 0.000 claims 1
Claims (34)
1. Парентеральная композиция, включающая бисфосфонат, фармацевтически приемлемый хелатирующий агент и фармацевтически приемлемый наполнитель.
2. Композиция по п.1, где бисфосфонатом является соединение, выбранное из группы, состоящей из
а) N-метил-4-амино-1-гидроксибутилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты,
б) 4-(N,N-диметиламино)-1-гидроксибутилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты,
в) 3-амино-1-гидроксипропилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (памидроната),
г) 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-бисфосфоновой кислоты (ибандроновой кислоты),
д) моногидрата мононатриевой соли [3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-бисфосфоновой кислоты (ибандроната),
е) 1-гидрокси-3-(N-метил-N-пентиламино)пропилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты,
ж) 1-гидрокси-2-[3-пиридинил]этилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (ризендроната),
з) 4-(гидроксиметилен-1,1-бисфосфоновая кислота)пиперидина,
и) циклогептиламинометилен-1,1-бисфосфоновой кислоты (цимадроната),
к) 1,1-дихлорметилен-1,1-дифосфоновой кислоты и динатриевой соли (клодроната),
л) 1-гидрокси-3-(1-пирролидинил)пропилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (ЕВ-1053),
м) 1-гидроксиэтан-1,1-дифосфоновой кислоты (этидроновой кислоты),
н) 6-амино-1-гидроксигексилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (неридроната),
о) 3-(диметиламино)-1-гидроксипропилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (олпадроната),
п) [2-(2-пиридинил)этилиден]-1,1-бисфосфоновой кислоты (пиридроната),
р) (4-хлорфенил)тиометан-1,1-дифосфоновой кислоты (тилудроната), и/или
с) 1-гидрокси-2-(1H-имидазол-1-ил)этилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (золендроната),
т) [(циклогептиламино)метилен]бисфосфоновой кислоты (икадроната), и/или
у) [1-гидрокси-2-имидазо-(1,2-а)пиридин-3-илэтилиден]бисфосфоновой кислоты
и их фармацевтически приемлемых солей.
3. Композиция по любому из пп.1 и 2, где бисфосфонат выбирают из группы, состоящей из цимадроната, клодроната, тилудроната, этидроната, ибандроната, ризедроната, пиридроната, памидроната, золендроната и их фармацевтически приемлемых солей.
4. Композиция по любому из пп.1-3, где бисфосфонатом является 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-бисфосфоновая кислота (ибандроновая кислота) или ее фармацевтически приемлемая соль.
5. Композиция по любому из пп.1-4, где бисфосфонатом является моногидрат мононатриевой соли 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-бисфосфоновой кислоты.
6. Композиция по любому из пп.1-5, где фармацевтически приемлемый хелатирующий агент или его фармацевтически приемлемая соль являются соединением, которое посредством своих двух или нескольких функциональных групп образует циклические комплексы с катионами металлов.
7. Композиция по любому из пп.1-6, где хелатирующим агентом является фармацевтически приемлемая полиуксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.
8. Композиция по любому из пп.1-7, где фармацевтически приемлемый хелатирующий агент выбирают из группы, состоящей из EDTA, DTPA, EGTA, HEDTA, NTA, триэтаноламина, 8-гидроксихинолина, лимонной кислоты, винной кислоты, фосфорной кислоты, глюконовой кислоты, сахариновой кислоты, тиодипропионовой кислоты, ацетондикарбоновой кислоты, лецитина, ди(гидроксиэтил)глицина, фенилаланина, триптофана, глицерина, сорбита и их фармацевтически приемлемых солей.
9. Композиция по любому из пп.1-8, где хелатирующий агент выбирают из группы, состоящей из EDTA, DTPA, лимонной кислоты, винной кислоты, фосфорной кислоты, глюконовой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей.
10. Композиция по любому из пп.1-9, где фармацевтически приемлемым хелатирующим агентом является EDTA или DTPA или их фармацевтически приемлемая соль.
11. Композиция по любому из пп.1-10, где молярное соотношение между бисфосфонатом и фармацевтически приемлемым хелатирующим агентом составляет примерно 1:0,01 до примерно 1:500.
12. Композиция по любому из пп.1-11, где молярное соотношение между бисфосфонатом и фармацевтически приемлемым хелатирующим агентом составляет примерно 1:0,1 до примерно 1:50.
13. Композиция по любому из пп.1-12, где молярное соотношение между бисфосфонатом и фармацевтически приемлемым хелатирующим агентом составляет примерно 1:10.
14. Композиция по любому из пп.1-13, где композиция включает один или несколько дополнительных фармацевтически приемлемых хелатирующих агентов.
15. Композиция по п.14, где наполнители выбирают из разбавителей, растворителей и/или консервантов.
16. Композиция по пп.1-15, включающая бисфосфонат или его фармацевтически приемлемую соль, фармацевтически приемлемый хелатирующий агент, тонический агент, регулирующий рН агент и растворитель.
17. Композиция по любому из пп.1-16, содержащая дополнительно местный анестетик.
18. Композиция по любому из пп.1-17, где значение рН находится в диапазоне 2-10.
19. Композиция по любому из пп.1-18, где значение рН находится в диапазоне 4-9.
20. Композиция по любому из пп.1-19, где значение рН находится в диапазоне 6-8.
21. Композиция по любому из пп.1-20, где значение рН находится в диапазоне 7-8.
22. Композиция по любому из пп.1-21, где значение рН составляет примерно 7,4.
23. Композиция по любому из пп.1-22, являющаяся парентеральной композицией, включающей а) 0,1-10 мг моногидрата мононатриевой соли 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-бисфосфоновой кислоты и б) 0,5-50 мг дигидрата динатриевой соли EDTA.
24. Композиция по любому из пп.1-23, включающая а) 0,1-10 мг моногидрата мононатриевой соли 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1.1-бисфосфоновой кислоты, б) 0,5-50 мг дигидрата динатриевой соли EDTA, в) примерно 9,0 мг хлорида натрия, г) гидроксид натрия в достаточном количестве до рН примерно 7,4 и д) воду для инъекции в достаточном количестве до 0,5 или 1,0 мл.
25. Композиция по любому из пп.1-24, включающая примерно 1,125 мг натриевой соли ибандроната, примерно 10 мг дигидрата динатриевой соли EDTA, примерно 9,0 мг хлорида натрия, гидроксид натрия в достаточном количестве до рН 7,4 и воду для инъекции в достаточном количестве до 1,0 мл.
26. Композиция по любому из пп.1-25, включающая примерно 1,125 мг натриевой соли ибандроната, примерно 10 мг дигидрата динатриевой соли EDTA, примерно 5,78 мг гидрохлорида лидокаина, примерно 9,0 мг хлорида натрия, гидроксид натрия в достаточном количестве до рН 7,4 и воду для инъекции в достаточном количестве до 1,0 мл.
27. Способ получения композиции по любому из пп.1-26, включающий смешивание по крайней мере одного бисфосфоната по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым хелатирующим агентом.
28. Способ получения композиции по п.27, включающий смешивание по крайней мере одного бисфосфоната по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым хелатирующим агентом и местным анестетиком.
29. Применение композиции по любому из пп.1-26 для получения лекарственных средств, применяемых для лечения и предотвращения заболеваний, включающих резорбцию костной ткани, особенно остеопороз, болезнь Педжета, гиперкальциемию при злокачественных опухолях и метаболическое поражение костной ткани.
30. Применение композиции по любому из пп.1-26 для получения лекарственных средств с целью предотвращения повреждения ткани после парентерального введения бисфосфонатов.
31. Применение по п.30, где композиция является водным раствором.
32. Способ лечения и предотвращения заболеваний, включающий резорбцию костной ткани, особенно остеопороз, болезнь Педжета, гиперкальциемию при злокачественных опухолях и метаболическое поражение костной ткани, включающий этап введения пациенту композиции, которая заявлена в любом из пп.1-26.
33. Устройство для местного и системного замедленного высвобождения, содержащее композицию по любому из пп.1-26.
34. Изобретение, как оно описано в тексте.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP00101044.6 | 2000-01-20 | ||
| EP00101044 | 2000-01-20 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002121643A true RU2002121643A (ru) | 2004-04-10 |
| RU2238736C2 RU2238736C2 (ru) | 2004-10-27 |
Family
ID=8167661
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002121643A RU2238736C2 (ru) | 2000-01-20 | 2001-01-16 | Фармацевтическая парентеральная композиция, содержащая бифосфонат |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6677320B2 (ru) |
| EP (1) | EP1251857B1 (ru) |
| JP (1) | JP3933933B2 (ru) |
| KR (1) | KR100518391B1 (ru) |
| CN (1) | CN1311835C (ru) |
| AR (1) | AR027245A1 (ru) |
| AT (1) | ATE318137T1 (ru) |
| AU (1) | AU779677B2 (ru) |
| BR (1) | BR0107755A (ru) |
| CA (1) | CA2406798C (ru) |
| CY (1) | CY1106482T1 (ru) |
| CZ (1) | CZ301961B6 (ru) |
| DE (1) | DE60117362T2 (ru) |
| DK (1) | DK1251857T3 (ru) |
| ES (1) | ES2258070T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20020594B1 (ru) |
| HU (1) | HU229054B1 (ru) |
| IL (2) | IL150549A0 (ru) |
| MA (1) | MA26865A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA02007057A (ru) |
| NO (1) | NO329930B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ519881A (ru) |
| PL (1) | PL199784B1 (ru) |
| PT (1) | PT1251857E (ru) |
| RS (1) | RS50166B (ru) |
| RU (1) | RU2238736C2 (ru) |
| SI (1) | SI1251857T1 (ru) |
| WO (1) | WO2001052859A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200205241B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA033181B1 (ru) * | 2015-12-09 | 2019-09-30 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Стабилизированная лекарственная форма конъюгата этидроната с цитарабином и ее применение |
Families Citing this family (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL351674A1 (en) * | 1999-05-21 | 2003-05-19 | Novartis Ag | Use of bisphosphonic acids for treating angiogenesis |
| CA2372450A1 (en) * | 2001-05-10 | 2001-09-19 | Pharmaceutical Partners Of Canada Inc. | Liquid injectable formulation of disodium pamidronate |
| ITTO20020406A1 (it) * | 2002-05-13 | 2003-11-13 | Chiesi Farma Spa | Formulazioni di bisfosfonati ad uso iniettabile. |
| PL377878A1 (pl) * | 2003-01-17 | 2006-02-20 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Sól sodowa rizedronianu o bardzo niskiej zawartości żelaza |
| US20050181043A1 (en) * | 2004-02-12 | 2005-08-18 | Indranil Nandi | Alendronate salt tablet compositions |
| WO2005107714A2 (en) * | 2004-05-05 | 2005-11-17 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. | Method of forming microparticles that include a bisphosphonate and a polymer |
| US7645459B2 (en) * | 2004-05-24 | 2010-01-12 | The Procter & Gamble Company | Dosage forms of bisphosphonates |
| US20080286359A1 (en) * | 2004-05-24 | 2008-11-20 | Richard John Dansereau | Low Dosage Forms Of Risedronate Or Its Salts |
| US20080287400A1 (en) * | 2004-05-24 | 2008-11-20 | Richard John Dansereau | Low Dosage Forms Of Risedronate Or Its Salts |
| US7645460B2 (en) * | 2004-05-24 | 2010-01-12 | The Procter & Gamble Company | Dosage forms of risedronate |
| US20060069068A1 (en) * | 2004-07-15 | 2006-03-30 | Nanobac Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for the treatment of diseases characterized by pathological calcification |
| US20060069069A1 (en) * | 2004-07-15 | 2006-03-30 | Nanobac Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for the administration of calcium chelators, bisphosponates and/or citrate compounds and their pharmaceutical uses |
| US7728038B2 (en) * | 2004-08-04 | 2010-06-01 | University Of Utah Research Foundation | Methods for chelation therapy |
| CA2576659A1 (en) * | 2004-08-23 | 2006-03-02 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid and crystalline ibandronate sodium and processes for preparation thereof |
| MX2007006540A (es) * | 2004-12-02 | 2008-01-31 | Venus Remedies Ltd | Composiciones para combatir la resistencia a antibioticos mediada por beta-lactamasa usando inhibidores de beta-lactamasa utiles para inyeccion. |
| US20060134190A1 (en) * | 2004-12-16 | 2006-06-22 | Banner Pharmacaps Inc. | Formulations of bisphosphonate drugs with improved bioavailability |
| CA2594717C (en) * | 2005-02-01 | 2015-01-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Ibandronate polymorph b |
| BRPI0607092A2 (pt) | 2005-02-01 | 2009-08-04 | Hoffmann La Roche | polimorfo cristalino de monoidrato de sal monossódico de ácido 3-(n-metil-n-pentil) amino-1-hidroxipropano-1, 1-difosfÈnico, ibandronato, processo para a preparação de um polimorfo de ibandronato cristalino, e composição farmacêutica que o compreende |
| US8071574B2 (en) * | 2005-02-22 | 2011-12-06 | John Dennis Bobyn | Implant improving local bone formation |
| CN101198316A (zh) * | 2005-03-17 | 2008-06-11 | 伊兰制药国际有限公司 | 纳米微粒双膦酸盐组合物 |
| US20070088161A1 (en) * | 2005-10-19 | 2007-04-19 | Stockel Richard F | Novel chelated bisphosphonates for use as pharmaceutical agents |
| WO2007074475A2 (en) * | 2005-12-27 | 2007-07-05 | Natco Pharma Limited | Novel polymorphic forms of ibandronate |
| US20070264130A1 (en) * | 2006-01-27 | 2007-11-15 | Phluid, Inc. | Infusion Pumps and Methods for Use |
| US20070191315A1 (en) * | 2006-02-16 | 2007-08-16 | Bengt Bergstrom | Method for administering ibandronate |
| US8974801B2 (en) * | 2006-12-21 | 2015-03-10 | Amphastar Pharmaceuticals Inc. | Long term sustained release pharmaceutical composition containing aqueous suspension of bisphosphonate |
| US20090023683A1 (en) * | 2007-07-16 | 2009-01-22 | Chandrasekhar Kocherlakota | Complexes comprising zoledronic acid and cyclodextrins |
| WO2009055014A2 (en) | 2007-10-23 | 2009-04-30 | Nektar Therapeutics Al, Corporation | Hydroxyapatite-targeting multiarm polymers and conjugates made therefrom |
| US8986253B2 (en) * | 2008-01-25 | 2015-03-24 | Tandem Diabetes Care, Inc. | Two chamber pumps and related methods |
| CN101530415A (zh) * | 2008-03-10 | 2009-09-16 | 北京德众万全医药科技有限公司 | 一种含有双膦酸盐的药物组合物及其制备方法 |
| EP2276525A4 (en) * | 2008-05-19 | 2012-04-04 | Tandem Diabetes Care Inc | REMOVABLE PUMP CONTAINER AND RELATED METHOD |
| US20100056483A1 (en) * | 2008-09-02 | 2010-03-04 | Ohio University | Methods and compositions for the treatment and prevention of bone loss |
| US8408421B2 (en) * | 2008-09-16 | 2013-04-02 | Tandem Diabetes Care, Inc. | Flow regulating stopcocks and related methods |
| EP2334234A4 (en) * | 2008-09-19 | 2013-03-20 | Tandem Diabetes Care Inc | DEVICE FOR MEASURING THE CONCENTRATION OF A SOLVED SUBSTANCE AND CORRESPONDING METHOD |
| EP2180003A1 (en) * | 2008-10-21 | 2010-04-28 | Zentiva, k.s. | Preparation of ibandronate trisodium |
| US8758323B2 (en) * | 2009-07-30 | 2014-06-24 | Tandem Diabetes Care, Inc. | Infusion pump system with disposable cartridge having pressure venting and pressure feedback |
| US9169279B2 (en) | 2009-07-31 | 2015-10-27 | Thar Pharmaceuticals, Inc. | Crystallization method and bioavailability |
| US20160016982A1 (en) | 2009-07-31 | 2016-01-21 | Thar Pharmaceuticals, Inc. | Crystallization method and bioavailability |
| JP5852569B2 (ja) | 2009-07-31 | 2016-02-03 | タール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド | 結晶化方法および生物学的利用能 |
| HUE035744T2 (en) * | 2010-02-06 | 2018-05-28 | Gruenenthal Gmbh | Crystallization process and bioavailability |
| US10188733B2 (en) | 2010-10-22 | 2019-01-29 | President And Fellows Of Harvard College | Vaccines comprising bisphosphonate and methods of use thereof |
| US9340565B2 (en) | 2010-11-24 | 2016-05-17 | Thar Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline forms |
| GB201200868D0 (en) * | 2012-01-19 | 2012-02-29 | Depuy Int Ltd | Bone filler composition |
| US9180242B2 (en) | 2012-05-17 | 2015-11-10 | Tandem Diabetes Care, Inc. | Methods and devices for multiple fluid transfer |
| CN103070824B (zh) * | 2013-01-24 | 2014-07-16 | 天津红日药业股份有限公司 | 一种含有伊班膦酸钠的注射液 |
| US9173998B2 (en) | 2013-03-14 | 2015-11-03 | Tandem Diabetes Care, Inc. | System and method for detecting occlusions in an infusion pump |
| CN103385882B (zh) * | 2013-07-03 | 2016-02-24 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 一种伊班膦酸钠注射用组合物 |
| CN108261393B (zh) * | 2015-09-27 | 2020-10-27 | 山东则正医药技术有限公司 | 一种含有唑来膦酸的注射用药物组合物 |
| CN105267145B (zh) * | 2015-11-01 | 2019-06-21 | 袁旭东 | 双膦酸盐的自乳化配方和相关剂型 |
| RU2657833C2 (ru) | 2015-12-01 | 2018-06-15 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Стабилизированная лекарственная форма конъюгата этидроната с цитарабином и её применение |
| WO2017208070A1 (en) | 2016-05-31 | 2017-12-07 | Grünenthal GmbH | Bisphosphonic acid and coformers with lysin, glycin, nicotinamide for treating psoriatic arthritis |
| EA030671B1 (ru) | 2016-07-20 | 2018-09-28 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Препарат для лечения костных поражений, вызванных злокачественными новообразованиями |
Family Cites Families (32)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2405254C2 (de) | 1974-02-04 | 1982-05-27 | Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf | Verwendung von 3-Amino-1-Hydroxypropan-1, 1-diphosphonsäure oder ihrer wasserlöslichen Salze bei der Beeinflußung von Calciumstoffwechselstörungen im menschlichen oder tierischen Körper |
| DE2534391C2 (de) | 1975-08-01 | 1983-01-13 | Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf | 1-Hydroxy-3-aminoalkan-1,1-diphosphonsäuren |
| DE2745083C2 (de) | 1977-10-07 | 1985-05-02 | Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf | Hydroxydiphosphonsäuren und Verfahren zu deren Herstellung |
| US4252742A (en) | 1979-07-13 | 1981-02-24 | Ciba-Geigy Corporation | Chemical process for the preparation of 2,6-dialkylcyclohexylamines from 2,6-dialkylphenols |
| DE2943498C2 (de) | 1979-10-27 | 1983-01-27 | Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf | Verfahren zur Herstellung von 3-Amino-1-hydroxypropan-1,1-diphosphonsäure |
| DE3016289A1 (de) | 1980-04-28 | 1981-10-29 | Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf | Verfahren zur herstellung von omega -amino-1-hydroxyalkyliden-1,1-bis-phosphonsaeuren |
| IT1201087B (it) | 1982-04-15 | 1989-01-27 | Gentili Ist Spa | Bifosfonati farmacologicamente attivi,procedimento per la loro preparazione e relative composizioni farmaceutiche |
| FR2531088B1 (fr) | 1982-07-29 | 1987-08-28 | Sanofi Sa | Produits anti-inflammatoires derives de l'acide methylenediphosphonique et leur procede de preparation |
| DE3428524A1 (de) | 1984-08-02 | 1986-02-13 | Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim | Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| DE3434667A1 (de) | 1984-09-21 | 1986-04-03 | Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf | 4-dimethylamino-1-hydroxybutan-1,1-diphosphonsaeure, deren wasserloesliche salze, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung |
| DE3512536A1 (de) | 1985-04-06 | 1986-10-16 | Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim | Neue diphosphonsaeure-derivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| IT1187828B (it) | 1985-05-24 | 1987-12-23 | Gentili Ist Spa | Composizione farmaceutica a base di difosfonati per il trattamento dell aretrosi |
| US4761406A (en) | 1985-06-06 | 1988-08-02 | The Procter & Gamble Company | Regimen for treating osteoporosis |
| DE3540150A1 (de) | 1985-11-13 | 1987-05-14 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| DE3623397A1 (de) | 1986-07-11 | 1988-01-14 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| DE3626058A1 (de) | 1986-08-01 | 1988-02-11 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| DE3640938A1 (de) | 1986-11-29 | 1988-06-01 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindung enthaltende arzneimittel |
| CA1283827C (en) | 1986-12-18 | 1991-05-07 | Giorgio Cirelli | Appliance for injection of liquid formulations |
| CA1339805C (en) | 1988-01-20 | 1998-04-07 | Yasuo Isomura | (cycloalkylamino)methylenebis(phosphonic acid) and medicines containing the same as an active |
| DE3822650A1 (de) | 1988-07-05 | 1990-02-01 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| US4958839A (en) | 1988-07-12 | 1990-09-25 | Guzik Technical Enterprises, Inc. | Disc clamp employing resilient cone for spreading balls |
| US4922077A (en) | 1989-01-31 | 1990-05-01 | Raytheon Company | Method of laser marking metal packages |
| CA2035179C (en) | 1990-01-31 | 2001-08-14 | Gerald S. Brenner | Pharmaceutical compositions containing insoluble salts of bisphosphonic acids |
| US5019651A (en) | 1990-06-20 | 1991-05-28 | Merck & Co., Inc. | Process for preparing 4-amino-1-hydroxybutylidene-1,1-bisphosphonic acid (ABP) or salts thereof |
| DE4244423A1 (de) | 1992-12-29 | 1994-06-30 | Boehringer Mannheim Gmbh | Wasserlösliche Calciumsalze der 1-Hydroxy-3-(methylpentylamino)propan-1,1-bisphosphonsäure, ihre Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
| DE4244422A1 (de) | 1992-12-29 | 1994-06-30 | Boehringer Mannheim Gmbh | Schwerlösliche Zink- und Magnesiumsalze von 1,1-Bisphosphonsäuren, ihre Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
| US5462932A (en) | 1994-05-17 | 1995-10-31 | Merck & Co., Inc. | Oral liquid alendronate formulations |
| US5780455A (en) * | 1994-08-24 | 1998-07-14 | Merck & Co., Inc. | Intravenous alendronate formulations |
| JP3672342B2 (ja) * | 1994-09-26 | 2005-07-20 | アステラス製薬株式会社 | ビスホスホン酸又はその誘導体を含有する注射液とその安定化方法、及び注射液アンプル |
| US5616571A (en) * | 1995-06-06 | 1997-04-01 | Merck & Co., Inc. | Bisphosphonates prevent bone loss associated with immunosuppressive therapy |
| US5730715A (en) * | 1996-06-14 | 1998-03-24 | Becton Dickinson And Company | Method for the iontophoretic administration of bisphosphonates |
| US6720001B2 (en) | 1999-10-18 | 2004-04-13 | Lipocine, Inc. | Emulsion compositions for polyfunctional active ingredients |
-
2001
- 2001-01-11 US US09/758,605 patent/US6677320B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-16 CZ CZ20022821A patent/CZ301961B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-01-16 CA CA002406798A patent/CA2406798C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-01-16 DK DK01900452T patent/DK1251857T3/da active
- 2001-01-16 RU RU2002121643A patent/RU2238736C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-01-16 CN CNB018039510A patent/CN1311835C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-01-16 ES ES01900452T patent/ES2258070T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-16 JP JP2001552906A patent/JP3933933B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-16 AU AU25165/01A patent/AU779677B2/en not_active Ceased
- 2001-01-16 EP EP01900452A patent/EP1251857B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-16 SI SI200130514T patent/SI1251857T1/sl unknown
- 2001-01-16 KR KR10-2002-7009365A patent/KR100518391B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-01-16 NZ NZ519881A patent/NZ519881A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-01-16 WO PCT/EP2001/000417 patent/WO2001052859A1/en active IP Right Grant
- 2001-01-16 BR BR0107755-4A patent/BR0107755A/pt not_active Application Discontinuation
- 2001-01-16 PT PT01900452T patent/PT1251857E/pt unknown
- 2001-01-16 MX MXPA02007057A patent/MXPA02007057A/es active IP Right Grant
- 2001-01-16 AT AT01900452T patent/ATE318137T1/de active
- 2001-01-16 HU HU0204114A patent/HU229054B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2001-01-16 DE DE60117362T patent/DE60117362T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-16 PL PL357675A patent/PL199784B1/pl unknown
- 2001-01-16 IL IL15054901A patent/IL150549A0/xx active IP Right Grant
- 2001-01-18 AR ARP010100224A patent/AR027245A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-11-16 RS YUP-548/02A patent/RS50166B/sr unknown
-
2002
- 2002-06-28 ZA ZA200205241A patent/ZA200205241B/en unknown
- 2002-07-02 IL IL150549A patent/IL150549A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-07-16 HR HR20020594A patent/HRP20020594B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2002-07-17 MA MA26732A patent/MA26865A1/fr unknown
- 2002-07-19 NO NO20023469A patent/NO329930B1/no not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-05-19 CY CY20061100651T patent/CY1106482T1/el unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA033181B1 (ru) * | 2015-12-09 | 2019-09-30 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Стабилизированная лекарственная форма конъюгата этидроната с цитарабином и ее применение |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002121643A (ru) | Фармацевтическая парентеральная композиция, содержащая бифосфонат | |
| RU2238736C2 (ru) | Фармацевтическая парентеральная композиция, содержащая бифосфонат | |
| US6331533B1 (en) | Method for inhibiting dental resorptive lesions | |
| AU2003229770B2 (en) | Bisphosphonic acid for the treatment and prevention of osteoporosis | |
| CA2407747C (en) | Gel-like pharmaceutical composition for subcutaneous administration comprising bisphosphonic acids or their salts | |
| US20060233724A1 (en) | Medicinal composition for peridontal pocket administration containing bisphosphonic acid derivative or its salt as the active ingredient | |
| WO2006133097A2 (en) | Use of alternating amine and non-amine bisphosphonate combinations for treating osteoporosis |