JP2012522056A5

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Publication number: JP2012522056A5
Application number: JP2012503544A
Authority: JP
Filing date: 2010-03-29
Publication date: 2013-04-25
Anticipated expiration: 2030-03-29

Claims

式(I):

［式中、
sは、0または1であり;
Lは、-L¹-L²-であり、ここで、L¹およびL²は、式:

から独立して選択されるが;ただし、L¹およびL²のうち少なくとも１つは、式:

以外であり;
YおよびY'は、独立して、酸素(O)またはNHであり;
R¹は、水素または-C(O)R^xであり;
R²は、水素または-C(O)R^yであり;
R^xおよびR^yは、独立して、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、または、アリール、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-OR³、-C(O)OR⁴、-NR^aR^b、もしくは-C(O)NR^cR^dから独立して選択される1個以上の置換基で置換されたアルキルから選択され、
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)OR⁴、OR⁵、-NR^aR^b、(NR^aR^b)アルキル、もしくは(MeO)(HO)P(O)O-から独立して選択される1個以上の置換基で適宜置換されていてよく、ならびに、
シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、芳香環に適宜縮合していてよく、そして、アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-NR^aR^b、オキソ、もしくは-C(O)OR⁴から独立して選択される1個以上の置換基で適宜置換されていてよく;
R³は、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R⁴は、アルキルまたはアリールアルキルであり;
R⁵は、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R^aおよびR^bは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、-C(O)R⁶、-C(O)OR⁷、-C(O)NR^cR^d、または(NR^cR^d)アルキルから選択されるか、あるいは、R^aおよびR^bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5-もしくは6-員環または架橋二環式環状構造を形成し、ここで、該5-もしくは6-員環または架橋二環式環状構造は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1もしくは2個のさらなるヘテロ原子を適宜含んでいてよく、そして、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、アリール、ヒドロキシル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₄ハロアルコキシ、もしくはハロゲンから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基を含んでいてよく;
R⁶は、アルキルであり;
R⁷は、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルであり;
R¹⁰⁰およびR¹¹⁰は、独立して、水素、アルキル、シアノアルキル、またはハロから選択され;
R^cおよびR^dは、独立して、水素、アルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルから選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Lが、式:

から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
YおよびY'が各々NHである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Yが酸素(O)であって、Y'がNHである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
R¹が、-C(O)R^xであり;
R²が、-C(O)R^yであり;
R^xおよびR^yが、独立して、式(A):

［式中、
mは、0または1であり;
R⁸は、水素またはアルキルであり;
R⁹は、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または、アリール、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、-OR³、-C(O)OR⁴、-NR^aR^b、もしくは-C(O)NR^cR^dから選択される置換基で適宜置換されたアルキルから選択され、
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)OR⁴、OR⁵、-NR^aR^b、(NR^aR^b)アルキル、もしくは(MeO)(HO)P(O)O-から独立して選択される、1個以上の置換基で適宜置換されていてよく、ならびに、
シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、芳香環に適宜縮合していてよく、そして、アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-NR^aR^b、オキソ、もしくは-C(O)OR⁴から独立して選択される1個以上の置換基で適宜置換されていてよい］
により特徴づけられる、少なくとも１つの-NR^aR^bで置換されたアルキルであり;
R¹⁰⁰およびR¹¹⁰が、水素またはハロから独立して選択され;そして、
R³、R⁴、R⁵、R^a、R^b、R^c、およびR^dが、請求項１のとおり定義される、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
mが、0であり;
R⁸が、水素またはC₁〜C₄アルキルであり;
R⁹が、水素、-OR¹²で適宜置換されたC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₆シクロアルキル、アリル、-CH₂C(O)NR^cR^d、(NR^cR^d)アルキル、

（式中、
jは、0または1であり;
kは、1、2、または3であり;
nは、0か、または1〜4から選択される整数であり;
各R¹⁰は、独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、-OBn、または(MeO)(OH)P(O)O-であり;
R¹¹は、水素、C₁〜C₄アルキル、またはベンジルである）
から選択され;
R¹²が、水素、C₁〜C₄アルキル、またはベンジルであり;
R^aが、水素またはC₁〜C₄アルキルであり;
R^bが、C₁〜C₄アルキル、C₃〜C₆シクロアルキル、ベンジル、3-ピリジル、ピリミジン-5-イル、アセチル、-C(O)OR⁷、または-C(O)NR^cR^dであり;
R⁷が、C₁〜C₄アルキルまたはC₁〜C₄ハロアルキルであり;
R^cが、水素またはC₁〜C₄アルキルであり;そして、
R^dが、水素、C₁〜C₄アルキル、またはC₃〜C₆シクロアルキルである、
請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
mが、0であり;
R⁸が、水素であり;
R⁹が、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、ハロゲン、C₁〜C₆アルコキシ、ヒドロキシル、シアノ、もしくはニトロから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されたフェニルであり;そして、
NR^aR^bが、式:

（式中、
nは、0、1、または2であり;
各R¹³は、C₁〜C₆アルキル、フェニル、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシル、メトキシ、またはオキソから独立して選択され;そして、
R¹⁴は、C₁〜C₆アルキル、フェニル、ベンジル、またはC(O)OR¹⁵基であり、ここでR¹⁵はC₁〜C₄アルキル、フェニル、もしくはベンジルである）
から選択される、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル基である、
請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
mが、1であり;
R⁸が、水素であり;
R⁹が、C₁〜C₆アルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり;
R^aが、水素であり;そして、
R^bが、-C(O)OR⁴であり、ここでR⁴はC₁〜C₆アルキルである、
請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
R¹が、-C(O)R^xであり;
R²が、-C(O)R^yであり;そして、
R^xおよびR^yが、式:

（式中、
nは、0か、または1〜4から選択される整数であり;
各R¹³は、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、フェニル、ベンジル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₄ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ハロゲン、-NR^cR^d、ヒドロキシル、シアノ、またはオキソから独立して選択され、ここでR^cおよびR^dは、独立して水素もしくはC₁〜C₄アルキルであり;そして、
R¹⁴は、水素(H)、C₁〜C₆アルキル、ベンジル、または-C(O)OR⁴であり、ここでR⁴はC₁〜C₆アルキルである）
から独立して選択されるヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
R¹が、水素または-C(O)R^xであり;
R²が、水素または-C(O)R^yであり;
R^xおよびR^yが、式:

（式中、
jは、0、1、2、または3であり;
kは、0、1、または2であり;
nは、0か、または1〜4から選択される整数であり;
各R¹³は、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、C₁〜C₆アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、またはニトロから独立して選択され;そして、
R^aおよびR^bは、独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、または-C(O)OR⁴であり、ここでR⁴はC₁〜C₆アルキルである）
から独立して選択されるシクロアルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
R¹が、-C(O)R^xであり;
R²が、-C(O)R^yであり;
R^xおよびR^yが、独立してアリールアルキルであり、ここで該アリールアルキルのアリール部分は(NR^aR^b)アルキルで適宜置換されていてよく;そして、
R^aおよびR^bが、独立して水素、C₁〜C₆アルキル、またはベンジルであるか、あるいは、R^aおよびR^bが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、式:

から選択される5-もしくは6-員環を形成し、ここでR¹⁵は水素、C₁〜C₆アルキルもしくはベンジルである、
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
R¹が、-C(O)R^xであり;
R²が、-C(O)R^yであり;
R^xおよびR^yが同一であり、式:

（式中、
構造中の波線結合(

)は、該結合が連結する不斉中心が、化学結合の原則に反しない限り、(R)-もしくは(S)-立体配置のいずれかをとり得ることを示す）
からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
R¹が、-C(O)R^xであり;
R²が、-C(O)R^yであり;そして、
R^xおよびR^yが両方ともt-ブトキシである、
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
R¹およびR²が両方とも水素である、
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
式(II):

［式中、
sは、0または1であり;
Lは、-L¹-L²-であり、ここで、L¹およびL²は、独立して、式:

から選択されるが;ただし、L¹およびL²のうち少なくとも１つは、式:

以外であり;
YおよびY'は、独立して、酸素(O)またはNHであり;
R¹は、水素または-C(O)R^xであり;
R²は、水素または-C(O)R^yであり;
R^xおよびR^yは、独立して、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、または、アリール、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-OR³、-C(O)OR⁴、-NR^aR^b、もしくは-C(O)NR^cR^dから独立して選択される1個以上の置換基で置換されたアルキルから選択され、
ここで、アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-C(O)OR⁴、OR⁵、-NR^aR^b、(NR^aR^b)アルキル、もしくは(MeO)(HO)P(O)O-から独立して選択される1個以上の置換基で適宜置換されていてよく、ならびに、
シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、芳香環に適宜縮合していてよく、そして、アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、アリール、-NR^aR^b、オキソ、もしくは-C(O)OR⁴から独立して選択される1個以上の置換基で適宜置換されていてよく;
R³は、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R⁴は、アルキルまたはアリールアルキルであり;
R⁵は、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R^aおよびR^bは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、-C(O)R⁶、-C(O)OR⁷、-C(O)NR^cR^d、または(NR^cR^d)アルキルから選択されるか、あるいは、R^aおよびR^bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5-もしくは6-員環または架橋二環式環状構造を形成し、ここで、該5-もしくは6-員環もしくは架橋二環式環状構造は適宜、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1もしくは2個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、そして、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、アリール、ヒドロキシル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₄ハロアルコキシ、もしくはハロゲンから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基を含んでよく;
R⁶は、アルキルであり;
R⁷は、アルキル、アリールアルキル、またはハロアルキルであり;そして、
R^cおよびR^dは、独立して、水素、アルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルから選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
メチル ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1,1'-ビ(3-シクロヘキセン-1-イル)-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-L-アラニル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1,1'-ビ(3-シクロヘキセン-1-イル)-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-メチル-2-オキソエチル)カルバメート;
(1R,1'R)-2,2'-(1,1'-ビ(3-シクロヘキセン-1-イル)-4,4'-ジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(2S)-2,1-ピロリジンジイル))ビス(N,N-ジエチル-2-オキソ-1-フェニルエタンアミン);
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-O-メチル-L-セリル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1,1'-ビ(3-シクロヘキセン-1-イル)-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-(メトキシメチル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S,2R)-2-メトキシ-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-O-メチル-L-トレオニル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1,1'-ビ(3-シクロヘキセン-1-イル)-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)プロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-L-アラニル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1,1'-ビ(シクロヘキシル)-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-メチル-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-O-メチル-L-セリル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1,1'-ビ(シクロヘキシル)-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-(メトキシメチル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S,2R)-2-メトキシ-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-O-メチル-L-トレオニル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1,1'-ビ(シクロヘキシル)-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)プロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)フェニル)-1-シクロヘキセン-1-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-L-アラニル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-3-シクロヘキセン-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-メチル-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-O-メチル-L-セリル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-3-シクロヘキセン-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-(メトキシメチル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S,2R)-2-メトキシ-1-(((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-O-メチル-L-トレオニル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-3-シクロヘキセン-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)プロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(1-(4-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)フェニル)-4-ピペリジニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-O-メチル-L-セリル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)-1-ピペリジニル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-(メトキシメチル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(1-(4-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3,3-ジメチルブタノイル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)フェニル)-4-ピペリジニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)-2,2-ジメチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)フェニル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-(N-(メトキシカルボニル)-L-アラニル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-メチル-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1R)-2-((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-((2R)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-4-イル)フェニル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((1R,3S,5R)-3-(5-(4-(4-(2-((1R,3S,5R)-2-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((1R,3S,5R)-3-(5-(4-(4-(2-((1R,3S,5R)-2-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)ブタノイル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)カルボニル)プロピル)カルバメート;
メチル ((1R)-2-((1R,3S,5R)-3-(5-(4-(4-(2-((1R,3S,5R)-2-((2R)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(4-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)ピロリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル)フェニル)シクロヘキシル)-1H-イミダゾール-2-イル)ピロリジン-1-イル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)-1-(((1R,3S,5R)-3-(4-クロロ-5-(4-(4-(4-クロロ-2-((1R,3S,5R)-2-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)ビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバメート;
からなる群から選択される、化合物もしくはその医薬的に許容される塩、および対応するその立体異性体。
請求項１に記載の化合物もしくはその医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を処置するための医薬組成物。
抗HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項１７に記載の医薬組成物であって、該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、該医薬組成物。
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および抗HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を組み合わせて含む、HCV感染症を処置するための剤であって、該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択され、該さらなる化合物は請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与される、該剤。