JP2012522018A5

JP2012522018A5 -

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Publication number: JP2012522018A5
Application number: JP2012502314A
Authority: JP
Filing date: 2010-03-26
Publication date: 2013-05-23
Anticipated expiration: 2030-03-26

Claims

二価金属カチオン塩を含む吸入に適する乾燥粒子を含む吸入に適する乾燥粉末であって、前記二価金属カチオン塩は、前記乾燥粒子の約５重量％以上の量の二価金属カチオンを提供し、前記吸入に適する乾燥粒子は、レーザー回折（ＲＯＤＯＳ／ＨＥＬＯＳシステム）で測定して、約１０ミクロン以下または約５．０ミクロン以下の幾何学的体積中位径（ＶＭＧＤ）および約２未満または約１．５未満の分散性比率（１／４バール）を有する、吸入に適する乾燥粉末。
前記吸入に適する乾燥粉末は、前記粒子の約６重量％以上の量の一価カチオンを提供する一価塩をさらに含む、請求項１に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記吸入に適する乾燥粉末は、少なくとも４５％の５．６ミクロン未満の細粒分（ＦＰＦ）、少なくとも３０％の３．４ミクロン未満の細粒分（ＦＰＦ）または少なくとも４５％の５．０ミクロン未満の細粒分（ＦＰＦ）を有する、請求項１または２に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記吸入に適する乾燥粉末は、約５ミクロン以下の空気力学的質量中位径（ＭＭＡＤ）を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記二価金属カチオン塩は、水中で０．５ｇ／Ｌ以上の溶解度を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記吸入に適する乾燥粒子は、リン酸カルシウムを含有しない、請求項１〜５のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
二価金属カチオンの前記二価金属カチオン塩に対する分子量比は、約０．１より大きい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記吸入に適する乾燥粉末は、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記少なくとも１つの賦形剤は、約５０重量％以下の量で存在し、かつロイシン、マルトデキストリンまたはマンニトールを含む、請求項８に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記二価金属カチオン塩は、マグネシウム塩、バリウム塩およびカルシウム塩から成る群から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記カルシウム塩は、硫酸カルシウム、クエン酸カルシウム、塩化カルシウム、酢酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウムまたはそれらの任意の組み合わせである、請求項１０に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記一価塩は、リチウム塩、カリウム塩またはナトリウム塩である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記ナトリウム塩は、塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、または硫酸ナトリウムである、請求項１２に記載の吸入に適する乾燥粉末。
二価金属カチオン塩および一価塩を含む吸入に適する乾燥粒子を含む吸入に適する乾燥粉末であって、前記吸入に適する乾燥粒子は、非晶質二価金属カチオン相および結晶性一価塩相を含む、吸入に適する乾燥粉末。
前記非晶相のガラス転移温度は、少なくとも約１２０℃である、請求項１４に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記非晶相は、賦形剤をさらに含む、請求項１４または１５に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記吸入に適する乾燥粉末は、０．５〜約５ミクロンのＶＭＧＤを有する、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記二価金属カチオン塩は、カルシウム塩である、請求項１７に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記一価塩は、ナトリウム塩である、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末。
前記ナトリウム塩は、塩化ナトリウムである、請求項１９に記載の吸入に適する乾燥粉末。
二価金属塩を含む吸入に適する乾燥粒子を含む吸入に適する乾燥粉末であって、前記二価金属塩は、前記乾燥粒子の約５重量％以上の量のカチオンを提供し、前記吸入に適する乾燥粉末は、１．５より大きいハウスナー比および２以下の１／４バールまたは０．５／４バールを有する、吸入に適する乾燥粉末。
クエン酸カルシウムまたは硫酸カルシウムを含有する吸入に適する乾燥粒子を含む吸入に適する乾燥粉末であって、前記吸入に適する乾燥粒子は、
ａ）塩化カルシウムの水溶液を含む第１の液体供給原料と、硫酸ナトリウムまたはクエン酸ナトリウムの水溶液を含む第２の液体供給原料とを提供することと、
ｂ）前記第１の液体供給原料および前記第２の液体供給原料を混合して、アニオン交換反応が起こる混合物を産生し、硫酸カルシウムおよび塩化ナトリウム、またはクエン酸カルシウムおよび塩化ナトリウムを含む飽和もしくは過飽和溶液を産生することと、
ｃ）ｂ）で産生された前記飽和もしくは過飽和溶液を噴霧乾燥して、吸入に適する乾燥粒子を産生することと、
を含む過程で産生される、吸入に適する乾燥粉末。
ｂ）において、前記第１の液体供給原料および前記第２の液体供給原料は、バッチ混合されるかまたは静的混合される、請求項２２に記載の吸入に適する乾燥粉末。
静的混合後、得られた混合物は、５分以内に霧化される、請求項２３に記載の吸入に適する乾燥粉末。
呼吸器疾患を治療するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末を含有する医薬組成物。
呼吸器疾患の急性増悪を治療するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末を含有する医薬組成物。
気道の感染性疾患を治療または予防するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の吸入に適する乾燥粉末を含有する医薬組成物。