JP2012515140A - 食後血糖上昇抑制剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】シクロアルテノール又はその誘導体を有効成分とする食後血糖上昇抑制剤。
【選択図】なし
Description
通常、食後、特に糖質を含む食事を摂取した後は、血糖値が上昇することによりインスリン分泌が促進される。インスリンは筋肉、肝臓、脂肪組織などに作用し、食後の急激な血糖値上昇を抑制する。しかし、高血糖状態が維持され、インスリンの分泌が続くと、インスリンの標的臓器である筋肉などでのインスリン感受性の低下(インスリン抵抗性)が生じ、さらに膵臓からインスリンがより多く分泌されるようになる。そして、最終的に膵臓が疲弊し、膵β細胞からのインスリンの分泌が低下するが、各標的臓器のインスリン抵抗性は増大したままの状態となる。斯くしてインスリン作用機構が正常に機能しなくなると、肥満やII型糖尿病(高血糖症)などになることが知られている。
従って、食後過血糖症状は、II型糖尿病や肥満の誘因となるだけでなく、動脈硬化、さらには高脂血症など各種疾患の原因や増悪因子となるため、該食後過血糖症状を防止することはこれらの疾患の予防及び治療に有用である。
しかしながら、現状において食後過血糖対策の目的で使用される医薬品は、有効性に関しては満足できるものが多い反面、腹部膨満、鼓腸、放屁増加、軟便、下痢、腹痛、肝機能障害などの副作用が発生するなど、長期的な服用に対する懸念が指摘されている。また、食事療法や運動療法などの一般療法は長期的に実行するには非常な困難を伴う。そのため、副作用が少なく、日常的に摂取可能な天然物由来の食後血糖上昇抑制素材が求められている。
シクロアルテノールの作用として、発ガンプロモーション抑制、抗炎症作用、抗コレステロール作用、アディポネクチン分泌促進作用などが報告されている(特許文献1、非特許文献4〜6)。また、シクロアルテノールのフェルラ酸エステルに、脳機能改善作用、自律神経調整作用などがあることが報告されている(特許文献2、3)。
しかしながら、シクロアルテノールと食後過血糖との関係については何ら報告されていない。
また、本発明は、シクロアルテノール又はその誘導体、並びに薬学的に許容される担体を含有してなる食後血糖上昇抑制用医薬組成物を提供するものである。
また、本発明は、シクロアルテノール又はその誘導体を投与又は摂取する食後血糖上昇抑制方法を提供するものである。
また、本発明は、シクロアルテノール又はその誘導体の食後血糖上昇抑制のための非治療的な使用を提供するものである。
また、本発明は、食後の過血糖に起因する疾患の予防及び/又は改善のためのシクロアルテノール又はその誘導体を提供するものである。
シクロアルテノール又はその誘導体、或いはこれらの前駆体を含有する天然物若しくはカルスとしては、例えば、米糠、えん麦、ココヤシ、大豆、オリーブ、菜種、胡麻、ココアなどが挙げられる。本発明においては、特に米糠から抽出したものを用いるのが好ましい。なお、米糠は、玄米を精白する際に取り除かれる胚乳以外の部分(種皮、果皮、澱粉層及び胚芽)であり、これらの混合物であってもよく、いずれかを分離したものであってもよい。
抽出は、室温又は加熱した状態で溶剤に含浸させるか又はソックスレー抽出器等の抽出器具を用いて行われる溶剤抽出の他に、水蒸気蒸留等の蒸留法を用いて抽出する方法、炭酸ガスを超臨界状態にして行う超臨界抽出法、あるいは圧搾して抽出物を得る圧搾法等を用いることができる。
抽出は、例えば米糠の凍結乾燥物1質量部に対して1〜50質量部の溶剤を用い、3〜100℃で数時間〜数週間浸漬又は加熱還流するのが好ましい。
当該食後血糖上昇抑制剤などのシクロアルテノール又はその誘導体の含有量は、一般的に0.1〜100質量%、1〜100質量%が好ましく、更に好ましくは10〜100重量%とするのが好ましい。
そして、食後血糖上昇抑制剤などは、食後の過血糖やそれに起因する疾患、例えば生体内酸化ストレス増大が惹起するインスリン抵抗性、肥満症、動脈硬化症、糖尿病、高脂血症などの各種生活習慣病の発症リスクの低下、予防、治療や改善を促進する生理機能をコンセプトとして、必要に応じて、血糖上昇抑制作用を呈し、食後過血糖の予防や改善のために用いるなどの旨を表示した食品、機能性食品、病者用食品、特定保健用食品などに応用できる。
このような種々の剤型の医薬製剤を調製するには、本発明の食後血糖上昇抑制剤などを単独で、又は他の薬学的に許容される賦形剤、結合剤、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、保存剤、嬌味剤、香料、被膜剤、担体、希釈剤等を適宜組み合わせて用いることができる。
また、本発明の食後血糖上昇抑制などは、摂食・摂餌時或いは摂食・摂餌前に投与又は摂取するのが好ましく、特に摂食・摂餌前5分から30分以内に投与又は摂取するのが好ましい。
投与対象者としては、一般的な健常者のほか、境界型糖尿病患者及び糖尿病患者が考えられる。前者に対しては糖尿病予防効果、後者に対しては改善効果が期待できる。
「オリザトリテルペノイド−P」(オリザ油化(株)製)を分離精製し、シクロアルテノール精製品及び24−メチレンシクロアルタノール精製品を得た。なお、本品は、イネ科イネ(Oryza sativa Linne)の種子から生ずる米糠及び米胚芽から加水分解して得られたトリテルペノイドを粉末化したものである。
(1)試料の調製
白米(栃木産コシヒカリ)に1.5倍量の水を添加して30分吸水後、炊飯器(象印マイコン炊飯ジャーNS−KG05、象印マホービン株式会社製)にて炊飯した。炊飯米に水とトリオレイン(シグマアルドリッチ製)を添加した後、十分に均一化するまでホモジナイズして投与試料とした。投与試料を白米2mg/g体重+トリオレイン1.5μg/g体重になるようにゾンデにより経口投与したものを対照群とした。投与試料に、前記実施例1で製造したシクロアルテノール精製品をそれぞれ添加(トリオレインに溶解)して、白米2mg/g体重+トリオレイン1.5μg/g体重、シクロアルテノールとして0.075μg/g体重、又は0.15μg/g体重になるようにゾンデにより経口投与したものをそれぞれ試験群1、試験群2とした。また、24−メチレンシクロアルタノール精製品を添加(トリオレインに溶解)して、白米2mg/g体重+トリオレイン1.5μg/g体重、24−メチレンシクロアルタノールとして0.15μg/g体重になるようにゾンデにより経口投与したものを比較群とした。
15時間絶食した8週齢雄性Wistarラット(日本SLC株式会社より購入)を、1群10匹として体重がほぼ同一になるように群分けした後、各群に投与直後、経時的に尾静脈から採血した。採取した血液の血糖値をアキュチェックアビバ(ロシュ・ダイアグノスティクス製)にて測定し、最大血糖上昇を算出した。
(2)試験結果
本試験の結果は表1に示すとおりである。結果は平均±標準誤差で示し、群間の統計学的有意差については、対照群に対するDunnettの多重比較検定を行った(*p<0.05)。
Claims (12)
- シクロアルテノール又はその誘導体を有効成分とする食後血糖上昇抑制剤。
- シクロアルテノールとして、1日に50μg〜500mg経口投与又は摂取するものである請求項1記載の食後血糖上昇抑制剤。
- シクロアルテノール又はその誘導体、並びに薬学的に許容される担体を含有してなる食後血糖上昇抑制用医薬組成物。
- シクロアルテノールとして、1日に50μg〜500mg経口投与するものである請求項3記載の食後血糖上昇抑制用医薬組成物。
- シクロアルテノール又はその誘導体を投与又は摂取する食後血糖上昇抑制方法。
- シクロアルテノールとして、1日に50μg〜500mg経口投与又は摂取するものである請求項5記載の食後血糖上昇抑制方法。
- シクロアルテノール又はその誘導体の食後血糖上昇抑制のための非治療的な使用。
- シクロアルテノールとして、1日に50μg〜500mg摂取するものである請求項7記載の使用。
- 食後の過血糖に起因する疾患の発症リスクの低下のためのシクロアルテノール又はその誘導体の非治療的な使用。
- シクロアルテノールとして、1日に50μg〜500mg摂取するものである請求項9記載の使用。
- 食後の過血糖に起因する疾患の予防及び/又は改善のためのシクロアルテノール又はその誘導体。
- シクロアルテノールとして、1日に50μg〜500mg経口投与又は摂取するものである請求項11記載のシクロアルテノール又はその誘導体。
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