JP2012508228A - メチルフェニデートの放出制御用薬剤学的組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
メチルフェニデートを含有するコア物質;及び
前記コア物質上に形成された放出制御用高分子コーティング層
を含む複数の放出制御用粒子を含み、前記複数の放出制御用粒子は、放出制御用高分子コーティング層の高分子組成は同一であるが、平均厚さが異なる2以上の粒子群に分けられることを特徴とする。
メチルフェニデートを含有するコア物質;及び
前記コア物質上に形成された放出制御用高分子コーティング層
を含む複数の放出制御用粒子を含み、
前記複数の放出制御用粒子は、放出制御用高分子コーティング層の高分子組成は同一であるが、平均厚さが異なる2種類以上の粒子群に分けられることを特徴とする。
一実施例において、前記コア物質は、メチルフェニデート又は不活性物質にメチルフェニデートが混入した形態であってよい。より具体的には、前記コア物質は、メチルフェニデート自体、又は生物学的に不活性物質の表面にメチルフェニデートがコーティングされた形態であってよく、又は多孔性の不活性物質にメチルフェニデートが混入された形態であってよく、不活性物質とともに顆粒化又は粒子化された形態であってよい。
本発明に係る一実施例において、前記放出制御用高分子コーティング層は、コア物質上にコーティングされて薬物の放出を制御する役割をする。放出制御用高分子コーティング層は、一般のコーティング機、流動層コーティング機、流動層工程機又は流動層顆粒機等の機器に、前記コア物質を入れてコーティングすることにより形成することができる。前記高分子コーティング層は、1又はそれ以上の高分子を含めることができる。
前記放出制御用粒子において、前記高分子コーティング層に含まれる高分子の種類と組成比は同一であるが、コーティングされる物質の量を異ならせるとコーティング層の平均厚さが異なる粒子群を得ることができる。高分子コーティング層の厚さが異なれば薬物の放出の挙動も異なってくるので、コーティング層の厚さが異なる複数個の粒子群の組合せを通じて薬物の放出を調節することができる。すなわち、平均厚さが互いに異なる複数の粒子群を製造した後、前記粒子群の多様な組合せを作って薬物の放出をシミュレーションすれば、所望する薬物の放出の挙動が確保された特定の粒子群の特定の組合せを探し出すことができる。前記特定の粒子群は、2種類或いは3種類、又は4種類以上の粒子群であってよい。
(a)第1粒子群は、1時間以内に含有されている薬物の70重量%以上が溶出され、
(b)第2粒子群は、1時間以内に含有されている薬物の30重量%以下、6時間以内に70重量%以上が溶出され、
(c)第3粒子群は、2時間以内に含有されている薬物の30重量%以下、8時間以内に70重量%以上が溶出される。
(a)全薬物の5〜50%が1時間以内に放出され、
(b)全薬物の10〜65%が2時間以内に放出され、
(c)全薬物の20〜80%が4時間以内に放出され、
(d)全薬物の30〜95%が6時間以内に放出され、
(e)全薬物の50%以上が8時間以内に放出される。
(a)全薬物の10〜40%が1時間以内に放出され、
(b)全薬物の15〜50%が2時間以内に放出され、
(c)全薬物の30〜75%が4時間以内に放出され、
(d)全薬物の50〜90%が6時間以内に放出され、
(e)全薬物の70%以上が8時間以内に放出される。
本発明はまた、前記放出制御用薬剤学的組成物を含む経口用製剤を提供する。前記経口用製剤は、特別な制限なく様々な形態で製剤化することができる。一実施例において、前記経口用製剤は、カプセル剤、一般錠剤、二重錠剤、咀嚼錠剤、速崩解性錠剤、咀嚼錠、乾燥シロップ型製剤、シロップ剤、ゲル型製剤又は顆粒剤等であってよい。前記経口用製剤を製造する過程において、賦形剤、崩解剤、結合剤、滑沢剤、着色剤、香り又は甘味剤、界面活性剤、安定化剤、発泡剤、酸化防止剤などの添加物を使用することができる。
溶出試験:
粒子、錠剤、カプセル剤、咀嚼錠剤及び速崩解性錠剤の有効成分の溶出試験は、大韓薬典第8改正(KP VIII )の「36.溶出試験法」の第2法(バドル法)により行った。溶出液としては、pH1.2緩衝溶液、pH4.0緩衝溶液、pH6.8緩衝溶液又は3次蒸留水を使用した。
粒子、錠剤、カプセル剤、咀嚼錠剤及び速崩解性錠剤等に含まれた活性成分に対する含量試験は、前記溶出試験に使用された移動相に、活性成分が含まれた粒子、錠剤、カプセル剤、咀嚼錠剤及び速崩解性錠剤等を入れて振盪混和した後、遠心分離して上澄み液を得、この液を濾過及び希釈して検液を作り、HPLCを利用して分析した。メチルフェニデートの含量分析のために、前記溶出試験の移動相溶液を移動相として使用し、USPのL10(シアノ化したシリカゲルを充填したカラム、250×4.6mm)カラムを使用し、移動相の流速は1.5ml/min、試料量20μl、検出波長210nmで8分間測定した。このとき、約4.4分の保持時間(retention time)において薬物のピークが観察された。
錠剤、咀嚼錠剤及び速崩解性製剤等の錠剤の場合、製剤の硬度は、硬度計8M(Hardness tester,8M,Dr.Schleuniger、スイス)を使用して測定し、少なくとも6つの検体を測定して平均値を記載した。
速崩解性錠剤の場合、口腔内における速崩解性錠剤の崩解試験を志願者に実施した。志願者を無作為に選定して、水で口を洗浄させた。錠剤を志願者の舌に載せてすぐにストップウォッチを作動させ、崩解時間を測定した。志願者が自分の舌を使って速崩解性錠剤を口蓋に移動させることや、錠剤を噛まずに柔らかく動かしたり左右に転がしたりすることは許容した。錠剤が崩壊して唾液とともに飲み込むことができる状態になったらすぐにストップウォッチを停止させ、時間を記録した。
塩酸メチルフェニデート850g、タルク24g及びHPMC48.5gを、水4800gに溶かしてコーティング液を製造した。微結晶セルロースであるCP102(106〜212μm、Celphere(登録商標),旭化成、日本)425gを、GPCG−1(Glatt、ドイツ)流動層コーティング機に入れ、製造されたコーティング液をボトムスプレー(Bottom spray)方式で噴霧し、生成物の温度(product temperature)を29〜35℃の範囲内に維持しながら、コーティング液の消尽時までコーティングした。コーティング液の噴霧が終わった後、50℃で乾燥させてメチルフェニデートを含有するコア物質1330gを得た。HPLCで測定したときの薬物の含量は、約65.4%であった。得られたコア物質は、大部分が300μmの篩を通過し、SEM画像(image)で確認した大部分の粒子の直径は、180〜300μmの範囲内にあった。
塩酸メチルフェニデート850g、タルク24g及びHPMC48.5gを水4800gに溶かしてコーティング液を製造した。微結晶セルロースであるCP203(150〜300μm、Celphere(登録商標),旭化成、日本)425gをGPCG−1(Glatt、ドイツ)流動層コーティング機に入れ、製造されたコーティング液をボトムスプレー方式で噴霧し、生成物の温度(product temperature)を29〜35℃の範囲内に維持しながら、コーティング液の消尽時までコーティングした。コーティング液の噴霧が終わった後、50℃で乾燥させてメチルフェニデートを含有するコア物質1335gを得た。HPLCで測定したときの薬物の含量は約65.0%であった。得られたコア物質は、大部分が425μmの篩を通過し、SEM画像(image)で確認した大部分の粒子の直径は200〜400μmの範囲内にあった。
GPCG−1流動層工程機にローター(Rotor)オプションを装着し、塩酸メチルフェニデート392gと、Avicel(登録商標)PH101を208g入れた。その後、1400rpmの速度で回転させながら500gの水をスプレーすることにより、球形の粒子を製造した。150〜300μmの球状の粒子が生成されたときにスプレーを終了し、温度を50℃に上げて10分間乾燥した。回転を止めた後に生成物を取り出し、コンベクションオーブン(convection oven)で8時間乾燥させた後、篩にかけて150〜300μmの粒子438gを得た。HPLCで測定したときの薬物の含量は約64.9%であった。
オイドラギット(登録商標)RS100(Degussa)65gを468gのエタノールと155gの水の混合溶媒に溶かした後、タルク(Talc)19.6gを入れてコーティング液を製造した。前記実施例1において製造されたコア物質(コア1)500gを取り分けて流動層コーティング機に入れ、製造されたコーティング液をボトムスプレー方式で噴霧し、生成物の温度(producttem perature)を26〜32℃の範囲内に維持しながら、コーティング液の消尽時までコーティングした。コーティング液の噴霧が終わった後、乾燥させて572gの放出制御用粒子を得た。HPLCで測定したときの薬物の含量は、約54.5%であった。
オイドラギット(登録商標)RS100(Degussa)40gを288gのエタノールと95gの水の混合溶媒に溶かした後、タルク(Talc)12gを入れてコーティング液を製造した。前記実施例2において製造されたコア物質(コア2)500gを取り分けて流動層コーティング機に入れ、製造されたコーティング液をボトムスプレー方式で噴霧し、生成物の温度(product temperature)を26〜32℃の範囲内に維持しながら、コーティング液の消尽時までコーティングした。コーティング液の噴霧が終わった後、乾燥させて543gの放出制御用粒子を得た。HPLCで測定したときの薬物の含量は、約58.4%であった。
オイドラギット(登録商標)RS100(Degussa)575gを4140gのエタノールと1376gの水の混合溶媒に溶かした後、タルク(Talc)173gを入れてコーティング液を製造した。前記実施例1において製造されたコア物質(コア1)500gを取り分けて流動層コーティング機に入れ、製造されたコーティング液をボトムスプレー方式で噴霧し、生成物の温度(product temperature)を26〜32℃の範囲内に維持しながら、コーティング液の消尽時までコーティングした。コーティング液の噴霧が終わった後、乾燥させて1210gの放出制御用粒子を得た。HPLCで測定したときの薬物の含量は、約26.2%であった。
オイドラギット(登録商標)RS100(Degussa)1250gを9000gのエタノールと2990gの水の混合溶媒に溶かした後、タルク(Talc)377gを入れてコーティング液を製造した。前記実施例1において製造されたメチルフェニデート含有コア物質500gを取り分けて流動層コーティング機に入れ、製造されたコーティング液をボトムスプレー方式で噴霧し、生成物の温度(product temperature)を26〜32℃の範囲内に維持しながら、コーティング液の消尽時までコーティングした。コーティング液の噴霧が終わった後、乾燥させて2080gの放出制御用粒子を得た。HPLCで測定したときの薬物の含量は、約15.0%であった。
オイドラギット(登録商標)RS100(Degussa)1500gを10800gのエタノールと3600gの水の混合溶媒に溶かした後、タルク(Talc)450gを入れてコーティング液を製造した。前記実施例1において製造されたメチルフェニデート含有コア物質500gを取り分けて流動層コーティング機に入れ、製造されたコーティング液をボトムスプレー方式で噴霧し、生成物の温度(product temperature)を26〜32℃の範囲内に維持しながら、コーティング液の消尽時までコーティングした。コーティング液の噴霧が終わった後、乾燥させて2370gの放出制御用粒子を得た。HPLCで測定したときの薬物の含有量は、約13.5%であった。
先に言及した溶出試験に従い、前記実施例4〜8において製造された粒子の水に対する溶出パターンを測定した。前記粒子Aを49.5mgずつ精密に量って6つのサンプルとし、6連式溶出試験器にそれぞれ水500mlを入れ、パドル法50rpmで12時間の溶出試験を実施した後、HPLC分析の結果を平均して溶出曲線を得た。前記粒子B,C,D,Eをそれぞれ46.2mg,103mg,180mg,200mgずつ精密に量って同一の試験を行い、その結果を表2に示した。
前記実施例4〜8において製造された粒子群A,C,Dをそれぞれ10.9mg,39.2mg,72mgずつ6回取った後、6連式溶出試験機にそれぞれ水500mlを入れてパドル法50rpmで12時間の溶出試験を実施した後、HPLCで分析した結果を表3に示した。このとき、粒子群Aの代わりに粒子群B10.2mgを使用しても、同一の結果を得ることができた。
前記実施例4〜8において製造された粒子群A,C,Eをそれぞれ17.3mg,36.1mg,60mgずつ6回取った後、6連式溶出試験機にそれぞれ水500mlを入れてパドル法50rpmで12時間の溶出試験を実施した後、HPLCで分析した結果を表3に示した。このとき、粒子群Aの代わりに粒子群B16.1mgを使用しても、同じ結果を得ることができた。
可塑剤であるジブチルセバケートを含む放出制御粒子F,G,Hは、表4に示された成分含量を利用して製造し、可塑剤の付加以外は、前記実施例4〜8で言及した方法と同一に製造した。SEMで測定した放出制御高分子コーティング層の厚さと、HPLCで測定した薬物の含量についても、表4に示した。
Mannogem EZ(Spray dried mannitol,SPI)190gと、Advantose FS 95(Spray dried fructose,SPI)10gとを混合し、スクロース(Sucrose)50%溶液(エタノール:水=4:6)40gで顆粒化した。顆粒化された粒子を600μmの篩にかけて除粒し、50℃のオーブンで乾燥させた。製造された顆粒118gを取り分けた後、前記実施例4〜8において製造された3種類の粒子群A,C,Dをそれぞれ3.1g,11.3g,20.6gずつ取った計35gの粒子を合わせて混合し、崩解剤(Explotab)4.8g、滑沢剤2.4gをさらに加えて混合した後、重さ561mgの速崩解性錠剤に打錠した。
Claims (18)
- メチルフェニデートを含有するコア物質;及び
前記コア物質上に形成された放出制御用高分子コーティング層
を含む複数の放出制御用粒子とを含み、
前記複数の放出制御用粒子は、放出制御用高分子コーティング層の高分子組成は同一であるが、平均厚さが異なる2以上の粒子群に分けられることを特徴とする、放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記放出制御用高分子コーティング層は、単層又は2以上の多層に形成されることを特徴とする、請求項1記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記多層に形成された放出制御用高分子コーティング層は、各層ごとに、高分子の組成が同一又は相違なことを特徴とする、請求項2記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記放出制御用粒子は、高分子コーティング層内部の下部コーティング(sub coating)及び高分子コーティング層外部の上部コーティング(over coating)からなる群から選択されるコーティングがさらに形成されていることを特徴とする、請求項1記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記高分子コーティング層を構成する高分子は、水不溶性、水溶性、腸溶性及び胃溶性高分子からなる群から選択される1又は2以上の組合せであることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記放出制御用粒子の平均直径は、30〜3500μmであることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記放出制御用粒子群の数が2種類である場合に、
第1粒子群のコーティング層の平均厚さは、1〜120μmであり、
第2粒子群のコーティング層の平均厚さは、10〜250μmであることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記放出制御用粒子群の数が2種類である場合に、
第1粒子群のコーティング層の平均厚さは、2〜80μmであり、
第2粒子群のコーティング層の平均厚さは、10〜120μmであることを特徴とする、請求項7記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記放出制御用粒子群の数が3種類である場合に、
第1粒子群のコーティング層の平均厚さは、1〜120μmであり、
第2粒子群のコーティング層の平均厚さは、5〜200μmであり、
第3粒子群のコーティング層の平均厚さは、10〜250μmであることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記放出制御用粒子群の数が3種類である場合に、
第1粒子群のコーティング層の平均厚さは、2〜90μmであり、
第2粒子群のコーティング層の平均厚さは、5〜120μmであり、
第3粒子群のコーティング層の平均厚さは、10〜150μmであることを特徴とする、請求項9記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記放出制御用粒子群の数が3種類である場合に、
第1粒子群のコーティング層の平均厚さは、2〜30μmであり、
第2粒子群のコーティング層の平均厚さは、30〜60μmであり、
第3粒子群のコーティング層の平均厚さは、45〜90μmであることを特徴とする、請求項9記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記放出制御用粒子群の数が3種類である場合に、
第1粒子群:第2粒子群:第3粒子群の重量比は、1:0.1〜10:0.1〜10であることを特徴とする、請求項9記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記薬剤学的組成物の溶出パターンは、大韓薬典第8改正(KP VIII )の「36.溶出試験法」の第2法(バドル法)により500mlの水に対して毎分50回転で試験したとき、
(a)全薬物の5〜50%が1時間以内に放出され、
(b)全薬物の10〜65%が2時間以内に放出され、
(c)全薬物の20〜80%が4時間以内に放出され、
(d)全薬物の30〜95%が6時間以内に放出され、
(e)全薬物の50%以上が8時間以内に放出されることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記薬剤学的組成物の溶出パターンは、大韓薬典第8改正(KP VIII )の「36.溶出試験法」の第2法(バドル法)により500mlの水に対して毎分50回転で試験したとき、
(a)全薬物の10〜40%が1時間以内に放出され、
(b)全薬物の15〜50%が2時間以内に放出され、
(c)全薬物の30〜75%が4時間以内に放出され、
(d)全薬物の50〜90%が6時間以内に放出され、
(e)全薬物の70%以上が8時間以内に放出されることを特徴とする、請求項13記載の放出制御用薬剤学的組成物。 - 前記コア物質及び高分子コーティング層は、さらに、糖類、糖アルコール類、高分子物質、着色剤、着香剤、甘味剤、界面活性剤、滑沢剤、安定化剤、酸化防止剤、発泡剤、パラフィン、ワックス及び可塑剤からなる群から選択される1又は2以上の組合せを含有することを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記可塑剤は、アセチルトリエチルシトレート、ジブチルフタレート、トリブチルシトレート、トリエチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、プロピレングリコール、トリアセチン、ポリエチレングリコール、ジエチルフタレート、ジブチルセバケート、ジエチルセバケート、セチルアルコール、ステアリルアルコール及びセトステアリルアルコールからなる群から選択される1又は2以上の組合せであることを特徴とする、請求項15記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記薬剤学的組成物は経口用製剤であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の放出制御用薬剤学的組成物。
- 前記経口用製剤は、速崩解性錠剤、咀嚼錠剤、カプセル剤、一般錠剤、顆粒剤又はシロップ剤であることを特徴とする、請求項17記載の放出制御用薬剤学的組成物。
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