JP2012025754A - アセチルコリンエステラーゼ阻害剤のための投与製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ガラタミン、リコラミン、それらの類縁体およびリバスチグミン中枢作用性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が所定時間その活性を遅延させるように処方される投与形態および治療方法。
【選択図】なし
Description
炭素原子1〜6個の別のアルコキシ基、水酸基、水素、アルカノイルオキシ基、ベンゾイルオキシもしくは置換ベンゾイルオキシ基、カーボネート基またはカルバメート基によるメトキシ基の置換;
炭素原子1〜6個のアルコキシ基、水素、アルカノイルオキシ基、ベンゾイルオキシもしくは置換ベンゾイルオキシ基、カーボネート基またはカルバメート基による水酸基の置換;
水素、アルキル、ベンジル、シクロプロピルメチル、または置換もしくは非置換ベンゾイルオキシ基によるN−メチル基の置換である。
Claims (40)
- 所定時間その活性を遅延させるように処方された、有効量の中枢作用性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物の投与形態。
- 組成物が4〜12時間の間アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の活性を遅延させるように処方されている、請求項1に記載の医薬組成物の投与形態。
- 組成物が6〜9時間の間アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の活性を遅延させるように処方されている、請求項2に記載の医薬組成物の投与形態。
- 組成物が8〜12時間の間アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の活性を遅延させるように処方されている、請求項2に記載の医薬組成物の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が2〜12時間の作用持続時間を有する、請求項1に記載の医薬組成物の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が1〜11時間の半減期を有する、請求項1に記載の医薬組成物の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がガランタミン、リコラミン、およびそのメトキシ基が炭素原子1〜6個の別のアルコキシ基、水酸基、水素、アルカノイルオキシ基、ベンゾイルオキシまたは置換ベンゾイルオキシ基、カーボネート基、またはカルバメート基で置換されている該化合物の類縁体からなる群より選択される、請求項1に記載の医薬組成物の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、ガラタミンまたはリコラミンの水酸基が炭素原子1〜6個のアルコキシ基、水素、アルカノイルオキシ基、ベンゾイルオキシまたは置換ベンゾイルオキシ基、カーボネート基、またはカルバメート基で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項1に記載の医薬組成物の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、ガラタミンまたはリコラミンN-メチル基が水素、アルキル、ベンジルもしくはシクロプロピルメチル基、または置換もしくは非置換ベンゾイルオキシ基で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項1に記載の医薬組成物の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、ガラタミン、リコラミン、またはかかる化合物のメトキシ基が水素、水酸基または炭素原子2〜6個のアルコキシ基、または炭素原子1〜7個のアシルオキシ基で置換されているその類縁体からなる群より選択される、請求項7に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、そのメトキシ基がモノもしくはジアルキルカルバメートまたはカーボネート基(このアルキル基は1〜8個の炭素原子を含む)で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項7に記載の投与形態。
- アルキル基、または該カーボネートもしくはカルバメート基が1〜8個の炭素原子を含んでなる、請求項11に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、その水酸基がモノもしくはジアルキルカルバメートまたはカーボネート基(このアルキル基は1〜8個の炭素原子を含む)で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項7に記載の投与形態。
- アルキル基、または該カーボネートもしくはカルバメート基が4〜6個の炭素原子を含んでなる、請求項12に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、そのメトキシ基がアリールカルバメートまたはカーボネート基(該アリール基はフェニル、ナフチル、置換フェニルおよび置換ナフチル基から選択され、ここで該置換基は炭素原子1〜6個のアルキルおよびアルコキシ基、トリフルオロメチル基およびハロ基から選択される)で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項7に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、その水酸基がアリールカルバメートまたはカーボネート基(該アリール基はフェニル、ナフチル、置換フェニルおよび置換ナフチル基から選択され、ここで該置換基は炭素原子1〜6個のアルキルおよびアルコキシ基、トリフルオロメチル基およびハロ基から選択される)で置換されているガラタミンおよびリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項8に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、ガラタミン、リコラミンおよびかかる化合物の水酸基が水素または炭素原子1〜6個のアルコキシ基、または炭素原子1〜7個のアシル基で置換されているその類縁体からなる群より選択される、請求項8に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、ガラタミンまたはリコラミンの水酸基が炭素原子1〜6個のアルコキシ基、水素、アルカノイルオキシ基、ベンジルオキシもしくは置換ベンジルオキシ基、カーボネート基またはカルバメート基で置換されているガラタミンおよびリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項7に記載の医薬組成物の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がガラタミンである、請求項7に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がリバスチグミンである、請求項1に記載の投与形態。
- 中枢作用性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の投与が望まれる疾病または症状に罹患した患者の治療方法であって、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が望まれるまで所定時間その活性を遅延させるように処方された、有効量の中枢作用性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含む医薬組成物の投与形態を投与することを含んでなる、方法。
- 該患者がアルツハイマー病を患っている、請求項21に記載の治療方法。
- 組成物が4〜12時間の間アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の活性を遅延させるように処方されている、請求項21に記載の治療方法。
- 組成物が6〜9時間の間アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の活性を遅延させるように処方されている、請求項23に記載の治療方法。
- 組成物が8〜12時間の間アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の活性を遅延させるように処方されている、請求項23に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が2〜12時間の作用持続時間を有する、請求項21に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が1〜11時間の半減期を有する、請求項21に記載の医薬組成物の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がガランタミン、リコラミン、およびガランタミンまたはリコラミンのメトキシ基、水酸基またはメチル基のうち少なくとも1つが、
炭素原子1〜6個の別のアルコキシ基、水酸基、水素、アルカノイルオキシ基、ベンゾイルオキシもしくは置換ベンゾイルオキシ基、カーボネート基またはカルバメート基によるメトキシ基の置換;
炭素原子1〜6個のアルコキシ基、水素、アルカノイルオキシ基、ベンゾイルオキシもしくは置換ベンゾイルオキシ基、カーボネート基またはカルバメート基による水酸基の置換;または
水素、アルキル、ベンジル、シクロプロピルメチル、または置換もしくは非置換ベンゾイルオキシ基によるN−メチル基の置換を受けた、前記化合物の類縁体からなる群より選択される請求項21に記載の治療方法。 - 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、ガラタミン、リコラミン、またはかかる化合物のメトキシ基が水素、水酸基または炭素原子2〜6個のアルコキシ基、または炭素原子1〜7個のアシルオキシ基で置換されているその類縁体からなる群より選択される、請求項28に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、そのメトキシ基がモノもしくはジアルキルカルバメートまたはカーボネート基(このアルキル基は1〜8個の炭素原子を含む)で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項28に記載の治療方法。
- アルキル基、または該カーボネートもしくはカルバメート基が1〜8個の炭素原子を含んでなる、請求項30に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、その水酸基がモノもしくはジアルキルカルバメートまたはカーボネート基(このアルキル基は1〜8個の炭素原子を含む)で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項31に記載の治療方法。
- アルキル基、または該カーボネートもしくはカルバメート基が4〜6個の炭素原子を含んでなる、請求項32に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、そのメトキシ基がアリールカルバメートまたはカーボネート基(該アリール基はフェニル、ナフチル、置換フェニルおよび置換ナフチル基から選択され、ここで該置換基は炭素原子1〜6個のアルキルおよびアルコキシ基、トリフルオロメチル基およびハロ基から選択される)で置換されているガラタミンまたはリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項28に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、その水酸基がアリールカルバメートまたはカーボネート基(該アリール基はフェニル、ナフチル、置換フェニルおよび置換ナフチル基から選択され、ここで該置換基は炭素原子1〜6個のアルキルおよびアルコキシ基、トリフルオロメチル基およびハロ基から選択される)で置換されているガラタミンおよびリコラミンの類縁体からなる群より選択される、請求項35に記載の投与形態。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、ガラタミン、リコラミンおよびかかる化合物の水酸基が水素または炭素原子1〜6個のアルコキシ基、または炭素原子1〜7個のアシル基で置換されているその類縁体からなる群より選択される、請求項28に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がガラタミンである、請求項28に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がリバスチグミンである、請求項21に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が末梢作用を抑制する化合物と組み合わせて投与される、請求項21に記載の治療方法。
- 該アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が適量のプロバンチンまたはロビヌルと組み合わせて投与される、請求項39に記載の治療方法。
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