JPH10506097A

JPH10506097A - Ｊｅｔｌａｇを緩和するための方法と医薬

Info

Publication number: JPH10506097A
Application number: JP8503924A
Authority: JP
Inventors: ボニーデイビス、
Original assignee: ボニーデイビス、
Priority date: 1994-07-01
Filing date: 1995-06-30
Publication date: 1998-06-16
Also published as: AU694247B2; EP0764025B1; DE69525841T2; EP0764025A4; WO1996001113A1; DE69525841D1; PT764025E; EP0764025A1; ES2170799T3; CA2193473A1; ATE214278T1; DK0764025T3; US5585375A; AU2914495A

Abstract

(57)【要約】ガランタミン又はその薬学的に許容しうる塩が、ｊｅｔｌａｇの症状又は体内時計の他の混乱を緩和するために使用される。

Description

【発明の詳細な説明】ＪＥＴＬＡＧを緩和するための方法と医薬本発明の一般的分野本発明は、ｊｅｔ−ｌａｇの影響を緩和するための方法、その他には体内時計をリセットする方法に関する。本発明の背景脳内のアセチルコリンのレベルは、寝ている動物よりも起きている動物の方が高いことが知られている（例えば、Saitoら、Life Sci(Jan．15，1995,16(2)：2 81-8、及びZatzら、Brain Res、５月１１日、１９８１年、212(1)：234-8)参照。）。ラットの脳のアセチルコリンが枯渇されると、これらの日毎の活動サイクルが混乱することも報告されている(Szymusiaら、Brain Res、１１月２６日、１９９３年、629(10)：141-5)。更に、コリンエステラーゼ機構で阻害作用を有する化学物質は、スローウエーブ睡眠以上にＲＥＭ睡眠を促進することが知られている（例えば、S.M．Aquilonius and P.G．Gilberg(Eds.)によるProgress in Br ain Research，Vol．84 1990 Elsevier Science Publishers 8V.．N.Y．pp．407 -413のJ．Valazquez - Moctezumaらによる総説を参照。）。ガランタミン(Galan thamine)は、公知のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である。このような阻害剤は、アセチルコリンをアセチルコリンエステラーゼの作用で座(locus)から除去する速度を減少させるように作用し、これによってアセチルコリンが他の方法でアセチルコリンエステラーゼにより除去される領域で、アセチルコリンの局所的濃度を増加させうる。ガランタミンは、麻酔後に使用される回復剤として東ヨーロッパで多年にわたって使用されており、近年アルツハイマー病の可能な治療剤としてヨーロッパで臨床試験にかけられた（米国特許、４，６６３，３１８、 Davis，５月５日、１９８７年も参照。）。これを使用するための他の最近の提案は、男性勃起不能の治療（米国特許５，１７７，０７０、R．Katz、１月５日、１９９３年参照）、及び慢性疲労症候群の治療（米国特許５，３１２，８１７、E.Snorrason、５月１７日１９９４年参照。）に関連する。本発明の簡単な説明本発明は、ｊｅｔｌａｇの影響を緩和する方法であって、旅行者が旅行しようとしている時間帯、旅行中の時間帯、又は近く到着する時間帯の午前４時から午後３時に覚醒を増す量のガランタミンを旅行者に投与することを具備した方法を提供する。従って、本発明の目的は、別々の時間帯を行き来する場合に、睡眠及び食事のパターンの変化に対して生理学的に身体の調節を助けることにある。第二の態様では、本発明は体内時計（身体の概日リズム）のリセットが必要ないずれかの者、例えば日中から夜間勤務に替わる交代制の労働者又はこの逆の労働者に適切な投与量でガランタミンを投与することを具備する。本発明の詳細な説明ガランタミンは、脳内に容易に通過し、体内では比較的短寿命な、可逆的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である。従って、新たな時間帯に到着する直前（例えば、旅行の前一週間までの間毎日）又は到着後すぐ、１日の早い時期にガランタミンの効果的な量をとることによって、さもなければ新たな起床／眠りサイクルを採用することによって、コリンエステラーゼ阻害の影響を回復し、脳内のアセチルコリンの量を増加させ、これにより脳内のアセチルコリンのレベルがまだ低い夜時間レベルである時間に、新たな１日で対処しなければならない不快な影響を緩和することができる。従って、ガランタミンは、その効果を最大にするために、できる限り「１日」の早い時期（即ち、起床したいとき）に摂取するべきであり、どんな場合でも、睡眠が新たな時間帯又は新たな他の睡眠／起床サイクルで望まれる時間前８時間よりも遅い何れの時間にも摂取するべきではない。典型的には、ｊｅｔｌａｇの治療に対して、ガランタミンの日用量は、朝の早い時間に一回、ランチタイムの辺りにもう一回の二回投与量形態である。多くの人に対しては、ガランタミンは食事とともに取ることが好ましい。新たな時間帯に到着する前及び／又はその後一週間（典型的には２又は３日）この方法でガランタミンを取ることは、旅行者の体内時計をリセットする助けとなり、これによって、他の方法での場合よりも効果的に機能するように彼女又は彼の能力を改善する。この効果に適した投与量は、５から４５mgの範囲、好ましくは１０から３５mg の範囲である。もっともよい投与量は、旅行者の代謝、旅行者が通過する時間帯の数、及び投与が行われる実際の時間に依存して変化しうる。例えば、多くの人に対してもっともよい投与量は、１日あたり約１５から２５mgであり得る。ガランタミンは、ほとんどのコリンエステラーゼ阻害剤と同様に、幾つかの個体に副作用を有し、数日以上繰り返し投与することは比較的若い者、特に出産年齢の女性には通常避けるべきである。最も適切には、ガランタミンは、本発明の目的には錠剤の形態で投与されうるが、カプセル及びカプレット(caplets)のような経口投与ができる従来の他の形態も、所望であれば使用することができる。最も適切には、ガランタミンは、その臭素酸塩の形態で投与されうるが、他の酸付加塩も使用しうる。

【手続補正書】特許法第１８４条の８【提出日】１９９６年７月２日【補正内容】請求の範囲１．旅行者の体内時計をリセットすることによって、ｊｅｔｌａｇの影響を緩和する方法であって、覚醒を強める量のガランタミン又はその薬学的に許容しうる塩を、旅行者が旅行しようとしている時間帯か、旅行している時間帯か、又は彼が近く到着する時間帯の午前４時から午後３時の間の時間に、旅行者に投与することを具備した方法。２．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンの投与が新たな時間帯に到着する一週間前から一週間後の間に行われる方法。３．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンが、旅行者が旅行している時間帯か、彼又は彼女が近く到着する時間帯の午前７から正午の時間に投与される方法。４．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンがその臭素酸塩の形態で投与される方法。５．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンの日用量が５から４５mgの範囲である方法。６．請求の範囲第５項に記載の方法であって、ガランタミンの日用量が１０から３０mgの範囲である方法。７．請求の範囲第５項に記載の方法であって、ガランタミンの日用量が２０から２５mgの範囲である方法。８．体内時計のリセットが必要な者の体内時計をリセットする方法であって、彼又は彼女の起床−睡眠サイクルをリセットしたい者に少なくとも３日間、毎日効果的な投与量のガランタミンを投与することを具備し、各投与量が、新たなサイクルで睡眠を望む時間の少なくとも８時間前で行われる方法。９．ｊｅｔｌａｇの影響を緩和するため、さもなければ人の体内時計をリセットするための医薬を調製するためのガランタミン又はその薬学的に許容しうる塩の使用。１０．ガランタミン又はその薬学的に許容しうる塩を含有するｊｅｔｌａｇの影響を緩和するため、さもなければ人の体内時計をリセットするための医薬。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ)，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ

Claims

【特許請求の範囲】１．ｊｅｔｌａｇの影響を緩和する方法であって、覚醒を強める量のガランタミン又はその薬学的に許容しうる塩を、旅行者が旅行しようとしている時間帯か、旅行している時間帯か、又は彼が近く到着する時間帯の午前４時から午後３時の間の時間に、旅行者に投与することを具備した方法。２．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンの投与が新たな時間帯に到着する一週間前から一週間後の間に行われる方法。３．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンが、旅行者が旅行している時間帯か、彼又は彼女が近く到着する時間帯の午前７から正午の時間に投与される方法。４．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンがその臭素酸塩の形態で投与される方法。５．請求の範囲第１項に記載の方法であって、ガランタミンの日用量が５から４５mgの範囲である方法。６．請求の範囲第５項に記載の方法であって、ガランタミンの日用量が１０から３０mgの範囲である方法。７．請求の範囲第５項に記載の方法であって、ガランタミンの日用量が２０から２５mgの範囲である方法。８．体内時計のリセットが必要な者の体内時計をリセットする方法であって、彼又は彼女の起床−睡眠サイクルをリセットしたい者に少なくとも３日間、毎日効果的な投与量のガランタミンを投与することを具備し、各投与量が、新たなサイクルで睡眠を望む時間の少なくとも８時間前で行われる方法。９．ｊｅｔｌａｇの影響を緩和するため、さもなければ人の体内時計をリセットするための医薬を調製するためのガランタミン又はその薬学的に許容しうる塩の使用。１０．ガランタミン又はその薬学的に許容しうる塩を含有するｊｅｔｌａｇの影響を緩和するため、さもなければ人の体内時計をリセットするための医薬。