JP2011529688A

JP2011529688A - 甘味増進剤を含む組成物ならびにそれを作製する方法

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Publication number: JP2011529688A
Application number: JP2011521325A
Authority: JP
Inventors: ロンディシゲムラ，; キャロラインポドグルスキー，; ボリルックキティスン，; ジェニファーウォード，; シティワンレビエン，; アナアラトーレ，
Original assignee: Senomyx Inc
Current assignee: Firmenich Inc
Priority date: 2008-07-31
Filing date: 2009-07-30
Publication date: 2011-12-15
Anticipated expiration: 2029-07-30
Also published as: HK1159428A1; EP2328426B1; WO2010014813A3; WO2010014813A2; CA2732098C; RU2511315C2; CN102170797B; US8609173B2; BRPI0916550A2; CA2732098A1; RU2011107248A; BRPI0916550B1; EP2328426A4; CN102170797A; US20110195170A1; EP2328426A2; MX2011001155A; DK2328426T3; ES2525551T3; JP5723275B2

Abstract

本発明は、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを含んでなる固体および液体の組成物、ならびに噴霧乾燥および回転溶融によって該組成物を製造する方法を提供する。また、本発明は、本発明の組成物を含んでなる経口摂取可能な組成物、およびそのような食品を製造する方法も提供する。

Description

関連出願への相互参照
本願は、「Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇｓｗｅｅｔｎｅｓｓｅｎｈａｎｃｅｒｓａｎｄｍｅｔｈｏｄｓｏｆｍａｋｉｎｇｔｈｅｍ」と題された、２００８年７月３１日に出願された米国仮特許出願第６１／０８５，２２８号の利益を主張し、この米国仮特許出願の全体の開示は、あらゆる目的のために本明細書中に参考として援用される。

発明の分野本発明は、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物と、随意で１種以上の甘味料とを含んでなる固体および液体の組成物、そのような組成物の製造方法、ならびにそのような組成物を含んでなる、例えば経口摂取可能な製品を製造する方法に関する。

発明の背景
低カロリー食品または糖尿病食は、天然の甘味料（例えば、ショ糖、果糖、コーンシロップなど）を、サッカリン、アスパルテーム、またはアセスルファムカリウムなどの低カロリー甘味料に置き換えることで調製することができる。しかし、サッカリンやアセスルファムカリウムなどの人工甘味料は、苦い後味および／または金属的な後味をもつことがあり、また、スクラロースおよびアスパルテームなどの高甘味度甘味料は、苦い後味や金属的な後味のない砂糖と同程度の甘味を提供するが、例えば、甘味の発現と残存について速度および期間が異なるなどという「甘味送達」の問題が生じうる。その結果、例えば、ショ糖および／または果糖で甘味付けされた「通常の」非ダイエット用製品と同じ甘味特性をもちながら、天然甘味料の濃度が抑えられている低カロリー糖尿病食を処方することは困難である。

甘味増進剤（例えば、米国特許出願第１１／７６０，５９２号，第１１／８３６，０７４号，第６１／０２７，４１０号，および国際出願ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６５６５０に記載されたもの）は、さまざまな天然および人工の甘味料の感知される甘味を増進させる化合物である。このため、許容できる甘味特性をもつが、それにもかかわらず甘味料の濃度が有意に低い甘味増進剤含有低カロリー食品を処方することができる。しかし、甘味増進剤には強力な効果および／または難溶性をもつものがあるため、甘味増進剤を含む食品を処方することは難しい課題となりうる。例えば、非常に強力な甘味増進剤では、感知される食品の甘味にバッチ間変動が起きないよう、低濃度の甘味増進剤を食品内で正確かつ均一に混合する必要がある。難溶性の甘味増進剤には、カロリー低下／低カロリー食品を商業的に受け入れられる形で処方できるようにする特別な加工法が必要であろう。

本発明は、甘味増進剤を含んでなる改良された組成物、およびそのような組成物を調製する方法を目的とする。

一実施形態において、本発明は、複数の固体粒子を含んでなる組成物であって、各粒子が甘味増進剤を含んでなり、該甘味増進剤が５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である組成物を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、甘味増進剤を含んでなる溶液または懸濁液であって、該甘味増進剤が５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である甘味増進剤、および少なくとも１種類の食品等級の溶媒を含んでなる溶液または懸濁液を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、複数の固体粒子を含んでなる組成物であって、各粒子が甘味増進剤を含んでなり、該甘味増進剤が、噴霧乾燥、沈殿、結晶化、または回転バンド捕捉によって調製された５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である組成物を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、甘味増進剤を含んでなる溶液または懸濁液であって、該甘味増進剤が、噴霧乾燥、沈殿、結晶化、または回転バンド捕捉によって調製された５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である溶液または懸濁液を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、複数の固体粒子を含んでなる経口摂取可能な組成物であって、各粒子が甘味増進剤を含んでなり、該甘味増進剤が、少なくとも１種類の可食成分と組み合わされた５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である組成物を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、複数の固体粒子を含んでなる組成物を製造する方法であって、各粒子が甘味増進剤を含んでなり、該甘味増進剤が５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である組成物を製造する方法であって、該方法が、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物と、溶媒とを含んでなる溶液を噴霧乾燥することを含んでなる方法を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、経口摂取可能な組成物を製造する方法であって、該方法が、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である甘味増進剤の固体粒子を、少なくとも１種類の可食成分と組み合わせることを含んでなる方法を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、経口摂取可能な組成物を製造する方法であって、該方法が、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である甘味増進剤の溶液または懸濁液を、少なくとも１種類の可食成分と組み合わせることを含んでなる方法を目的とする。

別の実施形態において、本発明は、甘味料を含有する経口摂取可能な組成物における甘味料の量を低下させる方法であって、甘味料を含有する経口摂取可能な組成物中の該甘味料を、有効量の甘味料、および５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である甘味増進剤の固体粒子を含んでなる組成物で置き換えることを含んでなる方法を目的とする。

図１は、甘味料の一実施形態について、化合物Ａの甘味増進効果を示すグラフである。図２は、甘味料の一実施形態について、化合物Ａがさまざまな濃度のときの化合物Ａの甘味増進効果を示すグラフである。図３は、甘味料がさまざまな濃度のときの化合物Ａの甘味増進効果を示すグラフである。図４は、甘味料の一実施形態について、化合物Ａがさまざまな濃度のときの化合物Ａの甘味増進効果を示すグラフである。図５は、甘味料の一実施形態について、化合物Ａの甘味増進効果を示すグラフである。

本明細書において引用されたすべての文献は、その全体が参照されて本明細書に組み込まれる。

一実施形態において、本発明の組成物は、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である甘味増進剤の固体粒子を含んでなる。いくつかの実施形態において、本発明の組成物は複数種の粒子（例えば、結晶質または非晶質の粒子、顆粒、ナノ粒子など）を含んでなる。

また、本発明の組成物は、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である甘味増進剤の溶液または懸濁液と、食品等級の溶媒とを含んでなる液体組成物を含んでなることができる。

一実施形態において、本発明の組成物は、食品等級のアルキレングリコールまたは食品等級のアルコール中に溶解または懸濁される。別の実施形態において、該食品等級の溶媒は、香味料および／または酸と、随意で着色料とを含んでなる。

本発明のさまざまな実施形態において、「甘味増進剤」という用語は、それぞれ以下の構造を有する５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物という意味である。

本出願全体にわたり、別段の明示された記載がない限り、「甘味増進剤」という用語は、具体的な甘味増進剤である５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまた３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを意味し、「親」化合物（例えば、上記されたもの）、ならびにその塩および／または溶媒和物が含まれる。

５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドおよび３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは比較的酸性の化合物であるため、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの塩は、一般的に、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドが、適当な塩基、例えば、アルカリ金属もしくはアルカリ土類の水酸化物、炭酸塩、または重炭酸塩と反応することによって形成される生成物を意味する。例えば、適当な塩基には、ＮａＯＨ、Ｎａ_２ＣＯ_３、ＮａＨＣＯ_３、Ｎａ_２Ｏ、ＫＯＨ、Ｋ_２ＣＯ_３、ＫＨＣＯ_３、Ｋ_２Ｏ、Ｃａ（ＯＨ）_２、ＣａＣＯ_３、Ｃａ（ＨＣＯ_３）_２、ＣａＯ、Ｍｇ（ＯＨ）_２、ＭｇＣＯ_３、Ｍｇ（ＨＣＯ_３）_２、ＭｇＯなどが含まれる。本発明の組成物の一実施形態において、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、Ｎａ^＋塩またはＫ^＋塩の形で存在する。他の実施形態において、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、「親」化合物として存在する。

また、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの塩は、適当な無機塩または有機塩の反応によっても形成されうる。適当な酸には、安定した塩を形成するのに十分な酸性度を有する酸、例えば、ヒトまたは動物における使用が承認されている塩のような毒性の低い酸が含まれる。５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの塩を形成させるために使用することができる酸の非限定的な例には、無機酸、例えば、ＨＦ、ＨＣｌ、ＨＢｒ、ＨＩ、Ｈ_２ＳＯ_４、Ｈ_３ＰＯ_４などが含まれ；有機酸の非限定的な例には、Ｃ_６−１６アリールスルホン酸、Ｃ_６−１６ヘテロアリールスルホン酸、またはＣ_１−１６アルキルスルホン酸などの有機スルホン酸、例えば、フェニルスルホン酸、ａ−ナフチルスルホン酸、β−ナフチルスルホン酸、（Ｓ）−カンファースルホン酸、メチルスルホン酸、エチルスルホン酸、ｎ−プロピルスルホン酸、ｉ−プロピルスルホン酸、ｎ−ブチルスルホン酸、ｓ−ブチルスルホン酸、ｉ−ブチルスルホン酸、ｔ−ブチルスルホン酸、ペンチルスルホン酸、およびヘキシルスルホン酸などが含まれ；有機酸の非限定的な例には、Ｃ_１−１６アルキルカルボン酸、Ｃ_６−１６アリールカルボン酸、およびＣ_４−１６ヘテロアリールカルボン酸などのカルボン酸、例えば、酢酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸、マロン酸、グルタル酸、酒石酸、クエン酸、フマル酸、コハク酸、リンゴ酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、安息香酸、ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、桂皮酸、サリチル酸、および２−フェノキシ安息香酸などが含まれ；有機酸の非限定的な例には、アミノ酸、例えば、天然アミノ酸、リジン、アルギニン、グルタミン酸、グリシン、セリン、スレオニン、アラニン、イソロイシン、ロイシンなどが含まれる。その他の適当な塩は、例えば、Ｓ．Ｍ．Ｂｉｒｇｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．，１９７７，６６，ｐｐ．１−１９（本明細書において参照して本明細書に組み込まれる）において見出すことができる。一実施形態において、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの塩は、特に哺乳動物細胞に対して生物適合的または薬学的に許容されるか、または非毒性塩である塩を意味する。特定の実施形態において、適当な塩は、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドのナトリウム塩または３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドのナトリウム塩である。

５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの塩は、上記で検討したとおりに調製し、純粋な、またはほぼ純粋な固体塩として単離することができる。あるいは、該塩は、親化合物（すなわち、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド）を、適切な塩基（例えばＮａＨＣＯ_３）を含有する溶液に加え、それにより、例えば各Ｎａ^＋塩を溶液中で形成させることによって、インサイチュで形成させることができる。得られた該塩の溶液は、本明細書で検討されている経口摂取可能な組成物（例えば食物）の中に直接取り込むことができる。該経口摂取可能組成物が塩基性成分を含んでいる場合、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを該塩基性成分に添加または溶解して、インサイチュで塩を形成させ、それをその他の成分と混合して最終的な経口摂取可能組成物を形成するか、または最終的な経口摂取可能組成物に取り込まれる中間組成物を形成することができる。

本発明の化合物の塩は結晶質もしくは非晶質、または異なった結晶型の混合物、および／または結晶型と非晶質型の混合物であってもよい。

５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの溶媒和物とは、１種以上の溶媒分子、例えば水が、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドと錯体を形成している、固体型の５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを意味する。各塩の固体型が、１種以上の溶媒分子を含んでいる場合、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの塩も溶媒和物となることができる。

いくつかの実施形態において、本発明の固体組成物は、主にまたは単独で、甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物の粒子からなることができる。他の実施形態において、本発明の固体組成物は、甘味増進剤を、１種以上の甘味料、および随意で１種以上の担体と組み合わせて含んでなることができる。

「甘味料」には、例えば、ショ糖、果糖（例えばＤ−果糖）、ブドウ糖（例えばＤ−ブドウ糖）などの一般的な糖類甘味料、コーンシロップ（高果糖コーンシロップを含む）または天然の果物や野菜に由来する他のシロップもしくは甘味料濃縮物などの天然糖を含んでなる甘味料組成物、エリスリトール、イソマルト、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルトデキストリン、グリセロール、トレイトール、アラビトール、リビトール、ズルシトールなどの半合成「糖アルコール」甘味料、ならびにミラクリン、アスパルテーム、スーパーアスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム塩、アセスルファムＫ、シクラメート、シクラミン酸ナトリウム、およびアリタームなど人工の甘味料が含まれるが、これらに限定されない。また、甘味料には、トレハロース、メレジトース、メリビオース、ラフィノース、パラチノース、ラクツロース、シクラミン酸、モグロシド、タガトース（例えば、Ｄ−タガトース）、マルトース、ガラクトース（例えば、Ｄ−ガラクトース）、Ｌ−ラムノース、Ｄ−ソルボース、マンノース（例えば、Ｄ−マンノース）、ラクトース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−リボース、Ｄ−グリセルアルデヒド、クルクリン、ブラゼイン、モグロシド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン（ＮＨＤＣ）、ネオテームおよびその他のアスパルテーム誘導体、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−スレオニン、グリシン、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｌ−プロリン、マルチトール、水素添加グルコースシロップ（ＨＧＳ）、マガップ、スクラロース、ラグドゥネーム、スクロノネート、スクロオクテート、モナチン、フィロズルチン、加水分解水添デンプン（ＨＳＨ）、ステビオシド、レバウジオシドＡおよびその他の甘味のあるステビア系配糖体、羅漢果、タウマチン、モネリン、カレラームならびにその他のグアニジン系甘味料なども含まれる。「甘味料」という用語には、本明細書に開示されている甘味料を組み合わせたものも含まれる。

甘味料は、サッカリン、アスパルテーム、シクラメート、スクラロース、サッカリン（ｓａｃｃｈａｒｉｎｅ）、ステビア、レバウジオシドＡ、ネオテーム、アセスルファムＫなどの「高甘味度甘味料」もしくは「強力甘味料」；または、ショ糖、ブドウ糖、果糖、ソルビトールなどの「炭水化物」甘味料に分類することができる。

本明細書記載の甘味増進剤は、経口摂取可能な組成物を調製するのに役立つ「マスターバッチ」もしくは中間組成物か、または最終的な経口摂取可能組成物もしくは食料品組成物の中で、本明細書記載の甘味料のいずれか一つか、またはこれらの甘味料を任意に組み合わせたものと組み合わせることができる。具体的な実施形態において、甘味増進剤は、ショ糖、果糖、またはスクラロースの一つ以上と組み合わされる。

いくつかの実施形態において、甘味料と甘味増進剤の固体の組み合わせは、甘味増進剤の粒子を甘味料の粒子（および、随意で他の構成成分の粒子）と単純に混合したものであってもよく、または、各粒子が、甘味料および甘味増進剤（および、他の随意成分）を含んでなることもでき、または、甘味料、甘味増進剤、およびその他の随意の成分の一次粒子の粒団である顆粒形態であってもよい。そのような粒子は、例えば、乾式混合、造粒、噴霧乾燥、沈殿、回転バンド捕捉などの手法によって調製することができる。

他の実施形態において、ショ糖、果糖、またはスクラロースを、さまざまな手法、例えば、本明細書に記載されているように、甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物と混合することができる。

本発明の組成物は、例えば、天然または人工の甘味料を使用するが、甘味増進剤を用いずに同じ程度に感知される甘さまで甘味付けられた同一の組成物と比較して、可食組成物に添加されると、優れた「甘味送達プロファイル」を提供する。この優れた甘味送達プロファイルには、甘味増進剤を入れない同様の従来組成物と比較して、例えば、より短時間での甘味発現およびより短い甘味残存期間などが含まれうる。

「甘味送達プロファイル」という用語は、甘味発現に先立つ期間（「発現期間」）および甘味が残存する期間（「残存期間」）の両方を含む、甘味料の際立った特徴を意味する。

「経口摂取可能な組成物」という用語には、単独または別の物質とともに経口摂取を目的とする任意の物質が含まれる。経口摂取可能な組成物には、「食物」および、練り歯磨き、口内洗浄液など「非食物製品」が含まれる。

本明細書において、「食物」もしくは「食料品」とは、固体、半固体、または液体（例えば飲料）等、ヒトまたは動物による摂取を目的とする任意の可食製品の意味である。

さまざまな分類、下位分類、および種類の食物が知られている。食物の例には、菓子類、チョコレート菓子、タブレット、カウントライン（ｃｏｕｎｔｌｉｎｅｓ）、袋入りセルフライン（ｓｅｌｆｌｉｎｅｓ）／ソフトライン（ｓｏｆｔｌｉｎｅｓ）、箱入り詰合せ、標準的な箱入り詰合せ、ねじり包装ミニチュア、季節のチョコレート、おもちゃ付きチョコレート、アルファホーレス、その他のチョコレート菓子、ミント、標準的なミント、パワーミント、茹で菓子、トローチ、ガム、ゼリーおよびチューズ、タフィー、キャラメルおよびヌガー、薬用菓子、ロリポップ、リコリス、その他の砂糖菓子、ガム、チューインガム、砂糖入りガム、無糖ガム、機能ガム、風船ガム、咳止めドロップ、ハーブ、種子、スパイス、パン、包装された／工場製パン、非包装／職人製パン、ペストリー、ケーキ、包装された／工場製ケーキ、非包装／職人製ケーキ、クッキー、チョコレートコートされたビスケット、サンドビスケット、充填物入りビスケット、風味付けビスケットおよびクラッカー、パン代替物、朝食用シリアル、インスタントシリアル、家族用朝食用シリアル、フレーク、ミューズリー、その他のシリアル、子供用朝食用シリアル、ホットシリアル、アイスクリーム、インパルスアイスクリーム、小分けされたアイスクリーム、小分けされたウォーターアイスクリーム、マルチパックの小分けされたアイスクリーム、マルチパックのウォーターアイスクリーム、持ち帰りアイスクリーム、持ち帰り酪農品アイスクリーム、アイスクリームデザート、バルクアイスクリーム、持ち帰りウォーターアイスクリーム、フローズンヨーグルト、職人製アイスクリーム、酪農製品、牛乳、搾りたて／低温殺菌された牛乳、脂肪分の高い搾りたて／低温殺菌された牛乳、半脱脂された搾りたて／低温殺菌された牛乳、長期保存用／ＵＨＴ乳、脂肪分の高い長期保存用／ＵＨＴ乳、半脱脂された長期保存用／ＵＨＴ乳、無脂肪の長期保存／ＵＨＴ乳、ヤギ乳、加糖練乳／無糖練乳、無味の加糖練乳／無糖練乳、風味付け加糖練乳、機能性加糖練乳、および他の加糖練乳、風味付け乳飲料、酪農製品のみの風味付け乳飲料、果汁入り風味付け乳飲料、豆乳、乳酸飲料、発酵乳飲料、コーヒー用クリーム、粉乳、風味付け粉末乳飲料、果汁、野菜ジュース、クリーム、チーズ、プロセスチーズ、スプレッド用プロセスチーズ、非スプレッド用プロセスチーズ、非加工チーズ、スプレッド用非加工チーズ、硬質チーズ、包装された硬質チーズ、非包装硬質チーズ、ヨーグルト、プレーン／ナチュラルヨーグルト、風味付けヨーグルト、フルーツヨーグルト、腸内善玉菌入りヨーグルト、飲用ヨーグルト、通常の飲用ヨーグルト、腸内善玉菌入り飲用ヨーグルト、冷蔵デザートおよび常温保存デザート、酪農製品デザート、大豆を主材料とするデザート、冷蔵スナック、フロマージュフレおよびクアルク、プレーンフロマージュフレおよびクアルク、風味付けフロマージュフレおよびクアルク、香味付けフロマージュフレおよびクアルク、甘味および風味を付けたスナック、果実スナック、チップス／クリスプ、押出し成型されたシリアルおよびスナック、トルティーヤ／コーンチップス、ポップコーン、プレッツェル、ナッツ、その他の甘味および風味を付けたスナック、スナックバー、グラノーラバー、朝食用バー、エネルギー補給用バー、果実バー、その他のスナックバー、食物代替製品、痩身用製品、病後用飲料、調理済み食物、缶入調理済み食物、冷凍調理済み食物、乾燥調理済み食物、冷蔵調理済み食物、ディナーミックス、冷凍ピザ、冷蔵ピザ、スープ、缶入りスープ、無水スープ、インスタントスープ、冷蔵スープ、ホットスープ、冷凍スープ、パスタ、缶入りパスタ、乾燥パスタ、冷蔵／生パスタ、麺、無味な麺、インスタント麺、冷凍麺、カップ／ボウル入りインスタント麺、袋入りインスタント麺、冷蔵麺、スナック麺、缶入り食品、缶入り肉および肉製品、缶入り魚／魚介類、缶入り野菜、缶入りトマト、缶入り豆、缶入り果実、缶入りの調理済み食物、缶入りスープ、缶入りパスタ、その他の缶入り食品、冷凍食品、冷凍加工赤身肉、冷凍加工鳥肉、冷凍加工魚／魚介類、冷凍加工野菜、冷凍肉代替物、冷凍ポテト、オーブン焼きポテトチップス、その他のオーブン焼きポテト製品、オーブンで焼いていない冷凍ポテト、冷凍パン製品、冷凍デザート、冷凍調理済み食物、冷凍ピザ、冷凍スープ、冷凍麺、その他の冷凍食品、乾燥食品、デザートミックス、乾燥調理済み食物、無水スープ、インスタントスープ、乾燥パスタ、無味な麺、インスタント麺、カップ／ボウル入りインスタント麺、袋入りインスタント麺、冷蔵食品、冷蔵加工肉、冷蔵魚／魚介加工品、冷蔵加工魚、冷蔵の衣をつけた魚、冷蔵燻製魚、冷蔵ランチキット、冷蔵調理済み食物、冷蔵ピザ、冷蔵スープ、冷蔵／生パスタ、冷蔵麺、油脂類、オリーブ油、野菜油および種油、調理用油脂、バター、マーガリン、スプレッド用油脂類、機能性スプレッド用油脂、ソース、ドレッシングおよび香辛料、トマトペーストおよびピューレ、ブイヨン／ストックキューブ、ストックキューブ、グレイビー顆粒、液状のストックおよびフォンデュ、ハーブおよびスパイス、発酵ソース、大豆を主材料とするソース、パスタソース、湿性ソース、乾燥ソース／粉末ミックス、ケチャップ、マヨネーズ、通常のマヨネーズ、マスタード、サラダドレッシング、通常のサラダドレッシング、低脂肪サラダドレッシング、ビネグレット、ディップ、酢漬け製品、その他のソース、ドレッシングおよび香辛料、ベビーフード、調合乳、通常の調合乳、後続の調合乳、幼児用調合乳、低刺激性調合乳、調製ベビーフード、乾燥ベビーフード、その他のベビーフード、スプレッド、ジャムおよびプレザーブ、蜂蜜、チョコレートスプレッド、ナッツを主材料とするスプレッド、酵母を主材料とするスプレッド、トッピング、ならびにシロップなどがある。

一つの実施形態において、食品には、アルコール飲料、ベビーフード、粉ミルク、焼いた食品、朝食用シリアル、チーズ、チューインガム、コーヒー用クリーム、香辛料および薬味、菓子類および糖衣、クラッカー、酪農製品、卵製品、油脂類、魚加工品、冷凍酪農製品、冷凍ディナー、果実の氷菓子、ゼラチンおよびプディング菓子、穀粒混合物、グラニュー糖、グレイビー、ハードキャンディー、模造酪農製品、コーヒー、コーヒー製品およびコーヒー飲料、ジャムおよびゼリー、肉製品、乳製品、ノンアルコール飲料、ナッツ製品、穀粒および穀粒製品、鳥肉、加工果実、加工野菜、元に戻された野菜（ｒｅｃｏｎｓｔｉｔｕｔｅｄｖｅｇｅｔａｂｌｅ）、インスタント食物、サラダドレッシング、シーズニングおよび香味料、スナック食品、ソフトキャンディー、スープ、砂糖代替品、甘いソース、甘味料ブレンド、卓上甘味料、茶、茶製品、ならびに茶飲料などが含まれる。

特定の実施形態において、食品には、卓上の甘味料および飲料などが含まれる。飲料には、果汁、ソフトドリンク、茶、コーヒー、飲料ミックス、ミルク飲料、アルコール性およびノンアルコールの飲料などが含まれるが、これらに限定されない。

別の実施形態において、飲料は酸性飲料である。別の実施形態において、飲料は、ｐＨが約２から約５の炭酸飲料である。さらに別の実施形態において、飲料はコーラ飲料である。

本発明によれば、「非可食製品」には、栄養補助食品、栄養補給食品、機能性食物製品（例えば、栄養を供給するという基本的な栄養機能を超えて、健康促進および／または病気予防の性質があると主張されている生鮮食品または加工食品）、調合薬および市販薬、歯磨剤および口内洗浄液などの口腔ケア製品、甘味付リップクリームなどの化粧品、ならびにショ糖および／または他の甘味料を使用する他のパーソナルケア製品などが含まれる。

「可食成分」という用語は、本明細書において、任意の可食成分、または食品または食物製品の成分を混合した物の意味であり、例えば、ヒトまたは動物の食物のレシピに一般的に見出される可食成分の意味である。可食成分には、天然または合成の食物成分などが含まれる。

別の実施形態において、食品には、アイスクリーム、朝食用シリアル、甘い飲料、または飲料を調製するための固体粉末もしくは液体濃縮組成物が含まれる。

さまざまな実施形態において、少なくとも１種類の可食成分、および甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物を含んでなる、本発明による経口摂取可能組成物には、焼いた食品およびベーキング用ミックス、飲料、アルコール飲料および飲料ミックス、朝食用シリアル、チーズ、チューインガム、コーヒーおよび茶、香辛料および薬味、砂糖菓子および糖衣、酪農製品代替品、油脂類、冷凍酪農製品のデザートおよびミックス、果物および水の氷菓子、ゼラチン、プディング菓子、および詰め物、グレイビーおよびソース、ペットフーズ、ハードキャンディーおよび咳止めドロップ、ハーブ類、種子類、スパイス、シーズニング、ブレンドした物、抽出物、および香味料、ジャムおよびゼリー、肉製品、乳製品、加工果実および果汁、加工野菜および野菜ジュース、スナック食品、ソフトキャンディー、スープおよびスープミックス、砂糖代替品、甘いソース、トッピング、およびシロップ、栄養製品と栄養補助食品、調合薬が含まれる。

他の実施形態において、少なくとも１種類の可食成分、ショ糖、および甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物を含む、本発明による経口摂取可能組成物には、酸性飲料、炭酸飲料、ニューエイジ飲料（例えば、一般的に、果糖または果汁で甘味付けされた飲料、天然香味料で香味付けされた飲料、および、安息香酸ナトリウムなどの保存料を含まない飲料；例えば、フレーバー発泡水、天然ソーダ、および発泡性果汁飲料）、アルコール飲料、栄養補助飲料（例えば、ビタミンなどで強化されたもの）、ベビーフード、粉ミルク、焼いた食品、朝食用シリアル、チーズ、チューインガム、コーヒー用クリーム、香辛料と薬味、菓子と糖衣、クラッカー、酪農製品、卵製品、油脂類、魚加工品、冷凍酪農製品、冷凍ディナー、果物の氷菓子、ゼラチンとプディング菓子、穀粒混合物、グラニュー糖、グレイビー、ハードキャンディー、模造酪農製品、コーヒー、コーヒー製品およびコーヒー飲料、ジャムとゼリー、肉製品、乳製品、ノンアルコール飲料、ナッツ製品、穀粒および穀粒製品、鳥肉、加工果実、加工野菜、元に戻された野菜、インスタント食物、サラダドレッシング、シーズニングと香味料、スナック食品、ソフトキャンディー、スープ、砂糖代替品、甘いソース、甘味料ブレンド、卓上甘味料、茶、茶製品、ならびに茶飲料が含まれる。

本明細書において「粒子」という用語は、噴霧乾燥、回転バンド捕捉、沈殿、造粒、錯体形成（例えば、シクロデキストリン錯体形成）、およびナノ粒子処方など、当技術分野で常用されている方法によって溶液または懸濁液から形成された粒子の意味である。本発明による粒子は、ナノ粒子（例えば、直径約１μｍ未満の粒子）から約２００μｍから約１ｍｍの平均直径を有する顆粒（例えば、一次粒子の集塊）の範囲にわたる任意の大きさのものであろう。粒子は、結晶の形態になっていてもよく、または非結晶質であってもよく、または結晶質と非結晶質の混合物、加えて、結晶質粒子、非結晶質の粒子、顆粒、ナノ粒子などの組み合わせであってもよい。

一実施形態において、粒子は、約０．００１μｍから約５００μｍ、例えば、約０．００１μｍ、約０．０１μｍ、約０．０２μｍ、約０．０３μｍ、約０．０４μｍ、約０．０５μｍ、約０．０６μｍ、約０．０７μｍ、約０．０８μｍ、約０．０９μｍ、約０．１μｍ、約０．２μｍ、約０．３μｍ、約０．４μｍ、約０．５μｍ、約０．６μｍ、約０．７μｍ、約０．８μｍ、約０．９μｍ、約１μｍ、約２μｍ、約４μｍ、約６μｍ、約８μｍ、約１０μｍ、約１５μｍ、約２０μｍ、約２５μｍ、約３０μｍ、約３５μｍ、約４０μｍ、約４５μｍ、約５０μｍ、約５５μｍ、約６５μｍ、約７０μｍ、約７５μｍ、約８０μｍ、約８５μｍ、約９０μｍ、約９５μｍ、約１００μｍ、約１５０μｍ、約２００μｍ、約２５０μｍ、約３００μｍ、約３５０μｍ、約４００μｍ、約４５０μｍ、約５００μｍ、約５５０μｍ、約６００μｍ、約６５０μｍ、約７００μｍ、約７５０μｍ、約８００μｍ、約８５０μｍ、約９００μｍ、約９５０μｍ、または約１０００μｍ、これらの間にあるすべての値、範囲、および部分的範囲を含む数値の直径を有する。

別の実施形態において、粒子（例えば、噴霧乾燥によって調製されたもの）は、実質的に丸い形を有することができ、該粒子の約４０％から約８０％が、約２０μｍから約２００μｍの直径を有する。一般的に、粒子は、その限度が組成物の特定の使用目的に応じて決まる、より厳しく制御された具体的な範囲内にある。

本発明の組成物は複数の粒子を含む。本発明の粒子は、例えば、比較的大きな粒子にわずかな小粒子が混じっているという適当な粒径分布を有することができる。粒径分布は、単峰型であっても多峰型（例えば、２種類以上の異なる単峰型粒径分布を組み合わせたもの）であってもよい。

本発明の粒子は本質的には球形であってもよいし、または、１よりも大きい、長さ対直径（Ｌ／Ｄ）比によって規定される非球形であってもよい。一実施形態において、粒子は、一般的に、５〜１０の範囲にあるＬ／Ｄ比を有する。他の実施形態において、Ｌ／Ｄ比は約１であってもよい。別の有用な特性は、等しい直径またはより小さい直径の粒子を含む全液容量の５０％を構成する液滴の直径に相当する噴霧液滴の直径であるｄ_５０である。一実施形態において、液滴は、粒径分析器によって測定すると、大きさが１００μｍと１０００μｍの間にｄ_５０を有するはずである。本発明の別の実施形態において、液滴は、大きさが４００μｍと８００μｍの間にｄ_５０を有し、溶解に利用すると特に有用である。実質的に均一な粒子を製造するためには、発明者らは、ｄ_５０が、Ｌ／Ｄ比が２．０未満で、大きさ１００μＭと２００μＭの間でなければならないことを発見した。

本明細書に示したとおり、本発明の粒子は、例えば、甘味増進剤を含んでなる溶液または懸濁液、またはさらにショ糖もしくは果糖から選択される甘味料、および、随意で、マルトデキストリン、デンプン、アラビアゴム、または当技術分野で知られている他の許容される担体または充填剤を含んでなる溶液または懸濁液を噴霧乾燥させて調製することができる。

本発明の甘味増進剤のような比較的強力な甘味増進剤は、甘味料成分（例えば、ショ糖、果糖、および／またはスクラロース）の甘味を所望のレベルで感知されるようにするため、経口摂取可能組成物において比較的低レベル（例えば、約０．１ｐｐｍから約５０００ｐｐｍの範囲のレベル）で使用する必要がある。濃度にわずかな変動があっても、甘味料の感知される甘味に大きく影響することがあるため、このような低レベルの甘味増進剤を組成物全体に均等に分布させるのは困難である。低レベルの固体を組成物の取り込ませる一つの方法は、「マスターバッチ」、例えば、比較的高濃度の甘味増進剤（すなわち、最終的な経口摂取可能組成物の所望の濃度よりも高い濃度）を含有する組成物（すなわち、固体または液体の組成物）を調製することである。すなわち、マスターバッチは、最終的な経口摂取可能組成物中の甘味増進剤の濃度と比較して、２倍から約１００倍高い濃度の甘味増進剤を含むことができる。そして、このマスターバッチを、最終的な可食組成物を調合する過程で連続的に希釈して、甘味増進剤を所望の濃度で均等に分布させることができる。

一実施形態において、本発明の甘味増進剤を含んでなる固体粉末の「マスターバッチ」は、適当な担体（例えば、マルトデキストリン、デンプン、アラビアゴム、甘味料など）とともに甘味増進剤の溶液または懸濁液を噴霧乾燥させることによって調製することができる。このようにして、噴霧乾燥した組成物の各粒子は、本質的に同量の甘味増進剤、担体、および／または甘味料、ならびにその他随意の成分を含有する。「マスターバッチ」中の増進剤の濃度、および使用されるマスターバッチの量を適切に選択することで、所望のレベルの甘味増進剤を最終的な可食組成物に取り込むことができる。

他の実施形態において、担体および／または甘味料の存在下で（かつ随意では、甘味増進剤粒子と担体粒子が集塊形成するのを促進するのに適した溶媒または結合剤溶液の存在下で）甘味増進剤を造粒する方法、または単に粉末甘味増進剤と担体をブレンドする方法など、別法によって固体粉末の「マスターバッチ」を製造することができる。

あるいは、甘味増進剤／甘味料／随意で担体を含んでなる溶液または懸濁液を噴霧乾燥させて調製された粉末自体を最終的な可食組成物として（例えば、卓上甘味料として）使用することができる。

さらに、固体組成物を調製する他の任意の方法（例えば、回転バンド捕捉、共沈、錯体形成、造粒、粉末混合など）を使用して、甘味増進剤および随意の単体および／または甘味料を含んでなる固体混合物を調製することもできる。例えば、甘味増進剤は、シクロデキストリンなどの担体に吸着もしくは複合させたり、適当な担体融液と混合したり（回転バンド捕捉）、担体粒子と混合したり、溶媒または結合剤溶液の存在下で担体粉末を用いて造粒したり（例えば、担体と甘味増進剤の集塊を含んでなる顆粒を形成させたり）することができる。

本発明の一実施形態において、それぞれが５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物を含んでなる噴霧乾燥した粒子は、優れた溶解特性をもつか、または本明細書の粒子を含んでなる組成物に優れた溶解特性をもたらす。

本発明の一実施形態において、それぞれが、ショ糖および５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物を含んでなる噴霧乾燥した粒子は、優れた溶解特性をもつ。例えば、そのような優れた溶解特性には、溶解率の上昇などが含まれうる。

本発明の粒子は、使用目的に応じて、さまざまな密度を有するであろう。本発明の一実施形態において、粒子のかさ密度は０．２５ｇ／ｍＬと０．７５ｇ／ｍＬの間である。別の実施形態において、粒子のかさ密度は０．２５ｇ／ｍＬと０．５ｇ／ｍＬの間である。さらに他の実施形態において、粒子のかさ密度は約０．２５ｇ／ｍＬ、約０．３０ｇ／ｍＬ、約０．３５ｇ／ｍＬ、約０．４０ｇ／ｍＬ、約０．４５ｇ／ｍＬ、約０．５０ｇ／ｍＬ、約０．５５ｇ／ｍＬ、約０．６０ｇ／ｍＬ、約０．６５ｇ／ｍＬ、約０．７０ｇ／ｍＬ、または約０．７５ｇ／ｍＬであって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む数値の密度である。

本発明の別の実施形態において、粒子は、０．２５重量％と６．０重量％の間の含水率を有することができる。別の実施形態において、粒子は、０．４重量％と６．０重量％の間の含水率を有することができる。本発明のさらに別の実施形態において、粒子は、０．２５重量％と０．５重量％の間の含水率を有することができる。本発明のさらに別の実施形態において、粒子は、０．４重量％と０．５重量％の間の含水率を有することができる。

複数の固体粒子を含んでなる本発明の組成物、例えば、本明細書記載の甘味増進剤（またはその塩および／もしくは溶媒和物）を含有するもの、または甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物とともにショ糖、果糖、またはスクラロースを含んでなるものは、本発明の組成物が卓上甘味料として使用することを目的とする場合には、約１ｐｐｍから約５０００ｐｐｍの範囲の濃度で該甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物を含有することができる。本発明の固体組成物を、可食組成物の調合における中間物（例えば、マスターバッチ）として使用しようとする場合には、甘味増進剤（またはその塩および／もしくは溶媒和物）の量は、約５重量％から約８０重量％の範囲に及ぶことができ、約５重量％、約１０重量％、約１５重量％、約２０重量％、約２５重量％、約３０重量％、約３５重量％、約４０重量％、約４５重量％、約５０重量％、約５５重量％、約６０重量％、約６５重量％、約７０重量％、約７５重量％、または約８０重量％など、これらの間にあるすべての範囲および部分的範囲を含む数値の量であることができる。

複数の固体粒子を含んでなる本発明の組成物において、担体および／または甘味料の甘味増進剤に対する重量比は、約２：１から約１００，０００：１の範囲にあり、または約２：１、約３：１、約４：１、約５：１、約６：１、約７：１、約８：１、約９：１、約１０：１、約１５：１、約２０：１、約３０：１、約４０：１、約５０：１、約６０：１、約７０：１、約８０：１、約９０：１、約１００：１、約２００：１、約３００：１、約４００：１、約５００：１、約６００：１、約７００：１、約８００：１、約９００：１、約１０００：１、約５０００：１、約１０，０００：１、約２０，０００：１、約３０，０００：１、約４０，０００：１、約５０，０００：１、約６０，０００：１、約７０，０００：１、約８０，０００：１、約９０，０００：１、もしくは約１００，０００：１であって、これらの間のすべての範囲および部分的範囲を含む数値の重量比である。

本発明の一実施形態において、甘味増進剤である３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、そのナトリウム塩として存在する。

本発明の別の実施形態において、甘味増進剤である５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドは、そのナトリウム塩として存在する。

また、本発明の組成物は、少なくとも１種類の食品等級の溶媒中の甘味増進剤の溶液または懸濁液を含んでなることもできる。食品等級の溶媒とは、食品に使用するのに適した純度、味覚性、色、香りなどを有する溶媒である。さまざまな食品等級の溶媒が知られている。典型的な溶媒は、アルキレングリコール、アルコール、油脂、および香味料の分類に属する。具体的な適当な食品等級の溶媒の非限定的なリストには、水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、ブチレングリコール、グリセロール、植物油、オリーブ油、大豆油、キャノーラ油、綿実油、コーン油、ピーナッツ油、杏仁油、綿実油、ゴマ油、分留ココナッツ油、ネオビー（Ｓｔｅｐａｎから入手可能）などの合成油、トリアセチン、トリブチリン、モノグリセリドおよびジグリセリド、トリグリセリド、中鎖脂肪酸トリグリセリド、乳酸エチル、レブリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、クエン酸トリエチル、コハク酸ジエチル、マロン酸ジエチル、酢酸、乳酸、ベンジルアルコール、テトラヒドロフルフラールアルコール、Ｄ−リモネン、γ−バレロラクトン、ブチロラクトン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、モノステアリン酸ソルビタン、またはこれらを組み合わせたものなどが含まれる。

一実施形態において、食品等級のアルコールはエタノールである。特定の実施形態において、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドを含んでなる本発明の組成物は、エタノールに懸濁または溶解されている。

別の実施形態において、食品等級のアルキレングリコールはプロピレングリコールである。特定の実施形態において、本発明の組成物は、プロピレングリコールに溶解または懸濁されている３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを含んでなる。

さらに別の実施形態において、食品等級の溶媒は、レモン油、ライム油、オレンジ油、丁子油、バニラ抽出物、コーラ矯味矯臭薬、これらを組み合わせたものなど液体香味料を含んでなる。

別の実施形態において、食品等級の溶媒は、酸性水溶液および随意で着色料を含んでなる。

本発明の液体組成物では、甘味増進剤：食品等級溶媒の重量比は、約１：２から約１：１００，０００、例えば、約１：２、約１：３、約１：４、約１：５、約１：６、約１：７、約１：８、約１：９、約１：１０、約１：１５、約１：２０、約１：２５、約１：３０、約１：３５、約１：４０、約１：４５、約１：５０、約１：５５、約１：６０、約１：６５、約１：７０、約１：７５、約１：８０、約１：８５、約１：９０、約１：９５、約１：１００、約１：１５０、約１：２００、約１：２５０、約１：３００、約１：３５０、約１：４００、約１：４５０、約１：５００、約１：５５０、約１：６００、約１：６５０、約１：７００、約１：７５０、約１：８００、約１：８５０、約１：９００、約１：９５０、約１：１０００、約１：２０００、約１：３０００、約１：４０００、約１：５０００、約１：６０００：約１：７０００、約１：８０００、約１：９０００、約１：１０，０００、約１：２０，０００、約１：３０，０００、約１：４０，０００、１：５０，０００、１：６０，０００、１：７０，０００、１：８０，０００、１：９０，０００、または１：１００，０００であって、これらの間にあるすべての範囲および部分的範囲を含む重量比である。

本発明の液体組成物は、食品等級の溶媒中の甘味増進剤の真溶液であってもよく、食品等級の溶媒中の甘味増進剤の粒子の懸濁液であってもよい。甘味増進剤は、食品等級の溶媒に、不完全に溶解または懸濁することもできる。液体組成物は、甘味料、香味料、着色剤などのような他の成分をさらに含むことも可能である。

本発明の甘味増進剤は、個々に提供されるか、任意の食物製品と組み合わせて提供される甘味料の甘味やその他の味覚性を調節（甘味特性を増進または変更）するのに有用である。本明細書に開示された甘味増進剤の量を増やしながら可食組成物または食品に加えることによって、味覚に影響を及ぼすことなく、経口摂取可能組成物または食物（例えば食料品）の甘味プロファイルを維持または増進しつつ、甘味料のレベルを低下させることができる。したがって、本発明の一実施形態において、甘味増進剤を加えることによって、食品の特徴的な甘味レベルおよび特性を維持しながら、食物製品中のショ糖、果糖、またはスクラロースの量を低下させるか、または甘味特性を向上させることができる。

あるいは、ある状況では、経口摂取可能な組成物または食物製品の感知される甘味を増進させることが望ましいことがあるかもしれない。そのため、別の実施形態においては、甘味料（例えば、ショ糖、果糖、またはスクラロース）の量を、同量またはより少ない量の甘味料と組み合わせた甘味増進剤で置き換えて、感知される甘味のレベルが増加した経口摂取可能組成物または食物製品を提供することができる。

甘味増進剤を含んでなる本発明の組成物は、優れた香味特性を提供することができる。その結果、本発明の甘味増進剤は、経口摂取可能組成物中の香味、特に甘味料の香味を向上させる手段として、経口摂取可能組成物（例えば食品）に入れて調合することができる。向上した香味には、我々が行なった食品（例えば下記のもの）の甘味特性を強化することを向上させること、または負の香味特性を効果的に取り除き、および／もしくは甘味を増進させることが含まれうる。

食物製品の香味を向上させるために必要な甘味増進剤の濃度は、具体的なタイプの食品およびその他の成分、特に他の既知の甘い香味剤の存在、組成物を味わう人々の遺伝的多様性および個人的嗜好および健康状態、ならびにそのような化学感覚化合物の味に対して特定の化合物がもつ主観的な効果など、数多くの変数によって決まるものであると認識されている。一実施形態において、甘味増進剤の重量による量は、食物製品の約０．００１ｐｐｍから約５０００ｐｐｍの範囲に及ぶ。別の実施形態において、この量は、食物製品の約０．１ｐｐｍから約１０ｐｐｍの範囲に及ぶ。さらに別の実施形態において、食物製品中の甘味増進剤の重量による量は、約０．００１ｐｐｍ、約０．０１ｐｐｍ、約０．１ｐｐｍ、約１ｐｐｍ、約２ｐｐｍ、約３ｐｐｍ、約４ｐｐｍ、約５ｐｐｍ、約６ｐｐｍ、約７ｐｐｍ、約８ｐｐｍ、約９ｐｐｍ、約１０ｐｐｍ、約１１ｐｐｍ、約１２ｐｐｍ、約１３ｐｐｍ、約１４ｐｐｍ、約１５ｐｐｍ、約１６ｐｐｍ、約１７ｐｐｍ、約１８ｐｐｍ、約１９ｐｐｍ、約２０ｐｐｍ、約２５ｐｐｍ、約３０ｐｐｍ、約３５ｐｐｍ、約４０ｐｐｍ、約４５ｐｐｍ、約５０ｐｐｍ、約５５ｐｐｍ、約６０ｐｐｍ、約７５ｐｐｍ、約９０ｐｐｍ、約１００ｐｐｍ、約１２５ｐｐｍ、約１５０ｐｐｍ、約１７５ｐｐｍ、約２００ｐｐｍ、約２５０ｐｐｍ、約３００ｐｐｍ、約３５０ｐｐｍ、約４００ｐｐｍ、約４５０ｐｐｍ、約５００ｐｐｍ、約６００ｐｐｍ、約７００ｐｐｍ、約８００ｐｐｍ、約９００ｐｐｍ、約１０００ｐｐｍ、約１５００ｐｐｍ、約２０００ｐｐｍ、約２５００ｐｐｍ、約３０００ｐｐｍ、約３５００ｐｐｍ、約４０００ｐｐｍ、約４５００ｐｐｍ、または約５０００ｐｐｍであって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲の数値である量を含む。

経口摂取可能な組成物中の甘味増進剤の量は、所望の感覚刺激特性（例えば甘味特性）によって決まる。一実施形態において、経口摂取可能組成物は、約５から５０ｐｐｍの甘味増進剤、例えば、約５ｐｐｍ、約１０ｐｐｍ、約１５ｐｐｍ、約２０ｐｐｍ、約２５ｐｐｍ、約３０ｐｐｍ、約３５ｐｐｍ、約４０ｐｐｍ、または約５０ｐｐｍの甘味増進剤であって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む数値の量の甘味増進剤を含んでなる飲料用粉末である。別の実施形態において、経口摂取可能組成物は、約５−５０ｐｐｍの甘味増進剤、例えば、約５ｐｐｍ、約１０ｐｐｍ、約１５ｐｐｍ、約２０ｐｐｍ、約２５ｐｐｍ、約３０ｐｐｍ、約３５ｐｐｍ、約４０ｐｐｍ、または約５０ｐｐｍなどであって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む数値の量の甘味増進剤を含んでなる、フロストフレークシリアルのようなシリアルである。特定の実施態様において、経口摂取可能組成物は、約４００ｐｐｂから約１０ｐｐｍの甘味増進剤、約４００ｐｐｂ、約１ｐｐｍ、約２ｐｐｍ、約３ｐｐｍ、約４ｐｐｍ、約５ｐｐｍ、約６ｐｐｍ、約７ｐｐｍ、約８ｐｐｍ、約９ｐｐｍ、または約１０ｐｐｍなどであって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む数値の量の甘味増進剤を含んでなる、例えばコーラ飲料など炭酸飲料である。さらに別の実施形態において、経口摂取可能組成物は、約５００ｐｐｂから約１０ｐｐｍの甘味増進剤、約５００ｐｐｂ、約１ｐｐｍ、約２ｐｐｍ、約３ｐｐｍ、約４ｐｐｍ、約５ｐｐｍ、約６ｐｐｍ、約７ｐｐｍ、約８ｐｐｍ、約９ｐｐｍ、または約１０ｐｐｍであって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む数値の量の甘味増進剤を含んでなる、ヨーグルトである。さらに別の実施形態において、経口摂取可能組成物は、約５００ｐｐｂから約５ｐｐｍの甘味増進剤、約５００ｐｐｂ、約１ｐｐｍ、約１．５ｐｐｍ、約２．０ｐｐｍ、約２．５ｐｐｍ、約３．０ｐｐｍ、約３．５ｐｐｍ、約４．０ｐｐｍ、約４．５ｐｐｍ、または約５．０ｐｐｍなどであって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む数値の量の甘味増進剤を含んでなるフレーバーウォーターである。

組成物中の甘味増進剤、または食物製品と組み合わせた甘味増進剤の量は、該組成物または該食物製品中に存在する甘味料（例えば、ショ糖、果糖、またはスクラロース）の量に対して測定することができる。一実施形態において、甘味増進剤：甘味料の重量比は、約１：５，０００，０００から約１：２であり、例えば、約１：２、約１：３、約１：４、約１：５、約１：６、約１：７、約１：８、約１：９、約１：１０、約１：１５、約１：２０、約１：２５、約１：３０、約１：３５、約１：４０、約１：４５、約１：５０、約１：５５、約１：６０、約１：６５、約１：７０、約１：７５、約１：８０、約１：８５、約１：９０、約１：９５、約１：１００、約１：２００、約１：３００、約１：４００、約１：５００、約１：６００、約１：７００、約１：８００、約１：９００、約１：１０００、約１：２０００、約１：３０００、約１：４０００、約１：５０００、約１：６０００、約１：７０００、約１：８０００、約１：９０００、約１：１０，０００、約１：２０，０００、約１：３０，０００、約１：４０，０００、約１：５０，０００、約１：６０，０００、約１：７０，０００、約１：８０，０００、約１：９０，０００、約１：１００，０００、約１：２００，０００、約１：３００，０００、約１：４００，０００、約１：５００，０００、約１：６００，０００、約１：７００，０００、約１：８００，０００、約１：９００，０００、約１：１，０００，０００、約１：２，０００，０００、約１：３，０００，０００、約１：４，０００，０００、または約１：５，０００，０００であって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲の数値を含む。

甘味増進剤、またはその塩および／もしくは溶媒和物、ならびにショ糖を含んでなる食品または経口摂取可能組成物は、改良された甘味送達プロファイルをもつ。一実施形態において、この改良は、甘味料の甘味送達プロファイルの甘味「発現期間」を短縮することを含んでなる。別の実施形態において、この改良は、甘味料の甘味送達プロファイルの「残存期間」を短縮することを含む。さらに別の実施形態において、この改良は、甘味料の甘味送達プロファイルの「発現期間」および「残存期間」の両方を短縮することを含んでなる。

一実施形態において、経口摂取可能な組成物は、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたはその塩を含んでなる。別の実施形態において、経口摂取可能な組成物は、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドまたはその塩を含む。

飲料用粉末（例えば、チョコレート飲料粉末）のような経口摂取可能組成物では、天然甘味料（例えば、ショ糖または果糖）の量は、一般的に約７０〜８５重量％である。甘味増進剤（例えば５〜１５ｐｐｍ）を加えることで、十分に甘味付けされた状態の飲料粉末と本質的に同じ甘味特性を保持しつつ、飲料粉末中の天然甘味料の量を約４０〜６０重量％、例えば約５０重量％減少させることができる。いくつかの実施形態において、飲料粉末中の天然甘味料の量は、該天然甘味料の一部または全部を人工甘味料、例えばスクラロースと置き換えることで減少させることができる。

一実施形態において、甘味増進剤を含んでなる飲料粉末組成物中の天然甘味料の量は、飲料粉末の総重量の約５５重量％から約８０重量％、約６０重量％から約７５重量％、約６５重量％から約７０重量％、または約６０重量％から約６５重量％の範囲である。香料（例えば、ココア、バニリンなど）の量は、経口摂取可能組成物の総重量の約１５重量％から約４０重量％、約２０重量％から約３５重量％、約２５重量％から約３０重量％の重量範囲にある。特定の実施形態において、飲料粉末は、約５５重量％から約８０重量％の甘味料（例えばショ糖）、約１５重量％から約４０重量％の香料、および約５ｐｐｍから約１０ｐｐｍの甘味増進剤を含んでなる。

シリアルなどの経口摂取可能組成物（例えばフロストコーンフレーク）では、天然甘味料の量は、一般的に、シリアル（乾燥重量で）の総重量の約３０重量％から約５０重量％、または約３５重量％から約４５重量％の範囲にある。甘味増進剤（例えば、約２ｐｐｍから約２２ｐｐｍ、または約０．１重量％から約０．５重量％）を加えることで、十分に甘味付けされた状態のシリアルと本質的に同じ甘味特性を保持しつつ、該シリアル中の天然甘味料の量を約２０重量％から６０重量％、例えば、約４０重量％から６０重量％、または約５０重量％減少させることができる。いくつかの実施形態において、シリアル中の天然甘味料の量は、天然甘味料の一部または全部を人工甘味料、例えばスクラロースと置き換えることでさらに低下させることができる。

一実施形態において、甘味増進剤を含んでなるシリアル中の天然甘味料の量は、経口摂取可能組成物の総重量の約２０重量％から約３０重量％、約２０重量％から約２５重量％の範囲、または約２５重量％である。特定の実施形態において、フロストフレークシリアルは、約７０重量％から約７５重量％のコーンフレーク、約２２重量％から約２６重量％の甘味料（例えばショ糖）、および約５ｐｐｍから２２ｐｐｍの甘味増進剤、または約０．３重量％から約０．４重量％を含んでなる。

炭酸飲料（例えばコーラ飲料）のような経口摂取可能組成物では、天然甘味料の量は、一般的には約５重量％から約１５重量％の範囲、または約１０重量％である。甘味増進剤（例えば、約１ｐｐｍから約２２ｐｐｍ）を加えることで、天然甘味料で味つけされた状態の該炭酸飲料と本質的に同じ甘味特性を保持しつつ、炭酸飲料中の天然甘味料の量を約２５〜６０重量％、例えば約３０重量％減少させることができる。いくつかの実施形態において、炭酸飲料中の天然甘味料の量は、天然甘味料の一部または全部を人工甘味料、例えばスクラロースで置き換えることによってさらに低下させることができる。

一実施形態において、甘味増進剤を含んでなる炭酸飲料（例えばコーラ飲料）は、約８０重量％から約９０重量％の範囲の炭酸水、約８０重量％から約８５重量％の範囲の炭酸水、または約８５重量％の炭酸水を含有する。炭酸飲料中の香味料の量は、約０．２重量％から約５．０重量％の範囲にある。炭酸飲料中の甘味料（例えばショ糖）の量は、該炭酸飲料の総重量の約２重量％から約１０重量％の範囲、約４重量％から約８重量％の範囲、または約６重量％である。特定の実施形態において、コーラ飲料は、約８０重量％から約８５重量％のソーダ水、約８重量％から約１２重量％のショ糖、約０．１重量％から約１重量％の香味料、および約２ｐｐｍから約２２ｐｐｍの甘味増進剤を含んでなる。

フレーバーウォーターのような経口摂取可能組成物では、天然甘味料の量は、一般的には約５重量％から約１５重量％の範囲、約７重量％から約１１重量％の範囲、または約９重量％である。甘味増進剤（例えば、約１ｐｐｍから２２ｐｐｍ）を加えることで、天然甘味料で味つけをされた状態の該フレーバーウォーターと本質的に同じ甘味特性を保持しつつ、フレーバーウォーター中の天然甘味料（例えばショ糖）の量を約２５重量％から６０重量％、例えば約３０重量％減少させることができる。いくつかの実施形態において、フレーバーウォーター中の天然甘味料の量は、該天然甘味料の一部または全部を人工甘味料、例えばスクラロースと置き換えることでさらに減少させることができる。

一実施形態において、甘味増進剤を含んでなる甘味付けされた水は、約５〜７重量％の範囲の、または約６重量％の天然甘味料（例えばショ糖）を含有する。香味料の量は、約０．１重量％から約２．０重量％、または約０．１重量％から約２．０重量％の範囲であって、水が本質的に該組成物の残りの重量の全部を含んでなる。

果物風味のヨーグルトのような経口摂取可能組成物では、ヨーグルトの果実部分中の天然甘味料の量を、甘味増進剤を加えることで減少させることができる。例えば、ヨーグルト用のイチゴ果実香味料は、約２５〜３５重量％のイチゴ（すなわち、角切りおよび／または果肉の状態で）、および約５〜１０重量％の天然甘味料（例えばショ糖）、それに少量の別の香味料、安定剤などを含んでなることができる。約１ｐｐｍから約２２ｐｐｍの甘味増進剤を加えることで、天然甘味料で甘味付けられた状態のイチゴ香味料と本質的に同じ甘味特性を保持しつつ、天然甘味料の量を約２５〜６０重量％、例えば約３０重量％減少させることができる。いくつかの実施形態において、天然甘味料の量は、該天然甘味料の一部または全部を人工甘味料、例えばスクラロースと置き換えることによってさらに減少させることができる。当業者は、他の果実香味料を利用することができ、甘味増進剤の量および低レベルの天然甘味料を、果物の具体的な香味特性によって必要に応じて調整されるであろうことを認識しているはずである。

他の実施形態において、本発明の組成物は、甘味増進剤の甘味増進作用により、食物などの経口摂取可能組成物中の天然甘味料（例えば、スクラロースまたは果糖）または人工甘味料（例えばスクラロース）の量を低下させることを可能にする。糖尿病食のカロリー量を低下させるため、または糖尿病を対象とする食物の天然糖レベルを低下させるためには、より少ない量の天然甘味料が望ましいであろう。

本明細書記載の甘味特性を向上させるためには、より少ないレベルの人工甘味料が望ましいであろう。ショ糖を含有する組成物の甘味または甘味送達プロファイル特性を、ショ糖と甘味増進剤、またはその塩、溶媒和物および／もしくはエステルとを組み合わせたものを含んでなる組成物と比較するときは、一対比較検査法、識別検査法、時間強度検査法、記述的分析法などを含む、任意の従来の官能的手法を用いることが可能である。組成物が「実質的に」同じ甘味または甘味送達プロファイルをもつと考えられるときには、これらの特性は、従来の官能的手法を使用しては容易に識別できない。

甘味増進剤を含まない従来の経口摂取可能組成物中の天然または人工の甘味料の量と比べて、天然甘味料または人工甘味料のレベルの低下量は、約１５重量％、約２０重量％、約２５重量％、約３０重量％、約３５重量％、約４０重量％、約４５重量％、約５０重量％、約５５重量％、約６０重量％、約６５重量％、約７０重量％、約７５重量％、約８０重量％、または約８５重量％の低下など、約１０重量％から約９０重量％の範囲内であって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む範囲内にありうる。

（本明細書に開示されたように）低レベルのショ糖を有する経口摂取可能組成物に存在する甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物の量は、約０．５ｐｐｍ、約１ｐｐｍ、約２ｐｐｍ、約３ｐｐｍ、約４ｐｐｍ、約５ｐｐｍ、約６ｐｐｍ、約７ｐｐｍ、約８ｐｐｍ、約９ｐｐｍ、約１０ｐｐｍ、約１５ｐｐｍ、約２０ｐｐｍ、約２５ｐｐｍ、約３０ｐｐｍ、約３５ｐｐｍ、約４０ｐｐｍ、約５０ｐｐｍ、約６０ｐｐｍ、約７０ｐｐｍ、約８０ｐｐｍ、約９０ｐｐｍ、約１００ｐｐｍ、約２００ｐｐｍ、約３００ｐｐｍ、約４００ｐｐｍ、約５００ｐｐｍ、約７５０ｐｐｍ、約１０００ｐｐｍ、約１５００ｐｐｍ、約２０００ｐｐｍ、約２５００ｐｐｍ、約３０００ｐｐｍ、約３５００ｐｐｍ、約４０００ｐｐｍ、約４５００ｐｐｍ、または約５０００ｐｐｍなど、約０．１ｐｐｍから約５０００ｐｐｍの範囲であって、これらの間にあるすべての値、範囲および部分的範囲を含む範囲にありうる。

本発明の一実施形態は、噴霧乾燥処理によって、甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物の固体粒子、ならびに、ショ糖、果糖、またはスクラロースのような甘味料を含んでなる組成物を、噴霧乾燥法によって製造する方法を提供する。「噴霧乾燥」という用語は、液体混合物を砕いて小さな液滴にすること（噴霧化）、およびその液滴から溶媒を蒸発させる強い駆動力のある噴霧乾燥装置内で該混合液から速やかに溶媒を取り除くことを含む工程を広く意味する。例えば、甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物を、溶媒中に溶解または分散させ、できた溶液および／または分散液を噴霧乾燥させる。得られた噴霧乾燥粒子はそれぞれ、甘味増進剤を含む。他の実施形態において、担体および／または甘味料（例えば、ショ糖、果糖、またはスクラロース）と組み合わされた甘味増進剤を一緒に噴霧乾燥して、それぞれが甘味増進剤、ならびに担体および／または甘味料を含んでなる個別の粒子を形成させることができる。例えば、甘味増進剤およびショ糖の溶液または分散液を噴霧乾燥させて、密接かつ本質的に均一な甘味増進剤とショ糖のブレンドを提供することができる。噴霧乾燥法によって調製される請求の範囲記載の組成物の固体粒子は、別法によって調製される本質的に同じ組成物と比較して、異なった溶解特性および安定特性を有する。

噴霧乾燥に適した溶媒は、甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物ならびにショ糖のそれぞれが溶解性であり、および／または分散している任意の液体であればよい。また、好ましくは、溶媒は、沸点が１５０℃以下の揮発性物質でもある。さらに、溶媒は、比較的毒性の低いものでなければならない。いくつかの実施形態において、適当な噴霧乾燥用溶媒には、水、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソ−プロパノール、およびブタノールのようなアルコール類；アセトン、メチルエチルケトン、およびメチルイソブチルケトンのようなケトン類；酢酸エチルおよび酢酸プロピルのようなエステル類；および、アセトニトリル、塩化メチレン、トルエン、および１，１，１−トリクロロエタンのようなさまざまな他の溶媒などが含まれる。ジメチルアセトアミドまたはジメチルスルホキシドのような低揮発性溶媒も使用することができる。５０％メタノールおよび５０％アセトンのような混合液も、水との混合液を使用できるのと同様、ショ糖と甘味増進剤またはその塩および／もしくは溶媒和物が十分に溶解でき噴霧乾燥法を実行できるものであれば使用することができる。

溶媒を蒸発させる強い駆動力は、通常、噴霧乾燥装置内での溶媒の分圧を、液滴を乾燥させる温度において溶媒の蒸気圧よりも十分に低く維持することによって提供される。これは、（１）噴霧乾燥装置内の圧力を不完全真空（例えば、０．０１気圧から０．５０気圧）で維持することによって；または（２）液滴を温かい乾燥ガスと混ぜることによって；または（３）（１）および（２）の両方によって達成される。さらに、溶媒の蒸発に必要な熱の一部を、噴霧液を加熱することによって提供することも可能である。

固体粒子中の担体および／または甘味料に対する甘味増進剤の相対的割合は、乾燥噴霧に利用される溶媒中の担体および／または甘味料に対する甘味増進剤の比率によって決まるはずである。一実施形態において、甘味増進剤の相対量は、粒子の重量の約０．００２％から約５０％の範囲にある。別の実施形態において、甘味増進剤の相対量は、粒子の重量の約２０％から約５０％の範囲にある。

別の実施形態において、複数の粒子を含んでなる本発明の組成物は、甘味増進剤を溶融可能な担体（例えば砂糖）と組み合わせ、適当な温度、せん断力、冷却条件で溶融紡糸担体に取り込ませて、担体内で糸状または繊維状のカプセル化された甘味増進剤を作り出す、「回転バンド捕捉」としても知られている回転溶融法によって調製することができる。そして、糸状または繊維状のカプセル化された甘味増進剤をさまざまな方法を用いて粉砕または粉末化して、カプセル化された甘味増進剤の粒子を提供することができる。甘味増進剤の回転バンド捕捉は、別の方法によって調製された甘味増進剤と比較して、溶解率が向上した溶解性をもたらす。

上記したように、本発明の甘味増進剤は非常に強力であって、比較的低い甘味増進剤濃度（例えば、百万分の一レベル）で組成物の甘味特性を有意に増進させることができる。そのため、経口摂取可能な組成物（例えば食品）の甘味増進剤濃度が百万分の一でも変化すれば、感知される甘味および甘味特性に顕著な変化を引き起こすことがありうる。したがって、経口摂取可能組成物において、甘味増進剤の均等かつ制御された濃度レベルを確保する方法が重要である。均等な濃度の甘味増進剤は、甘味増進剤が所望の濃度で液体（例えば水）に容易に溶解できるときは、液体の経口摂取可能組成物（例えば飲料）において比較的難なく得ることができる。しかし、たとえ液体の経口摂取可能組成物中でも、バッチ間での甘味増進剤の低量の必要量を再現可能に制御すること、または商業生産に必要な速度で甘味増進剤を経口摂取可能組成物の中に速やかに取り込ませることは困難であるかもしれない。したがって、調合の際に経口摂取可能組成物の中で、すばやく、再現可能に、かつ均等に混合するのに適した濃度で容易に経口摂取可能組成物の中に測り入れられる甘味増進剤の比較的高濃度の「マスターバッチ」を調製するのがしばしば便利である。

「マスターバッチ」は、本明細書で説明されているように、固体の粒子状の組成物であってもよく、または適当な溶媒中の甘味増進剤の溶液または分散液であってもよい。固体の粒子状組成物として形成されるときには、「マスターバッチ」は、噴霧乾燥などのようなさまざまな方法を用いて、最終的な経口摂取可能組成物の１種類以上の他の成分（例えば、甘味料、デンプンなど）と組み合わされた甘味増進剤を含んでなることができる。あるいは、甘味増進剤は、甘味増進剤粒子の溶解性を増進させる方法（例えば、非晶質甘味増進剤粒子を提供できる方法、またはナノ粒子甘味増進剤を提供する方法）を用いて、さらなる添加剤で調製することが可能である。そして、組み合わされた甘味増進剤と随意の付加的な他の成分とを、常法を用いて、経口摂取可能組成物の他の固体成分または液体成分とブレンドすることができる。あるいは、液体の「マスターバッチ」組成物として生成されるときには、甘味増進剤を、最終的な経口摂取可能組成物の液体成分（例えば、液体香味料、油など）の一つに溶解させるか、甘味増進剤が高度に溶解性である溶媒（例えば、プロピレングリコールなどのアルキレングリコール、またはエタノールなどのアルコール）に溶解させることができるため、より簡単に経口摂取可能組成物に添加することができる、より高濃度な溶液が得られる。いくつかの実施形態において、溶媒は、経口摂取可能組成物中に天然に存在する溶媒（例えば、液体香味料または油）の一つであることが望ましい。あるいは、「中性」の感覚刺激特性をもつ溶媒を選択して、溶媒が経口摂取可能な組成物の一般的な感覚刺激特性にそれ以外では作用しないようにまたは変化させないようにすることができる。あるいは、甘味増進剤の溶液または懸濁液を経口摂取可能組成物に加えた後に、溶媒を、経口摂取可能な組成物を加工する過程で（例えば、加熱または真空によって）除去することができる。また、所望であれば、甘味増進剤を含む液体「マスターバッチ」は、随意で最終的な経口摂取可能組成物の他の成分を含むこともできる。

具体的な経口摂取可能組成物、例えば、食物製品は、成分を混合、溶解、造粒して、固体食品、半固体食品、および液体食品を含むさまざまな形状にする従来の手段によって、甘味増進剤を含んでなる固体組成物および液体組成物を組み合わせて調製される。さまざまな添加剤を、本発明の組成物と混合、粉末化、または造粒して、適当な食品材料を作り出すことが可能である。本発明の組成物は、乾燥粉末として、または液体溶液もしくは懸濁液として食品に調合することが可能である。一実施形態において、本発明の組成物は、調製時に液体として、またはペーストとして調合される。他の実施形態において、組成物は乾燥粉末として処方され、後に、ただし、その他の食物成分と混合する前に、液体、一般的には水を加える。

「５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシド」、「３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド」、および「化合物Ａ」という用語は同じ化合物を意味し、下記の実施例を含む本出願全体を通して同義的に使用されていることに注意すべきである。

実施例１
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド溶液の調製
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの液体組成物を、さまざまな異なった溶媒を用いて調製した（表３）。アルカリ金属塩などのアルカリ性物質によって溶液のｐＨを上げることによって、溶液中の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの濃度レベルを増加させうることが発見された。適当なアルカリ金属塩は、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウムなどであるが、これらに限定されない。プロピレングリコール中で、重炭酸ナトリウムは、ｐＨを７．８から８．５に上昇させ、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの溶解率は、０．５％から１．０％に増加するはずである。

液体希釈形状の調製手順（加熱する場合）：
１．所望の量の化合物および重炭酸ナトリウムを秤量する。

２．食品等級の溶媒（水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、トリアセチン、グリセロール、植物油（大豆、コーン、ピーナッツ、杏仁、綿実、ゴマ）、オリーブ油、分留ココナッツ油、ネオビー（ｎｅｏｂｅｅ）、トリブチリン、モノグリセリドおよびジグリセリド、乳酸エチル、レブリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、クエン酸トリエチル、コハク酸ジエチル、マロン酸ジエチル、酢酸、乳酸、リン酸、ベンジルアルコール、テトラヒドロフルフラールアルコール、Ｄ−リモネン、γ−バレロラクトン、ブチロラクトン、ポリエチレングリコールソルビタンモノステアリン酸（Ｔｗｅｅｎ（登録商標））など）の容量を計算して、乾燥し秤量し分けた上記化合物に添加し、１，０００〜５０，０００ｐｐｍ（０．１〜５％）の濃度にする。

３．適量の溶媒を、ホットプレート上で撹拌子を用いて１，１００ｒｐｍで撹拌しながら１００から２００°Ｆに予熱する。

４．予め秤量しておいた化合物を、（温度が１００から２００°Ｆになった時）熱した溶媒に加える。

５．溶媒を熱し続け、確実にすべてが溶解するのを確認し、必要があればホットプレートに戻す。

水を溶媒としたときの調製手順

プロピレングリコール（ＰＧ）を溶媒としたときの調製手順

液体希釈形状の調製手順（加熱しない場合）：
１．所望の量の化合物を秤量する。

２．食品等級の溶媒（水、エタノール、プロピレングリコール、トリアセチン、グリセロール、ネオビー、ＤＩ水、リン酸、乳酸、オリーブ油）の容量を計算して、乾燥し秤量し分けた化合物に添加し、１，０００〜５０，０００ｐｐｍ（０．１〜５％）の濃度にする。

３．溶媒をホットプレート上で撹拌子を用いて１，１００ｒｐｍで撹拌する。

４．予め秤量しておいた化合物を溶媒に加える。

５．溶媒を撹拌し続け、確実にすべてが溶解するのを確認し、必要があればホットプレートに戻す。

上記の表は、プロピレングリコールでは、０．５％という高濃度の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを容易に得ることができるが、エタノールでは、約０．１重量％の濃度しか得られず、水では１０ｐｐｍ溶液しか得られなかったことを示している。

実施例２
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシド溶液の調製
液体希釈形状の調製手順：
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの液体組成物を、さまざまな異なった溶媒を用いて調製した。重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウムなどのアルカリ性物質によって溶液のｐＨを上げることによって、溶液中の５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの濃度レベルを増加させうることが発見された。プロピレングリコール中で、重炭酸ナトリウムは、ｐＨを７．８から８．５に上昇させ、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの溶解率は、０．５％から１．０％に増加するはずである。

２．食品等級の溶媒（水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、トリアセチン、グリセロール、植物油（大豆、コーン、ピーナッツ、杏仁、綿実、ゴマ）、オリーブ油、分留ココナッツ油、ネオビー、トリブチリン、モノグリセリドおよびジグリセリド、乳酸エチル、レブリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、クエン酸トリエチル、コハク酸ジエチル、マロン酸ジエチル、酢酸、乳酸、リン酸、ベンジルアルコール、テトラヒドロフルフラールアルコール、Ｄ−リモネン、γ−バレロラクトン、ブチロラクトン、ポリエチレングリコールソルビタンモノステアリン酸（Ｔｗｅｅｎ（登録商標））など）の容量を計算して、乾燥し秤量し分けた上記化合物に添加し、１，０００〜５０，０００ｐｐｍ（０．１〜５％）の濃度にする。

６．水を溶媒としたときの調製手順

７．プロピレングリコール（ＰＧ）を溶媒としたときの調製手順

２．食品等級の溶媒（水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、ブチレングリコール、グリセロール、植物油（大豆、コーン、ピーナッツ、杏仁、綿実、ゴマ）、オリーブ油、分留ココナッツ油、トリアセチン、トリブチリン、モノグリセリドおよびジグリセリド、乳酸エチル、レブリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、クエン酸トリエチル、コハク酸ジエチル、マロン酸ジエチル、酢酸、乳酸、ベンジルアルコール、テトラヒドロフルフラールアルコール、Ｄ−リモネン、γ−バレロラクトン、ブチロラクトン、ポリエチレングリコールソルビタンモノステアリン酸（Ｔｗｅｅｎ（登録商標））の容量を計算して、乾燥し秤量し分けた化合物に添加し、１，０００〜５０，０００ｐｐｍ（０．１〜５％）の濃度にする。

４．予め秤量しておいた化合物を溶媒に加える。

実施例３Ａ
ショ糖を甘味料とした場合
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの液体溶液の甘味増進およびその他の参照属性に関する検査
いくつかのタイプの感覚検査法を用いて、ショ糖の甘味増進における５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの有効性を測定した。次の２つのタイプの検査を行なった：
１）ショ糖または果糖における５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの甘味増進を評価するために、甘味に関する１５点％ショ糖相当尺度を用いて、感覚尺度検査を行なった。

２）一対比較検査法（２肢強制選択識別検査法）を用いて、ショ糖溶液対５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシド溶液、または緩衝液対５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシド溶液の甘味相当値を測定した。

刺激：
検査は、ショ糖または果糖を用いて実施した。５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドが適当な濃度で存在する場合としない場合とで甘味料を評価した。

５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドは、化合物の溶解を確実にするため、エタノール中の濃縮保存溶液として調製した。したがって、すべての味見用溶液は、最終濃度で０．１％のエタノールを含んでいた。化合物を含まない試料も、０．１％エタノールを含んでいた。低ナトリウムリン酸緩衝液は、０．３ｍＭのＫＣｌ、０．５ｍＭのＮａ_２ＨＰＯ_４、および０．１７５ｍＭのＫＨ_２ＰＯ_４からなる。

尺度検査の場面では、試料を、０＝０％ショ糖から１５＝１５％ショ糖までの１５点尺度で甘味の点数を付けた。甘味以外の属性を評価するために、参照物を試験用に用い、また下記の表にしたがって調製する。各参照物は、１５点尺度で５というスコアを付与されたことに留意されたい。

被験者：
これらの検査には、外部パネリストを利用した。パネリストの正確な数は、検査結果とともに報告されている。被験者は、検査前少なくとも１時間は（水以外の）何も食べたり飲んだりしないよう指示されていた。

手順：
パネリストは、あらゆる検査の前に水で口を濯いだ。試料は、無作為化されているが、平衡のとれた順序でパネリストに提示された。パネリストは、水で口を濯ぎ、各評価の後、最大１分間が各味覚を口から除去しないままにした。各検査は、別段の記載がない限り、２回反復して行なった。

ｐＨ７．１のショ糖における５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドを用いた線尺度検査

結論：
上記に提示した結果は、２５μＭの５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドを含有する６％ショ糖溶液が、９％および１０％のショ糖溶液に比べて甘味特性に有意差がないことを示している。いずれの溶液についても顕著な異味は認められなかった。

実施例３Ｂ
９％ショ糖対６％ショ糖＋１０ｐｐｍ（３５．２９μＭ）５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドを用いた一対比較検査
手順：
パネリストは、２回の指向性一対比較検査を行なって、どちらの試料の方が甘いかを判定した。この検査では、９％ショ糖の甘味強度を、６％ショ糖＋１０ｐｐｍ（３５．２９μＭ）５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの甘味強度と比較した。また、パネリストは、検査が困難なことについて、および異味を感知したときは、コメントしなければならなかった。試料は完全に無作為化されていた。

結論：
２８人のパネリストのうち９人が、９％ショ糖よりも６％ショ糖＋１０ｐｐｍ（３５．２９μＭ）５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの方が甘いと点数を付けた（ｐ＞０．０５）。

実施例３Ｃ
ｐＨ７．１のＬＳＢおよびショ糖における５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドを用いた線尺度検査

結論：
上記に提示した結果は、ＬＳＢ＋３５．３μＭ（１０ｐｐｍ）５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドが、０％ショ糖と甘味において有意差がないことを示しており（ｐ＞０．１０）、平均スコアは０．２であった。６％ショ糖＋３５．３μＭ（１０ｐｐｍ）５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドは、８％、９％、１０％のショ糖と甘味において有意差がなく（ｐ＞０．１０）、平均スコアは９．３であった。顕著な異味はなかった。

実施例４
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの溶解度
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの多様な溶液を下記に表示したように調製した。

＊クエン酸緩衝液、ｐＨ２．８は、５０ｍＭのクエン酸、〜１６ｍＭのＮａＯＨを含む（１．０ＭのＨＣｌおよび１．０ＭのＮａＯＨを用いてｐＨを７．１に調整する）；クエン酸緩衝液、ｐＨ４．０は、５０ｍＭのクエン酸モノナトリウム塩、〜７．４ｍＭのＮａＯＨを含む（１．０ＭのＨＣｌおよび１．０ＭのＮａＯＨを用いてｐＨを７．１に調整する）；リン酸緩衝液、ｐＨ７．１は、５０ｍＭのＫＨ_２ＰＯ_４、〜３２ｍＭのＮａＯＨ（１．０ＭのＨＣｌおよび１．０ＭのＮａＯＨを用いてｐＨを７．１に調整する）。

結論：
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの水溶解度はｐＨ依存的であり、低いｐＨで低い溶解度になることが見出された。

実施例５
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド（化合物Ａ）の液体溶液の甘味増進およびその他の参照属性に関する検査
液体組成物を調製し（上記）、ショ糖の甘味の増進および参照属性の付与について評価した。

概観
いくつかのタイプの感覚検査法を用いて、ショ糖の甘味増進における３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの有効性を測定した。次の２つのタイプの検査を行なった：
１）ショ糖または果糖における３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの甘味増進を評価するために、甘味に関する１５点％ショ糖相当尺度を用いて、感覚の尺度検査を行なった。

２）一対比較検査法（２肢強制選択識別検査法）を用いて、ショ糖溶液対３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、または緩衝液対３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの甘味相当値を測定した。

刺激：
検査は、ショ糖または果糖を用いて実施した。３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドが適当な濃度で存在する場合としない場合とで甘味料を評価した。

３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの溶解を確実にするため、エタノール中の濃縮保存溶液として調製した。したがって、すべての味見用溶液は、最終溶液にエタノールを含んでいた。３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを含まない試料も、同等濃度のエタノールを含んでいた。３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを５〜１０ｐｐｍ（最大２８μＭ）で含む試料では、エタノールの最終濃度は０．２％；３０〜４０μＭでは０．４％エタノール；５０μＭでは０．５％エタノール；および１００μＭでは１％エタノールであった。

また、味見用試料は、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド単独の味を評価するため、ショ糖を含まない低ナトリウムリン酸緩衝液（ｐＨ７．１；「ＬＳＢ」）においても調製した。低ナトリウムリン酸緩衝液は、０．３ｍＭのＫＣｌ、０．５ｍＭのＮａ_２ＨＰＯ_４、および０．１７５ｍＭのＫＨ_２ＰＯ_４からなる。

被験者：
これらの検査には、外部パネリストを利用した。パネリストの正確な数は、検査結果とともに報告されている。被験者は、検査前少なくとも１時間は（水以外の）何も食べたり飲んだりしないよう指示された。

手順：
パネリストは、あらゆる検査の前に水で口を濯いだ。試料は、無作為化されているが、平衡のとれた順序でパネリストに提示された。パネリストは、水で口を濯ぎ、各評価の後、最大１分間各味覚を口から除去しないままにした。各検査は、別段の記載がない限り、２回反復して行なった。

尺度検査では、パネリストは、上記に列挙された属性（刺激の項参照）について、試料を一つずつ点数付けする。一対比較検査においては、パネリストは、一組の溶液を味見して、どちらの試料がより甘く感じられるかを示す。

報告：
それぞれの味見尺度検査ごとに、対象となった属性について報告する。ある属性が、結果に挙げられていない場合、すべての試料についてスコアが非常に低くなった（＜１．０平均スコア）か、および／または、結果は同定可能な傾向を示していなかった。

感覚尺度検査：
低ナトリウムリン酸緩衝液（ＬＳＢ；ｐＨ７．１）に溶解したさまざまな濃度のショ糖対５０μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド＋ＬＳＢ中６％ショ糖、ｐＨ７．１
手順：
パネリストは、あらゆる検査の開始前に水で口を濯いだ。試料は、無作為化されているが、平衡のとれた順序でパネリストに提示された。パネリストは、水で口を濯ぎ、各評価の後、最大１分間各味覚を口から除去しないままにした。各検査は、別段の記載がない限り、２回反復して行なった。尺度検査では、パネリストは、測定されている属性について、試料を一つずつ点数付けする。

ｐＨ７．１の６％ショ糖中１７．７ｐｐｍ（５０μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた線尺度検査

結論：
パネリストは、６％ショ糖＋５０μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、１０％または１２％のショ糖に比べて甘味に有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。さらに、ｐＨ７．１のＬＳＢ中の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドに伴う顕著な苦い異味はなかった。

ｐＨ７．１の６％ショ糖中８．９ｐｐｍ（２５μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた線尺度検査

結論：
パネリストは、６％ショ糖＋２５μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、１０％または１２％のショ糖に比べて甘味に有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。さらに、６％ショ糖＋２５μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドに伴う顕著な苦い異味はなかった。

ｐＨ７における８．９ｐｐｍ（２５μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを単独で用いた線尺度検査

結論：
２５．０μＭ（８．９ｐｐｍ）３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、０％のショ糖に比べて甘味に有意な差がなかった（ｐ＞０．１０）。さらに、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドが存在することに伴う顕著な苦い異味はなかった。

ｐＨ７．１の１７．７ｐｐｍ（５０μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを単独で用いた線尺度検査

低ナトリウム緩衝液（ＬＳＢ）中５０μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの平均スコアは、０％ショ糖と２％ショ糖の間であった（１．３）。３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドが存在することに伴う顕著な苦い異味はなかった。

ｐＨ７．１のショ糖中１、２、４、７、および１０ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの線尺度評価

結論：
パネリストは、６％ショ糖＋７または１０ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、１０％または１２％のショ糖に比べて有意な差はないと表示した（ｐ＞０．１０）。さらに、パネリストは、６％ショ糖＋４ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、１０％のショ糖に比べて有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。さらに、ｐＨ７．１のＬＳＢ中の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドに伴う顕著な苦い異味はなかった。

ｐＨ７．１におけるさまざまな濃度のショ糖中５ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた線尺度検査

結論：
パネリストは、１％ショ糖＋５ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、２％のショ糖に比べて甘味に有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。パネリストは、２％ショ糖＋５ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、４％のショ糖に比べて甘味に有意な差がないと表示した。パネリストは、４％ショ糖＋５ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、８％のショ糖に比べて甘味に有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。さらに、ｐＨ７．１のＬＳＢ中の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドに伴う顕著な苦い異味はなかった。

ｐＨ７．１におけるさまざまな濃度のショ糖中８．９ｐｐｍ（２５μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた線尺度検査

結論：
パネリストは、２％ショ糖＋８．９ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、６％のショ糖に比べて甘味に有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。パネリストは、４％ショ糖＋８．９ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、８％のショ糖に比べて甘味に有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。さらに、ｐＨ７．１のＬＳＢ中の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドに伴う顕著な苦い異味はなかった。

実施例６
果糖を甘味料とした場合
果糖を甘味料として、また３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを甘味増進剤として用い、上記のショ糖を用いた場合と同様の方法を用いて感覚評価を行なった。ｐＨ７．１で１０．６ｐｐｍ（３０μＭ）および１４．２ｐｐｍ（４０μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた線尺度検査による閾値の検討

結論：
３０．０μＭおよび４０μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを含有する２つの溶液とも、それぞれ０％および２％の果糖と比較して甘味に有意な差はなかった（ｐ＞０．１０）。さらに、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドが存在することに伴う顕著な苦い異味はなかった。

ｐＨ７．１における６％果糖中３５．４ｐｐｍ（１００μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた線尺度検査

結論：
パネリストは、６％果糖＋１００μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの甘味は、８％または９％の果糖に比べて有意な差がないと表示した（ｐ＞０．１０）。さらに、ｐＨ７．１のＬＳＢ中の増進剤に伴う顕著な異味はなかった。

ｐＨ７．１における果糖中８．９ｐｐｍ（２５μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた線尺度検査

結論：
パネリストは、６％果糖＋２５μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドは、６％果糖よりも顕著に甘く（ｐ＞０．０５）、平均甘味が６％果糖と８％果糖の間であると表示した。さらに、ｐＨ７．１のＬＳＢ中の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドに伴う顕著な異味はなかった。

実施例７
１％ショ糖対９．９ｐｐｍ（２８μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた一対比較検査
手順：
パネリストは、一対比較味覚検査手順で２種類の溶液を評価した。彼らは、２つの試料の甘い方を選択するよう指示された。また、彼らは、２つの試料の間の甘味を区別するのがどう困難であったかについてと、異味を感知したときには、コメントするよう求められた。

結論：
パネルは、２８μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドよりも１％ショ糖の方が顕著に甘いことを実証した（ｐ＞０．０５）。

６％果糖対６％果糖＋８．９ｐｐｍ（２５μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた一対比較検査
手順：
パネリストは、一対比較味覚検査手順で２種類の溶液を評価し、２つの試料の甘い方を選択するよう指示された。

結論：
この検査では、６％果糖＋２５μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドが、６％果糖よりも顕著に甘いことが実証された（ｐ＜０．０５）。

７％果糖対６％果糖＋８．９ｐｐｍ（２５μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを用いた一対比較検査
手順：
パネリストは、一対比較味覚検査手順で２種類の溶液を評価し、２つの試料の甘い方を選択するよう指示された。

結論：
この検査では、６％果糖＋２５μＭの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドと７％果糖の間では、甘味に有意な差がないことが実証された（ｐ＜０．０１）。

実施例８
コーラ組成物
以下の成分を用いてコーラ組成物を調製して、甘味および／または残存味について評価した。（「１００％ショ糖」コーラと比べて）低量のショ糖、および３ｐｐｍまたは３．１９ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド（またはその塩および／もしくは溶媒和物）を含有するコーラ組成物は、「１００％ショ糖」コーラ処方物とほぼ同じ甘味をもっていた。

コーラ乳濁液（上記）は、以下の成分を含有する。

１００％ショ糖のコーラ製造物対６０％ショ糖＋３ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドのコーラ製造物を用いた一対比較検査
手順：
パネリストは、一対比較味覚検査手順で２種類の溶液を評価し、２つの試料の甘い方を選択するよう指示された。

結論：
パネルは、６０％ショ糖コーラ＋３ｐｐｍ（８．４７μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドと１００％ショ糖コーラとの間には、顕著な甘味の差がないことを実証した（ｐ＞０．１０）。

１００％ショ糖のコーラ製造物対６６％ショ糖＋３．１９ｐｐｍの５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドのコーラ製造物を用いた一対比較検査
手順：
パネリストは、一対比較味覚検査手順で２種類の溶液を評価し、２つの試料の甘い方を選択するよう指示された。

結論：
パネルは、６６％ショ糖コーラ＋３．１９ｐｐｍ（８．４７μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドと１００％ショ糖コーラとの間には、顕著な甘味の差がないことを実証した（ｐ＞０．１０）。

実施例９
粉末チョコレート飲料
粉末チョコレート飲料は、例えば、以下の成分を用いて調製し、ミルクに溶かして戻すことができる。

手順：
ＫｉｔｃｈｅｎＡｉｄｅミキサーに付属の針金製泡立て器を取り付け、砂糖と塩を５秒間混合するために使用する。レシチンを加え、得られた混合物をさらに５秒間混合する。ココア、マルトデキストリン、およびバニリンを加え、混合物をさらに１０秒間混合する。

手順：
チョコレートミルク調製品
チョコレート飲料混合物とミルクならびに適量の砂糖、または砂糖および３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを混合してチョコレートミルク調製品を調製した。７５．０ｇの全糖粉末チョコレート飲料を、２５０ｍｌの冷たい（４０°Ｆの）２％低脂肪乳に混ぜ、針金製泡立て器で溶解するまで混合した。４５．５ｇの５０％糖粉末チョコレート飲料を、２５０ｍｌの冷たい（４０°Ｆの）２％低脂肪乳に混ぜ、針金製泡立て器で粉末が溶解するまで混合した。化合物Ａを、プロピレングリコールに０．１０％濃度レベルになるよう溶解してチョコレートミルクに加え、約２分間、均一になるまで針金製泡立て器で混合した。

ヒト味覚検査：
チョコレートミルクの一対比較
チョコレートミルク＋１００％砂糖対チョコレートミルク＋５０％砂糖＋３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド（７ｐｐｍ／（２０μＭ））
結論：
パネリストは、５０％砂糖（ｐ＜０．０５）＋３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド（７ｐｐｍ／（２０μＭ））のチョコレートミルクが、全糖のチョコレートミルク（ｐ＞０．１０）に比べて甘味に有意な差がないと認定した。

実施例１０
ストロベリーヨーグルト
２種類のストロベリーヨーグルト組成物を調製してから、無脂肪プレーンヨーグルトと混合した。一方のストロベリーフルーツ組成物は、ショ糖と果糖の混合物で甘味を付け、もう一方のストロベリーフルーツ組成物は、３分の１少ない量のショ糖と３ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドで甘味を付けた。この２種類のフルーツ組成物の組成は以下のとおりである：

ヨーグルトの一対比較検査
手順：
パネリストは、一対味覚比較検査手順で２種類のヨーグルト組成物を評価して、２つの試料のうち甘い方を選ぶよう指示された。彼らは、それぞれが以下の試料を含有している、全部で３つの一対比較検査を行う：１００％ショ糖のストロベリーヨーグルト対６６．６％ショ糖＋３ｐｐｍ（８．４７μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドのストロベリーヨーグルト。

製品：
ストロベリーヨーグルト＝イチゴＩＱＦ、果糖、食品用デンプン、ショ糖、セルロースガム、イチゴ香味料、ソルビン酸カリウム、水、無脂肪プレーンヨーグルト、プロピレングリコール、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド
ストロベリーヨーグルト調製物：１６（重量）％のイチゴフルーツ調製物を、８４（重量）％の無脂肪プレーンヨーグルトに加えて、針金製泡立て器で、均一になるまで最低５分間混合して、完成したストロベリーヨーグルトを１０００ｇ単位にした。化合物Ａを、プロピレングリコールに０．１０％濃度レベルになるよう溶解してストロベリーヨーグルトに加え、約５分間、均一になるまで針金製泡立て器で混合した。

結論：
パネリストは、６６．６％ショ糖＋３ｐｐｍ（８．４７μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドのストロベリーヨーグルトが、１００％ショ糖のストロベリーヨーグルトに比べて甘味に有意な差がないと認定した（ｐ＞０．１０）。

実施例１１
フレーバーウォーター
次の２種類の甘味を付けた水溶液を調製して比較した：９％ショ糖のフレーバーウォーター対６％ショ糖＋２．３ｐｐｍ（６．４９μＭ）の５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドのフレーバーウォーター

混合手順：Ｌｉｇｈｔｎｉｎ（登録商標）ブレンダーを用いて酸を水に溶解させ、５分間混合する。砂糖を加え、溶解するまで混合する。最後に香味料を加える。化合物Ａを０．５０％プロピレングリコール混合液に溶解させ、最後に加えて、さらに５分間混合する。

手順：
パネリストは、一対味覚比較検査手順で２種類の甘味が付いた水溶液を評価して、２つの試料のうち甘い方を選ぶよう指示された。彼らは、それぞれが以下の試料を含有している、全部で３つの一対比較検査を行う：９％ショ糖のフレーバーウォーター対６％ショ糖＋２．３ｐｐｍ（６．４９μＭ）の５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドのフレーバーウォーター。

結果を以下の表に示す：

結論：
パネリストは、９％ショ糖のフレーバーウォーターが、６％ショ糖＋２．３ｐｐｍ（６．４９μＭ）の５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドのフレーバーウォーターに比べて甘味に有意な差がないと認定した（ｐ＞０．１０）。

実施例１２
フレーバーウォーター
次の２種類の甘味を付けた水溶液を調製して比較した：９％ショ糖のフレーバーウォーター対６％ショ糖＋２．４４ｐｐｍ（６．４９μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドのフレーバーウォーター
手順：
パネリストは、一対味覚比較検査手順で２種類の甘味が付いた水溶液を評価して、２つの試料のうち甘い方を選ぶよう指示された。彼らは、それぞれが以下の試料を含有している、全部で３つの一対比較検査を行う：９％ショ糖のフレーバーウォーター対６％ショ糖＋２．４４ｐｐｍ（６．４９μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドのフレーバーウォーター。

結果を以下の表に示す：

結論：
パネリストは、９％ショ糖のフレーバーウォーターが、６％ショ糖＋２．４４ｐｐｍ（６．４９μＭ）の３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドのフレーバーウォーターに比べて甘味に有意な差がないと認定した（ｐ＞０．１０）。

実施例１３
噴霧乾燥した固体粒子を調製するための一般的な手順
噴霧乾燥装置を用いて固体粒子を調製する。甘味増進剤および担体を溶媒（水）中で、マルトデキストリン、随意で重炭酸ナトリウム、およびアラビアゴムとともに混合して、噴霧用溶液を生成させる。噴霧乾燥のための実験用処方および処理作業には、Ｂｕｃｈｉ実験用噴霧乾燥装置モデル番号：Ｂ−２９０を利用する。本発明の組成物を含んでなる固体粒子は、表４８の噴霧乾燥処方に従って調製する。

以下の手順に従って固体粒子を調製する：
水は、ビーカーに入れて予め秤量しておく。Ｓｔａｒ−Ｄｒｉ１０マルトデキストリン、アラビアゴム、重炭酸ナトリウム、および甘味増進剤を予め秤量し、別々に取り分けておく。撹拌子、およびスイッチを入れると水の入ったビーカーに渦を発生させる撹拌ノブ（７００〜８００ｒｐｍ）を備えた加熱プレートの上に水の入ったビーカーを載せる。水を１９０〜２００°Ｆに加熱し、溶解するまで撹拌しながら甘味増進剤および重炭酸ナトリウムを加える。マルトデキストリンおよびアラビアゴムを撹拌しながら加え、すべてを溶解させる。そして、この溶液を、Ｂｕｃｈｉミニ噴霧乾燥装置を用いて、流入温度＝１５５〜１６０℃、流出温度＝１００℃、およびポンプ％＝３０という仕様で噴霧乾燥させる。

担体は、マルトデキストリン、デンプン、アラビアゴム、およびこれらを組み合わせたものからなることも可能である。

甘味増進剤の濃度は、約１〜５％の範囲内にすることができる。

実施例１４
回転溶融した固体粒子を調製するための一般的な手順
ＳｐｕｎＭａｔｒｉｘ（商標）装置を用いて固体粒子を調製する。甘味増進剤および担体を溶媒（ポリデキストロース、マルトデキストリン、アラビアゴム、および／またはデンプン）を容器の中で混合する。回転溶融固体粒子のための実験用処方および処理作業には、ＳｐｕｎＭａｔｒｉｘ（商標）装置を利用する。本発明の組成物を含んでなる固体粒子は、表４９の処方に従って調製する。

以下の手順に従って固体粒子を調製する：
ポリデキストロース、Ｓｔａｒ−Ｄｒｉ１０マルトデキストリン、および甘味増進剤を予め秤量して十分に混合してから、別々に取り分けておく。ＳｐｕｎＭａｔｒｉｘ（商標）装置を活性化し、ブレンドした物をゆっくりとＳｐｕｎＭａｔｒｉｘ（商標）装置に投入する。

担体は、ポリデキストロース、マルトデキストリン、デンプン、アラビアゴム、およびこれらを組み合わせたものからなることも可能である。

甘味増進剤の濃度は、約１〜３０％の範囲内にすることができる。

実施例１５
フロストフレークシリアル
フロストフレークシリアルを、以下の成分を用いて調製し、甘味を評価した。砂糖衣は、（「１００％ショ糖」をまぶしたフレークシリアルと比較して）低量のショ糖、および１５ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドを含有していた。

手順：
シロップの混合手順：
ＫｉｔｃｈｅｎＡｉｄｅミキサーに付属の針金製泡立て器を取り付け、砂糖とタピオカデキストリンを混合するために使用する。５秒間混合する。磁気撹拌子および撹拌用プレートを用いて、アラビアゴムを水に溶かす。１分間混合する。残りの乾燥成分と（必要ならば）化合物を加え、溶液が２３０°Ｆになるまで１分間加熱する。化合物は、シロップに加える前に、エタノールで０．３０％濃度レベルになるよう可溶化したが、これによって、シロップ全体の均一性がより高くなった。

フロストフレークの混合手順：
秤量した量のコーンフレークをタンブラーの中に入れる。シロップの用意ができたら直ちに所望量のシロップを加える。ヒートガンでフレークを加熱しながら３０分間回転させる。さらに、フレークを対流式オーブン内で２００°Ｆで５０分間乾燥させる。

ヒト味覚検査：
１００％フロストフレークシリアル対３３％低糖フロストフレーク＋３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド（１５ｐｐｍ）を用いたフロストフレークの一対比較検査
手順：
パネリストは、一対味覚比較検査手順で２種類のシリアル試料を評価して、２つの試料のうち甘い方を選ぶよう指示された。

結論：
パネリストは、１００％ショ糖のフロストフレークが、３３％低糖フロストフレーク＋１５ｐｐｍの３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドに比べて甘味に有意な差がないと認定した（ｐ＝０．４４１）。

Claims

複数の固体粒子を含んでなる組成物であって、各粒子が甘味増進剤を含んでなり、該甘味増進剤が５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である組成物。
前記固体粒子が、結晶状粒子、非晶質粒子、顆粒、ナノ粒子、またはそれらを組み合わせたものの形状をしている、請求項１記載の組成物。
前記固体粒子の平均粒子サイズが約０．００１μｍから約１０００μｍの範囲にある、請求項２記載の組成物。
１種以上の甘味料をさらに含んでなる、請求項１記載の組成物。
前記１種以上の甘味料が、砂糖、ショ糖、果糖、ブドウ糖、コーンシロップ、高果糖コーンシロップ、天然の果物源および野菜源に由来するシロップもしくは甘味料濃縮物、エリスリトール、イソマルト、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルトデキストリン、グリセロール、トレイトール、アラビトール、リビトール、ズルシトール、ミラクリン、スーパーアスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム塩、アセスルファムＫ、シクラメート、シクラミン酸ナトリウム、アリターム、トレハロース、メレジトース、メリビオース、ラフィノース、パラチノース、ラクツロース、シクラミン酸、モグロシド、タガトース、マルトース、ガラクトース、Ｌ−ラムノース、Ｄ−ソルボース、マンノース、ラクトース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−リボース、Ｄ−グリセルアルデヒド、クルクリン、ブラゼイン、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン（ＮＨＤＣ）、ネオテーム、アスパルテーム、アスパルテーム誘導体、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−スレオニン、グリシン、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｌ−プロリン、マルチトール、水素添加グルコースシロップ（ＨＧＳ）、マガップ（ｍａｇａｐ）、スクラロース、ラグドゥネーム、スクロノネート（ｓｕｃｒｏｎｏｎａｔｅ）、スクロオクテート（ｓｕｃｒｏｏｃｔａｔｅ）、モナチン、フィロズルチン、加水分解水添デンプン（ＨＳＨ）、ステビオシド、レバウジオシドＡ、ステビア系配糖体、羅漢果、タウマチン、モネリン、カレラーム（ｃａｒｒｅｌａｍｅ）、グアニジン系甘味料、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される、請求項４記載の組成物。
１種以上の担体をさらに含んでなる、請求項２記載の組成物。
甘味料と甘味増進剤の比率が約２：１から約１００，０００：１である、請求項４記載の組成物。
前記甘味料がショ糖、スクラロース、または果糖である、請求項４記載の組成物。
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの塩を含んでなる請求項１記載の組成物であって、該塩がナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩からなる群から選択される、組成物。
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの塩を含んでなる請求項１記載の組成物であって、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩からなる群から選択される、組成物。
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物である甘味増進剤、および
少なくとも１種類の食品等級の溶媒
を含んでなる溶液または懸濁液。
前記食品等級の溶媒が、食品等級のアルコール、食品等級のアルキレングリコール、または食品等級の液体香味料を含んでなる、請求項１１記載の溶液または懸濁液。
前記食品等級の溶媒が、水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、ブチレングリコール、グリセロール、植物油、大豆油、キャノーラ油、綿実油、コーン油、ピーナッツ油、杏仁油、綿実油、ゴマ油、分留ココナッツ油、トリアセチン、トリブチリン、モノグリセリドおよびジグリセリド、乳酸エチル、レブリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、クエン酸トリエチル、コハク酸ジエチル、マロン酸ジエチル、酢酸、乳酸、ベンジルアルコール、テトラヒドロフルフラールアルコール、Ｄ−リモネン、γ−バレロラクトン、ブチロラクトン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、モノステアリン酸ソルビタン、またはこれらを組み合わせたものを含んでなる、請求項１１記載の溶液または懸濁液。
前記食品等級の溶媒が、レモン油、ライム油、オレンジ油、丁子油、バニラ抽出物、コーラ矯味矯臭薬、植物油、大豆油、キャノーラ油、オリーブ油、綿実油、ピーナッツ油、またはこれらを組み合わせたものを含んでなる食品等級の液体香味料を含んでなる、請求項１１記載の溶液または懸濁液。
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシド、またはその塩および／もしくは溶媒和物と、食品等級のアルコールとを含んでなる、請求項１１記載の溶液または懸濁液。
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシド、またはその塩および／もしくは溶媒和物とエタノールの重量比が、約１：２から約１：１０００の範囲にある、請求項１５記載の溶液または懸濁液。
食品等級のアルキレングリコールの中に３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドナトリウム塩を含んでなる、請求項１１記載の溶液または懸濁液。
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドナトリウム塩とプロピレングリコールの重量比が、約１：２から約１：１０００の範囲にある、請求項１７記載の溶液または懸濁液。
噴霧乾燥、沈殿、凝集、シクロデキストリンまたはデンプンとの複合体形成、結晶化、または回転バンド捕捉によって調製される、請求項１記載の組成物。
前記甘味増進剤が５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物であり、食品等級の溶媒中に該甘味増進剤を溶解または懸濁させることによって、あるいは水中に該甘味増進剤を含んでなるリポソームを形成させることによって調製される、請求項１１記載の組成物。
３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物と、１種以上の甘味料とを含んでなる溶液を噴霧乾燥することによって調製される、請求項４記載の組成物。
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシド、またはその塩および／もしくは溶媒和物と、１種以上の甘味料とを含んでなる溶液を噴霧乾燥することによって調製される請求項４記載の組成物。
前記甘味料がショ糖、果糖、またはスクラロースである、請求項２１記載の組成物。
前記甘味料がショ糖、果糖、またはスクラロースである、請求項２２記載の組成物。
請求項１記載の組成物を、少なくとも１種類の可食成分と組み合わせて含んでなる、経口摂取可能な組成物。
前記可食成分が、焼いた食品およびベーキング用ミックス、飲料、アルコール性の飲料および飲料ミックス、ノンアルコールの飲料および飲料ミックス、粉末飲料、朝食用シリアル、チーズ、チューインガム、コーヒーおよび茶、香辛料および薬味、菓子および糖衣、酪農製品代替品、油脂類、冷凍酪農製品のデザートおよびミックス、果物と水の氷菓子、ゼラチン、プディング菓子、および詰め物、グレイビーソース、ペットフード、ハードキャンディーおよび咳止めドロップ、ハーブ類、種子類、スパイス、シーズニング、ブレンドした物、抽出物、香味料、ジャムおよびゼリー、肉製品、乳製品、加工果実および果汁、加工野菜および野菜ジュース、スナック食品、ソフトキャンディー、スープおよびスープミックス、砂糖代替品、甘いソース、トッピング、およびシロップ、ベビーフード、粉ミルク、コーヒー用クリーム、クラッカー、酪農製品、卵製品、魚加工品、冷凍ディナー、穀粒混合物、グラニュー糖、ハードキャンディー、ノンアルコール飲料、ナッツ製品、鳥肉、加工果実、元に戻された野菜、インスタント食品、サラダドレッシング、砂糖代替品、スイートソース、甘味料ブレンド、卓上甘味料、茶、茶製品、茶飲料、および経口用の薬学的剤形からなる群から選択される、請求項２５記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が粉末飲料ミックスである、請求項２６記載の経口摂取可能組成物。
前記粉末飲料ミックスが粉末非炭酸ノンアルコール飲料ミックスである、請求項２７記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、ショ糖、果糖、ブドウ糖、ソルビトール、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の甘味料を含んでなる、請求項２７記載の経口摂取可能組成物。
甘味増進剤の濃度が約０．０１ｐｐｍから約５０ｐｐｍの範囲にある、請求項２９記載の経口摂取可能組成物。
経口摂取可能な組成物が、スクラロース、アスパルテーム、シクラメート、アセスルファムＫ、サッカリン、ステビア、レバウジオシドＡ、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の高甘味度甘味料を含んでなる、請求項２７記載の経口摂取可能組成物。
甘味増進剤の濃度が約０．１ｐｐｍから約５０ｐｐｍの範囲にある、請求項３１記載の経口摂取可能組成物。
約０．０２重量％から約８０重量％の甘味料；
約１５重量％から約４０重量％の香味料；および
約３０ｐｐｍから約５０ｐｐｍの甘味増進剤
を含んでなる、請求項２７記載の経口摂取可能組成物。
前記組成物がチョコレート飲料粉末であり、前記香味料がココアおよびバニリンを含んでなり、前記甘味剤が、スクラロース、アスパルテーム、シクラメート、アセスルファムＫ、サッカリン、ステビア、レバウジオシドＡ、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の高甘味度甘味料であり、該高甘味度甘味料の量が約１ｐｐｍから約２０ｐｐｍの範囲にある、請求項３３記載の経口摂取可能組成物。
前記組成物がチョコレート飲料粉末であり、前記香味料がココアおよびバニリンを含んでなり、前記甘味剤が、ショ糖、果糖、ブドウ糖、ソルビトール、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の炭水化物甘味料であり、該炭水化物甘味料の量が約２０重量％から約７０重量％の範囲にある、請求項３３記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物がシリアルである、請求項２６記載の経口摂取可能組成物。
約５０重量％から約７５重量％のシリアル；
約１０重量％から約２５重量％の甘味料；および
約５ｐｐｍから約２５ｐｐｍの甘味増進剤
を含んでなる、請求項３６記載の経口摂取可能組成物。
経口摂取可能な組成物が卓上甘味料である、請求項２６記載の経口摂取可能組成物。
請求項１１記載の溶液または懸濁液、および少なくとも１種類の可食成分を含んでなる経口摂取可能な組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、すぐそのまま飲める（ＲＴＤ）液体飲料、炭酸飲料、非炭酸ノンアルコール飲料、アルコール飲料、ソーダ、茶、茶製品、コーヒー、コーヒー製品、フレーバーウォーター、ニューエイジ飲料、栄養補助飲料、および薬学的飲料からなる群から選択される、請求項３９記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、ショ糖、果糖、ブドウ糖、ソルビトール、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の甘味料を含んでなる、請求項４０記載の経口摂取可能組成物。
甘味増進剤の濃度が約０．０１ｐｐｍから約１００ｐｐｍの範囲にある、請求項４１記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、スクラロース、アスパルテーム、シクラメート、アセスルファムＫ、サッカリン、ステビア、レバウジオシドＡ、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の高甘味度甘味料を含んでなる、請求項４０記載の経口摂取可能組成物。
甘味増進剤の濃度が約０．１ｐｐｍから約５０ｐｐｍの範囲にある、請求項４３記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、飲料用シロップ、非炭酸ノンアルコール飲料用シロップ、およびアルコール飲料用シロップからなる群から選択される、請求項３９記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、ショ糖、果糖、ブドウ糖、ソルビトール、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の甘味料を含んでなる、請求項４５記載の経口摂取可能組成物。
甘味増進剤の濃度が約０．０１ｐｐｍから約５０ｐｐｍの範囲にある、請求項４６記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、スクラロース、アスパルテーム、シクラメート、アセスルファムＫ、サッカリン、ステビア、レバウジオシドＡ、およびこれらを組み合わせたものからなる群から選択される少なくとも１種類の高甘味度甘味料を含んでなる、請求項４５記載の経口摂取可能組成物。
甘味増進剤の濃度が約０．１ｐｐｍから約５０ｐｐｍの範囲にある、請求項４８記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物が、果物と水の氷菓子、ゼラチン、プディング菓子、および詰め物、グレイビーソース、ジャムおよびゼリー、スープおよびスープミックス、砂糖代替品、甘いソース、トッピング、およびシロップからなる群から選択される食物製品である、請求項３９記載の経口摂取可能組成物。
前記経口摂取可能な組成物がコーラ飲料である、請求項４０から４４のいずれか一項記載の経口摂取可能組成物。
約７０重量％から約９０重量％の炭酸水；
約２重量％から約１５重量％の甘味料；
約０．１重量％から約１重量％の香味料；および
約２ｐｐｍから約２０ｐｐｍの甘味増進剤
を含んでなる、請求項５１記載の経口摂取可能組成物。
前記甘味増進剤が、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドまたはその塩を含んでなる、請求項５２記載の経口摂取可能組成物。
前記甘味増進剤が、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドまたはその塩を含んでなる、請求項５２記載の経口摂取可能組成物。
５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドもしくは３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミド、またはその塩および／もしくは溶媒和物と、溶媒とを含んでなる溶液を噴霧乾燥することを含んでなる、請求項１記載の組成物を製造する方法。
甘味料をさらに含んでなる、請求項５５記載の方法。
前記甘味料がショ糖、果糖、またはスクラロースを含んでなる、請求項５６記載の方法。
請求項１記載の組成物を、少なくとも１種類の可食成分と組み合わせることを含んでなる、経口摂取可能組成物を製造する方法。
請求項１１記載の組成物を、少なくとも１種類の可食成分と組み合わせることを含んでなる、経口摂取可能組成物を製造する方法。
甘味料含有経口摂取可能組成物における甘味料の量を低下させる方法であって、
該甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料を、有効量の甘味料および請求項１記載の組成物で置き換えて、甘味増進剤含有経口摂取可能組成物を形成させることを含んでなる方法。
前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量が、前記甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量よりも少なく；かつ
該甘味料（ｓｗｅｅｔｎｅｓｓ）含有経口摂取可能組成物と該甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味が実質的に同じである、請求項６０記載の方法。
前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物のカロリー量が、前記甘味料含有経口摂取可能組成物よりも実質的に少ない、請求項６０記載の方法。
甘味料含有経口摂取可能組成物における甘味料の量を低下させる方法であって、
該甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料を、有効量の甘味料および請求項１１記載の液体または懸濁液に置き換えて、甘味増進剤含有経口摂取可能組成物を形成させることを含んでなる方法。
前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量が、前記甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量よりも少なく；かつ
該甘味料含有経口摂取可能組成物と該甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味が実質的に同じである、請求項６３記載の方法。
前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物のカロリー量が、前記甘味料含有経口摂取可能組成物よりも実質的に少ない、請求項６３記載の方法。
前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量が、前記甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量よりも約１０重量％から約９０重量％少ない、請求項６３記載の方法。
前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量が、前記甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料の量よりも約２５重量％から約５０重量％少ない、請求項６６記載の方法。
前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物中の甘味増進剤の濃度が約０．１ｐｐｍから約１００ｐｐｍの範囲にある、請求項６３記載の方法。
甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料の風味を向上させる方法であって、
該甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料を、有効量の甘味料および請求項１記載の組成物で置き換えて、甘味増進剤含有経口摂取可能組成物を形成させることを含んでなる方法。
前記甘味料含有経口摂取可能組成物と前記甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味が実質的に同じであり；かつ
該甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味発現期間が、該甘味料含有経口摂取可能組成物の甘味発現期間よりも短く；かつ／または
該甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味残存期間が、該甘味料含有経口摂取可能組成物の甘味残存期間よりも短い、請求項６９記載の方法。
甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料の風味を向上させる方法であって、
該甘味料含有経口摂取可能組成物中の甘味料を、有効量の甘味料および請求項１５記載の液体または懸濁液で置き換えて、甘味増進剤含有経口摂取可能組成物を形成させることを含んでなる方法。
甘味料含有経口摂取可能組成物と甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味が実質的に同じであり；かつ
該甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味発現期間が、該甘味料含有経口摂取可能組成物の甘味発現期間よりも短く；かつ／または
該甘味増進剤含有経口摂取可能組成物の甘味残存期間が、該甘味料含有経口摂取可能組成物の甘味残存期間よりも短い、請求項７１記載の方法。
甘味料含有経口摂取可能組成物の甘味を増進させる方法であって、３−（４−アミノ−２，２−ジオキシド−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−５−イルオキシ）−２’，２’−ジメチル−Ｎ−プロピルプロパンアミドの有効量のナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、またはマグネシウム塩を、該甘味料含有経口摂取可能組成物に添加することを含んでなる方法。
甘味料含有経口摂取可能組成物の甘味を増進させる方法であって、５−（ネオペンチルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］［１，２，６］チアジアジン−４−アミノ−２，２−ジオキシドの有効量のナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、またはマグネシウム塩を、該甘味料含有経口摂取可能組成物に添加することを含んでなる方法。