JP2011525535A5 - - Google Patents
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- OHEURRCKFZFXCN-UHFFFAOYSA-N n-[5-(5-amino-6-chloropyridin-3-yl)-[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-2-yl]acetamide Chemical compound N1=C2SC(NC(=O)C)=NC2=CN=C1C1=CN=C(Cl)C(N)=C1 OHEURRCKFZFXCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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- UWNLMWMXFKHKDP-UHFFFAOYSA-N n-[5-[6-chloro-5-(methanesulfonamido)pyridin-3-yl]-[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-2-yl]acetamide Chemical compound N1=C2SC(NC(=O)C)=NC2=CN=C1C1=CN=C(Cl)C(NS(C)(=O)=O)=C1 UWNLMWMXFKHKDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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Claims (22)
- 式
からなる化合物であって、式中、
環Ａは、下記群より選択され、
Ｒ 1 は、それぞれ置換または非置換の水素、（Ｃ1-6 ）アルキル、（Ｃ1-10）アルケニル、（Ｃ1-10）アルキニル、ヘテロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ、及びアミノからなる群から選択されるか、Ｒ 3 は、それぞれ置換または非置換の水素、（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ及びアミノからなる群より選択されるか、あるいはＲ1およびＲ3が一緒になってシクロプロピルを形成し、
ｎは、１、２、３、または４であり、
ｏは、１、２、３、４、５、または６であり、
それぞれのＪは、独立してＮまたはＣＲ 11 であり、かつ、
Ｒ 6 は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ、（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、ハロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、（Ｃ 3-6 ）シクロアルキル、および（Ｃ 1-5 ）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換され、
Ｒ 7 は、水素、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ、（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、ハロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、カルボニル、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、（Ｃ 3-6 ）シクロアルキル、および（Ｃ 1-5 ）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換され、
Ｒ 8 は、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ、（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、ハロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、カルボニル、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノ、スルホニル、（Ｃ 3-6 ）シクロアルキル、（Ｃ 1-5 ）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ 4-6 ）アリール、および（Ｃ 1-5 ）ヘテロアリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換され、
Ｒ 9 は、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ、（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、ハロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、カルボニル、アミノカルボニル、カルボニルアミノ、アミノ、スルホニル、（Ｃ 3-6 ）シクロアルキル、（Ｃ 1-5 ）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ 4-6 ）アリール、および（Ｃ 1-5 ）ヘテロアリールからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換され、
Ｒ 10 は、水素、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ、（Ｃ 1-6 ）アルキル、(Ｃ 1-10 )アルケニル、(Ｃ 1-10 )アルキニル、ヘテロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、ハロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、（Ｃ 3-6 ）脂環式化合物、およびヘテロ（Ｃ 1-5 ）脂環式化合物からなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換され、
それぞれのＲ 11 、Ｒ 12 、およびＲ 13 は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、（Ｃ 1-10 ）アルコキシ、（Ｃ 4-12 ）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ 1-10 ）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ 1-10 ）アルキルアミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、イミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、（Ｃ 1-10 ）アルキル、（Ｃ 1-10 ）アルケニル、（Ｃ 1-10 ）アルキニル、ハロ（Ｃ 1-10 ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ 1-10 ）アルキル、カルボニル（Ｃ 1-10 ）アルキル、チオカルボニル（Ｃ 1-10 ）アルキル、スルホニル（Ｃ 1-10 ）アルキル、スルフィニル（Ｃ 1-10 ）アルキル、アザ（Ｃ 1-10 ）アルキル、（Ｃ 1-10 ）オキサアルキル、（Ｃ 1-10 ）オキソアルキル、イミノ（Ｃ 1-10 ）アルキル、（Ｃ 3-12 ）シクロアルキル（Ｃ 1-5 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 3-12 ）シクロアルキル（Ｃ 1-10 ）アルキル、アリール（Ｃ 1-10 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-10 ）アリール（Ｃ 1-5 ）アルキル、（Ｃ 9-12 ）ビシクロアリール（Ｃ 1-5 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 8-12 ）ビシクロアリール（Ｃ 1-5 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-10 ）アルキル、（Ｃ 3-12 ）脂環式化合物、ヘテロ（Ｃ 3-12 ）脂環式化合物、（Ｃ 9-12 ）ビシクロ脂環式化合物、ヘテロ（Ｃ 3-12 ）ビシクロ脂環式化合物、（Ｃ 4-12 ）アリール、ヘテロ（Ｃ 1-10 ）アリール、（Ｃ 9-12 ）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ 4-12 ）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、またはハロ、シアノ、（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ 1-6 ）アルキル、ハロ（Ｃ 1-6 ）アルキル、アミノ（Ｃ 1-6 ）アルキル、（Ｃ 3-6 ）脂環式（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-5 ）脂環式（Ｃ 1-6 ）アルキル、（Ｃ 4-6 ）アリール（Ｃ 1-6 ）アルキル、ヘテロ（Ｃ 1-5 ）アリール（Ｃ 1-6 ）アルキル、アミノ、（Ｃ 1-6 ）アルコキシ、（Ｃ 3-6 ）脂環式化合物、ヘテロ（Ｃ 1-5 ）脂環式化合物、（Ｃ 4-6 ）アリール、ヘテロ（Ｃ 1-5 ）アリールからなる群から独立して選択される、１〜２個の置換基で置換される、化合物。 - 環Ａは、式
のものである、請求項１に記載の化合物。 - Ｒ1は水素である、請求項１または２に記載の化合物。
- Ｒ3は水素である、請求項１〜３のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ1およびＲ3が一緒になって、非置換または置換のシクロプロピルを形成する、請求項１〜４のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ6は、水素または-ＮＨ2である、請求項１〜５のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ7は、水素、トリフルオロメチル、および-Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ14であり、式中、Ｒ14は（Ｃ1-6）アルキルである、請求項１〜６のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ8は、水素、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、-（ＣＨ3）2ＣＣＮ、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、およびシクロプロピルアミノカルボニルからなる群から選択される、請求項１〜７のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ8は、水素、クロロ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3からなる群から選択される、請求項１〜８のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ9は、水素、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、-（ＣＨ3）2ＣＣＮ、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、および-ＮＨＳ（Ｏ）2−フェニルからなる群から選択される、請求項１〜９のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ9は、水素、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2−フェニル、および-Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3からなる群から選択される、請求項１〜１０のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ10は、水素、または-ＮＨ2である、請求項１〜１１のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ11は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換される、請求項１〜１２のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ11は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換される、請求項１〜１３のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ12は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換される、請求項１〜１４のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ12は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換される、請求項１〜１５のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ13は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、カルボニル、アミノカルボニル、およびカルボニルアミノからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換される、請求項１〜１６のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ13は、水素およびオキソからなる群から選択され、それらは、それぞれ非置換であるか、または前記１〜２個の置換基で置換される、請求項１〜１７のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- Ｎ−（５−（６−シアノピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（６−（７−（メチルスルホンアミド）−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（５−（５−アミノ−６−クロロピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（５−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（５−（６−アミノピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（５−（６−アミノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
Ｎ−（５−（６−クロロ−５−（フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
からなる群から選択される、化合物。 - 前記化合物は、医薬的に許容される塩の形態である、請求項１〜１〜１９のうちのいずれか一項に記載の化合物。
- 活性成分として、請求項１〜２０のうちのいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
- 医薬として使用するための、請求項１〜２１のうちのいずれか一項に記載の化合物。
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| WO2014158649A1 (en) * | 2013-03-13 | 2014-10-02 | Dow Agrosciences Llc | Preparation of 1,3-(substituted-diaryl)-1,2,4-triazoles |
| US20140275564A1 (en) * | 2013-03-13 | 2014-09-18 | Dow Agrosciences Llc | Process for the preparation of certain triaryl rhamnose carbamates |
| BR112015023098A2 (pt) | 2013-03-14 | 2017-07-18 | Univ Jefferson | agentes de infrarregulação do receptor de andrógeno e usos dos mesmos |
| CN105636594A (zh) | 2013-08-12 | 2016-06-01 | 托凯药业股份有限公司 | 使用雄激素靶向疗法用于治疗肿瘤性疾病的生物标记物 |
| US9745321B2 (en) | 2013-09-30 | 2017-08-29 | Shanghai Yingli Pharmaceutical Co., Ltd | Fused pyrimidine compound, intermediate, preparation method therefor, and composition and application thereof |
| EP3057956B1 (en) | 2013-10-18 | 2021-05-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
| US20160264551A1 (en) | 2013-10-18 | 2016-09-15 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases |
| EP3094326A4 (en) | 2014-01-14 | 2017-07-26 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryls and uses thereof |
| WO2015108861A1 (en) | 2014-01-14 | 2015-07-23 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryls and uses thereof |
| WO2015149001A1 (en) | 2014-03-27 | 2015-10-01 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Metabolically-activated drug conjugates to overcome resistance in cancer therapy |
| WO2015164604A1 (en) | 2014-04-23 | 2015-10-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof |
| WO2015164614A1 (en) | 2014-04-23 | 2015-10-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Janus kinase inhibitors and uses thereof |
| CN105130973B (zh) * | 2014-05-26 | 2018-05-01 | 海南国瑞堂中药制药有限公司 | 5-吡啶基-2-氨基-苯并[d]噁唑衍生物及其制备方法和用途 |
| EP3148564B1 (en) | 2014-06-02 | 2020-01-08 | Children's Medical Center Corporation | Methods and compositions for immunomodulation |
| WO2016105528A2 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
| US10550121B2 (en) | 2015-03-27 | 2020-02-04 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
| WO2016201370A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors |
| EP4019515A1 (en) | 2015-09-09 | 2022-06-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
| WO2017083835A1 (en) * | 2015-11-13 | 2017-05-18 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Inhibition of tor complex 2 increases immunity against bacterial infection |
| WO2017156350A1 (en) | 2016-03-09 | 2017-09-14 | K-Gen, Inc. | Methods of cancer treatment |
| CN107641118B (zh) * | 2016-07-22 | 2020-11-06 | 爱科诺生物医药股份有限公司 | 具有细胞坏死抑制活性的化合物及其组合物和应用 |
| WO2018017435A1 (en) * | 2016-07-22 | 2018-01-25 | Accro Bioscience Inc. | Heteroaryl compounds as inhibitors of necrosis, composition and application thereof |
| HRP20230657T8 (hr) * | 2017-03-31 | 2023-11-10 | Aurigene Oncology Limited | Spojevi i pripravci za liječenje hematoloških poremećaja |
| CN109111464B (zh) * | 2017-06-23 | 2021-02-26 | 爱科诺生物医药股份有限公司 | 一种具有细胞坏死抑制活性的杂环化合物 |
| CN111587124B (zh) * | 2017-06-23 | 2024-01-12 | 维洛斯生物股份有限公司 | Ror1抗体免疫缀合物 |
| WO2018237370A1 (en) * | 2017-06-23 | 2018-12-27 | Accro Bioscience Inc. | HETEROARYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE NECROSIS, COMPOSITION AND METHOD OF USE THEREOF |
| PT3692023T (pt) | 2017-10-02 | 2023-08-23 | 1St Biotherapeutics Inc | Compostos de benzotiazol e métodos que os utilizam para tratar distúrbios neurodegenerativos |
| CN112533928A (zh) | 2018-06-08 | 2021-03-19 | Ac免疫有限公司 | 用于诊断的新化合物 |
| JP7467423B2 (ja) | 2018-09-11 | 2024-04-15 | キュリス，インコーポレイテッド | 亜鉛結合部分を有するホスホイノシチド３－キナーゼ阻害剤との併用療法 |
| CN109320511A (zh) * | 2018-10-26 | 2019-02-12 | 广安凯特制药有限公司 | 一种高纯度帕博西尼中间体产品及其制备方法 |
| WO2020170206A1 (en) | 2019-02-22 | 2020-08-27 | 1ST Biotherapeutics, Inc. | Imidazopyridinyl compounds and use thereof for treatment of proliferative disorders |
| US20220160902A1 (en) * | 2019-03-07 | 2022-05-26 | 1ST Biotherapeutics, Inc. | [18F]-Labeled Benzothiazole Derivative As PET Radiotracer |
| US10385046B1 (en) | 2019-03-19 | 2019-08-20 | 1ST Biotherapeutics, Inc. | Processes for preparing benzothiazol compounds and methods of using the same for treating neurodegenerative disorders |
| JP2022527169A (ja) * | 2019-03-28 | 2022-05-31 | ファースト・バイオセラピューティクス・インコーポレイテッド | ベンゾチアゾール化合物の薬学的塩、多形体及びその製造方法 |
| CN110256466A (zh) * | 2019-07-31 | 2019-09-20 | 昆山迪安医学检验实验室有限公司 | 一种噻唑[5,4-b]-吡啶基生物活性化合物的制备方法及其抗肿瘤活性的检测 |
| US20230234967A1 (en) * | 2020-05-28 | 2023-07-27 | Senda Biosciences, Inc. | Fused Azole Heterocycles as AHR Antagonists |
| JP2023539197A (ja) * | 2020-08-21 | 2023-09-13 | ファースト・バイオセラピューティクス・インコーポレイテッド | Ｐｅｔ放射性トレーサとしての［１８ｆ］標識イミダゾピリジン誘導体 |
| WO2022038574A1 (en) * | 2020-08-21 | 2022-02-24 | 1ST Biotherapeutics, Inc. | Compounds for prevention or treatment of neurodegenerative disorders |
| MX2023003631A (es) * | 2020-09-28 | 2023-04-11 | 1St Biotherapeutics Inc | Indazoles a manera de inhibidores de cinasa 1 progenitora hematopoyetica (hpk1) y metodos de uso de los mismos. |
| CA3223081A1 (en) | 2021-07-15 | 2023-01-19 | Samir Mitragotri | Compositions and methods relating to cells with adhered particles |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3710795A (en) | 1970-09-29 | 1973-01-16 | Alza Corp | Drug-delivery device with stretched, rate-controlling membrane |
| GB1429184A (en) | 1972-04-20 | 1976-03-24 | Allen & Hanburys Ltd | Physically anti-inflammatory steroids for use in aerosols |
| US4044126A (en) | 1972-04-20 | 1977-08-23 | Allen & Hanburys Limited | Steroidal aerosol compositions and process for the preparation thereof |
| USRE28819E (en) | 1972-12-08 | 1976-05-18 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Dialkylated glycol compositions and medicament preparations containing same |
| US4328245A (en) | 1981-02-13 | 1982-05-04 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Carbonate diester solutions of PGE-type compounds |
| US4410545A (en) | 1981-02-13 | 1983-10-18 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Carbonate diester solutions of PGE-type compounds |
| US4358603A (en) | 1981-04-16 | 1982-11-09 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Acetal stabilized prostaglandin compositions |
| US4409239A (en) | 1982-01-21 | 1983-10-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Propylene glycol diester solutions of PGE-type compounds |
| IL90337A0 (en) * | 1988-05-24 | 1989-12-15 | Pfizer | Aromatic and heterocyclic carboxamide derivatives as antineoplastic agents |
| IL151045A0 (en) * | 2000-02-07 | 2003-04-10 | Abbott Gmbh & Co Kg | 2-benzothiazolyl urea derivatives and their use as protein kinase inhibitors |
| GB0217757D0 (en) * | 2002-07-31 | 2002-09-11 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| US7029729B2 (en) * | 2003-02-24 | 2006-04-18 | 3M Innovative Properties Company | Cholesteric liquid crystal additives |
| DE10337942A1 (de) * | 2003-08-18 | 2005-03-17 | Merck Patent Gmbh | Aminobenzimidazolderivate |
| JP2006248948A (ja) * | 2005-03-09 | 2006-09-21 | Dainippon Printing Co Ltd | 液晶性有機化合物、有機半導体構造物及び有機半導体装置並びに液晶性有機化合物の製造方法 |
| PE20070978A1 (es) * | 2006-02-14 | 2007-11-15 | Novartis Ag | COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASAS (PI3Ks) |
| US8153803B2 (en) * | 2006-07-18 | 2012-04-10 | The General Hospital Corporation | Compositions and methods for modulating sirtuin activity |
| TW200911798A (en) * | 2007-08-02 | 2009-03-16 | Amgen Inc | PI3 kinase modulators and methods of use |
| AR071523A1 (es) * | 2008-04-30 | 2010-06-23 | Merck Serono Sa | Compuestos biciclicos fusionados, un proceso para su preparacion, el compuesto para ser utilizado como medicamento en el tratamiento y profilaxis de enfermedades, una composicion farmaceutica y un conjunto que comprende paquetes separados del compuesto y de un ingrediente activo del medicamento |
| WO2010100144A1 (en) * | 2009-03-04 | 2010-09-10 | Merck Serono S.A. | Fused bicyclic compounds as inhibitors for pi3 kinase |
-
2009
- 2009-06-23 US US12/996,662 patent/US20110178070A1/en not_active Abandoned
- 2009-06-23 EP EP11153222A patent/EP2311842A3/en not_active Withdrawn
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