JP2011519872A - 梅エキス及びその製造方法と使用 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】スクアレンを0.5−50wt%含有する梅エキス。前述の梅エキスは、主に梅非果実部の脂溶性有効画分及び/或いは水溶性有効画分に由来するものである。主には超臨界CO2流体或いは非極性有機溶媒で抽出して脂溶性有効画分を得、そしてアルコール−水溶液で抽出残分を抽出して水溶性有効画分を得る、前述の梅エキスの製造方法。前述の梅エキスを含有する医薬組成物及びその使用。
【選択図】なし
Description
(i)カプセル、軟カプセル、粉剤、錠剤、顆粒剤、内用液、噴霧剤、クリーム剤、エマルジョン剤、水剤または軟膏と、
(ii)ドリンク又はワインと、
からなる群から選ばれるものである。
(i)カプセル、軟カプセル、粉剤、錠剤、顆粒剤、内用液、噴霧剤、クリーム剤、エマルジョン剤、水剤または軟膏と、
(ii)ドリンク又はワインと、
からなる群から選ばれるものである。
本発明により提供される梅エキスには、スクアレンをエキスに対して0.5−50%含有する(分子式I)。
(1)血液循環を促進すること、つまり心臓病、高血圧、低血圧及び卒中などの血液循環障害による病変の予防・治療に寄与すること、
(2)生体内の機能細胞を活性化すること、つまり胃潰瘍、十二指腸潰瘍、腸炎、肝炎、肝硬変、肺炎などの機能細胞の酸素不足による病変の予防・治療に寄与し、全面的に体質を強化させ、加齢を緩和させ、免疫力を向上させ、疾病(癌も含む)に対する抵抗力を高めること、
(3)消炎・殺菌、つまり風邪、皮膚病、耳鼻咽喉炎などの細菌による疾病のに寄与すること、がある。外用して切創や熱傷などに治療に使用してもよい。外用の場合は、針でカプセルを破って直接に塗る。
本発明により提供される梅エキスは、梅の全体に由来してもよいが、そのうちの非果実部に由来することが好ましい。前述の非果実部は、花、枝、幹、根又は葉を含む。梅花は、主に着果していない花であり、人工的に採取してから、晒す、炒めるまたはベークすることで乾燥した後、使用に備える。梅枝は、春に枝抜きされた栄養枝や秋に剪定された枝であってもよく、梅樹が伐採された後の枝であってもよいが、晒して乾燥し、切断、粉砕した後、使用に備える。梅葉は通常、夏と秋に二回収集し、晒して乾燥した後、使用に備える。梅幹、梅根は伐採された後の梅樹に由来するものである。
本発明により提供される組成物は、梅エキス成分を主成分または有効成分とする。前述の梅エキスは、梅非果実部脂溶性有効画分、梅非果実部水溶性有効画分、梅非果実部アルコール抽出物、梅非果実部水抽出物、梅果実部抽出物或いはそれらの混合物を含んでもよい。梅非果実部の脂溶性有効画分、水溶性有効画分及び梅果実部抽出物を含むことが好ましく、梅非果実部の脂溶性有効画分と水溶性有効画分を含むことがより好ましい。
本発明により提供される梅エキスは、抗ラジカル、酸化防止、抗菌、脱感、胃腸機能改善、血液酸性化防止、血液循環促進、疲労解消、ストレス解消、免疫機能増強、脂質代謝調節、体重降下、血圧降下、心・脳血管保護、癌予防、髪生長又は脱髪防止効果を効率的に発揮することができる。したがって、本発明は、必要な被験者に有効量の前述梅エキスを投与することで、前述の疾病を予防・改善する方法も提供する。
1.梅、特に梅の非果実部から大量のスクアレンを抽出した。
一.GC−MS分析方法
検出設備:6890−5973ガスクロマトグラフィー質量分析系(米国アジレント社から購入)。
本方法は王亜光が編集の「健康食品機能成分検出方法」(中国軽工業出版社、2002、pp29−31)に参照する。
式中:m1――検量線から算出した被測定液におけるフラボンの全含有量(μg);
m2――被検品の採取量(g);
V1――被測定液の分取体積(mL);
V2――被測定液の全体積(mL)。
所定量のサンプルまたは基準品(ジンセノサイドRe)を精密に秤量し、ジクロロメタンで溶解させて定容し、それぞれ10mL栓つき試験管に入れ、溶媒を揮発させ、5%バニリンの氷酢酸溶液0.2mL及び過塩素酸0.8mLを加え、(60±1)℃の水浴に置き、15min加熱した後直ちに取り出し、氷水で冷却し、氷酢酸5mLを加え、均一に振とうする。分光光度法に従って、波長560nmにおける吸光度を測定し、吸光度を縦座標、濃度を横座標として検量線を作成し、サンプルにおける全フラボンの含有量を算出する。
トリテルペノイドサポニン含有量(%)=(m1×V2)/(m×V1×106)×100
式中:m1――検量線から算出した被測定液におけるトリテルペノイドサポニンの全含有量(μg);
m2――被検品の採取量(g);
V1――被測定液の分取体積(mL);
V2――被測定液の全体積(mL)。
適量のサンプルを取り、少量の二酸化炭素フリーの蒸留水を加え、サンプルを250mL定容瓶に溶解させ、75−80℃の水浴で0.5時間加熱して、冷却し、定容し、乾燥したろ紙でろ過し、最初の液を捨て、ろ過液を収集して使用に備える。調製したろ過液50mLを正確に取り、フェノールフタレイン指示薬を2−3滴加え、0.1mol/L基準アルカリ液を用いて微紅色になって30秒で褪色しない状態まで滴定し、使用量を記録するとともに、ブランク実験を行う。下記式でサンプルの酸含有量を算出する。
式中:C――基準水酸化ナトリウム溶液の濃度mol/L;
V1――滴定で消耗される基準アルカリ液の体積mL;
V2――ブランクが消耗される基準アルカリ液の体積mL;
V3――サンプル希釈液の全体積mL;
V4――滴定時に取られるサンプル液の体積mL;
M――サンプルの質量または体積(gまたはmL)
K=0.064
五.有機酸によるHPLC測定方法
設備条件:Waters 2695高速液体クロマトグラフィー、Waters 2996ダイオードアレイ検出器及びC18クロマトグラフィーカラム;
クロマトグラフィー条件:移動相は3%メタノールと0.01mol/LKH2PO4水溶液(pH値=2.85)、流速1mL/min、カラム温度30℃、検出波長210nm、試様導入量20μL;
前処理方法:青梅の花、枝、葉のエキス粉末をそれぞれ2g取って超純水50mLに溶解させ、ろ過してローディングし、サンプルにおける酒石酸、リンゴ酸、乳酸、酢酸、クエン酸、コハク酸、アスコルビン酸、マレイン酸、蓚酸、フマル酸及びクロロゲン酸の含有量を測定する。
梅花抽出物
蕭山大青梅の大葉青(Prunus mume‘Da Ye Qing’)の花を採取、乾燥して、10メッシュ程度の粗粉末に粉砕し、1.5kgを取り、CO2超臨界抽出用クレーブに入れて抽出した。
梅枝抽出物
蕭山大青梅の細葉青(Prunus mume‘Xi Ye Qing’)の枝を採取、乾燥して、10メッシュ程度の粗粉末に粉砕し、1.5kgを取り、超臨界抽出用クレーブに入れて抽出した。
梅葉抽出物
蕭山大青梅の品種である紅頂(Prunus mume ‘Hong Ding’)の葉を採取、乾燥して、10メッシュ程度の粗粉末に粉砕し、1.5kgを取り、超臨界抽出用クレーブに入れて抽出した。
梅花抽出物
蕭山大青梅の品種である紅豊(Prunus mume ‘Hong Feng’)の花を採取、乾燥して、10メッシュ程度の粗粉末に粉砕し、1.5kgを取って抽出タンクに入れ、n−へキサンを加えて浸出を行った。
梅枝抽出物
蕭山大青梅の品種である大葉青(Prunus mume‘Da Ye Qing’)の枝を採取、乾燥して、10メッシュ程度の粗粉末に粉砕し、1.5kgを取って抽出タンクに入れ、石油エーテルを加えて浸出を行った。
梅葉抽出物
蕭山大青梅の品種である細葉青(Prunus mume‘Xi Ye Qing’)の葉を採取、乾燥して、10メッシュ程度の粗粉末に粉砕し、1.5kgを取って抽出タンクに入れ、ジエチルエーテルを加えて浸出を行った。
上記実施例1、2及び3で製造されたDietmate(登録商標)-F02、B02及びL02のラジカル(DPPH・、・OHとO・2-)消去活性について測定した。
方法は以下の通りであった。
正確にDPPH 20mgを秤量し、無水エタノールで250mL定容瓶に定容し、濃度が2×10−4mol/LのDPPH溶液を得た。DPPH溶液の517nm波長における特性吸収ピークを利用して、721紫外・可視分光光度計を用いて、試料(梅エキスシリーズ)及びその対照品(竹葉抗酸化物)が加えられた後のA517の降下値を測定し、それらのDPPHラジカルに対する消去能の強さを示した。反応の全体積を3mLとし、表4に示すようにサンプルを導入し、均一に混合した後30mins反応させ、517nm波長における吸光値の変化を測定した。下記式に従って抗酸化物質のDPPH・に対する抑制率を算出した。
式中:[DPPH・]t=0-零時点での反応系におけるジフェニルピクリルヒドラジルラジカルの開始濃度。
Vc-Cu2+-H2O2-酵母多糖系にて・OHを生じ、それぞれ異なる濃度のサンプル0#と1#で抑制し、化学発光法により測定し、6秒ごとに発光強度積分(CP6s)を記録した。ブランクは、サンプルの代わりに0.05 mol/L pH7.8のPBSを使用した。試料が発光強度に対する抑制率により、その・OH消去能を示した。抑制率(I)の算出方法は以下の通りであった。
抑制率が50%になる時点の試料濃度を半抑制濃度とし、IC50と記載した。その値は小さいほど、その抗酸化能が強いことを意味する。試料濃度と抑制率の間の一次反応線形回帰方程式からIC50を求め、試料と対照の・OH消去能の強さを比較した。
ピロガロール−ルミノール発光系にてO・2-を生じ、それぞれ異なる濃度のサンプル0#と1#で抑制し、化学発光法により測定し、36秒ごとに発光強度積分(CP36s)を記録した。ブランクは、サンプルの代わりに0.05 mol/L pH7.8のPBSを使用した。試料が発光強度に対する抑制率により、そのO・2-消去能を示した。抑制率(I)の算出方法は・OH消去能の測定と同様であった。試料濃度と抑制率の間の一次反応線形回帰方程式からIC50を求め、試料と対照のO・2-消去能の強さを比較した。
結果は表4に示す。
生体内では多くの抗酸化物質があり、これらはFe3+をFe2+に還元することができ、後者がフェナントロリン系物質と強固な錯体を形成することができ、比色によっては、それらの抗酸化能の強さを測定できる。南京建成生物工学研究所により市販される血清(漿)中総抗酸化能の測定キットを用いて、青梅枝抽出物の血清における総抗酸化能を検出した。
上記実施例1、2及び3で製造されたDietmate(登録商標)-F02及びL02のヒト単離毛包成長に対する促進作用について測定した。
上記実施例1、2及び3で製造されたDietmate(登録商標)-F02、B02及びL02の抗紫外線放射作用について測定した。
上記実施例1、2及び3で製造されたDietmate(登録商標)-F02、B02及びL02の美白作用について測定した。
実施例3で製造した梅葉超臨界抽出物(Dietmate(登録商標)-L01、スクアレン含有量44.15%)を以下に示す配合(表7)にしたがって軟カプセルにした。
実施例2で製造したDietmate(登録商標)-B0と破壁松花粉を主要原料として、以下に示す配合にしたがって錠剤に製作し、1錠ごとに2gとした。配合は表8に示す。
実施例3で製造したDietmate(登録商標)-L0と竹フラボンを原料として(1:1)、何の他の成分も添加せず、正味重量で1粒につき300mgの0#カプセルに製作した。
ボランティア6名に一日につき2粒投与した結果から明らかなように、このカプセルは人体免疫力を顕著に強化させることができる。
実施例2で製造したDietmate(登録商標)-B02を原料として、梅の精、糖、天然糖蜜、クエン酸などと複方配合してドリンクを調整した。その重量配合は、飲用水1000グラムにつき、Dietmate(登録商標)-B02 2−6グラム、梅の精1−3グラム、食用糖20−40グラム、天然糖蜜1−3グラム及びクエン酸1−2グラムが配合される。配合工程は、原料配合、ろ過、均質殺菌、封口充填及び品質検査を含む。
実施例1で製造したDietmate(登録商標)-F02(100g)を原料として、そのままアルコール度が18%の紹興酒1000Lに添加して、十分に溶解させ、均一に混合し、缶に入れて得られた梅花健康酒は、遐齢延年という保健作用を有する。
実施例1で製造したDietmate(登録商標)-F01を適用し、通常のプロセスにより製造した本発明に係る香水は、雅な梅花の微かな香りがして、且つ抗菌・消炎の作用を有する。
実施例1で製造したDietmate(登録商標)-F02を適用し、「化粧品」(徐艶萍、杜薇薇、バージョン2003、科学技術文献出版社)に記載の育毛剤通常プロセスにより、本発明に係る育毛剤を製造した。ボランティア10名(年齢45−67歳)に試用させ、二日おきに一回につき5mLで頭を洗わせ、2ヶ月続けた結果から明らかなように、この育毛剤は脱髪を防止し、髪生長を促進する作用を有する。
実施例2で製造したDietmate(登録商標)-B02を適用し「化粧品原理、配合、生産プロセス」(王培義、バージョン1999年、化学工業出版社)に記載のサンタンクリーム通常プロセスにより、本発明に係るサンタンクリームを製造した。ボランティア10名(女性)に試用させ、毎日出かける前に手の甲に塗り、1ヶ月続けた結果から明らかなように、このサンタンクリームは顕著な日よけ及び美白皮膚の作用を有する。
Claims (10)
- スクアレンを抽出物の全重量に対して0.5−50wt%含有する梅エキス。
- 前述のエキスは、梅の花、枝及び/或いは葉の脂溶性有効画分であることを特徴とする、請求項1に記載の梅エキス。
- (i)超臨界CO2流体或いは非極性有機溶媒を用いて、花、枝及び/或いは葉を含む梅原料を抽出し、脂溶性有効画分を分離して、スクアレンを0.5−50wt%含有する梅エキスとする工程を含むことを特徴とする、請求項1に記載の梅エキスの製造方法。
- 該当方法はさらに、(ii)工程(i)で抽出された梅原料をアルコール−水溶媒で抽出し、フラボン配糖体、トリテルペノイドサポニン及び有機酸を含有する水溶性有効画分を得る工程を含むことを特徴とする、請求項4に記載の製造方法。
- 前述の抽出方法は超臨界CO2流体抽出であって、抽出圧力5−50MPa、抽出温度20−90℃、分離温度20−80℃、分離圧力2−10MPaという条件下で動的循環抽出を0.5−7時間行う方法であり、前述の非極性有機溶媒による抽出では、浸出温度10−70℃、浸出時間0.2−48時間、原料−溶液比W/V:1:3−30の浸漬法またはパーコレーション法が採用されることを特徴とする、請求項4に記載の製造方法。
- 前述のアルコール−水溶媒による抽出温度は60−100℃で、抽出時間は0.1−5時間で、原料−溶液比W/V:1:3−30であることを特徴とする、請求項5に記載の製造方法。
- 請求項1〜3のいずれかに記載の梅エキスを含有することを特徴とする組成物。
- 前述の組成物は、さらに梅果実エキス、松花粉、竹フラボン及びそれらの混合物からなる群から選ばれる追加の成分を含有することを特徴とする、請求項8に記載の組成物。
- 抗ラジカル、酸化防止、抗菌、脱感、胃腸機能改善、血液酸性化防止、血液循環促進、疲労解消、ストレス解消、免疫機能増強、脂質代謝調節、体重降下、血圧降下、心・脳血管保護、癌予防、髪生長又は脱髪防止用組成物の製造に適用されることを特徴とする、請求項1に記載の梅エキスの使用。
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