JP2011515473A - テトラサイクリン化合物の経口製剤および注射可能な製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、その全内容が参照により本明細書に組み入れられる、2008年3月28日に出願された係属中の米国特許仮出願第61/040,398号に対して、米国特許法第119条(e)項の下で優先権の恩典を主張する。
テトラサイクリン系抗生物質の開発は、殺菌性および/または静菌性の組成物を産生できる微生物の痕跡に対する、世界各地から採取した土壌試料の系統的スクリーニングがもたらした直接の結果であった。これらの新規化合物の第一番目は、1948年にクロルテトラサイクリンという名称で発表された。2年後、オキシテトラサイクリンが利用可能となった。これらの化合物の化学構造の解明によってこれらの類似性が確認され、1952年に、この群の第三番目であるテトラサイクリンの産生に関する解析的基礎がもたられた。初期のテトラサイクリン類において存在した環付着メチル基を有さない新たなファミリーのテトラサイクリン系化合物が1957年に調製され、1967年には公に利用可能となり;ミノサイクリンが1972年までには使用されていた。
本発明は少なくとも部分的に、9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンなどの9-アミノメチルテトラサイクリン化合物またはその塩の経口製剤および注射可能な製剤に関する。本発明の製剤は、ヒトなどの対象における細菌感染症を治療するのに有用であることが認められた。
である。
一態様において、本発明は少なくとも部分的に、錠剤形態である9-アミノメチルテトラサイクリン化合物またはその塩の経口製剤に関する。好都合には、9-アミノメチルテトラサイクリン化合物とは9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンであり、塩とはトシレート塩である。
別の態様において、本発明はまた、約90〜120 mgの9-アミノメチルテトラサイクリン化合物、例えば9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩および薬学的に許容される担体を含む、経口製剤も特徴とする。さらなる態様において、9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンは遊離塩基である。
別の態様において、本発明はまた、約90〜110 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン遊離塩基および薬学的に許容される担体(例えば水性担体)を含む注射可能な製剤も特徴とする。
別の態様において、本発明は、以下からなる経口錠剤製剤を特徴とする:約120〜135 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン、トシレート塩;約90〜110 mgのラクトース;約190〜220 mgの微結晶セルロース;約0.8〜1.2 mgの亜硫酸水素ナトリウム;約20〜30 mgのクロスポビドン;約2〜3 mgの二酸化ケイ素;約20〜30 mgのステアリン酸マグネシウム;および約4〜6 mgのタルク。
目標とする核錠重量は500 mgである。用量は、100 mg遊離塩基当量の活性物質、APIであり、分析は75.3%である。配合データは表2に提示する。
混合物を製造し、滑沢化の前にサンプリングして、均一性を測定した。混合物全体から5種類の試料を取り出した。滑沢化前のデータを表6に提示する。
上記粒子を用いて、Riva Piccola打錠機による打錠を実施した。上記粒子はホッパーから良好に流動した。10 mm径の円形標準凹型工具を用いた。錠剤重量500 mgを達成した。装置に圧力を加えることなく最も硬い錠剤が得られるように打錠した。その後、より軟らかい多様な錠剤を打錠した。得られた錠剤に対して、崩壊を実施した。錠剤の重量および硬度の値のどちらも、ばらつきが低いことが示された。打錠の際、粒子は良好に流動した。表8に上記錠剤の特性を提示する。
上記錠剤バッチを2つのサブロットに分けた。一方のロットは、エタノールベースの溶液を用いてEudragit E100でコーティングした。2時間で、4%の重量増加が達成された。
[請求項1001]
9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩の経口製剤。
[請求項1002]
錠剤形態である、請求項1001記載の経口製剤。
[請求項1003]
約5〜40重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリントシレート塩、約50〜90重量%の希釈剤、約0.01〜0.5重量%の安定剤、約0.2〜2.0重量%の流動化剤(glidant)、約1〜11重量%の滑沢剤、約0.5〜10重量%の崩壊剤、および任意で約0.5〜1.5%の接着防止剤を含む、請求項1002記載の経口製剤。
[請求項1004]
希釈剤がラクトース、微結晶セルロース、またはこれらの組み合わせを含む、請求項1003記載の経口製剤。
[請求項1005]
緩衝剤、接着防止剤、コーティング成分、またはこれらの組み合わせをさらに含む、請求項1003記載の経口製剤。
[請求項1006]
以下を含む、請求項1002記載の経口製剤:
約10〜30重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩;
約50〜90重量%の希釈剤;
約0.01〜0.5重量%の安定剤;
約0.2〜2.0重量%の流動化剤;
約3〜10重量%の滑沢剤;
約3〜10重量%の崩壊剤;および
約0.01〜0.5重量%の接着防止剤。
[請求項1007]
以下を含む、請求項1006記載の経口製剤:
約26〜28重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリントシレート塩;
約10〜30重量%のラクトース;
約30〜50重量%の微結晶セルロース;
約0.05〜0.35重量%の亜硫酸水素ナトリウム;
約0.5〜1.5重量%の二酸化ケイ素;
約4.5〜6.0重量%のナトリウムステアリルフマラートまたはステアリン酸マグネシウム;
約4〜6重量%のクロスポビドン;および
約0.5〜1.5重量%のタルク。
[請求項1008]
以下からなる、請求項1007記載の経口製剤:
約26〜28重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン、トシレート塩;
約15〜25重量%のラクトース;
約35〜45重量%の微結晶セルロース;
約0.15〜0.25重量%の亜硫酸水素ナトリウム;
約0.8〜1.2重量%の二酸化ケイ素;
約4.8〜5.2重量%のナトリウムステアリルフマラートまたはステアリン酸マグネシウム;
約4.8〜5.2%のクロスポビドン;
約0.15〜0.25重量%のタルク;および
約3〜5%のOPADRY(登録商標)AMB Red。
[請求項1009]
約90〜250 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩を含む、請求項1001記載の経口製剤。
[請求項1010]
前記製剤が錠剤の形態であり、該錠剤が以下から本質的になる、請求項1009記載の経口製剤:
約125〜140 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン、トシレート塩;
約90〜110 mgのラクトース;
約200〜220 mgの微結晶セルロース;
約0.75〜1.5 mgの亜硫酸水素ナトリウム;
約20〜30 mgのクロスポビドン;
約2〜3 mgの二酸化ケイ素;
約20〜30 mgのステアリン酸マグネシウム;
約4.5〜5.5 mgのタルク;および
約20〜40 mgのOPADRY(登録商標)AMB Red。
[請求項1011]
90〜180 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン遊離塩基および薬学的に許容される担体を含む、請求項1001記載の経口製剤。
[請求項1012]
直接打錠、ローラー圧縮、またはこれらの組み合わせを用いて打錠される、請求項1002記載の経口製剤。
[請求項1013]
9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩が、製剤の総重量に基づき10重量%を上回る量で存在する、請求項1012記載の経口製剤。
[請求項1014]
9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩および少なくとも1つの薬学的に許容される希釈剤を含む、打錠された固形剤形であって、該9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩が、該打錠された固形剤形の総重量に基づき約20重量%の量で存在する、打錠された固形剤形。
[請求項1015]
約90〜110 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン遊離塩基および薬学的に許容される担体を含む、注射可能な製剤。
[請求項1016]
リオプロテクタント(lyoprotectant)、抗酸化剤、およびpH調整化合物より選択される1つまたは複数の成分をさらに含む、請求項1015記載の注射製剤。
[請求項1017]
約100 mgの9-[(2,2-ジメチルプロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン遊離塩基、100 mgのショ糖、1 mgの亜硫酸水素ナトリウム、pH調整化合物、および水性担体から本質的になる、請求項1016記載の注射可能な製剤。
[請求項1018]
対象における感染症を治療するための医薬の製造における、請求項1001記載の製剤の使用。
[請求項1019]
顆粒を形成させるために請求項1001記載の経口製剤を造粒する段階、続いて該顆粒を経口剤形へと成形する段階を含む、薬学的製剤を調製するための方法であって、該経口製剤が、約50〜90重量%の希釈剤、約0.01〜0.5重量%の安定剤、約0.2〜2.0重量%の流動化剤、約1〜11重量%の滑沢剤、および約0.5〜10重量%の崩壊剤をさらに含む、方法。
[請求項1020]
前記造粒段階がローラー圧縮を含み、かつ前記顆粒が10重量%を上回る9-[(2,2-ジメチルプロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンを含む、請求項1019記載の方法。
Claims (20)
- 9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩の経口製剤。
- 錠剤形態である、請求項1記載の経口製剤。
- 約5〜40重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリントシレート塩、約50〜90重量%の希釈剤、約0.01〜0.5重量%の安定剤、約0.2〜2.0重量%の流動化剤(glidant)、約1〜11重量%の滑沢剤、約0.5〜10重量%の崩壊剤、および任意で約0.5〜1.5%の接着防止剤を含む、請求項2記載の経口製剤。
- 希釈剤がラクトース、微結晶セルロース、またはこれらの組み合わせを含む、請求項3記載の経口製剤。
- 緩衝剤、接着防止剤、コーティング成分、またはこれらの組み合わせをさらに含む、請求項3記載の経口製剤。
- 以下を含む、請求項2記載の経口製剤:
約10〜30重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩;
約50〜90重量%の希釈剤;
約0.01〜0.5重量%の安定剤;
約0.2〜2.0重量%の流動化剤;
約3〜10重量%の滑沢剤;
約3〜10重量%の崩壊剤;および
約0.01〜0.5重量%の接着防止剤。 - 以下を含む、請求項6記載の経口製剤:
約26〜28重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリントシレート塩;
約10〜30重量%のラクトース;
約30〜50重量%の微結晶セルロース;
約0.05〜0.35重量%の亜硫酸水素ナトリウム;
約0.5〜1.5重量%の二酸化ケイ素;
約4.5〜6.0重量%のナトリウムステアリルフマラートまたはステアリン酸マグネシウム;
約4〜6重量%のクロスポビドン;および
約0.5〜1.5重量%のタルク。 - 以下からなる、請求項7記載の経口製剤:
約26〜28重量%の9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン、トシレート塩;
約15〜25重量%のラクトース;
約35〜45重量%の微結晶セルロース;
約0.15〜0.25重量%の亜硫酸水素ナトリウム;
約0.8〜1.2重量%の二酸化ケイ素;
約4.8〜5.2重量%のナトリウムステアリルフマラートまたはステアリン酸マグネシウム;
約4.8〜5.2%のクロスポビドン;
約0.15〜0.25重量%のタルク;および
約3〜5%のOPADRY(登録商標)AMB Red。 - 約90〜250 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩を含む、請求項1記載の経口製剤。
- 前記製剤が錠剤の形態であり、該錠剤が以下から本質的になる、請求項9記載の経口製剤:
約125〜140 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン、トシレート塩;
約90〜110 mgのラクトース;
約200〜220 mgの微結晶セルロース;
約0.75〜1.5 mgの亜硫酸水素ナトリウム;
約20〜30 mgのクロスポビドン;
約2〜3 mgの二酸化ケイ素;
約20〜30 mgのステアリン酸マグネシウム;
約4.5〜5.5 mgのタルク;および
約20〜40 mgのOPADRY(登録商標)AMB Red。 - 90〜180 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン遊離塩基および薬学的に許容される担体を含む、請求項1記載の経口製剤。
- 直接打錠、ローラー圧縮、またはこれらの組み合わせを用いて打錠される、請求項2記載の経口製剤。
- 9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩が、製剤の総重量に基づき10重量%を上回る量で存在する、請求項12記載の経口製剤。
- 9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩および少なくとも1つの薬学的に許容される希釈剤を含む、打錠された固形剤形であって、該9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンまたはその塩が、該打錠された固形剤形の総重量に基づき約20重量%の量で存在する、打錠された固形剤形。
- 約90〜110 mgの9-[(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン遊離塩基および薬学的に許容される担体を含む、注射可能な製剤。
- リオプロテクタント(lyoprotectant)、抗酸化剤、およびpH調整化合物より選択される1つまたは複数の成分をさらに含む、請求項15記載の注射製剤。
- 約100 mgの9-[(2,2-ジメチルプロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリン遊離塩基、100 mgのショ糖、1 mgの亜硫酸水素ナトリウム、pH調整化合物、および水性担体から本質的になる、請求項16記載の注射可能な製剤。
- 対象における感染症を治療するための医薬の製造における、請求項1記載の製剤の使用。
- 顆粒を形成させるために請求項1記載の経口製剤を造粒する段階、続いて該顆粒を経口剤形へと成形する段階を含む、薬学的製剤を調製するための方法であって、該経口製剤が、約50〜90重量%の希釈剤、約0.01〜0.5重量%の安定剤、約0.2〜2.0重量%の流動化剤、約1〜11重量%の滑沢剤、および約0.5〜10重量%の崩壊剤をさらに含む、方法。
- 前記造粒段階がローラー圧縮を含み、かつ前記顆粒が10重量%を上回る9-[(2,2-ジメチルプロピルアミノ)-メチル]-ミノサイクリンを含む、請求項19記載の方法。
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