JP2011509242A5 - - Google Patents

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JP2011509242A5
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本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：

または薬学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ａ は−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ３ は弾頭基であるか：または、
Ｒ ３ とＲ １ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含むか；または、
Ｒ ３ と、Ｒ １ およびＲ １’ によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み；
Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
（項目２）
式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂの化合物：

または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物
（式中、Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員炭素環を形成しており；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
（項目３）
式ＩＩＩ−ａまたはＩＩＩ−ｂの化合物：

または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物
（式中、Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
（項目４）
式ＩＶ−ａまたはＩＶ−ｂの化合物：

または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物
（式中、Ｒ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ は、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
（項目５）
式Ｖ−ａまたはＶ−ｂの化合物：

または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物
（式中、Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ は−Ｎ（Ｒ） ２ であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
（項目６）
式ＶＩ−ａまたはＶＩ−ｂの化合物：

または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物
（式中、Ｒ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ は、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員炭素環を形成しており；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
Ｒ ５ は−Ｎ（Ｒ） ２ である。）。
（項目７）
式ＶＩＩ−ａまたはＶＩＩ−ｂの化合物：

または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物
（式中、Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかまたは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であり；
Ｒ ２ は、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ３ は弾頭基であり；
Ｒ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
Ｒ ４ は、Ｈ、

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
Ｒ ５ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
（項目８）
式ＶＩＩ−ａまたはＶＩＩ−ｂの化合物：

または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物
（式中、Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ３ は弾頭基であるか：または、Ｒ ３ とＲ １ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含むか；または、
Ｒ ３ と、Ｒ １ およびＲ １’ によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み、
Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
（項目９）
Ｒ ３ が−Ｌ−Ｙであり：
Ｌは、共有結合であるかまたは二価のＣ １〜８ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１、２もしくは３個のメチレン単位は、シクロプロピレン、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ ２ −、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｎ＝Ｎ−または−Ｃ（＝Ｎ ２ ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙは、水素であるか、オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されており；
各Ｒ ｅ は、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ ２ 、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合であるかまたは二価のＣ １〜６ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ ２ −、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｌが、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されており；
各Ｒ ｅ は、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ ２ 、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合であるかまたは二価のＣ １〜６ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ ２ −、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｌが二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｌが二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｌが二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−ＯＣ（Ｏ）−で置き換えられている、項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｌが、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｏ−、−ＣＨ ２ ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ −、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ ２ ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ ２ ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ）−、−ＮＲＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ −、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ ２ ）ＣＨ ２ −、−ＣＨ ２ ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＣＨ ２ ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＲＣ（Ｏ）−または−ＣＨ ２ ＮＲＣ（Ｏ）シクロプロピレン−であり、ＲはＨであるかまたは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であり；Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１０に記載の化合物。
（項目１５）
Ｌが、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｏ−、−ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ ２ ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ ２ ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ）−、−ＮＨＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ ２ ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ ２ Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ ２ ）ＣＨ ２ −、−ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）シクロプロピレン−である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｌが、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｌが、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの三重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で任意選択でかつ独立に置き換えられており、
Ｙが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されており；
各Ｒ ｅ は、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ ２ 、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合であるかまたは二価のＣ １〜６ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ ２ −、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｌが、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＨ ２ Ｎ（イソプロピル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ≡ＣＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−ＣＨ ２ −Ｃ≡Ｃ−ＣＨ ２ −、−Ｃ≡ＣＣＨ ２ Ｏ−、−ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ ２ ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ≡Ｃ−である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｌが、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１個のメチレン単位がシクロプロピレンで置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位が、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で独立に置き換えられており；
Ｙが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されており；
各Ｒ ｅ は、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ ２ 、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合であるかまたは二価のＣ １〜６ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ ２ −、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｌが、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−または二価のＣ １〜８ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり；
Ｙが、以下の（ｉ）〜（ｘｖｉｉ）、すなわち：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで置換されたＣ １〜６ アルキル；
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（前記環は１〜２個のＲ ｅ 基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されている）；または
（ｖｉ）

；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されている）；または（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されている）；または
（ｘ）

（式中、各Ｒ ｅ は上記に定義し、かつ本明細書で説明する通りである）；
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されている）；または
（ｘｉｉ）

（式中、各ＲおよびＲ ｅ は上記に定義し、かつ本明細書で説明する通りである）；または（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されている）；または
（ｘｉｖ）

（式中、各Ｒ ｅ は上記に定義し、かつ本明細書で説明する通りである）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（前記環は１〜３個のＲ ｅ 基で置換されている）；または
（ｘｖｉ）


、
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環（前記環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されている）
から選択され：
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、各Ｒ ｅ は、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ ２ 、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合であるかまたは二価のＣ １〜６ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ ２ −、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｌが、共有結合、−ＣＨ ２ −、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ ２ ＮＨ−、−ＮＨＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ ２ −、−ＮＨＳＯ ２ ＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−または−ＳＯ ２ ＮＨ−である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｌが共有結合である、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｙが、


（式中、各Ｒ ｅ は、ハロゲンから独立に選択される）
から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ３ が、

（式中、各Ｒ ｅ は独立に、適切な脱離基、ＮＯ ２ 、ＣＮまたはオキソである）
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２７）

からなる群から選択される化合物。
（項目２８）
項目１に記載の化合物および薬学的に許容される補助剤、担体または媒体を含む組成物。
（項目２９）
追加の治療薬と組み合わせた、項目２８に記載の組成物。
（項目３０）
前記追加の治療薬が抗ウイルス剤である、項目２９に記載の組成物。
（項目３１）
生物学的試料または患者のＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を阻害する方法であって、前記生物学的試料を項目１に記載の化合物またはその組成物と接触させる工程を含む方法。
（項目３２）
前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
ＨＣＶプロテアーゼサブタイプ１ｂのＣｙｓ１５９に相当する位置に保存されたシステイン残基を共有結合的に修飾することによって、前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
Ｃｙｓ１６を共有結合的に修飾することによって、前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、項目３２に記載の方法。
（項目３５）
患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療する方法であって、前記患者に項目１に記載の化合物またはその組成物を投与する工程を含む方法。
（項目３６）
前記投与する工程を日に１回実施する、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
障害がＣ型肝炎である、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療する方法であって、ＨＣＶプロテアーゼサブタイプ１ｂのＣｙｓ１５９に相当する位置に保存されたシステイン残基を共有結合的に修飾することによって、ＨＣＶプロテアーゼを不可逆的に阻害する工程を含む方法。
（項目３９）
前記ＨＣＶプロテアーゼの遺伝子型またはサブタイプが、１ａ、１ｂ、１ｃ、２ａ、２ｂ、２ｃ、２ｉ、２ｋ、３ａ、３ｂ、３ｋ、４ａ、４ｄ、４ｆ、５ａ、６ａ、６ｂ、６ｃ、６ｄ、６ｅ、６ｆ、６ｇ、６ｈ、６ｉ、６ｊ、６ｋ、６ｌ、６ｍ、６ｎ、６ｏ、６ｐ、６ｑ、６ｔおよび７ａからなる群から選択される、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
前記ＨＣＶプロテアーゼの遺伝子型またはサブタイプが、１ａ、１ｂ、２ａまたは３ａである、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療する方法であって、ＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１６を共有結合的に修飾することによってＨＣＶプロテアーゼを不可逆的に阻害する工程を含む方法。
（項目４２）
式Ｃｙｓ１５９−リンカー−阻害剤部分の結合体であって、前記Ｃｙｓ１５９がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１５９である結合体。
（項目４３）
式Ｃｙｓ１６−リンカー−阻害剤部分の結合体であって、前記Ｃｙｓ１６がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１６である結合体。
（項目４４）
前記阻害剤部分が式Ａ：

または薬学的に許容されるその塩からなる、項目４２に記載の結合体
（式中、Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ａ は−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルを形成しており；Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である）
（項目４５）
前記阻害剤部分が式Ａ：

または薬学的に許容されるその塩からなる、項目４３に記載の結合体
（式中、Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ ２ａ は−ＯＨであるかまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である）
試験化合物（Ｉ−３）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型プロテアーゼドメインまたはＨＣＶ変形体Ｃ１５９Ｓの質量分析結果を示す図である。 試験化合物（Ｉ−３）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ変異体Ａ１５６Ｓの質量分析結果を示す図である。 試験化合物（Ｉ−３）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ変異体Ａ１５６Ｔの質量分析結果を示す図である。 試験化合物（Ｉ−３）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ変異体Ｄ１６８Ａの質量分析結果を示す図である。 試験化合物（Ｉ−３）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ変異体Ｄ１６８Ｖの質量分析結果を示す図である。 試験化合物（Ｉ−７）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物（Ｉ−８）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物（Ｉ−４）の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物Ｉ−９の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物Ｉ−１０の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物Ｉ−３の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を、その可逆的対応物、化合物ＩＲ−３、および試験化合物を含まないものと比較して示す図である。 試験化合物Ｉ−３の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分 析結果を、その可逆的対応物、化合物Ｉ Ｒ −３、および試験化合物を含まないものと比較して示す図である。 試験化合物Ｉ−３の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分 析結果を、その可逆的対応物、化合物Ｉ Ｒ −３、および試験化合物を含まないものと比較して示す図である。 試験化合物Ｉ−３の存在下での、トリプシン消化後のＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物Ｉ−３の存在下での、トリプシン消化後のＨＣＶ ＮＳ３ ／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物Ｉ−７３の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 試験化合物Ｉ−７５の存在下でのＨＣＶ ＮＳ３／４Ａ野生型の質量分析結果を示す図である。 様々な濃度の２つのＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、化合物Ｉ−Ｒおよび化合物Ｉ−５０の存在下、２４時間、４８時間および９６時間でのレプリコンアッセイを用いたルシフェラーゼ活性を示す図である。化合物Ｉ−Ｒは非共有結合性阻害剤であるが、化合物Ｉ−５０は不可逆的共有結合性阻害剤である。２つの化合物のプロテアーゼに対する作用の機構の違いにもかかわらず、アッセイリードアウトの間接特性のため、レプリコンアッセイは類似した結果を示している。 様々な濃度の２つのＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、化合物Ｉ−Ｒおよび化合物Ｉ−５０の存在下、２４時間、４８時間および９６時間でのレプリコンアッセイを用いたルシフェラーゼ活性を示す図である。化合物Ｉ−Ｒは非共有結合性阻害剤であるが、化合物Ｉ−５０は不可逆的共有結合性阻害剤である。２つの化合物のプロテアーゼに対する作用の機構の違いにもかかわらず、アッセイリードアウトの間接特性のため、レプリコンアッセイは類似した結果を示している。 化合物を取り除いた後、自己切断によって測定して、野生型レプリコン細胞におけるＮＳ３プロテアーゼ活性の長期的阻害を示す、ＮＳ３プロテアーゼの２つの不可逆的共有結合性阻害剤（化合物Ｉ−９６およびＩ−１０２）について示す図である。化合物をレプリコン細胞で１６時間インキュベートし、次いでそれを取り除く（時間０）。共有結合性ＮＳ３阻害剤を取り除いた後、最大で４８時間でも、ＮＳ３自己切断活性は少なくとも５０％阻害されているが、可逆的薬物は、薬物を取り除いた後、わずか４時間で活性の実質的に完全な逆戻りを示している。 化合物を取り除いた後、最大で２４時間、自己切断によって測定して、野生型レプリコン細胞におけるＮＳ３プロテアーゼ活性の長期的阻害を示す、ＮＳ３プロテアーゼの別の共有結合性阻害剤について示す図である。不可逆的共有結合性阻害剤Ｉ−５４は、化合物を取り除いた後、最大で２４時間、実質的に完全な阻害を示すが、可逆的薬物は、薬物を取り除いた後、わずか４時間で活性の完全な逆戻りを示している。 そのＮＳ３プロテアーゼが、位置１５５（Ｒ１５５Ｋ）でアミノ酸をアルギニンからリシンに変える臨床的に観察される変異を含む、修飾レプリコン系におけるＮＳ３プロテアーゼ活性の長期的阻害を示す共有結合性プロテアーゼ阻害剤Ｉ−５４について示す図である。この変異は、プロテアーゼ阻害剤に臨床的薬物耐性をもたらす。図１９は、この変異を有していても、不可逆的共有結合性薬物は、化合物を取り除いた後、少なくとも２４時間、変異体プロテアーゼの活性を阻害することができることを示している。

Claims (45)

  1. 式Ｉの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、またはＲ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
    Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ３は弾頭基−Ｌ−Ｙであり、該−Ｌ−Ｙは、以下の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、および（ｐ）の−Ｌと−Ｙとの組み合わせからなる群から選択され；
    （ａ）Ｌは、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか；または、
    （ｂ）Ｌは、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか；または、
    （ｃ）Ｌは、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか；または、
    （ｈ）Ｌは、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、
    （ｉ）Ｌは、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの三重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、
    （ｋ）Ｌは、二価のＣ ２〜８ 直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１個のメチレン単位はシクロプロピレンで置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ ２ −、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、
    （ｌ）Ｌは共有結合であり、Ｙは：
    （ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで置換されたＣ １〜６ アルキル；
    （ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルケニル；または
    （ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルキニル；または
    （ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換されており、Ｒ ｅ は上記に定義し、かつ本明細書で説明する通りである）；
    から選択されるか、
    （ｍ）Ｌは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙは：
    （ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで置換されたＣ １〜６ アルキル；または
    （ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルケニル；または
    （ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルキニル；または
    （ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；
    から選択されるか、
    （ｎ）Ｌは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙは：
    （ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで置換されたＣ １〜６ アルキル；または
    （ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルケニル；または
    （ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルキニル；または
    （ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；
    から選択されるか、
    （ｏ）Ｌは、二価のＣ １〜８ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり；Ｙは：
    （ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで置換されたＣ １〜６ アルキル；
    （ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルケニル；または
    （ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルキニル；または
    （ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）
    から選択されるか、
    （ｐ）Ｌは、共有結合、−ＣＨ ２ −、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ ２ ＮＨ−、−ＮＨＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ ２ −、−ＮＨＳＯ ２ ＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−または−ＳＯ ２ ＮＨ−であり；Ｙは、
    （ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで置換されたＣ １〜６ アルキル；または
    （ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルケニル；または
    （ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ ２〜６ アルキニル；または
    （ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲ ｅ 基で置換される）；または
    （ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲ ｅ 基で置換される）
    から選択され；
    各Ｒ ｅ は、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ ２ 、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され：
    Ｑは、二価のＣ １〜６ 飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ ２ −、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    各Ｚは独立して、オキソ、ハロゲン、ＮＯ ２ もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、または、
    Ｒ３とＲ１はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
    Ｒ３と、Ｒ１およびＲ１’によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み；
    Ｒｗは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    ＲｗとＲｘは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しているか：または、
    ＲｗとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒｘ’は水素であるか、またはＲｘ’とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒｙは水素であるか、またはＲｘとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  2. 式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
    （式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、またはＲ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒｙは水素であるか、またはＲｘとＲｙは一緒になって、任意選択で置換されたＣ３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  3. 式ＩＩＩ−ａまたはＩＩＩ−ｂの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
    （式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、またはＲ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  4. 式ＩＶ−ａまたはＩＶ−ｂの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
    （式中、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２は、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  5. 式Ｖ−ａまたはＶ−ｂの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
    （式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、またはＲ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２は−Ｎ（Ｒ）２であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  6. 式ＶＩ−ａまたはＶＩ−ｂの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
    （式中、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２は、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    ＲｘとＲｙは一緒になって、任意選択で置換されたＣ３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    Ｒ５は−Ｎ（Ｒ）２である。）。
  7. 式ＶＩＩ−ａまたはＶＩＩ−ｂの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
    （式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
    Ｒ２は、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ３は弾頭基−Ｌ−Ｙであり；
    Ｒｘ’とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒ４は、Ｈ、
    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  8. 式ＶＩＩ−ａまたはＶＩＩ−ｂの化合物：
    または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物
    （式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、またはＲ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ３は弾頭基−Ｌ−Ｙであるか：または、
    Ｒ３とＲ１はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
    Ｒ３と、Ｒ１およびＲ１’によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み、
    Ｒｗは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    ＲｗとＲｘは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しているか：または、
    ＲｗとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒｘ’は水素であるか、またはＲｘ’とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒｙは水素であるか、またはＲｘとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  9. 式Ｉの化合物：

    または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ ２ａ は−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
    Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ３が弾頭基−Ｌ−Ｙであり：
    Ｌは、二価のＣ１〜８飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１、２もしくは３個のメチレン単位は、シクロプロピレン、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｎ＝Ｎ−または−Ｃ（＝Ｎ２）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｙは、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
    各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され：
    Ｑは、二価のＣ１〜６飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で独立に置き換えられており；
    Ｚは、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは、
    Ｒ ３ とＲ １ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
    Ｒ ３ と、Ｒ １ およびＲ １’ によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み；
    Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  10. 式Ｉの化合物：

    または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ ２ａ は−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
    Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ ３ が弾頭基−Ｌ−Ｙであり：
    Ｌが、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｙが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
    各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され：
    Ｑは、二価のＣ１〜６飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で独立に置き換えられており；
    Ｚは、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは、
    Ｒ ３ とＲ １ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
    Ｒ ３ と、Ｒ １ およびＲ １’ によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み；
    Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  11. Ｌが二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  12. Ｌが二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  13. Ｌが二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−ＯＣ（Ｏ）−で置き換えられている、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  14. Ｌが、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−であり、ＲはＨであるかまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  15. Ｌが、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  16. Ｌが、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  17. 式Ｉの化合物：

    または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ ２ａ は−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
    Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ ３ は弾頭基−Ｌ−Ｙであり、
    Ｌが、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの三重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で任意選択でかつ独立に置き換えられており、
    Ｙが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
    各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され：
    Ｑは、二価のＣ１〜６飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で独立に置き換えられており；
    Ｚは、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは、
    Ｒ ３ とＲ １ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
    Ｒ ３ と、Ｒ １ およびＲ １’ によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み；
    Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  18. Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  19. Ｌが、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｎ（イソプロピル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ≡Ｃ−である、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  20. 式Ｉの化合物：

    または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ ２ａ は−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
    Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ ３ は弾頭基−Ｌ−Ｙであり、
    Ｌが、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１個のメチレン単位がシクロプロピレンで置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位が、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で独立に置き換えられており；
    Ｙが、水素であるか、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員の単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
    各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され：
    Ｑは、二価のＣ１〜６飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で独立に置き換えられており；
    Ｚは、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは、
    Ｒ ３ とＲ １ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
    Ｒ ３ と、Ｒ １ およびＲ １’ によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み；
    Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  21. Ｙが、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  22. 式Ｉの化合物：

    または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    Ｒ １ およびＲ １’ は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか、またはＲ １ とＲ １’ は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ ２ａ は−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ ２ Ｒ ２ であり；
    Ｒ ２ は、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ ３〜７ シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ １〜６ 脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒ ３ は弾頭基−Ｌ−Ｙであり、
    Ｌが、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＣＨ ２ ＮＨ−、−ＮＨＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ ２ −、−ＮＨＳＯ ２ ＣＨ ２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−ＳＯ ２ ＮＨ−、または二価のＣ１〜８飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり；
    Ｙが、以下の（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）、（ｖｉ）、（ｖｉｉ）、（ｖｉｉｉ）、（ｉｘ）、（ｘ）、（ｘｉ）、（ｘｉｉ）、（ｘｉｉｉ）、（ｘｉｖ）、（ｘｖ）、（ｘｖｉ）、または（ｘｖｉｉ）、すなわち：
    （ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６アルキル；
    （ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
    （ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
    （ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
    （ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
    （ｖｉ）
    ；または
    （ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
    （ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
    （ｘ）
    ；または
    （ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
    （ｘｉｉ）
    ；または
    （ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
    （ｘｉｖ）
    ；または
    （ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
    （ｘｖｉ）
    、
    （ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）
    から選択され：
    各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択され：
    Ｑは、二価のＣ１〜６飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で独立に置き換えられており；
    Ｚが、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは、
    Ｒ ３ とＲ １ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
    Ｒ ３ と、Ｒ １ およびＲ １’ によって形成される環とは、その介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み；
    Ｒ ｗ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｘ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しているか：または、
    Ｒ ｗ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ｘ は−Ｔ−Ｒ ｚ であり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ １〜６ 二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ ２ −または−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒ ｚ は、水素であるか、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ｘ’ は水素であるか、またはＲ ｘ’ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒ ｙ は水素であるか、またはＲ ｘ とＲ ｙ は一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ ３〜７ 員環を形成しており；
    Ｒ ４ は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ５ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ６ 、

    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ ４ とＲ ｘ はその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ ５ は独立に、−Ｎ（Ｒ） ２ 、あるいは、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ６ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ ７ は、Ｃ １〜６ 脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である。）。
  23. Ｌが、共有結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＨ−である、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  24. Ｌが共有結合である、請求項２３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  25. Ｙが、以下：
    （式中、各Ｒｅは、ハロゲンから独立に選択される）
    から選択される、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  26. Ｒ３が、以下：
    （式中、各Ｒｅは独立に、適切な脱離基、ＮＯ２、ＣＮまたはオキソである）
    から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  27. 以下：
    からなる群から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
  28. 請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される補助剤、担体または媒体とを含む組成物。
  29. 追加の治療薬と組み合わせた、請求項２８に記載の組成物。
  30. 前記追加の治療薬が抗ウイルス剤である、請求項２９に記載の組成物。
  31. 生物学的試料または患者のＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
  32. 前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、請求項３１に記載の組成物。
  33. ＨＣＶプロテアーゼサブタイプ１ｂのＣｙｓ１５９に相当する位置に保存されたシステイン残基を共有結合的に修飾することによって、前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、請求項３２に記載の組成物。
  34. Ｃｙｓ１６を共有結合的に修飾することによって、前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、請求項３２に記載の組成物。
  35. 患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療するための組成物であって、請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
  36. 請求項３５に記載の組成物であって、該組成物が１日に１回投与されることを特徴とする、組成物。
  37. 前記障害がＣ型肝炎である、請求項３６に記載の組成物。
  38. 患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療するための組成物であって、該組成物が、ＨＣＶプロテアーゼサブタイプ１ｂのＣｙｓ１５９に相当する位置に保存されたシステイン残基を共有結合的に修飾することによって、ＨＣＶプロテアーゼを不可逆的に阻害する組成物。
  39. 前記ＨＣＶプロテアーゼの遺伝子型またはサブタイプが、１ａ、１ｂ、１ｃ、２ａ、２ｂ、２ｃ、２ｉ、２ｋ、３ａ、３ｂ、３ｋ、４ａ、４ｄ、４ｆ、５ａ、６ａ、６ｂ、６ｃ、６ｄ、６ｅ、６ｆ、６ｇ、６ｈ、６ｉ、６ｊ、６ｋ、６ｌ、６ｍ、６ｎ、６ｏ、６ｐ、６ｑ、６ｔおよび７ａからなる群から選択される、請求項３８に記載の組成物。
  40. 前記ＨＣＶプロテアーゼの遺伝子型またはサブタイプが、１ａ、１ｂ、２ａまたは３ａである、請求項３９に記載の組成物。
  41. 患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療するための組成物であって、該組成物が、ＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１６を共有結合的に修飾することによってＨＣＶプロテアーゼを不可逆的に阻害する組成物。
  42. 式Ｃｙｓ１５９−リンカー−阻害剤部分または薬学的に許容されるその塩の結合体であって、該Ｃｙｓ１５９がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１５９である結合体。
  43. 式Ｃｙｓ１６−リンカー−阻害剤部分または薬学的に許容されるその塩の結合体であって、該Ｃｙｓ１６がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１６である結合体。
  44. 前記阻害剤部分が式Ａ：
    または薬学的に許容されるその塩からなる、請求項４２に記載の結合体
    （式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、またはＲ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
    Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルを形成しており；
    Ｒｗは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、
    ＲｗとＲｘは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しているか：または、
    ＲｗとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒｘ’は水素であるか、またはＲｘ’とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒｙは水素であるか、またはＲｘとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である）
  45. 前記阻害剤部分が式Ａ：
    または薬学的に許容されるその塩からなる、請求項４３に記載の結合体
    （式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素であるかもしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、またはＲ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
    Ｒ２ａは−ＯＨであるかまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
    Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    各Ｒは独立に、水素であるか、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、同一窒素原子上の２つのＲはその窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
    Ｒｗは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であるか：または、ＲｗとＲｘは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しているか：または、
    ＲｗとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒｘは−Ｔ−Ｒｚであり：
    Ｔは、共有結合であるかまたはＣ１〜６二価炭化水素鎖であり、Ｔの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
    Ｒｚは、水素であるか、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員の単環式もしくは二環式アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒｘ’は水素であるか、またはＲｘ’とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたスピロ縮合５〜７員環を形成しており；
    Ｒｙは水素であるか、またはＲｘとＲｙは一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する任意選択で置換されたＣ３〜７員環を形成しており；
    Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
    、天然もしくは非天然のアミノ酸側鎖基であるか；または、Ｒ４とＲｘはその介在原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和または不飽和の１６〜２２員環を形成しており；
    各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
    Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋型二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である）
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