JP2011502982A5 - - Google Patents
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６−[１−(４−クロロフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
６−[１−(５−クロロピリジン−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
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４−(３−シアノフェニル)−６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−Ｎ−シクロプロピル−５−メチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；および
６−(１−(４−シアノフェニル)−４,４−ジメチル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−５−メチル−３−オキソ−４−(３−(トリフルオロメチル)フェニル)−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド；
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＡ型である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＡ型であって、８.０、１５.９および１７.８゜２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
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- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＢ型である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＢ型であって、１８.０、１８.２および２４.７°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＢ型であって、１２.５、１４.３、１４.４、１５.７、１７.５、１８.０、１８.２、１８.８、２２.２および２４.７°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＣ型である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＣ型であって、７.６、２０.１および２２.９°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＣ型であって、７.６、８.６、１０.７、１２.１、１６.６、１７.１、２０.１、２０.２、２２.７および２２.９°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＤ型である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＤ型であって、７.４、１０.６および１８.２°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＤ型であって、７.４、１０.６、１７.３、１８.２、１８.５、２１.４、２２.８、２３.１、２４.８および２４.９°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＥ型である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＥ型であって、７.４、１０.１および１９.０°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドＥ型であって、６.９、７.４、１０.１、１４.７、１５.０、１５.７、１６.４、１９.０、１９.３および２２.５°２θで特異的なピークを含むＸ線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる(前記Ｘ線粉末回折パターンは、ＣｕＫ α 線を用いて測定される)、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−クロロフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(５−クロロピリジン−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
- ６−[１−(４−シアノフェニル)−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
- ４−(３−シアノフェニル)−６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−Ｎ−シクロプロピル−５−メチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
- ６−(１−(４−シアノフェニル)−４,４−ジメチル−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−５−メチル−３−オキソ−４−(３−(トリフルオロメチル)フェニル)−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
- 化合物メチル ６−[１−(４−シアノフェニル)−１Ｈ−ピラゾール−５−イル]−５−メチル−３−オキソ−４−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキシラート。
- 化合物４−[５−(４,４,５,５−テトラメチル−[１,３,２]ジオキサボロラン−２−イル)−ピラゾール−１−イル]−ベンゾニトリル。
- 請求項１、２および２０〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
- 治療に使用するための、請求項１、２および２０〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 好中球エラスターゼ活性のモジュレーションが有益であるヒトの疾患または状態を処置する医薬の製造における、請求項１、２および２０〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
- 成人呼吸窮迫性症候群(ＡＲＤＳ)、嚢胞性線維症、肺気腫、慢性気管支炎を含む気管支炎、気管支拡張症、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)、肺高血圧症、難治性喘息を含む喘息、鼻炎、乾癬、虚血性再灌流障害、関節リウマチ、骨関節炎、全身性炎症性反応症候群(ＳＩＲＳ)、慢性創傷、癌、アテローム性硬化症、消化性潰瘍、クローン病、潰瘍性大腸炎または胃粘膜傷害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１、２および２０〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
- 好中球エラスターゼ活性の阻害が有益である疾患または状態を処置するか、またはこうした疾患または状態の危険性を減少させる方法であって、それを必要としている患者に、治療的に有効な量の請求項１、２および２０〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
- 炎症性疾患または状態の処置に使用する医薬の製造における、請求項１、２および２０〜２４のいずれか１項に記載の化合物のまたはその薬学的に許容される塩の使用。
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