JP2011500659A5 - - Google Patents
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Claims (44)
- 式（Ｉ）：
［式中、
Ｗは、ＣＲ2または窒素であり；
ＶおよびＸは各々独立して、ＣＲ3または窒素であり；ＵおよびＹは各々独立して、ＣＲ4または窒素であるが、但し、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち３つ以下は窒素であり；
Ｒは、水素またはメチルであり；
Ｒ1は、５員ヘテロアリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される３つまでのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい９もしくは１０員二環であり（該二環のうち少なくとも一つの環は芳香族ではない）、そのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｓ（Ｏ）nＲ6、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mフェニル、５もしくは６員ヘテロアリールまたは５もしくは６員ヘテロサイクリルから選択される３つまでの化学基で適宜置換されていてもよく、該置換基フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基のいずれも、それ自身、一つ以上のＣ1-4アルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｓ（Ｏ）nＲ6、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10または（ＣＨ2）mＯＲ5基で置換されていてもよく；または
Ｒ1は、Ｃ3-8シクロアルキルまたはＣ3-8シクロアルキルオキシで置換されたフェニル、ナフチルまたは６〜１０員ヘテロアリールであり、該Ｃ3-8シクロアルキルまたはＣ3-8シクロアルキルオキシ基は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＨ2ＯＨまたはＣ1-2アルキルで適宜置換されていてもよく；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は独立して、水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールから選択され、該フェニルまたはヘテロアリール基のいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10または５員ヘテロアリールで適宜置換されていてもよく；または
Ｒ2とＲ3基、またはＲ3と隣接Ｒ4基は、縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成してもよく、そのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10で適宜置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）qＮＲ7Ｒ8、または（ＣＨ2）mフェニルであり、該フェニル基は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルキルまたはＣＮで適宜置換されていてもよく；
Ｒ6は、ヒドロキシまたはＮＲ7Ｒ8で適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7およびＲ8は独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され、または
Ｒ7およびＲ8は、ヒドロキシまたはメチルで適宜置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ9およびＲ10は独立して、水素；ヒドロキシまたはＮＲ7Ｒ8で適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキル；並びにＯおよびＮから選択される一つのヘテロ原子を含む４〜６員ヘテロ環から選択されるか；あるいは、Ｒ9およびＲ10は一緒になって、ヒドロキシまたはＣ1-4アルキルで適宜置換されていてもよい５もしくは６員ヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ11は、水素またはメチルであり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１または２であり；並びに
ｑは、２または３であるが；
但し、Ｒ1は２，３−ジヒドロベンゾフリルではない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。 - 式（ＩＩ）：
［式中、
ＶおよびＸは各々独立して、ＣＲ3または窒素であり；ＵおよびＹは各々独立して、ＣＲ4または窒素であるが、但し、Ｕ、Ｖ、ＸおよびＹのうち３つ以下は窒素であり；
Ｒは、水素またはメチルであり；
Ｒ1は、５員ヘテロアリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される３つまでのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい９もしくは１０員二環であり（該二環のうち少なくとも一つの環は芳香族ではない）、そのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｓ（Ｏ）nＲ6、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mフェニル、５もしくは６員ヘテロアリールまたは５もしくは６員ヘテロサイクリルから選択される３つまでの化学基で適宜置換されていてもよく、該置換基フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基のいずれも、それ自身、一つ以上のＣ1-4アルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、Ｓ（Ｏ）nＲ6、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10または（ＣＨ2）mＯＲ5基で置換されていてもよく；または
Ｒ1は、Ｃ3-8シクロアルキルまたはＣ3-8シクロアルキルオキシで置換されたフェニル、ナフチルまたは６〜１０員ヘテロアリールであり、該Ｃ3-8シクロアルキルまたはＣ3-8シクロアルキルオキシ基は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＨ2ＯＨまたはＣ1-2アルキルで適宜置換されていてもよく；
Ｒ2は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールから選択され、該フェニルまたはヘテロアリール基のいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10または５員ヘテロアリールで適宜置換されていてもよく；
Ｒ3は独立して、水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6から選択され；
Ｒ4は独立して、水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＯＲ5、（ＣＨ2）mＣＮ、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）Ｒ6、フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールから選択され、該フェニルまたはヘテロアリール基のいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮまたはＳ（Ｏ）nＲ6で適宜置換されていてもよく；または
Ｒ2およびＲ3基は、縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成してもよく、そのいずれも、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5、Ｓ（Ｏ）nＲ6、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10またはＳＯ2ＮＲ9Ｒ10で適宜置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mフェニルまたは（ＣＨ2）qＮＲ7Ｒ8であり；
Ｒ6は、ヒドロキシで適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7およびＲ8は独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ9およびＲ10は独立して、水素、およびヒドロキシで適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキルから選択されるか、あるいは、Ｒ9およびＲ10は一緒になって、ヒドロキシで適宜置換されていてもよい５もしくは６員ヘテロ環を形成してもよく；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１または２であり；並びに
ｑは、２または３であるが；
但し、Ｒ1は２，３−ジヒドロベンゾフリルではない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１の化合物。 - Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのいずれも窒素を表していない、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち一つが窒素を表す、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｘが窒素を表す、請求項４の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｙが窒素を表す、請求項４の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち２つが窒素を表す、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ＸおよびＹが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ＵおよびＹが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ＶおよびＸが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ＵおよびＸが窒素を表す、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹのうち３つが窒素を表す、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ＷがＣＲ2を表す、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ＸがＣＲ3である、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ＵおよびＹがＣＲ4である、請求項１もしくは２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒが水素である、請求項１〜１５のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ1が、Ｃ3-8シクロアルキルまたはＣ3-8シクロアルキルオキシで置換されたフェニルまたはピリジルを表す、請求項１〜１６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ1が、適宜置換されていてもよいフリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、またはテトラゾリルを表す、請求項１〜１６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ1がオキサジアゾリルを表す、請求項１８の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ1が、１つまたは２つの化学基で置換されている、請求項１８もしくは１９の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ1が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、フェニル、およびトリフルオロメチルから選択される少なくとも一つの化学基で置換されている、請求項２０の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ2が、適宜置換されていてもよいフェニルまたは６員ヘテロアリール基を表す、請求項１〜２１のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ2が、１つまたは２つの化学基で置換されている、請求項１〜２２のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ2が、Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、Ｓ（Ｏ）nＲ6、５員ヘテロアリール、ハロまたはメチルで適宜置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである、請求項１〜２３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ3が、水素、Ｃ1-4アルキルまたはハロを表す、請求項１〜２４のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ3が水素を表す、請求項２５の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ4が、水素、Ｃ1-4アルキルまたはハロを表す、請求項１〜２６のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ4が水素を表す、請求項２７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ5が、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキルまたは（ＣＨ2）mフェニルを表す、請求項１〜２８のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ6がＣ1-4アルキルを表す、請求項１〜２９のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ6が、ヒドロキシで置換されているＣ1-4アルキルを表す、請求項１〜３０のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ｍが、０、１または２を表す、請求項１〜３１のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ｍが、０または１を表す、請求項３２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- ｎが、１または２を表す、請求項１〜３３のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ2およびＲ3基が、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、（ＣＨ2）mＣＮ、（ＣＨ2）mＯＲ5またはＳ（Ｏ）nＲ6で適宜置換されていてもよい縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成する、請求項１〜２１、２３もしくは２５〜３４のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- Ｒ2およびＲ3基が、縮合６員アリールまたは窒素含有ヘテロアリール環を形成しない、請求項１〜３５のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- 遊離塩基としての実施例１〜５４のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
- 請求項１〜３７のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 請求項１〜３７のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含むことを特徴とする、ＧＰＲ１１９が役割を果たす疾患もしくは症状の治療剤。
- 請求項１〜３７のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含むことを特徴とする、満腹の調節剤。
- 請求項１〜３７のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含むことを特徴とする、肥満症の治療剤。
- 請求項１〜３７のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含むことを特徴とする、糖尿病の治療剤。
- 請求項１〜３７のいずれか一つの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含むことを特徴とする、メタボリックシンドローム（シンドロームＸ）、耐糖能障害、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベルまたは高血圧症の治療剤。
- 薬剤として使用するための、請求項１〜３７のいずれか一つの化合物。
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