AR083904A1 - Derivados de 1,4-pirrolidinas disustituidos y 3-il-aminas y sus usos en el tratamiento de desordenes metabolicos - Google Patents
Derivados de 1,4-pirrolidinas disustituidos y 3-il-aminas y sus usos en el tratamiento de desordenes metabolicosInfo
- Publication number
- AR083904A1 AR083904A1 ARP110104288A ARP110104288A AR083904A1 AR 083904 A1 AR083904 A1 AR 083904A1 AR P110104288 A ARP110104288 A AR P110104288A AR P110104288 A ARP110104288 A AR P110104288A AR 083904 A1 AR083904 A1 AR 083904A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- halo
- optionally substituted
- haloalkyl
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Se presentan compuestos terapéuticos que tienen la fórmula general (1) que son útiles para el tratamiento de trastornos metabólicos, incluyendo la diabetes tipo II. Los compuestos tienen actividad como agonistas de GPR119. Los compuestos que tienen la estereoquímica de la fórmula (1a) también pueden demostrar actividad inhibidora de la DPP-IV.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde A es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o triazinilo unidos en la posición para; R1 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alcoxialquilo C2-6; R2 se selecciona entre el grupo integrado por: (a) fenilo sustituido opcionalmente por uno o más grupos halo, metilo o halometilo, (b) piridilo sustituido opcionalmente por uno o más grupos halo, metilo o halometilo y (c) N-piridonilo sustituido opcionalmente por uno o más grupos halo, metilo o halometilo, R3 es metilo, cicloalquilo C3-6, heterociclilo saturado de 4 a 6 miembros (que comprende 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S) o alquilo C2-4 en donde el cicloalquilo C3-6 el alquilo C2-4 están sustituidos opcionalmente por flúor, ciano, hidroxi o alquiloxi C1-2; p y q son cada uno 0, 1 ó 2, siempre que 0 £ p + q £ 2; Z se selecciona entre el grupo integrado por: (a) C(O)OR4, (b) C(O)R4, (c) S(O)2R4, (d) un anillo heteroarilo que contiene N- de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, o un sistema bicíclico fusionado de 8 a 10 miembros que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en donde el anillo heteroarilo o el sistema bicíclico fusionado está sustituido opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxialquilo C2-4, heterociclilo (un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S), heterociclilalquilo C1-4 (en donde el heterociclilo es un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S) y cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente por alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halo; y (e) fenilo-CH2, en donde el fenilo está sustituido opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y halo; y cuando Z es fenilo-CH2 sustituido opcionalmente, entonces ambos p y q son 0 ó 1; R4 se selecciona entre el grupo integrado por: a) alquilo C1-6, b) fenilo, c) alcoxialquilo C2-6, d) cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente por alquilo C1-4, e) cicloalquilo C3-6 alquilo C1-4 sustituido opcionalmente por alquilo C1-4, f) heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S, y g) anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituidos opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados entre halo, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxialquilo C2-4, un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que comprende 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S y cicloalquilo C3-6 en donde el cicloalquilo está sustituido opcionalmente por alquilo C1-4 o halo; X se selecciona entre C(O) o S(O)2 con la condición de que cuando X sea S(O)2, entonces R3 sea metilo, ambos p y q sean 1 y Z sea un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros; cada uno de R5 y R6 es independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-2, haloalquilo C1-2 o alcoxi C1-3; alternativamente R5 y R6 se pueden unir para formar un azabiciclo[3.3.1]nonano, un 3-oxa-7-azabiciclo[3.3.1]nonano o un azabiciclo[3.2.1]octano; R7 es hidrógeno, halo, alquilo C1-2, haloalquilo C1-2 o alcoxi C1-3; s es 0, 2 ó 3 y cuando ambos R5 y R6 son hidrógenos, entonces s es 0, 2 ó 3 y cuando por lo menos uno de R5 y R6 es halo, alquilo C1-2, haloalquilo C1-4 o alcoxi C1-4 entonces s es 0; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB1019480.1A GB201019480D0 (en) | 2010-11-18 | 2010-11-18 | Novel compounds |
GBGB1114389.8A GB201114389D0 (en) | 2011-08-22 | 2011-08-22 | Novel compounds |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR083904A1 true AR083904A1 (es) | 2013-04-10 |
Family
ID=45093714
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP110104288A AR083904A1 (es) | 2010-11-18 | 2011-11-17 | Derivados de 1,4-pirrolidinas disustituidos y 3-il-aminas y sus usos en el tratamiento de desordenes metabolicos |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
AR (1) | AR083904A1 (es) |
TW (1) | TW201249828A (es) |
WO (1) | WO2012066077A1 (es) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BR112013029201B1 (pt) * | 2011-05-13 | 2022-08-09 | Array Biopharma Inc | Compostos de pirrolidinil ureia e pirrolidinil tioureia, seu processo de preparação, seu uso e composições farmacêuticas |
EP2718279B1 (en) | 2011-06-09 | 2016-08-10 | Rhizen Pharmaceuticals SA | Novel compounds as modulators of gpr-119 |
US9469631B2 (en) | 2012-09-10 | 2016-10-18 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | N-cyclopropyl-N-piperidinyl-amides, pharmaceutical compositions containing them, and uses thereof |
ES2606197T3 (es) | 2012-11-16 | 2017-03-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Moduladores pirrolidina de GPR40 |
US10059671B2 (en) * | 2013-02-04 | 2018-08-28 | Prexton Therapeutics Sa | Positive allosteric modulators of mGluR3 |
CN104860946A (zh) * | 2015-05-14 | 2015-08-26 | 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 | Ccr5拮抗剂的制备方法 |
CN105218490B (zh) * | 2015-11-10 | 2017-05-03 | 山东川成医药股份有限公司 | 一种(r)‑3‑氨基四氢呋喃的制备方法 |
WO2018081167A1 (en) * | 2016-10-24 | 2018-05-03 | Yumanity Therapeutics | Compounds and uses thereof |
CA3083000A1 (en) | 2017-10-24 | 2019-05-02 | Yumanity Therapeutics, Inc. | Compounds and uses thereof |
Family Cites Families (32)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6221660B1 (en) | 1999-02-22 | 2001-04-24 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | DNA encoding SNORF25 receptor |
HU227684B1 (en) | 2003-08-29 | 2011-11-28 | Sanofi Aventis | Adamantane and azabicyclo-octane and nonane derivatives and their use as dpp-iv inhibitors |
JP4958560B2 (ja) | 2003-12-24 | 2012-06-20 | プロシディオン・リミテッド | Gpcr受容体作動薬としてのヘテロ環誘導体 |
WO2006067532A1 (en) | 2004-12-24 | 2006-06-29 | Prosidion Ltd | G-protein coupled receptor agonists |
JP4980928B2 (ja) | 2004-12-24 | 2012-07-18 | プロシディオン・リミテッド | Gタンパク質共役受容体(gpr116)作動薬および肥満および糖尿病治療のためのその使用 |
GB0428514D0 (en) | 2004-12-31 | 2005-02-09 | Prosidion Ltd | Compounds |
JP2008545008A (ja) | 2005-06-30 | 2008-12-11 | プロシディオン・リミテッド | Gpcrアゴニスト |
CA2613235A1 (en) | 2005-06-30 | 2007-01-11 | Prosidion Limited | Gpcr agonists |
NZ564758A (en) | 2005-06-30 | 2011-03-31 | Prosidion Ltd | G-protein coupled receptor agonists |
JP5114395B2 (ja) | 2005-06-30 | 2013-01-09 | プロシディオン・リミテッド | Gpcrアゴニスト |
WO2007116229A1 (en) | 2006-04-06 | 2007-10-18 | Prosidion Limited | Heterocyclic gpcr agonists |
GB0607196D0 (en) | 2006-04-11 | 2006-05-17 | Prosidion Ltd | G-protein coupled receptor agonists |
WO2007148185A2 (en) | 2006-06-21 | 2007-12-27 | Pfizer Products Inc. | Substituted 3 -amino- pyrrolidino-4 -lactams as dpp inhibitors |
BRPI0806312A2 (pt) | 2007-01-04 | 2011-09-06 | Prosidion Ltd | agonistas cgpr piperidina |
GB0700122D0 (en) | 2007-01-04 | 2007-02-14 | Prosidion Ltd | GPCR agonists |
EP2377863A1 (en) | 2007-01-04 | 2011-10-19 | Prosidion Limited | Piperidine GPCR agonists |
AR064735A1 (es) | 2007-01-04 | 2009-04-22 | Prosidion Ltd | Agonistas de gpcr y composicion farmaceutica en base al compuesto |
PE20081849A1 (es) | 2007-01-04 | 2009-01-26 | Prosidion Ltd | Derivados de piperidin-4-il-propoxi-benzamida como agonistas de gpcr |
US20100286112A1 (en) | 2007-09-10 | 2010-11-11 | Oscar Barba | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
GB0720390D0 (en) | 2007-10-18 | 2007-11-28 | Prosidion Ltd | G-Protein coupled receptor agonists |
GB0720389D0 (en) | 2007-10-18 | 2008-11-12 | Prosidion Ltd | G-Protein Coupled Receptor Agonists |
GB0812031D0 (en) | 2008-07-01 | 2008-08-06 | 7Tm Pharma As | Thiazole derivatives |
AU2009269772A1 (en) | 2008-07-10 | 2010-01-14 | Prosidion Limited | Piperidinyl GPCR agonists |
GB0812649D0 (en) | 2008-07-10 | 2008-08-20 | Prosidion Ltd | Compounds |
ES2387865T3 (es) | 2008-07-10 | 2012-10-03 | Prosidion Ltd | Agonistas de GPCR de piperidina |
GB0812642D0 (en) | 2008-07-10 | 2008-08-20 | Prosidion Ltd | Compounds |
GB0812641D0 (en) | 2008-07-10 | 2008-08-20 | Prosidion Ltd | Compounds |
GB0812648D0 (en) | 2008-07-10 | 2008-08-20 | Prosidion Ltd | Compounds |
GB0904285D0 (en) | 2009-03-12 | 2009-04-22 | Prosidion Ltd | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
GB0904287D0 (en) * | 2009-03-12 | 2009-04-22 | Prosidion Ltd | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
GB0904284D0 (en) | 2009-03-12 | 2009-04-22 | Prosidion Ltd | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
CA2774573A1 (en) | 2009-10-09 | 2011-04-14 | Irm Llc | Compounds and compositions as modulators of gpr119 activity |
-
2011
- 2011-11-17 WO PCT/EP2011/070346 patent/WO2012066077A1/en active Application Filing
- 2011-11-17 AR ARP110104288A patent/AR083904A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-11-18 TW TW100140728A patent/TW201249828A/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TW201249828A (en) | 2012-12-16 |
WO2012066077A1 (en) | 2012-05-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR083904A1 (es) | Derivados de 1,4-pirrolidinas disustituidos y 3-il-aminas y sus usos en el tratamiento de desordenes metabolicos | |
AR067757A1 (es) | Derivados de imidazo[4,5-c]piridin-2-ona, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion y uso de los mismos como agentes antivirales. | |
PE20130306A1 (es) | Morfolinopirimidinas y su uso en terapia | |
AR088029A1 (es) | Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento del dolor, accidentes cerebrovasculares, epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central | |
AR078168A1 (es) | Derivados de piperidinas y piperazinas, procesos para prepararlos y sus usos como moduladores de gpr119 | |
AR089424A1 (es) | Derivados de dihidro-benzo-oxazina y dihidro-pirido-oxazina | |
AR063912A1 (es) | Derivados de 1,2,4 oxadiazol. composiciones farmaceuticas. | |
PE20170144A1 (es) | 1h-pirrolo[2,3-c] piridin-7(6h)-onas y pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-onas como inhibidores de proteinas bet | |
AR085960A1 (es) | 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2 | |
PE20130376A1 (es) | [1,8]naftiridinas sustituidas por 2,4-diarilo como inhibidores de quinasas para uso contra el cancer | |
AR081139A1 (es) | Uracilos herbicidas | |
PE20161066A1 (es) | Derivados de piperidinil-indol como inhibidores del factor de complemento b y usos de los mismos | |
AR076435A1 (es) | Compuestos de indazoles sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y procesos de obtencion de los mismos | |
AR061548A1 (es) | 3-aminopirrolidino-4-lactamas sustituidas como inhibidoras de dipeptidilpeptidasa iv (dpp-iv), composiciones farmaceuticas que las comprenden y el uso de las mismas en el tratamiento de la diabetes ii. | |
AR086546A1 (es) | Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak | |
AR081252A1 (es) | Compuestos para el tratamiento del sindrome metabolico | |
RU2014112931A (ru) | Пиразолохинолиновое производное | |
AR088226A1 (es) | Derivados piperidinicos heterociclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas | |
PE20140970A1 (es) | Derivados de 6-ciclobutil-1,5-dihidro-pirazol [3,4-d) pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de pde9a | |
GB201201744D0 (en) | Novel compounds | |
PE20150194A1 (es) | Novedosas n-piridinil amidas ciclicas sustituidas como inhibidores de quinasa | |
AR074608A1 (es) | Derivados de 2-(piperidin-1-il)-4-heterociclil-tiazol-5-carboxilico para infecciones bacterianas | |
AR084251A1 (es) | Inhibidores dimericos de las iap | |
AR091781A1 (es) | Antagonistas del receptor de 5-ht3 | |
AR078623A1 (es) | Compuestos herbicidas |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal |