JP2011116780A5 - - Google Patents

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JP2011116780A5
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  1. 式Ｖの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって：
    Figure 2011116780
     ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    該方法は、以下のａ）、ｂ）、ｃ）およびｄ）の工程を包含する：
    ａ）式ＸＩの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＸＩＩの化合物とハロゲン化／スルホン化剤とを反応させる工程：
    Figure 2011116780
    Figure 2011116780
     ここで、Ｘ １ は、脱離基である；
    ｂ）式Ｘの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＸＩの該化合物と次式の化合物またはそれらの塩とを反応させる工程：
    Figure 2011116780
    Figure 2011116780
     ｃ）式ＩＸの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Ｘの該化合物とさらなるハロゲン化／スルホン化剤とを反応させる工程であって：
    Figure 2011116780
     ここで、Ｘ ２ は、ハロまたはＳＯ ２ Ｒ”であり、そしてＲ”は、Ｃ １ 〜Ｃ ８ アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシまたはＣ １ 〜Ｃ ４ ハロアルコキシで置換されている、工程；および
    ｄ）式Ｖの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＩＸの該化合物と環化剤とを反応させる工程。
  2. 前記環化剤が、ＡｌＣｌ ３ である、請求項１に記載の方法。
  3. 前記ハロゲン化／スルホン化剤が、ＰＢｒ ３ またはＰＣｌ ３ である、請求項１に記載の方法。
  4. 前記さらなるハロゲン化／スルホン化剤が、ＳＯＢｒ ２ またはＳＯＣｌ ２ である、請求項１に記載の方法。
  5. Ｘ ２ が、Ｃｌである、請求項１に記載の方法。
  6. Ｘ １ が、ハロである、請求項１に記載の方法。
  7. Ｘ １ が、Ｂｒである、請求項１に記載の方法。
  8. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項１、５、６または７に記載の方法。
  9. 式Ｖの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって：
    Figure 2011116780
     ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    該方法は、以下のａ）、ｂ）およびｃ）の工程を包含する：
    ａ）式Ｘの化合物：
    Figure 2011116780
     またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＸＩの化合物と：
    Figure 2011116780
     次式の化合物またはそれらの塩とを反応させる工程であって、ここで、Ｘ １ は、脱離基である、工程：
    Figure 2011116780
     ｂ）式ＩＸの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Ｘの該化合物とハロゲン化／スルホン化剤とを反応させる工程であって：
    Figure 2011116780
     ここで、Ｘ ２ は、ハロまたはＳＯ ２ Ｒ”であり、そしてＲ”は、Ｃ １ 〜Ｃ ８ アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシまたはＣ １ 〜Ｃ ４ ハロアルコキシで置換されている、工程；および
    ｃ）式Ｖの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＩＸの該化合物と環化剤とを反応させる工程。
  10. 前記環化剤が、ＡｌＣｌ ３ である、請求項９に記載の方法。
  11. 前記ハロゲン化／スルホン化剤が、ＳＯＢｒ ２ またはＳＯＣｌ ２ である、請求項９に記載の方法。
  12. Ｘ ２ が、Ｃｌである、請求項９に記載の方法。
  13. Ｘ １ が、ハロである、請求項９に記載の方法。
  14. Ｘ １ が、Ｂｒである、請求項９に記載の方法。
  15. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項９、１２、１３または１４に記載の方法。
  16. 式Ｖの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって：
    Figure 2011116780
     ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    該方法は、以下のａ）およびｂ）の工程を包含する：
    ａ）式ＩＸの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Ｘの化合物またはそれらの塩とハロゲン化／スルホン化剤とを反応させる工程であって：
    Figure 2011116780
    Figure 2011116780
     ここで、Ｘ ２ は、ハロまたはＳＯ ２ Ｒ”であり、そしてＲ”は、Ｃ １ 〜Ｃ ８ アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシまたはＣ １ 〜Ｃ ４ ハロアルコキシで置換されている、工程；および
    ｂ）式Ｖの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＩＸの化合物と環化剤とを反応させる工程。
  17. 前記環化剤が、ＡｌＣｌ ３ である、請求項１６に記載の方法。
  18. 工程（ｂ）の前記反応が、１，２−ジクロロベンゼンの存在下にて、実行される、請求項１６に記載の方法。
  19. 前記ハロゲン化／スルホン化剤が、ＳＯＢｒ ２ またはＳＯＣｌ ２ である、請求項１６に記載の方法。
  20. Ｘ ２ が、Ｃｌである、請求項１６に記載の方法。
  21. 工程（ａ）の前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、請求項１６に記載の方法。
  22. 前記溶媒が、ジメチルホルムアミドまたはトルエンを含有する、請求項２１に記載の方法。
  23. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項１６に記載の方法。
  24. 式Ｖの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって：
    Figure 2011116780
     ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    該方法は、式Ｖの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＩＸの化合物またはそれらの塩と環化剤とを反応させる工程を包含し：
    Figure 2011116780
     ここで、Ｘ ２ は、ハロまたはＳＯ ２ Ｒ”であり、そしてＲ”は、Ｃ １ 〜Ｃ ８ アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシまたはＣ １ 〜Ｃ ４ ハロアルコキシで置換されている、
    方法。
  25. 前記環化剤が、ＡｌＣｌ ３ である、請求項２４に記載の方法。
  26. 前記反応が、１，２−ジクロロベンゼンの存在下にて、実行される、請求項２４に記載の方法。
  27. 前記反応が、約１００℃と約１５０℃との間の温度で、実行される、請求項２４に記載の方法。
  28. Ｘ ２ が、Ｃｌである、請求項２４に記載の方法。
  29. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項２４に記載の方法。
  30. 式ＩＸの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって：
    Figure 2011116780
     ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    該方法は、式ＸＩの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Ｘの化合物：
    Figure 2011116780
     またはそれらの塩とハロゲン化／スルホン化剤とを反応させる工程を包含する、方法。
  31. 前記ハロゲン化／スルホン化剤が、ＳＯＢｒ ２ またはＳＯＣｌ ２ である、請求項３０に記載の方法。
  32. Ｘ ２ が、Ｂｒである、請求項３０に記載の方法。
  33. Ｘ ２ が、Ｃｌである、請求項３０に記載の方法。
  34. 前記反応が、ジメチルホルムアミドまたはトルエンを含有する、溶媒の存在下にて実行される、請求項３０に記載の方法。
  35. 前記高温が、約−４０℃〜約８０℃の間の温度である、請求項３０に記載の方法。
  36. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項３０に記載の方法。
  37. 式Ｘの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって：
    Figure 2011116780
     ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    該方法は、式Ｘの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式ＸＩの化合物であって：
    Figure 2011116780
     ここで、Ｘ １ は、脱離基である、化合物と；
    次式の化合物：
    Figure 2011116780
     とを反応させる工程を包含する、方法。
  38. Ｘ １ が、ハロである、請求項３７に記載の方法。
  39. Ｘ １ が、Ｂｒである、請求項３７に記載の方法。
  40. 前記温度が、約８０℃〜約１１０℃の温度である、請求項３７に記載の方法。
  41. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項３７に記載の方法。
  42. 式ＩＸまたはＸ：
    Figure 2011116780
     の化合物またはそれらの塩であって、
    ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｘ ２ は、ハロまたはＳＯ ２ Ｒ”であり；そして
    Ｒ”は、Ｃ １ 〜Ｃ ８ アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシまたはＣ １ 〜Ｃ ４ ハロアルコキシで置換されている、
    化合物またはそれらの塩。
  43. Ｘ ２ が、Ｃｌである、請求項４２に記載の化合物。
  44. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項４２または４３に記載の化合物。
  45. 式ＶａおよびＶｂ：
    Figure 2011116780
     の化合物の混合物を分割する方法であって、
    ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    該方法は、以下：
    該化合物の混合物をキラル分割酸と接触させて、該化合物のキラル分割酸塩を形成する工程であって、ここで、該キラル分割酸は、実質的に１種の立体異性体を含む、工程；ならびに
    該化合物の該キラル分割酸塩を沈殿させる工程であって、ここで、得られた沈殿物は、該式ＶａまたはＶｂの化合物のうちの１種のキラル分割酸塩に富んでいる、工程
    を包含する、
    方法。
  46. 前記キラル分割酸が、酒石酸である、請求項４５に記載の方法。
  47. 前記キラル分割酸が、Ｌ−（＋）−酒石酸である、請求項４５に記載の方法。
  48. 前記沈殿物が、前記式Ｖｂの化合物のキラル分割酸塩に富んでいる、請求項４５に記載の方法。
  49. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項４５または４７に記載の方法。
  50. 式ＶａまたはＶｂ：
    Figure 2011116780
     の化合物のキラル分割酸塩であって、
    ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈである、
    塩。
  51. 前記塩が、酒石酸塩である、請求項５０に記載の塩。
  52. 前記酒石酸が、Ｌ−（＋）−酒石酸である、請求項５０に記載の塩。
  53. 式Ｖｂを有する、請求項５０に記載の塩。
  54. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項５０、５２または５３に記載の塩。
  55. 少なくとも１種の請求項５０に記載のキラル分割酸塩を含有する、組成物。
  56. 前記組成物が、前記式Ｖａの化合物の酒石酸塩形状および前記式Ｖｂの化合物の酒石酸塩形状を含有し、ここで、該組成物が、該式Ｖａの化合物の酒石酸塩形状または該式Ｖｂの化合物の酒石酸塩形状のいずれか１つに富んでいる、請求項５５に記載の組成物。
  57. 前記酒石酸がＬ−（＋）酒石酸であり；そして前記塩が式Ｖｂの化合物の塩である、請求項５０に記載の塩。
  58. 請求項５０に記載の塩であって、以下：
    Figure 2011116780
    である、塩。
  59. 少なくとも１種の請求項５０に記載の塩を含有する、組成物。
  60. 少なくとも１種の請求項５２に記載の塩を含有する、組成物。
  61. 少なくとも１種の請求項５３に記載の塩を含有する、組成物。
  62. 少なくとも１種の請求項５７に記載の塩を含有する、組成物。
  63. 少なくとも１種の請求項５８に記載の塩を含有する、組成物。
  64. 請求項５９に記載の組成物であって、ここで、該組成物は、式Ｖａの化合物の酒石酸塩形状および式Ｖｂの化合物の酒石酸塩形状を含み、ここで、該組成物は、該式Ｖａの化合物の該酒石酸塩形状または該式Ｖｂの化合物の該酒石酸塩形状のいずれか一方において富んでいる、組成物。
  65. 式ＶａまたはＶｂ：
    Figure 2011116780
     の化合物の塩酸塩であって、
    ここで：
    Ｒ １ は、Ｈであり；
    Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルキルであり；
    Ｒ ４ は、ハロゲンであり；
    Ｒ ３ 、Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、Ｈであり；
    Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、それぞれ別個に、Ｈである、
    塩。
  66. 式Ｖｂを有する、請求項６５に記載の塩。
  67. Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項６５または６６に記載の塩。
  68. 式Ｖｂを有し、ここで、Ｒ １ が、Ｈであり、Ｒ ２ が、Ｍｅであり、Ｒ ３ が、Ｈであり、Ｒ ４ が、Ｃｌであり、Ｒ ５ が、Ｈであり、Ｒ ６ が、Ｈであり、Ｒ ８ａ が、Ｈであり、そしてＲ ８ｂ が、Ｈである、請求項６５に記載の塩。
  69. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含有する、組成物。
  70. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、薬学的有効量の塩酸塩を含む、５ＨＴ ２Ｃ レセプタを調節するための組成物。
  71. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、有効用量の前記塩酸塩を含む、５ＨＴ ２Ｃ 障害を予防または処置するための組成物。
  72. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、有効用量の前記塩酸塩を含む、中枢神経系障害を予防または処置するための組成物。
  73. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、有効用量の前記塩酸塩を含む、精神障害を予防または処置するための組成物。
  74. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、有効用量の前記塩酸塩を含む、肥満を予防または処置するための組成物。
  75. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、薬学的有効量の前記塩酸塩を含む、哺乳動物の食品の取り込みを減少させるための組成物。
  76. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、薬学的有効量の前記塩酸塩を含む、哺乳動物における満腹感を誘導するための組成物。
  77. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の、薬学的有効量の前記塩酸塩を含む、哺乳動物の体重増加を制御するための組成物。
  78. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、治療によるヒトまたは動物の身体の処置における使用のための組成物。
  79. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、５ＨＴ ２Ｃ 障害の予防または処置において使用するための組成物。
  80. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、中枢神経系障害の予防または処置において使用するための組成物。
  81. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、精神障害の予防または処置において使用するための組成物。
  82. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、肥満の予防または処置において使用するための組成物。
  83. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、哺乳動物の食品の取り込みを減少させるための組成物。
  84. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、哺乳動物における満腹感を誘導するための組成物。
  85. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩を含む、哺乳動物の体重増加を制御するための組成物。
  86. ５ＨＴ ２Ｃ 障害の予防または処置において使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
  87. 中枢神経系障害の予防または処置において使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
  88. 精神障害の予防または処置において使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
  89. 肥満の予防または処置において使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
  90. 哺乳動物の食品の取り込みを減少させることにおいて使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
  91. 哺乳動物における満腹感の誘導において使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
  92. 哺乳動物の体重増加において使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
  93. 請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の薬学的有効量を含む、哺乳動物の食事を制御するための組成物。
  94. 哺乳動物の食事の制御において使用するための医薬の製造のための、請求項６５〜６８のいずれか１項に記載の塩酸塩の使用。
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