JP2010519209A5

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Publication number: JP2010519209A5
Application number: JP2009549693A
Authority: JP
Filing date: 2008-02-13
Publication date: 2011-03-31

Claims

増殖性疾患の予防または処置を目的として、同時に、並行して、個別にまたは逐次使用される、
（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミド、および
（ｂ）ｉ．ＡＣＥ阻害剤；
ii．アデノシン−キナーゼ−阻害剤；
iii．アジュバント；
iv．副腎皮質拮抗物質；
v．ＡＫＴ経路阻害剤；
vi．アルキル化剤；
vii．血管新生阻害剤；
viii．血管新生抑制ステロイド；
ix．抗アンドロゲン；
x．抗エストロゲン；
xi．抗高カルシウム血症剤；
xii．抗白血病化合物；
xiii．代謝拮抗物質；
xiv．抗増殖性抗体；
xv．アポトーシス誘導物質；
xvi．ＡＴ１受容体拮抗物質；
xvii．オーロラキナーゼ阻害剤；
xviii．アロマターゼ阻害剤；
xix．生体応答修飾物質；
xx．ビスホスホネート；
xxi．ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）阻害剤；
xxii．カルシニューリン阻害剤；
xxiii．ＣａＭキナーゼII阻害剤；
xxiv．ＣＤ４５チロシンホスファターゼ阻害剤；
xxv．ＣＤＣ２５ホスファターゼ阻害剤；
xxvi．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；
xxvii．ＣＨＫキナーゼ阻害剤；
xxviii．タンパク質または脂質キナーゼ活性またはタンパク質または脂質ホスファターゼ活性をターゲッティング／低減化する化合物、さらなる血管新生阻害化合物または細胞分化過程を誘導する化合物；
xxix．ゲニステイン、オロモウシンおよび／またはチルホスチンを調節する制御剤；
xxx．シクロオキシゲナーゼ阻害剤；
xxxi．ｃＲＡＦキナーゼ阻害剤；
xxxii．サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；
xxxiii．システインプロテアーゼ阻害剤；
xxxiv．ＤＮＡインターカレーター；
xxxv．ＤＮＡ鎖切断分子；
xxxvi．Ｅ３リガーゼ阻害剤；
xxxvii．ＥＤＧ結合剤；
xxxviii．内分泌ホルモン；
xxxix．表皮成長因子ファミリーの活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xI．ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
xIi．ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤；
xIii．Ｆｌｋ−１キナーゼ阻害剤；
xIiii．Ｆｌｔ−３の活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xIiv．ゴナドレリンアゴニスト；
xIv．グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ３）阻害剤；
xIvi．ヘパラナーゼ阻害剤；
xIvii．造血系悪性疾患の処置で使用される薬剤；
xIviii．ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤；
xIix．ＨＳＰ９０阻害剤；
I．コルチコステロイド封入インプラント；
Ii．Ｉ−カッパＢ−アルファキナーゼ阻害剤（ＩＫＫ）；
Iii．インスリン受容体チロシンキナーゼ阻害剤；
Iiii．ｃ−Jun Ｎ−末端キナーゼ（ＪＮＫ）キナーゼ阻害剤；
Iiv．微小管結合剤；
Iv．マイトジェン活性化タンパク質（ＭＡＰ）キナーゼ阻害剤；
Ivi．ＭＤＭ２阻害剤；
Ivii．ＭＥＫ阻害剤；
Iviii．メチオニンアミノペプチダーゼ阻害剤；
Iix．マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰ）阻害剤；
Ix．モノクローナル抗体；
Ixi．ＮＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixii．ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤、ＳＡＰＫ２／ｐ３８キナーゼ阻害剤を含む；
Ixiii．ｐ５６チロシンキナーゼ阻害剤；
Ixiv．ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixv．ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤；
Ixvi．ホスファターゼ阻害剤；
Ixvii．光線力学的治療；
Ixviii．白金製剤；
Ixix．タンパク質ホスファターゼ阻害剤、ＰＰ１およびＰＰ２阻害剤およびチロシンホスファターゼ阻害剤を含む；
Ixx．ＰＫＣ阻害剤およびＰＫＣデルタキナーゼ阻害剤；
Ixxi．ポリアミン合成阻害剤；
Ixxii．プロテオソーム阻害剤；
Ixxiii．ＰＴＰ１Ｂ阻害剤；
Ixxiv．ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤およびＪＡＫ−２および／またはＪＡＫ−３チロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixxv．Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；
Ixxvi．レチノイド；
Ixxvii．リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤；
Ixxviii．ＲＮＡポリメラーゼII延長阻害剤；
Ixxix．Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤；
Ixxx．セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤；
Ixxxi．セリン／トレオニンｍＴＯＲキナーゼの活性／機能をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
Ixxxii．ソマトスタチン受容体拮抗物質；
Ixxxiii．ステロール生合成阻害剤；
Ixxxiv．テロメラーゼ阻害剤；
Ixxxv．トポイソメラーゼ阻害剤；
Ixxxvi．腫瘍細胞傷害療法；
Ixxxvii．ＶＥＧＦまたはＶＥＧＦＲのモノクローナル抗体；
Ixxxviii．ＶＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；および
Ixxxix．ＲＡＮＫＬ阻害剤；
およびその混合物から成る群から選択される１種またはそれ以上の医薬活性物質の組み合わせ剤。
１種またはそれ以上の医薬活性物質が、代謝拮抗物質；ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；抗増殖性抗体；ゲニステイン、オロモウシン(olomucine)および／またはチルホスチンを調節する制御剤；サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；別のヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤；ＨＳＰ９０阻害剤；微小管結合剤；ポリアミン合成阻害剤；プロテオソーム阻害剤；ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤；Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；ステロール生合成阻害剤；トポイソメラーゼ阻害剤；およびその混合物から成る群から選択される、請求項１記載の組み合わせ剤。
増殖性疾患の予防または処置のための、請求項１記載の組み合わせ剤。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、直腸結腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項３記載の組み合わせ剤。
増殖性疾患の予防または処置を目的として同時に、並行して、個別にまたは逐次使用される、
（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミド、および
（ｂ）タキソテール；プロカルバジン塩酸塩；ラパチニブ、Ｎ１Ｎ１２−ジエチルスペルミン４ＨＣＬ、ピセアタンノール；ケトコナゾール；ドキソルビシン；トラスツズマブ、ラパチニブ、ゲフィチニブ、ドセタキセル、ゲムシタビン、エルロチニブ、カルボプラチン、ソラフェニブ、デカルバジン、アザシチジン、デシタビン、ベバシズマブ、スニチニブ、フルオロウラシル、ロイコボリン、オキサリプラチン、セツキシマブ、パニツムマブ、イリノテカン、リツキシマブ、ペメトレキセド、ドキソルビシン、テマゾラミド、エトポシド；２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；７−ヒドロキシ−８,８,１０,１１,１２,１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−チオ−チアゾール−４−イル）−ビニル］−４,１７−ジオキサ−ビシクロ［１４.１.０］ヘプタデカン−５,９−ジオン（ＡＢＪ８７９）；ゲムシタビン；ゲムシタビン塩酸塩；チオグアニン；ヒドロキシ尿素；トラスツズマブ；｛６−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリニジンピリミジン−４−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；（４−クロロ−フェニル）−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−アミン（ＰＴＫ７８７）ＢＡＹ４３−９００６；（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−９４−ピリジン−４−イルメチル−イソキノリン−１−イル）−アミン；イマチニブ；４−アミノ−５−フェニル−７−シクロブチル−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン誘導体；イマチニブメシレート；トラスツズマブ；イソ−オロモウシン；インジルビン−３’−モノオキシム；ゲフィチニブ；インジルビン−３’−モノオキシム；ＨＣ毒素；ドセタキセル；パクリタキセル；エポチロン誘導体；エポチロンＢ；エポチロンＡ；トラスツズマブ；ボルテゾミブ；ベルケード；Ｌ−７４４８３２；６−チオグアニン；５−ＦＵ；５−（２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド；ＣＹＰ２Ｄ６；ギマテカン；１０−ヒドロキシカンプトテシン酢酸塩；エトポシド；およびその混合物から成る群から選択される１種またはそれ以上の医薬活性物質
の組み合わせ剤。
増殖性疾患の予防または処置のための、請求項５記載の組み合わせ剤。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、結腸直腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項６記載の組み合わせ剤。
（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミド、および
（ｂ）ｉ．ＡＣＥ阻害剤；
ii．アデノシン−キナーゼ−阻害剤；
iii．アジュバント；
iv．副腎皮質拮抗物質；
v．ＡＫＴ経路阻害剤；
vi．アルキル化剤；
vii．血管新生阻害剤；
viii．血管新生抑制ステロイド；
ix．抗アンドロゲン；
x．抗エストロゲン；
xi．抗高カルシウム血症剤；
xii．抗白血病化合物；
xiii．代謝拮抗物質；
xiv．抗増殖性抗体；
xv．アポトーシス誘導物質；
xvi．ＡＴ１受容体拮抗物質；
xvii．オーロラキナーゼ阻害剤；
xviii．アロマターゼ阻害剤；
xix．生体応答修飾物質；
xx．ビスホスホネート；
xxi．ＢＴＫ阻害剤；
xxii．カルシニューリン阻害剤；
xxiii．ＣａＭキナーゼII阻害剤；
xxiv．ＣＤ４５チロシンホスファターゼ阻害剤；
xxv．ＣＤＣ２５ホスファターゼ阻害剤；
xxvi．ＣＨＫキナーゼ阻害剤；
xxvii．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；
xxviii．タンパク質または脂質キナーゼ活性またはタンパク質または脂質ホスファターゼ活性をターゲッティング／低減化する化合物、さらなる血管新生阻害化合物または細胞分化過程を誘導する化合物；
xxix．ゲニステイン、オロモウシンおよび／またはチルホスチンを調節する制御剤；
xxx．シクロオキシゲナーゼ阻害剤；
xxxi．ｃＲＡＦキナーゼ阻害剤；
xxxii．サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；
xxxiii．システインプロテアーゼ阻害剤；
xxxiv．ＤＮＡインターカレーター；
xxxv．ＤＮＡ鎖切断分子；
xxxvi．Ｅ３リガーゼ阻害剤；
xxxvii．ＥＤＧ結合剤；
xxxviii．内分泌ホルモン；
xxxix．表皮成長因子ファミリーの活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xI．ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
xIi．ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤；
xIii．Ｆｌｋ−１キナーゼ阻害剤；
xIiii．Ｆｌｔ−３の活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xIiv．ゴナドレリンアゴニスト；
xIv．グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ３）阻害剤；
xIvi．ヘパラナーゼ阻害剤；
xIvii．造血系悪性疾患の処置で使用される薬剤；
xIviii．ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤；
xIix．ＨＳＰ９０阻害剤；
I．コルチコステロイド封入インプラント；
Ii．Ｉ−カッパＢ−アルファキナーゼ阻害剤（ＩＫＫ）；
Iii．インスリン受容体チロシンキナーゼ阻害剤；
Iiii．ｃ−Jun Ｎ−末端キナーゼ（ＪＮＫ）キナーゼ阻害剤；
Iiv．微小管結合剤；
Iv．マイトジェン活性化タンパク質（ＭＡＰ）キナーゼ阻害剤；
Ivi．ＭＤＭ２阻害剤；
Ivii．ＭＥＫ阻害剤；
Iviii．メチオニンアミノペプチダーゼ阻害剤；
Iix．マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰ）阻害剤；
Ix．モノクローナル抗体；
Ixi．ＮＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixii．ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤、ＳＡＰＫ２／ｐ３８キナーゼ阻害剤を含む；
Ixiii．ｐ５６チロシンキナーゼ阻害剤；
Ixiv．ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixv．ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤；
Ixvi．ホスファターゼ阻害剤；
Ixvii．光線力学的治療；
Ixviii．白金製剤；
Ixix．タンパク質ホスファターゼ阻害剤、ＰＰ１およびＰＰ２阻害剤およびチロシンホスファターゼ阻害剤を含む；
Ixx．ＰＫＣ阻害剤およびＰＫＣデルタキナーゼ阻害剤；
Ixxi．ポリアミン合成阻害剤；
Ixxii．プロテオソーム阻害剤；
Ixxiii．ＰＴＰ１Ｂ阻害剤；
Ixxiv．ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤；Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤；およびＪＡＫ−２および／またはＪＡＫ−３チロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixxv．Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；
Ixxvi．レチノイド；
Ixxvii．リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤；
Ixxviii．ＲＮＡポリメラーゼII延長阻害剤；
Ixxix．Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤；
Ixxx．セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤；
Ixxxi．セリン／トレオニンｍＴＯＲキナーゼの活性／機能をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
Ixxxii．ソマトスタチン受容体拮抗物質；
Ixxxiii．ステロール生合成阻害剤；
Ixxxiv．テロメラーゼ阻害剤；
Ixxxv．トポイソメラーゼ阻害剤；
Ixxxvi．腫瘍細胞傷害療法；
Ixxxvii．ＶＥＧＦまたはＶＥＧＦＲのモノクローナル抗体；
Ixxxviii．ＶＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；および
Ixxxix．ＲＡＮＫＬ阻害剤；
およびその混合物から成る群から選択される１種またはそれ以上の医薬活性物質
を含む医薬組成物。
１種またはそれ以上の医薬活性物質が、代謝拮抗物質；ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；抗増殖性抗体；ゲニステイン、オロモウシンおよび／またはチルホスチンを調節する制御剤；サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；別のＨＤＡＣ阻害剤；ＨＳＰ９０阻害剤；微小管結合剤；ポリアミン合成阻害剤；プロテオソーム阻害剤；ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤；Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；ステロール生合成阻害剤；トポイソメラーゼ阻害剤；およびその混合物から成る群から選択される、請求項８記載の医薬組成物。
増殖性疾患の予防または処置のための、請求項８記載の医薬組成物。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、結腸直腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項１０記載の医薬組成物。
（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミド、および
（ｂ）タキソテール；プロカルバジン塩酸塩；ラパチニブ、Ｎ１Ｎ１２−ジエチルスペルミン４ＨＣＬ、ピセアタンノール；ケトコナゾール；ドキソルビシン；トラスツズマブ、ラパチニブ、ゲフィチニブ、ドセタキセル、ゲムシタビン、エルロチニブ、カルボプラチン、ソラフェニブ、デカルバジン、アザシチジン、デシタビン、ベバシズマブ、スニチニブ、フルオロウラシル、ロイコボリン、オキサリプラチン、セツキシマブ、パニツムマブ、イリノテカン、リツキシマブ、ペメトレキセド、ドキソルビシン、テマゾラミド、エトポシド；２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；７−ヒドロキシ−８,８,１０,１１,１２,１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−チオ−チアゾール−４−イル）−ビニル］−４,１７−ジオキサ−ビシクロ［１４.１.０］ヘプタデカン−５,９−ジオン（ＡＢＪ８７９）；ゲムシタビン；ゲムシタビン塩酸塩；チオグアニン；ヒドロキシ尿素；トラスツズマブ；｛６−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリニジンピリミジン−４−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；５−（２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド；（４−クロロ−フェニル）−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−アミン（ＰＴＫ７８７）ＢＡＹ４３−９００６；（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−９４−ピリジン−４−イルメチル−イソキノリン−１−イル）−アミン；イマチニブ；４−アミノ−５−フェニル−７−シクロブチル−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン誘導体；イマチニブメシレート；トラスツズマブ；イソ−オロモウシン；インジルビン−３’−モノオキシム；ゲフィチニブ；インジルビン−３’−モノオキシム；ＨＣ毒素；ドセタキセル；パクリタキセル；エポチロン誘導体；エポチロンＢ；エポチロンＡ；トラスツズマブ；ボルテゾミブ；ベルケード；Ｌ−７４４８３２；６−チオグアニン；５−ＦＵ；ＣＹＰ２Ｄ６；ギマテカン；１０−ヒドロキシカンプトテシン酢酸塩；エトポシド；およびその混合物から成る群から選択される１種またはそれ以上の医薬活性物質
を含む医薬組成物。
増殖性疾患の予防または処置のための、請求項１２記載の医薬組成物。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、結腸直腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項１３記載の医薬組成物。
増殖性疾患の予防または処置のための、（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミド、および
（ｂ）ｉ．ＡＣＥ阻害剤；
ii．アデノシン−キナーゼ−阻害剤；
iii．アジュバント；
iv．副腎皮質拮抗物質；
v．ＡＫＴ経路阻害剤；
vi．アルキル化剤；
vii．血管新生阻害剤；
viii．血管新生抑制ステロイド；
ix．抗アンドロゲン；
x．抗エストロゲン；
xi．抗高カルシウム血症剤；
xii．抗白血病化合物；
xiii．代謝拮抗物質；
xiv．抗増殖性抗体；
xv．アポトーシス誘導物質；
xvi．ＡＴ１受容体拮抗物質；
xvii．オーロラキナーゼ阻害剤；
xviii．アロマターゼ阻害剤；
xix．生体応答修飾物質；
xx．ビスホスホネート；
xxi．ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）阻害剤；
xxii．カルシニューリン阻害剤；
xxiii．ＣａＭキナーゼII阻害剤；
xxiv．ＣＤ４５チロシンホスファターゼ阻害剤；
xxv．ＣＤＣ２５ホスファターゼ阻害剤；
xxvi．ＣＨＫキナーゼ阻害剤；
xxvii．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；
xxviii．タンパク質または脂質キナーゼ活性またはタンパク質または脂質ホスファターゼ活性をターゲッティング／低減化する化合物、さらなる血管新生阻害化合物または細胞分化過程を誘導する化合物；
xxix．ゲニステイン、オロモウシンおよび／またはチルホスチンを調節する制御剤；
xxx．シクロオキシゲナーゼ阻害剤；
xxxi．ｃＲＡＦキナーゼ阻害剤；
xxxii．サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；
xxxiii．システインプロテアーゼ阻害剤；
xxxiv．ＤＮＡインターカレーター；
xxxv．ＤＮＡ鎖切断分子；
xxxvi．Ｅ３リガーゼ阻害剤；
xxxvii．ＥＤＧ結合剤；
xxxviii．内分泌ホルモン；
xxxix．表皮成長因子ファミリーの活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xI．ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
xIi．ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤；
xIii．Ｆｌｋ−１キナーゼ阻害剤；
xIiii．Ｆｌｔ−３の活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xIiv．ゴナドレリンアゴニスト；
xIv．グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ３）阻害剤；
xIvi．ヘパラナーゼ阻害剤；
xIvii．造血系悪性疾患の処置で使用される薬剤；
xIviii．ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤；
xIix．ＨＳＰ９０阻害剤；
I．コルチコステロイド封入インプラント；
Ii．Ｉ−カッパＢ−アルファキナーゼ阻害剤（ＩＫＫ）；
Iii．インスリン受容体チロシンキナーゼ阻害剤；
Iiii．ｃ−Jun Ｎ−末端キナーゼ（ＪＮＫ）キナーゼ阻害剤；
Iiv．微小管結合剤；
Iv．マイトジェン活性化タンパク質（ＭＡＰ）キナーゼ阻害剤；
Ivi．ＭＤＭ２阻害剤；
Ivii．ＭＥＫ阻害剤；
Iviii．メチオニンアミノペプチダーゼ阻害剤；
Iix．マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰ）阻害剤；
Ix．モノクローナル抗体；
Ixi．ＮＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixii．ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤、ＳＡＰＫ２／ｐ３８キナーゼ阻害剤を含む；
Ixiii．ｐ５６チロシンキナーゼ阻害剤；
Ixiv．ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixv．ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤；
Ixvi．ホスファターゼ阻害剤；
Ixvii．光線力学的治療；
Ixviii．白金製剤；
Ixix．タンパク質ホスファターゼ阻害剤、ＰＰ１およびＰＰ２阻害剤およびチロシンホスファターゼ阻害剤を含む；
Ixx．ＰＫＣ阻害剤およびＰＫＣデルタキナーゼ阻害剤；
Ixxi．ポリアミン合成阻害剤；
Ixxii．プロテオソーム阻害剤；
Ixxiii．ＰＴＰ１Ｂ阻害剤；
Ixxiv．ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤；Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤；およびＪＡＫ−２および／またはＪＡＫ−３チロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixxv．Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；
Ixxvi．レチノイド；
Ixxvii．リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤；
Ixxviii．ＲＮＡポリメラーゼII延長阻害剤；
Ixxix．Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤；
Ixxx．セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤；
Ixxxi．セリン／トレオニンｍＴＯＲキナーゼの活性／機能をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
Ixxxii．ソマトスタチン受容体拮抗物質；
Ixxxiii．ステロール生合成阻害剤；
Ixxxiv．テロメラーゼ阻害剤；
Ixxxv．トポイソメラーゼ阻害剤；
Ixxxvi．腫瘍細胞傷害療法；
Ixxxvii．ＶＥＧＦまたはＶＥＧＦＲのモノクローナル抗体；
Ixxxviii．ＶＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；および
Ixxxix．ＲＡＮＫＬ阻害剤；
およびその混合物から成る群から選択される１種またはそれ以上の医薬活性物質
を組み合わせて含む、組み合わせ剤。
１種またはそれ以上の医薬活性物質が、代謝拮抗物質；ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；抗増殖性抗体；ゲニステイン、オロモウシンおよび／またはチルホスチンを調節する制御剤；サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；別のＨＤＡＣ阻害剤；微小管結合剤；ＨＳＰ９０阻害剤；ポリアミン合成阻害剤；プロテオソーム阻害剤；ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤；Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；ステロール生合成阻害剤；トポイソメラーゼ阻害剤；およびその混合物から成る群から選択される、請求項１５記載の組み合わせ剤。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、結腸直腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項１５記載の組み合わせ剤。
増殖性疾患の予防または処置のための、（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミド、および
（ｂ）タキソテール；プロカルバジン塩酸塩；ラパチニブ、Ｎ１Ｎ１２−ジエチルスペルミン４ＨＣＬ、ピセアタンノール；ケトコナゾール；ドキソルビシン；トラスツズマブ、ラパチニブ、ゲフィチニブ、ドセタキセル、ゲムシタビン、エルロチニブ、カルボプラチン、ソラフェニブ、デカルバジン、アザシチジン、デシタビン、ベバシズマブ、スニチニブ、フルオロウラシル、ロイコボリン、オキサリプラチン、セツキシマブ、パニツムマブ、イリノテカン、リツキシマブ、ペメトレキセド、ドキソルビシン、テマゾラミド、エトポシド；２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；７−ヒドロキシ−８,８,１０,１１,１２,１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−チオ−チアゾール−４−イル）−ビニル］−４,１７−ジオキサ−ビシクロ［１４.１.０］ヘプタデカン−５,９−ジオン（ＡＢＪ８７９）；ゲムシタビン；ゲムシタビン塩酸塩；チオグアニン；ヒドロキシ尿素；トラスツズマブ；｛６−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリニジンピリミジン−４−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；（４−クロロ−フェニル）−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−アミン（ＰＴＫ７８７）ＢＡＹ４３−９００６；（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−９４−ピリジン−４−イルメチル−イソキノリン−１−イル）−アミン；イマチニブ；４−アミノ−５−フェニル−７−シクロブチル−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン誘導体；イマチニブメシレート；トラスツズマブ；イソ−オロモウシン；インジルビン−３’−モノオキシム；ゲフィチニブ；インジルビン−３’−モノオキシム；ＨＣ毒素；ドセタキセル；パクリタキセル；エポチロン誘導体；エポチロンＢ；エポチロンＡ；トラスツズマブ；ボルテゾミブ；ベルケード；Ｌ−７４４８３２；６−チオグアニン；５−ＦＵ；５−（２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド；ＣＹＰ２Ｄ６；ギマテカン；１０−ヒドロキシカンプトテシン酢酸塩；エトポシド；およびその混合物から成る群から選択される１種またはそれ以上の医薬活性物質
を組み合わせて含む、組み合わせ剤。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、結腸直腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項１８記載の組み合わせ剤。
（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミドの医薬組成物、および
（ｂ）ｉ．ＡＣＥ阻害剤；
ii．アデノシン−キナーゼ−阻害剤；
iii．アジュバント；
iv．副腎皮質拮抗物質；
v．ＡＫＴ経路阻害剤；
vi．アルキル化剤；
vii．血管新生阻害剤；
viii．血管新生抑制ステロイド；
ix．抗アンドロゲン；
x．抗エストロゲン；
xi．抗高カルシウム血症剤；
xii．抗白血病化合物；
xiii．代謝拮抗物質；
xiv．抗増殖性抗体；
xv．アポトーシス誘導物質；
xvi．ＡＴ１受容体拮抗物質；
xvii．オーロラキナーゼ阻害剤；
xviii．アロマターゼ阻害剤；
xix．生体応答修飾物質；
xx．ビスホスホネート；
xxi．ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）阻害剤；
xxii．カルシニューリン阻害剤；
xxiii．ＣａＭキナーゼII阻害剤；
xxiv．ＣＤ４５チロシンホスファターゼ阻害剤；
xxv．ＣＤＣ２５ホスファターゼ阻害剤；
xxvi．ＣＨＫキナーゼ阻害剤；
xxvii．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；
xxviii．タンパク質または脂質キナーゼ活性またはタンパク質または脂質ホスファターゼ活性をターゲッティング／低減化する化合物、さらなる血管新生阻害化合物または細胞分化過程を誘導する化合物；
xxix．ゲニステイン、オロモウシンおよび／またはチルホスチンを調節する制御剤；
xxx．シクロオキシゲナーゼ阻害剤；
xxxi．ｃＲＡＦキナーゼ阻害剤；
xxxii．サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；
xxxiii．システインプロテアーゼ阻害剤；
xxxiv．ＤＮＡインターカレーター；
xxxv．ＤＮＡ鎖切断分子；
xxxvi．Ｅ３リガーゼ阻害剤；
xxxvii．ＥＤＧ結合剤；
xxxviii．内分泌ホルモン；
xxxix．表皮成長因子ファミリーの活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xI．ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
xIi．ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤；
xIii．Ｆｌｋ−１キナーゼ阻害剤；
xIiii．Ｆｌｔ−３の活性をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
xIiv．ゴナドレリンアゴニスト；
xIv．グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ３）阻害剤；
xIvi．ヘパラナーゼ阻害剤；
xIvii．造血系悪性疾患の処置で使用される薬剤；
xIviii．ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤；
xIix．ＨＳＰ９０阻害剤；
I．コルチコステロイド封入インプラント；
Ii．Ｉ−カッパＢ−アルファキナーゼ阻害剤（ＩＫＫ）；
Iii．インスリン受容体チロシンキナーゼ阻害剤；
Iiii．ｃ−Jun Ｎ−末端キナーゼ（ＪＮＫ）キナーゼ阻害剤；
Iiv．微小管結合剤；
Iv．マイトジェン活性化タンパク質（ＭＡＰ）キナーゼ阻害剤；
Ivi．ＭＤＭ２阻害剤；
Ivii．ＭＥＫ阻害剤；
Iviii．メチオニンアミノペプチダーゼ阻害剤；
Iix．マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰ）阻害剤；
Ix．モノクローナル抗体；
Ixi．ＮＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixii．ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤、ＳＡＰＫ２／ｐ３８キナーゼ阻害剤を含む；
Ixiii．ｐ５６チロシンキナーゼ阻害剤；
Ixiv．ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixv．ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤；
Ixvi．ホスファターゼ阻害剤；
Ixvii．光線力学的治療；
Ixviii．白金製剤；
Ixix．タンパク質ホスファターゼ阻害剤、ＰＰ１およびＰＰ２阻害剤およびチロシンホスファターゼ阻害剤を含む；
Ixx．ＰＫＣ阻害剤およびＰＫＣデルタキナーゼ阻害剤；
Ixxi．ポリアミン合成阻害剤；
Ixxii．プロテオソーム阻害剤；
Ixxiii．ＰＴＰ１Ｂ阻害剤；
Ixxiv．ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤；Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤；およびＪＡＫ−２および／またはＪＡＫ−３チロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；
Ixxv．Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；
Ixxvi．レチノイド；
Ixxvii．リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤；
Ixxviii．ＲＮＡポリメラーゼII延長阻害剤；
Ixxix．Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤；
Ixxx．セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤；
Ixxxi．セリン／トレオニンｍＴＯＲキナーゼの活性／機能をターゲッティング、低減化または阻害する化合物；
Ixxxii．ソマトスタチン受容体拮抗物質；
Ixxxiii．ステロール生合成阻害剤；
Ixxxiv．テロメラーゼ阻害剤；
Ixxxv．トポイソメラーゼ阻害剤；
Ixxxvi．腫瘍細胞傷害療法；
Ixxxvii．ＶＥＧＦまたはＶＥＧＦＲのモノクローナル抗体；
Ixxxviii．ＶＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；および
Ixxxix．ＲＡＮＫＬ阻害剤
およびその混合物から成る群から選択される１種またはそれ以上の医薬活性物質の医薬組成物
を含み、ここで、（ａ）および（ｂ）が、１つの組み合わせ単位用量形態または２つの個別単位用量形態で一緒に、続けて、または別々に投与される、市販用パッケージ。
単位用量形態が固定された組み合わせ剤である、請求項２０記載の市販用パッケージ。
１種またはそれ以上の医薬活性物質が、代謝拮抗物質；ＣＹＰ３Ａ４阻害剤；抗増殖性抗体；ゲニステイン、オロモウシンおよび／またはチルホスチンを調節する制御剤；サイクリン依存性キナーゼ阻害剤；ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤；別のＨＤＡＣ阻害剤；ＨＳＰ９０阻害剤；微小管結合剤；ポリアミン合成阻害剤；プロテオソーム阻害剤；ＳＲＣファミリーチロシンキナーゼ阻害剤を含むプロテインチロシンキナーゼ阻害剤；Ｓｙｋチロシンキナーゼ阻害剤；Ｒａｓ発癌性イソ型の阻害剤；ステロール生合成阻害剤；トポイソメラーゼ阻害剤；およびその混合物から成る群から選択される、請求項２０記載の市販用パッケージ。
増殖性疾患の予防または処置のための、請求項２２記載の市販用パッケージ。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、結腸直腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項２３記載の市販用パッケージ。
（ａ）Ｎ−ヒドロキシ−３−［４−［［［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−アミノ］メチル］フェニル］−２Ｅ−２−プロペンアミドの医薬組成物、および
（ｂ）タキソテール；プロカルバジン塩酸塩；ラパチニブ、Ｎ１Ｎ１２−ジエチルスペルミン４ＨＣＬ、ピセアタンノール；ケトコナゾール；ドキソルビシン；トラスツズマブ、ラパチニブ、ゲフィチニブ、ドセタキセル、ゲムシタビン、エルロチニブ、カルボプラチン、ソラフェニブ、デカルバジン、アザシチジン、デシタビン、ベバシズマブ、スニチニブ、フルオロウラシル、ロイコボリン、オキサリプラチン、セツキシマブ、パニツムマブ、イリノテカン、リツキシマブ、ペメトレキセド、ドキソルビシン、テマゾラミド、エトポシド；２−［５−クロロ−２−（２−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イルアミノ］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；７−ヒドロキシ−８,８,１０,１１,１２,１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−チオ−チアゾール−４−イル）−ビニル］−４,１７−ジオキサ−ビシクロ［１４.１.０］ヘプタデカン−５,９−ジオン（ＡＢＪ８７９）；ゲムシタビン；ゲムシタビン塩酸塩；チオグアニン；ヒドロキシ尿素；トラスツズマブ；｛６−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニル］−７Ｈ−ピロロ［２,３−ｄ］ピリニジンピリミジン−４−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；（４−クロロ−フェニル）−（４−ピリジン−４−イルメチル−フタラジン−１−イル）−アミン（ＰＴＫ７８７）ＢＡＹ４３−９００６；（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−９４−ピリジン−４−イルメチル−イソキノリン−１−イル）−アミン；イマチニブ；４−アミノ−５−フェニル−７−シクロブチル−ピロロ［２,３−ｄ］ピリミジン誘導体；イマチニブメシレート；トラスツズマブ；イソ−オロモウシン；インジルビン−３’−モノオキシム；ゲフィチニブ；インジルビン−３’−モノオキシム；ＨＣ毒素；ドセタキセル；パクリタキセル；エポチロン誘導体；エポチロンＢ；エポチロンＡ；トラスツズマブ；ボルテゾミブ；ベルケード；Ｌ−７４４８３２；６−チオグアニン；５−ＦＵ；５−（２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−４−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸エチルアミド；ＣＹＰ２Ｄ６；ギマテカン；１０−ヒドロキシカンプトテシン酢酸塩；エトポシド；およびその混合物から成る群から選択される医薬活性剤化合物の医薬組成物
を含み、（ａ）および（ｂ）が、一緒に、次々と、または１個の組み合わせ単位用量形態または２個の別々の単位用量形態で個別に投与される、市販用パッケージ。
単位用量形態が固定された組み合わせ剤である、請求項２５記載の市販用パッケージ。
増殖性疾患の予防または処置のための、請求項２５記載の市販用パッケージ。
増殖性疾患が、乳癌、黒色腫、卵巣癌、肺癌、膵臓癌、骨髄腫、結腸直腸癌、腎臓癌、リンパ腫および結腸癌から選択される、請求項２７記載の市販用パッケージ。