JP2010514785A - ポリ（ａｄｐ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬 - Google Patents

Abstract

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬、それの製造方法、およびそれを用いた患者の治療方法が開示される。

Description

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬、それの製造方法ならびにそれを用いた患者の治療方法に関するものである。

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）は、ＤＮＡ修復促進、ＲＮＡ転写の制御、細胞死への介在および免疫応答調節において非常に重要である。この作用により、ＰＡＲＰ阻害薬は多くの障害に関する標的となっている。ＰＡＲＰ阻害薬は、虚血再潅流傷害、炎症疾患、レトロウィルス感染、虚血再潅流傷害、心筋梗塞、卒中および他の神経外傷、臓器移植、眼球、腎臓、腸および骨格筋の再潅流、関節炎、痛風、炎症性腸疾患、ＭＳおよびアレルギー脳炎などのＣＮＳ炎症、敗血症、敗血症ショック、出血ショック、肺線維症およびブドウ膜炎、糖尿病およびパーキンソン病、アセトアミノフェン過量投与後の肝臓毒性、ドキソルビシンおよび白金系抗悪性腫瘍薬からの心臓および腎臓毒性ならびに硫黄マスタードに続発する皮膚損傷などの疾患の治療において有用性を示している。ＰＡＲＰは阻害薬は、癌細胞の細胞死を増加させ、腫瘍増殖を制限し、転移を低減し、腫瘍を有する動物の生存を延長することで、放射線および化学療法を強化することも明らかになっている。ＵＳ２００２／０１８３３２５Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのフタラジノン誘導体が記載されている。ＵＳ２００４／００２３９６８Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのフタラジノン誘導体が記載されている。ＵＳ２００５／００８５４７６Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのピリダジン誘導体が記載されている。ＵＳ２００５／００５９６６３Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのフタラジノン誘導体が記載されている。ＵＳ２００６／００６３７６７Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのフタラジノン誘導体が記載されている。ＵＳ２００６／０１４２２９３Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのフタラジノン誘導体が記載されている。ＵＳ２００６／０１４９０５９Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのフタラジノン誘導体が記載されている。ＵＳ２００７／００９３４８９Ａ１には、ＰＡＲＰ阻害薬としてのフタラジノン誘導体が記載されている。

米国特許出願公開第２００２／０１８３３２５号明細書 米国特許出願公開第２００４／００２３９６８号明細書 米国特許出願公開第２００５／００８５４７６号明細書 米国特許出願公開第２００５／００５９６６３号明細書 米国特許出願公開第２００６／００６３７６７号明細書 米国特許出願公開第２００６／０１４２２９３号明細書 米国特許出願公開第２００６／０１４９０５９号明細書 米国特許出願公開第２００７／００９３４８９号明細書

従って、治療業界においては、ＰＡＲＰ阻害薬が必要とされている。そのような化合物を用いて癌を患う対象者を治療することができ、そしてそのような対象者に利用可能な治療選択肢の範囲をさらに拡大することができる。

従って、本発明の一実施形態は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの活性を阻害し、下記式Ｉを有する化合物およびそれの製薬上許容される塩に関するものである。

式中、
Ａ^１はＲ^１またはＲ^２であり、Ａ^１は置換されていないか１個もしくは２個のＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキル、Ｃ_５−アルキル、シクロアルカン、ＯＲ^ＡまたはＮＲ^ＡＲ^Ａで置換されており；
Ｒ^ＡはＨまたはアルキルであり；
Ｒ^１はシクロアルカンまたはシクロアルケン（それぞれ縮合していないかＲ^１Ａと縮合している。）であり；
Ｒ^１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ^２は、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかＲ^２Ａと縮合している。）であり；
Ｒ^２Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ａ^２はＯＲ^４、ＮＨＲ^４、Ｎ（Ｒ^４）_２、ＳＲ^４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４またはＲ^５であり；
各Ｒ^４は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されている。）であり；
Ｒ^５は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキルまたはＣ_５−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されており、さらに、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＯＲ^１０、ＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＳＲ^１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、ＳＯ_２Ｒ^１０またはＣＦ_３で置換されている。）であり；
各Ｒ^１０は、Ｒ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならない。）であり；
Ｒ^１０Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^１０Ｂは、

（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^１０Ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ^１０は独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
Ｒ^１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１８またはＮ（Ｒ^１８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１８、ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ^１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
Ｒ^２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ^２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＳＲ^２４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
Ｒ^２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ^２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２５、ＯＲ^２５、ＳＲ^２５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２５ Ｎ（Ｒ^２５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されている。）であり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ^２６はアルキルである。

さらに別の実施形態は、式Ｉを有する化合物および賦形剤を含む医薬組成物を包含する。

さらに別の実施形態は、治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を哺乳動物に投与する段階を有する、哺乳動物でのＰＡＲＰの阻害方法を包含する。

さらに別の実施形態は、治療上許容される量の下記式Ｉを有する化合物またはそれの塩を哺乳動物に投与する段階を有する、哺乳動物での癌の治療方法を包含する。

式中、
Ａ^１はＲ^１またはＲ^２であり、Ａ^１は置換されていないか１個もしくは２個のＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキル、Ｃ_５−アルキル、シクロアルカン、ＯＲ^ＡまたはＮＲ^ＡＲ^Ａで置換されており；
Ｒ^ＡはＨまたはアルキルであり；
Ｒ^１はシクロアルカンまたはシクロアルケン（それぞれ縮合していないかＲ^１Ａと縮合している。）であり；
Ｒ^１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ^２は、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかＲ^２Ａと縮合している。）であり；
Ｒ^２Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ａ^２はＯＲ^４、ＮＨＲ^４、Ｎ（Ｒ^４）_２、ＳＲ^４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４またはＲ^５であり；
各Ｒ^４は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されている。）であり；
Ｒ^５は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキルまたはＣ_５−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されており、ならびにさらに、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＯＲ^１０、ＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＳＲ^１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、ＳＯ_２Ｒ^１０またはＣＦ_３で置換されている。）であり；
各Ｒ^１０は、Ｒ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならない。）であり；
Ｒ^１０Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^１０Ｂは、

（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^１０Ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ^１０は独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
Ｒ^１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１８またはＮ（Ｒ^１８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１８、ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ^１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
Ｒ^２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ^２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＳＲ^２４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
Ｒ^２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ^２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２５、ＯＲ^２５、ＳＲ^２５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２５ Ｎ（Ｒ^２５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されている。）であり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ^２６はアルキルである。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での腫瘍の容量を低下させる方法を包含する。

さらに別の実施形態は、癌の治療用の医薬を製造する上での式Ｉの化合物の使用を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での白血病、結腸癌、膠芽細胞腫、リンパ腫、メラノーマ、乳癌または子宮頸癌の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、白血病、結腸癌、膠芽細胞腫、リンパ腫、メラノーマ、乳癌または子宮頸癌の治療用の医薬を製造する上での式Ｉの化合物の使用を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での細胞傷害性癌療法の強化方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での放射線療法の強化方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での心筋梗塞、卒中、神経外傷または臓器移植に関連する虚血再潅流傷害の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での眼球、腎臓、腸および骨格筋の再潅流の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での関節炎、痛風、炎症性腸疾患、ＣＮＳ炎症、多発性硬化症、アレルギー脳炎、敗血症、敗血症ショック、出血ショック、肺線維症またはブドウ膜炎の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での関節リウマチまたは敗血症ショックの治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での糖尿病またはパーキンソン病の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での低血糖症の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物でのレトロウィルス感染の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物でのアセトアミノフェン過量投与後の肝臓毒性の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物でのドキソルビシンまたは白金系抗腫瘍薬からの心臓または腎臓毒性の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、哺乳動物に対して治療上許容される量の式Ｉを有する化合物を投与する段階を有する、哺乳動物でのサルファ・マスタードに続発する皮膚損傷の治療方法を包含する。

さらに別の実施形態は、下記の化合物：
２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸；
４−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（アミノメチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（メチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（エチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（（２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（２−エチルピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（メチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（エチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（（２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−（（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリミジン−２−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−４−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（イソプロピルアミノ）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド；
Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
４−（３−（（２−メチルピロリジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−アゼパン−１−イル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（３−（ピペラジン−１−イルカルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−アゼチジン−３−イル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−ピペリジン−３−イルベンズアミド；
Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（３−（（４−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピペリジン−２−イルメチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル；
Ｎ−メチル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（（２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−（メチルスルフィニル）ピリミジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（３−ブロモピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−ブロモピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−ブロモピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル；
Ｎ−エチル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−イソプロピル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１−メチルピペリジン−２−イル）メチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−イソプロピル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロヘキシル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル；
５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル；
４−（（５−ブロモチエン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（３−ブロモチエン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−アミノベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（チエン−２−イルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）チオフェン−２−カルボン酸メチル；
Ｎ−メチル−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ′−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）スルファミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ブタンアミド；
４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−ブロモピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ニコチンアミド；
４−（（５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−２，２′−ビピリジン−５−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−メチル−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ^１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）グリシンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）フラン−２−スルホンアミド；
１−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド；
４−シアノ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ナフタレン−１−スルホンアミド；
４−（（６−ブロモピリジン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（（３′−（（イソプロピルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（３′−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（３′−（（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（３′−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（３′−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−ブロモ−１−オキシドピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（１−オキシド−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）チオフェン−３−カルボン酸メチル；
４−（３−（（４−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
３−エトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
５−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−プロリンアミド；
５−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｄ−プロリンアミド；
Ｎ^１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド；
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フェニルプロパンアミド；
３−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド；
２−（３−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
２−（２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
２−（４−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−メトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
（２Ｓ）−２−メトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−チエン−２−イルブタンアミド；
１−アセチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ^２−アセチル−Ｎ^１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−ロイシンアミド；
Ｎ^１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ^２，Ｎ^２−ジプロピル−１−アラニンアミド；
４−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（２−オキソ−２−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニルアミノ）エチル）ベンズアミド；
３−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
２−（３，４−ジメチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェノキシブタンアミド；
４−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−チエン−２−イルブタンアミド；
２−（（４−メチルピリミジン−２−イル）チオ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
３−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルペンタンアミド；
２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（フェニルスルホニル）プロパンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（３−フェノキシフェニル）アセトアミド；
４−エチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
３−フルオロ−２−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
３−フルオロ−４−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−プロピルベンズアミド；
４−イソプロピル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−イソプロポキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−（ジエチルアミノ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−ブトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フルアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フルアミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フルアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−３−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１，２，５−トリメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１，３−チアゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）イソオキサゾール−５−カルボキサミド；
３，５−ジメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）イソオキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）イソニコチンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ニコチンアミド；
６−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ピリジン−２−イルアセトアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ピリジン−３−イルアセトアミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２Ｈ−クロメン−３−カルボキサミド；
Ｎ^３，Ｎ^３−ジメチル−Ｎ^１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−β−アラニンアミド；
４−（２−（３−ブロモフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−４−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−アセチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−エトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
３−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−ナフトアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ナフトアミド；
５−クロロ−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−プロポキシベンズアミド；
１−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ナフトアミド；
２−クロロ−５−（メチルチオ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
３，４−ジエトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２−ベンジル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２−アニリノ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２−ベンゾイル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
５−ブロモ−２−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２−（４−メチルベンゾイル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
２−ヨード−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
３−ヨード−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
４−ヨード−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
４−（（６−フルオロ−３′−（メチルスルホニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−４′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
２′−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド；
４−（３，３，３−トリフルオロ−２−フェニルプロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−フェニルエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（３−ブロモフェニル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
２−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピペラジン−１，４−ジカルボン酸４−ベンジル１−ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（２−（３−ニトロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（３−アミノフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（ピペラジン−２−イルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）−２−フェノキシアセトアミド；
４−（２−（６−フルオロ−３′−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）安息香酸メチル；
３−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）安息香酸メチル；
４−（２−（６−フルオロ−４′−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（６−フルオロ−２′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−シクロプロピル−２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
４−（２−（６−フルオロ−３′−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−シクロプロピル−２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
４−（３−アミノ−４−クロロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−アミノ−４−メトキシベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−アミノ−４−ヒドロキシベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−アミノ−４−メチルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
３′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
３′−（１−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３′−（１−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３′−（１−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
３−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）安息香酸；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン；
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
４−（（４−（フェノキシアセチル）ピペラジン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−オキソ−Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド；
２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）メタンスルホンアミド；
２−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−フリルメチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（チエン−２−イルメチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（チエン−３−イルメチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
ベンジル２−オキソ−２−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニルアミノ）エチルカーバメート；
４−オキソ−Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）−４−（４−フェノキシフェニル）ブタンアミド；
３−（（（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）アミノ）カルボニル）ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル；
２−（４−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）アセトアミド；
２−（４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）アセトアミド；
４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−エチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−エチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−エチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−プロピルフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−イソプロピルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−１，１′−ビフェニル−４−イル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ブロモ−４−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−６−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−エトキシフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（４−プロポキシフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−（アセチルアミノ）−２−メトキシフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（メチルチオ）フェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アニリノフェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）フェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−キノリン−６−イルベンズアミド；
Ｎ−（５−ヒドロキシ−１−ナフチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−６−イル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
８−（４−フルオロベンジル）ピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）ピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
（３ａＲ）−８−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ（２，１−ｃ）（１，４）ベンゾオキサジン−１−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
（３ａＳ）−８−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ（２，１−ｃ）（１，４）ベンゾオキサジン−１−オン；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２−メチルフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３−メチルフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−メチルフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピリジン−３−イルエチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピリジン−４−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２−メトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３−メトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２−フルオロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３−フルオロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２−クロロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３−クロロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−クロロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３−ブロモフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−ブロモフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（１，１′−ビフェニル−４−イル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−（４−フェノキシフェニル）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２，５−ジメチルフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−エトキシ−３−メトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２，３−ジメトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２，４−ジメトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２，５−ジメトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２，３−ジクロロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（２，６−ジクロロフェニル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
（３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２，２−ジメチルテトラヒドロ−４，７−メタノ（１，３）ジオキソロ（４，５−ｃ）ピリジン−６（３ａＨ）−オン；
４−（１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（１−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）ピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−エチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−ブチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（３−（（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
４−（３−（（４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボアルデヒド；
４−（３−（（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）ピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
４−（１−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
ベンジル２−（ジメチルアミノ）−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニルカーバメート；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）ピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸メチル；
８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
８−（４−フルオロ−３−（（４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
８−（３−（（４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（３，２−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；および
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
ならびにそれらの治療上の塩、プロドラッグ、エステル、アミド、プロドラッグの塩、エステルの塩およびアミドの塩を包含する。

本発明において化合物の各種部分を識別記号（数字および／またはアルファベットの上付文字を付した大文字）によって表しており、それらは具体的に表すことができる。

理解すべき点として、本発明における全ての組み合わせについて適切な価数が維持され、複数の原子を有する一価部分がそれらの左端を介して結合している。

さらに理解すべき点として、可変部分の具体的な実施形態は、同じ識別記号を有する別の具体的な実施形態と同一であっても異なっていても良い。

下記の図式および実施例で使用した略称は以下の通りである。

ＢＯＣ：ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート
Ｃ−１８：ジメチル−オクタデシルシラン
ＤＣＩ：直接導入のための化学イオン化
ＤＭＥ：１，２−ジメトキシエタン
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
ＥＳＩ：エレクトロスプレーイオン化
ＨＡＴＵ：Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＰＬＣ：高速液体クロマトグラフィー
ＭＳ：質量分析
ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「δ」という記号は^１Ｈ ＮＭＲ化学シフトを指す。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「ｂｒ」という略称は、広い^１Ｈ ＮＭＲシグナルを指す。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「ｄ」という略称は、二重線の^１Ｈ ＮＭＲピークを指す。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「ｄｄ」という略称は、二重線の二重線の^１Ｈ ＮＭＲピークを指す。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「ｍ」という略称は、多重線の^１Ｈ ＮＭＲピークを指す。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「ｑ」という略称は、５重線の^１Ｈ ＮＭＲピークを指す。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「ｓ」という略称は、１重線の^１Ｈ ＮＭＲピークを指す。

^１Ｈ ＮＭＲに関して使用される場合、「ｔ」という略称は、３重線の^１Ｈ ＮＭＲピークを指す。

本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、Ｃ_２−アルケニル、Ｃ_３−アルケニル、Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_５−アルケニル、Ｃ_６−アルケニルなどの１個または複数の炭素−炭素二重結合を有する一価で直鎖もしくは分岐の炭化水素部分を意味する。

本明細書で使用される「アルキル」という用語は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキル、Ｃ_５−アルキル、Ｃ_６−アルキルなどの一価で飽和の直鎖もしくは分岐の炭化水素部分を意味する。

本明細書で使用される「アルキニル」という用語は、Ｃ_２−アルキニル、Ｃ_３−アルキニル、Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_５−アルキニル、Ｃ_６−アルキニルなどの１個もしくは複数の炭素−炭素三重結合を有する一価で直鎖もしくは分岐の炭化水素部分を意味する。

本明細書で使用される「シクロアルカン」という用語は、Ｃ_４−シクロアルカン、Ｃ_５−シクロアルカン、Ｃ_６−シクロアルカン、Ｃ_７−シクロアルカン、Ｃ_８−シクロアルカン、Ｃ_９−シクロアルカン、Ｃ_１０−シクロアルカン、Ｃ_１１−シクロアルカン、Ｃ_１２−シクロアルカンなどの飽和の環状または二環式炭化水素部分を意味する。

本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語は、Ｃ_３−シクロアルキル、Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_５−シクロアルキル、Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_９−シクロアルキル、Ｃ_１０−シクロアルキル、Ｃ_１１−シクロアルキル、Ｃ_１２−シクロアルキルなどの一価で飽和の環状および二環式炭化水素部分を意味する。

本明細書で使用される「シクロアルケン」という用語は、Ｃ_５−シクロアルケン、Ｃ_６−シクロアルケン、Ｃ_７−シクロアルケン、Ｃ_８−シクロアルケン、Ｃ_９−シクロアルケン、Ｃ_１０−シクロアルケン、Ｃ_１１−シクロアルケン、Ｃ_１２−シクロアルケンなどの１個もしくは複数の炭素−炭素二重結合を有する環状および二環式炭化水素部分を意味する。

本明細書で使用される「シクロアルケニル」という用語は、Ｃ_４−シクロアルケニル、Ｃ_５−シクロアルケニル、Ｃ_６−シクロアルケニル、Ｃ_７−シクロアルケニル、Ｃ_８−シクロアルケニル、Ｃ_９−シクロアルケニル、Ｃ_１０−シクロアルケニル、Ｃ_１１−シクロアルケニル、Ｃ_１２−シクロアルケニルなどの１個もしくは複数の炭素−炭素二重結合を有する一価の環状炭化水素部分を意味する。

本明細書で使用される「ヘテロアレーン」という用語は、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、１，３，４−チアジアゾール、チオフェン、トリアジンおよび１，２，３−トリアゾールを意味する。

本明細書で使用される「ヘテロアリール」という用語は、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チオフェニル、トリアジニルおよび１，２，３−トリアゾリルを意味する。

本明細書で使用される「ヘテロシクロアルカン」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルカンを意味し、さらには置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分およびＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルカンも意味する。

本明細書で使用される「ヘテロシクロアルケン」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルケンを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分およびＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルケンをも意味する。

本明細書で使用される「ヘテロシクロアルキル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルキルを意味し、さらには置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分およびＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルキルを意味する。

本明細書で使用される「ヘテロシクロアルケニル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルケニルを意味し、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２またはＮＨで置き換わっている１または２または３個のＣＨ_２部分およびＮで置き換わっている１もしくは２個のＣＨ部分を有するシクロアルケニルをも意味する。

本明細書で使用される「環状部分」という用語は、ベンゼン、シクロアルカン、シクロアルキル、シクロアルケン、シクロアルケニル、ヘテロアレーン、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルカン、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケン、ヘテロシクロアルケニルおよびフェニルを意味する。

本発明の化合物は、ＲまたはＳ配置で不斉置換炭素原子を含む場合があり、「Ｒ」および「Ｓ」という用語は、文献（Pure Appl. Chem. (1976) 45, 13-10）で定義の通りである。ＲおよびＳ配置を当量で含む不斉置換炭素原子を有する化合物は、それらの原子でラセミ体である。他方に対して一方の配置が過剰である原子は、過剰な配置に割り当てられ、好ましくは約８５％〜９０％の過剰、より好ましくは約９５％〜９９％の過剰、さらに好ましくは約９９％超の過剰である。従って本発明は、その化合物のラセミ混合物、相対および絶対ジアステレオマーを包含するものである。

本発明の化合物は、ＺまたはＥ配置で炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含むこともでき、「Ｚ」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の同じ側に相対的に大きい２個の置換基があることを表し、「Ｅ」という用語は炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の反対側に相対的に大きい２個の置換基があることを表す。本発明の化合物は、「Ｚ」および「Ｅ」異性体の混合物として存在することもできる。

ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、ＯＨまたはＳＨ部分を含む本発明の化合物は、それにプロドラッグ形成部分が結合していても良い。プロドラッグ形成部分は、代謝プロセスによって除去され、遊離したＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、ＯＨまたはＳＨを有する化合物をイン・ビボで放出する。プロドラッグは、溶解度および／または疎水性、消化管での吸収、生物学的利用能、組織浸透およびクリアランス速度などの化合物の薬物動態特性を調節する上で有用である。

イン・ビトロまたはイン・ビボ代謝プロセスによって生じる式Ｉを有する化合物の代謝物も、制御されないか過剰発現したポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼによって引き起こされるか過剰発現される疾患の治療において有用となる可能性がある。

式Ｉを有する化合物のある種の前駆化合物は、イン・ビトロまたはイン・ビボで代謝されて式Ｉを有する化合物を形成し得るものであり、それにより、やはり制御されないか過剰発現したポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼによって引き起こされるか過剰発現される疾患の治療において有用となり得る。

式Ｉを有する化合物は、酸付加塩、塩基付加塩または両性イオンとして存在し得る。式Ｉを有する化合物の塩は、単離時またはその後の精製時に製造される。酸付加塩は、式Ｉを有する化合物と酸との反応から誘導されるものである。従って、式Ｉを有する化合物の酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩（ベシル酸塩）、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グリセロリン酸塩、グルタミン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩化水素酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩などの塩は本発明に包含されるものである。化合物の塩基付加塩は、式Ｉを有する化合物とリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムなどのカチオンの重炭酸塩、炭酸塩水酸化物またはリン酸塩との反応から誘導されるものである。

式Ｉを有する化合物は、例えば口腔投与、眼球投与、経口投与、浸透圧投与、非経口投与（筋肉投与、腹腔内投与、胸骨内投与、静脈投与、皮下投与）、直腸投与、局所投与、経皮投与、膣投与で投与することができる。

式Ｉを有する化合物の治療上有効量は、治療対象者、治療される疾患およびそれの重度、それを含む組成物、投与時刻、投与経路、投与期間、効力、クリアランス速度および併用される別薬剤の有無によって決まる。単回投与または分割投与で患者に１日に投与される組成物を製造する上での式Ｉを有する本発明の化合物の量は、約０．００１から約２００ｍｇ／ｋｇである。単一用量組成物は、これらの量またはその量の分割量の組み合わせを含む。

式Ｉを有する化合物は、賦形剤とともにまたはそれを含まずに投与することができる。賦形剤には、例えばカプセル化剤および吸収促進剤、酸化防止剤、結合剤、緩衝剤、コーティング剤、着色剤、希釈剤、崩壊剤、乳化剤、増量剤、充填剤、香味剤、保湿剤、潤滑剤、芳香剤、保存剤、推進剤、離型剤、滅菌剤、甘味剤、可溶化剤、湿展剤、これらの混合物などの添加剤などがある。

式Ｉを有する化合物は、炭素（すなわち^１３Ｃ）、水素（すなわち^３Ｈ）、窒素（すなわち^１５Ｎ）、リン（すなわち^３２Ｐ）、硫黄（すなわち^３５Ｓ）またはヨウ素（すなわち^１２５Ｉ）などの放射性同位元素で放射能標識することもできる。放射性同位元素の式Ｉを有する化合物への組み込みは、その化合物および放射活性誘導体化剤を反応させるか、放射能標識した中間体をそれらの合成に組み込むことで行うことができる。式Ｉの放射能標識化合物は、予後用途および診断用途の両方で、さらにはイン・ビボおよびイン・ビトロの画像撮影においても有用である。

式Ｉを有する化合物は、動静脈移植物、胆管ステント、バイパス移植物、カテーテル、中枢神経系シャント、冠動脈ステント、薬剤送達バルーン、末梢ステントおよび尿管ステントなど（これらに限定されるものではない）の機器に組み込むことができ、それらはそれぞれ、式Ｉを有する化合物を身体の選択された組織もしくは臓器に導入するための血管系など（これらに限定されるものではない）の領域で用いることができる。式Ｉを有する化合物の有効性の一つの尺度は、機器関連の血栓およびそれに関連する合併症の低減または排除である。

式Ｉを有する化合物は、放射線療法の効力を高める放射線増感剤として用いることができる。放射線療法の例には、外照射放射線療法、遠隔療法、近距離照射療法および密封線源および非密封線源放射線療法などがあるが、これらに限定されるものではない。

固体で経口的に投与される式Ｉを有する化合物を含む組成物の製造用の賦形剤には、例えば寒天、アルギン酸、水酸化アルミニウム、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、１，３−ブチレングリコール、カルボマー類、ヒマシ油、セルロース、酢酸セルロース、カカオバター、コーンスターチ、トウモロコシ油、綿実油、クロス−ポビドン、ジグリセリド類、エタノール、エチルセルロース、ラウリン酸エチル、オレイン酸エチル、脂肪酸エステル、ゼラチン、胚芽油、グルコース、グリセリン、落花生油、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、イソプロパノール、等帳性生理食塩水、乳糖、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、麦芽、マニトール、モノグリセリド類、オリーブ油、ピーナッツ油、リン酸カリウム塩類、ジャガイモデンプン、ポビドン、プロピレングリコール、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、リン酸ナトリウム塩類、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムソルビトール、大豆油、ステアリン酸類、フマル酸ステアリル、ショ糖、界面活性剤、タルク、トラガカント、テトラヒドロフルフリルアルコール、トリグリセリド類、水、これらの混合物などがある。眼球投与または経口投与される式Ｉを有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブチレングリコール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、エタノール、ソルビタンの脂肪酸エステル、胚芽油、落花生油、グリセリン、イソプロパノール、オリーブ油、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、ゴマ油、水、それらの混合物などがある。浸透圧的に投与される式Ｉを有する本発明の化合物を含む組成物を製造する上での賦形剤には、例えばクロロフルオロカーボン類、エタノール、水、それらの混合物などがある。非経口的に投与される式Ｉを有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば１，３−ブタンジオール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、ブドウ糖、胚芽油、落花生油、リポソーム類、オレイン酸、オリーブ油、ピーナツ油、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、大豆油、Ｕ．Ｓ．Ｐ．または等張性塩化ナトリウム溶液、水、それらの混合物などがある。直腸投与または膣投与される式Ｉを有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、カカオバター、ポリエチレングリコール、ロウ、それらの混合物などがある。

式Ｉを有する化合物は、アルキル化剤、血管新生阻害薬、抗体、代謝拮抗剤、有糸分裂阻害剤、抗増殖剤、オーロラキナーゼ阻害薬、Ｂｃｒ−Ａｂ１キナーゼ阻害薬、生物反応修飾物質、サイクリン依存性キナーゼ阻害薬、細胞周期阻害薬、シクロオキシゲナーゼ−２阻害薬、白血病ウィルス癌遺伝子相同体（ＥｒｂＢ２）受容体阻害薬、増殖因子阻害薬、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）−９０阻害薬、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害薬、ホルモン療法薬、免疫剤、挿入（intercalating）抗生物質、キナーゼ阻害薬、ラパマイシン（rapomycin）阻害薬の哺乳動物標的、マイトジェン活性化細胞外シグナル調節キナーゼ阻害薬、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ類）、白金系化学療法剤、ポロ様キナーゼ阻害薬、プロテアソーム阻害薬、プリン類縁体、ピリミジン類縁体、受容体チロシンキナーゼ阻害薬、レチノイド類／デルトイド類植物アルカロイド、トポイソメラーゼ阻害薬などと併用した場合に有用であることも期待される。

アルキル化剤には、アルトレタミン、ＡＭＤ−４７３、ＡＰ−５２８０、アパジクオン、ベンダムスチン、ブロスタリシン（brostallicin）、ブスルファン、カルボコン、カルムスチン（ＢＣＮＵ）、クロラムブシル、クロレタジン（Cloretazine；商標名）（ＶＮＰ４０１０１Ｍ）、シクロホスファミド、デカルバジン、エストラムスチン、フォテムスチン、グルフォスファミド、イホスファミド、ＫＷ−２１７０、ロムスチン（ＣＣＮＵ）、マフォスファミド、メルファラン、ミトブロニトール、ミトラクトール、ニムスチン、ナイトロジェンマスタードＮ−オキサイド、ラニムスチン、テモゾロミド、チオテパ、トレオサルファン、トロフォスファミド（trofosfamide）などがある。

血管新生阻害薬には、内皮特異的受容体チロシンキナーゼ（Ｔｉｅ−２）阻害薬、上皮細胞増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）阻害薬、インシュリン成長因子−２受容体（ＩＧＦＲ−２）阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−９（ＭＭＰ−９）阻害薬、血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦＲ）阻害薬、トロンボスポンジン類縁体、血管内皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＶＥＧＦＲ）阻害薬などがある。

オーロラキナーゼ阻害薬には、ＡＺＤ−１１５２、ＭＬＮ−８０５４、ＶＸ−６８０などがある。

Ｂｃｒ−ａｂ１キナーゼ阻害薬には、ダサチニブ（登録商標）（ＢＭＳ−３５４８２５）グリーベック（登録商標）（イマチニブ）などがある。

ＣＤＫ阻害薬には、ＡＺＤ−５４３８、ＢＭＩ−１０４０、ＢＭＳ−０３２、ＢＭＳ−３８７、ＣＶＴ−２５８４、フラボピリドール、ＧＰＣ−２８６１９９、ＭＣＳ−５Ａ、ＰＤ０３３２９９１、ＰＨＡ−６９０５０９、セリシクリブ（ＣＹＣ−２０２、Ｒ−ロスコビチン）、ＺＫ−３０４７０９などがある。

ＣＯＸ−２阻害薬には、ＡＢＴ−９６３、アルコキシア（登録商標）（エトリコキシブ）、ベクストラ（登録商標）（バルデコキシブ）、ＢＭＳ３４７０７０、セレブレックス（商標名）（セレコキシブ）、ＣＯＸ−１８９（ルミラコキシブ）、ＣＴ−３、デラマクス（DERAMAXX；登録商標）（デラコキシブ）、ＪＴＥ−５２２、４−メチル−２−（３，４−ジメチルフェニル）−１−（４−スルファモイルフェニル−１Ｈ−ピロール）、ＭＫ−６６３（エトリコキシブ）、ＮＳ−３９８、パレコキシブ、ＲＳ−５７０６７、ＳＣ−５８１２５、ＳＤ−８３８１、ＳＶＴ−２０１６、Ｓ−２４７４、Ｔ−６１４、バイオックス（登録商標）（ロフェコキシブ）などがある。

ＥＧＦＲ阻害薬には、ＡＢＸ−ＥＧＦ、抗ＥＧＦｒ免疫リポソーム類、ＥＧＦ−ワクチン、ＥＭＤ−７２００、エルビタックス（登録商標）（セテュキマブ）、ＨＲ３、ＩｇＡ抗体、イレッサ（登録商標）（ゲフィチニブ）、タルセバ（登録商標）（エルロチニブまたはＯＳＩ−７７４）、ＴＰ−３８、ＥＧＦＲ融合タンパク質、タイカーブ（登録商標）（ラパチニブ）などがある。

ＥｒｂＢ２受容体阻害薬には、ＣＰ−７２４−７１４、ＣＩ−１０３３（カネルチニブ（canertinib））、ハーセプチン（登録商標）（トラスツズマブ）、タイケルブ（登録商標）（ラパチニブ）、オムニターグ（登録商標）（２Ｃ４、ペツズマブ（petuzumab））、ＴＡＫ−１６５、ＧＷ−５７２０１６（イオナファミブ（ionafamib））、ＧＷ−２８２９７４、ＥＫＢ−５６９、ＰＩ−１６６、ｄＨＥＲ２（ＨＥＲ２ワクチン）、ＡＰＣ−８０２４（ＨＥＲ−２ワクチン）、抗ＨＥＲ／２ｎｅｕ二重特異性抗体、Ｂ７．ｈｅｒ２２ＩｇＧ３、ＡＳＨＥＲ２三官能性二重特異性抗体、ｍＡＢＡＲ−２０９、ｍＡＢ２Ｂ−１などがある。

ヒストンデアセチラーゼ阻害薬には、デプシペプチド、ＬＡＱ−８２４、ＭＳ−２７５、トラポキシン（trapoxin）、スベロイラニリド・ヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、ＴＳＡ、バルプロ酸などがある。

ＨＳＰ−９０阻害薬には、１７−ＡＡＧ−ｎａｂ、１７−ＡＡＧ、ＣＮＦ−１０１、ＣＮＦ−１０１０、ＣＮＦ−２０２４、１７−ＤＭＡＧ、ゲルダナマイシン、ＩＰＩ−５０４、ＫＯＳ−９５３、ミコグラブ（MYCOGRAB；登録商標）、ＮＣＳ−６８３６６４、ＰＵ２４ＦＣ１、ＰＵ−３、ラジシコール（radicicol）、ＳＮＸ−２１１２、ＳＴＡ−９０９０、ＶＥＲ４９００９などがある。

ＭＥＫ阻害薬には、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＡＲＲＹ−４３８１６２、ＰＤ−３２５９０１、ＰＤ−９８０５９などがある。

ｍＴＯＲ阻害薬には、ＡＰ−２３５７３、ＣＣＩ−７７９、エベロリムス、ＲＡＤ−００１、ラパマイシン、テムシロリムスなどがある。

非ステロイド系抗炎症薬には、アミゲスシック（AMIGESIC；登録商標）（サルサラート）、ドロビッド（登録商標）（ジフルニサル）、モトリン（登録商標）（イブプロフェン）、オルヂス（登録商標）（ケトプロフェン）、レラフェン（登録商標）（ナブメトン）、フェルデン（登録商標）（ピロキシカム）、イブプロフェンクリーム、アリーブ（登録商標）およびナプロシン（登録商標）（ナプロキセン）、ボルタレン（登録商標）（ジクロフェナク）、インドシン（INDOCIN；登録商標）（インドメタシン）、クリノリル（登録商標）（スリンダク）、トレクチン（登録商標）（トルメチン）、ロジン（LODINE；登録商標）（エトドラク）、トラドール（登録商標）（ケトロラク）、ダイプロ（DAYPRO；登録商標）（オキサプロジン）などがある。

ＰＤＧＦＲ阻害薬には、Ｃ−４５１、ＣＰ−６７３、ＣＰ−８６８５９６などがある。

白金系化学療法薬には、シスプラチン、エロキサチン（登録商標）（オキサリプラチン）、エプタプラチン（eptaplatin）、ロバプラチン、ネダプラチン、パラプラチン（登録商標）（カルボプラチン）、サトラプラチンなどがある。

ポロ様キナーゼ阻害薬には、ＢＩ−２５３６などがある。

トロンボスポンジン類縁体には、ＡＢＴ−５１０、ＡＢＴ−５６７、ＡＢＴ−８９８、ＴＳＰ−１などがある。

ＶＥＧＦＲ阻害薬には、アバスチン（登録商標）（ベバシズマブ）、ＡＢＴ−８６９、ＡＥＥ−７８８、アンギオザイム（ANGIOZYME；商標名）、アキシチニブ（ＡＧ−１３７３６）、ＡＺＤ−２１７１、ＣＰ−５４７，６３２、ＩＭ−８６２、マクゲン（ペガプタニブ（pegaptamib））、ネクサバール（登録商標）（ソラフェニブ（sorafenib）、ＢＡＹ４３−９００６）、パゾパニブ（ＧＷ−７８６０３４）、（ＰＴＫ−７８７、ＺＫ−２２２５８４）、スーテント（登録商標）（スニチニブ（sunitinib）、ＳＵ−１１２４８）、ＶＥＧＦトラップ、バタラニブ（vatalanib）、ザクチマ（商標名）（バンデタニブ、ＺＤ−６４７４）などがある。

代謝拮抗剤には、アリムタ（登録商標）（ペメトレキセド（premetrexed）・２ナトリウム、ＬＹ２３１５１４、ＭＴＡ）、５−アザシチジン、ゼローダ（登録商標）（カペシタビン）、カルモフール、ロイスタット（LEUSTAT；登録商標）（クラドリビン（cladribine））、クロファラビン、シタラビン、シタラビンオクホスファート、シトシンアラビノシド、デシタビン、デフェロキサミン、ドキシフルリジン、エフロルニチン、ＥＩＣＡＲ、エノシタビン、エトニルシチジン（ethnylcytidine）、フルダラビン、ヒドロキシ尿素、５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）単剤またはロイコボリンとの併用、ジェムザール（登録商標）（ゲムシタビン）、ヒドロキシ尿素、アルケラン（登録商標）（メルファラン）、メルカプトプリン、６−メルカプトプリンリボシド、メトトレキセート、ミコフェノール酸、ネララビン（nelarabine）、ノラトレキセド、オクフォセート（ocfosate）、ペリトレキソール（pelitrexol）、ペントスタチン、ラルチトレキセド（raltitrexed）、リバビリン、トリアピン（triapine）、トリメトレキセート、Ｓ−１、チアゾフリン、テガフール、ＴＳ−１、ビダラビン、ＵＦＴなどがある。

抗生物質には、挿入抗生物質が含まれ、アクラルビシン、アクチノマイシンＤ、アムルビシン、アンナマイシン（annamycin）、アドリアマイシン、ブレノキサン（BLENOXANE；登録商標）（ブレオマイシン）、ダウノルビシン、ケリックス（登録商標）またはマイオセト（MYOCET；登録商標）（ドキソルビシン）、エルサミツルシン（elsamitrucin）、エピルビシン（epirbucin）、グラルブイシン（glarbuicin）、ザベドス（登録商標）（イダルビシン）、マイトマイシンＣ、ネモルビシン（nemorubicin）、ネオカルチノスタチン、ペプロマイシン、ピラルビシン、レベッカマイシン、スチマラマー、ストレプトゾシン、ヴァルスター（登録商標）（バルルビシン）、ジノスタチンなどがある。

トポイソメラーゼ阻害薬には、アクラルビシン、９−アミノカンプトセシン、アモナフィド（amonafide）、アムサクリン、ベカテカリン（becatecarin）、ベロテカン（belotecan）、ＢＮ−８０９１５、カンプトサー（登録商標）（イリノテカン塩酸塩）、カンプトセシン、カルジオキサン（CARDIOXANE；登録商標）（デクスラゾキシン（dexrazoxine））、ジフロモテカン（diflomotecan）、エドテカリン（edotecarin）、エレンス（ELLENCE；登録商標）またはファルモルビシン（登録商標）（エピルビシン）、エトポシド、エキサテカン（exatecan）、１０−ヒドロキシカンプトセシン、ジマテカン、ルルトテカン（lurtotecan）、ミトキサントロン、オラテシン（orathecin）、ピラルブシン（pirarbucin）、ピキサントロン（pixantrone）、ルビテカン、ソブゾキサン、ＳＮ−３８、タフルポシド（tafluposide）、トポテカンなどがある。

抗体には、アバスチン（登録商標）（ベバシズマブ）、ＣＤ４０−特異的抗体、ｃｈＴＮＴ−１／Ｂ、デノスマブ、エルビタックス（登録商標）（セテュキマブ）、ヒューマックス−ＣＤ４（登録商標）（ザノリムマブ（zanolimumab））、ＩＧＦ１Ｒ−特異抗体、リンツズマブ（lintuzumab）、パノレクス（PANOREX；登録商標）（エドレコロマブ（edrecolomab））、レンカレクス（RENCAREX；登録商標）（ＷＸＧ２５０）、リツキサン（登録商標）（リツキシマブ）、チシリムマブ（ticilimumab）、トラスツジマブ（trastuzimab）などがある。

ホルモン療法薬には、アリミデックス（登録商標）（アナストロゾール）、アロマシン（登録商標）（エクセメスタン（exemestane））、アルゾキシフェン（arzoxifene）、カソデックス（登録商標）（ビカルタミド）、セトロタイド（登録商標）（セトロレリクス）、デガレリクス、デスロレリン（deslorelin）、デソパン（登録商標）（トリロスタン）、デキサメタゾン、ドロゲニル（登録商標）、（フルタミド）、エビスタ（登録商標）（ラロキシフェン）、ファドロゾール、フェアストン（登録商標）（トレミフェン）、ファスロデックス（登録商標）（フルベストラント）、フェマーラ（登録商標）、（レトロゾール）、フォルメスタン、糖質コルチコイド類、ヘクトロール（登録商標）またはリナジェル（登録商標）（ドキセルカルシフェロール）、ラソフォキシフェン、酢酸ロイプロリド、メゲース（登録商標）（メゲステロール（megesterol））、フェプレックス（登録商標）（ミフェプリストーン）、ニランドロン（商標名）（ニルタミド）、ノルバデックス（登録商標）（クエン酸タモキシフェン）、プレナキス（PLENAXIS；商標名）（アバレリクス）、プレジゾン（predisone）、プロペシア（登録商標）（フィナステリド）、リロスタン（rilostane）、スプレファクト（登録商標）（ブセレリン）、トレルスター（登録商標）（黄体ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ））、バンタス（vantas）、ベトリール（登録商標）、（トリロスタンまたはモドラスタン（modrastane））、ゾラデックス（登録商標）（フォスレリン（fosrelin）、ゴセレリン（goserelin））などがある。

デルトイド類およびレチノイド類には、セオカルシトール（seocalcitol）（ＥＢ１０８９、ＣＢ１０９３）、レクサカルシトロール（lexacalcitrol）（ＫＨ１０６０）、フェンレチニド（fenretinide）、パンレチン（登録商標）（アリレチノイン（aliretinoin））、アトラゲン（ATRAGEN；登録商標）（リポソームトレチノイン）、タルグレチン（登録商標）（ベキサロテン）、ＬＧＤ−１５５０などがある。

植物アルカロイド類には、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビンなどがあるが、これらに限定されるものではない。

プロテアソーム阻害薬には、ベルケイド（登録商標）（ボルテゾミブ）、ＭＧ１３２、ＮＰＩ−００５２、ＰＲ−１７１などがある。

免疫剤の例には、インターフェロン類および他の免疫促進剤などがある。インターフェロン類には、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、アクティミューン（登録商標）（インターフェロンγ−１ｂ）またはインターフェロンγ−ｎ１、それらの組み合わせなどがある。他の薬剤には、アルファフェロン（ALFAFERONE；登録商標）、ＢＡＭ−００２、ベロムン（BEROMUN；登録商標）（タソネルミン）、ベキサール（登録商標）（トシツモマブ）、キャンパス（登録商標）（アレムツズマブ）、ＣＴＬＡ４（細胞傷害性リンパ球抗原４）、ダカルバジン（decarbazine）、デニロイキン、エプラツズマブ、グラノサイト（GRANOCYTE；登録商標）（レノグラスチム）、レンチナン、白血球アルファインターフェロン、イミキモド、ＭＤＸ−０１０、メラノーマワクチン、ミツモマブ（mitumomab）、モルグラモスチム（molgramostim）、マイロターグ（商標名） （ゲムツズマブ・オゾガマイシン）、ノイポジン（登録商標）（フィルグラスチム）、ＯｎｃｏＶＡＣ−ＣＬ、オバレクス（OvaRex；登録商標）（オレゴボマブ）、ペムツモマブ（pemtumomab）（Ｙ−ｍｕＨＭＦＧ１）、プロベンジ（登録商標）、サルガラモスチム（sargaramostim）、シゾフィラン（sizofilan）、テセロイキン（tecleukin）、テラシス（TheraCys；登録商標）、ウベニメクス、ビルリジン（登録商標）、Ｚ−１００、ＷＦ−１０、プロリュウキン（登録商標）（アルデスロイキン）、ザダキシン（登録商標）（チマラシン（thymalasin））、ゼナパックス（登録商標）（ダクリズマブ）、ゼバリン（登録商標）（９０Ｙ−イブリツモマブチウキセタン）などがある。

生物学的応答調節物質は、生きている生物の防衛機構または組織細胞の生存、増殖もしくは分化などの生体応答を変えて、それらが抗腫瘍活性を有するようにする薬剤であり、クレスチン（krestin）、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニールＰＦ−３５１２６７６（ＣｐＧ−８９５４）、ウベニメクスなどがある。

ピリミジン類縁体には、シタラビン（ａｒａＣ）、シトシンアラビノシド、ドキシフルリジン、フルダラ（登録商標）（フルダラビン）、５−ＦＵ（５−フルオロウラシル）、フロクスウリジン、ジェムザール（登録商標）（ゲムシタビン）、トミュデックス（登録商標）（ラチトレキセド（ratitrexed））、トロキサチル（商標名）（トリアセチルウリジン・トロキサシタビン（troxacitabine））などがある。

プリン類縁体には、ランビス（LANVIS；登録商標）（チオグアニン）およびプリネトール（登録商標）（メルカプトプリン）などがある。

有糸分裂阻害剤には、バタブリン（batabulin）、エポチロン（epothilone）Ｄ（ＫＯＳ−８６２）、Ｎ−（２−（（４−ヒドロキシフェニル）アミノ）ピリジン−３−イル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド、イクサベピロン（ＢＭＳ２４７５５０）、パクリタキセル、タキソテール（登録商標）（ドセタキセル）、ＰＮＵ１００９４０（１０９８８１）、パツピロン（patupilone）、ＸＲＰ−９８８１、ビンフルニン（vinflunine）、ＺＫ−ＥＰＯなどがある。

本発明の化合物は、放射線療法の効力を高める放射線増感剤として用いることも目的とするものである。放射線療法の例には、外照射放射線療法、遠隔療法、近接照射療法または密封線源放射線療法および非密封線源放射線療法などがあるが、これらに限定されるものではない。

さらに、式Ｉを有する化合物は、アブラキサン（商標名）（ＡＢＩ−００７）、ＡＢＴ−１００（ファルネシルトランスフェラーゼ阻害薬）、アドベキシン（ADVEXIN；登録商標）、アルトコール（ALTOCOR；登録商標）またはメバコール（MEVACOR；登録商標）（ロバスタチン）、アンプリジェン（登録商標）（ポリＬポリＣ１２Ｕ、合成ＲＮＡ）、アプトシン（商標名）（エキシスリンド（exisulind））、アレディア（登録商標）（パミドロン酸）、アルグラビン（arglabin）、Ｌ−アスパラギナーゼ、アタメスタン（atamestane）（１−メチル−３，１７−ジオン−アンドロスタ−１，４−ジエン）、アバージ（ABAGE；登録商標）（タザロテン（tazarotne））、ＡＶＥ−８０６２、ＢＥＣ２（ミツモマブ（mitumomab））、カケクチンまたはカケキシン（cachexin）（腫瘍壊死因子）、カンバキシン（canvaxin）（ワクチン）、セアバック（CeaVac；商標名）（癌ワクチン）、セロイク（登録商標）（セルモロイキン）、セプレン（登録商標）（ヒスタミン・２塩酸塩）、セルバリックス（商標名）（ヒトパピローマウイルスワクチン）、ＣＨＯＰ（登録商標）（Ｃ：シトキサン（登録商標）（シクロホスファミド）；Ｈ：アドリアマイシン（登録商標）（ヒドロキシドキソルビシン）；Ｏ：ビンクリスチン（オンコビン（登録商標））；Ｐ：プレドニゾン）、シパット（Cypat；商標名）、コンブレスタチン（combrestatin）Ａ４Ｐ、ＤＡＢ（３８９）ＥＧＦまたはトランスミド（TransMID）−１０７Ｒ（商標名）（ジフテリア毒）、ダカルバジン、ダクチノマイシン、５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸（ＤＭＸＡＡ）、エニルウラシル、エビゾン（EVIZON；商標名）（乳酸スクアラミン）、ジメリシン（DIMERICINE；登録商標）（Ｔ４Ｎ５リポソームローション）、ディスコデルモライド、ＤＸ−８９５１ｆ（メシル酸エキサテカン）、エンザスタウリン、ＥＰＯ９０６、ガーダシル（登録商標）（四価ヒトパピローマウイルス（６、１１、１６、１８型）組換えワクチン）、ガストリミューン（gastrimmune）、ジーナセンス、ＧＭＫ（ガングリオシド接合体ワクチン）、ＧＶＡＸ（登録商標）（前立腺癌ワクチン）、ハロフジノン、・ヒストレリン、ヒドロキシカルバミド、イバンドロン酸、ＩＧＮ−１０１、ＩＬ−１３−ＰＥ３８、ＩＬ−１３−ＰＥ３８ＱＱＲ（シントレデキン・ベスドトクス）、ＩＬ−１３−シュードモナス・エキソトキシン、インターフェロン−α、インターフェロン−γ、ジュノバン（商標名）またはメパクト（商標名）（ミファムルチド）、ロナファーニブ、５，１０−メチレンテトラヒドロフォレート、ミルテホシン（ヘキサデシルホスホコリン）、ネオバスタット（登録商標）（ＡＥ−９４１）、ニュートレキシン（NEUTREXIN；登録商標）（グルコン酸トリメトレキサート）、ニペント（NIPENT；登録商標）（ペントスタチン）、オンコナーゼ（登録商標）（リボヌクレアーゼ酵素）、オンコファージ（登録商標）（メラノーマワクチン処理）、ＯｎｃｏＶＡＸ（ＩＬ−２ワクチン）、オラテシン（ORATHECIN；商標名）（ルビテカン）、オシデム（OSIDEM；登録商標）（抗体系細胞薬）、オバデクス（OvaRex；登録商標）ＭＡｂ（マウスモノクローナル抗体）、パジタキセル（paditaxel）、パンジメクス（PANDIMEX；商標名）（２０（Ｓ）プロトパナキサジオール（ａＰＰＤ）および２０（Ｓ）プロトパナキサトリオール（ａＰＰＴ）を含む人参からのアグリコンサポニン類）、パニツムマブ、パンバック（PANVAC；登録商標）−ＶＦ（治験中の癌ワクチン）、ペガスパルガーゼ、ＰＥＧインターフェロンＡ、フェノキソジオール、プロカルバジン、レビマスタト、レモバブ（REMOVAB；登録商標）（カツマクソマブ）、レブリミド（登録商標）（レナリドマイド）、ＲＳＲ１３（エファプロキシラル）、ソマチュリン（登録商標）ＬＡ（ランレオチド）、ソリアタン（登録商標）（アシトレチン）、スタウロスポリン（ストレプトミセス星形胞子）、タラボスタット（ＰＴ１００）、タルグレチン（登録商標）（ベキサロテン）、タクサオプレキシン（登録商標）（ＤＨＡ−パクリタキセル）、テルシタ（TELCYTA；商標名）（ＴＬＫ２８６）、テミリフェン（temilifene）、テモダール（登録商標）（テモゾロミド）、テスミリフェン、サリドマイド、テラトープ（登録商標）（ＳＴｎ−ＫＬＨ）、チミタク（２−アミノ−３，４−ジヒドロ−６−メチル−４−オキソ−５−（４−ピリジルチオ）キナゾリン・２塩酸塩）、ＴＮＦｅｒａｄｅ（商標名）（アデノベクター：腫瘍壊死因子−αの遺伝子を含むＤＮＡキャリア）、トラクリア（登録商標）またはザベスカ（登録商標）（ボセンタン）、トレチノイン（Ｒｅｔｉｎ−Ａ）、テトランドリン、トリセノックス（登録商標）（三酸化ヒ素）、ビルリジン（登録商標）、ウクライン（クサノオウ植物からのアルカロイドの誘導体）、ビタキシン（抗α，β３抗体）、クサイトリン（XCYTRIN；登録商標）（モテクサフィンガドリニウム）、キシンレイ（XINLAY；商標名）（アトラセンタン）、ジオタックス（商標名）（パクリタキセル・ポリグルメクス）、ヨンデリス（商標名）（トラベクテジン）、ＺＤ−６１２６、ザインカード（登録商標）（デクスラゾキサン）、ゾメタ（ゾレドロン（zolendronic）酸）、ゾルビシンなどの他の化学療法薬と併用することができる。

一実施形態では、哺乳動物に対して、テモゾロミド、ダカルバジン、シクロホスファミド、カルムスチン、メルファラン、ロムスチン、カルボプラチン、シスプラチン、５−ＦＵ＋／−ロイコボリン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、イリノテカン、カンプトセシンまたはトポテカンから選択される化学療法薬との併用で治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、癌の治療方法で、式Ｉを有する化合物を用いる。

式Ｉを有する化合物は、胎児性横紋筋肉腫、小児急性リンパ性白血病、小児急性骨髄性白血病、小児胞巣状横紋筋肉腫、小児未分化上衣腫、小児未分化大細胞リンパ腫、小児未分化髄芽腫、中枢神経系の小児非定型奇形腫様／横紋筋様腫瘍、小児混合型急性白血病、小児バーキットリンパ腫、原始神経外胚葉腫瘍などの腫瘍のユーイングファミリーの小児癌、小児びまん性未分化ウィルムス腫瘍、小児予後良好（favorable histology）ウィルムス腫瘍、小児神経膠芽腫、小児髄芽腫、小児神経芽細胞腫、小児神経芽細胞腫由来骨髄球腫症、小児前Ｂ細胞癌（白血病など）、小児骨肉腫（psteosarcoma）、小児桿状腎臓腫瘍ならびにリンパ腫および皮膚癌などの小児Ｔ細胞癌などの小児の癌または腫瘍由来の細胞の増殖をも阻害することが期待され（共同所有の米国特許出願第１０／９８８３３８号、Cancer Res., 2000, 60, 6101-10）、自己免疫障害には、後天性免疫不全症候群、自己免疫性リンパ球増殖性症候群、溶血性貧血、炎症疾患、血小板減少症などがある（Current Allergy and Asthma Reports 2003, 3:378-384；Br. J. Haematol. 2000 Sep; 110(3): 584-90；Blood 2000 Feb 15;95(4): 1283-92；およびNew England Journal of Medicine 2004 Sep; 351(14): 1409-1418）。

ＰＡＲＰ酵素阻害アッセイ
ニコチンアミド［２，５′，８−３Ｈ］アデニン・ジヌクレオチドおよびストレプトアビジンＳＰＡビーズは、アマシャム・バイオサイエンシーズ（Amersham Biosiences）から購入した。大腸菌から精製した組換えヒトポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）および６−ビオチン−１７−ＮＡＤ^＋は、トレビゲン（Trevigen）から購入した。ＮＡＤ^＋、ヒストン、アミノベンズアミド、３−アミノベンズアミドおよびウシ胸腺ＤＮＡ（ｄｃＤＮＡ）は、シグマ（Sigma）から購入した。ＭＣＡＴ配列を含むステムループオリゴヌクレオチドは、キアゲン（Qiagen）から入手した。それらのオリゴを、１０ｍＭ ＴｒｉｓＨＣｌ ｐＨ７．５、１ｍＭ ＥＤＴＡおよび５０ｍＭ ＮａＣｌを含むアニーリング緩衝液に溶かして１ｍＭとし、９５℃で５分間インキュベートし、４５℃で４５分間アニーリングした。ヒストンＨ１（電気泳動上の純度９５％）は、ロッシュ（Roche）から購入した。ビオチン化ヒストンＨ１は、そのタンパク質をピアース（Pierce）からのスルホ−ＮＨＳ−ＬＣ−ビオチンで処理することで製造した。そのビオチン化反応は、緩やかに渦攪拌しながら４℃で３当量の１０ｍＭ スルホ−ＮＨＳ−ＬＣ−ビオチンを１００ｍＭヒストンＨ１のリン酸緩衝生理食塩水溶液（ｐＨ７．５）に１分間かけてゆっくりおよび間欠的加え、次に４℃で１時間インキュベートすることで実施した。ストレプトアビジンでコーティングされた（フラッシュプレート・プラス（FlashPlate Plus））マイクロプレートは、パーキン・エルマー（Perkin Elmer）から購入した。

ＰＡＲＰ１アッセイは、５０ｍＭ ＴｒｉｓｐＨ８．０、１ｍＭ ＤＴＴ、４ｍＭ ＭｇＣｌ_２を含むＰＡＲＰアッセイ緩衝液中で行った。ＰＡＲＰ反応液は、１．５μＭの［^３Ｈ］−ＮＡＤ^＋（１．６μＣｉ／ｍｍｏｌ）、２００ｎＭビオチン化ヒストンＨ１、２００ｎＭ ｓｌＤＮＡおよび１ｎＭ ＰＡＲＰ酵素を含むものであった。ＳＰＡビーズに基づく検出を用いる自動反応を、白色９６ウェルプレートにおいて容量１００μＬで行った。２倍ＮＡＤ^＋基質混合物５０μＬをＰＡＲＰおよびＤＮＡを含む２倍酵素混合物５０μＬに加えることで反応を開始した。これらの反応は、１．５ｍＭベンズアミド５０μＬ（それのＩＣ_５０の約１０００倍）を加えることで停止した。停止反応混合物１７０μＬをストレプトアビジンフラッシュプレートに移し入れ、１時間インキュベートし、トップカウント（TopCount）マイクロプレートシンチレーションカウンタを用いてカウンティングした。本発明の例示化合物のＥＣ_５０ｓを表１に示した。

細胞ＰＡＲＰアッセイ
Ｃ４１細胞を、９６ウェルプレートにて３０分間にわたり本発明の化合物で処理した。次に、１ｍＭ Ｈ_２Ｏ_２で１０分間ＤＮＡに損傷を与えることでＰＡＲＰを活性化した。次に、細胞を氷冷ＰＢＳで１回洗浄し、予冷しておいた−２０℃のメタノール：アセトン（７：３）で１０分間固定した。風乾後、プレートをＰＢＳで再水和し、５％無脂肪乾燥ミルクのＰＢＳ−ＴＷＥＥＮ２０（登録商標）（Sigma, St. Louis, MO）（０．０５％）溶液（ブロッキング溶液）で室温にて３０分間ブロックした。 細胞を抗ＰＡＲ抗体１０Ｈ（１：５０）とともにブロッキング溶液中にて３７℃で６０分間インキュベートし、次にＰＢＳ−ＴＷＥＥＮ２０（登録商標）で５回洗浄し、ヤギ抗マウスフルオレセイン５（６）−イソチオシアネート接合抗体（１：５０）および１μｇ／ｍＬの４′，６−ジアミジノ−２−フェニルインドール（ＤＡＰＩ）とともにブロッキング溶液中で３７℃にて６０分間インキュベートした。ＰＢＳ−ＴＷＥＥＮ２０（登録商標）で５回洗浄後、励起波長４９０ｎｍおよび発光波長５２８ｎｍフルオレセイン５（６）−イソチオシアネート（ＦＩＴＣ）または励起波長３５５ｎｍおよび発光波長４６０ｎｍ（ＤＡＰＩ）に設定したＦＭＡＸ蛍光マイクロプレート読み取り装置（登録商標）（Molecular Devices, Sunnyvalle, CA）を用いて分析を実施した。ＰＡＲＰ活性（ＦＩＴＣシグナル）を細胞数で正規化した（ＤＡＰＩ）。

この細胞アッセイは、細胞内でのＰＡＲＰによるポリＡＤＰ−リボースの形成を測定するものであり、本発明の化合物が細胞膜を透過し、無傷の細胞でＰＡＲＰを阻害することを示している。細胞アッセイの変動性のため、２−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミドを各アッセイでの比較対照として調べ、データを、その特定のアッセイで得られた２−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ− ベンズイミダゾール−４−カルボキサミドのＥＣ_５０に対する試験化合物ＥＣ５０の比として報告した。実施した全てのアッセイにおける２−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミドの平均ＥＣ_５０は０．００３２μＭ（ｎ＝２７０）であり、通常は０．００１から０．０１３μＭの範囲であった（比ＥＣ_５０＝ＥＣ_５０試験化合物／ＥＣ_５０比較対照化合物）。ＥＣ_５０データ（ｎＭ）を表１に示してある。

Ａ^１がＲ^１であり、Ｒ^１が縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２がＲ^５であり、Ｒ^５がＣ_１−アルキルである選択された式Ｉの化合物について、上記の方法に従ってＰＡＲＰ酵素阻害アッセイおよびＰＡＲＰ細胞アッセイを行った。Ａ^２の位置で代わりに結合となっている式Ｉ外の化合物についても、上記の方法に従ってＰＡＲＰ酵素阻害アッセイおよびＰＡＲＰ細胞アッセイを行った。アッセイ結果を下記の表２に記載してある。

Ａ^１がＲ^１であり、Ｒ^１が縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２がＲ^５であり、Ｒ^５がＣ_１−アルキルであり、Ｒ^５がＲ^１０で置換されており、Ｒ^１０が下記式（Ｉｓ）に示したようにパラ置換Ｆを有しているか、

パラ置換のＦを持たないフェニルである選択された式Ｉの化合物について、上記の方法に従ってＰＡＲＰ酵素阻害アッセイおよびＰＡＲＰ細胞アッセイを行った。

ＰＡＲＰ阻害薬として、本発明の化合物は、虚血再潅流傷害、炎症疾患、変性疾患、細胞傷害性化合物の有害効果からの保護、および細胞傷害性癌療法の強化に関して多くの治療上の用途を有する。特に本発明の化合物は、癌細胞の細胞死を増加させ、腫瘍増殖を制限し、転移を低減し、腫瘍を有する哺乳動物の生存を延長することで、放射線療法および化学療法を強化するものである。式Ｉを有する化合物は、白血病、結腸癌、膠芽細胞腫、リンパ腫、メラノーマ、乳癌および子宮頸癌を治療することができる。

他の治療用途には、レトロウィルス感染、関節炎、痛風、炎症性腸疾患、ＣＮＳ炎症、多発性硬化症、アレルギー脳炎、敗血症、敗血症ショック、出血ショック、肺線維症、ブドウ膜炎、糖尿病、パーキンソン病、心筋梗塞、卒中、他の神経外傷、臓器移植、眼球の再潅流、腎臓の再潅流、腸の再潅流、骨格筋の再潅流、アセトアミノフェン過量投与後の肝臓毒性、ドキソルビシンおよび白金系抗腫瘍薬からの心臓および腎臓毒性、およびサルファ・マスタードに続発する皮膚損傷などがある（G. Chen et al. Cancer Chemo. Pharmacol. 22 (1988), 303；C. Thiemermann et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 94 (1997), 679-683；D. Weltin et al. Int. J. Immunopharmacol. 17 (1995), 265-271；H. Kroger et al. Inflammation 20 (1996), 203-215；W. Ehrlich et al. Rheumatol. Int. 15 (1995), 171-172；C. Szabo et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95 (1998), 3867-3872；S. Cuzzocrea et al. Eur. J. Pharmacol. 342 (1998), 67-76；V. Burkhart et al., Nature Medicine (1999), 5314-19）。

式Ｉの化合物
式Ｉの一実施形態：

またはそれの塩において、
Ａ^１はＲ^１またはＲ^２であり、Ａ^１は置換されていないか１個もしくは２個のＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキル、Ｃ_５−アルキル、シクロアルカン、ＯＲ^ＡまたはＮＲ^ＡＲ^Ａで置換されており；
Ｒ^ＡはＨまたはアルキルであり；
Ｒ^１はシクロアルカンまたはシクロアルケン（それぞれ縮合していないかＲ^１Ａと縮合している。）であり；
Ｒ^１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ^２は、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかＲ^２Ａと縮合している。）であり；
Ｒ^２Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ａ^２はＯＲ^４、ＮＨＲ^４、Ｎ（Ｒ^４）_２、ＳＲ^４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４またはＲ^５であり；
各Ｒ^４は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されている。）であり；
Ｒ^５は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキルまたはＣ_５−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されており、ならびにさらに、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＯＲ^１０、ＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＳＲ^１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、ＳＯ_２Ｒ^１０またはＣＦ_３で置換されている。）であり；
各Ｒ^１０は、Ｒ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならない。）であり；
Ｒ^１０Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^１０Ｂは、

（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^１０Ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ^１０は独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
Ｒ^１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１８またはＮ（Ｒ^１８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１８、ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ^１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
Ｒ^２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ^２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ^２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ^２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＳＲ^２４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
Ｒ^２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ^２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２５、ＯＲ^２５、ＳＲ^２５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２５ Ｎ（Ｒ^２５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ^２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されている。）であり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ^２６はアルキルである。

式Ｉの実施形態
式Ｉの化合物の範囲に包含される興味深い化合物の特定の下位群を、下記の各種実施形態に示しており、それらにおいてＡ^１、Ｒ^１、Ｒ^Ａ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^２、Ｒ^２Ａ、Ａ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１０、Ｒ^１０Ａ、Ｒ^１０Ｂ、Ｒ^１０Ｃ、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１７Ａ、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２４Ａ、Ｒ^２４Ｂ、Ｒ^２５およびＲ^２６は、式Ｉの化合物について定義の通りであることができ、本明細書を通じて記載されている各種実施形態で定義の通りであることができる。

Ａ ^１ の実施形態
式Ｉの一実施形態において、Ａ^１はＲ^１またはＲ^２であり、Ｒ^１は縮合していないシクロアルカンであり、Ｒ^２は縮合していないヘテロシクロアルカンであり、Ａ^１は置換されていないか１個もしくは２個のＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキル、Ｃ_５−アルキル、シクロアルカン、ＯＲ^ＡまたはＮＲ^ＡＲ^Ａで置換されており；Ｒ^ＡはＨまたはアルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１またはＲ^２であり、Ｒ^１はシクロヘキサンであり、Ｒ^２はピペリジニルであり、Ａ^１は置換されていないか１個もしくは２個のＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルで置換されている。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１またはＲ^２であり、Ｒ^１は置換されていないシクロヘキサンであり、Ｒ^２は置換されていないピペリジニルである。式Ｉの別の実施形態において、下記式（Ｉａ）に示したように、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は置換されていないシクロヘキサンである。

Ａ ^２ の実施形態
式Ｉの一実施形態において、Ａ^２はＯＲ^４、ＮＨＲ^４、Ｎ（Ｒ^４）_２、ＳＲ^４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４またはＲ^５であり；各Ｒ^４は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、それらはそれぞれ式Ｉで記載のようにＲ^１０で置換されており；Ｒ^５は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^５は式Ｉで記載のように置換されている。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^５は式Ｉで記載のように置換されている。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキルであり、それはＲ^１０で置換されており、さらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＳＲ^１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、ＳＯ_２Ｒ^１０またはＣＦ_３で置換されており、Ｒ^１０は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５は式Ｉで記載のようにＲ^１０で置換されており、式（Ｉｂ）：

に示したようにさらには置換されていないＣ_１−アルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５は、式Ｉで記載のようにＲ^１０で置換されており、式（Ｉｃ）および（Ｉｄ）：

で示したようにさらには置換されていないＣ_２−アルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５は式Ｉで記載のようにＲ^１０で置換されており、さらには置換されていないＣ_３−アルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキルまたはＣ_２−アルキルであり；それらはそれぞれ式Ｉで記載のようにＲ^１０で置換されており、ＣＦ_３でさらに置換されている。

Ｒ ^１０ の実施形態
式Ｉの一実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルカンと縮合して縮合ヘテロシクロアルカンとなっているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^１０は式Ｉで記載のように置換されていても良い。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており、Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０はＦで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；各Ｒ^１１はＲ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^１４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり、Ｒ^１６は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０はＦで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；各Ｒ^１１はＲ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^１４はシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており、Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは、縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは、

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０はＦで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；各Ｒ^１１はＲ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９はＲ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり、Ｒ^２４は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは、縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルキルであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは、

であり、Ｒ^１０Ｃは、縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０はＦで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；各Ｒ^１１はＲ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９はＲ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０は、Ｒ^１０Ａ、Ｒ^１０Ｂ、Ｒ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは

であり、Ｒ^１０Ｂは、

であり、Ｒ^１０Ｃは、

であり、Ｒ^１０は式Ｉで記載のように置換されていても良い。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０は式Ｉで記載のように置換されていても良い。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；各Ｒ^１１はＲ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^１４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９はＲ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されており、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１６は式Ｉで記載のように置換されていても良い。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＲ^１１で置換されており、Ｒ^１１はＲ^１２またはＲ^１４であり、Ｒ^１４は、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているヘテロシクロアルキルであり、Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＲ^１１で置換されており、Ｒ^１１はフェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり、Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＲ^１１で置換されており、Ｒ^１１はフェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ独立に１個もしくは２個の（Ｏ）で置換されている。）である。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＲ^１１で置換されており、Ｒ^１１はＲ^１４であり、Ｒ^１４は置換されていないか１個もしくは２個の（Ｏ）で置換されているヘテロシクロアルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＲ^１１で置換されており、Ｒ^１１はＲ^１４であり、Ｒ^１４は、１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているピロリジニルであり、Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りであり、Ｒ^１４は少なくとも１個の（Ｏ）で置換されている。式Ｉの別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＲ^１１で置換されており、Ｒ^１１はＲ^１４であり、Ｒ^１４は１個もしくは２個の（Ｏ）で置換されているピロリジニルである。

複数置換基の実施形態
以下に、式Ｉの化合物の別の実施形態を示す。別段の断りがない限り、置換基は式Ｉで記載の通りである。

式Ｉの一実施形態において、Ｒ^１は縮合していないシクロアルカンであり；Ｒ^２は、縮合していないヘテロシクロアルカンであり、Ａ^２はＲ^５である。

Ａ ^１ がシクロヘキサンであり、Ａ ^２ がＲ ^５ である実施形態
式Ｉの一実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２は式Ｉで記載の通りであるＲ^５である。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^５は式Ｉで記載のように置換されている。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合しておらず、Ｆで置換されており、さらにＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されているフェニルであり、Ｒ^１１はＲ^１５である。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^１０はＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａは縮合しておらずＦで置換されており、さらにＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されているフェニルであり、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１５は置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；各Ｒ^１８はフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ^２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；各Ｒ^２０は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^１０はＦで置換されており、さらにＲ^１４で置換されており、各Ｒ^１０は独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^１４は、ピロリジニル、アゼチジニル、ピロリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イル、アザビシクロ（２．２．１）ヘプチルまたは１，６−ジヒドロピリダジル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１４によって表される部分は、１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^５はＲ^１０で置換されており、さらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＳＲ^１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、ＳＯ_２Ｒ^１０またはＣＦ_３で置換されており、Ｒ^１０は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^５はＲ^１０で置換されており、さらには置換されていないか１個のＣＦ_３で置換されており、Ｒ^１０は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２は下記の式（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）または（Ｉｊ）：

から選択されるＲ^５である。式（Ｉｉ）の一実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならない。）；Ｒ^１０Ａは、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１０Ｂは、

であり；Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０は、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されており、さらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１％ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^１４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４は、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、それぞれ置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキルであり、Ｒ^５はＲ^１０で置換されており、Ｒ^１０は式Ｉで記載の通りであり、下記式（Ｉｅ）：

で記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^１であり、Ｒ^１は縮合しておらず置換されていないシクロヘキサンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５は分岐していないＣ_２−アルキルであり、Ｒ^５はＲ^１０で置換されており、Ｒ^１０は式Ｉで記載の通りであり、下記式（Ｉｆ）：

に記載の通りである。

式（Ｉｅ）の実施形態
式（Ｉｅ）の一実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは、縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは、

であり、Ｒ^１０Ｃはアルキル縮合していないヘテロシクロであり；Ｒ^１０は式Ｉで記載のように置換されている。式（Ｉｅ）の別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは、

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０は、１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｅ）の別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルキルであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは、

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０はＦで置換されており、さらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｅ）の別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニルまたは縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり、Ｒ^１０Ｂは

であり、Ｒ^１０Ｃは縮合していないヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１０はＦで置換されており、さらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；Ｒ^１１はＲ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^１４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式（Ｉｅ）の別の実施形態において、Ｒ^１０はＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０Ａは縮合していないフェニル、

であり、Ｒ^１０Ｂは、

であり、Ｒ^１０Ｃは

であり、Ｒ^１０は、式Ｉで記載のように置換されていても良い。式（Ｉｅ）の別の実施形態において、Ｒ^１０は下記式（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｉｍ）、（Ｉｎ）、（Ｉｏ）または（Ｉｐ）：

に記載のようなＲ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は独立にＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。

式（Ｉｅ）の別の実施形態において、Ｒ^１０は式（Ｉｋ）、（Ｉｌ）、（Ｉｍ）、（Ｉｎ）、（Ｉｏ）または（Ｉｐ）に記載のＲ^１０ＡまたはＲ^１０Ｂである。式（Ｉｅ）の別の実施形態において、Ｒ^１０は下記式（Ｉｋ）：

に示したフェニルであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｋ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５のうちの少なくとも一つはＦであり、少なくとも一つはＲ^１１であり、Ｒ^１１はフェニル、ピロリル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、１，６−ジヒドロピリダジル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａはフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、それぞれ置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式（Ｉｋ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨであり、Ｒ^１０２はＲ^１１であり、Ｒ^１１はピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ^１０２は１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている。式（Ｉｋ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨであり、Ｒ^１０２はＲ^１１であり、Ｒ^１１はピロリジニルである。

式（Ｉｋ）の別の実施形態
式（Ｉｋ）の一実施形態において、Ｒ^１０２は、下記式（Ｉｑ）：

に記載のＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１であり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｑ）の一実施形態において、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１６は式Ｉで記載のように置換されていても良く、Ｒ^１０１、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は式（Ｉｑ）に記載の通りである。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１０３はＦであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１６は式Ｉで記載のように置換されていても良い。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５のうちの一つはＦであり、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１６は式Ｉで記載のように置換されていても良い。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＦである。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１０３はＦである。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５のうちの一つはＦであり、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１６は置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；各Ｒ^１８はフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分はそれぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ^２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；各Ｒ^２０は置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１０３はＦであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はそれぞれＨであり、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１６は式Ｉで記載のように置換されていても良い。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１１はＲ^１２またはＲ^１４であり、Ｒ^１４は置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｑ）の別の実施形態において、Ｒ^１１は、フェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）から選択され；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。

式（Ｉｋ）の一実施形態において、Ｒ^１０２はＲ^１１であり、Ｒ^１１は下記式（Ｉｒ）：

に記載のピロリジニルであり；Ｒ^１０１、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りであり、Ｒ^２０１、Ｒ^２０２、Ｒ^２０３およびＲ^２０４は独立にＨ、Ｒ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｒ）の一実施形態において、Ｒ^１０３はＦであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨであり、Ｒ^２０１、Ｒ^２０２、Ｒ^２０３およびＲ^２０４は独立にＨ、Ｒ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｒ）の一実施形態では、Ｒ^２０１、Ｒ^２０２、Ｒ^２０３およびＲ^２０４のうちの１個もしくは２個が（Ｏ）である。式（Ｉｒ）の別の実施形態では、Ｒ^２０１、Ｒ^２０２、Ｒ^２０３およびＲ^２０４のうちの２個が（Ｏ）である。式（Ｉｒ）の別の実施形態において、Ｒ^２０１およびＲ^２０４は（Ｏ）であり、Ｒ^２０２およびＲ^２０３は、下記式（Ｉｒ１）：

のようにＨである。式（Ｉｒ１）の一実施形態において、Ｒ^１０３はＦであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。

式（Ｉｋ）の一実施形態において、Ｒ^１０３は、下記式（Ｉｓ）：

のようにＦであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；Ｒ^１３は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^１４は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７はフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル置換されているアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４は、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１１は、フェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）から選択され；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１０２はＲ^１１であり、Ｒ^１１はピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ^１０２は１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１０２はＲ^１１であり、Ｒ^１１は１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されているピロリジニルから選択される。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨであり、Ｒ^１０２はＲ^１１、ＯＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１から選択され；Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨであり、Ｒ^１０２はＲ^１１、ＯＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１から選択され；Ｒ^１１は、フェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨであり、Ｒ^１０２はＲ^１１、ＯＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１から選択され；Ｒ^１１は、フェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり、Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｓ）の別の実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨであり、Ｒ^１０２はＲ^１１、ＯＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１から選択され；Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１５は、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７Ａ
およびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。

一実施形態において、式（Ｉｓ）の化合物は、
２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸；
４−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（アミノメチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリミジン−２−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−４−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４、５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド；
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
４−（（６−フルオロ−３′−（メチルスルホニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５、６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−４′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５、６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
２′−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン；
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
２−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
（３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２，２−ジメチルテトラヒドロ−４，７−メタノ（１，３）ジオキソロ（４，５−ｃ）ピリジン−６（３ａＨ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンから選択される。

別の実施形態において、式（Ｉｓ）の化合物は、
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４、５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または
４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オンから選択される。

式（Ｉｋ）の一実施形態において、Ｒ^１０２は、下記式（Ｉｔ）：

に記載のようにＣ（Ｏ）Ｒ^１１であり、Ｒ^１１は式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｔ）の一実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨである。式（Ｉｔ）の別の実施形態において、Ｒ^１０３はＦであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨである。式（Ｉｔ）の別の実施形態において、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１５は置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６はＲ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９はＲ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２はシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４は、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されておりアルキルであり；Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式（Ｉｔ）の別の実施形態において、Ｒ^１１は、フェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり、Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。

式（Ｉｋ）の一実施形態において、Ｒ^１０２は、下記式（Ｉｕ）：

に記載の通りのＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１であり；Ｒ^１１は、式Ｉで記載の通りである。式（Ｉｕ）の一実施形態において、Ｒ^１０１、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨである。式（Ｉｕ）の別の実施形態において、Ｒ^１０３はＦであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５はＨである。式（Ｉｕ）の別の実施形態において、Ｒ^１１はＲ^１５であり、Ｒ^１５は置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；Ｒ^１８は、縮合していないフェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；Ｒ^２３は、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；各Ｒ^２４は、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ^２４Ｂは、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；Ｒ^２５は、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。式（Ｉｕ）の別の実施形態において、Ｒ^１１はフェニル、ピロリジニル、アザビシクロ（３．１．０）ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピリミジニルまたはアザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり、Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。

式（Ｉｋ）の一実施形態において、Ｒ^１０２は置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているフェニルであり；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。

式（Ｉｋ）の一実施形態において、Ｒ^１０２は置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^１９は式Ｉで記載の通りである。

Ａ ^１ がピペリジンであり、Ａ ^２ がＲ ^５ である実施形態
式（Ｉ）の一実施形態において、Ａ^１はＲ^２であり、Ｒ^２は縮合しておらず置換されていないピペリジンであり、Ａ^２は式Ｉで記載の通りであるＲ^５である。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^２であり、Ｒ^２は縮合しておらず置換されていないピペリジンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであｗり、Ｒ^５はＲ^１０で置換されており、さらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＳＲ^１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、ＳＯ_２Ｒ^１０またはＣＦ_３で置換されており、Ｒ^１０は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^２であり、Ｒ^２は縮合しておらず置換されていないピペリジンであり、Ａ^２はＲ^５であり、Ｒ^５はＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルであり、Ｒ^５はＲ^１０で置換されており、さらには置換されていないか１個のＣＦ_３で置換されており、Ｒ^１０は式Ｉで記載の通りである。式Ｉの別の実施形態において、Ａ^１はＲ^２であり、Ｒ^２は縮合しておらず置換されていないピペリジンであり、Ａ^２はＣ_１−アルキルであり、Ｒ^１０は下記式（Ｉｖ）：

に示したようにフェニルであり、Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；Ｒ^１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているヘテロアリール（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；Ｒ^１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；Ｒ^１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１８またはＮ（Ｒ^１８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１８、ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；各Ｒ^１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；Ｒ^２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；Ｒ^２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ^２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；Ｒ^２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＳＲ^２４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；各Ｒ^２４は、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；Ｒ^２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；Ｒ^２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２５、ＯＲ^２５、ＳＲ^２５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２５ Ｎ（Ｒ^２５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；各Ｒ^２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ、置換されていないかＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されている。）であり；Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；Ｒ^２６はアルキルである。別の実施形態において、式（Ｉｖ）の化合物は、
８−（４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸メチル；
８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
８−（４−フルオロ−３−（（４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−２、３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
８−（３−（（４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；または
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミドから選択される。

図式
本明細書で使用している原料は市販されているか、当業者には公知の通常の方法によって製造可能である。本発明の化合物は、下記で詳細に説明する一般合成図式および実験手順に示した方法を用いて製造することができる。一般合成図式は、例示を目的として提供しているものであって、本発明を限定するものではない。

図式１で示したように、二環式無水物（１）を、水素化ホウ素ナトリウムなど（これに限定されるものではない）の還元剤を用いてアルコール（２）に還元することができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフランなど（それに限定されるものではない）の溶媒中で室温以下から還流までの温度で行う。（２）のホスホニウム塩（３）への変換は、臭化水素酸の存在下にトリ−ｎ−ブチルホスフィンなど（それに限定されるものではない）のトリアルキルホスフィンと前者を反応させることで行うことができる。その反応は代表的には、酢酸など（それに限定されるものではない）の溶媒中で還流下に行う。トリエチルアミンなど（それに限定されるものではない）の塩基の存在下での、（３）の式（４）のニトロベンズアルデヒド（Ｒ^１１Ａは本明細書に記載のようなＲ^１０上の置換基である）との反応によって、式（５）のラクトンが得られる。その反応は代表的には、ジクロロメタンなど（それに限定されるものではない）の溶媒中で室温で行う。式（５）の化合物のニトロ基の鉄粉末およびＮＨ_４Ｃｌなど（それに限定されるものではない）の還元剤による還元によって、相当する式（６）のアニリンが得られる。その反応は代表的には、エタノールなど（それに限定されるものではない）の溶媒中で還流下に行う。式（６）のアニリンのヒドラジンとの反応によって、式（７）のテトラヒドロフタラジノンが得られる。その反応は代表的には、エタノールなど（それに限定されるものではない）の溶媒中で高温で行う。当業者に公知であって文献で広く利用可能な標準的なペプチドカップリング条件下での式（７）の化合物の式（８）の無水物または式（１１）の酸のいずれかとの反応によって、それぞれ式（９）および（１２）の化合物が得られる。式（９）の無水物はさらに、カップリング剤としての１，１′−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）の使用を含む標準的なペプチドカップリング条件を用いて、式（１０）のイミドにさらに修飾することができる。

別法として、図式２に示したように、ホスホニウム塩（３）を、式（１３）のシアノベンズアルデヒドと反応させて、式（１４）のラクトンを得ることができる。その反応は代表的には、塩基性条件下で、ジクロロメタンなど（それに限定されるものではない）の溶媒中にて室温で行う。式（１４）のニトリルの相当する酸への加水分解と、それに続くヒドラジン添加によって、式（１５）のテトラヒドロフタラジノンが得られる。その加水分解段階は代表的には、水酸化ナトリウムなど（それに限定されるものではない）の水系塩基を用いて高温で行う。その第２段階も、水系条件下にて高温で行う。当業者に公知であって文献で広く使用可能である標準的なペプチドカップリング条件下での式（１５）の酸の式（１６）のアミンとのカップリング（各Ｒ^１１は本明細書の式Ｉで記載の通りであり、ＨであるかヘテロシクロアミンＲ^１４である）によって、式（１７）の無水物が得られる。あるいは、式（１４）の化合物は、前述のようにヒドラジンを用いてテトラヒドロフタラジノンに変換し、次に標準的なラネー−ニッケル還元条件下で式（１８）の１級アミンに還元することができる。標準的な還元的アミノ化条件下に式（１８）の化合物をアルデヒドＲ^１６ＣＨＯまたはケトンＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６によって処理し、続いて適宜に第２のアルデヒドＲ^１６ＣＨＯまたはケトンＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６によって処理することで、式（１９）の２級または３級アミン（各Ｒ^１６はＨであることができるか、式（Ｉ）で定義の通りである）が得られる。

図式１に記載の手順と同様の方法で、ホスホニウム塩（３）を、式（２０）のベンズアルデヒド（Ｒ^１１Ｂはエチルなど（それに限定されるものではない）のアルキルであり、Ｒ^１１Ａは図式１ですでに定義の通りである）と反応させることができる。図式１に記載の方法に従って式（２１）の化合物をヒドラジンと反応させ、次に硫酸など（それに限定されるものではない）の水系酸を用いて加水分解することで、式（２２）の化合物が得られる。その反応は代表的には、エタノールなど（それに限定されるものではない）の溶媒中にて高温で行う。当業者に公知であって文献で広く使用可能である還元的アミノ化条件下で、式（２２）の化合物を式（２３）のアミンと反応させることで、式（１９）のテトラヒドロフタラジノンが得られる。

図式４に示したように、図式１に記載の条件を用いて、ホスホニウム塩（３）を、式（２４）のブロモベンズアルデヒドと反応させて、式（２５）の化合物を得ることができる。図式１に記載の方法に従って、式（２５）の化合物をヒドラジンと反応させることで、式（２６）のテトラヒドロフタラジノンが得られ、それを式（２７）のスタンナンまたは式（２８）のボレートとカップリングさせて、Ｒ^１１が置換されているか置換されていないフェニルまたはヘテロアリールである式（２９）の化合物を得ることができる。カップリング条件には、スズキ型およびスティル型カップリングについて当業者に公知であって文献で広く使用可能であるものなどがある。

図式５に示したように、Ｒ^１１が本明細書で記載の通りである式（３０）のベンジルブロマイドをグリニャル試薬に変換し、次にジエステル（３１）に加えることで式（３２）のケト−エステルを得ることができる。グリニャル試薬の添加は代表的には、低温で行い、その後反応液を昇温させて室温とする。その反応は代表的には、テトラヒドロフラン、エーテルなどまたはそれらの混合物など（それらに限定されるものではない）の溶媒中で行う。グリニャル試薬は市販されているか、文献で利用可能な標準的な条件を用いてＭｇから製造することができる。図式１に記載の条件下に室温で、式（３２）の化合物にヒドラジンを加えることで、式（３３）のフタラジノンが得られる。ブロマイドは、パラジウム触媒カルボキシル化条件下で式（３４）のエステルに変換することができる。その変換では代表的には、一酸化炭素およびメタノールに加えて、パラジウム触媒およびトリエチルアミンなど（それに限定されるものではない）の塩基を用いる必要がある。代表的なパラジウム触媒には、［１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）ジクロロメタンなどがある。その反応は代表的には高温で行い、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど（それに限定されるものではない）の溶媒を用いる必要がある場合がある。式（３４）のエステルを、アンモニアを用いて式（３５）の１級アミドに変換し、次に臭素および水酸化カリウム水溶液を用いるホフマン転位によって、式（３６）のニリンを得ることができる。第１段階では代表的には高温が必要であり、第２段階では代表的には、添加に低温と次に加熱が必要である。水素ガスおよび白金／炭素の使用など（それに限定されるものではない）の触媒条件下にピリジン環を還元して、式（３７）の化合物を得ることができる。当業者に公知であって文献で広く使用可能な標準的なペプチドカップリング条件下に式Ｒ^１１Ｃ（Ｏ）Ｃｌの酸塩化物または式Ｒ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＨの酸を用いるアミド形成によって、式（３８）の化合物が得られる。あるいは、上記の条件を用いて式（３４）のエステルを還元して式（３９）の化合物とし、次に加水分解を行って、式（４０）の酸を得ることができる。代表的な加水分解条件には、高温での水酸化リチウムなどの水系塩基の使用などがあるが、これに限定されるものではない。当業者に公知であって文献で広く使用可能な標準的なペプチドカップリング条件を用い、式ＮＨ_２Ｒ^１１またはＮＨ（Ｒ^１１）_２の１級または２級アミンを用いてアミド形成を行うことで、式（４１）のアミドが得られる。

下記の実施例は、本発明の手順および概念的側面についての最も有用かつ容易に理解される説明であると考えられるものを提供するために示すものである。例示の化合物はＡＣＤ／ＣｈｅｍＳｋｅｔｃｈバージョン５．０６（２００１年６月５日、Advanced Chemistry Development Inc., Toronto, Ontario）を用いて命名したが、実施例１６０、３２０および４８７については、ＣｈｅｍＤｒａｗ（登録商標）バージョン９．０．５（CambridgeSoft, Cambridge, MA）を用いて命名した。中間体は、ＩＵＰＡＣ基準を用いて命名した。

（実施例１）
２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸
実施例１Ａ
３−ヒドロキシ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２−ベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
１−シクロヘキセン−１，２−ジカルボン酸無水物（２５．２ｇ）のテトラヒドロフラン（１２５ｍＬ）中溶液に０℃で、水素化ホウ素ナトリウム（１．５１ｇ）を加えた。混合物を昇温させて室温として３０分間経過させ、５時間加熱還流し、冷却し、１Ｎ塩酸で処理し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチルとブラインとの間で分配し、有機層をブラインおよび水で洗浄し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。

実施例１Ｂ
トリブチル（３−オキソ−１，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル）ホスホニウムブロマイド
実施例１Ａ（３ｇ）の酢酸（１０ｍＬ）中溶液を室温で、トリ−ｎ−ブチルホスフィン（４．８１ｍＬ）および３３％臭化水素酸の酢酸中溶液（３．３４ｍＬ）で処理し、２１時間加熱還流し、冷却し、濃縮した。濃縮物を、１０％メタノール／ジクロロメタンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。

実施例１Ｃ
２−フルオロ−５−（（３−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−イリデン）メチル）ベンゾニトリル
実施例１Ｂ（３．０５ｇ）のジクロロメタン（３０ｍＬ）中溶液に、２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリル（１．０８ｇ）およびトリエチルアミン（１．０２ｍＬ）を加えた。混合物を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。濃縮物を、５０％酢酸エチル／ヘキサンを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。

実施例１Ｄ
２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸
実施例１Ｃ（１．４６ｇ）の水（１５ｍＬ）中懸濁液に、５０％水酸化ナトリウムを加えた。混合物を９０℃で１時間加熱した。冷却して７０℃とした後、ヒドラジン・１水和物（０．５４ｍＬ）を加え、溶液を７０℃で１７時間攪拌した。溶液を冷却して室温とし、６Ｎ塩酸でｐＨ４とした。沈殿を濾過し、水で洗浄し、乾燥させた。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１．５５−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４２（ｍ、４Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．２４（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．６８（ｄｄ、Ｊ＝６．９、２．２Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６１（ｓ、１Ｈ）、１３．２２（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２）
４−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ａ
３−（４−フルオロ−３−ニトロベンジリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例２Ｂ
３−（３−アミノ−４−フルオロベンジリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
実施例２Ａ（２．２５ｇ）および塩化アンモニウム（０．８３ｇ）のエタノール（３５ｍＬ）および水（２５ｍＬ）中溶液を７０℃で、鉄粉末（４．３５ｇ）で処理し、３時間攪拌し、熱エタノールを用いて珪藻土（セライト（登録商標）、World Minerals, Santa Barbara, CA）で濾過した。濾液を濃縮し、濃縮物を水とともに３０分間攪拌し、濾過した。固体を水で洗浄し、乾燥させた。

実施例２Ｃ
４−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂ（１．４２ｇ）のエタノール（１０ｍＬ）中溶液にヒドラジン・１水和物（０．２７ｍＬ）を加えた。混合物を１時間還流攪拌し、冷却して０℃とし、濾過した。固体を水で洗浄し、乾燥させた。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６３−１．７５（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５３（ｍ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、６．４２−６．４９（ｍ、１Ｈ）、６．６４（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄｄ、Ｊ＝１１．２、８．１Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３）
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸
実施例２（８７２ｍｇ）のアセトニトリル中溶液に、無水コハク酸（３７０ｍｇ）を加えた。混合物を還流下に１７時間加熱し、冷却し、濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１．５３−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．５５−２．６７（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．３１（ｍ、２Ｈ）、３．８５（ｓ、２Ｈ）、６．８５−６．９９（ｍ、１Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、９．７０（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．０９（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４）
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン
ジクロロメタン（３０ｍＬ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（６ｍＬ）中の実施例３（９０５ｍｇ）に、１，１′−カルボニルジイミダゾール（７８５ｍｇ）を加えた。混合物を室温で３時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．７８−２．８９（ｍ、４Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．０９−７．１３（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝１．２Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例５）
４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例５Ａ
４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）−１，４−ジアゼパン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
１：１Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド／ピリジン（６ｍＬ）中の実施例１（２９４ｍｇに、１，１′−カルボニルジイミダゾール（１６６ｍｇ）を加えた。混合物を室温で３０分間攪拌し、１−ホモピペラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１８９μＬ）を加えた。混合物を１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、５％メタノール／酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。

（実施例５Ｂ）
４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例５Ａ（３３０ｍｇ）のジクロロメタン（８ｍＬ）中溶液に０℃で、トリフルオロ酢酸（８ｍＬ）を加えた。溶液を昇温させて室温とし、アセトニトリルを加えた。混合物を濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。生成物をメタノール／ジクロロメタンに溶かし、１Ｍ塩酸／ジエチルエーテルで処理し、濾過して、標題化合物を塩酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．７０−１．７６（ｍ、４Ｈ）、２．０２−２．１１（ｍ、２Ｈ）、２．５２（ｄ、Ｊ＝２７．５Ｈｚ、４Ｈ）、３．３２−３．３６（ｍ、２Ｈ）、３．４０−３．４６（ｍ、２Ｈ）、３．５１（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、３．９５−４．０１（ｍ、２Ｈ）、４．０６（ｓ、２Ｈ）、７．１９（ｔ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９−７．３４（ｍ、１Ｈ）、７．３６−７．４１（ｍ、１Ｈ）。

（実施例６）
４−（３−（アミノメチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例６Ａ
実施例２Ｂに代えて実施例１Ｃを用い、実施例２Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例６Ｂ
４−（３−（アミノメチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例６Ａ（１．５ｇ）の２０％アンモニア／メタノール（１５０ｍＬ）中溶液に、ラネーニッケル（１５ｇ）を加えた。混合物を水素（約０．４１ＭＰａ（６０ｐｓｉ））下に室温で２時間振盪し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．５５−１．６５（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４１（ｍ、４Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、７．２１−７．２５（ｍ、１Ｈ）、７．２７−７．２９（ｍ、１Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．２０−８．２７（ｂｒｓ、２Ｈ）。

（実施例７）
４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例６（７５ｍｇ）のメタノール（８ｍＬ）中溶液に、３７重量％ホルムアルデヒド／水（３９μＬ）およびトリエチルアミン（３６μＬ）を加えた。溶液を室温で１時間攪拌した。水素化ホウ素シアノナトリウム（４９ｍｇ）および塩化亜鉛（３５ｍｇ）を加え、混合物を６０時間攪拌し、濃縮した。濃縮物をトリフルオロ酢酸／メタノールに溶かし、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。生成物をメタノール／ジクロロメタンに溶かし、１Ｍ塩酸／ジエチルエーテルで処理して、標題化合物を塩酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６８−１．８０（ｍ、４Ｈ）、２．５０−２．６０（ｍ、４Ｈ）、２．８８（ｓ、６Ｈ）、４．１０（ｓ、２Ｈ）、４．３９（ｓ、２Ｈ）、７．２２−７．２７（ｍ、１Ｈ）、７．４０−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．４６（ｄｄ、Ｊ＝６．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例８）
４−（４−フルオロ−３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えてアセトンを用い、実施例７に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３９（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）、１．６８−１．７７（ｍ、４Ｈ）、２．４３−２．５９（ｍ、４Ｈ）、３．４１−３．５０（ｍ、１Ｈ）、４．０５（ｓ、２Ｈ）、４．２４（ｓ、２Ｈ）、７．１８−７．２４（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．３８−７．４２（ｍ、１Ｈ）。

（実施例９）
４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えてシクロヘキサノンを用い、実施例７に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３２−１．４６（ｍ、４Ｈ）、１．６８−１．８１（ｍ、６Ｈ）、１．８４−１．９４（ｍ、２Ｈ）、２．１３−２．２２（ｍ、２Ｈ）、２．４３−２．６１（ｍ、４Ｈ）、３．０８−３．１８（ｍ、１Ｈ）、４．０７（ｓ、２Ｈ）、４．２６（ｓ、２Ｈ）、７．１８−７．２３（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４０−７．４３（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１０）
４−（４−フルオロ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えてテトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オンを用い、実施例７に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６６−１．７６（ｍ、６Ｈ）、２．０４−２．１４（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．５７（ｍ、４Ｈ）、３．４０−３．５１（ｍ、３Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、４．０５（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．２９（ｓ、２Ｈ）、７．１８−７．２５（ｍ、１Ｈ）、７．３６−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１１）
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例６（７５ｍｇ）のメタノール（８ｍＬ）中溶液に、３−ホルミル−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０４ｍｇ）およびトリエチルアミン（３６μＬ）を加えた。混合物を室温で１時間攪拌した。水素化ホウ素シアノナトリウム（４９ｍｇ）および塩化亜鉛（３５ｍｇ）を加えた。混合物を６０時間攪拌し、トリフルオロ酢酸を加え、混合物を１時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を水／アセトニトリルに溶かし、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。残留物を、上記に記載の方法に従って３７重量％ホルムアルデヒドの水溶液（３９μＬ）で処理し、次に１Ｍ塩酸／ジエチルエーテルで処理することで、標題化合物をＨＣｌ塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６９−１．７４（ｍ、６Ｈ）、１．８０−１．８８（ｍ、３Ｈ）、２．１０−２．２０（ｍ、２Ｈ）、２．４４−２．５８（ｍ、６Ｈ）、３．１０（ｄｄ、Ｊ＝１１．４、７．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．２２−３．２６（ｍ、１Ｈ）、３．３４−３．３８（ｍ、２Ｈ）、３．５２−３．５６（ｍ、１Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、４．３１（ｓ、２Ｈ）、７．１８−７．２３（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４９（ｄｄ、Ｊ＝６．９、２．０Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１２）
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
３−ホルミル−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに代えてＮ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｄ−プロリナールを用い、実施例１１に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．７４−１．８３（ｍ、４Ｈ）、１．９５−２．０７（ｍ、１Ｈ）、２．１０−２．２８（ｍ、２Ｈ）、２．５２−２．７０（ｍ、５Ｈ）、２．９１（ｓ、３Ｈ）、３．０４（ｓ、３Ｈ）、３．２１−３．２９（ｍ、１Ｈ）、３．６３−３．６９（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．８１（ｍ、１Ｈ）、３．９０−４．００（ｍ、１Ｈ）、４．０５−４．１３（ｍ、１Ｈ）、４．２０（ｓ、２Ｈ）、４．５０−４．６２（ｍ、２Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１３）
４−（３−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ａ
３−（３−（ジエトキシメチル）ベンジリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて３−（ジエトキシメチル）ベンズアルデヒドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例１３Ｂ
４−（３−（ジエトキシメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例１３Ａを用い、実施例２Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例１３Ｃ
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアルデヒド
実施例１３Ｂ（６８１ｍｇ）のエタノール／水１：１混合物（２０ｍＬ）中溶液に、濃硫酸（０．４ｍＬ）を加えた。混合物を１６時間還流した。混合物を冷却し、濃縮し、濃縮物を飽和重炭酸ナトリウムで磨砕した。固体を濾過し、水で洗浄し、乾燥させた。

実施例１３Ｄ
４−（３−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃ（８０ｍｇ）およびシクロプロピルアミン（５１ｍｇ）のメタノール（８ｍＬ）中溶液を室温で１時間攪拌した。水素化ホウ素シアノナトリウム（５７ｍｇ）を加え、溶液を１８時間攪拌し、濃縮した。濃縮物をメタノール／トリフルオロ酢酸に溶かし、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。生成物をメタノール／ジクロロメタンに溶かし、１Ｍ塩酸／ジエチルエーテルで処理し、濃縮して、標題化合物を塩酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ０．８２−０．９２（ｍ、４Ｈ）、１．６５−１．７７（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．６０（ｍ、４Ｈ）、２．６９−２．７９（ｍ、１Ｈ）、４．１１（ｓ、２Ｈ）、４．２８（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．４０（ｍ、２Ｈ）、７．４１−７．４５（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１４）
４−（３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えてイソプロピルアミンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３８（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）、１．６８−１．７９（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．６５（ｍ、４Ｈ）、３．３８−３．４８（ｍ、１Ｈ）、４．１２（ｓ、２Ｈ）、４．１７（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．３５−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．３８−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．４６（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１５）
４−（３−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えてモルホリンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６７−１．７８（ｍ、４Ｈ）、２．３９−２．５７（ｍ、４Ｈ）、３．１３−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．３９（ｍ、２Ｈ）、３．７１−３．８０（ｍ、２Ｈ）、４．０３（ｄｄ、Ｊ＝１３．３、３．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．０８（ｓ、２Ｈ）、４．３４（ｓ、２Ｈ）、７．３７（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９−７．４２（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．４４−７．４８（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１６）
４−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えてピロリジンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６７−１．７９（ｍ、４Ｈ）、１．９５−２．０７（ｍ、２Ｈ）、２．１１−２．２４（ｍ、２Ｈ）、２．４４−２．６５（ｍ、４Ｈ）、３．０９−３．２６（ｍ、２Ｈ）、３．４１−３．５４（ｍ、２Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、４．３５（ｓ、２Ｈ）、７．３２−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３９−７．４７（ｍ、３Ｈ）。

（実施例１７）
４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えてシクロヘキシルアミンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．２０−１．２７（ｍ、１Ｈ）、１．３１−１．４５（ｍ、４Ｈ）、１．６６−１．７８（ｍ、５Ｈ）、１．８５−１．９３（ｍ、２Ｈ）、２．１２−２．２０（ｍ、２Ｈ）、２．４５−２．６０（ｍ、４Ｈ）、３．０８（ｄｄ、Ｊ＝１４．６、７．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．１１（ｓ、２Ｈ）、４．１９（ｓ、２Ｈ）、７．３２（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．３８−７．４２（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．４５（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１８）
４−（３−（（メチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えて２Ｍメチルアミン／メタノールを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６９−１．７８（ｍ、４Ｈ）、２．４５−２．５９（ｍ、４Ｈ）、２．７０（ｓ、３Ｈ）、４．１３（ｓ、２Ｈ）、４．１６（ｓ、２Ｈ）、７．３０−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．３３−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３７−７．４０（ｍ、１Ｈ）、７．４３（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１９）
４−（３−（（エチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えて２Ｍエチルアミン／メタノールを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３３（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、３Ｈ）、１．６６−１．８０（ｍ、４Ｈ）、２．４２−２．６２（ｍ、４Ｈ）、３．１０（ｑ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１３（ｓ、２Ｈ）、４．１６（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３８−７．４０（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．４５（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２０）
４−（３−（（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えて４−メチルピペリジンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ０．９９（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、３Ｈ）、１．３９−１．５４（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．７６（ｍ、５Ｈ）、１．８３−１．９５（ｍ、２Ｈ）、２．４４−２．６３（ｍ、４Ｈ）、２．９２−３．０４（ｍ、２Ｈ）、３．３５−３．４６（ｍ、２Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、４．２６（ｓ、２Ｈ）、７．３４−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．４０−７．４４（ｍ、２Ｈ）、７．４４−７．４７（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２１）
４−（３−（（（２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えて３−（トリフルオロメチル）フェネチルアミンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６４−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．４０−２．５７（ｍ、４Ｈ）、３．０６−３．１４（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．２９（ｍ、２Ｈ）、４．０７（ｓ、２Ｈ）、４．２２（ｓ、２Ｈ）、７．３３（ｄ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３５−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．３８−７．４２（ｍ、１Ｈ）、７．４４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝０．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．５８（ｍ、１Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．６２（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２２）
４−（３−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えてをＮ−メチルシクロヘキシルアミン用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．２３−１．４０（ｍ、３Ｈ）、１．５３−１．６５（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．７９（ｍ、５Ｈ）、１．９０−２．００（ｍ、２Ｈ）、２．０２−２．１８（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．４９（ｍ、２Ｈ）、２．４９−２．５８（ｍ、２Ｈ）、２．７１（ｓ、３Ｈ）、３．１６−３．２８（ｍ、１Ｈ）、４．０７（ｓ、２Ｈ）、４．１７（ｄ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．４５（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．３７−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４１（ｓ、１Ｈ）、７．４３−７．４９（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２３）
４−（３−（（２−エチルピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えて２−エチルピロリジンを用い、実施例１３に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ０．９４（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、３Ｈ）、１．５２−１．６３（ｍ、１Ｈ）、１．６９−１．７７（ｍ、４Ｈ）、１．７８−１．８７（ｍ、２Ｈ）、１．９１−２．０４（ｍ、１Ｈ）、２．０５−２．１７（ｍ、１Ｈ）、２．３１−２．４４（ｍ、１Ｈ）、２．４５−２．６４（ｍ、４Ｈ）、３．１９−３．２８（ｍ、１Ｈ）、３．３４−３．４７（ｍ、２Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、４．２１（ｄ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．５０（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．４０−７．４４（ｍ、２Ｈ）、７．４４−７．４８（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２４）
４−（４−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２４Ａ
３−（４−（ジエトキシメチル）ベンジリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて４−（ジエトキシメチル）ベンズアルデヒドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例２４Ｂ
４−（４−（ジエトキシメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２４Ａを用い、実施例２Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例２４Ｃ
４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアルデヒド
実施例１３Ｂに代えて実施例２４Ｂを用い、実施例１３Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例２４Ｄ
４−（４−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ０．８２−０．８８（ｍ、２Ｈ）、０．８９−０．９４（ｍ、２Ｈ）、１．６２−１．７７（ｍ、４Ｈ）、２．３５−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４５−２．５５（ｍ、２Ｈ）、２．７０−２．８２（ｍ、１Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、４．２７（ｓ、２Ｈ）、７．３０（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例２５）
４−（４−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて２−プロピルアミンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３８（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、６Ｈ）、１．６５−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５２（ｍ、２Ｈ）、３．３９−３．５０（ｍ、１Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、４．１７（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４４（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例２６）
４−（４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えてモルホリンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６５−１．７６（ｍ、４Ｈ）、２．４３−２．４８（ｍ、２Ｈ）、２．４９−２．５８（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．３３−３．３７（ｍ、２Ｈ）、３．３６−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．７０−３．８０（ｍ、２Ｈ）、３．９９−４．０３（ｍ、１Ｈ）、４．０６（ｓ、２Ｈ）、４．３４（ｓ、２Ｈ）、７．３５（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例２７）
４−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えてピロリジンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６３−１．７６（ｍ、４Ｈ）、１．９４−２．０６（ｍ、２Ｈ）、２．１０−２．２４（ｍ、２Ｈ）、２．３７−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５５（ｍ、２Ｈ）、３．１１−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．３８−３．５８（ｍ、２Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、４．３４（ｓ、２Ｈ）、７．３３（ｄ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例２８）
４−（４−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えてシクロヘキシルアミンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．２１−１．２９（ｍ、１Ｈ）、１．３３−１．４３（ｍ、４Ｈ）、１．６４−１．７５（ｍ、５Ｈ）、１．８６−１．９３（ｍ、２Ｈ）、２．１３−２．２１（ｍ、２Ｈ）、２．３７−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４９（ｔ、Ｊ＝４．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．０５−３．１６（ｍ、１Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、４．１８（ｓ、２Ｈ）、７．３０（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例２９）
４−（４−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて４−フェニルピペリジンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６４−１．７６（ｍ、４Ｈ）、１．９３−２．０３（ｍ、２Ｈ）、２．０５−２．１５（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．４９（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５５（ｍ、２Ｈ）、２．８１−２．９４（ｍ、１Ｈ）、３．１０−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．６４（ｍ、２Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、４．３３（ｓ、２Ｈ）、７．１９−７．２２（ｍ、１Ｈ）、７．２４（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、７．２８−７．３３（ｍ、２Ｈ）、７．３６（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３０）
４−（４−（（メチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて２Ｍメチルアミン／メタノールを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６４−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．３８−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５４（ｍ、２Ｈ）、２．７１（ｓ、３Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３１）
４−（４−（（エチルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて２Ｍエチルアミン／メタノールを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３２（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）、１．６４−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４５−２．５２（ｍ、２Ｈ）、３．１０（ｑ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、７．３０（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３２）
４−（４−（（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて４−メチルピペリジンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ０．９９（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、３Ｈ）、１．３３−１．４８（ｍ、２Ｈ）、１．６６−１．７５（ｍ、５Ｈ）、１．８５−１．９５（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．４８（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５７（ｍ、２Ｈ）、２．９０−３．０５（ｍ、２Ｈ）、３．４４（ｄ、Ｊ＝１２．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、４．２５（ｓ、２Ｈ）、７．３３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３３）
４−（４−（（（２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ（メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて３−（トリフルオロメチル）フェネチルアミンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６２−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．３８−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５２（ｍ、２Ｈ）、３．０６−３．１４（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．３５（ｍ、２Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、４．２２（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．５３−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．５７−７．６２（ｍ、２Ｈ）。

（実施例３４）
４−（４−（（シクロヘキシル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えてＮ−メチルシクロヘキシルアミンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．２０−１．３１（ｍ、１Ｈ）、１．３２−１．４４（ｍ、２Ｈ）、１．５４−１．６３（ｍ、２Ｈ）、１．６５−１．７５（ｍ、５Ｈ）、１．９１−２．０１（ｍ、２Ｈ）、２．０５−２．１８（ｍ、２Ｈ）、２．３９−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５３（ｍ、２Ｈ）、２．７１（ｓ、３Ｈ）、３．２３−３．２９（ｍ、１Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、４．１３（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．４７（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３−７．４６（ｍ、２Ｈ）。

（実施例３５）
４−（４−（（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて２−メチルピロリジンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３９（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、３Ｈ）、１．６６−１．７８（ｍ、５Ｈ）、１．９３−２．０２（ｍ、１Ｈ）、２．０３−２．１３（ｍ、１Ｈ）、２．２９−２．３８（ｍ、１Ｈ）、２．３９−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５３（ｍ、２Ｈ）、３．１５−３．２７（ｍ、１Ｈ）、３．３４−３．４０（ｍ、１Ｈ）、３．５１−３．６２（ｍ、１Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、４．０９−４．１７（ｍ、１Ｈ）、４．４３−４．５５（ｍ、１Ｈ）、７．３３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３６）
４−（４−（（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３Ｃに代えて実施例２４Ｃを用い、シクロプロピルアミンに代えて１−メチルホモピペラジンを用いて、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６８−１．７９（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４２（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５３（ｍ、２Ｈ）、２．５３−２．６２（ｍ、２Ｈ）、２．９７（ｓ、３Ｈ）、３．３５−３．４４（ｍ、１Ｈ）、３．４７−３．６５（ｍ、２Ｈ）、３．６７−３．９６（ｍ、５Ｈ）、４．１１（ｓ、２Ｈ）、４．４６（ｓ、２Ｈ）、７．３５（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３７）
４−（３−（（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
シクロプロピルアミンに代えて１−メチルホモピペラジンを用い、実施例１３Ｄに記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６８−１．８１（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４１（ｍ、２Ｈ）、２．４４−２．５３（ｍ、２Ｈ）、２．５５−２．６４（ｍ、２Ｈ）、２．９８（ｓ、３Ｈ）、３．３３−３．４０（ｍ、１Ｈ）、３．４０−３．５６（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．７２（ｍ、１Ｈ）、３．７３−３．９７（ｍ、４Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、４．４６（ｓ、２Ｈ）、７．３７（ｄ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６（ｔ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３８）
４−（４−フルオロ−３−ピリミジン−２−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３８Ａ
３−（３−ブロモ−４−フルオロベンジリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて３−ブロモ−４−フルオロベンズアルデヒドを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例３８Ｂ
４−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例３８Ａを用い、実施例２Ｄに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例３８Ｃ
４−（４−フルオロ−３−ピリミジン−２−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（８ｍＬ）中の実施例３８Ｂ（７５ｍｇ）に、２−トリブチルスタンニルピリミジン（８１ｍｇ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（２０ｍｇ）、トリ−ｏ−トリルホスフィン（２０ｍｇ）およびトリエチルアミン（９２μＬ）を加えた。混合物を７０℃で１７時間攪拌した。冷却後、混合物を濾過し、濾液を濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。生成物をメタノール／ジクロロメタンに溶かし、１Ｍ塩酸／ジエチルエーテルで処理し、濃縮して、標題化合物を塩酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６９−１．７８（ｍ、４Ｈ）、２．４８−２．６０（ｍ、４Ｈ）、４．１１（ｓ、２Ｈ）、７．２７（ｄｄ、Ｊ＝１０．８、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４３−７．５０（ｍ、１Ｈ）、７．６１（ｔ、Ｊ＝５．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．１、２．４Ｈｚ、１Ｈ）、９．０１（ｄ、Ｊ＝５．１Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例３９）
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
７：３：２の１，２−ジメトキシエタン／水／エタノール（３ｍＬ）中の実施例３８Ｂ（７５ｍｇ）、３−ピリジンボロン酸（５４ｍｇ）およびジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（２８ｍｇ）に、２Ｍ炭酸ナトリウム（０．２２ｍＬ）を加えた。混合物をＣＥＭエクスプローラ（CEM Explorer；登録商標）マイクロ波リアクター（Matthews, NC）で１０分間にわたり１５０℃で攪拌した。冷却後、混合物を濾過し、濾液を濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。生成物をメタノール／ジクロロメタンに溶かし、１Ｍ塩酸／ジエチルエーテルで処理し、濃縮して、標題化合物を塩酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．７０−１．８０（ｍ、４Ｈ）、２．５０−２．６２（ｍ、４Ｈ）、４．１７（ｓ、２Ｈ）、７．３３（ｄｄ、Ｊ＝１０．７、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．６０（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．２２（ｄｄ、Ｊ＝８．２、５．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．８７（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．９０（ｄ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、９．１２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４０）
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−４−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
３−ピリジンボロン酸に代えて４−ピリジンボロン酸を用い、実施例３９に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６８−１．８４（ｍ、４Ｈ）、２．４６−２．６４（ｍ、４Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、７．３５（ｄｄ、Ｊ＝１１．０、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８−７．５３（ｍ、１Ｈ）、７．６９（ｄｄ、Ｊ＝７．２、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．３２（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、８．９１（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例４１）
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−２−カルボキサミド
３−ピリジンボロン酸に代えて（２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル）ボロン酸を用い、実施例３９に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ０．８３（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、３Ｈ）、０．９３（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、３Ｈ）、１．７２−１．８３（ｍ、４Ｈ）、２．５１−２．６６（ｍ、４Ｈ）、２．７３−３．０１（ｍ、２Ｈ）、３．０２−３．２５（ｍ、２Ｈ）、４．１１（ｓ、２Ｈ）、７．１３−７．１７（ｍ、１Ｈ）、７．１７−７．１９（ｍ、１Ｈ）、７．２６−７．３１（ｍ、１Ｈ）、７．３８−７．４１（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．５０（ｍ、１Ｈ）、７．５１−７．５４（ｍ、１Ｈ）。

（実施例４２）
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド
ジクロロメタン（３ｍＬ）中の３−（１−ピペリジニル）プロピオン酸（２８ｍｇ）に、オキサリルクロライド（２４μＬ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１滴を加えた。混合物を室温で１時間攪拌し、濃縮した。濃縮物をジクロロメタン（３ｍＬ）に溶かし、実施例２Ｃ（５０ｍｇ）のテトラヒドロフラン（３ｍＬ）中溶液に加えた。トリエチルアミン（３１μＬ）も加えた。混合物を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。生成物をメタノール／ジクロロメタンに溶かし、１Ｍ塩酸／ジエチルエーテルで処理し、濃縮して、標題化合物を塩酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．５０−１．５９（ｍ、１Ｈ）、１．６８−１．７５（ｍ、４Ｈ）、１．７６−１．８７（ｍ、３Ｈ）、１．９２−２．０１（ｍ、２Ｈ）、２．４１−２．５７（ｍ、４Ｈ）、２．９４−２．９８（ｍ、２Ｈ）、２．９８−３．０３（ｍ、２Ｈ）、３．４５（ｔ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．５７（ｄ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．９９（ｓ、２Ｈ）、６．９９−７．０５（ｍ、１Ｈ）、７．１１（ｄｄ、Ｊ＝１０．４、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１．８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４３）
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド
３−（１−ピペリジニル）プロピオン酸に代えて３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピオン酸を用い、実施例４２に記載の方法に従って、本実施例を塩酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６５−１．７９（ｍ、４Ｈ）、２．３８−２．５８（ｍ、４Ｈ）、３．０３（ｓ、３Ｈ）、３．０７（ｔ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．６０−３．６５（ｍ、２Ｈ）、３．６５−３．６８（ｍ、３Ｈ）、３．７０−３．８９（ｍ、４Ｈ）、３．９７−４．０６（ｍ、１Ｈ）、４．００（ｓ、２Ｈ）、６．９９−７．０４（ｍ、１Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝１０．７、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．８３（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１．８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４４）
２−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
実施例２（５０ｍｇ）およびＢｏｃ−１−グリシンＮ−ヒドロキシコハク酸イミドエステル（５４ｍｇ）のテトラヒドロフラン（４ｍＬ）中溶液を、室温で１６時間攪拌し、濃縮した。ジクロロメタン（２ｍＬ）中のこの固体に、トリフルオロ酢酸（１ｍＬ）を加え、混合物を室温で１時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６５−１．７４（ｍ、４Ｈ）、２．３８−２．５５（ｍ、４Ｈ）、３．８９（ｓ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、７．００−７．０６（ｍ、１Ｈ）、７．０９−７．１６（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．４、２．１Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４５）
３−シクロヘキシル−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド
３−（１−ピペリジニル）プロピオン酸に代えてシクロヘキサンプロピオン酸を用い、実施例４２に記載の方法に従って、本実施例を製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ０．９０−１．００（ｍ、２Ｈ）１．１６−１．３３（ｍ、４Ｈ）１．５３−１．６１（ｍ、２Ｈ）１．６３−１．６８（ｍ、１Ｈ）１．７０−１．７４（ｍ、５Ｈ）１．７４−１．８２（ｍ、３Ｈ）２．３９−２．４６（ｍ、４Ｈ）２．４８−２．５１（ｍ、２Ｈ）３．９４（ｓ、２Ｈ）６．９６−７．０１（ｍ、１Ｈ）７．０７（ｄｄ、Ｊ＝１０．７、８．５Ｈｚ、１Ｈ）７．６９（ｄｄ、Ｊ＝７．２、１．７Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４６）
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−３−カルボキサミド
３−（１−ピペリジニル）プロピオン酸に代えて１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−ピペリジンカルボン酸を用い、実施例４２に記載の方法に従って本実施例をトリフルオロ酢酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６６−１．７６（ｍ、４Ｈ）、１．７９−１．８７（ｍ、１Ｈ）、１．８９−２．０３（ｍ、２Ｈ）、２．１２（ｄｄ、Ｊ＝９．３、４．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．３８−２．５６（ｍ、４Ｈ）、２．９６−３．０４（ｍ、１Ｈ）、３．０８−３．１５（ｍ、１Ｈ）、３．１７−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．３３−３．３５（ｍ、１Ｈ）、３．９５（ｓ、２Ｈ）、６．９９−７．０６（ｍ、１Ｈ）、７．０７−７．１５（ｍ、１Ｈ）、７．７１（ｄｄ、Ｊ＝７．５、２．０Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４７）
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２（２００ｍｇ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液に、４−クロロブタノイルクロライド（１０３ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．１２ｍＬ）を加えた。溶液を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。濃縮物をエタノール（２ｍＬ）に溶かし、２１重量％ナトリウムエトキシドのエタノール中溶液に（０．４７ｍＬ）に加えた。混合物を室温で１６時攪拌し間、２Ｍ塩酸（１ｍＬ）で処理し、濃縮した。濃縮物をＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６６−１．７７（ｍ、４Ｈ）、２．１５−２．２７（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．５１（ｍ、４Ｈ）、２．５１−２．５８（ｍ、２Ｈ）、３．７８−３．８６（ｍ、２Ｈ）、３．９７（ｓ、２Ｈ）、７．１１−７．１５（ｍ、１Ｈ）、７．１６−７．１９（ｍ、１Ｈ）、７．２２−７．２７（ｍ、１Ｈ）。

（実施例４８）
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
３−（１−ピペリジニル）プロピオン酸に代えて１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−アゼチジンカルボン酸を用い、実施例４２に記載の方法に従って、本実施例をトリフルオロ酢酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６４−１．７８（ｍ、４Ｈ）、２．４０−２．４９（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５５（ｍ、２Ｈ）、３．８１−３．９３（ｍ、１Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、４．２０−４．３３（ｍ、４Ｈ）、６．９９−７．０６（ｍ、１Ｈ）、７．０７−７．１５（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．３、２．２Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４９）
Ｎ−（２−（イソプロピルアミノ）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例４９Ａ
３−（（３−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−イリデン）メチル）安息香酸メチル
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて３−ホルミル安息香酸メチルを用い、実施例１Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例４９Ｂ
３−（（３−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−イリデン）メチル）安息香酸
１：１テトラヒドロフラン／水（６０ｍＬ）中の実施例４９Ａ（６．０９ｇ）を室温で、水酸化リチウム・１水和物（１．８ｇ）で処理し、１６時間攪拌した。混合物を２Ｎ塩酸で酸性とし、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層を水で洗浄し、濃縮し、濃縮物を酢酸エチルを用いるシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製した。

実施例４９Ｃ
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸
実施例２Ｂに代えて実施例４９Ｂを用い、実施例２Ｃに記載の方法に従って、本実施例を製造した。

実施例４９Ｄ
Ｎ−（２−（イソプロピルアミノ）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例４９Ｃ（７５ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）中溶液に、Ｎ−イソプロピルエチレンジアミン（２７ｍｇ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（５０ｍｇ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（３５ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．１１ｍＬ）を加えた。混合物を攪拌し室温で１６時間およびをとの間で分配しブラインおよび水．有機層をで洗浄しブライン、濃縮した。濃縮物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸含有０％から１００％アセトニトリル／水）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．３４（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）、１．６５−１．７４（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５４（ｍ、２Ｈ）、３．２３（ｔ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．３９−３．４７（ｍ、１Ｈ）、３．６７（ｔ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０５（ｓ、２Ｈ）、７．４１−７．４４（ｍ、２Ｈ）、７．７１−７．７４（ｍ、２Ｈ）。

（実施例５０）
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド
３−（１−ピペリジニル）プロピオン酸に代えてモルホリン−４−イル−酢酸を用い、実施例４１に記載の方法に従って、本実施例をトリフルオロ酢酸塩として製造した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ）δ１．６５−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．３８−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５２（ｍ、２Ｈ）、３．３４−３．５２（ｍ、４Ｈ）、３．９０−４．０３（ｍ、６Ｈ）、４．１９（ｓ、２Ｈ）、７．０３−７．０９（ｍ、１Ｈ）、７．１０−７．１７（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、２．１Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例５１）
Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例５１Ａ
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸
実施例１Ｃにおいて２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて３−ホルミルベンゾニトリルを用い、実施例１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２８５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例５１Ｂ
Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例５１Ａ（７５ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液に、４−（２−アミノエチル）モルホリン（６８ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（２７１ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ′−ジイソプロピルエチルアミン（０．１８ｍｍｏｌ、１．０４ｍｍｏｌ）を窒素下に加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６４−１．７５（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４５−２．５５（ｍ、２Ｈ）、３．１５−３．２７（ｍ、２Ｈ）、３．４０（ｔ、Ｊ＝５．８０Ｈｚ、２Ｈ）、３．６３−３．７１（ｍ、２Ｈ）、３．７４−３．８１（ｍ、４Ｈ）、４．０２−４．１３（ｍ、４Ｈ）、７．４２−７．４６（ｍ、２Ｈ）、７．７１−７．７５（ｍ、２Ｈ）。

（実施例５２）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えて１−（２−アミノエチル）ピロリジンを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６５−１．７４（ｍ、４Ｈ）、１．９７−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．１３−２．２２（ｍ、２Ｈ）、２．３９−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５４（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．４２（ｔ、Ｊ＝５．８０Ｈｚ、２Ｈ）、３．７３（ｔ、Ｊ＝５．９５Ｈｚ、２Ｈ）、３．７５−３．８２（ｍ、２Ｈ）、４．０５（ｓ、２Ｈ）、７．４２−７．４６（ｍ、２Ｈ）、７．７０−７．７４（ｍ、２Ｈ）。

（実施例５３）
４−（３−（（２−メチルピロリジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えて２−メチルピロリジンを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ０．８６（ｄ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、１Ｈ）、１．３３（ｄ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）、１．６０−１．６７（ｍ、２Ｈ）、１．７０（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、３Ｈ）、１．７３−１．８０（ｍ、１Ｈ）、１．９０−１．９９（ｍ、１Ｈ）、２．１１−２．２２（ｍ、１Ｈ）、２．３９−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５６（ｍ、２Ｈ）、３．４３−３．５１（ｍ、１Ｈ）、３．５７−３．６７（ｍ、１Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、４．２１−４．２８（ｍ、１Ｈ）、７．２４−７．３３（ｍ、２Ｈ）、７．３３−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．３７−７．４２（ｍ、１Ｈ）。

（実施例５４）
Ｎ−アゼパン−１−イル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えて１−アミノホモピペリジンを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６８−１．７４（ｍ、４Ｈ）、１．７３−１．８１（ｍ、４Ｈ）、１．９２−２．０１（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５４（ｍ、２Ｈ）、３．５３−３．６０（ｍ、４Ｈ）、４．０６（ｓ、２Ｈ）、７．４５−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．７０−７．７３（ｍ、２Ｈ）。

（実施例５５）
４−（３−（ピペラジン−１−イルカルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例５５Ａ
４−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えて１−ピペラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例５５Ｂ
４−（３−（ピペラジン−１−イルカルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例５５Ａ（４８０ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）のメチレンクロライド（１０ｍＬ）中溶液に、トリフルオロ酢酸（５ｍＬ）を加えた。溶液を室温で１時間攪拌し、濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６８−１．７４（ｍ、４Ｈ）、２．４３−２．４８（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５４（ｍ、２Ｈ）、３．１９−３．２９（ｍ、３Ｈ）、３．６７−３．９７（ｍ、５Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、７．３０−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．３３−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．３６−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４４（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例５６）
Ｎ−アゼチジン−３−イル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
１−ピペラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて３−アミノ−１−Ｎ−Ｂｏｃ−アゼチジンを用い、実施例５５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６３−１．７６（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５５（ｍ、２Ｈ）、４．０５（ｓ、２Ｈ）、４．２８−４．３７（ｍ、４Ｈ）、４．７６−４．８２（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．６９−７．７４（ｍ、２Ｈ）。

（実施例５７）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−ピペリジン−３−イルベンズアミド
１−ピペラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて（＋／−）−３−アミノ−１−Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジンを用い、実施例５５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６８−１．７２（ｍ、４Ｈ）、１．７２−１．７７（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．８９（ｍ、１Ｈ）、２．０２−２．１５（ｍ、２Ｈ）、２．３７−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５４（ｍ、２Ｈ）、２．８５−３．００（ｍ、２Ｈ）、３．３３−３．３９（ｍ、１Ｈ）、３．５２（ｄｄ、Ｊ＝１２．２１、４．２７Ｈｚ、１Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、４．１８−４．２６（ｍ、１Ｈ）、７．４０−７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．６６−７．７１（ｍ、２Ｈ）。

（実施例５８）
Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えてＮ，Ｎ−ジメチル−１，４−フェニレンジアミンを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６７−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．４２−２．４８（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５５（ｍ、２Ｈ）、３．２８（ｓ、６Ｈ）、４．０８（ｓ、２Ｈ）、７．４３−７．４５（ｍ、１Ｈ）、７．４５−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）、７．７７−７．８０（ｍ、１Ｈ）、７．７９−７．８２（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．９３（ｍ、２Ｈ）。

（実施例５９）
Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えて２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチルアミンを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６７−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５４（ｍ、２Ｈ）、２．８２（ｔ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）、２．８７（ｓ、３Ｈ）、２．８９−３．０９（ｍ、３Ｈ）、３．１７−３．２６（ｍ、２Ｈ）、３．３３−３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．５７（ｔ、Ｊ＝６．２６Ｈｚ、２Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、４．７２−４．８３（ｍ、２Ｈ）、７．３９−７．４４（ｍ、２Ｈ）、７．６３−７．６６（ｍ、１Ｈ）、７．６６−７．６９（ｍ、１Ｈ）。

（実施例６０）
４−（３−（（４−（イソオキサゾール−５−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
イソオキサゾール−５−カルボン酸（３２ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）の脱水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）およびピリジン（２ｍＬ）混合物中溶液を、４０℃で２時間にわたり１，１′−カルボニルジイミダゾール（４８ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）で処理した。実施例５５（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を６０℃で３時間加熱した。冷却後、反応混合物をロータリーエバポレータで濃縮し、残留物をＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６５−１．７６（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５６（ｍ、２Ｈ）、３．５１−３．６６（ｍ、３Ｈ）、３．６６−３．７９（ｍ、３Ｈ）、３．７９−３．９４（ｍ、２Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、７．２７−７．３０（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．３５（ｍ、１Ｈ）、７．３６−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４３（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１−７．６６（ｍ、１Ｈ）、７．８６−７．９１（ｍ、１Ｈ）。

（実施例６１）
４−（３−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えて４−フェニルピペリジンを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．５４−１．６５（ｍ、１Ｈ）、１．６４−１．７１（ｍ、４Ｈ）、１．７２−１．８２（ｍ、２Ｈ）、１．９１−１．９９（ｍ、１Ｈ）、２．４０−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４９−２．５１（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．８９（ｍ、１Ｈ）、２．８９−２．９８（ｍ、１Ｈ）、３．１５−３．２６（ｍ、１Ｈ）、３．７１−３．８２（ｍ、１Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、４．７２−４．８１（ｍ、１Ｈ）、７．１６−７．２０（ｍ、１Ｈ）、７．２２−７．２６（ｍ、３Ｈ）、７．２７−７．３０（ｍ、２Ｈ）、７．３０−７．３２（ｍ、１Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例６２）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピペリジン−２−イルメチル）ベンズアミド
１−ピペラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて２−（アミノメチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例５５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４６−１．５６（ｍ、２Ｈ）、１．６０−１．７８（ｍ、６Ｈ）、１．７９−１．９３（ｍ、２Ｈ）、２．３８−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５５（ｍ、２Ｈ）、３．１４（ｄｄ、Ｊ＝１３．２７、４．４２Ｈｚ、２Ｈ）、３．４６−３．５２（ｍ、１Ｈ）、３．５５−３．６４（ｍ、１Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、４．９１−５．０５（ｍ、１Ｈ）、７．２７−７．３２（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．４０（ｍ、２Ｈ）、７．４３（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例６３）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ベンズアミド
１−ピペラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルに代えて４−アミノメチル−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを用い、実施例５５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４０−１．５２（ｍ、２Ｈ）、１．６４−１．７４（ｍ、４Ｈ）、１．９１−２．０３（ｍ、３Ｈ）、２．３７−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５５（ｍ、２Ｈ）、２．９３−３．０２（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．３６（ｍ、２Ｈ）、３．３７−３．４４（ｍ、２Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、７．３８−７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．６５−７．６９（ｍ、２Ｈ）。

（実施例６４）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
４−（２−アミノエチル）モルホリンに代えて２−（ピペリジン−１−イル）エタンアミンを用い、実施例５１についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．５０−１．５８（ｍ、１Ｈ）、１．６７−１．７３（ｍ、４Ｈ）、１．７６−１．８８（ｍ、３Ｈ）、１．９７（ｄ、Ｊ＝１４．３４Ｈｚ、２Ｈ）、２．３８−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５４（ｍ、２Ｈ）、２．９３−３．０４（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．３７（ｍ、２Ｈ）、３．６８（ｄ、Ｊ＝１２．２１Ｈｚ、２Ｈ）、３．７４（ｔ、Ｊ＝６．１０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０５（ｓ、２Ｈ）、７．４２−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．７０−７．７４（ｍ、２Ｈ）。

（実施例６５）
Ｎ−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例５６（２５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）のメタノール（２ｍＬ）中溶液に、ホルムアルデヒド（３７％水溶液、１６μＬ、０．２１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１０μＬ、０．０７ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で２時間攪拌してから、水素化ホウ素シアノナトリウム（１３ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）および塩化亜鉛（１０ｍｇ）を加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物をアセトニトリルおよび水の１：１混合物に溶かし、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６３−１．７４（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５３（ｍ、２Ｈ）、３．０１（ｄ、Ｊ＝１７．７０Ｈｚ、３Ｈ）、４．０６（ｄ、Ｊ＝１０．６８Ｈｚ、２Ｈ）、４．２１−４．２８（ｍ、１Ｈ）、４．３１（ｄｄ、Ｊ＝１１．４４、８．７０Ｈｚ、１Ｈ）、４．５６−４．６６（ｍ、２Ｈ）、５．５１（ｓ、１Ｈ）、７．４１−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．４４−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．７０−７．７８（ｍ、２Ｈ）。

（実施例６６）
４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル
実施例６６Ａ
３−（（２−ブロモピリジン−４−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて２−ブロモ−ピリジン−４−カルボアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例６６Ｂ
４−（（２−ブロモピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例６６Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例６６Ｃ
４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル
実施例６６Ｂ（８００ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）、ジクロロ（１，１′−フェロセニルビス（ジフェニル−ホスフィン））パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン（１２５ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１ｍＬ）のメタノール（４０ｍＬ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１６ｍＬ）混合液中の混合物を、圧力容器中にて約０．２１ＭＰａ（３０ｐｓｉ）の一酸化炭素下で１６時間にわたり、１１０℃で加熱した。冷却後、固体物を濾去し、濾液を濃縮した。残留固体をメタノールで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例６７）
Ｎ−メチル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６（１００ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）のメタノール（５ｍＬ）中溶液を、５０℃で２４時間にわたりメチルアミン（２．０Ｎのメタノール溶液、２ｍＬ）で処理し、濃縮した。残留物をで洗浄しメタノール、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２９９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例６８）
４−（（２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例６８Ａ
３−（（２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて２−メチルチオ−４−ピリミジン−カルボキシアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例６８Ｂ
４−（（２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例６８Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２８９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例６９）
４−（（２−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例６８（２８０ｍｇ、１ｍｍｏｌ）のメチレンクロライド（５ｍＬ）中懸濁液に、ｍ−クロロ過安息香酸（２５６ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で４時間攪拌し、濃縮した。残留固体を、フラッシュシリカゲルでのクロマトグラフィー（８０％酢酸エチル／ヘキサン）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６１−１．８９（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．７１（ｍ、４Ｈ）、３．３２（ｓ、３Ｈ）、４．２９（ｓ、２Ｈ）、７．６５（ｄ、Ｊ＝５．０９Ｈｚ、１Ｈ）、８．８８（ｄ、Ｊ＝５．４３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例７０）
４−（（２−（メチルスルフィニル）ピリミジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
標題化合物を、実施例６９での副生成物として単離した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３０５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例７１）
４−（（３−ブロモピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例７１Ａ
３−（（３−ブロモピリジン−４−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて３−ブロモイソニコチンアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例７１Ｂ
４−（（３−ブロモピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例７１Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例７２）
４−（（６−ブロモピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例７２Ａ
３−（（６−ブロモピリジン−３−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて６−ブロモニコチンアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例７２Ｂ
４−（（６−ブロモピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例７２Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例７３）
４−（（２−ブロモピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例７３Ａ
３−（（２−ブロモピリジン−３−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて２−ブロモニコチンアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例７３Ｂ
４−（（２−ブロモピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例７２Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例７４）
６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル
実施例７４Ａ
３−（（６−ブロモピリジン−２−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて６−ブロモ−ピリジン−２−カルボアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例７４Ｂ
４−（（６−ブロモピリジン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例７４Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例７４Ｃ
６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピコリン酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例７４Ｂを用い、実施例６６Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例７５）
Ｎ−エチル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
メチルアミンに代えてエチルアミンを用い、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例７６）
Ｎ−イソプロピル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
メチルアミンに代えてイソプロピルアミンを用い、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例７７）
Ｎ−シクロヘキシル−４−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
メチルアミンに代えてシクロヘキサンアミンを用い、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．２３−１．４５（ｍ、６Ｈ）、１．６０−１．６４（ｍ、４Ｈ）、１．６５−１．８６（ｍ、５Ｈ）、２．３０−２．４０（ｍ、４Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝４．９２、１．８６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｓ、１Ｈ）、８．４１（ｄ、Ｊ＝８．８２Ｈｚ、１Ｈ）、８．５３（ｄ、Ｊ＝５．０９Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例７８）
Ｎ−メチル−Ｎ−（（１−メチルピペリジン−２−イル）メチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例５６に代えて実施例６２を用い、実施例６５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４７−１．５７（ｍ、１Ｈ）、１．５８−１．６７（ｍ、１Ｈ）、１．６７−１．７７（ｍ、６Ｈ）、１．７７−１．８７（ｍ、１Ｈ）、１．８５−１．９５（ｍ、１Ｈ）、２．４３−２．５１（ｍ、２Ｈ）、２．５３−２．６３（ｍ、２Ｈ）、２．９９（ｓ、３Ｈ）、３．０８（ｓ、３Ｈ）、３．２６（ｄｄ、Ｊ＝１３．７３、３．３６Ｈｚ、２Ｈ）、３．５１−３．６１（ｍ、１Ｈ）、３．９５（ｄｄ、Ｊ＝１３．２７、１１．４４Ｈｚ、１Ｈ）、４．１３（ｓ、２Ｈ）、５．１１−５．２４（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．４０（ｍ、２Ｈ）、７．４１−７．４７（ｍ、２Ｈ）。

（実施例７９）
Ｎ−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例５６に代えて実施例６３を用い、実施例６５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４９−１．６１（ｍ、２Ｈ）、１．６９−１．７８（ｍ、４Ｈ）、１．９０−１．９８（ｍ、１Ｈ）、１．９７−２．０８（ｍ、２Ｈ）、２．４３−２．５３（ｍ、２Ｈ）、２．５４−２．６５（ｍ、２Ｈ）、２．８５（ｓ、３Ｈ）、２．９５−３．０４（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．３８（ｍ、２Ｈ）、３．５３（ｄｄ、Ｊ＝１０．５３、１．９８Ｈｚ、２Ｈ）、４．１５（ｓ、２Ｈ）、７．３９−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４３（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８（ｓ、１Ｈ）、７．７０−７．７３（ｍ、１Ｈ）。

（実施例８０）
Ｎ−メチル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例７４を用い、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６１−１．８１（ｍ、４Ｈ）、２．３８−２．６１（ｍ、４Ｈ）、２．９５（ｓ、３Ｈ）、４．２２（ｓ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝７．４６、１．３６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１−７．９８（ｍ、１Ｈ）。

（実施例８１）
Ｎ−エチル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例７４を用い、メチルアミンに代えてエチルアミンを用いて、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８２）
Ｎ−イソプロピル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例７４を用い、メチルアミンに代えてイソプロピルアミンを用いて、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８３）
Ｎ−シクロプロピル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例７４を用い、メチルアミンに代えてシクロプロピルアミンを用いて、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８４）
Ｎ−シクロヘキシル−６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例７４を用い、メチルアミンに代えてシクロヘキシルアミンを用いて、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８５）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例７３Ｂを用い、実施例６６Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８６）
５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボン酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例７２Ｂを用い、実施例６６Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８７）
４−（（５−ブロモチオフェン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例８７Ａ
３−（（５−ブロモチオフェン−２−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて５−ブロモチオフェン−２−カルボアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例８７Ｂ
４−（（５−ブロモチオフェン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例８７Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８８）
４−（（３−ブロモチオフェン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例８８Ａ
３−（（３−ブロモチオフェン−２−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて３−ブロモチオフェン−２−カルボアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例８８Ｂ
４−（（３−ブロモチオフェン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例８８Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例８９）
４−（３−アミノベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ａにおいて４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドに代えて３−ニトロベンズアルデヒドを用い、実施例２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６２−１．７５（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５４（ｍ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、６．４６−６．５４（ｍ、２Ｈ）、６．５７（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、７．０１（ｔ、Ｊ＝７．７３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例９０）
４−（３−ブロモベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドに代えて３−ブロモベンズアルデヒドを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６４−１．７７（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５５（ｍ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、７．１３−７．１８（ｍ、１Ｈ）、７．１８−７．２４（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．４０（ｍ、２Ｈ）。

（実施例９１）
４−（チエン−２−イルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例８７（１００ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）およびアセトアミド（１ｇ）の混合物を、１８０℃で終夜攪拌した。冷却後、混合物をメタノールに溶かし、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−８充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２４７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例９２）
５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）チオフェン−２−カルボン酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例８７を用い、実施例６６Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例９３）
Ｎ−メチル−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例８６を用い、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９９（Ｍ＋Ｈ）^＋、^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５１−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．４０（ｄ、Ｊ＝１４．９２Ｈｚ、４Ｈ）、２．８１（ｄ、Ｊ＝５．０９Ｈｚ、３Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、７．７５（ｄｄ、Ｊ＝７．９７、２．２０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、Ｊ＝８．１４Ｈｚ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝１．７０Ｈｚ、１Ｈ）、８．７０（ｄ、Ｊ＝４．７５Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例９４）
Ｎ−エチル−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例８６を用い、メチルアミンに代えてエチルアミンを用いて、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例９５）
Ｎ−メチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例８５を用い、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９９（Ｍ＋Ｈ）^＋、^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）δ１．５３−１．７９（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．７３（ｄ、Ｊ＝５．１６Ｈｚ、３Ｈ）、４．３５（ｓ、２Ｈ）、７．５０（ｄｄ、Ｊ＝７．７３、４．５６Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、１．５９Ｈｚ、１Ｈ）、８．４９（ｄｄ、Ｊ＝４．３６、１．５９Ｈｚ、１Ｈ）、８．６５（ｄ、Ｊ＝５．１６Ｈｚ、１Ｈ）、１２．３５（ｓ、１Ｈ）。

（実施例９６）
Ｎ−エチル−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例８５を用い、メチルアミンに代えてエチルアミンを用いて、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例９７）
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ′−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）スルファミド
実施例８９（５０ｍｇ、０２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中溶液に、ジメチルスルファモイルクロライド（３１ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）およびピリジン（１７ｍＬ、０．２２ｍｏｌ）を加えた。溶液を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６４−１．７６（ｍ、４Ｈ）、２．３７−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４７−２．５４（ｍ、２Ｈ）、２．７２（ｓ、６Ｈ）、３．９５（ｓ、２Ｈ）、６．９１−６．９６（ｍ、１Ｈ）、７．０２−７．０６（ｍ、２Ｈ）、７．１９−７．２４（ｍ、１Ｈ）。

（実施例９８）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド
３−（ピペリジン−１−イル）プロパン酸（３１ｍｇ）の脱水ジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液に、オキサリルクロライド（２５．７μＬ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１滴を加えた。溶液を１時間攪拌し、濃縮した。残留物を脱水ジクロロメタン（２ｍＬ）に再度溶かし、実施例８９（５０ｍｇ）の脱水テトラヒドロフラン（２ｍＬ）中溶液に急速に加えた。トリエチルアミン（３２．８μＬ）を加え、反応混合物を室温で終夜攪拌した。混合物を濃縮した。残留物を、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮した。残留固体を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）で分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４８−１．６０（ｍ、１Ｈ）、１．６５−１．７１（ｍ、４Ｈ）、１．７３−１．８７（ｍ、３Ｈ）、１．９２−２．０１（ｍ、２Ｈ）、２．３８−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５３（ｍ、２Ｈ）、２．８７（ｔ、Ｊ＝６．６０Ｈｚ、２Ｈ）、２．９３−３．０３（ｍ、２Ｈ）、３．４４（ｔ、Ｊ＝６．７５Ｈｚ、２Ｈ）、３．５７（ｄ、Ｊ＝１２．５８Ｈｚ、２Ｈ）、３．９７（ｓ、２Ｈ）、６．９５−７．００（ｍ、１Ｈ）、７．２６（ｔ、Ｊ＝７．８３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．４８（ｍ、１Ｈ）。

（実施例９９）
４−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ブタンアミド
実施例８９（１５０ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）および４−クロロブタノイルクロライド（８３ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液を、室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６６−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．０７−２．１５（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．４６（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５１（ｍ、２Ｈ）、２．５０−２．５６（ｍ、２Ｈ）、３．６３（ｔ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、６．９３（ｄ、Ｊ＝７．６７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．２６（ｍ、１Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．３８−７．４６（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１００）
４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例９０（１５０ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）、ピロリジン−２−オン（８０ｍｇ、０．９４ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（４３ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、キサントホス（４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン）（４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン）（４１ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２１４ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）の脱水ジオキサン（２ｍＬ）中懸濁液を、ＣＥＭエクスプローラ（登録商標）マイクロ波リアクター（Matthews, NC）中にて２００℃で３０分間加熱した。冷却後、反応混合物を濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６５−１．７５（ｍ、４Ｈ）、２．１１−２．２３（ｍ、２Ｈ）、２．４１−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５３（ｍ、２Ｈ）、２．５７（ｔ、Ｊ＝７．９８Ｈｚ、２Ｈ）、３．８３−３．９２（ｍ、２Ｈ）、３．９９（ｓ、２Ｈ）、７．０１（ｄ、Ｊ＝７．６７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｔ、Ｊ＝７．９８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８−７．４２（ｍ、１Ｈ）、７．５１（ｔ、Ｊ＝１．６９Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１０１）
４−（（２−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
マイクロ波管に、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（５．４ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）、キサントホス（４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン）（５．４ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、実施例１０３（５０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、アゼチジン−２−オン（５３ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）およびＣｓ_２ＣＯ_３（７０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を入れた。脱水ジオキサンを加え、懸濁液をＣＥＭエクスプローラ（登録商標）マイクロ波リアクター（Matthews, NC）中にて２００℃で３０分間加熱した。濃縮後、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相を濃縮した。残留固体を、フラッシュシリカゲルでのクロマトグラフィー（１００％酢酸エチル）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１０２）
４−（（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
アゼチジン−２−オンに代えてピロリン−２−オンを用い、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３３９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１０３）
４−（（２−ブロモピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例６６Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１０４）
４−（（６−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例７２を用い、アゼチジン−２−オンに代えてピロリン−２−オンを用いて、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１０５）
４−（（６−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例７２を用い、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１０６）
Ｎ−（５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド
実施例１０３に代えて実施例７２を用い、アゼチジン−２−オンに代えてベンズアミドを用いて、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．４８−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．４１（ｄ、Ｊ＝１７．２９Ｈｚ、４Ｈ）、３．９２（ｓ、２Ｈ）、７．８６（ｔ、Ｊ＝１．８６Ｈｚ、３Ｈ）、７．８６−７．９０（ｍ、２Ｈ）、７．９９−８．０６（ｍ、１Ｈ）、８．１２（ｄ、Ｊ＝８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、８．２４（ｄ、Ｊ＝２．３７Ｈｚ、１Ｈ）、１０．７２（ｓ、１Ｈ）１２．６０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例１０７）
Ｎ−（５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）イソニコチンアミド
実施例１０３に代えて実施例７２を用い、アゼチジン−２−オンに代えてイソニコチンアミドを用いて、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．６５（ｄ、Ｊ＝５．０９Ｈｚ、４Ｈ）、２．４１（ｄ、Ｊ＝１６．２８Ｈｚ、４Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．６８（ｄｄ、Ｊ＝８．４８、２．３７Ｈｚ、１Ｈ）、７．９０−８．００（ｍ、２Ｈ）、８．１１（ｄ、Ｊ＝８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、８．２７（ｄ、Ｊ＝２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、８．７６−８．８２（ｍ、２Ｈ）、１１．１２（ｓ、１Ｈ）、１２．６０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例１０８）
Ｎ−（５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ニコチンアミド
実施例１０３に代えて実施例７２を用い、アゼチジン−２−オンに代えてニコチンアミドを用いて、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１０９）
４−（（５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−２，２′−ビピリジン−５−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
標題化合物は、実施例１０８の副生成物であった。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４８１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１１０）
Ｎ−メチル−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド
実施例６６に代えて実施例９２を用い、実施例６７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３０４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．６３（ｄ、Ｊ＝３．０５Ｈｚ、４Ｈ）、２．２９−２．４６（ｍ、４Ｈ）、２．７２（ｄ、Ｊ＝４．４１Ｈｚ、３Ｈ）、４．０９（ｓ、２Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝３．７３Ｈｚ、１Ｈ）、８．３１（ｄ、Ｊ＝４．４１Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６６（ｓ、１Ｈ）。

（実施例１１１）
Ｎ ^１ −（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）グリシンアミド
実施例８９（５０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）および２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）酢酸２，５−ジオキソピロリジン−１−イル（５９ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（４ｍＬ）中溶液を、室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留固体をジクロロメタン（４ｍＬ）に溶かし、室温で１時間にわたりトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）で処理した。反応混合物を濃縮し、残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６４−１．７５（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５４（ｍ、２Ｈ）、３．８０（ｓ、２Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、７．００（ｄ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｔ、Ｊ＝７．９７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．４０（ｍ、１Ｈ）、７．４２−７．４７（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１１２）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−２−カルボキサミド
実施例１１２Ａ
２−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニルカルバモイル）アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
３−（ピペリジン−１−イル）プロパン酸に代えて１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−２−カルボン酸を用い、実施例９８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例１１２Ｂ
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−２−カルボキサミド
実施例１１２Ａ（６４ｍｇ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中溶液を、室温で１時間にわたりトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）で処理した。反応混合物を濃縮し、残留物をＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６４−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５３（ｍ、２Ｈ）、２．５７−２．６９（ｍ、１Ｈ）、２．８１−２．９３（ｍ、１Ｈ）、３．９４−４．０４（ｍ、１Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、４．０８−４．２０（ｍ、１Ｈ）、５．０７（ｄｄ、Ｊ＝９．４９、７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝８．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０（ｔ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｔ、Ｊ＝１．７０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄｄ、Ｊ＝７．９７、１．５３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１１３）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド
１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−２−カルボン酸に代えて１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−カルボン酸を用い、実施例１１２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．６２−１．７５（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．４４（ｍ、２Ｈ）、２．４６−２．５４（ｍ、２Ｈ）、３．６９−３．８３（ｍ、１Ｈ）、３．９７（ｓ、２Ｈ）、４．１７−４．３３（ｍ、４Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝７．１４、１．１９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｔ、Ｊ＝１．５９Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．５１（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１１４）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えてメタンスルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．９５（ｓ、３Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．００（ｓ、１Ｈ）、７．０６（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、１．２２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、９．６８（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６３（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１１５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパン−２−スルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えてプロパン−２−スルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．１９（ｄ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、６Ｈ）、１．５３−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．２５−２．３３（ｍ、２Ｈ）、２．３４−２．４１（ｍ、２Ｈ）、３．０８−３．２２（ｍ、１Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８８−６．９１（ｍ、１Ｈ）、７．０１（ｓ、１Ｈ）、７．０８（ｄｄ、Ｊ＝８．２４、１．２２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、９．６８（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６４（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１１６）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えてベンゼンスルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．４８−１．６０（ｍ、４Ｈ）、２．１０−２．２１（ｍ、２Ｈ）、２．２９−２．３９（ｍ、２Ｈ）、３．７８（ｓ、２Ｈ）、６．８３−６．８７（ｍ、２Ｈ）、６．９２（ｄｄ、Ｊ＝８．０９、１．３７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１５（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、２Ｈ）、７．５８（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４−７．６９（ｍ、２Ｈ）、１０．２４（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６４（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１１７）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピリジン−３−スルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えてピリジン−３−スルホニルクロライド塩酸塩を用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５０−１．６１（ｍ、４Ｈ）、２．１２−２．２１（ｍ、２Ｈ）、２．３３−２．４０（ｍ、２Ｈ）、３．８０（ｓ、２Ｈ）、６．８５（ｓ、１Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９６（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、１．２２Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｄｄ、Ｊ＝８．０９、４．７３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０２−８．０６（ｍ、１Ｈ）、８．７５（ｄｄ、Ｊ＝４．８８、１．５３Ｈｚ、１Ｈ）、８．７７（ｄ、Ｊ＝１．８３Ｈｚ、１Ｈ）、１０．４３（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６３（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１１８）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）フラン−２−スルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えてフラン−２−スルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５２−１．６３（ｍ、４Ｈ）、２．１９−２．２８（ｍ、２Ｈ）、２．３２−２．４０（ｍ、２Ｈ）、３．８２（ｓ、２Ｈ）、６．５７（ｄｄ、Ｊ＝３．６６、１．８３Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝１．５３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５−６．９９（ｍ、１Ｈ）、７．０４（ｄ、Ｊ＝３．３６Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９０（ｄｄ、Ｊ＝１．８３、０．９２Ｈｚ、１Ｈ）、１０．６０（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６５（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１１９）
１−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えて１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４００（Ｍ＋Ｈ）^＋。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６１（ｍ、４Ｈ）、２．２４−２．３２（ｍ、２Ｈ）、２．３２−２．４０（ｍ、２Ｈ）、３．６３（ｓ、３Ｈ）、３．８０（ｓ、２Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２（ｓ、１Ｈ）、６．９９（ｄｄ、Ｊ＝８．０９、１．３７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１３（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝１．２２Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、Ｊ＝１．２２Ｈｚ、１Ｈ）、１０．１５（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６４（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１２０）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えてチオフェン−２−スルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．４１−１．６４（ｍ、４Ｈ）、２．１８−２．２４（ｍ、２Ｈ）、２．３４−２．４０（ｍ、２Ｈ）、３．８２（ｓ、２Ｈ）、６．９０−６．９４（ｍ、２Ｈ）、６．９７（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６（ｄｄ、Ｊ＝５．０３、３．８１Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７−７．２４（ｍ、１Ｈ）、７．４５（ｄｄ、Ｊ＝３．８１、１．３７Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝５．０３、１．３７Ｈｚ、１Ｈ）、１０．３６（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６５（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１２１）
４−シアノ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えて４−シアノベンゼン−１−スルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．４９−１．６２（ｍ、４Ｈ）、２．１４−２．２０（ｍ、２Ｈ）、２．３１−２．３９（ｍ、２Ｈ）、３．８０（ｓ、２Ｈ）、６．８４（ｓ、１Ｈ）、６．９０（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９４（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、１．２２Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８３（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）、８．００（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）、１０．５２（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６５（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１２２）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ナフタレン−１−スルホンアミド
ジメチルスルファモイルクロライドに代えてナフタレン−１−スルホニルクロライドを用い、実施例９７についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．４１−１．４７（ｍ、２Ｈ）、１．４７−１．５６（ｍ、２Ｈ）、２．００−２．１０（ｍ、２Ｈ）、２．３０−２．３９（ｍ、２Ｈ）、３．７１（ｓ、２Ｈ）、６．７５−６．８０（ｍ、２Ｈ）、６．８３−６．８９（ｍ、１Ｈ）、７．０７（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０−７．５６（ｍ、１Ｈ）、７．６４（ｔ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７−７．７２（ｍ、１Ｈ）、８．０４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０６−８．１０（ｍ、１Ｈ）、８．１８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、８．６７（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）、１０．６５（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６４（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例１２３）
４−（（６−ブロモピリジン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例７４Ｂに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１２５）
４−（（６−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例１２３を用い、アゼチジン−２−オンに代えてピロリン−２−オンを用いて、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１２６）
Ｎ−（６−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド
実施例１０３に代えて実施例１２３を用い、アゼチジン−２−オンに代えてベンジルアミドを用いて、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．６３（ｍ、４Ｈ）、２．４０（ｍ、４Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８−７．５４（ｍ、２Ｈ）、７．５０−７．６２（ｍ、１Ｈ）、７．６７−７．８４（ｍ、１Ｈ）、７．９０−８．１２（ｍ、３Ｈ）、１０．６９（ｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例１２７）
４−（（３′−（（イソプロピルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１２７Ａ
３′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ビフェニル−３−カルボアルデヒド
実施例９０（５００ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ）、３−ホルミルフェニルボロン酸（３５２ｍｇ、２．３５ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（１１２ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（２Ｍ溶液、３．１３ｍｍｏｌ、１．６ｍＬ）の１，２−ジメトキシエタン／水／エタノール（２３ｍＬ）の７／３／３混合物中懸濁液を、窒素でパージし、７０℃で１６時間加熱した。冷却して室温とした後、反応混合物をロータリーエバポレータで濃縮した。粗固体を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例１２７Ｂ
４−（（３′−（（イソプロピルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えて実施例１２７Ａを用い、実施例５６に代えてプロパン−２−アミンを用いて、実施例６５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４１（ｄ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、６Ｈ）、１．６４−１．７６（ｍ、４Ｈ）、２．４３−２．４８（ｍ、２Ｈ）、２．４８−２．５３（ｍ、２Ｈ）、３．４２−３．５２（ｍ、１Ｈ）、４．０６（ｓ、２Ｈ）、４．２７（ｓ、２Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．５１−７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．６４−７．６９（ｍ、１Ｈ）、７．７１−７．７４（ｍ、１Ｈ）。

（実施例１２８）
４−（（３′−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えて実施例１２７Ａを用い、実施例５６に代えてシクロペンタンアミンを用いて、実施例６５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１２９）
４−（（３′−（（２−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えて実施例１２７Ａを用い、実施例５６に代えて２−メチルピロリジンを用いて、実施例６５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３０）
４−（（３′−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えて実施例１２７Ａを用い、実施例５６に代えてシクロプロパンアミンを用いて、実施例６５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３１）
４−（（３′−（（シクロブチルアミノ）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
ホルムアルデヒドに代えて実施例１２７Ａを用い、実施例５６に代えてシクロブタンアミンを用いて、実施例６５についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３２）
４−（（２−ブロモ−１−オキシドピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３（１００ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１５ｍＬ）中溶液を、室温で終夜にてメタ−クロロ過安息香酸（１００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）で処理し、濃縮した。残留物をメタノールに溶かし、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３３）
４−（（１−オキシド−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例１０２を用い、実施例１３２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３４）
５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）チオフェン−３−カルボン酸メチル
実施例１３４Ａ
３−（（４−ブロモチオフェン−２−イル）メチレン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて５−ブロモチオフェン−２−カルボアルデヒドを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例１３４Ｂ
４−（（４−ブロモチオフェン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例１３４Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例１３４Ｃ
５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）チオフェン−３−カルボン酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例１３４Ｂを用い、実施例６６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３５）
４−（３−（（４−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３５Ａ
ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−（２−（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンゾイル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）エトキシ）エトキシ）エチルカーバメート
２−（２−（−ｔ−Ｂｏｃ−アミノエトキシ）エトキシ）エチルブロマイド（トロント（Toronto）、１３７ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４ｍＬ）中溶液に、実施例５（８４ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（９１ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を３５℃で終夜加熱し、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、２５０×２．５４カラム、移動相Ａ：０．１％トリフルオロ酢酸／Ｈ_２Ｏ；Ｂ：０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ；０％から１００％勾配）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ６１２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例１３５Ｂ
４−（３−（（４−（２−（２−（２−アミノエトキシ）エトキシ）エチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１３５Ａ（４３ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中懸濁液に、室温でトリフルオロ酢酸（１ｍＬ）を加えた。溶液を室温で１時間のままとし、濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、２５０×２．５４カラム、移動相Ａ：０．１％トリフルオロ酢酸／Ｈ２Ｏ；Ｂ：０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ３ＣＮ；０％から１００％勾配）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。そのトリフルオロ酢酸塩をメチレンクロライドおよびメタノールの混合物に溶かし、１Ｍ ＨＣｌのエーテル中溶液で処理した。揮発分を除去することで、標題化合物をＨＣｌ塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３６）
１−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）シクロプロパンカルボキサミド
実施例８９（２０ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）、１−メチルシクロプロパンカルボン酸（１０ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（２−（１Ｈ−７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウラニウムヘキサフルオロホスフェートメタナミニウム）（３８ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（２０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）のジメチルアセトアミド（２．５ｍＬ）中溶液を、室温で１８時間攪拌し、濃縮した。残留物をジメチルスルホキシド／メタノールの１：１混合物に溶かし、ＨＰＬＣ（ウォーターズ・サンファイア（Waters Sunfire；登録商標）Ｃ−８分析カラム［Milford, MA］、０．１％トリフルオロ酢酸／水／ＣＨ_３ＣＮ）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ０．５７−０．６９（ｍ、２Ｈ）、１．０２−１．１０（ｍ、２Ｈ）、１．３８（ｓ、３Ｈ）、１．５７−１．６５（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｓ、１Ｈ）、７．４６（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１３７）
２−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）シクロプロパンカルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−メチルシクロプロパンカルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１３８）
３−エトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−エトキシプロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、溶媒）δ１．０８（ｔ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、３Ｈ）、１．５４−１．６４（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．５１（ｔ、Ｊ＝６．２６Ｈｚ、２Ｈ）、３．４３（ｑ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、２Ｈ）、３．６４（ｔ、Ｊ＝６．２６Ｈｚ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、６．９０（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１３９）
５−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−プロリンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｓ）−５−オキソピロリジン−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、溶媒）δ１．５６−１．６６（ｍ、４Ｈ）、１．９３−２．０３（ｍ、１Ｈ）、２．１４−２．２７（ｍ、２Ｈ）、２．３２−２．４３（ｍ、５Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、４．１９（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、４．４２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１４０）
５−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｄ−プロリンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｒ）−５−オキソピロリジン−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６６（ｍ、４Ｈ）、１．９３−２．０２（ｍ、１Ｈ）、２．１３−２．２５（ｍ、２Ｈ）、２．３２−２．４２（ｍ、５Ｈ）、３．８９（ｓ、２Ｈ）、４．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、４．４２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１４１）
Ｎ ^１ −（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてを１−カルバモイルシクロプロパンカルボン酸用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．３５−１．４４（ｍ、４Ｈ）、１．５５−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｓ、１Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１４２）
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（ベンジルオキシ）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６４（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４２（ｍ、４Ｈ）、３．８９（ｓ、２Ｈ）、４．０６（ｓ、２Ｈ）、４．６０（ｓ、２Ｈ）、６．９３（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１−７．３４（ｍ、１Ｈ）、７．３６−７．４２（ｍ、５Ｈ）、７．５０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１４３）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フェニルプロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−フェニルプロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６５（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．６０（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）、２．８９（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８（ｔ、Ｊ＝７．１７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．２６（ｍ、３Ｈ）、７．２８（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、２Ｈ）、７．３２（ｓ、１Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１４４）
３−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−（２，５−ジメトキシフェニル）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１４５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて１−フェニルシクロプロパンカルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１４６）
（２Ｓ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｓ）−２−フェニルブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１４７）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−フェニルブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１４８）
２−（３−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（ｍ−トリルオキシ）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１４９）
２−（２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（ｏ−トリルオキシ）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１５０）
２−（４−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（ｐ−トリルオキシ）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６５（ｍ、４Ｈ）、２．２３（ｓ、３Ｈ）、２．３３−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．８９（ｓ、２Ｈ）、４．６１（ｓ、２Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．１１（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、２Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｓ、１Ｈ）、７．５０（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１５１）
（２Ｒ）−２−メトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．３５（ｓ、３Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、４．８１（ｓ、１Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．３９（ｔ、Ｊ＝７．１７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５−７．４９（ｍ、３Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１５２）
（２Ｓ）−２−メトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルアセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｓ）−２−メトキシ−２−フェニル酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４２（ｍ、４Ｈ）、３．３４（ｓ、３Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、４．８１（ｓ、１Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．３９（ｔ、Ｊ＝７．１７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４４−７．４９（ｍ、３Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１５３）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フェノキシプロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−フェノキシプロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１５４）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−チエン−２−イルブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−（チオフェン−２−イル）ブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１５５）
１−アセチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−４−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて１−アセチルピペリジン−４−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．３６−１．４６（ｍ、１Ｈ）、１．５２−１．６７（ｍ、５Ｈ）、１．７９（ｔ、Ｊ＝１４．１９Ｈｚ、２Ｈ）、２．０２（ｓ、３Ｈ）、２．３０−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．５６−２．６３（ｍ、１Ｈ）、３．０６（ｔ、Ｊ＝１２．９７Ｈｚ、１Ｈ）、３．８５−３．９０（ｍ、２Ｈ）、３．９７（ｓ、２Ｈ）、４．３９（ｄ、Ｊ＝１３．４３Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｓ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１５６）
２−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（３，５−ジフルオロフェニル）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４２（ｍ、４Ｈ）、３．６７（ｓ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０４（ｄ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、１Ｈ）、７．０７−７．１３（ｍ、１Ｈ）、７．２５（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．４６（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１５７）
Ｎ ^２ −アセチル−Ｎ ^１ −（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−ロイシンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｓ）−２−アセトアミド−４−メチルペンタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ０．８８（ｄ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、３Ｈ）、０．９０（ｄ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、３Ｈ）、１．４３−１．５３（ｍ、２Ｈ）、１．５６−１．６６（ｍ、５Ｈ）、１．８７（ｓ、３Ｈ）、２．２９−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、４．３９（ｄｄ、Ｊ＝９．６１、５．３４Ｈｚ、１Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１５８）
Ｎ ^１ −（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ ^２ ，Ｎ ^２ −ジプロピル−Ｌ−アラニンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｓ）−２−（ジプロピルアミノ）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１５９）
４−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−オキソ−４−フェニルブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．７０（ｔ、Ｊ＝６．２６Ｈｚ、２Ｈ）、３．３２（ｔ、Ｊ＝６．２６Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７（ｓ、１Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）、７．６６（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９（ｔ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例１６０）
Ｎ−（２−オキソ−２−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニルアミノ）エチル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ベンズアミド酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４０（ｍ、４Ｈ）、３．８９（ｓ、２Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｓ、１Ｈ）、７．４７（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９−７．５４（ｍ、２Ｈ）、７．５８（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５−７．９０（ｍ、２Ｈ）。

（実施例１６１）
３−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−（３−メトキシフェニル）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１６２）
３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−（４−メトキシフェニル）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１６３）
２−（３，４−ジメチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（３，４−ジメチルフェノキシ）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１６４）
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて（Ｒ）−２−ヒドロキシ−４−フェニルブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６５（ｍ、４Ｈ）、１．８０−１．９０（ｍ、１Ｈ）、１．９５−２．０３（ｍ、１Ｈ）、２．３１−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．６９（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、１Ｈ）、４．０１（ｄｄ、Ｊ＝８．０９、４．１２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７−７．２３（ｍ、３Ｈ）、７．２５（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９（ｓ、１Ｈ）、７．５３（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１６５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−フェノキシブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−フェノキシブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６７（ｍ、４Ｈ）、１．９６−２．０６（ｍ、２Ｈ）、２．３１−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．４７（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、３．９９（ｔ、Ｊ＝６．２６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．９１−６．９６（ｍ、２Ｈ）、７．２４（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６−７．３０（ｍ、２Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１６６）
４−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−チエン−２−イルブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−オキソ−４−（チオフェン−２−イル）ブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６５（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．６９（ｔ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）、３．２６（ｔ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．２９（ｍ、１Ｈ）、７．３７（ｓ、１Ｈ）、７．４４（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７（ｄ、Ｊ＝４．８８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１６７）
２−（（４−メチルピリミジン−２−イル）チオ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（４−メチルピリミジン−２−イルチオ）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１６８）
３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−（２−クロロフェニル）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１６９）
３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−（４−クロロフェニル）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１７０）
３−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フェニルペンタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−メチル−２−フェニルペンタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１７１）
２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１７２）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−オキソ−５−（フェニルアミノ）ペンタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６５（ｍ、４Ｈ）、１．８４−１．９４（ｍ、２Ｈ）、２．３１−２．４２（ｍ、８Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０５（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０（ｔ、Ｊ＝８．０９Ｈｚ、２Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例１７３）
４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ブタンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１７４）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２，２−ジフェニルアセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２，２−ジフェニル酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１７５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（フェニルスルホニル）プロパンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−（フェニルスルホニル）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５２−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．６６（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、３．５９（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．９０（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０−７．２６（ｍ、２Ｈ）、７．３７（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）、７．７４（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例１７６）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（３−フェノキシフェニル）アセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（３−フェノキシフェニル）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６５（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４２（ｍ、４Ｈ）、３．６０（ｓ、２Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８６−６．９２（ｍ、２Ｈ）、６．９８−７．０３（ｍ、３Ｈ）、７．１０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２−７．３７（ｍ、２Ｈ）、７．３８−７．４２（ｍ、２Ｈ）、７．４６（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１７７）
４−エチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−エチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１７８）
３−フルオロ−２−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−フルオロ−２−メチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１７９）
５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−フルオロ−２−メチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８０）
３−フルオロ−４−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−フルオロ−４−メチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８１）
２，３−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２，３−ジフルオロ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８２）
２，４−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２，４−ジフルオロ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８３）
２，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２，５−ジフルオロ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８４）
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３，５−ジフルオロ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−プロピルベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−プロピル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８６）
４−イソプロピル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−イソプロピル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８７）
２−エトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−エトキシ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１８８）
４−イソプロポキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−イソプロポキシ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．３０（ｄ、Ｊ＝６．１０Ｈｚ、６Ｈ）、１．５３−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４６（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｓ、２Ｈ）、４．６７−４．８０（ｍ、１Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０２（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）、７．２９（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｓ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８９（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例１８９）
４−（ジエチルアミノ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−（ジエチルアミノ）安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．１１（ｔ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、６Ｈ）、１．５７−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．４５（ｑ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、４Ｈ）、３．９１（ｓ、２Ｈ）、６．８７（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（ｓ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例１９０）
４−ブトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−ブトキシ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９１）
２−フルオロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９２）
２−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９３）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−フルアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてフラン−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９４）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フルアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてフラン−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９５）
２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−フルアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２，５−ジメチルフラン−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９６）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてチオフェン−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９７）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−３−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてチオフェン−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．９２（ｓ、２Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｓ、１Ｈ）、７．５９−７．６５（ｍ、３Ｈ）、８．３１（ｄｄ、Ｊ＝２．７５、１．５３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例１９８）
３−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−メチルチオフェン−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例１９９）
５−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−メチルチオフェン−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２００）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてピロール−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｓ、２Ｈ）、６．１８（ｄｄ、Ｊ＝３．５１、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝１．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０３−７．０７（ｍ、１Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｓ、１Ｈ）、７．６０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例２０１）
１−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２０２）
２，５−ジメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２０３）
１，２，５−トリメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２０４）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１，３−チアゾール−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてチアゾール−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２０５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてチアゾール−４−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２０６）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてチアゾール−５−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６７（ｍ、２Ｈ）、２．３２−２．４４（ｍ、２Ｈ）、３．９２（ｓ、２Ｈ）、７．００（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｓ、１Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、８．６６（ｓ、１Ｈ）、９．２７（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２０８）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）イソオキサゾール−５−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてイソオキサゾール−５−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｓ、１Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、８．７７（ｄ、Ｊ＝１．８３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例２０９）
３，５−ジメチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）イソオキサゾール−４−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２１０）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ニコチンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてニコチン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２１１）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）イソニコチンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えてイソニコチン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５７−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．９４（ｓ、２Ｈ）、７．０４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６（ｓ、１Ｈ）、７．６６（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、８．１０（ｄ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）、８．９０（ｄ、Ｊ＝６．１０Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例２１２）
３−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピリジン−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−ヒドロキシピコリン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２１３）
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ニコチンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ヒドロキシニコチン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２１４）
６−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ニコチンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて６−ヒドロキシニコチン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６５（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｓ、２Ｈ）、６．４５（ｄ、Ｊ＝１０．０７Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６（ｓ、１Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、７．９８（ｄｄ、Ｊ＝９．７６、２．７５Ｈｚ、１Ｈ）、８．１６（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例２１５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ピリジン−２−イルアセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（ピリジン−２−イル）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２１６）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ピリジン−３−イルアセトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（ピリジン−３−イル）酢酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４２（ｍ、４Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｓ、１Ｈ）、７．４６（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、１Ｈ）、８．０４（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、５．８０Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）、８．８１（ｄ、Ｊ＝５．４９Ｈｚ、１Ｈ）、８．８５（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２１７）
５−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−メチルピラジン−２−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４６（ｍ、４Ｈ）、２．６３（ｓ、３Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．００（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３（ｔ、Ｊ＝８．０９Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８−７．７４（ｍ、２Ｈ）、８．６８（ｓ、１Ｈ）、９．１３（ｄ、Ｊ＝１．２２Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例２１８）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて１Ｈ−インドール−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２１９）
５−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２０）
６−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２Ｈ−クロメン−３−カルボキサミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて６−クロロ−２Ｈ−クロメン−３−カルボン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２１）
Ｎ ^３ ，Ｎ ^３ −ジメチル−Ｎ ^１ −（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−β−アラニンアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−（ジメチルアミノ）プロパン酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．７７−２．９３（ｍ、１０Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、６．７４（ｓ、１Ｈ）、６．９０（ｄｄ、Ｊ＝８．０９、１．３７Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例２２２）
４−（２−（３−ブロモフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２２２Ａ
２−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド
２−（３−ブロモフェニル）酢酸（４．４ｇ、２０．５６ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１２５ｍＬ）中溶液に、Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシアミン（４．５ｇ、４６．２６ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１０ｍＬ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（８．９ｇ、４６．２６ｍｍｏｌ）および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（６．２４ｇ、４６．２６ｍｍｏｌ）をその順に加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌し、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュシリカゲルでのクロマトグラフィー（５０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２２２Ｂ
２−（３−ブロモフェニル）アセトアルデヒド
実施例２２２Ａ（２．５ｇ、９．７ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（５０ｍＬ）中溶液を、０℃で１０分間にわたりＬｉＡｌＨ_４（０．３７ｇ、９．７ｍｍｏｌ）で処理し、水で反応停止した。混合物を酢酸エチルと飽和塩化アンモニウムとの間で分配した。有機相を水で洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュシリカゲルでのクロマトグラフィー（２０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ１９９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２２２Ｃ
３−（２−（３−ブロモフェニル）エチリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて実施例２２２Ｂを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２２２Ｄ
４−（２−（３−ブロモフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２２２Ｃを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２３）
４−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２２３Ａ
２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）アセトアルデヒド
実施例２２３Ｂにおいて２−（３−ブロモフェニル）酢酸に代えて２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）酢酸を用い、実施例２２２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２２３Ｂ
４−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて実施例２２３Ａを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２４）
４−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２２４Ａ
３−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエチリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエタノンを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２９５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２２４Ｂ
４−（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２２４Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２５）
２−ヒドロキシ−４−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ヒドロキシ−４−メチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２６）
４−アセチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−アセチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４６（ｍ、４Ｈ）、２．６４（ｓ、３Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、６．９９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｓ、１Ｈ）、７．６５（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０１−８．０５（ｍ、２Ｈ）、８．０５−８．１０（ｍ、２Ｈ）。

（実施例２２７）
３−メトキシ−４−メチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−メトキシ−４−メチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２８）
４−エトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−エトキシ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２２９）
３−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−フルオロ−４−メトキシ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３０）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１−ナフトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて１−ナフトエ酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３１）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ナフトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ナフトエ酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３２）
５−クロロ−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ヒドロキシ−５−メチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３３）
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３４）
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−アセトアミド安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．１０（ｓ、３Ｈ）、２．３３−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．９２（ｓ、２Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６（ｓ、１Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）、７．９０（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例２３５）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−プロポキシベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−プロポキシ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３６）
１−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ナフトアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３７）
２−クロロ−５−（メチルチオ）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−クロロ−５−（メチルチオ）安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３８）
３，４−ジエトキシ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３，４−ジエトキシ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２３９）
２−ベンジル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ベンジル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４０）
２−アニリノ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（フェニルアミノ）安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．９１（ｓ、２Ｈ）、６．９１−６．９９（ｍ、３Ｈ）、７．１３（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）、７．２７−７．３４（ｍ、４Ｈ）、７．３８−７．４２（ｍ、１Ｈ）、７．４９（ｓ、１Ｈ）、７．５８（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７１−７．７５（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２４１）
２−ベンゾイル−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ベンゾイル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４２）
Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（２−フェニルエチル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−フェネチル安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４３）
５−ブロモ−２−クロロ−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−ブロモ−２−クロロ安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４７２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４４）
２−（４−メチルベンゾイル）−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（４−メチルベンゾイル）安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４７８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４５）
２−ヨード−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−ヨード安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４６）
３−ヨード−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−ヨード安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４７）
４−ヨード−Ｎ−（３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ベンズアミド
１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−ヨード安息香酸を用い、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２４８）
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド
最後のＨＣｌ塩形成段階を行わなかった以外は、３−ピリジンボロン酸に代えて３−アセトアミドフェニルボロン酸を用い、実施例３９についての手順に従って、標題化合物を遊離塩基として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５８−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．０５（ｓ、３Ｈ）、２．３３−２．３９（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．４６（ｍ、２Ｈ）、３．９５（ｓ、２Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、１Ｈ）、７．１８−７．２１（ｍ、１Ｈ）、７．２２−７．２７（ｍ、１Ｈ）、７．３０（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｓ、１Ｈ）、１０．０４（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２４９）
４−（（６−フルオロ−３′−（メチルスルホニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
最後のＨＣｌ塩形成段階を行わなかった以外は、３−ピリジンボロン酸に代えて３−（メチルスルホニル）フェニルボロン酸を用い、実施例３９についての手順に従って、標題化合物を遊離塩基として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５７−１．７３（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４１（ｍ、２Ｈ）、２．４１−２．４８（ｍ、２Ｈ）、３．２８（ｓ、３Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、７．２４−７．２８（ｍ、１Ｈ）、７．２８−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．４７（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９６−８．００（ｍ、１Ｈ）、８．０４（ｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２５０）
４−（（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
最後のＨＣｌ塩形成段階を行わなかった以外は、３−ピリジンボロン酸に代えて３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルボロン酸を用い、実施例３９についての手順に従って、標題化合物を遊離塩基として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２５１）
４−（（６−フルオロ−４′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
最後のＨＣｌ塩形成段階を行わなかった以外は、３−ピリジンボロン酸に代えて４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルボロン酸を用い、実施例３９についての手順に従って、標題化合物を遊離塩基として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５７−１．６８（ｍ、４Ｈ）、１．７８−１．９３（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．３９（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．４７（ｍ、２Ｈ）、３．３９−３．５３（ｍ、４Ｈ）、３．９５（ｓ、２Ｈ）、７．２１−７．２４（ｍ、１Ｈ）、７．２４−７．３１（ｍ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、１．８６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．５９（ｍ、２Ｈ）、７．６０−７．６４（ｍ、２Ｈ）、１２．６０（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２５２）
２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
最後のＨＣｌ塩形成段階を行わなかった以外は、３−ピリジンボロン酸に代えて、３−カルバモイルフェニルボロン酸を用い、実施例３９についての手順に従って、標題化合物を遊離塩基として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４１（ｍ、２Ｈ）、２．４１−２．４７（ｍ、２Ｈ）、３．９７（ｓ、２Ｈ）、７．１９−７．２４（ｍ、１Ｈ）、７．２４−７．３０（ｍ、１Ｈ）、７．４２（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４（ｓ、１Ｈ）、７．５６（ｔ、Ｊ＝７．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６８（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８−７．９２（ｍ、１Ｈ）、８．０２（ｓ、１Ｈ）、８．０７（ｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２５３）
２′−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド
最後のＨＣｌ塩形成段階を行わなかった以外は、３−ピリジンボロン酸に代えて４−（ジメチルカルバモイル）フェニルボロン酸を用い、実施例３９についての手順に従って、標題化合物を遊離塩基として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４０（ｍ、２Ｈ）、２．４０−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．９５（ｓ、３Ｈ）、３．００（ｓ、３Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、７．２０−７．２４（ｍ、１Ｈ）、７．２４−７．３０（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｄｄ、Ｊ＝７．４８、１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９−７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．５６−７．５９（ｍ、２Ｈ）、７．６０−７．６５（ｍ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２５４）
４−（３，３，３−トリフルオロ−２−フェニルプロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２５４Ａ
３−（１，１，１−トリフルオロ−３−フェニルプロパン−２−イリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて１，１，１−トリフルオロ−３−フェニルプロパン−２−オンを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５４Ｂ
４−（３，３，３−トリフルオロ−２−フェニルプロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２５４Ａを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２５５）
４−（２−フェニルエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例２２２を用い、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を副生成物として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２５６）
４−（２−（３−ブロモフェニル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２５６Ａ
２−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド
実施例２２２Ａ（３．５ｇ、１３．５６ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（５０ｍＬ）中溶液を、−７８℃で１時間にわたり１Ｎナトリウムジシアンアミドのテトラヒドロフラン中溶液（１６ｍＬ、１６．２７ｍｍｏｌ）で処理した。ヨウ化メチル（３．８５ｇ、２７．１ｍｍｏｌ）を注射器を用いて加え、混合物を昇温させて室温として２時間経過させた。混合物を濃縮し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相を濃縮し、残留物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（３０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５６Ｂ
２−（３−ブロモフェニル）プロパナール
実施例２２２Ａに代えて実施例２５６Ａを用い、実施例２２２Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２１４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５６Ｃ
３−（２−（３−ブロモフェニル）プロピリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて２５６Ｂを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５６Ｄ
４−（２−（３−ブロモフェニル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２５６Ｃを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２５７）
２−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２５７Ａ
２−（メトキシ（メチル）カルバモイル）ピペラジン−１，４−ジカルボン酸４−ベンジル１−ｔｅｒｔ−ブチル
２−（３−ブロモフェニル）酢酸に代えて４−（ベンジルオキシカルボニル）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−２−カルボン酸を用い、実施例２２２Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５７Ｂ
２−ホルミルピペラジン−１，４−ジカルボン酸４−ベンジル１−ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２２２Ａに代えて実施例２５７Ａを用い、実施例２２２Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５７Ｃ
２−（（３−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−イリデン）メチル）ピペラジン−１，４−ジカルボン酸４−ベンジル１−ｔｅｒｔ−ブチル
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて実施例２５７Ｂを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５７Ｄ
２−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピペラジン−１，４−ジカルボン酸４−ベンジル１−ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２Ｂに代えて実施例２５７Ｃを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５７Ｅ
２−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２５７Ｄ（０．７７ｇ、１．６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中溶液を、室温で水素（風船）下に終夜にわたって、１０％パラジウム／炭素（８５ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）で処理した。触媒を濾過によって除去し、濾液を濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（０％から１５％勾配のメタノール／ＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２５８）
２−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ピペラジン−１，４−ジカルボン酸４−ベンジル１−ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２５７Ｄに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２５９）
４−（２−（３−ニトロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２５９Ａ
Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−（３−ニトロフェニル）アセトアミド
２−（３−ブロモフェニル）酢酸に代えて３−ニトロ安息香酸を用い、実施例２２２Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２２５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５９Ｂ
２−（３−ニトロフェニル）アセトアルデヒド
実施例２２２Ａに代えて実施例２５９Ａを用い、実施例２２２Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。

実施例２５９Ｃ
３−（２−（３−ニトロフェニル）エチリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて実施例２５９Ｂを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２８６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２５９Ｄ
４−（２−（３−ニトロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２５９Ｃを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６０）
４−（２−（３−アミノフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２５９（１１０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）のメタノール（２０ｍＬ）中懸濁液を、室温で水素（風船）下に終夜にわたりラネーニッケル（２０ｍｇ）で処理した。固体物を濾去し、濾液を濃縮して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６１）
４−（ピペラジン−２−イルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２５８（３５ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）のトリフルオロ酢酸（５ｍＬ）中溶液を、室温で１時間攪拌し、濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２４９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６２）
４−（２−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２６０（１００ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）のメチレンクロライド（５ｍＬ）中溶液に４−クロロブチリルクロライド（５２．３ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１２ｍＬ、０．４５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で終夜攪拌し、濃縮した。残留物を純粋エタノール（５ｍＬ）に溶かし、室温で１６時間にわたりナトリウムエトキシド（０．２ｍＬ、２１重量％のエタノール中溶液）で処理した。２Ｎ ＨＣｌ １ｍＬを加え、混合物を濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６３）
Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）−２−フェノキシアセトアミド
２−フェノキシ酢酸（２８ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（３ｍＬ）中溶液を、室温で１時間にわたりオキサリルクロライド（３５．３ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１滴で処理し、濃縮した。残留物を、脱水ジクロロメタン（５ｍＬ）に再溶解させた。実施例２６０（５０ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（２ｍＬ）中懸濁液を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌し、濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．６０−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．３５−２．３９（ｍ、２Ｈ）、２．４２−２．５０（ｍ、２Ｈ）、２．６６−２．９３（ｍ、４Ｈ）、４．６８（ｓ、２Ｈ）、６．８２−７．０９（ｍ、４Ｈ）、７．２３（ｔ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．４０−７．６０（ｍ、２Ｈ）、１０．０１（ｓ、１Ｈ）１２．５４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２６４）
４−（２−（６−フルオロ−３′−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２２３（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（１０ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸（４０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、ＤＭＥ（７）／水（３）／エタノール（２）の混合物（３ｍＬ）および炭酸ナトリウム溶液（２Ｍ、０．１ｍＬ）を入れたマイクロ波バイアルを、ＣＥＭエクスプローラ（登録商標）マイクロ波リアクター（Matthews, NC）中にて１５０℃で１５分間加熱した。冷却後、反応混合物をメタノール（２０ｍＬ）で希釈し、濾過した。濾液を濃縮し、残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．６０−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．３５−２．３９（ｍ、２Ｈ）、２．４４−２．５０（ｍ、２Ｈ）、２．７５−３．０１（ｍ、４Ｈ）、３．４４−３．７３（ｍ、８Ｈ）、７．１７−７．２８（ｍ、１Ｈ）、７．２７−７．３４（ｍ、１Ｈ）、７．３８−７．４７（ｍ、１Ｈ）、７．５０−７．６７（ｍ、４Ｈ）、１２．５５（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２６５）
３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）安息香酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例２２２を用い、実施例６６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６６）
３−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）安息香酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例２５６を用い、実施例６６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２３７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６７）
４−（２−（６−フルオロ−４′−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６８）
４−（２−（６−フルオロ−２′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて２−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２６９）
４−（２−（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ_３）：δ１．６４−１．８１（ｍ、４Ｈ）、１．８３−２．０３（ｍ、４Ｈ）、２．４３−２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．５６−２．５９（ｍ、２Ｈ）、２．７６−２．８８（ｍ、２Ｈ）、２．９３−３．０６（ｍ、２Ｈ）、３．４８（ｔ、Ｊ＝６．５４Ｈｚ、２Ｈ）、３．６７（ｔ、Ｊ＝６．７４Ｈｚ、２Ｈ）、７．０１−７．１１（ｍ、１Ｈ）、７．１１−７．２１（ｍ、１Ｈ）、７．２９（ｄｄ、Ｊ＝７．５４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９−７．５４（ｍ、２Ｈ）、７．５５−７．６２（ｍ、１Ｈ）、７．６９（ｓ、１Ｈ）、１０．１０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２７０）
Ｎ−シクロプロピル−２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２７１）
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
３−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニルボロン酸に代えて３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ_３）：δ２．２８−２．３９（ｍ、２Ｈ）、２．３５（ｍ、３Ｈ）、２．４５（ｓ、６Ｈ）、２．６０−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．７３−２．８２（ｍ、２Ｈ）、２．８７（ｔ、Ｊ＝７．１４Ｈｚ、２Ｈ）、３．０１（ｔ、Ｊ＝７．１４Ｈｚ、２Ｈ）、３．５４−３．６４（ｍ、１Ｈ）、３．６９（ｑ、Ｊ＝５．２９Ｈｚ、２Ｈ）、６．９５−７．１０（ｍ、１Ｈ）、７．１０−７．２０（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．６５−７．８０（ｍ、２Ｈ）、７．７９−７．８８（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２７２）
２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−カルバモイルフェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ピリジン−ｄ_５）：δ１．５４（ｓ、４Ｈ）、２．２７（ｓ、２Ｈ）、２．７０（ｓ、２Ｈ）、２．７６−２．９５（ｍ、２Ｈ）、２．９８−３．２１（ｍ、２Ｈ）、７．１９−７．２７（ｍ、２Ｈ）、７．３１（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｄ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、１Ｈ）、７．８２（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、８．４２（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、８．４７（ｓ、１Ｈ）、８．６８（ｓ、１Ｈ）、９．０２（ｓ、１Ｈ）、１４．０５（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２７３）
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メタンスルホンアミド
３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（メチルスルホンアミド）フェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ_３）：δ２．３１−２．４８（ｍ、４Ｈ）、２．５９（ｍ、４Ｈ）、２．７７−２．９６（ｍ、４Ｈ）、３．０２（ｔ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、３Ｈ）、６．９２−７．０３（ｍ、１Ｈ）、７．０２−７．１２（ｍ、１Ｈ）、７．１０−７．２２（ｍ、２Ｈ）、７．２７−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．４７（ｍ、２Ｈ）、１０．９６（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２７４）
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド
３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−アセトアミドフェニルボロン酸を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ_３）：δ２．０６−２．２１（ｍ、４Ｈ）、２．２５（ｓ、３Ｈ）、２．３４（ｍ、２Ｈ）、２．５８（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．９４（ｍ、２Ｈ）、２．９２−３．０６（ｍ、２Ｈ）、６．９３−７．１０（ｍ、２Ｈ）、７．１０−７．１９（ｍ、１Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝４．３６Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．３８（ｔ、Ｊ＝７．７３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７−７．７６（ｍ、１Ｈ）、１１．２５（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２７５）
４−（２−（６−フルオロ−３′−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２２３に代えて実施例２９３を用い、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４７６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２７６）
４−（２−（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２２３に代えて実施例２９３を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ_３）：δ１．３６（ｄ、Ｊ＝６．７４Ｈｚ、３Ｈ）、１．６１−１．７８（ｍ、４Ｈ）、１．７６−２．０６（ｍ、４Ｈ）、２．２６−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４９−２．６７（ｍ、２Ｈ）、２．８４（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．３６（ｍ、１Ｈ）、３．４０−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．５９−３．８３（ｍ、２Ｈ）、７．１３−７．２３（ｍ、１Ｈ）、７．３６（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０−７．５１（ｍ、３Ｈ）、７．５５−７．６４（ｍ、１Ｈ）、７．７３（ｓ、１Ｈ）９．９８（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２７７）
Ｎ−シクロプロピル−２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
実施例２２３に代えて実施例２９３を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２７８）
４−（３−アミノ−４−クロロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドに代えて４−クロロ−３−ニトロベンズアルデヒドを用い、実施例２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２９０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２７９）
４−（３−アミノ−４−メトキシベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドに代えて４−メトキシ−３−ニトロベンズアルデヒドを用い、実施例２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２８６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２８０）
４−（３−アミノ−４−ヒドロキシベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドに代えて４−ヒドロキシ−３−ニトロベンズアルデヒドを用い、実施例２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２８１）
４−（３−アミノ−４−メチルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドに代えて４−メチル−３−ニトロベンズアルデヒドを用い、実施例２についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２８２）
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
実施例２２３に代えて実施例２５６を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２８３）
３′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
実施例２２３に代えて実施例２５６を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−カルバモイルフェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４０（ｄ、Ｊ＝７．１４Ｈｚ、３Ｈ）、１．５３−１．８１（ｍ、４Ｈ）、２．２５−２．５９（ｍ、４Ｈ）、２．９１（ｄ、Ｊ＝７．１４Ｈｚ、２Ｈ）、３．３１−３．４１（ｍ、１Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝７．５４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｔ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２−７．５１（ｍ、２Ｈ）、７．５０−７．５９（ｍ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９−７．９１（ｍ、１Ｈ）、８．０９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２８４）
Ｎ−（３′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド
実施例２２３に代えて実施例２５６を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−アセトアミドフェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．４０（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、３Ｈ）、１．５０−１．７８（ｍ、４Ｈ）、２．１６（ｓ、３Ｈ）、２．３６−２．５３（ｍ、４Ｈ）、２．８３（ｍ、１Ｈ）、２．８８（ｄ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、２Ｈ）、７．１６−７．２３（ｍ、１Ｈ）、７．２２−７．２９（ｍ、１Ｈ）、７．２９−７．３６（ｍ、２Ｈ）、７．３６−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．６７（ｍ、１Ｈ）、７．７２（ｔ、Ｊ＝１．８６Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例２８５）
３′−（１−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
実施例２８５Ａ
１−ブロモ−３−（１−ブロモエチル）ベンゼン
３−ブロモエチルベンゼン（２ｇ、１１ｍｍｏｌ）、Ｎ−ブロモコハク酸イミド（９１．９ｇ、１１ｍｍｏｌ）およびアゾビスイソブチロニトリル（１０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）のクロロホルム（３０ｍＬ）中溶液を６５℃で窒素下に１８時間攪拌した。冷却後、反応混合物を濃縮し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュシリカゲルでのクロマトグラフィー（１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２６２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２８５Ｂ
（１−（３−ブロモフェニル）エチル）トリフェニルホスホニウムブロマイド
実施例２８５Ａ（１．０ｇ、３．８ｍｍｏｌ）およびトリフェニルホスフィン（１．１ｇ、４．２ｍｍｏｌ）のトルエン（１５ｍＬ）中溶液を、１２０℃で窒素下に３日間加熱した。冷却して室温とした後、固体物を濾過によって回収し、トルエンで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。

実施例２８５Ｃ
３−（１−（３−ブロモフェニル）エチリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
実施例２８５Ｂ（１．８８ｇ、３．４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中懸濁液を、−７８℃で１時間にわたりカリウムｔ−ブトキシド（１Ｎ テトラヒドロフラン中溶液、３．４ｍＬ、３．４ｍｍｏｌ）で処理し、３０分間かけて昇温させて０℃とした。４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１，３−ジオン（０．５４ｇ、３．４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中溶液を加えた。反応混合物を昇温させて室温とし、室温でさらに４時間攪拌した。水で反応停止した後、反応混合物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（２０％酢酸エチル／ヘキサン）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２８５Ｄ
４−（１−（３−ブロモフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２８５Ｃを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２８５Ｅ
３′−（１−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
実施例２２３に代えて実施例２８５Ｄを用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−カルバモイルフェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．５９（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、３Ｈ）、１．６１−１．８１（ｍ、４Ｈ）、２．１０−２．２２（ｍ、１Ｈ）、２．３９−２．５５（ｍ、２Ｈ）、２．６１−２．７３（ｍ、１Ｈ）、４．３２（ｑ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．０８−７．２１（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．４３（ｍ、１Ｈ）、７．４８−７．５９（ｍ、３Ｈ）、７．７５（ｄ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．８０−７．８７（ｍ、１Ｈ）、８．０６−８．１１（ｍ、１Ｈ）。

（実施例２８６）
Ｎ−（３′−（１−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド
実施例２２３に代えて実施例２８５Ｄを用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−アセトアミドフェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．５８（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、３Ｈ）、１．６０−１．８２（ｍ、４Ｈ）、２．１４（ｓ、３Ｈ）、２．１０−２．２３（ｍ、１Ｈ）、２．４７−２．５５（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．７３（ｍ、１Ｈ）、４．３０（ｑ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１５（ｄ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３−７．３０（ｍ、１Ｈ）、７．３１−７．４０（ｍ、２Ｈ）、７．４１−７．４７（ｍ、１Ｈ）、７．４７−７．５６（ｍ、１Ｈ）、７．５６−７．６９（ｍ、１Ｈ）、７．７７（ｔ、Ｊ＝１．８６Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例２８７）
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３′−（１−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
実施例２２３に代えて実施例２８５Ｄを用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（２−（ジメチルアミノ）エチルカルバモイル）フェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２８８）
３−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）安息香酸
実施例２６６（５０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中溶液を、５０℃で終夜にわたりＬｉＯＨ・Ｈ_２Ｏ（１００ｍｇ、４ｍｍｏｌ）の水（４ｍＬ）中溶液で処理した。混合物を濃縮しおよび残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２８９）
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド
４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタン酸（２９ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）のジオキサン（１．５ｍＬ）中溶液に、２−（１Ｈ−７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウラニウムヘキサフルオロホスフェートメタナミニウム（ＨＡＴＵ）（４２ｍｇ）およびＮ，Ｎ′−ジイソプロピルエチルアミン（３２μＬ）を加えた。混合物を室温で１５分間攪拌し、実施例２（２５ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。粗取得物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．７４（ｔ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）、３．２５（ｔ、Ｊ＝６．５６Ｈｚ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、３．８５（ｓ、３Ｈ）、６．８８−６．９６（ｍ、１Ｈ）、７．０５（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、２Ｈ）、７．１２−７．２０（ｍ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７（ｄ、Ｊ＝９．１５Ｈｚ、２Ｈ）、９．７５（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６０（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２９０）
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン
実施例２（１００ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）の酢酸（８ｍＬ）中溶液に、３，４−ジメチルフラン−２，５−ジオン（４６ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を８０℃で１６時間加熱し、濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６８（ｍ、４Ｈ）、１．９８（ｓ、６Ｈ）、２．３０−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝７．０２、１．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１−７．３５（ｍ、２Ｈ）、１２．６３（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２９１）
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン
実施例２（２１０ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（８ｍＬ）中懸濁液に、３−オキサビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン（９５ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）を加え、８０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を冷却し、ロータリーエバポレータで濃縮した。残留固体をジオキサン（４ｍＬ）に溶かし、室温でさらに１６時間にわたり、Ｏ−（ベンゾトリアゾール−１−イル、Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（３８０ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ′−ジイソプロピルエチルアミン（０．３ｍＬ、１．６９ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を濃縮し、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５７−１．６４（ｍ、４Ｈ）、１．６６−１．７２（ｍ、２Ｈ）、２．３２−２．４１（ｍ、４Ｈ）、２．７５（ｄｄ、Ｊ＝７．８２、３．２２Ｈｚ、２Ｈ）、３．９１（ｓ、１Ｈ）、７．１６（ｄ、Ｊ＝７．３６Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７−７．２９（ｍ、１Ｈ）、７．２９−７．３２（ｍ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２９２）
４−（（４−（フェノキシアセチル）ピペラジン−２−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２５８（１３８ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）のメチレンクロライド（１０ｍＬ）中溶液を、４０℃で２時間にわたりトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）で処理し、濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題化合物をＴＦＡ塩として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２９３）
４−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２９３Ａ
２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド
２−（３−ブロモフェニル）酢酸に代えて２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）酢酸を用い、実施例２２２Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２９３Ｂ
２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルプロパンアミド
実施例２２２Ａに代えて実施例２９３Ａを用い、実施例２５６Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２９１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２９３Ｃ
２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）プロパナール
実施例２５６Ａに代えて実施例２９３Ｂを用い、実施例２５６Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２３２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２９３Ｄ
３−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）プロピリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−フルオロ−５−ホルミルベンゾニトリルに代えて２９３Ｃを用い、実施例１Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例２９３Ｅ
４−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）プロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例２９３Ｄを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２９４）
４−オキソ−Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）−４−フェニルブタンアミド
４−オキソ−４−フェニルブタン酸（５０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、２−（３Ｈ−（１，２，３）トリアゾロ（４，５−ｂ）ピリジン−３−イル）−１，１，３，３−テトラメチルイソウロニウムヘキサフルオロホスフェート（Ｖ）（１０６ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）およびヒューニッヒ塩基（１２０ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）の脱水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）中混合物を、室温で１０分間攪拌し、実施例２６０（５０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を１回で加えた。反応混合物を室温でさらに１時間攪拌し、メタノール５ｍＬで希釈した。固体物を濾過によって回収し、メタノールで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３０（Ｍ＋Ｈ）^＋。^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．７７（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４２（ｍ、２Ｈ）、２．４２−２．４９（ｍ、２Ｈ）、２．６５−２．７９（ｍ、４Ｈ）、２．７９−２．８９（ｍ、２Ｈ）、３．３０−３．３８（ｍ、２Ｈ）、６．９０（ｄ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９（ｔ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．５４（ｔ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、２Ｈ）、７．６１−７．６９（ｍ、１Ｈ）、７．９９（ｔ、Ｊ＝６．６１Ｈｚ、２Ｈ）、９．９６（ｓ、１Ｈ）、１２．５２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例２９５）
２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド
実施例２２３に代えて実施例２９３を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−カルバモイルフェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２９６）
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド
実施例２２３に代えて実施例２９３を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−アセトアミドフェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２９７）
Ｎ−（（２′−フルオロ−５′−（１−メチル−２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）メタンスルホンアミド
実施例２２３に代えて実施例２９３を用い、３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルボロン酸に代えて３−（メチルスルホンアミドメチル）フェニルボロン酸を用いて、実施例２６４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４７０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例２９８）
２−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン
オキサビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオンに代えてヘキサヒドロイソベンゾフラン−１，３−ジオンを用い、実施例２９１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．３１−１．５３（ｍ、５Ｈ）、１．５７−１．６８（ｍ、４Ｈ）、１．６６−１．７８（ｍ、３Ｈ）、１．７６−１．９２（ｍ、２Ｈ）、２．２９−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．１２−７．１７（ｍ、１Ｈ）、７．２８−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．３３−７．３７（ｍ、１Ｈ）、１２．６３（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例２９９）
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン
オキサビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオンに代えて３，３−ジメチルジヒドロフラン−２，５−ジオンを用い、実施例２９１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．３１（ｓ、６Ｈ）、１．５４−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．７８（ｓ、２Ｈ）、３．９４（ｓ、２Ｈ）、７．１９（ｄ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０−７．３３（ｍ、１Ｈ）、７．３５（ｓ、１Ｈ）、１２．６２（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３００）
４−（４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａ
４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンズアルデヒド
１００ｍＬ丸底フラスコに、３−ブロモ−４−フルオロベンズアルデヒド（１．０ｇ、４．９３ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（４５０ｍｇ、０．４９３ｍｍｏｌ）、キサントホス（４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン）（４２８ｍｇ、０．７３９ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２．４ｇ、７．３９ｍｍｏｌ）を入れた。混合物を窒素でパージし、脱水ジオキサン（１５ｍＬ）および５−メチルピロリジノン（０．５８６ｇ、５．９１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を窒素で再度パージし、１００℃で２０時間加熱した。冷却して室温とした後、反応混合物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（５０％酢酸エチル／ヘキサン）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３００Ｂ
４−（４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１Ｂ（４８６ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）、実施例３００Ａ（２６５ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．１６ｍＬ）のジクロロメタン（８ｍＬ）中溶液を、室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を、エタノール（５ｍＬ）に溶かし、８０℃で２時間にわたりヒドラジン・１水和物（０．１１ｍＬ）で処理した。混合物を放冷し、沈殿固体を濾過し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．０２（ｄ、Ｊ＝６．１４Ｈｚ、３Ｈ）、１．５７−１．６３（ｍ、４Ｈ）、１．６４−１．７２（ｍ、１Ｈ）、２．２７−２．３４（ｍ、１Ｈ）、２．３４−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．４１−２．４６（ｍ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、４．０８（ｑ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１０−７．１４（ｍ、１Ｈ）、７．１４−７．１８（ｍ、１Ｈ）、７．２０−７．２７（ｍ、１Ｈ）、１２．６１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３０１）
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３０１Ａ
４−フルオロ−３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えてオキサゾリジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２１０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０１Ｂ
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３０１Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．７５（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、３．９８（ｔ、Ｊ＝１．９３Ｈｚ、２Ｈ）、４．４５（ｄｄ、Ｊ＝８．７２、７．１４Ｈｚ、２Ｈ）、７．１１−７．１７（ｍ、１Ｈ）、７．２５（ｄｄ、Ｊ＝１０．９１、８．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｄｄ、Ｊ＝７．５４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３０２）
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３０２Ａ
４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えてアゼパン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２３６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０２Ｂ
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３０２Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６５（ｍ、４Ｈ）、１．６５−１．８０（ｍ、６Ｈ）、２．３２−２．４５（ｍ、４Ｈ）、２．５４−２．６３（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．７２（ｍ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、７．０４−７．１２（ｍ、２Ｈ）、７．１３−７．２２（ｍ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３０３）
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン
オキサビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオンに代えてジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６（３Ｈ）−ジオンを用い、実施例２９１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．６９（ｍ、４Ｈ）、１．８４−１．９７（ｍ、１Ｈ）、１．９８−２．１１（ｍ、１Ｈ）、２．２９−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．７５（ｔ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、４Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、７．０４（ｄ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４（ｓ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝１．３６Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６３（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３０４）
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３０４Ａ
４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えてイミダゾリジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２０９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０４Ｂ
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３０４Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．３９（ｔ、Ｊ＝７．９７Ｈｚ、２Ｈ）、３．７５−３．８３（ｍ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、６．８６（ｂｒｓ、１Ｈ）、６．９４−７．０３（ｍ、１Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝１１．１９、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、２．２０Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３０５）
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２（１５０ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液に、３−クロロプロパン−１−スルホニルクロライド（９７ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１６時間攪拌した。反応混合物を濃縮し、残留固体をジオキサン（３ｍＬ）に溶かした。ナトリウムエトキシド（０．１４ｍＬ、２１重量％のエチルアルコール溶液）を加え、溶液を８０℃で１６時間加熱した。冷却後、反応混合物を濃縮した。残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％トリフルオロ酢酸／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題化合物を遊離塩基として得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４７（ｍ、６Ｈ）、３．４０（ｔ、Ｊ＝７．２９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２（ｔ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、２Ｈ）、７．０９−７．１６（ｍ、１Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．２８（ｍ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３０６）
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３０６Ａ
４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えてアゼチジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ１９４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０６Ｂ
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３０６Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２８（Ｍ＋Ｈ）^＋。^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５５−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．１１（ｔ、Ｊ＝４．５８Ｈｚ、２Ｈ）、３．８２（ｑ、Ｊ＝４．４１Ｈｚ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、６．８６−６．９４（ｍ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝１１．８７、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、２．２０Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６０（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３０７）
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３０７Ａ
４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えてピペリジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０７Ｂ
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３０７Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６７（ｍ、４Ｈ）、１．７７−１．９３（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４４（ｍ、６Ｈ）、３．４４−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、７．１０−７．１４（ｍ、１Ｈ）、７．１５（ｄ、Ｊ＝６．３５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７−７．２３（ｍ、１Ｈ）、１２．６２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３０８）
Ｎ−（３−フリルメチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例３０８Ａ
３−（（３−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−イリデン）メチル）安息香酸メチル
実施例１Ｂ（２５．８ｇ、６１．５ｍｍｏｌ）、３−ホルミル安息香酸メチル（１０．０１ｇ、６１．０ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（８．７ｍＬ、６２．４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１２５ｍＬ）中溶液を、室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を、酢酸エチルおよび水の混合物とともに攪拌した。沈殿固体を濾過し、水で洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２８５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０８Ｂ
３−（（３−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−イリデン）メチル）安息香酸
実施例３０８Ａ（９．９ｇ、３５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン／水１：１混合物（１００ｍＬ）中溶液を、室温で１６時間にわたり水酸化リチウム・１水和物（２．９３ｇ、７０ｍｍｏｌ）で処理した。酢酸エチルを加え（１００ｍＬ）、混合物を２Ｍ ＨＣｌ（１００ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層を濃縮し、真空乾燥して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０８Ｃ
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸
実施例３０８Ｂ（９．０ｇ、３３．３３ｍｍｏｌ）の純粋エタノール（１２０ｍＬ）中溶液を、ヒドラジン・１水和物（３．３ｍＬ、６６．６６ｍｍｏｌ）とともに８０℃で１６時間加熱した。冷却して室温とした後、沈殿固体を濾過し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２８５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０８Ｄ
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンゾイルクロライド
実施例３０８Ｃ（２．７３ｇ、９．６ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中溶液を、室温で１０分間、そして５０℃で１時間にわたり、オキサリルクロライド（１．３ｍＬ、１４．４ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド２滴で処理した。反応混合物を濃縮し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３０８Ｅ
Ｎ−（３−フリルメチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
実施例３０８Ｄ（１９ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、フラン−３−イルメタンアミン（０．０７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１４．６ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１．０ｍＬ）中溶液を、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を濃縮した。残留物を、ジメチルスルホキシド／メタノール１：１混合物に溶かし、ＨＰＬＣ（ウォーターズ・サンファイア（登録商標）Ｃ−８分析カラム［Milford, MA］、０．１％トリフルオロ酢酸／水／１００％ＣＨ_３ＣＮ）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５４−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、４．２９（ｓ、２Ｈ）、６．４１−６．４９（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．４１（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２−７．６０（ｍ、２Ｈ）、７．６４−７．７２（ｍ、２Ｈ）。

（実施例３０９）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（チエン−２−イルメチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてチオフェン−２−イルメタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．９７（ｓ、２Ｈ）、４．６１（ｓ、２Ｈ）、６．９７（ｄｄ、Ｊ＝５．０３、３．５１Ｈｚ、１Ｈ）、７．０２（ｄ、Ｊ＝２．４４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４−７．３９（ｍ、２Ｈ）、７．４２（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７（ｓ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３１０）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（チエン−３−イルメチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてチオフェン−３−イルメタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３１１）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてピリジン−３−イルメタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５３−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、４．６１（ｓ、２Ｈ）、７．３７−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４５（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６９（ｓ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、５．４９Ｈｚ、１Ｈ）、８．３７（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、８．７２（ｄ、Ｊ＝５．１９Ｈｚ、１Ｈ）、８．７８（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３１２）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてピリジン−４−イルメタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３７５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３１３）
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ^１，Ｎ^１−ジメチルエタン−１，２−ジアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．８４（ｓ、６Ｈ）、３．２６（ｔ、Ｊ＝５．９５Ｈｚ、２Ｈ）、３．６０（ｔ、Ｊ＝５．９５Ｈｚ、２Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、７．３８−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４５（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７（ｓ、１Ｈ）、７．７１（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３１４）
Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ^１，Ｎ^１−ジメチルプロパン−１，３−ジアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３１５）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−１−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３１６）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−（ピペリジン−１−イル）プロパン−１−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３１７）
Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−モルホリノプロパン−１−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５６−１．６８（ｍ、４Ｈ）、１．８７−１．９７（ｍ、２Ｈ）、２．３１−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．０８（ｔ、Ｊ＝１２．０５Ｈｚ、２Ｈ）、３．１１−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．３３（ｔ、Ｊ＝６．７１Ｈｚ、２Ｈ）、３．４２（ｄ、Ｊ＝１２．５１Ｈｚ、２Ｈ）、３．６５（ｔ、Ｊ＝１２．０５Ｈｚ、２Ｈ）、３．９６−４．０２（ｍ、２Ｈ）、３．９７（ｓ、２Ｈ）、７．３５−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４３（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｓ、１Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３１８）
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３１９）
３−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてチアゾール−２−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ジメチルスルホキシド−ｄ_６）：δ１．５９−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３５−２．４６（ｍ、４Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、７．２８（ｄ、Ｊ＝３．６６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．５０（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６（ｄ、Ｊ＝３．６６Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３２０）
ベンジル２−オキソ−２−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニルアミノ）エチルカーバメート
４−オキソ−４−フェニルブタン酸に代えて２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）酢酸を用い、実施例２９４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３２１）
４−オキソ−Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）−４−（４−フェノキシフェニル）ブタンアミド
４−オキソ−４−フェニルブタン酸に代えて４−オキソ−４−（４−フェノキシフェニル）ブタン酸を用い、実施例２９４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ５２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３２２）
３−［（｛３−［２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル］フェニル｝アミノ）カルボニル］ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル
４−オキソ−４−フェニルブタン酸に代えて１−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸を用い、実施例２９４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ５１５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３２３）
２−（４−メチルフェノキシ）−Ｎ−｛３−［２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル］フェニル｝アセトアミド
４−オキソ−４−フェニルブタン酸に代えて２−（ｐ−トリルオキシ）酢酸を用い、実施例２９４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３２４）
２−（４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（２−（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）エチル）フェニル）アセトアミド
４−オキソ−４−フェニルブタン酸に代えて２−（４−メトキシフェノキシ）酢酸を用い、実施例２９４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３２５）
４−［４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３２５Ａ
４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えて１−メチルイミダゾリジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２２３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３２５Ｂ
４−［４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３２５Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５４−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．７４（ｓ、３Ｈ）、３．３９−３．４４（ｍ、２Ｈ）、３．６７−３．７６（ｍ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、６．９７−７．０５（ｍ、１Ｈ）、７．１７（ｄｄ、Ｊ＝１１．１９、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、２．２０Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３２６）
４−［４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３２６Ａ
４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えてテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２２３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３２６Ｂ
４−［４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３２６Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．６８（ｍ、４Ｈ）、１．８７−２．００（ｍ、２Ｈ）、２．３３−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．２３（ｔ、Ｊ＝５．７６Ｈｚ、２Ｈ）、３．４４−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、６．６０（ｓ、１Ｈ）、７．００−７．０７（ｍ、１Ｈ）、７．０９−７．１８（ｍ、２Ｈ）、１２．６１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３２７）
４−［３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３２７Ａ
３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えて１−ｔｅｒｔ−ブチルイミダゾリジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２６５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３２７Ｂ
４−［３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３２７Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．３（ｓ、９Ｈ）、１．５３−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．４３−３．４８（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．６９（ｍ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、６．９５−７．０２（ｍ、１Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝１１．３６、８．３１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｄｄ、Ｊ＝７．４６、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、１２．５９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３２８）
４−｛４−フルオロ−３−［（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３２８Ａ
４−フルオロ−３−（（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えて（１Ｓ，４Ｒ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２３４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３２８Ｂ
４−｛４−フルオロ−３−［（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３２８Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．４９−１．５６（ｍ、２Ｈ）、１．５７−１．６５（ｍ、４Ｈ）、１．６９−１．７６（ｍ、１Ｈ）、１．７９−１．８６（ｍ、１Ｈ）、１．８９−１．９６（ｍ、１Ｈ）、１．９７−２．０３（ｍ、１Ｈ）、２．３２−２．４５（ｍ、４Ｈ）、２．７４−２．８２（ｍ、１Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、４．２５（ｓ、１Ｈ）、７．０１−７．０８（ｍ、１Ｈ）、７．１６−７．２３（ｍ、１Ｈ）、７．２３−７．２８（ｍ、１Ｈ）、１２．５９（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３２９）
Ｎ−（２−エチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−エチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３０）
Ｎ−（３−エチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−エチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３１）
Ｎ−（４−エチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−エチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３２）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−プロピルフェニル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−プロピルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３３）
Ｎ−（２−イソプロピルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−イソプロピルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３４）
Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−イソプロピルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．２０（ｄ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、６Ｈ）、１．５５−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４７（ｍ、４Ｈ）、２．８２−２．９６（ｍ、１Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）、７．７４（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３３５）
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−ｔｅｒｔ−ブチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３６）
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−ｔｅｒｔ−ブチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３７）
Ｎ−１，１′−ビフェニル−４−イル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてビフェニル−４−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４８（ｍ、４Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、７．３６（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．４９−７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．６６−７．７１（ｍ、４Ｈ）、７．７８（ｓ、１Ｈ）、７．８１−７．８７（ｍ、３Ｈ）。

（実施例３３８）
Ｎ−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−フルオロ−４−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３３９）
Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−フルオロ−４−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４０）
Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−フルオロ−２−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４１）
Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−フルオロ−３−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４２）
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−クロロ−４−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４３）
Ｎ−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−クロロ−３−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４４）
Ｎ−（３−ブロモ−４−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−ブロモ−４−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４５）
Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−ブロモ−３−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４６）
Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−フルオロ−４−メトキシアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５５−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４９（ｍ、４Ｈ）、３．８３（ｓ、３Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、７．１６（ｔ、Ｊ＝９．３１Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．６９（ｄｄ、Ｊ＝１３．５８、２．５９Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（ｓ、１Ｈ）、７．７９（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３４７）
Ｎ−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）アニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４８）
Ｎ−（２−ヒドロキシ−６−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−アミノ−３−メチルフェノールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３４９）
Ｎ−（３−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−アミノ−２−メチルフェノールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５０）
Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−アミノ−５−メチルフェノールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５１）
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−メトキシ−５−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５２）
Ｎ−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて５−メトキシ−２−メチルアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５３）
Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて５−アミノ−２−メトキシフェノールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５４）
Ｎ−（２−エトキシフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−エトキシアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５５）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（４−プロポキシフェニル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−プロポキシアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５６）
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５７）
Ｎ−［５−（アセチルアミノ）−２−メトキシフェニル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ−（３−アミノ−４−メトキシフェニル）アセトアミドを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３５８）
Ｎ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５６−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４８（ｍ、４Ｈ）、４．００（ｓ、２Ｈ）、４．１５−４．３２（ｍ、４Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝８．８５、２．４４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝２．４４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２（ｓ、１Ｈ）、７．７７（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３５９）
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて５−クロロ−２，４−ジメトキシアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３６０）
Ｎ−［３−（メチルチオ）フェニル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−（メチルチオ）アニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３６１）
Ｎ−［４−（メチルチオ）フェニル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−（メチルチオ）アニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３６２）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−（ピペリジン−１−イル）アニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３６３）
Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−モルホリノアニリンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４６（ｍ、４Ｈ）、３．１５−３．２３（ｍ、４Ｈ）、３．７９−３．８２（ｍ、４Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、７．１０（ｄ、Ｊ＝９．１５Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．５０（ｍ、１Ｈ）、７．６６（ｄ、Ｊ＝９．１５Ｈｚ、２Ｈ）、７．７２−７．７７（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３６４）
Ｎ−（２−アニリノフェニル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ^１−フェニルベンゼン−１，２−ジアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５４−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．９５（ｓ、２Ｈ）、６．７８（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）、７．０２−７．０９（ｍ、１Ｈ）、７．１５−７．２３（ｍ、３Ｈ）、７．２８−７．３２（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４２（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｓ、１Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３６５）
Ｎ−｛４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］フェニル｝−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ^１−（４−メトキシフェニル）ベンゼン−１，２−ジアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３６６）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−キノリン−６−イルベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてキノリン−７−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．３６−２．４９（ｍ、４Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、７．４４−７．５０（ｍ、１Ｈ）、７．５４（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝８．２４、５．１９Ｈｚ、２Ｈ）、８．１９（ｄ、Ｊ＝９．１５Ｈｚ、１Ｈ）、８．２７（ｄｄ、Ｊ＝９．１５、２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、８．７４（ｄ、Ｊ＝２．４４Ｈｚ、１Ｈ）、８．８８（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、９．０４（ｄ、Ｊ＝４．８８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３６７）
Ｎ−（５−ヒドロキシ−１−ナフチル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて５−アミノナフタレン−１−オールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３６８）
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−６−イル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１Ｈ−インダゾール−６−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４００（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３６９）
８−（４−フルオロベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例３６９Ａ
２−（２−（４−フルオロフェニル）アセチル）ニコチン酸メチル
ピリジン−２，３−ジカルボン酸ジメチル（１．０ｇ、５．１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５０ｍＬ）中溶液に、（４−フルオロベンジル）マグネシウムクロライド（０．２５Ｍのテトラヒドロフラン中溶液、２０ｍＬ、５．１ｍｍｏｌ）を注射器によって−７８℃で加えた。反応混合物を同じ温度で３０分間攪拌し、水を加えることで反応停止した。昇温させて室温とした後、反応混合物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（１５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３６９Ｂ
８−（４−フルオロベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例３６９Ａ（０．４６ｇ、１．６８ｍｍｏｌ）のエタノール（２０ｍＬ）中溶液を、室温で５時間にわたりヒドラジン（１０８ｍｇ、３．３７ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を濃縮して約５ｍＬとした。固体を濾過によって回収し、エタノールで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３７０）
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例３７０Ａ
２−（２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アセチル）ニコチン酸メチル
（４−フルオロベンジル）マグネシウムクロライドに代えて（２−クロロ−４−フルオロベンジル）マグネシウムクロライドを用い、実施例３６９Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３７０Ｂ
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例３６９Ａに代えて実施例３７０Ａを用い、実施例３６９Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２９０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３７１）
（３ａＲ）−８−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２、１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−１−オン
実施例３７１Ａ
（Ｒ）−１−オキソ−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］オキサジン−８−カルボアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えて（Ｒ）−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２３２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３７１Ｂ
（３ａＲ）−８−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−１−オン
実施例３００Ａに代えて実施例３７１Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５４−１．６３（ｍ、４Ｈ）、１．６４−１．７２（ｍ、１Ｈ）、２．１３−２．２２（ｍ、１Ｈ）、２．２３−２．３１（ｍ、１Ｈ）、２．３３−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．５４−２．６４（ｍ、１Ｈ）、３．７２（ｔ、Ｊ＝１０．１７Ｈｚ、１Ｈ）、３．７８−３．８４（ｍ、２Ｈ）、３．９１−４．０５（ｍ、１Ｈ）、４．４８（ｄｄ、Ｊ＝１０．５１、３．０５Ｈｚ、１Ｈ）、６．７７−６．８２（ｍ、１Ｈ）、６．８４−６．８９（ｍ、１Ｈ）、８．２６（ｄ、Ｊ＝２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、１２．５８（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３７２）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド
実施例３７２Ａ
Ｎ−（２−フルオロ−５−ホルミルフェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド
５−メチルピロリジノンに代えてＮ−メチルメタンスルホンアミドを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２３２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３７２Ｂ
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド
実施例３００Ａに代えて実施例３７２Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．７１（ｍ、４Ｈ）、２．３４−２．４７（ｍ、４Ｈ）、３．１３（ｓ、６Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、７．２５（ｄｄ、Ｊ＝８．３３、１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ、Ｊ＝１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６２（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３７３）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド
実施例３７３Ａ
Ｎ−（２−フルオロ−５−ホルミルフェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド
５−メチルピロリジノンに代えて５，５−ジメチルオキサゾリジン−２，４−ジオンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２２６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３７３Ｂ
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド
実施例３００Ａに代えて実施例３７３Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．３４（ｓ、６Ｈ）、１．５３−１．７０（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４５（ｍ、４Ｈ）、３．８７（ｓ、２Ｈ）、６．８５−７．０２（ｍ、１Ｈ）、７．２０（ｄｄ、Ｊ＝１０．９１、８．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｄｄ、Ｊ＝７．５４、１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、９．２４（ｓ、１Ｈ）、１２．６２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例３７４）
（３ａＳ）−８−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−１−オン
実施例３７４Ａ
（Ｓ）−１−オキソ−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］オキサジン−８−カルボアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えて（Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−２−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２３２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例３７４Ｂ
（３ａＳ）−８−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−２，３，３ａ，４−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン−１−オン
実施例３００Ｂに代えて実施例３７４Ａを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５４−１．６２（ｍ、４Ｈ）、１．６３−１．７６（ｍ、１Ｈ）、２．１３−２．２２（ｍ、１Ｈ）、２．２３−２．３１（ｍ、２Ｈ）、２．３２−２．４０（ｍ、４Ｈ）、３．７２（ｔ、Ｊ＝１０．３１Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｓ、２Ｈ）、３．９０−４．０４（ｍ、１Ｈ）、４．４８（ｄｄ、Ｊ＝１０．７１、３．１７Ｈｚ、１Ｈ）、６．７７−６．８３（ｍ、１Ｈ）、６．８４−６．９１（ｍ、１Ｈ）、８．２６（ｄ、Ｊ＝１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、１２．５８（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例３７５）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−フェニルエタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５６−１．６９（ｍ、４Ｈ）、２．３３−２．４５（ｍ、４Ｈ）、２．８４（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、２Ｈ）、３．４３−３．５１（ｍ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、７．２１（ｔ、Ｊ＝７．１７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２３−７．２６（ｍ、２Ｈ）、７．２７−７．３２（ｍ、２Ｈ）、７．３２−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０（ｓ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３７６）
Ｎ−［２−（２−メチルフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−ｏ−トリルエタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３７７）
Ｎ−［２−（３−メチルフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−ｍ−トリルエタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３７８）
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−ｐ−トリルエタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３７９）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（ピリジン−２−イル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３１−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．２４（ｔ、Ｊ＝６．５６Ｈｚ、２Ｈ）、３．６９（ｔ、Ｊ＝６．４１Ｈｚ、２Ｈ）、３．９５（ｓ、２Ｈ）、７．３３−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｓ、１Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６−７．８９（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．９４（ｍ、１Ｈ）、８．４０−８．４９（ｍ、１Ｈ）、８．７５（ｄ、Ｊ＝４．８８Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３８０）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピリジン−３−イルエチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−（ピリジン−２−イル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８１）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピリジン−４−イルエチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−（ピリジン−２−イル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８２）
Ｎ−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２−メトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８３）
Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて３−（２−メトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８４）
Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて４−（２−メトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５５−１．６８（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４５（ｍ、４Ｈ）、２．７７（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、２Ｈ）、３．３７−３．４７（ｍ、２Ｈ）、３．７１（ｓ、３Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、６．８３−６．８８（ｍ、２Ｈ）、７．１４−７．２０（ｍ、２Ｈ）、７．３２−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｓ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３８５）
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２−フルオロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８６）
Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３−フルオロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８７）
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（４−フルオロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８８）
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２−クロロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３８９）
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３−クロロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９０）
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（４−クロロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９１）
Ｎ−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３−ブロモフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９２）
Ｎ−［２−（４−ブロモフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（４−ブロモフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９３）
Ｎ−［２−（１，１′−ビフェニル−４−イル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（ビフェニル−４−イル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５４−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．８９（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、２Ｈ）、３．５２（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、７．３３−７．３７（ｍ、４Ｈ）、７．４１（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、２Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、２Ｈ）、７．６４−７．６８（ｍ、２Ｈ）。

（実施例３９４）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９５）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９６）
３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−［２−（４−フェノキシフェニル）エチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（４−フェノキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５５−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．８３（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、３．４８（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、６．９１−６．９４（ｍ、２Ｈ）、６．９６（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、２Ｈ）、７．１２（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３２−７．３５（ｍ、１Ｈ）、７．３５−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．３８−７．４３（ｍ、１Ｈ）、７．６２（ｓ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例３９７）
Ｎ−［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３，４−ジメチルフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９８）
Ｎ−［２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２，４−ジメチルフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例３９９）
Ｎ−［２−（２，５−ジメチルフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２，５−ジメチルフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４００）
Ｎ−［２−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０１）
Ｎ−［２−（４−エトキシ−３−メトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（４−エトキシ−３−メトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０２）
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２，３−ジメトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０３）
Ｎ−［２−（２，４−ジメトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２，４−ジメトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０４）
Ｎ−［２−（２，５−ジメトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２，５−ジメトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０５）
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０６）
Ｎ−［２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３，５−ジメトキシフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０７）
Ｎ−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５４−１．７２（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．７５（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、３．４３（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、５．９４（ｓ、２Ｈ）、６．７０（ｄｄ、Ｊ＝７．９３、１．５３Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｓ、１Ｈ）、６．８１−６．８３（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｓ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４０８）
Ｎ−［２−（２，３−ジクロロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２，３−ジクロロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４０９）
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３，４−ジクロロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４１０）
Ｎ−［２−（２，６−ジクロロフェニル）エチル］−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２，６−ジクロロフェニル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４１１）
（３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，２−ジメチルテトラヒドロ−４，７−メタノ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピリジン−６（３ａＨ）−オン
実施例４１１Ａ
３−［（３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２，２−ジメチル−６−オキソテトラヒドロ−４，７−メタノ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル］−４−フルオロベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えて（１Ｓ，２Ｒ，６Ｓ，７Ｒ）−４，４−ジメチル−３，５−ジオキサ−８−アザトリシクロ［５．２．１．０（２，６）］デカン−９−オンを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４１１Ｂ
（３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２，２−ジメチルテトラヒドロ−４，７−メタノ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピリジン−６（３ａＨ）−オン
実施例３００Ｂに代えて実施例４１１Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．２９−１．３４（ｍ、３Ｈ）、１．４２（ｓ、３Ｈ）、１．５５−１．６７（ｍ、４Ｈ）、２．０１−２．１１（ｍ、１Ｈ）、２．１２−２．２１（ｍ、１Ｈ）、２．３２−２．４５（ｍ、４Ｈ）、２．７７−２．８４（ｍ、１Ｈ）、３．８８（ｓ、２Ｈ）、４．１６−４．２４（ｍ、１Ｈ）、４．５８−４．６４（ｍ、１Ｈ）、４．６４−４．６９（ｍ、１Ｈ）、７．０２−７．０９（ｍ、１Ｈ）、７．２２（ｄｄ、Ｊ＝１１．１９、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄｄ、Ｊ＝７．４６、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、１２．５９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４１２）
４−（１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４１２Ａ
１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エタノール
１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エタノン（１５．０ｇ、６９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２００ｍＬ）中溶液を、０℃で水素化ホウ素ナトリウム（５．３ｇ、１３８ｍｍｏｌ）で処理した。添加後、氷浴を外し、混合物を室温で３０分間、そして還流下に終夜攪拌した。冷却後、１Ｎ ＨＣｌ（１０ｍＬ）をゆっくり加え、反応混合物を濃縮した。残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相を水で洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（３０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２２０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４１２Ｂ
２−ブロモ−４−（１−ブロモエチル）−１−フルオロベンゼン
実施例４１２Ａ（１．５ｇ、６．８ｍｍｏｌ）およびトリフェニルホスフィン（１．９ｇ、７．２ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）中溶液に、注射器によって臭素（１．１ｇ、６．８ｍｍｏｌ）を加えた。添加後、反応混合物を室温でさらに１５分間攪拌し、水（１００ｍＬ）と酢酸エチル（２００ｍＬ）との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（２．６％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２８２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４１２Ｂ
（１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エチル）トリフェニルホスホニウムブロマイド
実施例２８５Ａに代えて実施例４１２Ａを用い、実施例２８５Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。

実施例４１２Ｃ
３−（１−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）エチリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
実施例２８５Ｂに代えて実施例４１２Ｂを用い、実施例２８５Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４１２Ｄ
４−（１−（３−ブロモフェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例２Ｂに代えて実施例４１２Ｃを用い、実施例２Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４１３）
４−（１−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例４１２を用い、アゼチジン−２−オンに代えてピロリン−２−オンを用いて、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．４２（ｄ、Ｊ＝６．７４Ｈｚ、３Ｈ）、１．４６−１．７０（ｍ、４Ｈ）、１．９３−２．１６（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．６７（ｍ、６Ｈ）、４．２５（ｑ、Ｊ＝６．７４Ｈｚ、１Ｈ）、７．０７−７．１５（ｍ、１Ｈ）、７．１８（ｓ、１Ｈ）、７．１９−７．２９（ｍ、１Ｈ）、１２．７０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４１４）
８−（４−フルオロベンジル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
圧力容器に入った実施例３６９（１５０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）、５％白金／炭素（３０ｍｇ）、濃ＨＣｌ水溶液（５０μＬ）およびジメチルホルムアミド（５ｍＬ）の混合物を、室温で約０．３４ＭＰａ（５０ｐｓｉ）の水素下に１６時間攪拌した。混合物を濾過し、濾液を濃縮した。残留固体を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％ＴＦＡ／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題生成物をＴＦＡ塩として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２６０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４１５）
８−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例４１５Ａ
２−（２−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）アセチル）ニコチン酸メチル
マグネシウム削片（８８０ｍｇ、３７ｍｍｏｌ）および２−ブロモ−４−（ブロモメチル）−１−フルオロベンゼン（１．０ｇ、３．７ｍｍｏｌ）の脱水ジエチルエーテル（１５ｍＬ）中混合物を、ヨウ素１片で処理した。混合物の色が消失するまで、混合物を緩やかに加熱還流し、その後加熱をさらに１時間続けた。懸濁液を冷却して室温とし、−７８℃としたピリジン−２，３−ジカルボン酸ジメチル（１．０ｇ、５．１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５０ｍＬ）中溶液にカニューレで入れた。反応混合物を同じ温度で３０分間維持し、水を加えることで反応停止した。昇温させて室温とした後、反応混合物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（１５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４１５Ｂ
８−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例３６９Ａに代えて実施例４１５Ａを用い、実施例３６９Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３３５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４１８）
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ^１−エチル−Ｎ^２，Ｎ^２−ジメチルエタン−１，２−ジアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４１９）
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ^１，Ｎ^１−ジエチル−Ｎ^２−メチルエタン−１，２−ジアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４２０）
Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ−ベンジルエタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ０．９７−１．１１（ｍ、３Ｈ）、１．３６−１．５７（ｍ、４Ｈ）、２．２２−２．３０（ｍ、２Ｈ）、２．５０−２．６６（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．４５（ｍ、２Ｈ）、３．９８（ｓ、２Ｈ）、４．６１−４．７４（ｍ、２Ｈ）、７．２６−７．３１（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．４０（ｍ、６Ｈ）、７．４２−７．４７（ｍ、１Ｈ）、７．５２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４２１）
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ−ベンジルプロパン−２−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４２２）
Ｎ−ベンジル−Ｎ−ブチル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ−ベンジルブタン−１−アミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４２３）
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてジベンジルアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４２４）
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（ベンジルアミノ）エタノールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４１８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４０−１．５４（ｍ、４Ｈ）、２．２１−２．３３（ｍ、２Ｈ）、２．５０−２．６１（ｍ、２Ｈ）、３．６２−３．７８（ｍ、２Ｈ）、３．８９−４．０２（ｍ、２Ｈ）、３．９６（ｓ、２Ｈ）、４．８２−４．９７（ｍ、２Ｈ）、７．２５−７．２９（ｍ、１Ｈ）、７．３０−７．３６（ｍ、５Ｈ）、７．３６−７．４３（ｍ、１Ｈ）、７．４３−７．４７（ｍ、１Ｈ）、７．５０（ｄ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４２６）
Ｎ−メチル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてＮ−メチル−２−（ピリジン−２−イル）エタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４０３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４２−１．５２（ｍ、４Ｈ）、２．２４−２．３４（ｍ、２Ｈ）、２．５１−２．６２（ｍ、２Ｈ）、２．９７（ｓ、３Ｈ）、３．０７−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．８３−３．９４（ｍ、２Ｈ）、３．９９（ｓ、２Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝７．３２、５．４９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１４−７．２０（ｍ、１Ｈ）、７．２８−７．３２（ｍ、２Ｈ）、７．３２−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３７−７．４５（ｍ、１Ｈ）、７．５７（ｔ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、８．５５（ｄ、Ｊ＝３．６６Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４２７）
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−Ｎ−メチル−３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンズアミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−メチルエタンアミンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４２８）
４−｛３−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えてピペリジン−４−オールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４２−１．５２（ｍ、４Ｈ）、１．６３−１．７５（ｍ、２Ｈ）、１．８７−１．９８（ｍ、２Ｈ）、２．２７−２．３５（ｍ、２Ｈ）、２．５４−２．６２（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．４０（ｍ、２Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、４．０１−４．０４（ｍ、２Ｈ）、４．０５−４．０７（ｍ、１Ｈ）、７．３５（ｔ、Ｊ＝７．１７Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．４０（ｍ、１Ｈ）、７．４０−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．５１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４２９）
１−｛３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピペリジン−３−カルボキサミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてピペリジン−３−カルボキサミドを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４３０）
１−｛３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−カルボキサミド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてピペリジン−４−カルボキサミドを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４１−１．５５（ｍ、４Ｈ）、１．８２−１．９７（ｍ、４Ｈ）、２．２７−２．３７（ｍ、２Ｈ）、２．５４−２．６１（ｍ、２Ｈ）、２．６３−２．７３（ｍ、１Ｈ）、２．９４−３．０６（ｍ、２Ｈ）、４．００（ｓ、２Ｈ）、４．１６−４．３２（ｍ、２Ｈ）、７．３２−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．３６−７．４０（ｍ、２Ｈ）、７．４８−７．５１（ｍ、１Ｈ）。

（実施例４３４）
４−（３−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４８４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４３５）
４−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−メチルピペラジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４６−１．５２（ｍ、４Ｈ）、２．２４（ｓ、３Ｈ）、２．２９−２．３４（ｍ、２Ｈ）、２．３７−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．５４−２．６２（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．７３（ｍ、４Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、７．３５−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．３９−７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．５１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４３６）
４−｛３−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−エチルピペラジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４３７）
４−｛３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］ベンゾイル｝ピペラジン−１−カルボアルデヒド
フラン−３−イルメタンアミンに代えてピペラジン−１−カルボアルデヒドを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４３８）
４−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−（ピペラジン−１−イル）エタノンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４４−１．５７（ｍ、４Ｈ）、２．０９（ｓ、３Ｈ）、２．２８−２．３９（ｍ、２Ｈ）、２．５１−２．６６（ｍ、２Ｈ）、３．３９−３．７３（ｍ、８Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、７．３６−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．４３（ｔ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、２Ｈ）、７．５４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４３９）
４−（３−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（ピペラジン−１−イル）エタノールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４２−１．５５（ｍ、４Ｈ）、２．２７−２．３７（ｍ、２Ｈ）、２．５０−２．６２（ｍ、６Ｈ）、２．６９（ｔ、Ｊ＝５．８０Ｈｚ、２Ｈ）、３．５４−３．７５（ｍ、４Ｈ）、３．８９（ｔ、Ｊ＝５．８０Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｓ、２Ｈ）、７．３５−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．３９−７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．５０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４４０）
４−｛３−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−フェニルピペラジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４２９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４４−１．５７（ｍ、４Ｈ）、２．２７−２．４２（ｍ、２Ｈ）、２．５２−２．６６（ｍ、２Ｈ）、３．０８−３．２０（ｍ、４Ｈ）、３．６８−３．８３（ｍ、４Ｈ）、４．０４（ｓ、２Ｈ）、６．９１（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、２Ｈ）、７．２８−７．３４（ｍ、２Ｈ）、７．３７−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４４（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．５７（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４４１）
４−｛３−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−（ピリジン−２−イル）ピペラジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４６−１．５５（ｍ、４Ｈ）、２．２９−２．４０（ｍ、２Ｈ）、２．５２−２．６５（ｍ、２Ｈ）、３．５３−３．６３（ｍ、４Ｈ）、３．６４−３．７８（ｍ、４Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、６．６６（ｄｄ、Ｊ＝６．７１、４．５８Ｈｚ、１Ｈ）、６．７３（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝７．６３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．４９−７．５４（ｍ、１Ｈ）、７．５７（ｓ、１Ｈ）、８．２９（ｄｄ、Ｊ＝４．８８、１．２２Ｈｚ、１Ｈ）。

（実施例４４２）
４−｛３−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（ピペラジン−１−イル）ピリミジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４２−１．５９（ｍ、４Ｈ）、２．２６−２．４０（ｍ、２Ｈ）、２．５０−２．６６（ｍ、２Ｈ）、３．６２−３．７４（ｍ、４Ｈ）、３．８２−３．９１（ｍ、４Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）、６．５５（ｔ、Ｊ＝４．７３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄ、Ｊ＝５．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０−７．４５（ｍ、１Ｈ）、７．４５−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．５７（ｓ、１Ｈ）、８．３８（ｄ、Ｊ＝４．８８Ｈｚ、２Ｈ）。

（実施例４４３）
４−［３−（｛４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジン−１−イル｝カルボニル）ベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて２−（２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）エタノールを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４４４）
４−（３−｛［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−（２−フルオロフェニル）ピペラジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４４５）
４−（３−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４４−１．５６（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．３９（ｍ、２Ｈ）、２．５３−２．６３（ｍ、２Ｈ）、３．０２−３．１２（ｍ、４Ｈ）、３．６８−３．８１（ｍ、４Ｈ）、４．０５（ｓ、２Ｈ）、６．９３−６．９７（ｍ、２Ｈ）、７．０４−７．０９（ｍ、２Ｈ）、７．３７−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４４（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．５１（ｍ、１Ｈ）、７．５７（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４４６）
４−（３−｛［４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−（２−クロロフェニル）ピペラジンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４４７）
４−｛３−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
フラン−３−イルメタンアミンに代えて１−メチル−４−（ピペラジン−１−イル）アゼパンを用い、実施例３０８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、Ｄ_２Ｏ／ピリジン−ｄ_５）：δ１．４４−１．４８（ｍ、１Ｈ）、１．４８−１．５１（ｍ、４Ｈ）、１．９２−２．０１（ｍ、２Ｈ）、２．２８−２．３６（ｍ、２Ｈ）、２．５１−２．５５（ｍ、２Ｈ）、２．５８（ｓ、３Ｈ）、２．６４（ｔ、Ｊ＝５．６５Ｈｚ、１Ｈ）、２．８４−２．９４（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．７１（ｍ、３Ｈ）、３．８８−３．９２（ｍ、１Ｈ）、４．０１（ｓ、２Ｈ）、７．３３−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．３９−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４１−７．４５（ｍ、１Ｈ）、７．５１（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４４８）
４−［３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４４８Ａ
３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンズアルデヒド
５−メチルピロリジノンに代えて１，４−ブタンスルタムを用い、実施例３００Ａについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４４８Ｂ
４−［３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンジル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例３００Ａに代えて実施例４４８Ａを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．７１（ｍ、４Ｈ）、１．７５−１．８７（ｍ、２Ｈ）、２．１３−２．２４（ｍ、２Ｈ）、２．３４−２．４６（ｍ、４Ｈ）、３．１６−３．２８（ｍ、２Ｈ）、３．４６−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．９２（ｓ、２Ｈ）、７．２３（ｄｄ、Ｊ＝８．１３、２．１８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝１．５９Ｈｚ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例４４９）
８−［４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル］ピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例４１５を用い、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４５０）
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（１Ｈ）−オン
実施例３６９に代えて実施例３７０を用い、実施例４１４についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２９４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４５１）
４−（１−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例４１２を用い、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４２（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．４１（ｄ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、３Ｈ）、１．４４−１．６７（ｍ、４Ｈ）、１．８４−２．０８（ｍ、１Ｈ）、２．３４（ｍ、２Ｈ）、２．５３−２．７４（ｍ、１Ｈ）、３．１１（ｔ、Ｊ＝４．５８Ｈｚ、２Ｈ）、３．７２−３．８８（ｍ、２Ｈ）、４．２２（ｑ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８１−６．９５（ｍ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝１１．８７、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄｄ、Ｊ＝７．４６、２．３７Ｈｚ、１Ｈ）、１２．７０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４５２）
１−｛３−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピロリジン−２，５−ジオン
４−フルオロ−３−ニトロベンズアルデヒドに代えて３−ニトロベンズアルデヒドを用い、実施例２、３および４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４５３）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド
実施例８９に代えて実施例２を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（２−オキソピロリジン−１−イル）酢酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５６（Ｍ＋Ｈ）^＋。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３９９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５３−１．６７（ｍ、４Ｈ）、１．８９−２．０６（ｍ、２Ｈ）、２．２６（ｔ、Ｊ＝７．９７Ｈｚ、２Ｈ）、２．３１−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．３９−３．４７（ｍ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、４．０７（ｓ、２Ｈ）、６．９３−６．９９（ｍ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７１（ｄｄ、Ｊ＝７．４６、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、９．８２（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）
（実施例４５４）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド
実施例８９に代えて実施例２を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５６（Ｍ＋Ｈ）^＋。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４５５）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−オキソヘキサンアミド
実施例８９に代えて実施例２を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−オキソヘキサン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３８６（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５３−１．６５（ｍ、４Ｈ）、１．６７−１．８０（ｍ、２Ｈ）、２．０８（ｓ、３Ｈ）、２．２８−２．３４（ｍ、２Ｈ）、２．３４−２．４１（ｍ、４Ｈ）、２．４２−２．４９（ｍ、２Ｈ）、３．８５（ｓ、２Ｈ）、６．８２−６．９６（ｍ、１Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７（ｄｄ、Ｊ＝７．４６、１．７０Ｈｚ、１Ｈ）、９．６０（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例４５６）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３−メトキシプロパンアミド
実施例８９に代えて実施例２を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−メトキシプロパン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３６０（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５５−１．６６（ｍ、４Ｈ）、２．３０−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．６０（ｔ、Ｊ＝６．１０Ｈｚ、２Ｈ）、３．２３（ｓ、３Ｈ）、３．５９（ｔ、Ｊ＝６．２７Ｈｚ、２Ｈ）、３．８６（ｓ、２Ｈ）、６．８５−６．９９（ｍ、１Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ、Ｊ＝７．４６、１．７０Ｈｚ、１Ｈ）、９．６４（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例４５７）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド
実施例８９に代えて実施例２を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−オキソ−５−（フェニルアミノ）ペンタン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４６３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５５−１．６７（ｍ、４Ｈ）、１．８３−１．９４（ｍ、２Ｈ）、２．３１−２．４０（ｍ、６Ｈ）、２．４０−２．４５（ｍ、２Ｈ）、３．８５（ｓ、２Ｈ）、６．８９−６．９６（ｍ、１Ｈ）、６．９８−７．０６（ｍ、１Ｈ）、７．１５（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４−７．３２（ｍ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、２Ｈ）、７．７１（ｄｄ、Ｊ＝７．９７、１．５３Ｈｚ、１Ｈ）、９．６７（ｂｒｓ、１Ｈ）、９．８８（ｂｒｓ、１Ｈ）、１２．６２（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例４５８）
ベンジル２−（ジメチルアミノ）−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニルカーバメート
実施例４５８Ａ
４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−ニトロベンズアミド
４−フルオロ−３−ニトロ安息香酸（５ｇ、２７．０ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１００ｍＬ）中溶液に、Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩（５．９３ｇ、６０．８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１７．０ｍＬ、１２２ｍｍｏｌ）を加えた。１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（１１．６５ｇ、６０．８ｍｍｏｌ）およびヒドロキシベンゾトリアゾール（９．３１ｇ、６０．８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で３日間攪拌した。反応混合物を濃縮し、酢酸エチル（１５０ｍＬ）とブライン（１５０ｍＬ）との間で分配した。有機層をロータリーエバポレータで濃縮し、粗取得物を４０％酢酸エチル／ヘキサンで溶離を行うフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２５４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４５８Ｂ
３−アミノ−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド
実施例４５８Ａ（２．３４ｇ、９．２４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４０ｍＬ）中溶液を、室温で水素（風船）下に１６時間にわたってラネーＮｉ（２．０ｇ、ラネー（Raney）２８００、水中のスラリー）で処理した。触媒を濾去し、濾液を濃縮した。残留物をそれ以上精製せずに次の段階で用いた。

実施例４５８Ｃ
ベンジル２−（ジメチルアミノ）−５−（メトキシ（メチル）カルバモイル）フェニルカーバメート
実施例４５８Ｂテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）および水（２０ｍＬ）混合物中溶液に、炭酸セシウム（６．０２ｇ、１８．５８ｍｍｏｌ）およびクロルギ酸ベンジル（１．５ｍＬ、１０．１６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を酢酸エチル（１００ｍＬ）とブライン（７５ｍＬ）との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。残留油状物を、４０％酢酸エチル／ヘキサンで溶離を行うフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３５８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４５８Ｄ
ベンジル２−（ジメチルアミノ）−５−ホルミルフェニルカーバメート
実施例４５８Ｃ（２．８９ｇ、８．１ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中溶液を、０℃で１０分間にわたり水素化リチウムアルミニウム（１．０Ｍテトラヒドロフラン中溶液、８．１ｍＬ、８．１ｍｍｏｌ）で処理した。水で反応停止し、混合物を酢酸エチルと希ＨＣｌ溶液との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、ロータリーエバポレータで濃縮した。残留油状物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンで溶離を行うフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２９９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４５８Ｅ
ベンジル２−（ジメチルアミノ）−５−［（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル］フェニルカーバメート
実施例３００Ａに代えて実施例４５８Ｄを用い、実施例３００Ｂについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４５９）
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例３６９に代えて実施例４４９を用い、実施例４１４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３２９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６１−１．７６（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．３５Ｈｚ、２Ｈ）、３．１２（ｔ、Ｊ＝４．５６Ｈｚ、２Ｈ）、３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．７７（ｓ、２Ｈ）、３．８１（ｑ、Ｊ＝４．３６Ｈｚ、２Ｈ）、６．３２（ｓ、１Ｈ）、６．８７−７．０１（ｍ、１Ｈ）、７．１７（ｄｄ、Ｊ＝１１．９０、８．３３Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８（ｄｄ、Ｊ＝７．５４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、１１．８０（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４６０）
４−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４６０Ａ
３−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−３−メトキシ−４，５，６，７−テトラヒドロイソベンゾフラン−１（３Ｈ）−オン
２−ブロモ−１−フルオロ−４−ヨードベンゼン（１３．２３ｇ、４４ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中溶液に、−２０℃でイソプロピルマグネシウムクロライド（２．０Ｍテトラヒドロフラン中溶液、２４．１８ｍＬ、４８．４ｍｍｏｌ）を加えた。添加後、反応混合物を０℃で３時間攪拌し、無水３，４，５，６−テトラヒドロフタル酸（６．０８ｇ、４０ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（６０ｍＬ）中溶液に−７８℃で加えた。混合物を２時間攪拌し、飽和塩化アンモニウム水溶液を反応混合物に加え、それ室温で３０分間攪拌した。反応混合物に無水硫酸マグネシウムを加え、混合物を濾過した。濾液を濃縮した。塩化チオニル（１０．４ｍＬ、１４２ｍｏｌ）をメタノール（４０ｍＬ）に−１０℃で滴下し、溶液を０℃で３０分間攪拌した。その塩化チオニル溶液に、濾液からの残留物の脱水メタノール（１５ｍＬ）中溶液を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌し、濃縮した。残留物をメチレンクロライド（４０ｍＬ）に溶かし、０℃で１時間にわたりトリエチルアミン（５．５８ｍＬ）で処理した。水を加え、混合物を重炭酸ナトリウム、ブラインおよび水で洗浄した。有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン１０％から３５％の勾配）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３４１、３４３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４６０Ｂ
４−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４６０Ａ（９．５ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）およびヒドラジン・１水和物（１．７６ｍＬ、３６．２ｍｍｏｌ）のエタノール（７０ｍＬ）中溶液を、４時間加熱還流した。冷却して室温とした後、固体を濾過によって回収し、エタノールで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２３、３２５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．６５（ｍ、２Ｈ）、１．６６−１．７４（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｔ、Ｊ＝５．７５Ｈｚ、２Ｈ）、２．４５（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５（ｔ、Ｊ＝８．７２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９−７．５５（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝６．７４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、１２．８５（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例４６１）
４−［４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４６１Ａ
２−（ベンジルオキシメチル）−４−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４６０（２．０ｇ、６．１９ｍｍｏｌ）の脱水ジメチルホルムアミド（３０ｍＬ）中溶液に、カリウムｔ−ブトキシド（１Ｍテトラヒドロフラン中溶液、６．５０ｍＬ、６．５ｍｍｏｌ）を加えた。溶液を室温で３０分間攪拌し、ベンジルクロロメチルエーテル（１．１６３ｇ、７．４３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌した。水で反応停止した後、反応混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機相を水で洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサンの２０％から６０％勾配）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４６１Ｂ
２−（ベンジルオキシメチル）−４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
マイクロ波リアクター管に、実施例４６１Ａ（１３７ｍｇ、０．３０９ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（２８．３ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）、４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン（キサントホス）（２６．９ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ）、２−アゼチジノン（４４ｍｇ、０．６１９ｍｍｏｌ）および第三リン酸カリウム（９８ｍｇ、０．４６４ｍｍｏｌ）を入れた。無水ジオキサン（３ｍＬ）を加えた。懸濁液を窒素でパージし、マイクロ波セプタムでキャップを施した。反応混合物をＣＥＭエクスプローラ（登録商標）マイクロ波リアクター（Matthews, NC）において２００℃で５０分間にわたり加熱した。冷却後、反応混合物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相を水で洗浄し、濃縮した。残留物を、フラッシュクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサンの２０％から７０％勾配）によって分離して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４３４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４６１Ｃ
４−［４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル］−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４６１Ｂ（１４０ｍｇ、０．３２３ｍｍｏｌ）のメタノール（１０ｍＬ）中溶液に、窒素下にて２０％水酸化パラジウム／炭素（８０ｍｇ）を加えた。この懸濁液を水素でパージし、水素（風船）下に５０℃で４時間攪拌した。混合物を濾過し、濾液を濃縮した。残留物をメタノール（４ｍＬ）から再結晶して、標題化合物を得た。母液を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、２５０×２．５４カラム、移動相Ａ：０．１％ＴＦＡ／Ｈ_２Ｏ；Ｂ：０．１％ＴＦＡ／ＣＨ_３ＣＮ；０％から１００％勾配）によって分離して、追加の標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）、δ１．５７−１．６３（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．７４（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝５．８３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４５（ｔ、Ｊ＝６．１４Ｈｚ、２Ｈ）、３．１４−３．１８（ｍ、２Ｈ）、３．８６−３．９０（ｍ、２Ｈ）、７．１６−７．２１（ｍ、１Ｈ）、７．３４（ｄｄ、Ｊ＝１１．６６、８．５９Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝７．５２、２．３０Ｈｚ、１Ｈ）、１２．８９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４６２）
２−フルオロ−５−［（５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］ベンズアミド
実施例４６２Ａ
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸メチル
実施例６６Ｂに代えて実施例４１５を用い、実施例６６Ｃについての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３１４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４６２Ｂ
２−フルオロ−５−［（５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］ベンズアミド
実施例４６２Ａ（１ｇ、３．２ｍｍｏｌ）の７Ｎアンモニア／メタノール（５ｍＬ）中溶液を、７０℃で終夜加熱し、冷却して室温とした。固体を濾過によって回収し、メタノールで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２９９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４６３）
８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
１．５ＮＫＯＨ水溶液（２ｍＬ）および氷３ｇの混合物を、−１０℃で１０分間にわたり臭素（８０ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）で処理した。実施例４６２（１００ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を−１０℃でさらに１０分間攪拌し、昇温させて６５℃として１時間経過させた。冷却後、混合物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、濃縮して約１０ｍＬとした。固体を濾過によって回収し、メタノールで洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ２７１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（実施例４６４）
８−［４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル］−２，３，４，６−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（１Ｈ）−オン
実施例４６４Ａ
６−（ベンジルオキシメチル）−８−（３−ブロモ−４−フルオロベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例４１５（１ｇ、３ｍｍｏｌ）の脱水ジメチルホルムアミド（１００ｍＬ）中溶液を、室温で３０分間にわたりカリウムｔ−ブトキシド（１Ｎテトラヒドロフラン中溶液、３ｍＬ、３ｍｍｏｌ）で処理した。ベンジルオキシクロロメタン（０．６ｇ、３．６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。水で反応停止した後、反応混合物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物をフラッシュクロマトグラフィー（８５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４５４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４６４Ｂ
６−（ベンジルオキシメチル）−８−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
実施例１０３に代えて実施例４６４Ａを用い、実施例１０１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４５９（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４６４Ｃ
８−［４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル］−２，３，４，６−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（１Ｈ）−オン
実施例４６４Ｂ（１３０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、５％パラジウム／炭素（２５ｍｇ）、５％Ｐｄ（ＯＨ）_２／炭素（２５ｍｇ）、濃ＨＣｌ水溶液（６６μＬ）およびジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）中混合物を、圧力容器中にて室温で約０．２８ＭＰａ（４０ｐｓｉ）の水素下に４８時間にわたり攪拌した。揮発分を除去し、残留物を、ＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％ＴＦＡ／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって分離して、標題生成物をＴＦＡ塩として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５７−１．８１（ｍ、２Ｈ）、２．０１−２．１８（ｍ、２Ｈ）、２．２６−２．４６（ｍ、４Ｈ）、３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．７２（ｔ、Ｊ＝６．９４Ｈｚ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、６．３９（ｓ、１Ｈ）、７．１６−７．１９（ｍ、１Ｈ）、７．１８−７．２５（ｍ、１Ｈ）、７．２９（ｄｄ、Ｊ＝７．５４、１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、１１．８９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４６５）
２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］安息香酸メチル
実施例３６９に代えて実施例４６２Ａを用い、実施例４１４についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３１８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６１−１．７５（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．４４（ｓ、３Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、６．３９（ｓ、１Ｈ）、７．２７（ｄｄ、Ｊ＝１０．９１、８．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．５６（ｍ、１Ｈ）、７．７６（ｄｄ、Ｊ＝７．１４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、１１．８４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４６７）
８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（１Ｈ）−オン
実施例３６９に代えて実施例４６３を用い、実施例４１４についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ２７５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．６２−１．７４（ｍ、２Ｈ）、２．３５（ｔ、Ｊ＝６．２７Ｈｚ、２Ｈ）、３．１０−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．６９（ｓ、２Ｈ）、４．９１（ｓ、２Ｈ）、６．２５（ｓ、１Ｈ）、６．４５−６．５４（ｍ、１Ｈ）、６．６４（ｄｄ、Ｊ＝８．８２、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２（ｄｄ、Ｊ＝１１．５３、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、１１．９３（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４６８）
２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］安息香酸
実施例２６６に代えて実施例４６５を用い、実施例２８８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３０４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６１−１．７７（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｔ、Ｊ＝６．１０Ｈｚ、２Ｈ）、３．０６−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、６．３６（ｓ、１Ｈ）、７．２２（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９−７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．７３（ｄｄ、Ｊ＝７．１２、２．３７Ｈｚ、１Ｈ）、１１．８２（ｓ、１Ｈ）１３．１９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７０）
Ｎ−エチル−２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］ベンズアミド
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えてエチルアミンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３３１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．０９（ｔ、Ｊ＝７．１４Ｈｚ、３Ｈ）、１．５８−１．７４（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、３．１２−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．２０−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．８２（ｓ、２Ｈ）、６．３９（ｓ、１Ｈ）、７．１９（ｄｄ、Ｊ＝１０．３１、８．３３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．４７（ｄｄ、Ｊ＝６．７４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、８．１７−８．２９（ｍ、１Ｈ）、１１．８８（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７１）
Ｎ−シクロブチル−２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］ベンズアミド
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えてシクロブタンアミンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５６−１．７７（ｍ、４Ｈ）、１．９０−２．１０（ｍ、２Ｈ）、２．１２−２．２８（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．３５Ｈｚ、２Ｈ）、３．０５−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．８１（ｓ、２Ｈ）、４．２７−４．４５（ｍ、１Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝１０．３１、８．３３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．４２（ｄｄ、Ｊ＝６．７４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、８．４９（ｄ、Ｊ＝７．５４Ｈｚ、１Ｈ）、１１．８４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７２）
２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えて２−（ピロリジン−１−イル）エタンアミンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４００（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６３−１．７６（ｍ、２Ｈ）、１．７６−１．９３（ｍ、２Ｈ）、１．９３−２．１０（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｔ、Ｊ＝６．１０Ｈｚ、２Ｈ）、２．６１−２．７６（ｍ、２Ｈ）、２．９６−３．１２（ｍ、２Ｈ）、３．１２−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．４０（ｍ、２Ｈ）、３．５２−３．６８（ｍ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ，）７．２５（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．５７（ｄｄ、Ｊ＝７．１２、２．３７Ｈｚ、１Ｈ）、８．３１−８．５０（ｍ、１Ｈ）、１１．８４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７３）
８−（４−フルオロ−３−｛［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（１Ｈ）−オン
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えてモルホリノ（ピペラジン−１−イル）メタノンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４８５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６０−１．７８（ｍ、２Ｈ）、２．３５（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、３．０５−３．２８（ｍ、１２Ｈ）、３．５１−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．６０−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．８２（ｓ、２Ｈ）、６．４１（ｓ、１Ｈ）、７．１６−７．２９（ｍ、２Ｈ）、７．２９−７．３７（ｍ、１Ｈ）、１１．９２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７４）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド
実施例８９に代えて実施例４６７を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−オキソ−５−（フェニルアミノ）ペンタン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４６４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６２−１．７５（ｍ、２Ｈ）、１．８１−１．９６（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｔ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、４Ｈ）、２．４２（ｔ、Ｊ＝８．１４Ｈｚ、２Ｈ）、３．０９−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．７７（ｓ、２Ｈ）、６．３０（ｓ、１Ｈ）、６．９３−７．０７（ｍ、１Ｈ）、７．１４（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２−７．３４（ｍ、３Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、２Ｈ）、７．６８−７．７７（ｍ、１Ｈ）、９．６２（ｓ、１Ｈ）、９．８７（ｓ、１Ｈ）、１１．８２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７５）
１−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝ピロリジン−２，５−ジオン
実施例４７５Ａ
４−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル）フェニルアミノ）−４−オキソブタン酸
実施例２に代えて実施例４６３を用い、実施例３についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３７１（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４７５Ｂ
１−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン
実施例３に代えて実施例４７５Ａを用い、実施例４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５３（Ｍ＋Ｈ）^＋。

実施例４７５Ｃ
１−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝ピロリジン−２，５−ジオン
実施例３６９に代えて実施例４７５Ｂを用い、実施例４１４についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３５７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５８−１．７８（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．２７Ｈｚ、２Ｈ）、２．７２−２．９０（ｍ、４Ｈ）、３．０７−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、６．３４（ｓ、１Ｈ）、７．１３（ｄｄ、Ｊ＝６．９５、２．２０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３７−７．４３（ｍ、１Ｈ）、１１．８３（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７６）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝−３−メトキシプロパンアミド
実施例８９に代えて実施例４６７を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−メトキシプロパン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３６１（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６３−１．７４（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、２．６０（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、３．０９−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．２４（ｓ、３Ｈ）、３．５９（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、３．７７（ｓ、２Ｈ）、６．３３（ｓ、１Ｈ）、６．９３−７．０５（ｍ、１Ｈ）、７．１４（ｄｄ、Ｊ＝１０．９１、８．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．６９−７．８０（ｍ、１Ｈ）、９．６３（ｓ、１Ｈ）、１１．８５（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７７）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝−５−オキソヘキサンアミド
実施例８９に代えて実施例４６７を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて５−オキソヘキサン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３８７（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．６４−１．８０（ｍ、４Ｈ）、２．０８（ｓ、３Ｈ）、２．２７−２．３９（ｍ、４Ｈ）、２．４２−２．５０（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．７７（ｓ、２Ｈ）、６．３４（ｓ、１Ｈ）、６．９４−７．０４（ｍ、１Ｈ）、７．１３（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．７１（ｍ、１Ｈ）、９．５８（ｓ、１Ｈ）、１１．８６（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７８）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝−３−フェノキシプロパンアミド
実施例８９に代えて実施例４６７を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて３−フェノキシプロパン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４２３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５５−１．７４（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、２．８４（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、３．０８−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．７８（ｓ、２Ｈ）、４．２４（ｔ、Ｊ＝６．１５Ｈｚ、２Ｈ）、６．３６（ｓ、１Ｈ）、６．８８−６．９６（ｍ、３Ｈ）、６．９７−７．０５（ｍ、１Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝１０．９１、８．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．３１（ｍ、２Ｈ）、７．７７（ｄｄ、Ｊ＝７．５４、１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、９．７９（ｓ、１Ｈ）、１１．８９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４７９）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド
実施例８９に代えて実施例４６７を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて４−オキソ−４−フェニルブタン酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４３５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．６３−１．７３（ｍ、２Ｈ）、２．３２（ｔ、Ｊ＝５．９５Ｈｚ、２Ｈ）、２．７５−２．７９（ｍ、２Ｈ）、３．０８−３．１９（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．３６（ｍ、２Ｈ）、３．７５（ｓ、２Ｈ）、６．２７（ｓ、１Ｈ）、６．９１−７．０４（ｍ、１Ｈ）、７．１４（ｄｄ、Ｊ＝１０．９１、８．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｔ、Ｊ＝７．５４Ｈｚ、２Ｈ）、７．５９−７．６９（ｍ、１Ｈ）、７．７０−７．７７（ｍ、１Ｈ）、７．９４−８．０３（ｍ、２Ｈ）、９．７４（ｓ、１Ｈ）、１１．７８（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４８１）
２−［４−（ベンジルオキシ）フェノキシ］−Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝アセトアミド
実施例８９に代えて実施例４６７を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（４−（ベンジルオキシ）フェノキシ）酢酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ
５１５（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５３−１．８１（ｍ、２Ｈ）、２．２２−２．３９（ｍ、２Ｈ）、３．０７−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．７８（ｓ、２Ｈ）、４．６６（ｓ、２Ｈ）、５．０４（ｓ、２Ｈ）、６．３４（ｓ、１Ｈ）、６．８３−６．９９（ｍ、４Ｈ）、７．０２−７．１０（ｍ、１Ｈ）、７．１４−７．２３（ｍ、１Ｈ）、７．３０−７．３７（ｍ、２Ｈ）、７．３７−７．４６（ｍ、３Ｈ）、７．６５（ｄｄ、Ｊ＝７．５４、１．９８Ｈｚ、１Ｈ）、９．７７（ｓ、１Ｈ）、１１．８４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４８３）
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］フェニル｝−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド
実施例８９に代えて実施例４６７を用い、１−メチルシクロプロパンカルボン酸に代えて２−（４−メトキシフェノキシ）酢酸を用いて、実施例１３６についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４３８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．６３−１．７５（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．２７Ｈｚ、２Ｈ）、３．０８−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．７０（ｓ、３Ｈ）、３．７９（ｓ、２Ｈ）、４．６６（ｓ、２Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ）、６．８４−６．９６（ｍ、４Ｈ）、７．０１−７．１１（ｍ、１Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝１０．８５、８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６（ｄｄ、Ｊ＝７．６３、２．２０Ｈｚ、１Ｈ）、９．７３（ｓ、１Ｈ）、１１．８５（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４８４）
Ｎ−シクロプロピル−２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］ベンズアミド
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えてシクロプロパンアミンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ３４３（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：０．４４−０．５９（ｍ、２Ｈ）、０．６３−０．７６（ｍ、２Ｈ）、１．６０−１．７８（ｍ、２Ｈ）、２．３４（ｔ、Ｊ＝６．３５Ｈｚ、２Ｈ）、２．７４−２．９０（ｍ、１Ｈ）、３．０９−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．８１（ｓ、２Ｈ）、６．３９（ｓ、１Ｈ）、７．０３−７．２５（ｍ、１Ｈ）、７．２５−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．４２（ｄｄ、Ｊ＝６．７４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、８．３３（ｄ、Ｊ＝３．９７Ｈｚ、１Ｈ）、１１．８９（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４８５）
８−（３−｛［４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−５（１Ｈ）−オン
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えて１−（２−エトキシエチル）ピペラジンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物をＴＦＡ塩として製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．０９（ｔ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．６１−１．７６（ｍ、２Ｈ）、２．５６−２．６９（ｍ、２Ｈ）、３．０１−３．１１（ｍ、２Ｈ）、３．１１−３．２４（ｍ、４Ｈ）、３．３５−３．４３（ｍ、４Ｈ）、３．４３−３．６１（ｍ、４Ｈ）、３．８２（ｓ、２Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ）、７．１８−７．２６（ｍ、１Ｈ）、７．２８−７．３４（ｍ、１Ｈ）、７．３４−７．４１（ｍ、１Ｈ）、１１．８４（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４８６）
２−フルオロ−５−［（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えて２−（ピペリジン−１−イル）エタンアミンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４１４（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．３３−１．４９（ｍ、２Ｈ）、１．５０−１．６４（ｍ、４Ｈ）、１．６２−１．７５（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．３５Ｈｚ、２Ｈ）、２．５４−２．８２（ｍ、４Ｈ）、３．１０−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．２０−３．３５（ｍ、２Ｈ）、３．３７−３．５５（ｍ、２Ｈ）、３．８２（ｓ、２Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ）、７．２０（ｄｄ、Ｊ＝１０．５１、８．５３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３−７．４４（ｍ、１Ｈ）、７．５３（ｄｄ、Ｊ＝７．１４、２．３８Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１（ｄｄ、Ｊ＝４．３６、１．５９Ｈｚ、１Ｈ）１１．８３（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４８７）
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｄ］ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル）ベンズアミド
実施例４８Ｃに代えて実施例４６８を用い、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドに代えて２−アミノ−１−（ピペリジン−１−イル）エタノンを用いて、実施例４８についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４２８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：１．４４（ｍ、２Ｈ）、１．４８−１．６５（ｍ、４Ｈ）、１．６５−１．７９（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｔ、Ｊ＝６．２７Ｈｚ、２Ｈ）、３．１０−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．３４−３．４２（ｍ、２Ｈ）、３．４１−３．５０（ｍ、２Ｈ）、３．８４（ｓ、２Ｈ）、４．１３（ｄ、Ｊ＝５．０９Ｈｚ、２Ｈ）、６．００−６．５０（ｍ、１Ｈ）、７．０５−７．２８（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．５３（ｍ、１Ｈ）、７．６３（ｄｄ、Ｊ＝７．１２、２．３７Ｈｚ、１Ｈ）、８．１７（ｑ、Ｊ＝５．０９Ｈｚ、１Ｈ）、１１．８２（ｓ、１Ｈ）。

（実施例４９０）
４−｛４−フルオロ−３−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例１（１００ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）のジメチルアセトアミド（５ｍＬ）中溶液に、２−（１Ｈ−７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウラニウムヘキサフルオロホスフェートメタナミニウム（ＨＡＴＵ）（１２６ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（９２μＬ、０．６６ｍｍｏｌ）を加え、室温で２０分間攪拌した。（ピペラジン−１−イル）ピリミジン・２塩酸塩（７８ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１６時間攪拌した。濃縮後、残留油状物をＨＰＬＣ（ゾルバックス（登録商標）Ｃ−１８ＯＤＳ充填剤［Agilent Technologies, Santa Clara, CA］、０．１％ＴＦＡ／ＣＨ_３ＣＮ／Ｈ_２Ｏ）によって精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ４４９（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ_６）：δ１．５３−１．７１（ｍ、４Ｈ）、２．３２−２．４４（ｍ、４Ｈ）、３．２４−３．３９（ｍ、２Ｈ）、３．６７−３．７８（ｍ、４Ｈ）、３．７９−３．８８（ｍ、２Ｈ）、３．９３（ｓ、２Ｈ）、６．６７（ｔ、Ｊ＝４．７５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１−７．２３（ｍ、１Ｈ）、７．２４−７．２８（ｍ、１Ｈ）、７．３０−７．３５（ｍ、１Ｈ）、８．３９（ｄ、Ｊ＝４．７５Ｈｚ、２Ｈ）、１２．６２（ｂｒｓ、１Ｈ）。

（実施例４９１）
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
実施例４６１Ｂにおいて２−アゼチジノンに代えて２−ピロリジノンを用い、実施例４６１についての手順に従って、標題化合物を製造した。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ_３）ｍ／ｚ３２８（Ｍ＋Ｈ）^＋；^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ_３ＯＤ）：δ１．７３−１．７９（ｍ、２Ｈ）、１．８３−１．９０（ｍ、２Ｈ）、２．２２−２．２９（ｍ、２Ｈ）、２．５５−２．６０（ｍ、４Ｈ）、２．６９（ｔ、Ｊ＝５．８３Ｈｚ、２Ｈ）、３．９１（ｔ、Ｊ＝７．０６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３５−７．４１（ｍ、１Ｈ）、７．４８−７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．６０−７．６４（ｍ、１Ｈ）。

上記の内容は本発明を説明することを目的としたものであり、本発明を開示の実施形態に限定するものではない。当業者には明らかである変形形態および変更は、添付の特許請求の範囲で定義される本発明の範囲および性質に包含されるものである。

Claims (36)

1. 下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
   

   

   ［式中、
   Ａ^１はＲ^１またはＲ^２であり、Ａ^１は置換されていないか１個もしくは２個のＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキル、Ｃ_５−アルキル、シクロアルカン、ＯＲ^ＡまたはＮＲ^ＡＲ^Ａで置換されており；
   Ｒ^ＡはＨまたはアルキルであり；
   Ｒ^１はシクロアルカンまたはシクロアルケンであり、それらはそれぞれ縮合していないかＲ^１Ａと縮合しており；
   Ｒ^１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
   Ｒ^２は、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、それらはそれぞれ縮合していないかＲ^２Ａと縮合しており；
   Ｒ^２Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
   Ａ^２はＯＲ^４、ＮＨＲ^４、Ｎ（Ｒ^４）_２、ＳＲ^４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４またはＲ^５であり；
   各Ｒ^４は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されている。）であり；
   Ｒ^５は、Ｃ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−アルキル、Ｃ_４−アルキルまたはＣ_５−アルキル（それぞれＲ^１０で置換されており、ならびにさらに、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＯＲ^１０、ＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＳＲ^１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、ＳＯ_２Ｒ^１０またはＣＦ_３で置換されている。）であり；
   各Ｒ^１０は、Ｒ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならならない。）であり；
   Ｒ^１０Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
   Ｒ^１０Ｂは、
   

   

   （それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
   Ｒ^１０Ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
   各Ｒ^１０は独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
   各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
   Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
   Ｒ^１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
   Ｒ^１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
   Ｒ^１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
   各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
   Ｒ^１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１８またはＮ（Ｒ^１８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１８、ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
   Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
   各Ｒ^１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
   Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
   各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
   Ｒ^２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
   Ｒ^２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
   Ｒ^２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
   Ｒ^２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；それらはそれぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＳＲ^２４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
   各Ｒ^２４はＲ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
   Ｒ^２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
   Ｒ^２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２５、ＯＲ^２５、ＳＲ^２５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２５ Ｎ（Ｒ^２５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
   各Ｒ^２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されている。）であり；
   Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
   Ｒ^２６はアルキルである。］。
2. Ａ^１が、置換されていないＲ^１または置換されていないＲ^２であり；
   Ｒ^１が、縮合していないシクロアルカンであり；
   Ｒ^２が、縮合していないヘテロシクロアルカンであり；ならびに
   Ａ^２がＲ^５である、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
3. Ａ^１が、置換されていないＲ^１であり；ならびに
   Ｒ^１が縮合していないシクロヘキサンである、請求項２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
4. Ｒ^５がＣ_１−アルキル、Ｃ_２−アルキルまたはＣ_３−アルキルである、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
5. Ｒ^１０Ａが、縮合していないか縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり；
   Ｒ^１０Ｂが、
   

   

   であり；
   Ｒ^１０Ｃが、縮合していないヘテロシクロアルキルであり；
   Ｒ^１０が、Ｆで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；
   各Ｒ^１１が、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
   Ｒ^１２が、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；
   Ｒ^１３が、縮合していないヘテロアリールであり；
   Ｒ^１４が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；
   Ｒ^１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
   各Ｒ^１６が、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
   Ｒ^１７が、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；
   Ｒ^１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
   Ｒ^１８が、縮合していない、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
   Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
   各Ｒ^１９が、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
   Ｒ^２０が、縮合していないフェニルであり；
   Ｒ^２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
   Ｒ^２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
   Ｒ^２３が、置換されていないかＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
   各Ｒ^２４が、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
   Ｒ^２４Ａが、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
   Ｒ^２４Ｂが、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
   Ｒ^２５が、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；
   Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
   Ｒ^２６がアルキルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
6. Ｒ^１０が縮合していないフェニルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
7. Ｒ^１０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１またはＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている、請求項６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
8. Ｒ^５が、Ｒ^１０で置換されており、ならびにさらには置換されていないかＣＦ_３で置換されているＣ_１−アルキルであり；
   Ｒ^１０が、Ｒ^１０Ａ、Ｒ^１０ＢまたはＲ^１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならない。）であり；
   Ｒ^１０Ａが、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり；
   Ｒ^１０Ｂが、
   

   

   であり；
   Ｒ^１０Ｃが、縮合していないヘテロシクロアルキルであり；
   Ｒ^１０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
   各Ｒ^１１が、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
   Ｒ^１２が、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；
   Ｒ^１３が、縮合していないヘテロアリールであり；
   Ｒ^１４が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；
   Ｒ^１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
   各Ｒ^１６が、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
   Ｒ^１７が、置換されていないかＲ^１８で置換されているアルキルであり；
   Ｒ^１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
   Ｒ^１８が、縮合していない、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
   Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
   各Ｒ^１９が、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
   Ｒ^２０が、縮合していないフェニルであり；
   Ｒ^２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
   Ｒ^２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
   Ｒ^２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
   各Ｒ^２４が、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
   Ｒ^２４Ａが、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
   Ｒ^２４Ｂが、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
   Ｒ^２５が、それぞれ置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；
   Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
   Ｒ^２６がアルキルである、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
9. Ｒ^１０がＲ^１０Ａであり；Ｒ^１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＣ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１またはＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
10. Ｒ^１０がＲ^１０Ａであり；Ｒ^１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１で置換されており、Ｒ^１１がＲ^１５である、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
11. Ｒ^１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^１６が、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
    Ｒ^１７が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８で置換されているアルキルであり；
    Ｒ^１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
    各Ｒ^１８が、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
    Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される各部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
    各Ｒ^１９が、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
    Ｒ^２０が、縮合していないフェニルであり；
    Ｒ^２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
    Ｒ^２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^２４が、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
    Ｒ^２４Ａが、置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２４Ｂが、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ^２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^２５が、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^２０が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
    Ｒ^２６がアルキルである、請求項１０の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
12. Ｒ^１０がＲ^１０Ａであり、Ｒ^１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＲ^１１で置換されており、Ｒ^１１がフェニル、ピロリル、アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、１，６−ジヒドロピリダジル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イルまたはアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    各Ｒ^１９が、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
    Ｒ^２０が、縮合していないフェニルであり；
    Ｒ^２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
    Ｒ^２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^２４が、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
    Ｒ^２４Ａが、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２４Ｂが、置換されていないかＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
    Ｒ^２５が、それぞれ置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
    Ｒ^２６がアルキルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
13. Ｒ^１０が、Ｆで置換されており、ならびにさらにＲ^１４で置換されており、各Ｒ^１０が独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１１、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
    Ｒ^１４が、ピロリジニル、アゼチジニル、ピロリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルまたは１，６−ジヒドロピリダジル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；ならびに
    Ｒ^１４によって表される部分が、１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
14. 下記式（Ｉｋ）を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
    

    

    ［式中、
    Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
    Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
    Ｒ^１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
    Ｒ^１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
    Ｒ^１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
    Ｒ^１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１８またはＮ（Ｒ^１８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１８、ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
    各Ｒ^１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
    Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
    各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
    Ｒ^２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
    Ｒ^２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
    Ｒ^２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
    Ｒ^２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＳＲ^２４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    各Ｒ^２４は、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
    Ｒ^２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２５、ＯＲ^２５、ＳＲ^２５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２５ Ｎ（Ｒ^２５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    各Ｒ^２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されている。）であり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
    Ｒ^２６はアルキルである。］。
15. Ｒ^１０３がＦである、請求項１４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
16. Ｒ^１０１、Ｒ^１０４およびＲ^１０５がＨである、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
17. Ｒ^１０２がＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１である、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
18. Ｒ^１１がＲ^１５であり、Ｒ^１５が置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６ Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨまたはＣｌで置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^１６が、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
    Ｒ^１７が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８で置換されているアルキルであり；
    Ｒ^１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
    各Ｒ^１８が、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
    Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される各部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
    各Ｒ^１９が、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
    Ｒ^２０が、縮合していないフェニルであり；
    Ｒ^２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
    Ｒ^２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^２４が、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
    Ｒ^２４Ａが、置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２４Ｂが、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ^２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^２５が、置換されていないかＮＨ_２で置換されているアルキルであり；
    各Ｒ^２０が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、（Ｏ）、ＦまたはＣｌで置換されており；ならびに
    Ｒ^２６がアルキルである、請求項１７の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
19. Ｒ^１０２がＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１である、請求項１６の化合物。
20. Ｒ^１０２がＲ^１１であり、Ｒ^１１がピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ^１０４が１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
21. Ｒ^１１がピロリジニルである、請求項２０の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
22. Ｒ^１０２がＲ^１１であり、Ｒ^１１がピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ^１０４が１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項１６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
23. Ｒ^１１がピロリジニルである、請求項２２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
24. ２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸；
    ４−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
    １−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
    ４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（３−（アミノメチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−ピリミジン−２−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−ピリジン−４−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
    ２−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
    ３−シクロヘキシル−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド；
    Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
    ４−（（６−フルオロ−３′−（メチルスルホニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（（６−フルオロ−４′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
    ２′−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド；
    １−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン；
    ３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
    ２−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
    １−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    １−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
    （３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２，２−ジメチルテトラヒドロ−４，７−メタノ（１，３）ジオキソロ（４，５−ｃ）ピリジン−６（３ａＨ）−オン；
    ４−（３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
    ４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；もしくは
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
    から選択される請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
25. ４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
    １−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
    ３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
    １−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    １−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
    ４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または
    ４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
    から選択される請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
26. 各式（Ｉｖ）を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
    

    

    ［式中、
    Ｒ^１０１、Ｒ^１０２、Ｒ^１０３、Ｒ^１０４およびＲ^１０５は、独立にＨ、Ｒ^１１、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨ_２、Ｎ（Ｒ^１１）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＲ^１１ＳＯ_２Ｒ^１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１１、ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、ＮＯ_２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ^１１は、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４またはＲ^１５であり；
    Ｒ^１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
    Ｒ^１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
    Ｒ^１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
    Ｒ^１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１６、ＯＲ^１６、ＳＲ^１６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１６Ｎ（Ｒ^１６）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    各Ｒ^１６は、Ｒ^１７またはＲ^１７Ａであり；
    Ｒ^１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１８またはＮ（Ｒ^１８）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１８）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１８、ＮＲ^１８Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    Ｒ^１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
    各Ｒ^１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
    Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１７ＡおよびＲ^１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ^１９、ＯＲ^１９、ＳＲ^１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９、ＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨ_２、ＮＨＲ^１９ Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＲ^１９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、ＮＲ^１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ＳＯ_２Ｒ^１９、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１９）_２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ^１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ^１９）_２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ_３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ_３、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
    各Ｒ^１９は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２またはＲ^２３であり；
    Ｒ^２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
    Ｒ^２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
    Ｒ^２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
    Ｒ^２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２４、ＯＲ^２４、ＳＲ^２４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２４ Ｎ（Ｒ^２４）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２４）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    各Ｒ^２４は、Ｒ^２４ＡまたはＲ^２４Ｂであり；
    Ｒ^２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
    Ｒ^２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２５、ＯＲ^２５、ＳＲ^２５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２５ Ｎ（Ｒ^２５）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２５）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＮＲ^２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
    各Ｒ^２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されている。）であり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２およびＲ^２４Ａによって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ^２６、ＯＲ^２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
    Ｒ^２６はアルキルである。］。
27. Ｒ^１０３がＦである、請求項２６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
28. ８−（４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
    ８−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
    ８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
    ８−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
    ２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸メチル；
    ８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
    ２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸；
    Ｎ−エチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
    Ｎ−シクロブチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
    ２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
    ８−（４−フルオロ−３−（（４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
    １−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−フェノキシプロパンアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
    ２−（４−（ベンジルオキシ）フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
    Ｎ−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
    ８−（３−（（４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；もしくは
    ２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
    から選択される請求項２７の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
29. 化合物１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；または該化合物の製薬上許容される塩。
30. 化合物４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または該化合物の製薬上許容される塩。
31. 化合物４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；または該化合物の製薬上許容される塩。
32. 請求項１の化合物および製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
33. 哺乳動物に対して、治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
34. 哺乳動物に対して、治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での腫瘍の体積を低減する方法。
35. 放射線療法と組み合わせて、哺乳動物に対して治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
36. テモゾロミド、ダカルバジン、シクロホスファミド、カルムスチン、メルファラン、ロムスチン、カルボプラチン、シスプラチン、５−ＦＵ＋／−ロイコボリン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、イリノテカン、カンプトセシンまたはトポテカンから選択される化学療法薬と組み合わせて、哺乳動物に対して治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。