JP2010513272A5

JP2010513272A5 -

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Publication number: JP2010513272A5
Application number: JP2009541322A
Authority: JP
Filing date: 2007-12-10
Publication date: 2010-11-18

Claims

式Ｉ：

［式中：
Ｒ^１は、６〜１０員のアリール基、又は１つ又は２つの環、少なくとも１の窒素原子、０〜２のさらなる窒素原子、及び０〜１の酸素原子もしくは硫黄原子を含む５〜１０員のヘテロアリール基を表し、該アリール基又はヘテロアリール基は、１〜３のハロ基及び、
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）Ｃ_１−６アルキル、ＯＣ_１−６アルキル、又はＣ_３−６シクロアルキル（該基は、１〜３のハロ基、及び
ｉ）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−３アルキル（ここで、ｘは０、１、又は２であり、該アルキル部分は、１〜３のハロ原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）１〜３のハロ原子又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール部分；
ｉｉｉ）Ｃ_１〜_３アルコキシ又はハロＣ_１−３アルコキシ；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ_２、ＮＨＣ_１−３アルキル、及びＮ（Ｃ_１−３アルキル）_２（該アルキル部分は、１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル（該アルキル部分は、１〜３のハロ原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）１〜２のハロ原子又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ、（ここで、Ｒ^ｄは、Ｈ及びＣ_１−３アルキルから選択され、Ｒ^ｅは、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール基、及びフェニルから選択される）；
ｘ）Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義された通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール；
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよい）：
（３）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−６アルキル及びＳＯ_２ＮＲ^ｄＲ^ｅ（ここで、Ｃ_１−６アルキル基は１〜３のハロ基で置換されていてもよく、ｘ、Ｒ^ｄ、及びＲ^ｅは上記で定義した通りである）；
（４）ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−６アルキル）、又はＮ（Ｃ_１−６アルキル）_２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のハロ基及び上記のｉ）〜ｘｉ）から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｄ及びＲ^ｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のハロ原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル；
（７）ＣＯ２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のハロ原子及び１〜２のＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい）；
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、ＯＣ_１−８アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、１〜３のハロ基及び０〜１のＣ_１−３アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、又はハロアルコキシ基で置換されていてもよく、該Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、及びＯＣ_１−８アルキルのそれぞれは、１〜３のハロ基及びＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ピリジル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル、ピリジル、及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分は、１〜３のハロ原子及び１〜２のＣ_１−６アルキル又はＯＣ_１−６アルキル基で置換されていてもよい］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Ｒ^１が、上記で説明されるように置換されていてもよい６〜１０員のアリール基を表す、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、上記で説明されるように置換されていてもよいフェニルを表す、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、上記で説明されるように置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール基を表す、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、及びベンゾピラジニルからなる群から選択される５〜１０員のヘテロアリール基を表し、該ヘテロアリール基が上で説明されているように置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択される基を表し、該基が上記で説明されているように置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、フェニル又はピリミジニルを表し、該基が上記で説明されているように置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、上記のように説明され、かつフルオロ、クロロ、及びブロモから選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）Ｃ_１−３アルキル、ＯＣ_１−３アルキル、又はＣ_３−６シクロアルキル（該基は、フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−３アルキル（ここで、ｘは０又は２であり、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール部分；
ｉｉｉ）Ｃ_１〜_３アルコキシ又はハロＣ_１−３アルコキシ；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ_２、ＮＨＣ_１−３アルキル、及びＮ（Ｃ_１−３アルキル）_２（該アルキル部分は、１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル部分（該アルキル部分は、１〜３のハロ原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子あるいはＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ、（ここで、Ｒ^ｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒ^ｅは、Ｈ、メチル、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール；
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−３アルキル、及びＳＯ_２ＮＲ^ｄＲ^ｅ（ここで、ｘ、Ｒ^ｄ、及びＲ^ｅは、上記で定義した通りであり、該Ｃ_１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、又はＮ（ＣＨ_３）_２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｄ及びＲ^ｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル；
（７）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；並びに
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、上記で説明されているようなフェニル又は５〜９員のヘテロアリール基であり、フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、又はシクロプロピル（これらは、フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１−３アルキル（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）トリアゾール、ピラゾール、チアジアゾール、イミダゾール、及びオキサゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール部分（該部分は、フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子又はＣＨ_３基で置換されていてもよい）；
ｉｉｉ）ＯＣＨ_３又はＯＣＦ_３；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、又はＮ（ＣＨ_３）_２（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）１〜２のＣＨ_３基又はフッ素及び塩素から選択されるハロ原子で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒ^ｅは、Ｈ、メチル、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール；
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−３アルキル、及びＳＯ_２ＮＲ^ｄＲ^ｅ（ここで、ｘ、Ｒ^ｄ、及びＲ^ｅは、上記で定義したとおりであり、該Ｃ_１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、又はＮ（ＣＨ_３）_２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｄ及びＲ^ｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）ＣＨ_３アルキル；
（７）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；並びに
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれが、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい）
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、ＯＣ_１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分が、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基、並びに０〜１のＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、又はハロＣ_１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、及びＯＣ_１−６アルキルのそれぞれは、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−３アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分は、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣ_１−３アルキル又はＯＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ＯＣ_１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基並びに０〜１のＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、又はハロＣ_１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、及びＯＣ_１−６アルキルのそれぞれが、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分は、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣＨ_３又はＯＣＨ_３基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択される基を表し、該基は、フルオロ、クロロ、及びブロモから選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）Ｃ_１−３アルキル、ＯＣ_１−３アルキル、又はＣ_３−６シクロアルキル（該基は、フルオロ及びクロロから選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−３アルキル（ここで、ｘは０、又は２であり、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜３のハロ原子あるいはＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい５〜１０員のヘテロアリール部分；
ｉｉｉ）Ｃ_１−３アルコキシ又はハロＣ_１−３アルコキシ；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ_２、ＮＨＣ_１−３アルキル、及びＮ（Ｃ_１−３アルキル）_２（該アルキル部分は、１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）１〜３のハロ原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル部分；
ｖｉｉｉ）フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子あるいはＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ、（ここで、Ｒ^ｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒ^ｅは、Ｈ、メチル、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−３アルキル、及びＳＯ_２ＮＲ^ｄＲ^ｅ（ここで、ｘ、Ｒ^ｄ、及びＲ^ｅは、上記で定義したとおりであり、該Ｃ_１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、又はＮ（ＣＨ_３）_２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｄ及びＲ^ｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル；
（７）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；及び
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい）、
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよく、
Ｒ^２は、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、ＯＣ_１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基並びに０〜１のＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、又はハロＣ_１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、及びＯＣ_１−６アルキルのそれぞれは、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−３アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルの該フェニル部分は、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣ_１−３アルキル又はＯＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択される基を表し、フルオロ及びクロロから選択される１〜２のハロ原子、並びに
（１）ＣＮ又はＯＨ；
（２）ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、又はシクロプロピル（これらは、フルオロ及びクロロから選択される１〜３のハロ原子、並びに
ｉ）ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｉｉ）トリアゾール、ピラゾール、チアジアゾール、イミダゾール、及びオキサゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール部分（該部分は、フッ素及び塩素から選択される１〜２のハロ原子又はＣＨ_３基で置換されていてもよい）；
ｉｉｉ）ＯＣＨ_３又はＯＣＦ_３；
ｉｖ）ＣＮ；
ｖ）ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、又はＮ（ＣＨ_３）_２（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉ）ＯＨ；
ｖｉｉ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３（該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
ｖｉｉｉ）１〜２のＣＨ_３基又はフッ素及び塩素から選択されるハロ原子で置換されていてもよいフェニル；
ｉｘ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ、（ここで、Ｒ^ｄは、Ｈ及びメチルから選択され、Ｒ^ｅは、Ｈ、メチル、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、並びにチアゾール、イミダゾール、及びトリアゾールから選択される５〜６員のヘテロアリール基から選択される）；
ｘ）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；
ｘｉ）１〜２のハロ基又はＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
からなる群から選択される１の基で置換されていてもよい）；
（３）Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１−３アルキル、及びＳＯ_２ＮＲ^ｄＲ^ｅ（ここで、ｘ、Ｒ^ｄ、及びＲ^ｅは、上記で定義した通りであり、該Ｃ_１−３アルキル部分は、Ｃｌ及びＦから選択される１〜３のハロ基で置換されていてもよい）；
（４）ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、又はＮ（ＣＨ_３）_２（ここで、該アルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）；
（５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ又はＮＲ^ｄＣ（Ｏ）Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｄ及びＲ^ｅは、上記で定義した通りである）；
（６）１〜３のフッ素原子で置換されていてもよいＣ（Ｏ）ＣＨ_３；
（７）ＣＯ_２Ｒ^ｅ（ここで、Ｒ^ｅは上記で定義した通りである）；及び
（８）フェニル、５〜１０員のヘテロアリール、又は５〜１０員の複素環部分（それぞれは、１〜３のフッ素原子及び１〜２のＣ_１−３アルキル基で置換されていてもよい）、
からなる群から選択される１〜２の基で置換されていてもよく、
Ｒ^２が、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ＯＣ_１−６アルキル、及びＯ−フェニルからなる群から選択され、該フェニル部分は、クロロ及びフルオロから選択される１〜３のハロ基、並びに０〜１のＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、又はハロＣ_１−３アルコキシ基で置換されていてもよく、ここで、該ハロ原子は、フッ素又は塩素であり、該Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、及びＯＣ_１−６アルキルのそれぞれが、１〜３のフルオロ又はクロロ基、並びにＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、フェニル、及びＣ（Ｏ）フェニルからなる群から選択される０〜１の基で置換されていてもよく、
該フェニル及びＣ（Ｏ）フェニルのフェニル部分が、１〜３の塩素又はフッ素原子、並びに１〜２のＣＨ_３又はＯＣＨ_３基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−｛４−［（メチルスルホニル）メチル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（６−メチルピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（６−シアノピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［６−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［６−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［６−（ベンジルオキシ）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（５−フルオロ−２−メトキシピリミジン−４−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［６−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（６−クロロピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（５−クロロピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（５−ブロモピラジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−ピリミジン−４−イル−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（シアノ）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（メチルチオ）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（メトキシカルボニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
４−［１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４，４’−ビピペリジン−１−イル］安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−｛４−［（１，２，４−チアジアゾール−５−イルアミノ）カルボニル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（１，３−チアゾ−ル−２−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−｛４−［２−（１，３−チアゾ−ル−２−イル）エチル］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［４−（４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−イル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−｛４−［（１，３−チアゾ−ル−２−イルカルボニル）アミノ］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−｛４−［（１，３−チアゾ−ル−４−イルカルボニル）アミノ］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−｛３−クロロ−４−［（１，３−チアゾ−ル−４−イルカルボニル）アミノ］フェニル｝−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
イソブチル−１’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
４−メチル−１−｛１’−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４，４’−ビピペリジン−１−イル｝−１−オキソペンタン−２−オン；
１−（５−フルオロ−２−メチルピリミジン−４−イル）−１’−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン；
１−（５−フルオロ−２−メチルピリミジン−４−イル）−１’−ピリミジン−２−イル−４，４’−ビピペリジン；
６−［１’−（５−クロロピリミジン−２−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−カルボニトリル；
６−（１’−ピリミジン−２−イル−４，４’−ビピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−カルボニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−（３−クロロ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル１’−［３−（ジメチルアミノ）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］−４，４’−ビピペリジン−１−カルボキシレート；

からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とからなる医薬組成物。
（１）請求項１に記載の化合物、
（２）以下からなる群から選択される化合物、
（ａ）ＤＰ−ＩＶ阻害剤；
（ｂ）（ｉ）ＰＰＡＲアゴニスト及び（ｉｉ）ビグアナイドかからなる群から選択されるインスリン増感剤；
（ｃ）インスリン及びインスリン模倣薬；
（ｄ）スルホニル尿素及び他のインスリン分泌促進剤；
（ｅ）α−グルコシダーゼ阻害薬；
（ｆ）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（ｇ）ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１模倣薬、及びＧＬＰ−１受容体アゴニスト作用薬；
（ｈ）ＧＩＰ、ＧＩＰ模倣薬、及びＧＩＰ受容体アゴニスト；
（ｉ）ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣薬、及びＰＡＣＡＰ受容体３アゴニスト；
（ｊ）以下からなる群から選択されるコレステロール低下剤：
（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、（ｉｉ）抑制剤、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸及びその塩、（ｉｖ）ＰＰＡＲαアゴニスト、（ｖ）ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニスト、（ｖｉ）コレステロール吸収阻害剤、（ｖｉｉ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、及び（ｖｉｉｉ）抗酸化剤；
（ｋ）ＰＰＡＲδアゴニスト；
（ｌ）抗肥満化合物；
（ｍ）回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤；
（ｎ）グルココルチコイド以外の抗炎症剤；
（ｏ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤；及び
（ｐ）アンジオテンシン又はレニン系に作用するものを含む降圧剤、例えば、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、又はレニン阻害物質など、例えば、カプトプリル、シラザプリル、エナラプリル、フォシノプリル、リシノプリル、キナプリル、ラミプリル、ゾフェノプリル、カンデサルタン、シレキセチル、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、タソサルタン、テルミサルタン、バルサルタンなど；及び
（３）薬学的に許容される担体と
を含む医薬組成物。